background image

Strona 1 z 50 

 

 

 

Epinefryna (adrenalina)  

Adrenalina 0,1% 1mg/1ml ampułki po 1ml 

epinephrine 
antiasthmaticum, sympathicomimeticum 
B02BC, C01CA, R03AA, S01EA 
Działanie: Amina sympatykomimetyczna, którą można otrzymać syntetycznie. Wykazuje 
działanie sympatykomimetyczne zależne od bezpośredniego lub pośredniego pobudzenia 
receptorów 

. . Podobnie jak wszystkie aminy katecholowe działa poprzez 

stymulację wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, dzięki czemu następuje przemiana ATP 
do cAMP i zwiększenie jego stężenia wewnątrzkomórkowego. Działanie epinefryny zależy od 
dawki. Niewielkie dawki podawane i.v. (1-

2 mg/min) pobudzają przede wszystkim receptory 

co powoduje rozkurcz oskrzeli, skurcz naczyń tętniczych i żylnych skóry oraz błon śluzowych, a 
także rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych i narządach miąższowych. Prowadzi to 
do niewielkiego zmniejszenia oporu obwodowego, zwiększenia powrotu żylnego i pojemności 
minutowej serca oraz wzrostu ciśnienia skurczowego i obniżenia rozkurczowego. Większe 
da

wki (4 mg/min) pobudzają receptory 

 

w m. sercowym; zwiększają siłę skurczu m. 

sercowego, pojemność minutową serca i na skutek skrócenia fazy 4. depolaryzacji zwiększają 
częstotliwość rytmu serca (zwiększa to ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Dalsze 
zwiększenie dawek epinefryny powoduje uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych, 
wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca. 
Epinefryna zmniejsza przepływ nerkowy, nie ma natomiast wyraźnego wpływu na przepływ 
mózgowy. Wpływa na czynność skurczową macicy, gdzie znajdują się zarówno receptory α 
(warunkujące skurcz), jak i β (warunkujące rozkurcz). Działanie zależy od stanu hormonalnego 
organizmu lub ciąży. W I fazie cyklu miesiączkowego lub w I połowie ciąży wywołuje skurcze, 
natomiast w II fazie cyklu lub w II połowie ciąży i w czasie porodu działa rozkurczająco. Wpływ 
na metabolizm: poprzez receptory 

 

przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie kwasów 

tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, a poprzez receptory 

 zmniejsza wydzielanie insuliny. W 

rezultacie dochodzi do zwiększenia stężenia glukozy, triglicerydów, fosfolipidów, cholesterolu 
frakcji LDL, mleczanów we krwi. Równowaga elektrolitowa - poprzez wpływ na 
receptory 

 

następuje aktywacja pompy sodowo-potasowej w mięśniach szkieletowych, co 

sprzyja wnikaniu jonów potasowych do komórki i prowadzi do hipokaliemii. Jednocześnie, 
wpływając na wątrobę, powoduje uwalnianie potasu i zwiększenie jego stężenia we krwi. 
Epinefryna powoduje rozszerzenie źrenic, wytrzeszcz gałek ocznych, zmniejszenie napięcia 
mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudzenie receptorów β wpływa na rozluźnienie 
mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, a pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni 
trójkąta pęcherza i zwieraczy. W obrazie krwi stwierdza się leukocytozę z eozynopenią. 
Epinefryna jest niemal natychmiast rozkładana w przewodzie pokarmowym, dlatego powinna 
być podawana pozajelitowo: s.c. (wchłania się powoli ze względu na miejscowy skurcz naczyń) 
lub i.v. 

(działa natychmiast po podaniu). Można ją także stosować dotchawiczo lub dosercowo. 

Ze względu na słabą rozpuszczalność w tłuszczach tylko niewielka ilość epinefryny przenika do 
OUN, co daje słabe objawy korowe. Kolejne dawki epinefryny nie wywołują tachyfilaksji (jak w 
przy

padku innych syntetycznych katecholamin działających pośrednio). t

1/2

 po 

podaniu i.v. wynosi 2-3 min, po podaniu i.m. lub s.c. 

z powodu obkurczenia naczyń 

krwionośnych i opóźnienia wchłaniania może być dłuższy. Po podaniu i.v. bardzo szybko ulega 
dystrybucji do mięśnia sercowego. Wiązanie z białkami 50%. Epinefryna jest szybko rozkładana 
przez MAO w neuronach adrenergicznych, a poza nimi przez metylotransferazę katecholową 
(COMT). Nieczynne metabolity i śladowe ilości niezmienionej epinefryny wydalane są z 
moczem. Najważniejszym metabolitem jest kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy.

 

background image

Strona 2 z 50 

 

Wskazania: 

Stany zagrożenia życia: resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku 

zatrzymania krążenia niezależnie od mechanizmu, nasilona reakcja anafilaktyczna, wstrząs 
anafilaktyczny, napad astmy oskrzelowej, ciężka bradykardia, wstrząs kardiogenny. W 
sytuacjach, gdy stosowanie innych leków działających inotropowododatnio nie przynosi 
oczekiwanego efektu, np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych. Jako dodatek do 
środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania. 

Przeciwwskazania: 

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na którykolwiek składnik 

preparatu, jednak w stanach zagrożenia życia brak bezwzględnych przeciwwskazań. W 
sta

nach innych niż zagrażające życie stosować ostrożnie u chorych z chorobą serca (choroba 

niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca), nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem 
chromochłonnym, ciężką niewydolnością nerek, hiperkalcemią, hipokaliemią, nadciśnieniem, 
we wstrząsie hipowolemicznym, jaskrze z zamykającym się kątem przesączania (rozszerzenie 
źrenicy może wywołać ostry atak jaskry), łagodnym rozroście gruczołu krokowego 
powodującym zaleganie moczu, u ciężarnych oraz osób w podeszłym wieku. . Szczególną 
ostrożność zachować podczas stosowania u chorych z zatrzymaniem krążenia spowodowanym 
nadużyciem kokainy lub innych środków sympatykomimetycznych. Nie wstrzykiwać oraz nie 
dodawać do środków znieczulających wstrzykiwanych w dystalne części ciała (uszy, nos, 
prącie, dłonie, stopy, palce). 

Interakcje: 

Epinefryna hamuje wydzielanie insuliny, może osłabiać działanie hipoglikemizujące 

leków przeciwcukrzycowych. Równoczesne stosowanie chlorowcowanych środków 
znieczulenia ogólnego, preparatów naparstnicy lub chinidyny może spowodować zaburzenia 
rytmu serca; zachować ostrożność. Działanie sympatykomimetyczne epinefryny mogą nasilać 
inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w skojarzeniu z lekami 
przeciwdepresyjnymi noradrenergiczno-serotonicznymi (wenlafaksyna, milnacypran, inhibitory 
MAO), preparaty blokujące COMT, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki, guanetydyna, 
rezerpina, hormony tarczycy, niektóre leki przeciwhistaminowe - zwłaszcza chlorfeniramina, 
tripelenamina i difenhydramina, lewodo

pa, alkohol. Równoczesne podawanie niewybiórczych β-

adrenolityków może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardię, podanie α-
adrenolityków może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie 
sympatykomimetyków może nasilić działanie epinefryny. 

Działanie niepożądane: Objawy pobudzenia układu współczulnego: tachykardia, zaburzenia 
rytmu serca, kołatania, dławica piersiowa, nagły wzrost ciśnienia tętniczego, niepokój, 
drażliwość, bezsenność, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, drżenia, osłabienie, 
rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty. Do innych objawów należą zaburzenia oddawania 
moczu, duszność, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasica metaboliczna, pocenie, ślinienie, 
omdlenie, omamy, reakcje nadwrażliwości na piosiarczyn sodu. U chorych niedotlenionych, 
przy retencji CO

2

 

i podczas znieczulania wziewnymi środkami znieczulającymi istnieje 

zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu 
komorowego lub migotania komór. Przedawkowanie: wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc, 
tachykardia, zaburzenia rytmu serca.Postępowanie: szybko działające leki rozszerzające 
naczynia, α-adrenolityki, β-adrenolityki. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Epinefryna przenika do pokarmu kobiecego w śladowych 
ilościach. 

Dawkowanie: 

Dorośli. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 1 mg co 3-5 min 

nierozcieńczone lub po rozcieńczeniu. W razie braku dostępu do żyły - doszpikowo w dawkach 
stosowanych i.v. lub dotchawiczo (u zaintubowanego chorego) 3 mg po odpowiednim 
rozcieńczeniu. Równolegle należy prowadzić zewnętrzny masaż serca. Po przywróceniu 
czynności serca zapewniającej perfuzję można podawać powoli i.v. dawki 50-100 ľg, aż do 
uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego. We wstrząsie kardiogennym jako lek II rzutu - wlew 
ciągły i.v. 0,05-0,5 ľg/kg mc./min. W bradykardii opornej na atropinę wlew ciągły z szybkością 2-

background image

Strona 3 z 50 

 

10 ľg/min. W ciężkich ostrych reakcjach anafilaktycznych 0,3-0,5 mg i.m. lub s.c. (we wstrząsie 
anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.

), jeśli brak poprawy, można powtórzyć dawkę po 

5-

15 min. W ciężkich przypadkach jednorazowo 1 mg. W zagrażającym życiu wstrząsie 

powoli i.v. 0,3-

1 mg po odpowiednim rozcieńczeniu. W nagłych przypadkach ostrych reakcji 

anafilaktycznych można samodzielnie zastosować preparat w postaci autostrzykawki i.m. do 
mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie jednorazowa dawka 0,3 mg epinefryny; 
patrz też: opisy preparatów. W astmie oskrzelowej w celu przerwania skurczu oskrzeli 0,3 
mgs.c. lub i.m.

, można podać do 3 dawek w odstępach co 20 min. W razie braku dostępu do 

żyły w stanach zagrożenia życia można podać lek dotchawiczo w dawce 3 mg po odpowiednim 
rozcieńczeniu lub śródkostnie w dawkach stosowanych i.v. Dzieci. Dawka w zależności od 
masy ciała. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 10 ľg/kg mc. co 3-5 min. W przypadku 
braku dostępu do żyły można podawać także przez wkłucie do jamy szpikowej w dawkach 
stosowanych i.v. 

(10 ľg/kg mc.) lub dotchawiczo 100 ľg/kg mc. po odpowiednim rozcieńczeniu. 

W opiece poresuscytacyjnej w

lew ciągły i.v. 0,05-1 ľg/kg mc./min. W ostrych reakcjach 

anafilaktycznych i.m. lub s.c. 

(we wstrząsie anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.) 10 

ľg/kg mc., nie przekraczając jednorazowej dawki 0,5 mg, dawkę można powtarzać co 10-15 
min; u pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np. 
w trakcie znieczulenia ogólnego, można podać 10 ľg/kg mc. i.v. po odpowiednim rozcieńczeniu. 
W nagłych przypadkach ostrych reakcji anafilaktycznych można samodzielnie zastosować 
preparat w postaci autostrzykawki i.m. 

do mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie 

jednorazowa dawka 0,15 mg lub 0,3 mg epinefryny (preparat w dawce 0,3 mg przeznaczony 
jest dla dorosłych i dzieci >30 kg mc., preparat w dawce 0,15 mg - dla dzieci o mniejszej masie 
ciała); patrz też: opisy preparatów. Napad astmy oskrzelowej 10 ľg/kg mc. s.c., maks. 0,5 mg. 
W razie potrzeby dawkę powtarzać 2-krotnie co 20 min, a następnie co 4 h. W ciężkiej 
bradykardii oraz jako lek II rzutu we wstrząsie kardiogennym wlew i.v. 0,05-0,1 ľg/kg mc./min. 

Uwagi: 

Zmiana zabarwienia zawartości ampułki wskazuje, że lek nie nadaje się do użycia. 

 

Atropina  

0,5mg/1ml ampułki po 1ml 

atropine, hyoscyamine 
ophthalmicum, parasympathicolyticum, spasmolyticum, mydriaticum, cycloplegicum 
A03BA, S01FA 
Działanie: Naturalny alkaloid tropinowy, odmiana racemiczna hioscyjaminy występująca w 
roślinach należących do rodziny psiankowatych (Solanaceae). Atropina jest konkurencyjnym, 
wybiórczym antagonistą pozazwojowych receptorów cholinergicznych M1 i M2, przez co znosi 
działanie acetylocholiny. Jej działanie można częściowo odwrócić, podając inhibitor AChE. 
Wykazuje zależne od dawki działanie na narządowe receptory muskarynowe, blokując je w 
następującej kolejności: oskrzela, serce, gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego 
i dróg moczowych; najpóźniej zmniejsza wydzielanie żołądkowe. Działanie atropiny na 
organizm człowieka jest wielokierunkowe i w zależności od narządu docelowego obejmuje drogi 
oddechowe: rozkurcz mięśni gładkich, powodujący zwiększenie światła oskrzeli, zmniejszenie 
wydzielania śluzu; serce: poprzez swoje działanie znoszące wpływ nerwu błędnego na serce 
powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca i pojemności minutowej oraz wpływa na 
węzeł zatokowo-przedsionkowy (w mniejszym stopniu na węzeł przedsionkowo-komorowy), 
przyspieszając przewodzenie węzłowe i powodując skrócenie odstępu PQ. Działanie atropiny 
na serce jest silniej wyrażone w przypadku osób młodych, z dużym napięciem nerwu błędnego; 
u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, chorych na cukrzycę, z mocznicą, neuropatiami oraz 
czarnoskórych atropina wywołuje mniejsze efekty kliniczne; przewód pokarmowy: powoduje 
zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian przewodu pokarmowego, osłabia perystaltykę jelit, 
zmniejsze

nie wydzielania żołądkowego i zaleganie treści żołądkowej, działa przeciwwymiotnie; 

background image

Strona 4 z 50 

 

układ moczowy: zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian moczowodów i pęcherza 
moczowego; gruczoły wydzielania zewnętrznego: zmniejsza wydzielanie łez, potu, śliny, śluzu i 
enzymów trawiennych; gałka oczna: rozszerzenie źrenicy i porażenie m. rzęskowego. Atropina 
nie działa na receptory nikotynowe. Wykazuje słabe działanie miejscowo znieczulające. Nasila 
podstawową przemianę materii. Podana p.o. wchłania się dobrze. Po podaniu i.v. działanie 
rozpoczyna się natychmiast, po inhalacji w ciągu 3-5 min, a po podaniu i.m. - po kilku lub 
kilkunastu minutach. Po podaniu do worka spojówkowego rozszerzenie źrenicy następuje po 
ok. 30 min i utrzymuje się przez 8-14 dni, a porażenie akomodacji występuje po ok. 2 h i 
utrzymuje się przez ok. 5 dni. t

1/2

 

wynosi od 3 h (dorośli) do 10 h (dzieci, osoby w podeszłym 

wieku). Atropina wiąże się w 25-50% z białkami osocza, przenika do krążenia mózgowego, 
przez barierę łożyskową i do pokarmu kobiecego. Wydalana w 30-50% w postaci niezmienionej 
przez nerki, w 50% w postaci nieaktywnych metabolitów przez wątrobę; pozostała część jest 
enzymatycznie rozkładana w osoczu.

 

Wskazania: Stosowana w reanimacji oddechowo-

krążeniowej (w asystolii, blokach serca), 

premedykacji przed znieczuleniem ogólnym, odwracaniu blokady nerwowo-mięśniowej, w 
leczeniu odruchowej bradykardii, nadmiernego wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów 
spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów, w diagnostyce 
ra

diologicznej. W okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia źrenicy w zapaleniu tęczówki i 

ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo-soczewkowym oraz w 
diagnostycznym badaniu refrakcji u dzieci. Również w zatruciu glikozydami naparstnicy i 
inhibitorami AChE. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na atropinę. Jaskra z zamykającym się kątem 

przesączania, niedrożność przewodu pokarmowego, zwężenie odźwiernika, choroba 
refluksowa żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego. 

Interakcje: 

Leki blokujące receptory histaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, 

inhibitory MAO, pochodne benzodiazepiny, neuroleptyki pochodne fenotiazyny, prokainamid, 
chinidyna potęgują cholinolityczne działanie atropiny. Środki obniżające pH soku żołądkowego, 
kortykoster

oidy, haloperydol, azotany i azotyny potęgują podwyższające ciśnienie 

wewnątrzgałkowe działanie atropiny. Wziewne środki znieczulające nasilają dodatnie działanie 
chronotropowe atropiny. Glikozydy naparstnicy zmniejszają działanie atropiny. Atropina 
potęguje działanie leków pobudzających układ adrenergiczny, natomiast osłabia działanie 
metoklopramidu, inhibitorów AChE oraz zmniejsza depresyjne działanie morfiny na ośrodek 
oddechowy. Spożywanie alkoholu podczas stosowania atropiny może spowodować zaburzenia 
uwagi. 

Działanie niepożądane: Wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic, 
światłowstręt i upośledzenie zdolności widzenia, suchość błon śluzowych, zmniejszenie 
wydzielania potu, zaparcia, zatrzymanie moczu, refluks żołądkowo-przełykowy, przyspieszenie i 
zaburzenia rytmu serca (w małych dawkach może zmniejszać częstotliwość rytmu serca). 
Senność lub niepokój i pobudzenie, depresja ośrodka oddechowego. Reakcje alergiczne, np. 
pokrzywka, zaczerwienienie skóry, podwyższenie temperatury ciała. Objawy toksyczne 
obejmują podwójne widzenie, światłowstręt, suchość i zaczerwienienie skóry, poszerzenie 
źrenic, gorączkę, objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omamy, dezorientacja, 
delirium, śpiączka) i wstrząs. W razie wystąpienia objawów toksycznych stosuje się płukanie 
żołądka, fizostygminę, krótko działające barbiturany oraz leczenie objawowe. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Brak danych dotyczących szkodliwości atropiny w okresie 
karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Atropinę podaje się i.m.i.v., s.c. lub dotchawiczo. 

Premedykacja i.m. lub s.c. 0,5-1 h przed zabiegiem lub i.v.

bezpośrednio przed zabiegiem: 

dorośli 0,3-0,6 mg, dzieci 0,01-0,02 mg/kg mc., maks. 0,4 mg. Minimalna dawka atropiny 

background image

Strona 5 z 50 

 

wynosi 0,1 mg. W reanimacji 0,5 mg, dawkę powtarzać w razie potrzeby co 5 min, do 
ustabilizowania rytmu serca. W przypadku zatrzymania krążenia jednorazowo 3 mg i.v. lub 
ewentualnie przez rurkę dotchawiczą 6-9 mg; patrz też aktualne wytyczne. W bradykardii lub 
zaburzeniach rytmu 0,3-0,6 mg co 4-

6 h do dawki całkowitej 2 mg. Zatrucie związkami 

fosforoorganicznymi, substancjami o działaniu cholinomimetycznym lub grzybami 
zawierającymi muskarynę i.v. lub i.m.: dorośli 1-2 mg, powtarzając w razie potrzeby co 5-60 min 
do opanowania objawów zatrucia, u dzieci 0,02-0,05 mg/kg mc., powtarzając w razie potrzeby 
co 10-

30 min do opanowania objawów zatrucia. Odwracanie bloku nerwowo-

mięśniowego i.v. (w skojarzeniu z neostygminą): dorośli 0,6-1,2 mg/kg mc., dzieci 0,02-0,03 
mg/kg mc., maks. 0,6 mg. Pomocniczo w stanach spastyczny

ch mięśniówki gładkiej w jamie 

brzusznej (kolka żółciowa, nerkowa) - dorośli i.m. lub i.v. 0,5-1 mg. W diagnostyce 
radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu 
jelitowego - 

dorośli i.m. 1 mg. W okulistyce: 30 min przed wziernikowaniem 1 kropla roztw. 0,25-

1% (w przypadku wziernikowania zaleca się stosowanie krótko działających leków 
rozszerzających źrenicę), leczniczo 1 kropla 2 ×/d. W badaniu refrakcji: dorośli i dzieci po 6. rż. 
2 ×/d po jednej kropli roztw. 1% przez 3 dni oraz raz w dniu badania, dzieci do 3. rż. roztwór 
0,25% (otrzymany po rozcieńczeniu roztw. 1%) 2 ×/d po jednej kropli przez 5 dni oraz raz w 
dniu badania, 3.-

6. rż. - roztwór 0,5% (otrzymany po rozcieńczeniu roztworu 1%) 2 ×/d po 

jednej kr

opli przez 5 dni oraz raz w dniu badania. U osób w wieku podeszłym należy zmniejszyć 

dawki atropiny. Patrz też: aktualne wytyczne i zarejestrowane materiały producenta. 

 

Kaptopryl (Captopril tabl 12,5 mg) 

captopril 
antihypertensivum, cardiacum, inhibitor ACE 
C09AA 

Działanie: Lek hipotensyjny z grupy inhibitorów ACE. Hamuje powstawanie angiotensyny II, 
przez co ogranicza jej bezpośrednie działanie kurczące mięśnie gładkie tętniczek, zmniejsza 
opór obwodowy i zwiększa pojemność minutową serca, nie powodując odruchowej tachykardii, 
zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. Poprawia funkcję skurczową i rozkurczową 
komór serca, powoduje regresję zmian strukturalnych serca i naczyń (zjawisko remodelingu), w 
zastoinowej niewydolności serca zmniejsza objawy kliniczne, ciśnienie zaklinowania w tętnicy 
płucnej, zwiększa tolerancję wysiłku. Przypuszcza się, że obecność grupy sulfhydrylowej w 
cząsteczce leku jest odpowiedzialna za jego aktywność antyoksydacyjną i zmniejszanie efektu 
tachyfilaksji na azotany stosow

ane równolegle z kaptoprylem. Przez zniesienie ujemnego 

sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II a sekrecją reniny zwiększa aktywność reninową 
osocza, zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Zwiększa przepływ nerkowy bez wpływu na 
przesączanie kłębuszkowe, działa rozszerzająco na naczynia, zwłaszcza na tętniczki 
odprowadzające, zmniejsza hiperfiltrację kłębuszkową, przez co zwalnia postęp przewlekłej 
niewydolności nerek w nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej z towarzyszącym 
białkomoczem. Pośrednio działa rozszerzająco na naczynia przez zwiększanie stężenia 
bradykininy i syntezy prostacykliny w ścianie naczyń krwionośnych. Podany p.o. wchłania się 
szybko w ok. 75%, pokarm zmniejsza wchłanianą dawkę leku o ok. 30-40%; maks. stężenie lek 
osiąga w osoczu po 1 h. Kaptopryl łączy się z białkami osocza w ok. 20-30%. W ciągu doby 
przez nerki następuje eliminacja 95% wchłoniętej dawki leku, z czego 40-50% w postaci 
niezmienionej. Efektywny t

1/2

 

wynosi 3 h. Szczyt działania hipotensyjnego występuje między 1-

1,5 h po p

rzyjęciu leku. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po kilku tygodniach stosowania. 

Wskazania: 

Monoterapia i leczenie skojarzone pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Do 

rozważenia u chorych z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym w przebiegu jednostronnego 
zwężenia tętnicy nerkowej. Zastoinowa niewydolność serca. Dysfunkcja lewej komory po 
zawale serca. 

background image

Strona 6 z 50 

 

Przeciwwskazania: 

Obustronne zwężenie tętnic nerkowych i zwężenie tętnicy nerkowej 

jedynej nerki, ciąża, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, obrzęk 
naczynioruchowy stwierdzony w wywiadzie, w tym także po zastosowaniu innych inhibitorów 
ACE. 

Interakcje: 

Stosowanie w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub 

innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi może zwiększać ryzyko hiperkaliemii; 
lek może ograniczać utratę potasu powodowaną przez diuretyki tiazydowe; w przypadku 
konieczności leczenia skojarzonego stosować ostrożnie, kontrolując stężenie potasu. U 
pacjentów stosujących dietę z ograniczeniem podaży sodu działanie leku może być bardziej 
wyrażone. Ze względu na możliwość wywołania hipotonii, zwłaszcza u osób w wieku 
podeszłym, przed włączeniem leku zaleca się odstawienie 2-3 dni wcześniej stosowanego 
diuretyku. Gdy nie jest to możliwe, przed planowanym skojarzeniem należy zmniejszyć dawkę 
stosowanego leku moczopędnego i początkową dawkę kaptoprylu. Równoległe stosowanie 
leków immunosupresyjnych, glikokortykosteroidów, allopurynolu może nasilać zmiany 
morfologii krwi. Równoczesne stosowanie z solami litu zwiększa ryzyko wystąpienia objawów 
zatrucia litem (wskazane monitorowanie jego stężenia w surowicy). W skojarzeniu z NLPZ 
może przyspieszać rozwój ostrej niewydolności nerek. NLPZ zmniejszają skuteczność 
hipotensyjną leku. W leczeniu cięższych postaci nadciśnienia tętniczego lek można z dobrym 
efektem stosować w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak antagoniści wapnia i 
β-adrenolityki, dużą skuteczność ma zwłaszcza skojarzenie z lekiem moczopędnym, który 
zwiększa aktywność układu renina-angiotensyna. 

Działanie niepożądane: Niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, męczliwość, znużenie, bóle 
głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, szum w uszach, kurcze mięśniowe, skórne 
odczyny uczuleniowe i nadwrażliwość na światło, osutka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy; 
obrzęk naczynioruchowy. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w razie znacznego 
obniżenia ciśnienia możliwość wystąpienia bólu dławicowego, zaburzenia rytmu serca 
(częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków, bradykardia); u chorych z grupy 
zwiększonego ryzyka - zawał serca lub udar mózgu. Ze strony przewodu pokarmowego: 
zaburzenia smaku, uczucie suchości w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej i języka, zaparcia, 
opisywano sporadyczne przypadki zaburzeń czynności wątroby (z zapaleniem wątroby i 
ch

olestazą), zapalenie trzustki. Ze strony układu oddechowego: suchy kaszel, skurcz oskrzeli, 

wyciek z nosa, nacieki w płucach, eozynofilowe zapalenie płuc. Ze strony układu moczowo-
płciowego: pogorszenie czynności nerek, oliguria, impotencja. W przypadkach hipotonii, 
zmniejszeniu objętości wewnątrznaczyniowej i przy jednoczesnym stosowaniu leków 
nefrotoksycznych może dojść do rozwoju ostrej niewydolności nerek. Inne: dodatni wynik testu 
na obecność ANA, przyspieszenie OB, bóle i/lub zapalenie stawów i mięśni, gorączka, 
zapalenie naczyń, hiperkaliemia, eozynofilia, nadwrażliwość na światło; u osób leczonych 
inhibitorami ACE występowały również: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, 
niedokrwistość. 

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. U kobiet w 
ciąży kaptopryl należy zastąpić lekiem z innej grupy. U kobiet planujących ciążę zaleca się 
zmianę sposobu leczenia. 

Dawkowanie: P.o.

, 1 h przed posiłkiem. Dorośli. W leczeniu przewlekłym dawkę dostosować 

indywidualnie. 

Nadciśnienie tętnicze. W leczeniu przewlekłym początkowo 12,5-25 mg 2 ×/d; w 

razie potrzeby dawkę można zwiększać co 2 tyg., nie przekraczając 150 mg/d w 3 daw. podz.; 
u chorych z klirensem kreatyniny 20-

59 ml/min dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 ×/d, 

daw

ka podtrzymująca 25-50 mg/d, dawka maks. 75 mg/d; gdy klirens kreatyniny < 20 ml/min, 

nie należy przekraczać dawki 25 mg/d; doraźne obniżanie ciśnienia (np. w przełomie 
nadciśnieniowym): 12,5-25 mg s.l., a następnie po uzyskaniu oczekiwanego efektu kontynuacja 
leczenia hipotensyjnego. Niewydolność serca: dawka początkowa 6,25-12,5 mg 2-3 ×/d pod 
ścisłą kontrolą kliniczną; w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększać do 25-50 mg 2-3 ×/d; nie 

background image

Strona 7 z 50 

 

zaleca się przekraczania dawki 150 mg/d. Dysfunkcja lewej komory po zawale serca. 3 dni po 
zawale dawka początkowa 6,25 mg, następnie 12,5 mg 3 ×/d, zwiększać stopniowo do 25-50 
mg 3 ×/d. U dzieci stosować ostrożnie; noworodki: 0,01-0,1 mg/kg mc. 1-3 ×/d, dawka maks. 
0,5 mg/kg mc. 4 ×/d; niemowlęta i dzieci: 0,3 mg/kg mc./d w 3 daw. podz., dawkę tę można 
stopniowo zwiększyć do 3 mg/kg mc./d. 

Uwagi: 

Przed leczeniem i 7 dni po jego rozpoczęciu należy kontrolować stężenie elektrolitów i 

kreatyniny w surowicy krwi. Zwiększenie stężenia kreatyniny o 10-20% nie stanowi zazwyczaj 
w

skazania do odstawienia leku. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, którzy są poddawani 

hemodializie z zastosowaniem poliakrylonitrylowych błon dializacyjnych, zwiększa się ryzyko 
reakcji anafilaktoidalnych. 

 

Klemastyna (Clemastin  amp 2mg/2ml) 

clemastine 
antihistaminicum 
R06AA 

Działanie: Syntetyczny niewybiórczy antagonista receptora histaminowego H

1

 I generacji. 

Hamuje wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń 
włosowatych prowadzące do obrzęków oraz skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. 
Hamuje działanie histaminy na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu oddechowego. 
Działa przeciwświądowo. Powoduje złagodzenie objawów alergicznych, szczególnie w 
chorobach alergicznych skóry, takich jak: obrzęk, świąd, pokrzywka, a także w alergicznym 
zapaleniu błony śluzowej nosa. Wykazuje także działanie cholinolityczne i hamujące czynność 
OUN. Po podaniu p.o. 

wchłania się szybko i prawie całkowicie, początek działania występuje po 

ok. 2 h, maksymalne działanie - po 5-7 h. Ulega efektowi pierwszego przejścia, dostępność 
biologiczna wynosi ok. 39%, t

max

 - 2-

4 h. Czas działania klemastyny wynosi ok. 12 h, niekiedy 

do 24 h. Działanie leku utrzymuje się długo, ponieważ klemastyna gromadzi się w tkankach. 
t

1/2

w fazie 

eliminacji wynosi ok. 21 h. Klemastyna metabolizowana jest w wątrobie w wyniku 

mono- 

i didemetylacji i ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest głównie przez 

nerki.Przenika do pokarmu kobiecego. 

Wskazania: P.o. 

Łagodzenie objawów alergii skórnych (zapalenie kontaktowe skóry, 

pokrzywka, świąd, wyprysk atopowy), skórnych objawów obrzęku naczynioruchowego 
(Quinckego), objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (wodnista wydzielina z 
nosa, kichanie, łzawienie). W pyłkowicy i całorocznym alergicznym nieżycie nosa stosowany 
tylko w przypadku, gdy leki II generacji są nieskuteczne. I.v. lub i.m. Leczenie wspomagające 
we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku naczynioruchowym. I.v. .Zapobiegawczo, przed 
zabiegiem mogącym wywołać uwolnienie histaminy. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub związki o podobnej 

budowie chemicznej, równoległe stosowanie inhibitorów MAO. Nie stosować doustnie u dzieci 
w 1. rż. Należy zachować ostrożność u chorych ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub 
jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, zwężeniem odźwiernika, z wrzodem trawiennym 
utrudniającym pasaż treści pokarmowej, rozrostem gruczołu krokowego, niedrożnością szyi 
pęcherza moczowego, nadczynnością tarczycy, astmą oskrzelową, nadciśnieniem tętniczym, 
chorobami układu sercowo-naczyniowego. porfirii istnieje ryzyko nasilenia objawów choroby; 
zachować ostrożność, U osób w podeszłym wieku stosować ostrożnie z powodu zwiększonego 
ryzyka wystąpienia działań niepożądanych; należy rozważyć zmniejszenie dawki. Podczas 
leczenia należy unikać równoległego stosowania leków hamujących czynność OUN oraz nie 
należy spożywać alkoholu. Kilka dni przed wykonaniem testów alergicznych lek należy 
odstawić. Należy wziąć pod uwagę działania niepożądane i przeciwwskazania związane z 

background image

Strona 8 z 50 

 

zawartością substancji pomocniczych, takich jak: etanol, glikol propylenowy, sorbitol, laktoza i 
inne; szczegółowe informacje - patrz: zarejestrowane materiały producenta. 

Interakcje: 

Inhibitory MAO nasilają i wydłużają czas działania cholinolitycznego klemastyny; nie 

stosować równolegle. Klemastyna może nasilać działanie środków wpływających depresyjnie 
na OUN, np. barbituranów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków stosowanych 
w chorobie Parkinsona, neurolepty

ków, leków przeciwlękowych) i alkoholu; należy unikać 

równoczesnego stosowania z tymi lekami; podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. 
Klemastyna może nasilać działanie leków cholinergicznych. 

Działanie niepożądane: Najczęściej: senność, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia 
koordynacji, zawroty głowy, zmęczenie, ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka lub 
zaparcie, brak łaknienia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nosa lub gardła, zwiększenie 
gęstości wydzieliny w drogach oddechowych, uczucie ucisku w klatce piersiowej, świszczący 
oddech, uczucie zatkanego nosa, obniżenie ciśnienia tętniczego, kołatania serca, tachykardia, 
skurcze dodatkowe, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, trudności w 
oddawaniu moczu, zatrzymani

e moczu, pokrzywka, wysypka, nadmierna potliwość, dreszcze, 

nadwrażliwość na światło. U pacjentów w wieku powyżej 60. rż. istnieje większe 
prawdopodobieństwo wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, senności, zmęczenia i 
zawrotów głowy. W przypadku przedawkowania, u dzieci może wystąpić: pobudzenie, omamy, 
ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenia mięśniowe, atetoza, hipertermia, sinica, 
drgawki i hiperrefleksja przechodząca w poudarową depresję i zatrzymanie krążenia i 
oddychania; wystąpienie drgawek może poprzedzać depresja o łagodnym nasileniu. Może 
również wystąpić: suchość błony śluzowej jamy ustnej, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie 
twarzy, podwyższenie temperatury ciała. U dorosłych częściej występuje hamowanie czynności 
ośrodkowego układu nerwowego przejawiające się sennością, a nawet śpiączką. Zarówno u 
dzieci, jak i dorosłych może wystąpić śpiączka i zapaść sercowo-naczyniowa. Zgon z powodu 
przedawkowania zagraża w szczególności dzieciom. Leczenie objawowe i podtrzymujące; jeśli 
od mom

entu przyjęcia leku nie upłynęła więcej niż 1 h wykonać płukanie żołądka i podać węgiel 

aktywowany. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania klemastyny. 

Ciąża i laktacja: Zaleca się stosowanie w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej 
koni

eczności. Klemastyna przenika do pokarmu kobiecego; nie należy karmić piersią podczas 

stosowania klemastyny. 

Dawkowanie: P.o. 

Dorośli i dzieci po 12. rż. 1 mg 2 ×/d; dawka maks. 6 mg/d. Dzieci. 2.-3. rż. 

0,25-

0,5 mg 2 ×/d, 3.-6. rż. 0,5 mg 2 ×/d, 6.-12. rż. 0,5-1 mg 2 ×/d; U dzieci do 6. rż. stosować 

lek w postaci syropu. Pozajelitowo. Dorośli. Pomocniczo we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku 
naczynioruchowym. I.m. lub i.v. 

2 mg 2 ×/d. Zapobiegawczo przed zabiegiem mogącym 

wywołać uwalnianie histaminy. I.v. 2 mg bezpośrednio przed zabiegiem. Przed 
podaniem i.v. 

zawartość ampułki należy rozcieńczyć w stosunku 1:5 0,9% roztw. NaCl lub 5% 

roztw. glukozy; wstrzykiwać powoli w ciągu 2-3 min. 

Uwagi: 

W trakcie leczenia przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów i obsługa urządzeń 

mechanicznych w ruchu 

 

Klonazepam  (Clonazepam 1mg/1ml) 

clonazepam 
antiepilepticum 
N03AE 

background image

Strona 9 z 50 

 

Działanie: Długo działająca pochodna benzodiazepiny wykazująca silne działanie 
przeciwdrgawkowe, a także działanie uspokajające, nasenne, anksjolityczne i miorelaksacyjne. 
Bezpośrednio hamuje korowe i podkorowe ogniska padaczkorodne, zapobiega uogólnianiu się 
napadu drgawkowego. Skraca czas trwania drgawek. W OUN wzmaga pre- i postsynaptyczne 
działanie hamujące GABA. W ten sposób hiperkompensacyjne procesy pobudzenia tłumione są 
przez ujemne sprzężenie zwrotne, bez istotnego naruszenia fizjologicznej czynności 
neuronalnej. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie 
wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks, obejmujący receptory 
GABA

A

, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez 

allosteryczną interakcję z receptorami GABA

A

 

powodują otwarcie kanałów chlorkowych i 

zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, 
działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na 
układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze. Klonazepam szybko i całkowicie wchłania się z 
przewodu pokarmowego. Po podaniu p.o. t

max

 wynosi 1-4 h. D

ostępność biologiczna wynosi ok. 

90%. W 85% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu p.o. 2 mg klonazepamu działanie 
rozpoczyna się w ciągu 30-60 min i utrzymuje się u dzieci przez 6-8 h, a u dorosłych przez 8-12 
h. Po podaniu i.v. 

działanie występuje natychmiast i utrzymuje się przez 2-3 h. t

1/2

 wynosi 30-60 

h. Metabolizowany jest w wątrobie. Główny metabolit - 7-amino-klonazepam - w badaniach 
doświadczalnych wykazuje niewielkie działanie przeciwdrgawkowe. W ciągu 4-10 dni 50-70% 
dawki podanej p.o. wydalane jest z moczem, 10-

30% z kałem w postaci wolnych lub 

sprzężonych metabolitów, tylko 0,5% występuje w moczu w postaci niezmienionej. Eliminacja 
leku z osocza może przebiegać wolniej u noworodków, osób w podeszłym wieku, u chorych z 
zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. 

Wskazania: Pozajelitowo, i.v. 

lub, w sytuacjach nagłych, gdy dostęp do żyły jest 

utrudniony, i.m. Przerywanie wszystkich postaci stanu padaczkowego. P.o. Padaczka u 
dorosłych i dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, toniczno-kloniczne, 
nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe). 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik 

preparatu, ostra niewydolność płuc, ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od 
przyczyny, zespół bezdechu sennego, myasthenia gravis. Ze względu na zawartość alkoholu 
benzylowego leku w postaci do podawania pozajelitowego nie stosować u noworodków i 
wcześniaków. Leku w postaci tabletek nie stosować u osób z ostra porfirią, ciężką 
niewydolnością wątroby lub w przypadku zatrucia alkoholem. U osób w podeszłym wieku 
stosować mniejsze dawki leku, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie 
zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (urazy, upadki). Należy zachować szczególną 
ostrożność u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową, z powodu hamowania ośrodka 
oddechowego przez pochodne benzodiazepiny. Zachować ostrożność i zmniejszyć dawkę leku 
u osób z niewydolnością wątroby lub nerek. Nie zaleca się stosowania pochodnych 
benzodiazepny u osób z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą one przyspieszać 
rozwój encefalopatii wątrobowej, a niewydolność wątroby może nasilać działania niepożądane 
leków. Nie zaleca się stosowania u chorych z psychozami. Zachować ostrożność u pacjentów z 
jaskrą, ataksją móżdżkową i rdzeniową oraz u osób z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków 
lub leków w wywiadzie. Ponieważ u niemowląt i małych dzieci lek może powodować 
zwiększenie wytwarzania śliny lub wzmożenie wydzielania oskrzelowego, podczas leczenia 
należy kontrolować drożność dróg oddechowych.Zachować ostrożność u chorych z objawami 
depresji endogennej, ze względu na możliwość wystąpienia tendencji samobójczych; z powodu 
możliwości celowego przedawkowania, lek należy przepisywać w możliwie najmniejszej dawce; 
pochodnych benzodiazepiny nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z 
depresją. Stosowanie pochodnych benzodiazepiny przez kilka tygodni może prowadzić do 
rozwoju tolerancji i zmniejszenia skute

czności działania. Podobnie, stosowanie tych leków 

długotrwale lub w dużych dawkach, wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego i 
fizycznego; ryzyko to jest większe u osób uzależnionych od alkoholu lub narkotyków. 
Zaprzestanie podawania pochodnych benz

odiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu 

background image

Strona 10 z 50 

 

„odbicia” objawiającego się trwającymi przez 1-2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy 
abstynencyjne (m.in. lęk, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak 
łaknienia) występują często po nagłym zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, 
czasem (w przypadku krótko działających pochodnych benzodiazepiny) już w okresach między 
dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Pochodne benzodiazepiny mogą powodować 
następczą niepamięć. Mogą również powodować wystąpienie reakcji paradoksalnych (niepokój 
ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy, 
somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność); dotyczy to szczególnie chorych 
w podesz

łym wieku lub uzależnionych od alkoholu; w przypadku ich pojawienia się należy 

przerwać leczenie. Klonazepam u pacjentów z porfirią może prowokować napady padaczki. Lek 
w postaci tabl. zawiera laktozę; nie stosowac u osób z rzadko występującą dziedziczną 
n

ietolerancją laktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-

galaktozy. W trakcie długotrwałego leczenia zaleca się wykonywanie okresowych badań 
morfologii i testów czynnościowych wątroby. W trakcie leczenia i 3 dni po jego zakończeniu nie 
należy spożywać alkoholu. Podczas podawania i.v. należy wybrać żyłę odpowiedniej wielkości, 
podawać lek monitorując ciśnienie tętnicze i czynność oddechową; zbyt szybkie podanie lub do 
zbyt małej żyły może skutkować wystąpieniem zakrzepicy żylnej. 

Interakcje: 

Równoległe stosowanie klonazepamu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, 

szczególnie pochodnymi hydantoiny lub fenobarbitalem, może powodować nasilenie działań 
niepożądanych. Klonazepam można podawać równolegle z jednym lekiem lub kilkoma innymi 
lekami o działaniu przeciwdrgawkowym po odpowiednim zmodyfikowaniu dawki stosowanych 
leków. Równoległe stosowanie klonazepamu i kwasu walproinowego zwykle jest bezpieczne i 
skuteczne, ale może wywołać napad padaczkowy typuabsence. Fenytoina, 
karbamaz

epina,fenobarbital, ryfampicyna, prymidon indukują izoenzymy cytochromu P-450 i 

mogą zmniejszać stężenie klonazepamu w osoczu, osłabiając jego działanie. Kofeina i w 
mniejszym stopniu teofilina mogą osłabiać działanie klonazepamu. W trakcie równoległego 
st

osowania obserwowano zwiększenie stężenia fenytoiny lub prymidonu. Cymetydyna, 

disulfiram,erytromycyna, ketokonazol, rytonawir i inne inhibitory cytochromu P-

450 mogą 

hamować metabolizm klonazepamu i nasilać jego działanie depresyjna na OUN. Depresyjne 
dzi

ałanie klonazepamu na OUN wzmagają m.in. opioidowe leki przeciwbólowe, leki 

psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu 
ośrodkowym, środki znieczulające. Klonazepam przedłuża i nasila działanie leków 
zwiotc

zających mięśnie prążkowane. Alkohol nasila działanie depresyjne klonazepamu na OUN 

i może prowadzić do wystąpienia reakcji paradoksanych, takich jak: pobudzenie 
psychoruchowe czy agresywne zachowanie; nasileniu ulega również działanie sedacyjne, 
włącznie z zaburzeniami koordynacji ruchowej i utratą przytomności, może wystąpić napad 
padaczki. Amiodaron może nasilać toksyczność pochodnych benzodiazepiny. Należy zachować 
ostrożność w przypadku stosowania pochodnych benzodiazepiny u chorych przyjmujących 
lewod

opę, ponieważ mogą one zmniejszać jej skuteczność. Palenie papierosów może 

zmniejszać działanie sedatywne pochodnych benzodiazepiny. 

Działanie niepożądane: Bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieprawidłowa morfologia krwi, 
senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, stany splątania i 
dezorientacji, ataksja, niekiedy dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, 
zaburzenia pamięci, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie, oczopląs), rzadko 
depresja ośrodka oddechowego (szczególnie podczas stosowania innych leków działających 
depresyjnie na ośrodek oddechowy), rzadko zaburzenia ze strony układu pokarmowego 
(nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak), zatrzymanie 
moczu, mimowolne oddawanie lub nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, pokrzywka, 
wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji, osłabienie mięśni, drżenie mięśni, bóle 
mięśniowe, brak apetytu, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, ogólne osłabienie, 
omdlenia, w niektórych przypadkach padaczki podczas długotrwałego stosowania może 
zwiększyć się częstość napadów, reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko), alergiczne reakcje 
skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferaz, 

background image

Strona 11 z 50 

 

zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, zaburzenia miesiączkowania, 
zaburzenia libido, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona 
pobudliwość, agresja, drżenie mięśniowe, drgawki; reakcje te występują częściej po spożyciu 
alkoholu, u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi). Podczas 
leczenia klonazepamem w dawkach terapeutycznych może rozwinąć się uzależnienie 
psychiczne i fizyczne; ryzyko uzależnienia wzrasta w miarę zwiększania dawki i wydłużaniem 
czasu leczenia; szczególnie narażeni są chorzy z chorobą alkoholową lub innymi 
uzależnieniami w wywiadzie. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie 
zespołu odstawiennego. Podczas leczenia może ujawnić się wcześniej niezdiagnozowana 
d

epresja. W pojedynczych przypadkach: przedwczesny rozwój płciowy u dzieci z pojawieniem 

się drugorzędowych cech płciowych. W przypadku podawania i.v., niekiedy zapalenie żyły. 
Przedawkowanie może objawiać się sennością, zaburzeniami świadomości, koordynacji 
ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również tachykardią, niedociśnieniem 
oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego, utratą przytomności, śpiączką. U 
pacjentów, u których w ciągu 4 h od przedawkowania nie wystąpiły żadne objawy zatrucia, 
istnieje duże prawdopodobieństwo, że nie wystąpią one w ogóle. Leczenie: monitorowanie 
oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego (jeśli 
przyjęto klonazepam w dawce większej niż 0,4 mg/kg mc., a od przyjęcia nie upłynęła godzina) 
oraz odpowiednie leczenie objawowe. Jeśli przedawkowano sam klonazepam, płukanie żołądka 
może nie być konieczne. W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego należy 
stosować leki wazopresyjne. Odtrutką jest flumazenil - wybiórczy antagonista receptorów 
benzodiazepinowych - 

jego podawanie chorym na padaczkę leczonym pochodnymi 

benzodiazepiny nie jest wskazane, ponieważ może to wyzwolić napad padaczkowy. 

Ciąża i laktacja: Kategoria D. W czasie ciąży lek może być stosowany tylko w przypadku 
bezwzględnych wskazań. Należy pamiętać, że zarówno sama ciąża, jak i nagłe zaprzestanie 
podawania leku mogą spowodować zaostrzenie przebiegu padaczki. Jeżeli kobieta 
przyjmowała lek w ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. Podawanie leku w 
III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu dziecka wiotkiego 
(floppy infant syndrome

), charakteryzującego się u noworodka niedociśnieniem, hipotermią, 

zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. Klonazepam przenika do pokarmu kobiecego. 
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy leczenie klonazepamem. 

Dawkowanie: Pozajelitowo. I.v.

, wyłącznie po rozcieńczeniu, we wstrzyknięciu lub wlewie 

kroplowym; w sytuacjach nagłych, gdy dostęp do żyły jest utrudniony - i.m. Dorośli. 1 mg, w 
razie konieczności dawkę powtórzyć; maks. 20 mg/d. Dzieci i niemowlęta. Zwykle 0,5 mg w 
powolnym wstrzyknięciu i.v. Zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku albo z 
zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum. Lek 
należy odstawiać stopniowo, nawet w przypadku krótkotrwałego leczenia.P.o.  
Tabletki można dzielić na 2 lub 4 części. Dorośli. Początkowo 1,5 mg/d w 3 daw. podz., 
następnie dawkę zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg co 3 dni w ciągu 2-4 tyg. do uzyskania 
odpowiedniego efektu terapeutycznego; jeśli niemożliwe jest podanie równych dawek, większą 
dawkę należy podać przed snem; w leczeniu podtrzymującym zwykle 4-8 mg/d w daw. podz.; 
dawka maks. 20 mg/d. Po ustaleniu skutecznej dawki p

odtrzymującej lek można podawać 1 ×/d 

wieczorem, przed snem. Dzieci. Stosować w 3-4 daw. podz. podawanych w równych odstępach 
czasu. Dzieci 1.-

5. rż. początkowo 0,25 mg/d, w leczeniu podtrzymującym 1-2 mg/d; 6.-16. rż. 

początkowo 0,5 mg/d, w leczeniu podtrzymującym 2-4 mg/d. Zachować ostrożność u chorych z 
zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek; konieczne może być zmniejszenie dawki leku. 
Dawka początkowa u osób w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 0,5 mg/d. Lek 
odstawiać stopniowo. 

Uwagi: W czasie 

stosowania klonazepamu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać 

urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu. 

 

background image

Strona 12 z 50 

 

Amiodaron (Cordarone 150mg/3ml) 

amiodarone 
antiarrhythmicum 
C01BD 

Działanie: Lek przeciwarytmiczny zaliczany do klasy III wg podziału Vaughana Williamsa, 
chociaż wykazuje również właściwości leków przeciwarytmicznych z pozostałych grup, włącznie 
z niektórymi właściwościami leków z grupy I (stabilizacja błon komórkowych). Mechanizm 
działania amiodaronu jest związany głównie z hamowaniem kanałów potasowych. Wydłużeniu 
ulega 3 faza potencjału czynnościowego komórek przewodzących serca poprzez zmniejszenie 
wypływu jonów potasu z komórek; wydłużenie tej fazy nie zależy od częstotliwości rytmu serca. 
Lek powod

uje wydłużenie czasu repolaryzacji, okresu refrakcji i czasu trwania potencjału 

czynnościowego we wszystkich włóknach m. sercowego, także w dodatkowych drogach 
przewodzenia. Amiodaron hamuje automatyzm węzła zatokowego, co prowadzi do powstania 
bradykardii 

niereagującej na podanie atropiny. W sposób niekompetycyjny blokuje receptory α- 

i β-adrenergiczne. Wywiera umiarkowane działanie hamujące szybki kanał sodowy, a 
ograniczone dane wskazują też na jego wpływ na kanały wapniowe. Zwalnia przewodzenie 
zatokowo-

przedsionkowe, przedsionkowe oraz przewodzenie w węźle przedsionkowo-

komorowym, nie wpływa natomiast na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Działa także 
bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych i obwodowych, co 
prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego. Stosowany przewlekle p.o. wykazuje odmienne 
właściwości elektrofizjologiczne niż stosowanyi.v. w trybie nagłym (brak właściwości 
przeciwarytmicznych klasy III). Po podaniu p.o. 

wchłania się wolno i w różnym odsetku. 

t

max

wynosi zwykle 3-7 h

, dostępność biologiczna - ok. 50%, jednak stwierdza się duże różnice 

międzyosobnicze (22-86%). Zmienna dostępność biologiczna może wynikać z N-dealkilacji w 
świetle lub błonie śluzowej jelit, efektu pierwszego przejścia w wątrobie lub złej 
rozpuszczalności leku. Pokarm zwiększa wchłanianie amiodaronu. Lek przenika do tkanek i 
narządów, ulega też kumulacji w tkance tłuszczowej. Po rozpoczęciu podawania p.o. działanie 
przeciwarytmiczne może się ujawnić z 2-3-dniowym opóźnieniem, ale z reguły nie występuje 
przez 1-

3 tyg. po rozpoczęciu leczenia; w związku ze stopniową kumulacją leku maks. działanie 

może się pojawić 1-5 mies. po rozpoczęciu podawania. Po zaprzestaniu podawania leku 
działanie przeciwarytmiczne może utrzymywać się 10-150 dni. In vitro amiodaron wiąże się z 
białkami osocza w 96%. Głównym czynnym metabolitem jest N-deetyloamiodaron. 
t

1/2

amiodaronu w fazie eliminacji po pojedynczym podaniu p.o. wynosi 58 dni (15-142 dni), 

natomiast N-deetyloamiodaronu - 36 dni (14-

75 dni). Podczas długotrwałego stosowania 

amiodaronu p.o. t

1/2

 w fazie eliminacji wynosi 53 dni (26-107 dni), N-deetyloamiodaronu - 57-61 

dni (20-

118 dni). Amiodaron wydalany jest z żółcią do przewodu pokarmowego, gdzie 

prawdopodobnie podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. 

Wskazania: P.o. Za

burzenia rytmu serca w przebiegu zespołu WPW. Leczenie migotania 

przedsionków i zapobieganie mu - amiodaron jest lekiem pierwszego wyboru u chorych z 
migotaniem przedsionków i niewydolnością serca. Trzepotanie przedsionków, napadowe 
tachyarytmie nadkomorow

e, gdy inne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne, a 

chory z różnych powodów nie jest kwalifikowany do zabiegu ablacji. Leczenie groźnych dla 
życia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurcz komorowy, migotanie komór). I.v. stosowany 
w wymienionyc

h wskazaniach w sytuacjach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania 

leku lub gdy podawanie leku p.o. 

nie jest możliwe. W porównaniu z innymi lekami 

przeciwarytmicznymi klasy I lub III amiodaron wykazuje mniejsze działanie proarytmogenne. 

Przeciwwskazania: Bradykardia zatokowa, blok zatokowo-

przedsionkowy, zespół chorego 

węzła zatokowego (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem serca), blok 
przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia i blok dwu- 

lub trójpęczkowy (z wyjątkiem osób z 

wszczepionym s

tymulatorem serca), choroby tarczycy (amiodaron ma strukturę chemiczną 

zbliżoną do tyroksyny, w razie konieczności u chorych z niedoczynnością tarczycy można 

background image

Strona 13 z 50 

 

jednak stosować amiodaron pod warunkiem optymalnego leczenia substytucyjnego), 
nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub jod, równoległe stosowanie leków, które 
w skojarzeniu z amiodaronem mogą wywołać częstoskurcz typu torsade de pointesI.v. nie 
stosować również u osób z cieżką niewydolnością oddechową, kardiomiopatią zastoinową, 
niewydol

nością serca. W przypadku kardiomiopatii zastoinowej czy niewydolności serca 

dawkowanie powinno byc ostrożne, a nadzór nad chorym zwiększony. Przed rozpoczęciem 
leczenia amiodaronem zaleca się wykonanie EKG, oznaczenie stężenia TSH, stężenia potasu 
w surow

icy (hipokaliemia zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). U chorych w 

podeszłym wieku lub leczonych glikozydami naparstnicy należy zachować szczególną 
ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej bradykardii lub zaburzeń 
przewodzenia. 

Podczas leczenia należy regularnie wykonywać badania czynnościowe tarczycy. 

W czasie leczenia amiodaronem oraz przez 6 mies. po jego zakończeniu należy kontrolować 
czynność wątroby. W czasie leczenia amiodaronem należy unikać ekspozycji na światło 
słoneczne lub stosować środki ochronne. W każdym przypadku pojawienia sie zaburzeń 
widzenia należy przeprowadzić szczegółowe badanie okulistyczne. Najgroźniejszym 
powikłaniem mogącym doprowadzić do zgonu chorego jest alergiczne śródmiąższowe 
zapalenie płuc, którego następstwem jest zwłóknienie tkanki płucnej (objawy kliniczne: napady 
kaszlu, nasilająca się duszność, zmiany w RTG i badaniach czynnościowych), dlatego należy 
zachować szczególną ostrożność u chorych z chorobami płuc, a chorych leczonych 
amiodaronem na

leży sciśle kontrolować pod kątem rozwoju objawów toksyczności płucnej. U 

chorych, u których wystapiła duszność oraz pogorszenie stanu ogólnego (zmęczenie, 
zmniejszenie masy ciała, gorączka), należy wykonać RTG klatki piersiowej. U chorych 
leczonych doustnymi antykoagulantami przed leczeniem amiodaronem i po nim zaleca sie 
częste kontrolowanie czasu protrombinowego. Amiodaron może być podawany i.v. tylko w 
warunkach intensywnego nadzoru kardiologicznego (może to być izba przyjęć, jednak 
warunkiem jest obecn

ość monitora EKG itp.), gdzie pacjent jest starannie obserwowany (EKG, 

wartości ciśnienia tętniczego). 

Interakcje: 

Nie stosować amiodaronu równolegle z innymi lekami mogącymi spowodować 

wydłużenie odstępu QT i ryzyko wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes; do leków 
tych należą: leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (chinidyna, prokainamid, dizopiramid, beprydyl), 
leki przeciwarytmiczne z klasy III (sotalol, bretylium); podawana i.v. erytromycyna, 
kotrimoksazol lub pentamidyna; leki przeciwpsychotyczne (np. chlorpromazyna, tiorydazyna, 
flufenazyna, haloperydol, pimozyd); sole litu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. 
doksepina, amitryptylina); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, 
mizolastyna); leki przeciwzimnicze (np. chinina, chlorochina, meflochina, chalofantryna). W 
przypadku równoległego stosowania amiodaronu i flekainidu należy odpowiednio dostosować 
dawki leków. Równoległe stosowanie prokainamidu i amiodaronu może powodować 
zwiększenie stężenia prokainamidu i jego metabolitu NAPA, prowadząc do wystąpienia działań 
toksycznych. Równoległe stosowanie chinidyny i amiodaronu może powodować zwiększenie 
stężenia chinidyny w surowicy i wystąpienie działań toksycznych. U chorych przyjmujących 
amiodaron po miejscowym znieczule

niu lidokainą może wystąpić bradykardia zatokowa. Należy 

zachować ostrożność przy stosowaniu amiodaronu z niektórymi antagonistami wapnia 
(werapamilem i diltiazemem) oraz lekami β-adrenolitycznymi, ponieważ może to spowodować 
zaburzenia automatyzmu węzła zatokowego (znaczna bradykardia) i zaburzenia przewodzenia. 
Istnieją jednak wiarygodne dowody pochodzące z badań klinicznych, że amiodaron jest 
skuteczniejszy w skojarzeniu z β-adrenolitykiem. Należy zachować ostrożność w trakcie 
stosowania amiodaronu równolegle z lekami, które mogą spowodować zmniejszenie stężenia 
potasu i/lub magnezu we krwi (np. leki moczopędne, kortykosteroidy o działaniu 
ogólnoustrojowym, tetrakozaktyd, leki przeczyszczające powodujące utratę potasu, 
amfoterycyna B podawana i.v.). Amiod

aron zwiększa stężenie w osoczu leków silnie wiążących 

się z białkami krwi, np. doustnych antykoagulantów i fenytoiny. Ze względu na zwiększenie siły 
działania antykoagulantów w przypadku równoległego stosowania z amiodaronem istnieje 
ryzyko wystąpienia krwawienia; dawkę antykoagulantu należy odpowiednio zmniejszyć. 
Stosowanie fenytoiny równolegle z amiodaronem może prowadzić do zwiększenia jej stężenia 

background image

Strona 14 z 50 

 

w surowicy i spowodować przedawkowanie (zwłaszcza objawy neurologiczne); należy 
prowadzić ścisłą obserwację chorego, natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania 
zmniejszyć dawkę fenytoiny i oznaczyć jej stężenie w surowicy. Stosowanie amiodaronu u 
chorych leczonych digoksyną może spowodować zwiększenie stężenia digoksyny we krwi i 
wywołać objawy jej przedawkowania (zaburzenia czynności węzła zatokowego - znaczne 
zmniejszenie częstotliwości rytmu serca i zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-
komorowego); należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi i w razie potrzeby zmniejszyć 
dawki leku. W przypadku równoległego podawania cyklosporyny i amiodaronu może nastąpić 
zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy; należy zweryfikować wielkość dawki 
cyklosporyny. Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o 
stosowaniu amiodaronu; obserwowano 

przypadki ciężkich zaburzeń ze strony układu krążenia i 

układu oddechowego u chorych poddawanych znieczuleniu ogólnemu i tlenoterapii. Stosowany 
równolegle z fentanylem może spowodować bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego. 
Amiodaron hamuje aktywność izoenzymu CYP3A4 oraz CYP2D6, dlatego należy zachować 
ostrożność, stosując go równolegle z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy. Leki 
hamujące izoenzym CYP3A4 (np. cymetydyna, indynawir, amprenawir) mogą zwiększać 
stężenie amiodaronu w surowicy. Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie amiodaronu i 
rytonawiru. Ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia rabdomiolizy lub miopatii w 
przypadku równoległego stosowania amiodaronu i niektórych inhibitorów reduktazy HMG-CoA 
(np. simwastatyny, lowastatyny) 

zaleca się odpowiednie dostosowanie dawek leków. 

Ryfampicyna indukuje izoenzym CYP3A4 i dlatego może powodować zmniejszenie stężenia 
amiodaronu. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum

) może zmniejszać stężenie amiodaronu w 

surowicy. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm amiodaronu przyjmowanego p.o. 

w błonie 

śluzowej jelit i może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy, dlatego w trakcie 
leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego. 

Działanie niepożądane: Bradykardia (zazwyczaj umiarkowana i zależna od dawki); w 
niektórych przypadkach (zaburzenia czynności węzła zatokowego, chorzy w podeszłym wieku) 
może wystąpić znaczna bradykardia, aż do zatrzymania czynności serca. Rzadko zaburzenia 
przewodzenia (blok węzłowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy różnego stopnia), 
groźne dla życia zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes; zaburzenia rytmu w czasie 
leczenia amiodaronem mogą być związane z interakcjami z innymi lekami, zaburzeniami 
elektrolitowymi lub nadczynnością tarczycy. Sporadycznie toksyczne uszkodzenie płuc 
(alergiczne zapalenie płuc, śródmiąższowe zapalenie płuc lub zwłóknienie płuc, zapalenie 
opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików); zaburzenia ze strony układu oddechowego są 
zazwyczaj przemijające, jeżeli lek zostanie odpowiednio wcześnie odstawiony; objawy kliniczne 
ustępują zazwyczaj po kilku tygodniach, następnie powoli zanikają zmiany w RTG płuc, 
obserwowano kilka przypadków zespołu ostrych zaburzeń oddechowych u dorosłych, z których 
część miała poważne następstwa; występowały one po zabiegu chirurgicznym (przyczyną 
może być interakcja amiodaronu z tlenem podanym w dużym stężeniu). Mikrozłogi w rogówce 
(nie wymagają przerwania leczenia; rzadko towarzyszą im zaburzenia ostrości wzroku lub 
widzenie kolorowej otoczki przedmiotów; złogi znikają po odstawieniu leku), sporadycznie 
zapalenie nerwu wzrokowego. Nadwrażliwość na światło, nieswoista osutka, sporadycznie 
złuszczające zapalenie skóry; w czasie długotrwałego stosowania dużych dawek amiodaronu 
może się pojawić ciemnoszare lub niebieskawe zabarwienie skóry (po odstawieniu leku 
zabarwienie to u części chorych powoli ustępuje). Niedoczynność tarczycy (jej czynność 
normalizuje się zwykle 1-3 mies. po odstawieniu leku) lub nadczynność tarczycy (zmniejszenie 
masy ciała, zaburzenia rytmu serca, objawy dławicy piersiowej, niewydolność serca; 
nadczynność tarczycy wymaga odstawienia amiodaronu; czynność tarczycy po kilku tygodniach 
ulega zwykle normalizacji, jednak obserwowano ciężkie przypadki nadczynności tarczycy 
wymagające natychmiastowego wdrożenia leczenia). Przemijające zwiększenie aktywności 
aminotransferaz; sporadycznie ciężkie uszkodzenie wątroby z żółtaczką (w przypadku 
pojawienia się objawów ostrego uszkodzenia wątroby należy natychmiast odstawić lek), 
zapalenie wątroby, marskość. Zaburzenia neurologiczne (neuropatia obwodowa, miopatia, 
zawroty i bóle głowy, parestezje, bezsenność, drżenia pozapiramidowe, ataksja móżdżkowa, 

background image

Strona 15 z 50 

 

łagodne nadciśnienie śródczaszkowe). Uczucie gorąca i zaczerwienienie skóry, wzmożona 
potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego (zazwyczaj umiarkowany i przemijający; 
donoszono o wystąpieniu ciężkiej hipotonii lub zapaści po przedawkowaniu lub zbyt szybkim 
wstrzyknięciu leku); nudności, wymioty, metaliczny smak w ustach i uczucie zmęczenia 
występujące najczęściej w fazie wysycania lekiem; w pojedynczych przypadkach 
niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, małopłytkowość, zapalenie naczyń, zwiększenie 
stężenia kreatyniny w surowicy, zapalenie jądra i najądrza, łysienie. Po podaniu i.v. także 
zapalenie 

żyły w miejscu podania (w celu jego uniknięcia lepiej nie podawać leku do żyły 

obwodowej, wskazane jest też stosowanie pompy objętościowej). W przypadku 
przedawkowania: bradykardia zatokowa, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-
komorowego (blok serca), na

pady częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes

niewydolność serca, uszkodzenie wątroby. Leczenie objawowe, brak swoistego antidotum. 
Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy. 

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Amiodaron może wpływać na tarczycę płodu; nie stosować u 
kobiet w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyść z zastosowania leku przewyższa ryzyko. 
Amiodaron przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Dorośli. P.o. Lek należy stosować konsekwentnie po posiłku lub na czczo. 

Dawka nasycająca: zwykle 600 mg/d w 3 daw. podz. przez tydz.; dawka podtrzymująca 200 
mg/d, rzadziej 100 mg, można robić również przerwy w przyjmowaniu leku (2 dni w 
tyg.). I.v. 

Lek należy stosować we wlewie i.v., rozcieńczać wyłącznie 5% roztw. glukozy. Nie 

zaleca się podawania amiodaronu we wstrzyknięciu i.v. ze względu na ryzyko wystąpienia 
ciężkiego niedociśnienia i wstrząsu. Roztwór amiodaronu o stężeniu <300 mg w 500 ml 5% 
roztw. glukozy nie jest stabilny i nie należy go stosować. Wlew i.v. Dawka nasycająca: zwykle 5 
mg/kg mc. podana w 250 ml 5% roztw. glukozy we wlewie i.v. 

trwającym 20-120 min. Wlew 

można powtarzać 2-3 ×/d. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu kilku pierwszych minut i 
następnie stopniowo słabnie, dlatego w celu jego przedłużenia należy kontynuować podawanie 
leku we wlewie. Dawka podtrzymująca: 10-20 mg/kg mc./d (zazwyczaj 600-800 mg/d, niekiedy 
do 1200 mg/d) we wlewie w 250 ml 5% roztw. glukozy przez kilka dni. Maks. dawka dobowa 
wynosi 2 g. Należy rozpocząć jednoczesne podawanie leku p.o. od 1. dnia stosowania wlewów: 
200 mg amiodaronu 3 ×/d. Dawkowanie w stanach nagłych: 150-300 mg w 10-20 ml 5% roztw. 
glukozy w powolnym, trwającym co najmniej 3 min wstrzyknięciu i.v. Amiodaron we 
wstrzyknięciu i.v. można podawać tylko w nagłych sytuacjach, gdy inne leki są nieskuteczne, 
wyłącznie na oddziale intensywnego nadzoru kardiologicznego, monitorując EKG. Następne 
wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 15 min, nawet jeżeli w pierwszym 
wstrzyknięciu podano tylko 150 mg (możliwość wystąpienia wstrząsu). Nie należy jednocześnie 
podawać innych leków w tej samej strzykawce. Jeżeli konieczne jest podanie następnych 
dawek amiodaronu, należy je podać w postaci wlewu i.v. Dzieci. P.o. 10-15 mg/kg mc./d przez 
4-

14 dni, następnie dawka podtrzymująca 5 mg/kg mc./d przez kilka tygodni, następnie dawkę 

można zmniejszyć do najmniejszej skutecznej. I.v. 5 mg/kg mc. podawane we wlewie 
trwającym od kilku minut do godziny. W razie potrzeby można podawać 5 mg/kg mc. w 
kolejnych wlewach, do osiągnięcia dawki 15 mg/kg mc./d. 

 

Hydrokortyzon 

(Corhydron 100mg/fiolkę + rozpuszczalnik 2ml) 

hydrocortisone 
antipruriticum, hormonum sive analogum 
A07EA, C05AA, D07AA, D07BA, D07CA, D07XA, H02AB, S01BA, S01CA, S02CA, S03CA 

Działanie: Główny kortykosteroid kory nadnerczy otrzymywany syntetycznie. W stężeniu 
fizjologicznym zapewnia równowagę metaboliczną gospodarki białkowo-węglowodanowej, 
zwiększa wytwarzanie glikogenu i rozpad białek w wątrobie, a także powoduje mobilizację 

background image

Strona 16 z 50 

 

tłuszczów i zwiększenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w osoczu. Wykazuje niewielką 
aktywność mineralokortykosteroidową: zatrzymuje w organizmie sód i chlor, zwiększa 
wydalanie wapnia, potasu i fosforu z moczem. Przejściowo hamuje podwzgórze i przysadkę. W 
większych stężeniach wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i 
przeciwświądowe. Wpływa objawowo na rozwój zapalenia, nie działając na przyczynę. 
Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy 
i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE 
wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu-γ, 
interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-

α, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A

2

 poprzez 

lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy 
mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń 
kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Hamuje procesy immunologiczne i wytwarzanie przeciwciał. 
Pobudza wydzielanie żołądkowe. Stosowany miejscowo wykazuje działanie przeciwzapalne, 
przeciwuczuleniowe, przeciwobrzękowe i przeciwświądowe. Wchłania się dobrze z przewodu 
pokarmowego, t

max

 

wynosi 1 h. W ponad 90% wiąże się z białkami osocza. Działanie lecznicze 

utrzymuje się przez 6 h, a t

1/2

 

wynosi 1,5 h. Hydrokortyzon nie przenika przez łożysko i barierę 

krew-

mózg. Wydalany jest głównie z moczem. 

Wskazania: 

Dawki fizjologiczne stosuje się w leczeniu substytucyjnym pierwotnej i wtórnej 

niewydolności kory nadnerczy, niedoczynności przysadki, zespole Nelsona (po adrenalektomii) 
oraz we wrodzonym przeroście nadnerczy. Leczenie pozasubstytucyjne obejmuje różne 
postacie wstrząsu, choroby o etiologii autoimmunologicznej, choroby alergiczne (m.in. astma 
oskrzelowa, kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, odczyny polekowe, alergiczny nieżyt nosa), 
hiperkalcemię (np. w przebiegu chorób nowotworowych), plamice małopłytkowe, 
autoimmunologiczną niedokrwistość hemolityczną, erytroblastopenię, wrodzoną niedokrwistość 
hipoplastyczną, leczenie paliatywne chłoniaków i białaczek u dorosłych, leczenie ostrych 
białaczek u dzieci, ostrą fazę lub zaostrzenie chorób reumatoidalnych, pęcherzycę, zespół 
Stevensa i Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, łuszczycę oraz ciężkie łojotokowe 
zapalenie skóry. Hydrokortyzon ma także zastosowanie w leczeniu zespołu nerczycowego, 
ostrego reumatycznego zapalenia m. sercowego, tocznia rumieniowatego trzewnego, zapalenia 
wielomięśniowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego i 
Crohna (w ostrej fazie), sarkoidozy objawowej, opornego na leczenie zespołu Löfflera, berylozy, 
zachłystowego zapalenia płuc, gruźlicy opon mózgowo-rdzeniowych oraz innych ciężkich 
postaci gruźlicy: wysiękowego gruźliczego zapalenia błon surowiczych, ciężkiej gruźlicy 
prosówkowej, rozległego gruźliczego zapalenia płuc (równocześnie z leczeniem swoistym), 
włośnicy, ciężkich chorób alergicznych i zapalnych oczu zarówno ostrych, jak i przewlekłych. 
Leczenie miejscowe: ost

re stany zapalne pochodzenia uczuleniowego, ukąszenia owadów, 

zaniedbane zmiany łuszczycowe i łuszczyca skóry owłosionej, toczeń rumieniowaty układowy, 
rumień wielopostaciowy, łojotokowe zapalenie skóry, liszaj płaski z nasilonym świądem, 
oparzenia I i II 

stopnia, skórne odczyny polekowe. 

Przeciwwskazania: 

Nie ma przeciwwskazań do terapii substytucyjnej. Bezwzględnym 

przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki preparatu. W długotrwałym leczeniu 
względnymi przeciwwskazaniami są: czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, 
zapalenie uchyłka jelita grubego, zaawansowana osteoporoza, cukrzyca, grzybice narządowe, 
czynna gruźlica - z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we wskazaniach, ostre choroby 
wirusowe, stany psychotyczne, zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, jaskra, 
zespół Cushinga, nadciśnienie tętnicze, zakrzepy żylne, myasthenia gravis, trądzik, zmiany 
skórne wokół ust. Hydrokortyzonu nie należy stosować 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i 
2 tyg. po nich. W ciężkich zakażeniach i gruźlicy hydrokortyzon można stosować wyłącznie 
równolegle z leczeniem przyczynowym. 

Interakcje: 

Osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Nasila 

toksyczne działanie glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z saluretykami zwiększa utratę 
potasu z moczem. Równoległe stosowanie NLPZ powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia 

background image

Strona 17 z 50 

 

krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, fenytoina, ryfampicyna, efedryna osłabiają 
działanie hydrokortyzonu. Uwaga: przewlekłe stosowanie miejscowe na dużej powierzchni 
skóry może powodować wystąpienie takich samych reakcji, jak po podaniu p.o. lub i.v. 

Działanie niepożądane: Podawanie dawek substytucyjnych odpowiadających dobowemu 
wytwarzeniu hydrokortyzonu nie wywołuje działań niepożądanych. Podczas stosowania 
przew

lekłego w dawkach pozasubstytucyjnych (większych) mogą występować: nadmierne 

zwiększenie masy ciała, sylwetka cushingoidalna, twarz „księżyca w pełni”, osłabienie siły 
mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, zaburzenia wydzielania 
ho

rmonów płciowych (zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja), zahamowanie 

czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, rozstępy skórne, trądzik posteroidowy, 
wybroczyny krwawe, opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenia 
błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, aseptyczne zapalenie kości, 
zatrzymanie wody i sodu w organizmie, obrzęki, utrata potasu, zasadowica hipokaliemiczna, 
zaburzenia immunologiczne, zwiększona podatność na zakażenia, zakrzepica, zapalenie 
naczyń, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego, bóle i zawroty głowy, drgawki. U dzieci 
leczonych steroidami obserwuje się opóźnienie wzrostu. Po stosowaniu miejscowym: lokalne 
podrażnienie, zaniki skóry, teleangiektazje, rozstępy skórne, trądzik, hipo- lub hiperpigmentacja. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w dawkach pozasubstytucyjnych w ciąży i okresie 
karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Indywidualne, w zależności od potrzeb i stanu chorego. P.o. W ostrych stanach 

zapalnych 60-120 mg/d, w przewl

ekłym leczeniu substytucyjnym 20-30 mg/d w jednej dawce 

rano lub 20 mg rano i 10 mg między godziną 15.00 a 16.00 (zgodnie z dobowym rytmem 
wydzielania hormonu); u dzieci 15-20 mg/m

2

 

pc./d w daw. podz. Zwiększyć dawkę w warunkach 

stresu fizycznego i psychicznego. Odstawienie lub zmniejszanie dawki leku powinno się 
odbywać stopniowo pod kontrolą lekarza. Pozajelitowo podaje się wodorobursztynian 
hydrokortyzonu. Dorośli: 100-150 mg/dawkę, maks. 1,5 g/d, początkowo co 4 h, a następnie co 
8-

12 h. W stanach zagrożenia życia podaje się 100-500 mg/dawkę (wstrzykiwać przez ok. 30 

s). Dawkę można powtórzyć 1, 3, 6 i 10 h po poprzednim wstrzyknięciu, a następnie co 8-12 h. 
Dzieci do 5. rż. 8-10 mg/kg mc./d. Dzieci starsze 4-8 mg/kg mc./d. Dawki można zwiększyć w 
zależności od stanu (np. wstrząs). Dostawowo/okołostawowo octan hydrokortyzonu 25-50 mg, 
w przypadkach o cięższym przebiegu dawkę można zwiększyć do 100 mg jednorazowo, w 
razie potrzeby p

owtarzać co 3-5 dni. W preparatach do stosowania miejscowego stosuje się 17-

α-maślan hydrokortyzonu lub octan hydrokortyzonu. Leczenie miejscowe: zmiany skórne 
smarować kilka razy na dobę niewielką ilością preparatu, a po uzyskaniu poprawy 2-3 ×/tydz. 
nie 

dłużej niż 10-14 dni. W przypadku chorób o etiologii bakteryjnej konieczne jest stosowanie 

antybiotykoterapii. 

 

Diazepam (Rec Tubes 5 lub 10mg, Relanium amp. 10mg/2ml) 

diazepam 
antiepilepticum, anxiolyticum, sedativum 
N05BA 

Działanie: Długo działająca pochodna benzodiazepiny wykazująca silne działanie 
przeciwdrgawkowe, uspokajające, anksjolityczne, nasenne i miorelaksacyjne. Mechanizm 
działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania 
jest makromolekularny komple

ks obejmujący receptory GABA

A

, receptory benzodiazepinowe i 

kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez allosteryczną interakcję z receptorami 
GABA

A

 

powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych 

do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny, 

background image

Strona 18 z 50 

 

nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze. 
Diazepam hamuje odruchy rdzeniowe. Po podaniu p.o. 

wchłania się całkowicie i szybko z 

przewodu pokar

mowego, zwłaszcza gdy podawany jest z pokarmem; t

max

 wynosi 30-90 min. 

t

max

 po podaniu i.v. wynosi 5 min, po podaniu i.m. 

lek wchłania się ze znacznym opóźnieniem i 

efekt jego działania jest mniejszy. t

max

 po podaniu p.r. 

wynosi ok. 30 min. Dostępność 

biol

ogiczna diazepamu podanego we wlewce doodbytniczej jest zbliżona do 100%. Lek w 98-

99% wiąże się z białkami osocza. Rozpuszcza się w tłuszczach, dzięki czemu działanie pojawia 
się szybciej niż w przypadku leków nierozpuszczalnych w tłuszczach. Metabolizowany jest w 
wątrobie przez utlenianie do czynnych metabolitów: oksazepamu, temazepamu i 
demetylodiazepamu (nordiazepamu). Powstawanie metabolitów jest przyczyną przedłużonego 
do 2-

5 dni działania leku. t

1/2

 diazepamu wynosi 20-50 h, demetylodiazepamu - 30-200 h, 3-

hydroksydiazepamu - 5-20 h, oksazepamu - 6-20 h. t

1/2

 

diazepamu ulega wydłużeniu u chorych 

z niewydolnością wątroby i/lub nerek, u wcześniaków, noworodków i chorych w podeszłym 
wieku. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem 
glukuronowym lub siarkowym. Diazepam oraz jego metabolity przenikają przez barierę krew-
mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego. 

Wskazania: 

Doraźne i krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być 

również związane z bezsennością. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Lek 
uspokajający w premedykacji. Leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego. 
Pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. P.r. Należy do 
podstawowych leków w leczeniu stanu padaczkowego. U dzieci stosowany w leczeniu drgawek 
gorączkowych. Rzucawka ciężarnych. W anestezjologii: premedykacja do zabiegów 
diagnostycznych i chirurgicznych, sedacja pooperacyjna. Tężec. Stany ze zwiększonym 
napięciem mięśniowym. Lęk napadowy. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na diazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub 

którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis i inne choroby płytki nerwowo-mięśniowej, 
jaskra z zamykającym się kątem przesączania, ciężka, ostra niewydolność oddechowa, 
prze

wlekła niewydolność oddechowa (hiperkapnia), zwłaszcza w stadium zaostrzenia, zespół 

bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek, ataksja pochodzenia rdzeniowego 
i mózgowego, ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na OUN lub alkoholem, 
uzależnienie od alkoholu lub innych środków uzależniających. Preparaty do podawania p.o. są 
przeciwwskazane u dzieci do 3. rż. Postaci do stosowania p.r. nie należy stosować u 
noworodków, szczególnie u noworodków z oznakami wcześniactwa. Podawanie leku 
n

iemowlętom do 6. mż. jest dopuszczalne tylko w przypadkach zagrożenia życia. Ze względu 

na zawartość laktozy preparatów p.o. nie należy podawać chorym z dziedziczną nietolerancją 
galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z niewydolnością nerek i/lub wątroby, 
przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, u chorych w podeszłym wieku i osłabionych. 
Hipoalbuminemia może nasilać działanie leku. Zachować ostrożność u chorych z porfirią ze 
względu na ryzyko nasilenia objawów choroby. W przypadku długotrwałego leczenia 
diazepamem należy okresowo wykonywać badania krwi i testy czynnościowe wątroby. 
Diazepam, podobnie jak inne pochodne benzodiazepiny, stosowany długotrwale zwiększa 
ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego. Zaprzestanie podawania pochodnych 
benzodiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu „odbicia”, objawiającego się 
trwającymi przez 1-2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy abstynencyjne (m.in. lęk, 
zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak łaknienia) występują często w 
ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, czasem już w 
okresach między dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Po długotrwałym stosowaniu lub 
podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na 
aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji. Pochodne benzodiazepiny mogą 
powodować następczą niepamięć, a także wystąpienie reakcji paradoksalnych (stan ostrego 
pobudzenia, bezsenność, zwiększenie napięcia mięśniowego, euforia, objawy psychotyczne); w 
przypadku ich pojawienia się należy przerwać leczenie. U chorych z zaburzeniami depresyjnymi 

background image

Strona 19 z 50 

 

pochodne benzodiazepiny można stosować tylko w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi 
w celu opanowania bezsenności i lęku antycypacyjnego. 

Interakcje: 

Synergizm działania w trakcie równoległego stosowania z lekami o działaniu 

depresyjnym na OUN (barbiturany, leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki, leki 
przeciwdrgawkowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, opioidowe 
leki przeciwbólowe), etanolem i lekami zwiotczającymi mięśnie. Równoczesne stosowanie z 
fenobarbitalem w leczeniu stanu padaczkowego zwiększa niebezpieczeństwo depresji układu 
oddechowego. Premedykacja z zastosowaniem diazepamu pozwala na zmniejszenie dawek 
fentanylu i jego pochodnych. Równoległe podawanie diazepamu z digoksyną (zwłaszcza u 
chorych w podeszłym wieku) może powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu. Lek 
przyspiesza eliminację i może hamować działanie lewodopy. Izoniazyd, fluwoksamina, 
fluoksetyna, doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna (ale nie ranitydyna), erytromycyna 
oraz leki przeciwhistaminowe zwiększają stężenie diazepamu i nasilają jego działanie. 
Karbamazepina i teofilina mogą zmniejszać siłę działania diazepamu. Disulfiram zmniejsza 
klirens osoczowy, wydłuża t

1/2

 

diazepamu i nasila jego działanie. Omeprazol zwiększa stężenie 

diazepamu i jego t

1/2

. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm diazepamu i zmniejsza jego 

działanie. Podobny wpływ na metabolizm diazepamu ma palenie tytoniu. Leki zobojętniające 
sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i/lub glinu podawane z diazepamem mogą 
zmniejszać szybkość jego wchłaniania i opóźniać początek działania, nie wpływają jednak na 
ilość wchłoniętego leku. Diazepam nasila działanie fenytoiny i leków zmniejszających napięcie 
mięśni szkieletowych. Antykoagulanty zmniejszają wiązanie diazepamu oraz 
demetylodiazepamu z białkami osocza i powodują zwiększenie stężenia wolnej frakcji leku. 
Aminofilina zmniejsza działanie diazepamu (zwłaszcza uspokajające). 

Działanie niepożądane: Najczęściej zmęczenie, senność, zmniejszenie sprawności 
intelektualnej i szybkości reakcji, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy, niezborność 
ruchów, zaburzenia chodu, dezorientacja, spowolniona mowa, drżenie rąk. Rzadko: suchość 
błon śluzowych jamy ustnej, wzmożone pragnienie, obrzmienie języka, metaliczny posmak, 
czkawka; zwiększone lub zmniejszone łaknienie, zmiana masy ciała, nudności, zaparcia, 
biegunka, uszkodzenie wątroby; zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, trudności w 
oddawaniu moczu, obrzęki; obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, wzmożone wydzielanie 
oskrzelowe, spłycenie oddechu; zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre 
widzenie); zaburzenia czucia, nadpobudliwość, euforia, bóle głowy, nadwrażliwość na światło, 
skurcze mięśniowe, bóle stawów; osłabienie popędu seksualnego, zaburzenia 
miesiączkowania, ginekomastia, skórne reakcje nadwrażliwości, zapalenie spojówek, 
niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość. Po 
podaniu i.v. 

mogą wystąpić ból i zapalenie żył, a szybkie podanie i.v. obarczone jest ryzykiem 

depresji ośrodka oddechowego. Przedawkowanie może się objawiać sennością, zaburzeniami 
świadomości, koordynacji ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również 
tachykardią, niedociśnieniem oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego i śpiączką. 
Leczenie: monitorowanie oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie 
węgla aktywowanego i płynów i.v. oraz zachowanie drożności dróg oddechowych. W ciężkich 
zatruciach pochodnymi benzodiazepiny oprócz leczenia objawowego zaleca się podanie 
flumazenilu (wybiórczego antagonisty receptorów benzodiazepinowych) w celu częściowego 
lub całkowitego odwrócenia sedacji wywołanej przez te leki. Należy pamiętać o ryzyku 
wystąpienia drgawek po podaniu flumazenilu, zwłaszcza u chorych długotrwale przyjmujących 
pochodne benzodiazepiny lub w p

rzypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków 

przeciwdepresyjnych. Stosowanie dializy ma ograniczoną wartość. 

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie zaleca się podawania w ciąży, lek jest przeciwwskazany w I 
trymestrze. Leczenie należy zakończyć odpowiednio wcześniej przed planowaną ciążą. Jeżeli 
kobieta przyjmowała lek w czasie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. 
Podawanie leku w III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu 
dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome

), charakteryzującego się u noworodka hipotonią, 

background image

Strona 20 z 50 

 

hipotermią, zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. Diazepam przenika do pokarmu 
kobiecego. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak to 

możliwe. Zmniejszanie dawki należy zawsze przeprowadzać stopniowo, pod ścisłą kontrolą 
lekarską. P.o. Dorośli. Leczenie nasilonego lęku: 2-10 mg 2-4 ×/d. W lęku uogólnionym 
diazepam można stosować w dawce 5-15 mg/d, gdy buspiron, trójpierścieniowe leki 
przeciwdepresyjne i inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny nie są skuteczne. Bezsenność 
związana z nasilonym lękiem: 5-15 mg przed zaśnięciem. Leczenie objawów nagłego 
odstawienia alkoholu: 10 mg 3-

4 ×/d w ciągu pierwszej doby, następnie dawkę można 

zmniejszyć do 5 mg 3-4 ×/d. W premedykacji: 5-15 mg przed zabiegiem. Stany zwiększonego 
napięcia mięśniowego: 2-15 mg/d w daw. podz. Jako lek przeciwdrgawkowy: 2-10 mg 2-4 ×/d. 
U chorych po 65. rż. oraz u chorych osłabionych: początkowo 2-2,5 mg 1-2 ×/d, następnie 
dawkę można zwiększać w zależności od tolerancji leku przez chorego. Dzieci po 3. rż. Stany 
lękowe, stany zwiększonego napięcia mięśniowego, jako lek przeciwdrgawkowy: 1-2,5 mg 3-4 
×/d lub 0,12-0,8 mg/kg mc./d w 3-4 daw. podz. albo 3,5-24 mg/m

2

 pc./d w 3-4 daw. podz.; 

następnie dawkę można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i tolerancji leku. 
Zgodnie z zaleceniami polskich ekspertów w stanach lękowych u dzieci po 6. rż. należy 
stosować 0,5 mg/kg mc. Pozajelitowo. Podając diazepam i.v., nie należy mieszać go z innymi 
lekami. I.m. 

podawać głęboko, w duże grupy mięśniowe; i.v. lek należy podawać do dużych żył, 

powoli, z szybkością 2,5-5 mg/min; nie należy wstrzykiwać pozanaczyniowo. Przed 
podaniem i.v. k

onieczne jest rozcieńczenie 2 ml roztworu diazepamu co najmniej 50 ml 0,9% 

roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy. W psychiatrii (ostre stany lękowe, niepokój psychoruchowy). 
Dorośli zwykle 2-20 mg i.v. lub i.m. Stany zwiększonego napięcia mięśniowego. Dorośli. 10 mg 
raz lub 2 ×/d i.v. lub i.m. W premedykacji. Dorośli. 10-15 mg i.m. 30 min przed zabiegiem lub 5-
10 mg powoli i.v.

, bezpośrednio przed zabiegiem. Stan padaczkowy. Dorośli. Początkowo 10-

20 mg w powolnym wstrzyknięciu i.v. z szybkością 0,5-1 ml (2,5-5 mg)/min. Dzieci. 5-10 
mg i.v. 

W razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć po 30 min lub podawać lek we wlewie 

kroplowym i.v. 

w dawce 100 mg w 500 ml 0,9% roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy z szybkością 

40 ml/h. Maks. dawka dobowa 80-120 mg. Zbyt szybkie podanie leku i.v. 

grozi depresją 

oddechową i spadkiem ciśnienia tętniczego. Dzieci: 6. mż.-7. rż. 0,1-0,3 mg/kg mc./d w 2-4 
daw. podz. (2.-

3. rż. do 4 mg/d; 4.-7. rż. do 6 mg/d); 8.-18. rż. 2,5-10 mg/d pozajelitowo. P.r. W 

czasie podawania leku i przez 15 

min po jego podaniu chory powinien leżeć na brzuchu. 

Dorośli: początkowo 5-10 mg, w razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po 10-15 min, do 
dawki 30 mg. Niemowlęta po 7. mż. do 0,5 mg/kg mc.; dzieci 10-15 kg mc. - 5 mg; dzieci >15 
kg mc. - 

10 mg; jeśli drgawki nie ustępują, należy powtórzyć dawkę po 10-15 min. U dzieci z 

dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się diazepam w mikrowlewkach 
doodbytniczych co 8 h w czasie gorączki >38,5°C, zachowując dawkowanie jak wyżej. 
Premedykacja i okres po

operacyjny. Dorośli: w dniu poprzedzającym operację - 10-20 mg; 30-

60 min przed znieczuleniem ogólnym - 5-10 mg; po operacji - 5-10 mg. U osób w wieku 
podeszłym, z niewydolnością nerek i/lub wątroby, niewydolnością serca, niewydolnością 
oddechową należy stosować mniejsze dawki; początkowo 5 mg/d, w razie dobrej tolerancji 
dawkę można stopniowo zwiększać. 

Uwagi: 

Po podaniu diazepamu i w ciągu 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów 

ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W okresie stosowania leku nie wolno 
spożywać nawet niewielkich ilości alkoholu (do 36 h po przyjęciu leku). Należy poinformować 
chorego, że pochodne benzodiazepiny mogą powodować psychiczne i fizyczne uzależnienie, 
jak również o tym, że zarówno przed zwiększeniem dawki, jak i nagłym jej zmniejszeniem 
powinni się skonsultować z lekarzem prowadzącym. 

 

Furosemid (amp. 20mg/2ml) 

background image

Strona 21 z 50 

 

furosemide 
antihypertensivum, diureticum, salureticum 
C03CA 

Działanie: Lek o szybkim działaniu moczopędnym, silniejszym od leków tiazydowych. Hamuje 
transport jonów chlorkowych we wstępującym odcinku pętli Henlego, co powoduje zwiększenie 
wydalania sodu, potasu, wapnia, magnezu, fosforanów i chlorków wraz z wodą i silną diurezę. 
Początek działania pojawia się 0,5-1 h po podaniu p.o. (5-15 min po podaniu i.v.), maksimum 
po 2 h (po 30-60 min po podaniu i.v.

) i utrzymuje się ok. 6-8 h (podany i.v. 3 h). W 70% 

wydalany z moczem. W przypadku niewydolności nerek następuje zwiększenie wydalania z 
kałem. 

Wskazania: 

Obrzęki w niewydolności krążenia, obrzęk płuc, obrzęk mózgu, ostra lub 

przewlekła niewydolność nerek (działa nawet wtedy, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 5-
10 ml/min), zespół nerczycowy, marskość wątroby, przełom nadciśnieniowy (z innymi lekami), 
zatrucia (wymuszanie diurezy) oraz leczenie sk

ojarzone nadciśnienia tętniczego. Należy 

stosować w przypadku braku lub słabego efektu działania innych leków moczopędnych. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na lek lub pochodne sulfonamidów, hipokaliemia 

(biegunka, niedobory pokarmowe), zatrucie glikozydami 

naparstnicy, przedśpiączkowy etap 

niewydolności wątroby, ostre kłębuszkowe zapalenie nerek, bezmocz, niedrożność dróg 
moczowych. Ostrożnie stosować w ciężkiej niewydolności serca, w rozroście gruczołu 
krokowego i u pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu. 

Interakcje: 

Wzmaga działanie leków hipotensyjnych, toksyczne działanie glikozydów 

naparstnicy, związków litu, aminoglikozydów i cefalosporyn. Osłabia działanie leków 
przeciwcukrzycowych, sympatykomimetyków, nasila natomiast działanie pochodnych 
kumaryny, 

niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie i teofiliny. Działanie moczopędne 

furosemidu może być ograniczone przez równoczesne stosowanie NLPZ i sukralfatu oraz u 
chorych z nasilonym białkomoczem. Diuretyki tiazydowe, spironolakton i acetazolamid 
wz

magają jego aktywność. Leki przeczyszczające, saluretyki i glikokortykosteroidy nasilają 

działanie hipokaliemiczne. 

Działanie niepożądane: Długotrwałe stosowanie powoduje hipokaliemię i hiperurykemię, 
hipomagnezemię, zasadowicę metaboliczną, zwiększenie ryzyka tworzenia zakrzepów. W 
przypadku wystąpienia hiperglikemii i glikozurii należy przerwać leczenie. W dużych dawkach 
wykazuje nefro- 

i ototoksyczność. Ponadto może powodować uczucie zmęczenia, utratę 

łaknienia, nudności, wymioty, zaparcia, reakcje alergiczne (niedokrwistość aplastyczna, 
małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, zapalenie naczyń), ostre zapalenie trzustki, 
żółtaczkę, anoreksję. Objawy przedawkowania: odwodnienie, niskie ciśnienie tętnicze, 
zaburzenia elektrolitowe, hipokaliemia, hipochloremia. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Przenika do pokarmu kobiecego. Stosować w razie wyraźnej 
konieczności. 

Dawkowanie: P.o. Zwykle 20-40 mg/d, w razie potrzeby do 1000 mg/d. I.m.i.v. w dawce 20-40 
mg codziennie lub co 2 dni. Można co 2 h zwiększać o 20 mg aż do uzyskania diurezy. Lek 
powinien być stosowany w kilku (w miarę możliwości co najmniej 2) dawkach podzielonych w 
ciągu doby. W obrzęku płuc: 40 mg i.v. w dawce powtarzanej w razie potrzeby. Można 
stosować większe dawki w razie konieczności. Dzieci po 8. rż.: 0,5-1 mg/kg mc./d. 
Dawka i.v. 

we wlewie kroplowym nie może przekroczyć 4 mg/min. 

Uwagi: 

Furosemid może negatywnie wpływać na sprawność psychofizyczną. 

 

background image

Strona 22 z 50 

 

Glukagon (Glicagen Hypokit) 

glucagon 
antidotum, diagnosticum, hormonum 
H04AA 

Działanie: Jest 29-aminokwasowym polipeptydem, starym i stabilnym filogenetycznie, tj. 
wykazującym bardzo niewielkie różnice międzygatunkowe (ma prawdopodobnie taką samą 
budowę u wszystkich ssaków). W celach przemysłowych jest ekstrahowany z trzustek 
zwierzęcych (wołowych i wieprzowych) lub produkowany metodami inżynierii genetycznej. 
Działa poprzez swoisty receptor, aktywację białka Gs i zwiększenie stężenia cAMP, wpływając 
na: (a) przemianę węglowodanów: zwiększenie glikemii poprzez uwalnianie glukozy z glikogenu 
wątrobowego, (b) przemianę tłuszczów: zwiększenie uwalniania kwasów tłuszczowych i ich 
utleniania, (c) przemianę białek: nasilenie glukoneogenezy, (d) zwiększenie wydzielania 
hormonów: insuliny, somatostatyny, kalcytoniny, katecholamin, hormonu wzrostu, (e) inne: 
przewód pokarmowy - działanie osłabiające perystaltykę żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i 
grubego, serce - dodatni efekt ino-, chrono- i batmotropowy, nerki - 

działanie moczopędne i 

sodopędne. t

1/2

 wynosi 3-6 min, metabolizowany w nerkach i 

wątrobie. 

Wskazania: 

Leczenie ciężkiej hipoglikemii, zwłaszcza z utratą przytomności, pod warunkiem 

zachowania rezerwy glikogenu w wątrobie. Stosowany w zatruciach lekami β-adrenolitycznymi, 
a także w czasie badań diagnostycznych - jako środek antycholinergiczny do badań przewodu 
pokarmowego (jako środek zwiotczający dwunastnicę) oraz w badaniu rezerwy komórek β 
trzustki (oznaczanie wydzielania peptydu C). 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na glukagon i białka zwierzęce, guz 

chromochłonny, insulinoma. Ostrożnie stosować w przypadku przewlekłych chorób wątroby, 
niewydolności nadnerczy, wyniszczenia, długotrwałej hipoglikemii, nasilonej reakcji wymiotnej 
po podaniu. 

Interakcje: 

Nasilone reakcje krążeniowe u osób leczonych β-adrenolitykami. Nasila 

przeciwzakrzepo

we działanie kumaryny. 

Działanie niepożądane: Odczyny uczuleniowe u osób wrażliwych (pokrzywka, zaburzenia 
oddychania, spadek ciśnienia tętniczego), w przypadkach insulinoma - ciężka hipoglikemia na 
skutek stymulacji uwalniania insuliny (należy zastosować wlew z glukozy), w przypadku guza 
chromochłonnego - wzrost ciśnienia tętniczego (należy podać fentolaminę, 5-10 mg i.v.), 
nudności i wymioty. W przypadku przedawkowania - przyspieszone tętno, podwyższone 
ciśnienie tętnicze i zmniejszenie stężenia potasu w surowicy; należy stosować postępowanie 
objawowe. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B. Ostrożnie w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

W przypadku ciężkiej hipoglikemii: dzieci powyżej 20 kg mc. i dorośli, po 

rozpuszczeniu bezpośrednio przed podaniem (w wodzie lub zwykle dołączonym do zestawu 
rozpuszczalniku w stężeniu nieprzekraczającym 1 mg/ml) i uzyskaniu klarownego 
roztworu, s.c.i.m. lub i.v. 1 mg preparatu. Dzieci do 20 kg: 10-

20 µg/kg mc. (zwykle połowę 

dawki dla dorosłych, tj. 0,5 mg). W razie opóźniającej się reakcji dawkę można powtórzyć, 
jednak zwykle wobec braku efektu do 15 min zaleca się podanie glukozy i.v. Po wybudzeniu 
należy podać węglowodany celem uzupełnienia wątrobowego glikogenu. W zatruciu β-
adrenolitykami: dorośli początkowo bolus 5-10 mg, następnie wlew i.v. 2-10 mg/h; dzieci 
początkowo bolus 15-150 µg/kg mc., a następnie wlew i.v. 1-5 mg/h. W diagnostyce przewodu 
pokarmowego efekt miorelaksujący następuje 1 min po podaniu i.v. oraz 5-10 min po 
podaniu i.m. 

i utrzymuje się w zależności od dawki i drogi podania: i.v. 0,25-0,5 mg - 9-17 min, 

2 mg - 22-25 min, i.m. 1 mg - 12-27 min, 2 mg - 21-

32 min, co umożliwia dobranie dawki i drogi 

background image

Strona 23 z 50 

 

podania do potrzeb. Do zahamowania motoryki żołądka, opuszki oraz samej dwunastnicy i jelita 
cienkiego dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v. lub 1 mg i.m.

; zahamowanie czynności jelita grubego 

wymaga dawki 0,5-0,75 mg i.v. lub 1-2 mg i.m. Przy wstecznej endoskopowej 
cholangiopankreatografii dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v. 

W teście wydolności komórek β trzustki 

z oznaczeniem C-peptydu (rzadziej insuliny) 1 mg i.v. 

Uwagi: W formie liofilizowanej jest stabilny w temperaturze pokojowej. 

 

Glukoza (20% a 250ml, 10ml,   5% a 250ml) 

Wskazania do stosowania: 

Niedobór węglowodanów, niedobory energetyczne, hipoglikemia 

(np. po przedawkowaniu 

insuliny), żywienie pozajelitowe.  

 

Dawkowanie i sposób podawania  

Podawać dożylnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wskazań, stanu 
nawodnienia, stężenia elektrolitów we krwi oraz zapotrzebowania energetycznego organizmu. 
Podawać wyłącznie do dużych żył, we wlewie kroplowym z szybkością do 40 kropli/minutę. 
Dawka maks

ymalna 1,5 ml / kg masy ciała. Uwaga: Podawać natychmiast po założeniu 

zestawu do wlewu. 

Dodatkowy lek należy wprowadzać przez wkłucie w tym samym miejscu 

butelki, 

w którym później zostanie podłączony przyrząd do przetaczania. Dokładnie wymieszać. 

Postępować zgodnie z zasadami aseptyki. Nie należy przechowywać roztworów, do których 
wprowadzono dodatkowe leki.  

Przeciwwskazania  

 Cukrzyca. Odwodnienie hipotoniczne. Przewodnienie. Hipokaliemia, hiperglikemia, hiperosmia. 
Bezmocz. 

Krwawienia wewnątrzczaszkowe. Nie podawać do naczyń obwodowych.  

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania  

Podczas stosowania 20% roztworu 

glukozy należy kontrolować skład elektrolitowy krwi, 

wskaźniki stopnia nawodnienia oraz okresowo glikemię. W stanach pourazowych, 
pooperacyjnych i innych, 

w których występuje zaburzenie metabolizmu glukozy, preparat należy 

stosować tylko kontrolując poziom glukozy we krwi. Ostrożnie stosować w hiponatremii. 20% 
roztwór glukozy, podawany jako jedyny płyn może być przyczyną zaburzeń elektrolitowych. Po 
nagłym przerwaniu wlewu hipertonicznego roztworu glukozy może dojść do wtórnej 
hipoglikemii. 

Jeżeli podaż glukozy jest większa niż szybkość jej eliminacji (powyżej 500-800 

mg/kg mc./h) 

może nastąpić diureza osmotyczna. Ze względu na możliwość wystąpienia 

pseudoaglutynac

ji nie należy podawać roztworu glukozy, za pomocą tego samego zestawu do 

wlewów, przed przetaczaniem krwi, podczas i po zakończeniu przetaczania.  

  

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji  

 

Nie podawać jednocześnie z: aminofiliną, barbituranami, erytromycyną, hydrokortyzonem, 

warfaryną, kanamycyną, sulfonamidami, witaminą B12. U pacjentów leczonych jednocześnie 
glikozydami napa

rstnicy może dojść do zatrucia naparstnicą.   

Ciąża lub laktacja  U kobiet w ciąży roztwory glukozy należy stosować ostrożnie ze względu na 
możliwość wystąpienia hiperglikemii, hiperinsulinemii i kwasicy u płodu, a następnie 
hipoglikemii i żółtaczki u noworodka.  

background image

Strona 24 z 50 

 

  

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń 
mechanicznych w ruchu  

Działania niepożądane  

 

20% roztwór glukozy, podawany jako jedyny płyn, może być przyczyną zaburzeń 

elektrolitowych. 

Długotrwałe podawanie roztworów glukozy powoduje konieczność uzupełnienia 

elektrolitów wewnątrzkomórkowych: potasu, magnezu, fosforanów. Roztwory glukozy o 
stężeniach powyżej 15% podawane do naczyń obwodowych uszkadzają ich śródbłonek, 
powod

ując zapalenie żył i zmiany zapalne. Hipertoniczne roztwory mogą prowadzić do 

odwodnienia, hiperglikemii i glikozurii, a po przerwaniu 

wlewu do wtórnej hipoglikemii. Jak w 

przypadku wszystkich długotrwałych wlewów dożylnych może wystąpić podrażnienie żył oraz 
zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wkłucia.  

 Przedawkowanie  

Ostre zatrucia tym lekiem nie są spotykane. Podczas stosowania u chorych na cukrzycę może 
być konieczna zmiana dawek insuliny. Długotrwałe podawanie może spowodować zaburzenia 
elektrolitowe, w tym stan niedoboru 

fosforu, wapnia (odwapnienie kości) i magnezu, powstanie 

skazy krwotocznej, rzadko 

niedokrwistości hemolitycznej. Długotrwałe podawanie roztworów 

glukozy może wywołać odwodnienie z objawami zaburzeń czynności ośrodkowego układu 
n

erwowego, układu krążenia, nerek i przewodu pokarmowego.  

Stosuje się leczenie objawowe.  

Glukoza - podstawowy substrat energetyczny - jest z

używana przez wszystkie tkanki 

organizmu. W komórkach nerwowych utlenianie tego związku pokrywa 30% zapotrzebowania 
energetycznego. Zmniejsza zapotrzebo

wanie na metabolizm tłuszczów, zapobiega ketonemii i 

kwasicy przez zwiększenie ilości glikogenu w wątrobie. Jeśli nie ma wystarczającej ilości 
glukozy, zwiększa się ilość utlenionego tłuszczu i pośrednie produkty (kwas hydroksymasłowy i 
acetooctowy) kumulują się we krwi, powodując ketonemię. Glukoza jest odżywką energetyczną 
mięśni. Działa również moczopędnie. Podawana pozajelitowo wzmacnia skurcze serca, 
zwłaszcza osłabionego, rozszerza naczynia wieńcowe. Uzupełnia niedobór glukozy. 10%-40% 
roztwory glukozy są płynami hipertonicznymi w stosunku do krwi. Wartość energetyczna 1g 
glukozy wynosi 4 kcal. 100 ml roztworu 20% dostarcza 80 kcal (334,5 kJ)  

Osmolarność płynu 

wynosi 1110 mOsm/l  

  

Ketoprofen (Ketonal 100mg/2ml) 

ketoprofen 
analgeticum, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum 
M01AE, M02AA 

Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu propionowego o 
działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega 
głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za 
syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) 
odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje 
agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy) i uwalnianie enzymów 
lizosomalnych. Maks. stężenie w osoczu osiąga w ciągu 0,5-2 h po podaniu tabletki o 
standardowym uwalnianiu, czopka, roztworu do wstrzykiwań, a 6-7 h po podaniu tabletki o 
przedłużonym uwalnianiu. t

1/2

 

we krwi wynosi odpowiednio 2 h i 5,5 h. W ponad 99% wiąże się 

background image

Strona 25 z 50 

 

z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizowany w wątrobie (głównie w wyniku 
sprzęgania z kwasem glukuronowym). Wydalany głównie z moczem, w niewielkiej ilości z 
kałem. Nie ulega kumulacji. Dobrze przenika do płynu stawowego i przez barierę łożyska. U 
osób w podeszłym wieku nieznacznie wydłuża się t

1/2

 w surowicy i t

1/2

 eliminacji leku. Po 

zastosowaniu miejscowym, stężenie ketoprofenu w tkankach w okolicy miejsca podania (błona 
maziowa, torebka stawowa, tkanka wewnątrztorebkowa, tkanka tłuszczowa) jest podobne, jak 
po podaniu doustnym, natomiast stężenie w osoczu jest ok. 60-krotnie mniejsze. Dostępność 
biologiczna po podaniu w postaci żelu wynosi ok. 5%. 

Wskazania: 

Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w RZS, chorobie 

zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. 
Leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, 
w

ięzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Zespół 

bolesnego barku. Bóle różnego pochodzenia o umiarkowanym nasileniu. Bolesne 
miesiączkowanie. Miejscowo w bólach stawów, ścięgien i mięśni, w tym bólach pourazowych, 
choro

bie zwyrodnieniowej, chorobach zapalnych i reumatycznych stawów, dyskopatiach. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, wystąpienie w 

przeszłości astmy, pokrzywki, zapalenia błony śluzowej nosa lub innych reakcji alergicznych po 
podaniu ketoprofenu lub innych NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego, ciężka niewydolność 
serca, nerek lub wątroby, czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy 
i/lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie, krwawienie z naczyń mózgowych lub 
inne czynne krwawienie, skłonność do krwawień, znane reakcje fotoalergiczne lub 
fototoksyczne podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów, niewyjaśnione zaburzenia układu 
krwiotwórczego. Czopki są przeciwwskazane u osób z zapaleniem odbytu lub krwawieniem z 
odbytu w wywiadzie. Stosowanie miejscowe: nie stosować na uszkodzoną lub zmienioną 
chorobowo skórę, ani pod opatrunkiem okluzyjnym; ketoprofen może wywoływać alergiczne 
reakcje kontaktowe, w tym uczulenie na światło; podczas leczenia i do 2 tyg. po jego 
zakończeniu unikać narażenia na światło słoneczne i promieniowanie UV, np. w solarium; nie 
stosować w przypadku nadwrażliwości na promieniowanie UV lub alergii skórnej w wywiadzie 
po zastosowaniu ketoprofenu, kwasu tiaprofenowego, fenofibratu, 

filtrów UV lub perfum; chronić 

przed kontaktem z oczami i błonami śluzowymi; leczenie należy natychmiast przerwać w 
przypadku rozwoju jakichkolwiek reakcji skórnych, w tym reakcji skórnych po jednoczesnym 
zastosowaniu produktów zawierających oktokrylen; podczas długotrwałego stosowania zaleca 
się stosowanie rękawiczek ochronnych. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, 
owrzodzenia lub perforacji jest większe w przypadku stosowania większych dawek NLPZ u 
pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych 
krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; u tych pacjentów należy 
rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć u tych pacjentów, jak 
również w grupie pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu 
acetylosalicylowego oraz innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych 
dotyczących przewodu pokarmowego, stosowanie skojarzonego leczenia lekami ochronnymi 
(np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej)

. Zachować ostrożność i odpowiednio 

kontrolować chorych z nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca z 
zatrzymaniem płynów i obrzękami, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych 
lub chorobą naczyń mózgu, jak również w przypadku rozpoczynania długotrwałego stosowania 
ketoprofenu u chorych z czynnikami ryzyka tych chorób. W przypadku pierwszych objawów 
wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych i jakichkolwiek innych objawów reakcji 
nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie leku. W przypadku porfirii rozważyć stosunek 
korzyści do ryzyka. U pacjentów: z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, z 
zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujących leki moczopędne, po dużych zabiegach 
chirurgicznych, z hipowolemią, z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w 
podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie ilości wydalanego moczu i czynności 
nerek na początku leczenia. Lek może hamować agregacje płytek krwi; należy zachować 
ostrożność i monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. W przypadku dłuższego 

background image

Strona 26 z 50 

 

stosowania oraz u osób z grup ryzyka należy wykonywać badania aktywności enzymów 
wątrobowych, czynności nerek oraz morfologii krwi. Podczas dłuższego stosowania leków 
analgetycznych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększając dawkę leku. 
Podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen ze względu na właściwości przeciwzapalne, 
przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. 
Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów 
zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to 
może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe 
stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań 
niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w 
małej dawce; nie należy jednak ich stosować w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po 
operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne 
działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja 
żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być 
poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z 
wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; 
działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Leki z grupy NLPZ należy 
stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie 
(wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego i Crohna) ze względu na 
możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Zachować ostrożność u osób z chorobą alkoholową. 
W razie wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić. Przed dużym zabiegiem 
chirurgicznym należy przerwać stosowanie ketoprofenu. Nie stosować u osób do 15. rż. 

Interakcje: 

Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści 

receptora ATII, NLPZ, heparyny (drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane), cyklosporyna, 
takrolimus, trimetoprim stosowane z ketoprofenem mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii. 
Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, tiklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd, 
abcyksymab, iloprost mogą powodować wystąpienie interakcji w związku z hamowaniem 
agregacji płytek. Jednoczesne zastosowanie z ketoprofenem leków antyagregacyjnych, 
heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych lub trombolitycznych zwiększa ryzyko 
krwawienia; konieczne jest monitorowanie pacjenta i 

wykonywanie odpowiednich badań 

laboratoryjnych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z następującymi lekami: 
innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-

2) i salicylanami w dużych dawkach 

(jednoczesne stosowanie prowadzi do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, 
zwłaszcza ryzyka powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia z przewodu 
pokarmowego); doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, acenokumarol), heparyną 
stosowaną w dawkach leczniczych lub u pacjentów w podeszłym wieku (ketoprofen hamuje 
agregację płytek krwi oraz podrażnia błonę śluzową żołądka, prowadząc do zwiększonego 
ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego; jeśli jednoczesne stosowanie tych 
leków jest niezbędne, należy uważnie obserwować objawy kliniczne u pacjenta oraz 
wykonywać okresowe kontrole wskaźników badań laboratoryjnych; nie należy stosować 
leczenia skojarzonego dłużej niż kilka dni); litem (podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen hamuje 
wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy; nie zaleca się równoległego 
stosowania, a jeśli skojarzenie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w 
surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki); metotreksatem w dawkach większych niż 15 
mg/tydzień (zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej, związane ze 
zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, wskutek wypierania go przez ketoprofen z 
połączeń z białkami osocza i przedłużaniem okresu półtrwania metotreksatu; należy zachować 
odstęp co najmniej 12 h między podaniem obu leków). Należy zachować ostrożność podczas 
jednoczesnego stosowania z: lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE oraz lekami blokującymi 
receptory angiotensyny II (u pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u 
pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do 
zmniejszenia przepływu nerkowego, wskutek hamowania syntezy prostaglandyn i do 
wystąpienia niewydolności nerek; podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz 
lekami blokującymi receptory angiotensyny II, ketoprofen może zmniejszać skuteczność tych 

background image

Strona 27 z 50 

 

leków; pacjentów należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia oraz monitorować czynność 
nerek), metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień (przez kilka pierwszych 
tygodni leczenia n

ależy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi co tydzień, u 

pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej), kortykosteroidami 
(zwiększenie ryzyka wystąpienia owrzodzenia w przewodzie pokarmowym i krwawienia), 
pentoksyfiliną (występuje zwiększone ryzyko krwawienia; należy obserwować pacjenta i 
monitorować czas krwawienia), glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać niewydolność 
serca i powodować zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych we krwi), antybiotykami z 
grupy chinolonów (zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek). Należy zwrócić szczególną uwagę 
na stosowanie ketoprofenu jednocześnie z innymi lekami przeciwpłytkowymi (abcyksymab, 
eptifybatyd, klopidogrel, iloprost, tiklopidyna, tyrofiban), heparyną w dawkach profilaktycznych 
(zw

iększone ryzyko wystąpienia krwawienia), innymi lekami wywołującymi hiperkaliemię (sole 

potasu, inhibitory IKA, leki blokujące receptory angiotensyny II, inne NLPZ, heparyny 
drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim ze względu 
na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii), lekami blokującymi receptory ß-adrenergiczne (ryzyko 
osłabienia skuteczności tych leków), cyklosporyną, takrolimusem (zwiększone 
prawdopodobieństwo działania neurotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), 
lekami trombolitycznymi (zwiększone ryzyko krwawienia), probenecydem (jednoczesne 
stosowanie z ketoprofenem może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu), 
inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu 
pokarmowego). Ketoprofen może zmniejszać skuteczność domacicznych środków 
antykoncepcyjnych.2012 Probenecyd i sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ketoprofenu. 
NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu; po podaniu mifeprystonu należy odczekać 8-12 
dni prz

ed zastosowaniem ketoprofenu. Metoklopramid może zmniejszyć wchłanianie 

ketoprofenu. Wchłanianie ketoprofenu z przewodu pokarmowego nie zmniejsza się podczas 
jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin. Nie 
należy mieszać w tej samej butelce roztworu tramadolu i ketoprofenu do podawania i.v. ze 
względu na możliwość wytrącenia osadu. 

Działanie niepożądane: Po podaniu p.o. Często: niestrawność, ból brzucha, nudności, 
wymioty; niezbyt często: ból i zawroty głowy, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie 
błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie; rzadko: 
niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, leukopenia, parestezje, zaburzenia 
widzenia (niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność, możliwość wystąpienia napadu 
astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie błony śluzowej 
okrężnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie 
bilirubiny w surowicy spowodowany z

aburzeniami czynności wątroby, zwiększenie masy ciała, 

hiperkaliemia; częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności 
szpiku, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy, 
zaburzenia nastroju, drga

wki, zaburzenia smaku, niewydolność serca, nadciśnienie, 

rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością 
na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie 
zapalenia jelita grubeg

o i choroba Leśniowskiego i Crohna, krwawienia z przewodu 

pokarmowego, perforacja, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, nasilenie objawów 
przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne 
martwicze oddzielanie się naskórka, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi 
wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i(lub) u pacjentów odwodnionych, 
śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności 
nerek, zaburzenia sma

ku. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych 

dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub 
udar). Po podaniu miejscowym: niezbyt często występowały rumień, świąd i wyprysk; rzadko 
lub bardzo rzadko - 

reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, choroba wrzodowa żołądka 

lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, nadwrażliwość na światło, 
pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pieczenie, niewydolność 
nerek lub zaostrzenie zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z alergią na kwas 

background image

Strona 28 z 50 

 

acetylosalicylowy i inne NLPZ może wystąpić napad astmy oskrzelowej. Przedawkowanie nie 
daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum; stosować leczenie objawowe oraz płukanie 
żołądka i podawanie węgla aktywowanego; lek jest usuwany podczas hemodializy. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B, w okresie okołoporodowym - D. W I i II trymestrze stosować 
wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności; nie stosować w III trymestrze. Nie 
stosować w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i tolerancji na lek. Dorośli. P.o.

w krótkotrwałym leczeniu ostrych objawów 50-300 mg/d w daw. podz., w leczeniu 
podtrzymującym 100-200 mg/d w daw. podz.; w postaciach o przedłużonym uwalnianiu 200 mg 
1 ×/d. Lek przyjmuje się w czasie posiłków, popijając wodą. I.m. lub i.v. w ciągu pierwszych dni 
leczenia 100mg 1-

2 ×/d, maks. 200 mg/d; pozajelitowo stosować krótkotrwale, leczenie 

kontynuować p.o. P.r. Krótkotrwałe leczenie w stanach ostrych 100-300 mg/d w daw. podz.; 
leczenie długotrwałe 100-200 mg/d w daw. podz.; dawka maks. 300 mg/d. . U osób z 
upośledzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne może być stosowanie mniejszej dawki 
początkowej. Miejscowo u dorosłych i dzieci po 15. rż.: niewielką ilość żelu 1-3 ×/d lub 3-6 
dawek leku w postaci płynu do natryskiwania na skórę 2-3 ×/d (w razie potrzeby do 18 dawek/d, 
co odpowiada 360 mg ketoprofenu); całkowita dawka dobowa, niezależnie od postaci 
farmaceu

tycznej, nie powinna przekraczać 200 mg/d. 

Uwagi: 

Preparaty działające ogólnie nie powinny być stosowane u kierowców i operatorów 

maszyn ze względu na zawroty głowy i upośledzenie sprawności psychoruchowej. 

 

Magnez (siarczan magnezu) (20%) 

magnesium sulfate 

Działanie: Magnez jest obok potasu drugim najważniejszym kationem wewnątrzkomórkowym. 
Jest on nieodzownym elementem syntezy i wykorzystania wiązań bogatoenergetycznych (ATP, 
GTP). Aktywizuje enzymy odpowiedzialne za reakcje przeniesienia grupy fosforylowej. Ponadto 
uaktywnia ok. 300 enzymów przemiany węglowodanowej, białkowej, tłuszczowej, związków 
nukleinowych oraz reakcji oksydoredukcyjnych. Jest podstawowym regulatorem cyklu 
komórkowego. Jedna z podstawowych funkcji tego metalu polega na tworzeniu związków 
chelatowych. Tworząc związki kompleksowe z fosfolipidami, magnez stanowi integralną część 
struktury błon komórkowych, wewnątrzkomórkowych, mitochondrialnych i siateczkowych. 
Stabilizuje rybosomy, lizosomy i mitochondria. Jest konieczny do fizycz

nej integralności 

podwójnej spirali kwasu deoksyrybonukleinowego oraz chromosomów. Magnez jest jonem 
neurotropowym o działaniu uspokajającym. Jego niedobór powoduje rozproszoną 
nadpobudliwość nerwowo-mięśniową. Jony magnezu zachowują się w stosunku do m. 
s

ercowego w sposób antagonistyczny do jonów wapnia. Powodują one spadek przewodnictwa i 

pobudliwości. Magnez wykazuje działanie ochronne na m. sercowy, ponieważ przeciwdziała 
jego niedotlenieniu. Jednocześnie wykazuje działanie ochronne wobec ściany naczyń 
krwionośnych, przeciwstawiając się nadmiarowi wapnia i zmianom tkanki łącznej, jak również 
wywierając bezpośrednie działanie przeciwskurczowe. Magnez odgrywa rolę fizjologicznego 
czynnika przeciwzakrzepowego, co związane jest z jego stabilizującym działaniem na 
trombocyty. Jest niezbędny do rozwoju i mineralizacji kości. Ma wpływ na rozmnażanie - 
aktywizuje działanie spermatozoidów, wykazuje działanie tokolityczne na mięsień macicy. 
Wchodzi w liczne interakcje z hormonami, może być niezbędny do ich syntezy (insulina), 
magazynowania (katecholaminy) oraz uwalniania (parathormon). Magnez oddziałuje na liczne 
mechanizmy obronne: przeciwdziała skutkom stresu, niedotlenienia, uczuleniom, zapaleniom, 
pobudza fagocytozę, aktywuje układ dopełniacza. Zwiększenie stężenia magnezu w komórce 
moduluje lub hamuje czynność kanałów wapniowych. Jony magnezu zapobiegają 

background image

Strona 29 z 50 

 

pobudzającemu działaniu glutaminianów na receptory NMDA, modulując ich czynność, a przez 
to napływ wapnia w niedotlenieniu. Po podaniu i.v. działanie siarczanu magnezu rozpoczyna się 
natychmiast i utrzymuje się przez ok. 30 min. Po podaniu i.m. wchłania się szybko, działanie 
pojawia się ok. 1 h po podaniu i trwa 3-4 h. We krwi ok. 55% magnezu pozostaje w postaci 
zjonizowanej, 30% wiąże się z białkami, a 15% pozostaje w związkach kompleksowych z 
anionami. Siarczan magnezu przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Wydalany jest 
przez nerki proporcjonalnie do stężenia w surowicy i filtracji kłębuszkowej. 

Wskazania: 

Ciąża powikłana nadciśnieniem tętniczym (gestoza EPH), stany przedrzucawkowe 

i rzucawka, ostra hipomagnezemia w zespole upośledzonego wchłaniania, alkoholizmie, 
marskości wątroby, ostrym zapaleniu trzustki, w żywieniu pozajelitowym niezawierającym 
magnezu, nerwice przebiegające z pobudzeniem psychoruchowym, stany drgawkowe 
wywołane niedoborem magnezu w przebiegu padaczki, kłębuszkowego zapalenia nerek lub 
niedoczynności tarczycy, łagodne i średnio ciężkie napady astmy oskrzelowej, zatrucie solami 
baru, stany po zawale serca, zaburzenia rytmu serca, wspo

magająco w chorobach układu 

krążenia. P.o.jako lek przeczyszczający. 

Przeciwwskazania: Hipermagnezemia, myasthenia gravis, blok przedsionkowo-komorowy, 
hipotonia, niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Należy zachować 
ostrożność, stosując równolegle magnez i glikozydy naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z 
doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Ze względu na hamujące działanie siarczanu 
magnezu na OUN nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych. 

Interakcje: Sole 

magnezu nasilają działanie leków zwiotczających typu tubokuraryny. W trakcie 

jednoczesnego stosowania siarczanu magnezu i leków blokujących zakończenia nerwowo-
mięśniowe może wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa. Siarczan magnezu nasila działanie 
leków działających hamująco na OUN (np. opioidów, barbituranów, leków stosowanych do 
znieczulenia ogólnego). Jednoczesne stosowanie siarczanu magnezu i glikozydów naparstnicy 
może prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w sercu. Sole wapnia podawane i.v. znoszą 
działanie magnezu. Sole magnezu nasilają działanie antagonistów wapnia. 

Działanie niepożądane: Osłabienie mięśni, zaburzenia OUN, senność, śpiączka, zmniejszenie 
odruchów, niedowład, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, niedociśnienie, depresja 
oddechowa

, zaburzenia czynności nerek, zaczerwienienie twarzy, hipotermia. W przypadku 

przedawkowania obserwuje się nasilone działania niepożądane. Antidotum: sole 
wapnia i.v. 

oraz sztuczna wentylacja płuc. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Siarczan magnezu podawany i.m. w gestozie nie wpływał na 
stan noworodków. Podawany we wlewiei.v. dłużej niż przez 24 h zwiększa ryzyko zatrucia 
magnezem u noworodków (depresja oddechu, blok nerwowo-mięśniowy). Leku nie należy 
podawać i.v. 12 h przed porodem. Siarczan magnezu przenika do pokarmu kobiecego. 
Zwiększone stężenie magnezu w mleku utrzymuje się przez ok. 24 h po podaniu pozajelitowym. 
W tym okresie nie należy karmić piersią. 

Dawkowanie: 

Rzucawka i stany zagrożenia rzucawką: i.m. 3 razy co 4 h po 6 g siarczanu 

magnezu (30 m

l roztw. 20%), a następnie po 12 h przerwy, jeśli objawy utrzymują się, 

powtórzyć podawanie jak wyżej. W dalszym leczeniu 1-2 g/h w ciągłym wlewie i.v.Ciężka 
niewydolność nerek: 20 g w ciągu 48 h. Stany ostrego niedoboru magnezu: i.m. 250 mg/kg mc. 
w odstępach większych niż 4 h lub i.v. 5 g siarczanu magnezu w 1 l 5% roztw. glukozy w ciągu 
3 h. W umiarkowanych niedoborach magnezu: i.m. 

1 g w 4 daw. podz. Uzupełnianie odżywiania 

pozajelitowego: dorośli: 0,5-3 g/d (4-24 mEq). Niemowlęta: 0,25-1,25 g/d (2-10 mEq). Zatrucie 
solami baru: 1-2 g i.v. 

Zaburzenia rytmu serca: napadowy częstoskurcz nadkomorowy: 3-4 

i.v. 

w ciągu 30 s; zaburzenia zagrażające życiu (np. częstoskurcz komorowy, torsade de 

pointes): 2-6 g i.v. 

we wlewie kroplowym w ciągu kilku min. Niekiedy siarczan magnezu stosuje 

się we wlewie i.v. 3-20 mg/min przez 5-48 h. P.o. 10-20 g. 

background image

Strona 30 z 50 

 

Uwagi: Podczas pareneteralnego podawania magnezu konieczna jest obserwacja chorych i 
oznaczanie stężenia magnezu. Przed każdym kolejnym podaniem magnezu należy kontrolować 
odruch kolanowy. Jego zanik jest objawem zatrucia magnezem. Leczenie należy przerwać, 
kiedy stężenie magnezu wróci do normy (1,5-3 mEq/l). Podczas stosowania leku kontrolować 
liczbę oddechów - przed podaniem kolejnej dawki liczba oddechów nie powinna być mniejsza 
niż 16/min. Leczenie należy przerwać w przypadku, gdy ilość wydalanego moczu w ciągu 4 h 
spadnie poniżej 100 ml. 

 

Metoklopramid (Metoclopramid 10mg/2ml) 

metoclopramide 
antiemeticum, gastrokineticum 
A03FA 

Działanie: Antagonista receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na 
receptory 5-HT

3

 

i słabo pobudza zwoje. Metoklopramid blokuje presynaptyczne receptory 

dopaminowe i dzięki temu ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na 
receptory muskarynowe M

2

 w 

komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując 

skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, nasila aktywność 
propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspiesza 
opróżnianie żołądka. Poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem 
proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka 
przewodu pokarmowego. Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i 
enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie 
nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg, 
wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa 
uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po podaniu i.v.działanie rozpoczyna się po 
1-3 min, po podaniu i.m. - po 10-

15 min. Działanie utrzymuje się przez 1-2 h po podaniu. Wiąże 

się w 13-30% z białkami osocza, głównie z albuminami. Przenika przez barierę łożyskową i 
przenika do pokarmu kobiecego. Ulega metabolizmowi tylko w nieznacznym stopniu. Wiąże się 
z kwasem siarkowym i glukuronowym. t

1/2

 wynosi 5-

6 h, wydłuża się u chorych z zaburzeniami 

czynności nerek. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej. 

Wskazania: P.o. 

Krótkotrwałe leczenie (4-12 tyg.) refluksu żołądkowo-przełykowego u 

dorosłych, którzy nie reagują na niefarmakologiczne metody leczenia, takie jak: zmiana stylu 
życia i diety. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. I.m.i.v.Zaburzenia czynności żołądka 
w cukrzycy (roztwór do wstrzykiwań stosuje się wyłącznie w ciężkich zaburzeniach czynności 
żołądka; po uzyskaniu poprawy należy rozpocząć podawanie p.o.). Zapobieganie nudnościom i 
wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów. Zapobieganie nudnościom i wymiotom po 
zabiegach chirurgicznych, kiedy niepożądane jest odsysanie przez nos treści żołądkowej. 
Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych u dzieci po 1. rż. 
Zgłębnikowanie jelita cienkiego u dorosłych, u których zgłębnik nie przechodzi przez odźwiernik 
podczas zwykłego postępowania. W diagnostyce radiologicznej lek przyspiesza opróżnianie 
żołądka i przechodzenie papki barytowej przez jelito. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, krwawienie, 

niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, guz chromochłonny (lek może wywołać 
przełom nadciśnieniowy). Nie stosować u osób z padaczką lub stosujących leki mogące 
wywołać objawy pozapiramidowe (mogą się nasilić napady drgawek lub objawy 
pozapir

amidowe). Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z depresją w wywiadzie, 

zwłaszcza w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, 
ponieważ podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Podczas 
pierwszych 24-

48 h leczenia mogą wystąpić objawy pozapiramidowe w postaci zaburzeń 

background image

Strona 31 z 50 

 

napięcia mięśniowego, ruchów mimowolnych kończyn, zniekształcenia twarzy i kręczu szyi. 
Objawy te występują najczęściej u dzieci i osób do 30. rż. oraz po zastosowaniu 
metokl

opramidu w zapobieganiu wymiotom spowodowanym chemioterapią nowotworów. 

Podczas pierwszych 6 mies. leczenia metoklopramidem mogą wystąpić objawy parkinsonizmu, 
które ustępują w ciągu 2-3 mies. po odstawieniu leku. U pacjentów w podeszłym wieku, 
zwłaszcza u kobiet, mogą wystąpić dyskinezy, często nieodwracalne; objawy te występują 
rzadziej podczas krótkotrwałego leczenia mniejszymi dawkami leku. U pacjentów z 
zaburzeniami czynności nerek podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia 
(lek zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu). U chorych na 
nadciśnienie tętnicze leczonych inhibitorami MAO metoklopramid nasila ich działanie. 
Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu, co może 
spowodowa

ć zatrzymanie płynów, zwłaszcza u chorych na marskość wątroby lub zastoinową 

niewydolność serca. Metoklopramid zwiększa stężenia prolaktyny, dlatego lek należy stosować 
z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. 

Interakcje: Leki przec

iwcholinergiczne i opioidy osłabiają wpływ metoklopramidu na motorykę 

przewodu pokarmowego. Metoklopramid nasila działanie etanolu, barbituranów i leków 
hamujących czynność OUN. Metoklopramid zmniejsza wchłanianie niektórych leków z żołądka 
(np. digoksyny)

, zwiększa wchłanianie leków z jelita cienkiego (paracetamolu, tetracyklin, 

lewodopy, cyklosporyn oraz alkoholu). 

Działanie niepożądane: Niepokój, senność, zmęczenie i znużenie; rzadko: bezsenność, bóle i 
zawroty głowy, dezorientacja, depresja z tendencjami samobójczymi, zaburzenia widzenia; 
objawy pozapiramidowe, w postaci zmian napięcia mięśniowego (np. bóle mięśni, skurcze 
mięśni twarzy, drżenia, szczękościsk, kręcz szyi); również objawy parkinsonizmu (spowolnienie 
ruchów, drżenia, twarz maskowata, sztywność oraz opóźniona dyskineza, mimowolne ruchy 
języka, twarzy, ust lub żuchwy, niekiedy mimowolne ruchy tułowia i kończyn); akatyzja 
ustępująca samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku; zaburzenia endokrynologiczne 
(mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia, impotencja); spadek ciśnienia tętniczego, 
nadciśnienie, tachykardia, bradykardia; nudności, zaburzenia jelitowe (głównie biegunka); 
rzadko toksyczne działanie na wątrobę; nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu; 
sporadycznie neutropenia, leukopenia 

i agranulocytoza; methemoglobinemia u noworodków 

(zwłaszcza po przedawkowaniu leku); sporadycznie reakcje alergiczne (obserwowano wysypkę, 
pokrzywkę lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u chorych na astmę; rzadko - obrzęk języka lub 
krtani); porfiria. W przypad

ku przedawkowania: senność, dezorientacja, objawy 

pozapiramidowe. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych stosuje się leki 
przeciwcholinergiczne, przeciwparkinsonowe lub przeciwhistaminowe o składowej działania 
przeciwcholinergicznego. Objawy przedawk

owania ustępują zwykle w ciągu 24 h. Opisano 

przypadki wystąpienia methemoglobinemii u wcześniaków i noworodków, które otrzymywały 
metoklopramid w dużych dawkach (1-4 mg/kg mc./d) p.o. przez 1-3 dni lub dłużej. W przypadku 
methemoglobinemii podaje się i.v. błękit metylenowy. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B. Nie stosować w I trymestrze ciąży; w II i III trymestrze stosować 
jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Metoklopramid przenika do pokarmu 
kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: P.o

. Dorośli.Refluks żołądkowo-przełykowy. 10 mg 30 min przed każdym 

posiłkiem i przed snem, maks. 4 ×/d. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 12 tyg. Jeżeli 
objawy związane z refluksem występują sporadycznie lub w określonych porach dnia, lek 
należy stosować przed wystąpieniem spodziewanych objawów w jednorazowej dawce do 20 
mg. U wrażliwych chorych (zwłaszcza w podeszłym wieku) należy zmniejszyć jednorazową 
dawkę leku do 5 mg. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. 10 mg 30 min przed każdym 
posiłkiem i przed snem przez 2-8 tyg. Leczenie metoklopramidem należy rozpocząć po 
pojawieniu się pierwszych objawów choroby. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności 
żołądka można początkowo stosować metoklopramid w postaci roztworu do wstrzykiwań. W 

background image

Strona 32 z 50 

 

p

rzypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny <40 ml/min) początkowa dawka 

metoklopramidu powinna być o połowę mniejsza od dawki zalecanej dla pacjentów z 
prawidłową czynnością nerek. Dzieci. Metoklopramidu w postaci tabl. nie należy stosować u 
dzieci d

o 15. rż. Dzieci 15.-19. rż.:z mc. >59 kg - 10 mg 3 ×/d; z mc. 30-59 kg - 5 mg 3 

×/d. I.v. i i.m. Dorośli. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. Początkowo, wstrzykując 
powoli w ciągu 1-2 min i.v. 10 mgw jednorazowej dawce. Lek należy stosować do chwili 
złagodzenia objawów, jednak nie dłużej niż przez 10 dni. Następnie kontynuować leczenie p.o
Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów. Po 
rozcieńczeniu w 50 ml 0,9% roztw. NaCl, w glukozie 5% lub w roztw. Ringera i.v. we wlewie 
kroplowym trwającym nie krócej niż 15 min, 30 min przed podaniem cytostatyków. Następne 2 
dawki należy podawać we wlewie co 2 h, kolejne 3 dawki co 3 h. W przypadku zastosowania 
cytostatyków o silnym działaniu wymiotnym (np. cisplatyny, dakarbazyny) 2 początkowe dawki 
wynoszą 2 mg/kg mc., a w przypadku cytostatyków o mniejszym działaniu wymiotnym - 1 mg/kg 
mc./d. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy zastosować równocześnie 50 
mg difenhydraminy i.m. 

Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych. 10 

mg i.m. 

przed zakończeniem zabiegu chirurgicznego. U niektórych pacjentów może być 

konieczne podanie dawki 20 mg. Zgłębnikowanie jelita cienkiego. Jeśli w ciągu 10 min nie udaje 
się wykonać zgłębnikowania po zastosowaniu konwencjonalnych metod, należy zastosować 
metoklopramid i.v. 

w postaci nierozcieńczonej, w dawce jednorazowej 10 mg, którą podaje się 

powoli w ciągu 1-2 min. Diagnostyka radiologiczna. Pojedynczą dawkę leku, taką jak w 
zgłębnikowaniu jelita cienkiego, podaje się powoli i.v. w czasie 1-2 min. U osób z klirensem 
kreatyniny 40 ml/min początkowa dawka metoklopramidu powinna być o połowę mniejsza od 
dawki zalecanej dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dzieci. Zapobieganie 
nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych u dzieci po 1. rż. 0,15 mg/kg mc. po 
zakończeniu zabiegu chirurgicznego; w razie konieczności podania kolejnych dawek należy 
zachować 6 h odstępu. 

Uwagi: 

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Lek może wywołać senność i zawroty 

głowy, które upośledzają sprawność psychofizyczną, dlatego należy poinformować pacjenta o 
niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn 
będących w ruchu. 

 

Morfina (morphini sulfas) (10mg/1ml) 

morphine 
analgeticum, narcoticum 
N02AA 

Działanie: Silnie działający lek przeciwbólowy, pochodna fenantrenowa występująca w opium, 
o charakterze czystego agonisty, szczególnie w stosunku do receptorów opioidowych typu µ. 
Znacznie słabiej działa na κ i δ. Oddziałując na OUN wykazuje silne działanie przeciwbólowe i 
uspokajające; działa depresyjnie na ośrodek oddechowy i kaszlowy w rdzeniu przedłużonym 
(efekt przeciwkaszlowy występuje przy mniejszych dawkach niż efekt przeciwbólowy); 
powoduje zwężenie źrenic nawet w ciemności. Zwiększa napięcie mięśni gładkich (z wyjątkiem 
mięśni gładkich naczyń krwionośnych i macicy), powoduje skurcz odźwiernika, opóźniając 
opróżnianie żołądkowe; zwiększa napięcie mięśni okrężnych jelit, co skutkuje zahamowaniem 
czynności propulsywnej i występowaniem zaparć spastycznych; powoduje skurcz zwieracza 
Oddiego i zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych; silnie kurczy zwieracz pęcherza 
moczowego i mięśnie gładkie dróg moczowych. Może powodować uwalnianie histaminy z 
rozszerzeniem naczyń obwodowych lub bez niego. Wpływa na układ hormonalny; zwiększa 
stężenie prolaktyny, zmniejsza stężenie kortyzolu i testosteronu we krwi. Może być 
podawana p.o.s.c.i.m. i.v., p.r.

, zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo (preparaty morfiny 

bez substancji konserwujących). Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi 20-75% 

background image

Strona 33 z 50 

 

(średnio ok. 30%). Po podaniu p.o. podlega efektowi „pierwszego przejścia” i dopiero kolejne 
dawki ujawniają pełne działanie. Początek działania po podaniu i.m. lub s.c.występuje po 15 
min, po wstrzyknięciu i.v. - po 2-3 min (maks. efekt występuje po ok. 30 min, co jest związane z 
wolnym przenikaniem przez barierę krew-mózg i koreluje z maks. stężeniem leku w płynie 
mózgowo-rdzeniowym), po podaniu p.o. preparatu o natychmiastowym uwalnianiu - 30 min, po 
podaniu p.o. preparatu o kontrolowanym uwalnianiu - 1,5 h. t

1/2

 wynosi ok. 1,5-4 h. Pokarm 

zwiększa dostępność biologiczną morfiny. Wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) w 
35-

40%, dobrze przenika do tkanek, słabo zaś do OUN, co jest wynikiem małej lipofilności. 

Metabolizowana w wątrobie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest w 70% 
z moczem, głównie w postaci morfino-3-glukuronianu (metabolit ten może być odpowiedzialny 
za występowanie hiperalgezji), morfino-6-glukuronianu (charakteryzującego się kilkakrotnie 
silniejszym działaniem analgetycznym w porównaniu z morfiną) i związku macierzystego (10%) 
oraz z kałem (5-10%). Jej czynny metabolit morfino-6-glukuronian może się kumulować 
(zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek) i wyzwalać objawy neurotoksyczne. 

Wskazania: 

Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, zwalczanie bólu pourazowego, 

nowotworowego, zawałowego. W leczeniu przewlekłych bólów nowotworowych morfina 
podawana doustnie jest podstawowym silnym analgetykiem opioidowym z wyboru - na III 
s

topniu drabiny analgetycznej wg WHO. Stosowana również w premedykacji. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na opioidowe leki przeciwbólowe lub którykolwiek składnik 

preparatu, niewyrównana niewydolność oddechowa, zahamowanie czynności ośrodka 
oddechowego, zesp

ół ostrego brzucha, kolka wątrobowa, drgawki, równoległe stosowanie 

agonistów i antagonistów morfiny, stosowanie inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu 
ostatnich 2 tyg. W przypadku podania dooponowego lub podpajęczynówkowego również 
ogólne przeciwwskazania dotyczące tych dróg podania. Zachować ostrożność u pacjentów w 
podeszłym wieku, osób uzależnionych od alkoholu lub leków, z wysokim ciśnieniem 
wewnątrzczaszkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, zaburzeniami 
czynności płuc, przerostem prawej komory serca, astmą oskrzelową, ośrodkowymi 
zaburzeniami oddychania, zaburzoną czynnością dróg żółciowych, stanami zapalnymi jelit, 
stanami spastycznymi jelit, dróg żółciowych i moczowych, zaburzeniami czynności trzustki, 
niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, niewydolnością kory nadnerczy, guzem 
chromochłonnym, niedoczynnością tarczycy lub obrzękiem śluzowatym, z zahamowaną 
czynnością OUN, w śpiączce, z zatruciem alkoholowym, psychozą, rozrostem gruczołu 
krokowego, zwężeniem cewki moczowej, zaleganiem moczu w pęcherzu moczowym, urazami 
głowy lub padaczką. Ze względu na wywoływanie skurczu zwieraczy morfina może powodować 
występowanie napadów kolki żółciowej lub nerkowej. Zachować ostrożność u osób po zabiegu 
operacyjnym, szczególnie w obrębie jamy brzusznej lub dróg żółciowych, ze względu na ryzyko 
wystąpienia porażennej niedrożności jelit. U pacjentów, którzy mają być poddani chordotomii 
lub zabiegowi zniesienia bólu, nie należy podawać leku 4 h przed zabiegiem. U osób z 
niewydolnością kory nadnerczy należy kontrolować stężenie kortyzolu we krwi i w razie 
konieczności zastosować leczenie substytucyjne kortykosteroidami. Morfina stosowana w 
niewłaściwy sposób lub przez długi czas może powodować uzależnienie charakteryzujące się 
silną potrzebą jej przyjmowania. Nagłe odstawienie powoduje wystąpienie zespołu 
odstawiennego (objawy: biegunka, bóle kostne i stawowe, zaburzenia ze strony układu 
krążenia); lek należy odstawiać stopniowo. Morfina może utrudniać diagnostykę ostrych 
schorzeń w obrębie jamy brzusznej. Od początku leczenia należy prowadzić profilaktykę 
zaparć. Senność występująca na początku leczenia jest przemijająca. Osoby z dziedziczną 
nietolerancją laktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-
galaktozy nie powinny 

przyjmować leku w postaci zawierającej laktozę. 

Interakcje: 

Wykazuje synergizm z innymi środkami tłumiącymi OUN (m.in.: anestetyki wziewne 

i dożylne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające, nasenne, trójpierścieniowe leki 
przeciwdepresyjne, 

alkohol itd.), przez co ich łączne stosowanie może doprowadzić do spadku 

ciśnienia tętniczego, nadmiernego uspokojenia, śpiączki i bezdechu. β-adrenolityki i leki 

background image

Strona 34 z 50 

 

przeciwhistaminowe nasilają działanie depresyjne morfiny na OUN. Równoległe stosowanie z 
inhi

bitorami MAO może powodować pobudzenie lub zahamowanie czynności OUN wraz z 

nadciśnieniem lub niedociśnieniem. Cymetydyna, hamując metabolizm morfiny, może 
zwiększać jej stężenie w osoczu. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po 
morfinie. 

Jednoczesne stosowanie leków o działaniu agonistyczno-antagonistycznym w 

stosunku do receptora opioidowego (pentazocyna, nalbufina, butorfanol, buprenorfina) może 
powodować wystąpienie objawów odstawienia, natomiast stosowanie wybiórczych 
antagonistów receptorów opioidowych (np. nalokson) powoduje zniesienie działania morfiny. 
Metoklopramid przyspiesza wchłanianie morfiny i nasila jej działanie. Morfina może nasilać 
działanie antyagregacyjne leków przeciwzakrzepowych. Doustne środki antykoncepcyjne i 
ryfam

picyna zwiększają klirens morfiny. Nie stwierdzono niekorzystnych interakcji z fluoksetyną. 

Działanie niepożądane: Morfina wywołuje depresję oddechową zależną od dawki oraz sedację 
w zmiennym stopniu (od niewielkiego zmęczenia do senności), ponadto zależne od dawki 
nudności i suchość w ustach, zwężenie źrenic oraz zaparcia podczas długotrwałego leczenia; 
może rozwinąć się tolerancja na lek. Bardzo często: zmienność nastroju, głównie euforia, ale 
może też wystąpić obniżenie nastroju. Niezbyt często: tachykardia, podwyższenie lub obniżenie 
ciśnienia tętniczego. Często: reakcje nadwrażliwości (np. pokrzywka, świąd), bóle lub zawroty 
głowy, zmiany aktywności (zazwyczaj obniżenie, ale może wystąpić również podwyższenie 
aktywności i stany pobudzenia), bezsenność, zmiany czynności poznawczych i sensorycznych 
(np. zaburzenia myślenia, percepcji, halucynacje, stan splątania), wymioty (szczególnie na 
początku leczenia), utrata apetytu, niestrawność, zaburzenia smaku, zaburzenia w oddawaniu 
moczu, osłabienie odruchu kaszlu, nadmierne pocenie się. Rzadko: zwiększenie stężenia 
enzymów trzustkowych, zapalenie trzustki, kolka żółciowa lub nerkowa, skurcz oskrzeli, zespół 
odstawienia. Bardzo rzadko: drżenie, niekontrolowane skurcze mięśni, napady drgawkowe, 
przeczulica bólowa lub allodynia nieodpowiadająca na kolejną zwiększoną dawkę morfiny 
(konieczne może być zmniejszenie dawki lub zmiana leku opioidowego), uzależnienie od leku, 
spadek libido, niewyraźne lub podwójne widzenie, oczopląs, niedrożność jelit, bóle brzucha, 
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skurcze i sztywność mięśni, duszność, obrzęk 
płuc pochodzenia innego niż sercowe, osutka, obrzęk obwodowy, zespół SIADH, zaburzenia 
erekcji, brak miesiączki, ogólne osłabienie, złe samopoczucie, dreszcze, zmiany w uzębieniu 
(dokładny związek z leczeniem morfiną nie został potwierdzony). Ponadto: omdlenie, kołatanie 
serca, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy. 
Objawy przedawkowania: płytki oddech, senność mogąca pogłębiać się do śpiączki, zwężenie 
źrenic, bradykardia, niedociśnienie; przedawkowanie może prowadzić do zgonu. W przypadku 
podejrzenia przedawkowania lub w razie wystąpienia groźnych dla życia działań niepożądanych 
(depresja oddechowa) należy udrożnić drogi oddechowe, zapewnić oddech kontrolowany, 
konieczne może być podanie naloksonu . 

Ciąża i laktacja: Kategoria C; w okresie okołoporodowym D. Nie stosować w okresie karmienia 
piersią. 

Dawkowanie: P.o. 

Wielkość dawki ustala się w zależności od intensywności bólu i tolerancji 

organizmu. Przy stopniowym zwiększaniu dawek, z reguły o 25-50%/d dobieranych w 
zależności od nasilenia bólu, jedynie trudne do zwalczenia działania niepożądane mogą 
ograniczać dawkę leku, którą należy zastosować w celu uśmierzenia bólu (u większości 
chorych dobowe dawki leku wynoszą ok. 150-300 mg, jednak niektórzy chorzy wymagają 
podawania morfiny w dawce większej niż 1 g/d). Nawrót bólu między dawkami preparatów o 
przedłużonym działaniu jest wskazaniem do zwiększenia dawki bez skracania odstępów między 
dawkami. W okresie wstępnym dobierania skutecznej dawki leku zwykle podaje się preparaty 
morfiny o natychmiastowym uwalnianiu (roztwór lub tabletki w dawce 5-20 mg co 4 h), po 
uzyskaniu korzystnego efektu zmieniając postać leku na preparaty o kontrolowanym uwalnianiu 
podawane co 12 h lub co 24 h. Zarówno w okresie podawania preparatów o krótkim, jak i 
przedłużonym działaniu chory może przyjmować w razie wystąpienia bólów przebijających 
dodatkowe, tzw. ratujące dawki morfiny o natychmiastowym działaniu w dawce stanowiącej 1/6 

background image

Strona 35 z 50 

 

dawki dobowej. Dawka p.o. 

jest równoważna dawce p.r. W przypadku zmiany drogi podawania 

na pozajelitową dawkę p.o. należy zmniejszyć ok. 3-krotnie w przypadku podawania i.v. oraz 
ok. 2-krotnie w przypadku podawania s.c

. W bólu ostrym i.v. 2-8 mg co 4 h z szybkością 2 

mg/min, albo i.m. lub s.c. 10-15 mg co 4 h (0,1-

0,15 mg/kg mc.), w bólu przewlekłym 5-20 

mg s.c. lub i.m. 

co 4 h. Zewnątrzoponowo we wstrzyknięciu w odcinku lędźwiowym - 

początkowo 5 mg, jeśli działanie przeciwbólowe nie zostanie osiągnięte w ciągu 1 h, można 
ostrożnie podać dodatkowo 1-2 mg; dawka maks. 10 mg/d; we wlewie ciągłym - początkowo 2-
4 mg/d, w razie konieczności dawka uzupełniająca 1-2 mg; podanie zewnątrzoponowe w 
odcinku piersiowym nawet niewielkich dawek (1-

2 mg) może powodować wystąpienie objawów 

zahamowania ośrodka oddechowego. Podpajęczynówkowo wyłącznie w odcinku lędźwiowym 
0,2-1 mg w pojedynczej dawce. Dzieci. P.o. 

Dzieci po 12. rż. początkowo 10-20 mg co 4 h; 6.-

12. rż. 5-10 mg co 4 h; 3.-5. rż. 5 mg co 4 h. W postaci o przedłużonym uwalnianiu u dzieci po 
12. rż. początkowo 0,2-0,8 mg/kg mc. co 12 h. S.c. lub i.m. 0,1-0,2 mg/kg mc. co 4 h, nie 
przekraczając 15 mg/dawkę jednorazową; u noworodków 0,1 mg/kg mc. s.c., w razie potrzeby 
co 4-6 h. 

Uwagi: Po

dpajęczynówkowo i nadtwardówkowo nie wolno stosować preparatów zawierających 

środki konserwujące. Lek, zwłaszcza na początku stosowania, może upośledzać sprawność 
psychomotoryczną. 

 

Nalokson   (naloxonum hydrochloricum 0,4mg/1ml) 

naloxone 
antidotum, diagnosticum 
V03AB 

Działanie: Czysty antagonista receptorów opioidowych odwracający działanie opioidów i 
znoszący reakcje nimi spowodowane: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie, 
sedację. Może także likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków 
o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (np. pentazocyna). Sam nie wykazuje 
istotnego działania farmakologicznego. Nie powoduje wystąpienia tolerancji ani zależności 
lekowej. Efekt działania naloksonu zależy od rodzaju, dawki i czasu podania substancji 
opioidowej. Wiąże się z tym ewentualna konieczność powtarzania dawek ze względu na krótszy 
czas działania naloksonu w stosunku do niektórych opioidów. Początek działania występuje od 
30 s do 2 min po podaniu i.v., po 3 min po podaniu i.m. Osoczowy t

1/2

 

u dorosłych wynosi 64 

ą12 min, u noworodka 3,1 ą0,5 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalany z moczem w 70% 
w ciągu 72 h. Lek przenika przez barierę łożyskową. 

Wskazania: 

Leczenie zatruć, bezwzględnego i względnego przedawkowania substancji 

opioidowych, diagnostyka różnicowa śpiączek i ostrych zatruć opioidami, usuwanie działań 
niepożądanych po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu 
opioidów morfinopodobnych, odwracanie działania leków opioidowych zastosowanych w trakcie 
znieczulenia ogólnego, odwracanie depresji oddychania u noworodka, powstałej po podaniu 
rodzącej leków opioidowych. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Zachować ostrożność 

u chorych z niewydolnością serca, zwłaszcza w okresie okołooperacyjnym. Stosować ostrożnie 
u chorych z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby. U osób uzależnionych nalokson może 
wywołać zespół odstawienia (lęk, niepokój, pobudzenie, ślinotok, biegunka, uporczywy katar, 
nudności, wymioty, zawroty głowy, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, gorączka, 
kurczowe bóle brzucha). 

Interakcje: 

Znosi działanie leków opioidowych. 

background image

Strona 36 z 50 

 

Działanie niepożądane: W okresie pooperacyjnym: niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, 
częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności 
serca. Podanie zbyt dużych dawek po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie 
działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. W przypadku nagłego odwrócenia depresji 
wywołanej opioidami: nudności, wymioty, tachykardia, nadmierna potliwość, drżenia, drgawki, 
wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc, 
zatrzymanie czynności serca. Nagłe zniesienie działania opioidów u osób uzależnionych może 
wyw

ołać ostry zespół odstawienny. U noworodków matek uzależnionych - drgawki, uporczywy 

płacz, nasilenie odruchów. W rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu obserwowano 
pobudzenie i parestezje. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B. W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej 
konieczności. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Zatrucia opioidami. Dorośli. Zwykle jednorazowo 0,4-2 mg i.v., w razie 

konieczności powtarzać co 2-3 min. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpi choćby chwilowa 
popraw

a czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów 

prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Dzieci. Zwykle jednorazowo 10 µg/kg 
mc. i.v.

, w razie konieczności można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie 

leku i.v. 

jest niemożliwe, lek podać i.m. lub s.c. w daw. podz. W różnicowaniu zatrucia opioidami 

podanie małej dawki 0,5 mg/kg mc. pozwala stwierdzić, czy depresja oddychania lub skurcz 
dróg moczowych nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu stopniowo się 
zwiększa, unikając dawek nadmiernych. Dawki nadmierne usuwają wszelkie działanie opioidu, 
włącznie z działaniem przeciwbólowym, równocześnie dochodzi do pobudzenia układu 
współczulnego i układu krążenia. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. 
Dorośli. Zwykle 0,1-0,2 mg/kg mc.i.v.; niekiedy konieczne może być zastosowanie dodatkowej 
dawki i.m. 

w ciągu 1-2 h; lek można również podać we wlewie i.v. Dzieci. Zwykle 10 µg/kg 

mc. i.v.

, w razie konieczności można zastosować dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli 

podanie leku i.v. 

jest niemożliwe, lek można podać i.m. lub s.c. w daw. podz. Lek można 

również podać we wlewie i.v. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków 
spowodowanej podaniem rodzącej leków opioidowych. W przypadku bezdechu sprawdzić 
drożność dróg oddechowych. I.v.i.m., lub s.c. 10 µg/kg mc., w razie potrzeby powtórzyć po 2-3 
min; możliwe jest również podanie jednorazowej dawki 200 µg i.m. 

Uwagi: 

Po zastosowaniu leku nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń 

mechanicznych w ruchu. 

 

Chlorek sodu (0,9% NaCl a 500ml, 250ml, 10 ml) 

sodium chloride 
electrolytum 
A07CA, A12CA, B05CB, B05XA, S01XA 

Działanie: Fizjologiczny roztwór NaCl zawierający jony sodowe i chlorkowe odgrywa 
podstawową rolę w utrzymaniu homeostazy organizmu. Sód jest najważniejszym elektrolitem 
płynu pozakomórkowego. W przypadku prawidłowej glikemii i sprawnej czynności wydalniczej 
nerek jony sodowe wraz z jonami chlorkowymi determinują efektywną molalność osocza. 
Zmiany stężenia jonów sodu pociągają za sobą ruch wody pomiędzy przestrzenią 
śródkomórkową a pozakomórkową: w hiponatremii woda przemieszcza się w kierunku 
przestrzeni śródkomórkowej, natomiast w hipernatremii odbywa się ruch w przeciwnym 
kierunku, tzn. do przestrzeni pozakomórkowej. Chlor jest najważniejszym anionem płynu 
pozakomórkowego, ok. 87,6% chloru ustrojowego mieści się w przestrzeni pozakomórkowej, a 
jedynie 12,4% znajduje się w przestrzeni śródkomórkowej. Prawidłowe stężenie sodu w 

background image

Strona 37 z 50 

 

surowicy krwi wynosi 135-145 mmol/l, a 

stężenie chloru - 95-105 mmol/l. Pozajelitowe 

podawanie 0,9% roztw. NaCl uzupełnia niedobory płynów ustrojowych, działa nawadniająco i 
słabo diuretycznie. 1 g NaCl odpowiada 17,1 mmol (mEq) Na

+

 i 17,1 mmol (mEq) Cl

-

Wskazania: 

W celu uzupełnienia niedoborów jonów sodu lub chloru powstających na skutek 

zaburzeń gospodarki elektrolitowej występujących w trakcie zabiegów i po zabiegach 
chirurgicznych, w stanach odwodnienia będących wynikiem oparzenia, urazów, obfitych 
biegunek, wymiotów, we wstrząsie, odwodnieniu izotonicznym, odwodnieniu hipotonicznym. 
0,9% roztw. NaCl stosowany jest miejscowo do przemywania i przepłukiwania oczu, nosa, 
gardła. W postaci kropli do oczu niezawierających środków konserwujących stosowany do 
nawilżania powierzchni gałki ocznej i soczewek kontaktowych w przypadku pieczenia, kłucia 
czy przemęczenia oczu w celu zapewnienia pacjentowi większego komfortu. 

Przeciwwskazania: 

Głębokie zaburzenia gospodarki elektrolitowej przebiegające z 

hipokaliemią, hipernatremią, hiperchloremią, przewodnienie organizmu, niewydolność nerek z 
bezmoczem, obrzęk płuc. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach 
niewydolności serca, w obrzękach, chorobach serca, niewydolności nerek, stanie 
przedrzucawkowym. 

Interakcje: W czasie podawania prepa

ratu nie należy stosować innych leków zawierających 

jony chlorkowe i sodowe. 

Działanie niepożądane: Jatrogenne przewodnienie hipertoniczne (zwiększenie masy ciała, 
obrzęki, wzmożone napięcie skóry, zastój w krążeniu płucnym, częstoskurcz, zmęczenie, 
napięte żyły szyjne), hipernatremia, gorączka, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, 
niepokój, kurcze, splątanie, śpiączka. W postaci kropli do oczu rzadko łagodne objawy 
podrażnienia oka. 

Ciąża i laktacja: Roztwory chlorku sodu mogą być stosowane w ciąży i okresie karmienia 
piersią. 

Dawkowanie: Indywidualne i.v. 

w zależności od wieku, stanu klinicznego chorego, masy ciała, 

stężenia elektrolitów, molalności osocza. Dorośli: i.v. z reguły 1-4 l/d z prędkością do 500 ml/h 
wyjątkowo do 1000 ml/h. W postaci kropli do oczu niezawierających środków konserwujących 
miejscowo do worka spojówkowego 1 kropla 3-4 ×/d, w razie potrzeby do 8 ×/d. 

Uwagi: 

Przed podaniem większych ilości 0,9% roztw. NaCl należy ogrzać go do temperatury 

ciała. W przypadku stosowania kilku preparatów do oczu należy zachować przynajmniej 10 
minut przerwy pomiędzy zakraplaniem kolejnych preparatów. 

 

Nitrogliceryna (nitromint aerosol 

– 1% - 0,4mg/dawkę) 

glyceryl trinitrate 
vasodilatans coronaria, vasodilatans peripherica 
C01DA 

Działanie: Lek rozszerzający szybko, silnie i krótkotrwale naczynia krwionośne (przede 
wszystkim żylne). Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze w wyniku czego zmniejsza się 
zużycie tlenu w m. sercowym. W krążeniu wieńcowym działa rozszerzająco zarówno na 
naczynia łączące, jak i na drobne naczynia oporowe, co zwiększa perfuzję krwi, zwłaszcza w 
warstwie podwsierdziowej m. sercowego. Obniża ciśnienie tętnicze. Nitrogliceryna 
podana s.l. 

w aerozolu działa po ok. 1 min, a działanie utrzymuje się do ok. 2 h. Po podaniu w 

postaci maści lub plastra wchłania się przez skórę, działanie pojawia się po kilku minutach, w 
przypadku plastra utrzymuje się ono przez zalecany okres przytwierdzenia plastra do skóry. Po 

background image

Strona 38 z 50 

 

podaniu i.v. 

działanie leku rozpoczyna się 1-2 min po rozpoczęciu wlewu, obniżenie ciśnienia 

tętniczego utrzymuje się do chwili zakończenia wlewu, efekt przeciwniedokrwienny zaś trwa 
dłużej w zależności od indywidualnej reakcji chorego. Postaci o przedłużonym działaniu do 
podawania p.o. 

rozpoczynają działanie po ok. 10 min, utrzymuje się ono do ok. 10 h; 

poprawiają hemodynamikę w przypadkach niedotlenienia m. sercowego i wyrównują bilans 
tlenowy, zwiększają rezerwę wieńcową, zapobiegają napadom dławicy piersiowej. 
Nitrogliceryna intensywnie rozkładana jest przez sok żołądkowy, frakcja wchłonięta zaś w 
znacznym stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, a w dalszej kolejności również w 
erytrocytach, tkankach naczyniowych. Podanie na błonę śluzową jamy ustnej ogranicza ryzyko 
rozkładu w kwaśnym pH żołądka oraz przechodzenie nitrogliceryny przez krążenie wątrobowe. 

Wskazania: 

Aerozol podjęzykowy stosuje się do przerywania napadów dławicy piersiowej oraz 

w leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności lewokomorowej (z obrzękiem płuc lub bez 
niego). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, maść, plastry przezskórne i aerozol podjęzykowy 
stosuje się w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej. Nitroglicerynę podawaną i.v. stosuje 
się w niestabilnej dławicy piersiowej, zawale serca, obrzęku płuc w przebiegu ostrej 
niewydolności lewokomorowej, przełomie nadciśnieniowym z zastoinową niewydolnością serca, 
kontrolowanym obniżaniu ciśnienia tętniczego podczas zabiegów operacyjnych. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na azotany organiczne lub którykolwiek składnik preparatu, 

niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), wstrząs kardiogenny, ostra 
niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa), niewyrównana hipowolemia, ciężka 
niedokrwistość, krwawienie wewnątrzczaszkowe lub inne zaburzenia przebiegające z 
podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, świeże urazy czaszkowo-mózgowe, tamponada 
serca, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, inne zaburzenia 
utrudniające przepływ krwi przez lewą komorę serca. Podczas leczenia nie stosować 
inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. sildenafilu). Nitrogliceryna może nasilić objawy dławicy 
piersiowej w przebiegu kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu z lewej 
komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, 
migreną, hipoksemią, niedociśnieniem, niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w 
świeżym zawale serca, niewydolności lewokomorowej, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek 
lub wątroby, nasiloną hipotermią, niedoczynnością tarczycy, stanami niedożywienia. . 
Szczegółowe informacje dotyczące przeciwwskazań i środków ostrożności - patrz: 
zarejestrowane materiały producenta. 

Interakcje: 

Leki hipotensyjne, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, β-adrenolityki, leki 

moczopędne, neuroleptyki oraz alkohol etylowy mogą nasilać działanie nitrogliceryny, 
powodując nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Dihydroergotamina może osłabiać 
działanie nitrogliceryny; nitrogliceryna może zwiększać dostępność biologiczną 
dihydroergotaminy. Ograniczone dane wskazują, że kwas acetylosalicylowy stosowany w 
dawkach przeciwbólowych może osłabiać działanie nitrogliceryny. Nie można wykluczyć, że 
długotrwałe stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować zwiększenie stężenia 
nitrogliceryny w osoczu i nasilenie jej działania. Równoległe stosowanie nitrogliceryny i 
pochodnych fenotiazyny może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego. Nitrogliceryna 
może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Pacjenci stosujący wcześniej inne 
azotany organiczne mogą wymagać zastosowania większych dawek nitrogliceryny. 

Działanie niepożądane: Na początku leczenia mogą wystąpić bóle głowy spowodowane 
rozszerzeniem naczyń, ustępujące zwykle po kilku dniach. Niekiedy występują: zaczerwienienie 
skóry, zawroty głowy, nudności i wymioty, odczyny alergiczne, spadek ciśnienia tętniczego, 
niedociśnienie ortostatyczne, osłabienie, omdlenia, niepokój, nadmierna potliwość, tachykardia. 
Sporadycznie może wystąpić nasilenie objawów dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na 
azotany). Podanie w postaci aerozolu może spowodować uczucie krótkotrwałego pieczenia w 
jamie ustnej. Podanie leku osobom zatrutym etanolem zwiększa niebezpieczeństwo 
śmiertelnego zatrucia, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek. Działania niepożądane 

background image

Strona 39 z 50 

 

są o wiele słabsze w przypadkach stosowania preparatów o przedłużonym działaniu. 
Przedawkowanie: spadek ciśnienia tętniczego, odruchowa tachykardia. Ciężkie zatrucie: sinica, 
niepokój, methemoglobinemia, niewydolność krążeniowo-oddechowa. Brak swoistego 
antidotum. Leczenie objawowe. W przypadku methem

oglobinemii stosuje się roztwór błękitu 

metylenowego i.v. w dawce 1-2 mg/kg mc. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B/C. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy korzyść dla 
matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Ostrożnie stosować w okresie 
kar

mienia piersią. 

Dawkowanie: 

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: p.o., zwykle 1-2 tabl. 2 ×/d, zachowując 

niesymetryczny schemat dawkowania, czyli jeden 16-

godzinny odstęp między dawkami; 

tabletek nie należy rozgryzać. Miejscowo: wcierać maść w skórę klatki piersiowej okolicy 
przedsercowej 3-

4 ×/d, zachowując niesymetryczny schemat dawkowania albo naklejać 1 ×/d 

plaster uwalniający 5-10 mg/d nitrogliceryny (odklejać na 8-12 h, by zapobiec rozwojowi 
tolerancji). Aerozol: w przypadku napadu bólu dławicowego 1-2 dawki (0,4-0,8 mg) pod język na 
błonę śluzową jamy ustnej, do 3 dawek w ciągu 15 min; jeżeli ból nie ustąpi w tym czasie, 
należy rozważyć możliwość wystąpienia ostrego incydentu wieńcowego. W zapobieganiu 
napadom dławicy piersiowej przed wysiłkiem fizycznym 1 dawka 5-10 min przed planowanym 
wysiłkiem (dawka maks. 1,2 mg/d). W leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności 
lewokomorowej 2 dawki, w przypadku niewystarczającego efektu kolejne 2 dawki po 5-10 min. 
Lek przyjmować podjęzykowo, w pozycji siedzącej, zachowując 30 s odstępu między kolejnymi 
dawkami. We wlewach i.v.

: pod kontrolą wskaźników hemodynamicznych krążenia: początkowo 

w dawce 5-

10 µg/min, modyfikowanej stopniowo o 5 µg/min w zależności od stanu chorego do 

20-

200 µg/min. Wlew kontynuować w zależności od potrzeby 24-72 h. W razie podejrzenia 

rozwoju tolerancji, która w zależności od dawki może się rozwinąć już po ok. 24 h, zrobić 8-
godzinną przerwę w podawaniu leku. Nagłe zakończenie wlewu może wywołać zaostrzenie 
dolegliwości, dlatego też należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Po zakończeniu leczenia 
dożylnego możliwie wcześnie należy podać doustnie azotany. Szczegółowe informacje - patrz: 
zarejestrowane materiały producenta. 

Uwagi: 

Zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, może wystąpić upośledzenie sprawności i 

szybkości reakcji chorego, np. w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi 
urządzeń mechanicznych. Leku w postaci aerozolu nie wolno wdychać, gdyż u osób wrażliwych 
może to powodować skurcz oskrzeli. 
 

 

Drotaweryna (No-Spa) (40mg/2ml) 

drotaverine 
spasmolyticum 
A03AD 

Działanie: Syntetyczna pochodna papaweryny o działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie. 
Działanie rozkurczające nie zależy od rodzaju unerwienia oraz lokalizacji mięśni gładkich 
(przewód pokarmowy, układ moczowo-płciowy, układ krążenia oraz drogi żółciowe) i jest 
silniejsze, niż wykazywane przez papawerynę. W mechanizmie działania drotaweryny odgrywa 
rolę hamowanie aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP oraz 
zwiększenia napływu wapnia do komórek. Jest stosowana w przypadku skurczu mięśni 
gładkich zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Drotaweryna łatwo się wchłania 
z przewodu pokarmowego (w ciągu 1 h ulega wchłonięciu 90% podanej dawki), w mniejszym 
niż papaweryna odsetku wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie, 
wydalana z żółcią i moczem. 

background image

Strona 40 z 50 

 

Wskazania: 

Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych (kamicą 

dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, 
zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera), stany skurczowe mięśni 
gładkich dróg moczowych (kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek 
nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz); wspomagająco: stany 
skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, 
zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika 
żołądka, zespół jelita drażliwego, zaparcie na tle spastyczym i wzdęcie, zapalenie trzustki). 
Ginekologia: bolesne miesiączkowanie, zagrażające poronienie. Ból głowy pochodzenia 
naczyniowego. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność 

nerek, wątroby lub serca, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Preparatów 
zawierających laktozę nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym 
niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U chorych z 
nietolerancją laktozy mogą wystąpić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Nie należy 
podawać w postaci wstrzyknięć osobom z nadwrażliwością na pirosiarczyn sodu. 

Interakcje: 

Osłabia działanie lewodopy. Atropina i jej pochodne nasilają działanie 

przeciwskurczowe drotaweryny. 

Działanie niepożądane: Rzadko: ból, zawroty głowy, bezsenność, obniżenie ciśnienia 
tętniczego, nudności, zaparcia, kołatanie serca, reakcje alergiczne (przeważnie po podaniu 
pozajelitowym). 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej 
konieczności. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. 

Dawkowanie: 

Dorośli: p.o. 40-80 mg 2-3 ×/d, s.c.i.m. 40-80 mg 1-3 ×/d (40-240 mg/d), w 

stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka i.m. 80 mg; powolne (ok. 30 s) 
wstrzyknięcie i.v. w pozycji leżącej w ostrych stanach skurczowych (ostry napad kamicy 
żółciowej lub nerkowej) 40-80 mg. Dzieci p.o. - dawkowanie ustala się indywidualnie: 3.-6. rż. 
40-120 mg/d w 2-

3 daw. podz., dzieci po 6. rż. 80-200 mg/d w 2-5 daw. podz. 

Uwagi: 

Drotawerynę można stosować z atropiną lub lekami atropinowymi. Chronić przed 

światłem. Po podaniu pozajelitowym (zwłaszcza i.v.) przez 1 h przeciwwskazane jest 
kierowanie pojazdami lub obsługa urządzeń mechanicznych w ruchu. 

 

Kwas acetylosalicylowy (Polopiryna S 300mg/tabl) 

acetylsalicylic acid 
analgeticum, anticoagulans, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum 
B01AC, N02BA 

Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwgorączkowym, 
przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu 
cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-

1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn 

spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę 
prosta

glandyn prozapalnych w miejscu zapalenia (hamuje szczególnie COX-1, w mniejszym 

stopniu COX-

2). Hamując nieodwracalnie COX-1 płytek krwi oraz osłabiając trombinogenezę, 

działa antyagregacyjnie. W większych dawkach działa przeciwzakrzepowo przez antagonizm 
wobec wit. K. Lek wchłania się częściowo z żołądka, w większości w jelicie cienkim. Początek 
działania po 15-30 min, maksymalne działanie 4-6 h po przyjęciu. W ok. 90% wiąże się z 

background image

Strona 41 z 50 

 

białkami surowicy. Częściowo metabolizowany do kwasu salicylowego, w większości wydalany 
w postaci niezmienionej w wyniku czynnego transportu kanalikowego. t

1/2

 w dawkach 

terapeutycznych do 2,4 h, w dawkach toksycznych powyżej 10 g wydłuża się do 15-19 h. 
Alkalizacja moczu przyspiesza wydalanie, osiąga ono największe wartości przy pH >7,5. 

Wskazania: 

Stany gorączkowe, gorączka reumatyczna, dolegliwości bólowe, zwłaszcza 

mięśniowe i tkanek okołostawowych (np. w chorobie reumatycznej, gośćcu przewlekłym 
postępującym, toczniu rumieniowatym układowym, zespole Reitera), bóle zębów, głowy lub 
menstruacyjne o niewielkim nasileniu. W małych dawkach kwas acetylosalicylowy działa 
antyagregacyjnie i stosowany jest doraźnie w zawale serca, niestabilnej chorobie wieńcowej i 
udarze niedokrwiennym mózgu, profilaktyce wtórnej ostrych incydentów wieńcowych i 
mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne mózgu), przewlekłej chorobie 
wieńcowej, po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej oraz u 
osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub salicylany, astma 

aspirynowa, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zaburzenia krzepnięcia, 
małopłytkowość, III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować u chorych z 
przewlekłymi chorobami układu oddechowego, alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony 
śluzowej nosa lub polipami nosa, ponieważ kwas acetylosalicylowy może wywołać u nich napad 
astmy, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy. Nie stosować z metotreksatem podawanym w 
dawce >=15 mg/

tydz., u chorych na cukrzycę leczonych doustnymi lekami 

przeciwcukrzycowymi z grupy sulfonylomocznika (może nasilać działanie hipoglikemizujące), u 
chorych stosujących leki przeciw dnie (osłabia ich działanie). Nie należy podawać kwasu 
acetylosalicylowego 5-

7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym. Stosować ostrożnie u 

osób z chorobą wrzodową w wywiadzie, zaburzeniem czynności wątroby lub nerek, 
nadwrażliwością na NLPZ, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, podczas 
równoległego stosowania leków zmniejszających krzepnięcie krwi. Ze względu na możliwy 
udział w patogenezie zespołu Reye'a nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego w 
przebiegu chorób wirusowych u dzieci do 12. rż. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach 
zmniejsza wydalanie kwa

su moczowego; u pacjentów z zaburzonym wydalaniem kwasu 

moczowego może wywołać napad dny moczanowej. 

Interakcje: 

Kwas acetylosalicylowy hamuje działanie leków hipotensyjnych (inhibitorów ACE, β-

adrenolityków), osłabia działanie moczopędne furosemidu i tiazydów, osłabia działanie leków 
zwiększających wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron, probenecyd), nasila działanie 
antagonistów wit. K, azotanów i leków przeciwcukrzycowych, zwiększa stężenie wolnego kwasu 
walproinowego poprzez wypieranie z połączeń z białkami surowicy. Może zwiększać stężenie 
digoksyny w surowicy krwi. Może nasilać toksyczność metotreksatu - przeciwwskazane jest 
równoczesne stosowanie z metotreksatem w dawce >=15 mg/tydz., z mniejszymi dawkami 
metotreksatu należy stosować ostrożnie. Z lekami trombolitycznymi lub innymi hamującymi 
agregację płytek może powodować zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i 
krwotoków. Leki metabolizowane przez cytochrom P-450, takie jak cymetydyna, hamują 
metabolizm kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ nie wykazuje 
działania synergistycznego, a nasila działania niepożądane. Kortykosteroidy zmniejszają 
stężenie salicylanów we krwi; podczas równoległego stosowania zwiększa się częstość 
występowania krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego; po odstawieniu kortykosteroidu 
może dojść do znacznego zwiększenia stężenia salicylanów. Podczas stosowania równolegle z 
inhibitorami dehydratazy (anhydrazy) węglanowej mogą wystąpić poważne działania 
niepożądane. Kofeina zwiększa szybkość wchłaniania, dostępność biologiczną i stężenie 
kwasu acetylosalicylowego w osoczu. Omeprazol nie wpływa na farmakokinetykę i działanie 
przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małej dawce. Leki zobojętniające 
sok żołądkowy oraz stosowane w celu alkalizacji moczu zmniejszają wchłanianie kwasu 
acetylosalicylowego. Spożywanie alkoholu nasila działania niepożądane kwasu 

background image

Strona 42 z 50 

 

acetylosalicylowego; w większych dawkach (stosowanych w leczeniu przeciwbólowym) kwas 
acetylosalicylowy może zwiększać stężenie alkoholu we krwi. 

Działanie niepożądane: Dolegliwości dyspeptyczne, uszkodzenie błony śluzowej żołądka z 
krwawieniem (krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka; w niektórych przypadkach mogą 
one prowadzić do niedokrwistości), wrzody trawienne (możliwe krwawienie i perforacja), 
małopłytkowość, hipoprotrombinemia, uszkodzenie nerek w przypadku dawek toksycznych lub 
długotrwałego stosowania dużych dawek, zaburzenia czynności wątroby, odczyny alergiczne 
skórne i uogólnione (np. astma aspirynowa), zaburzenia słuchu i ostrości wzroku, zawroty 
głowy i szum w uszach. Działania niepożądane w przypadku dawek antyagregacyjnych 
występują rzadko. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza zawierających 
kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i 
niewydolności nerek. W przedawkowaniu łagodnym występuje niekontrolowane drżenie rąk, 
biegunka, ból brzucha, senność, przyspieszenie i pogłębienie oddechu, szum w uszach, 
nudności, wymioty, zaburzenia słuchowe i wzrokowe, bóle i zawroty głowy, dezorientacja; w 
przedawkowaniu ciężkim - początkowo hiperwentylacja, spłycenie oddechu i trudności w 
oddychaniu, gorączka, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, później rozwija się kwasica 
metaboliczna, śpiączka, wstrząs, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krwiomocz, 
drgawki, omamy, ketonuria, proteinuria, hipokaliemia. Dawka śmiertelna wynosi 20-30 g. 
Stosuje się leczenie objawowe, nawadnianie oraz podawanie wodorowęglanu sodu i.v., w razie 
konieczności hemodializa lub dializa otrzewnowa. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C, w okresie okołoporodowym - D. W I i II trymestrze ciąży 
stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży. 
W przypadku krótkotrwałego stosowania nie ma konieczności przerywania karmienia piersią. W 
przypadku długotrwałego stosowania dawek >300 mg/d nie należy karmić piersią. 

Dawkowanie: 

Dorośli. Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zwykle do 2,5 g/d w daw. podz.; w 

RZS 2,5-

5 g/d; w gorączce reumatycznej 4-8 g/d; w gośćcu przewlekłym postępującym - 1,5-2 

g/d; świeży zawał serca, udar niedokrwienny mózgu i niestabilna choroba wieńcowa dawka 
początkowa 160-325 mg, kolejne dawki 75-160 mg/d; w prewencji wtórnej po zawale serca, 
udarze lub przemijającym napadzie niedokrwienia mózgu i stabilnej chorobie wieńcowej 160-
325 mg/d. Zalecane stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Młodzież po 12. rż. 500 mg 
jednorazowo, w razie potrzeby do 1500 mg/d. Dzieci. W gorączce reumatycznej 90-130 mg/kg 
mc./d w 4-

6 daw. podz.; w młodzieńczym zapaleniu stawów u dzieci <25 kg mc. 60-90 mg/kg 

mc./d, u dzieci >25 kg mc. - 2,4-3,6 g/d w daw. podz. 

 

Metyloprednizolon (500mg/8ml  fiolka +rozpuszczalnik) 

methylprednisolone 
antiallergicum, hormonum sive analogum, immunosuppressivum 
D07AC, H02AB 

Działanie: Glikokortykosteroid syntetyczny o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym i 
immunosupresyjnym. W porównaniu z prednizolonem wykazuje silniejsze działanie 
przeciwzapalne, natomiast w mniejszym stopniu wpływa na zatrzymanie sodu i wody w 
organizmie. 

Na rozwój zapalenia wpływa objawowo, nie działając na przyczynę. Zmniejsza 

gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad 
lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE 
wydzi

elanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu γ, 

interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-

α, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A

2

 poprzez 

lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy 
mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń 

background image

Strona 43 z 50 

 

kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Działa głównie wewnątrzkomórkowo: na poziomie DNA 
modyfikuje syntezę niektórych enzymów i dlatego szczyt działania farmakologicznego 
występuje z opóźnieniem w stosunku do szczytowych stężeń we krwi. Glikokortykosteroidy 
nasilają katabolizm białek i glukoneogenezę. Powodują ponadto lipolizę, głównie w obrębie 
kończyn, a w obrębie klatki piersiowej, szyi i głowy - lipogenezę. Dawka 4 mg 
metyloprednizolonu jest równoważna dawce 20 mg hydrokortyzonu. Po podaniu w postaci 
wlewu do jelita cienkiego stwierdzono, że lek wchłania się głównie w odcinku bliższym jelita 
cienkiego.Po podaniu i.m. 

40 mg octanu metyloprednizolonu maks. stężenie osiąga po 7-8 h, 

t

1/2

 

wynosi ok. 69 h, a działanie utrzymuje się 4-8 dni. Po podaniu dostawowym octanu 

metyloprednizolonu w dawce 80 mg maks. stężenie stwierdza się 4-8 h po podaniu, dyfunduje 
do krwi przez ok. 7 dni. Wodorobursztynian metyloprednizolonu podany i.v. lub i.m. maks. 
stężenie w surowicy osiąga po 30 min, a t

1/2

 wynosi 2,3-

4 h. Odpowiedź kliniczną obserwuje się 

na ogół po upływie 4-6 h od podania, w leczeniu astmy pierwsze korzystne efekty mogą 
wystąpić po ok. 1-2 h. Metyloprednizolon jest metabolizowany w wątrobie, powstałe produkty są 
wydalane głównie z moczem w postaci glukuronianów, siarczanów i związków niesprzężonych. 

Wskazania: I.v.i.m. lub p.o. 

Leczenie chorób reumatycznych, zapalenia stawów 

(łuszczycowego, ostrego dnawego lub reumatoidalnego), zesztywniającego zapalenia stawów 
kręgosłupa, pourazowej choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia błony lub kaletki 
maziowej, kolagenoz, chorób alergicznych o ciężkim przebiegu (astma oskrzelowa, kontaktowe 
i AZS, choroba posurowicza, uogólnione odczyny polekowe), chorób hematologicznych 
(małopłytkowości, agranulocytozy, autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej, 
ziarniniaka limfatycznego, białaczki limfatycznej, szpikowej i in.), zespołu nerczycowego, 
sarkoidozy, berylozy, ciężkiej postaci gruźlicy płuc i opon mózgowo-rdzeniowych, alergicznego 
zapalenia pęcherzyków płucnych, zachłystowego zapalenia płuc, zapalenia wątroby, 
wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Leśniowskiego i Crohna, chorób 
dermatologicznych (pęcherzyca, ciężki rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, 
ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężka łuszczyca), ciężkich ostrych i przewlekłych 
alergicznych lub zapalnych chorób oczu oraz w orbitopatii tarczycowej (Gravesa). Ma 
zastosowanie również po przeszczepieniu narządów (uzupełnienie leczenia 
immunosupresyjnego), w obrzęku mózgu związanym z obecnością guza, we włośnicy z 
zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego oraz w epizodach zaostrzeń w 
stwardnieniu rozsianym. Wrodzony przerost nadnerczy, nieropne zapalenia tarczycy, 
hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej. Bursztynian metyloprednizolonu znajduje 
ponadto zastosowanie w: profilaktyce i leczeniu wymiotów spowodowanych chemioterapią, we 
wstrząsie, ostrych urazach kręgosłupa w okresie do 8 h po urazie. Podawanie do jam 
maziówkowych lub tkanek miękkich (m.in. wstrzyknięcia okołostawowe i dokaletkowe): 
zapalenie błony maziowej w zwyrodnieniowej chorobie stawów, RZS, ostre i podostre zapalenie 
kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, ostre zapalenie stawów w przebiegu dny, ostre 
nieswoiste zapalenie pochewek ścięgnistych, pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów. 
Podawanie do ognisk zmian patologicznych, m.in. bliznowiec, toczeń rumieniowaty przewlekły, 
ziarniniak pierścieniowy, łysienie plackowate, łuszczyca zwykła, wyprysk, ganglion, lipodystrofia 
cukrzycowa. Wlewki doodbytnicze: wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Zewnętrznie w 
wyprysku i kontaktowym zapaleniu skóry. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, grzybice narządowe. 

Ostrożnie u osób z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym (nasilenie nadciśnienia), zaburzeniami 
psychicznymi w wywiadzie (pogłębienie niestabilności emocjonalnej, nasilenie psychoz), 
osteoporozą, w czynnej gruźlicy (nie stosować z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we 
wskazaniach). Ostrożnie stosować u dzieci i monitorować ich wzrost, ponieważ długotrwałe 
stosowanie może spowodować zahamowanie wzrostu. U osób leczonych kortykosteroidami w 
dawkach immunosupresyjnych nie stosować szczepionek zawierających żywe atenuowane 
wirusy; można stosować szczepionki inaktywowane lub wytworzone metodami inżynierii 
genetycznej, jednak odpowiedź może być osłabiona lub nie wystąpić. U osób z marskością 
wątroby lub niedoczynnością tarczycy działanie leku może być nasilone. Podczas leczenia 

background image

Strona 44 z 50 

 

chorych z opryszczką oczną lub półpaścem ocznym może dojść do perforacji rogówki. Należy 
zachować ostrożność podczas leczenia glikokortykosteroidami chorych z nieswoistym 
wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, u których współistnieje choroba 
wrzodowa, myasthenia gravis

, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, świeże 

zespolenie jelitowe, zagrożenie perforacją, wystąpieniem ropnia lub zapalenia uchyłków. W 
ciężkich zakażeniach i gruźlicy metyloprednizolon należy stosować wyłącznie równolegle z 
leczeniem przyczynowym. Kortykosteroidy mogą maskować objawy choroby wrzodowej, co 
może spowodować występowanie perforacji lub krwotoków bez towarzyszącego bólu; 
zachować ostrożność. Duże dawki kortykosteroidów mogą upośledzać mechanizmy obronne 
organizmu i zwiększać podatność na zakażenia. Nagłe odstawienie długotrwale stosowanych 
kortykosteroidów w dużych dawkach powoduje wystąpienie objawów niewydolności kory 
nadnerczy (osłabienie, niedociśnienie ortostatyczne, depresja); zmniejszanie dawki i 
odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo. W razie sytuacji stresowej u chorych 
leczonych kortykosteroidami należy zwiększyć dawkę szybko działających kortykosteroidów. U 
pacjentów leczonych kortykosteroidami obserwowano występowanie mięsaka Kaposiego, 
przerwanie leczenia może prowadzić do remisji klinicznej. Bursztynianu sodowego 
metyloprednizolonu nie stosować rutynowo w terapii urazów głowy. Należy unikać wstrzyknięć 
w mięsień naramienny ze względu na ryzyko zaniku tkanki podskórnej. Unikać podania do 
stawu objętego w przeszłości zakażeniem, nie wstrzykiwać do stawów niestabilnych. 

Interakcje: 

Metyloprednizolon można stosować w skojarzeniu z chemioterapeutykami 

przeciwgruźliczymi, a w leczeniu chorób nowotworowych - z lekami alkilującymi, 
antymetabolitami i alkaloidami barwinka. Jednoczesne stosowanie metyloprednizolonu i 
cyklosporyny powoduje wzajemne hamowanie ich metabolizmu; zwiększa to 
prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek i innych działań niepożądanych. Ostrożnie stosować 
w skojarzen

iu z NLPZ (zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń błony śluzowej przewodu 

pokarmowego). Glikokortykoidy mogą zwiększać klirens nerkowy salicylanów. Zachować 
ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego i glikokortykosteroidów u chorych z 
hipopr

otrombinemią. Inhibitory CYP3A4 (makrolidy, azolowe środki przeciwgrzybicze, takie jak 

ketokonazol, oraz niektóre inhibitory kanałów wapniowych) mogą zmniejszać metabolizm 
kortykosteroidów, należy odpowiednio zmniejszyć dawkę. Leki indukujące enzymy wątrobowe 
(barbiturany, ryfampicyna, fenylbutazon, fenytoina, karbamazepina) mogą nasilać metabolizm i 
zmniejszać skuteczność kortykosteroidów. Kortykosteroidy mogą zmieniać reakcję na leki 
przeciwkrzepliwe, należy monitorować parametry układu krzepnięcia. Glikokortykosteroidy 
mogą zwiększać zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe. Stosowanie 
glikokortykosteroidów z tiazydowymi środkami moczopędnymi zwiększa ryzyko wystąpienia 
hipokaliemii i nietolerancji glukozy. U osób leczonych kortykosteroidami w dawkach 
immunosupresyjnych nie stosować szczepionek zawierających żywe atenuowane wirusy; 
można stosować szczepionki inaktywowane lub wytworzone metodami inżynierii genetycznej, 
jednak odpowiedź może być osłabiona lub nie wystąpić. Równoległe stosownie chinolonów 
zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia ścięgien. Równoczesne podawanie inhibitorów 
cholinoesterazy (np. neostygmina, pirydostygmina) może wywołać przełom miasteniczny. 
Poprzez działanie mineralokortykotropowe metyloprednizolon może podwyższać ciśnienie 
tętnicze i osłabiać działanie leków hipotensyjnych. Zwiększając wydalanie potasu, 
metyloprednizolon może powodować nasilenie działania glikozydów nasercowych. Metotreksat 
może wpływać na działanie metyloprednizolonu poprzez synergistyczny wpływ na przebieg 
choroby, co może pozwolić na zmniejszenie dawki steroidu. Metyloprednizolon może częściowo 
hamować blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez leki zwiotczające, np. pankuronium. 
Może nasilać reakcję na leki sympatykomimetyczne, np. salbutamol, zwiększając ich 
skuteczność lub toksyczność. Możliwe jest również wystąpienie interakcji z lekami 
przeciwlękowymi oraz przeciwpsychotycznymi. 

Działanie niepożądane: Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu 
pokarmowego, zmniejszenie tolera

ncji glukozy, większa podatność na zakażenia. Leczenie 

długotrwałe sprzyja powstawaniu następujących zmian: twarz „księżyca w pełni”, sylwetka 

background image

Strona 45 z 50 

 

cushingoidalna, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, 
zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja, rozstępy skórne, trądzik, wylewy krwawe, 
opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, wytrzeszcz, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, 
podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, rzekomy guz mózgu, depresja lub euforia, drgawki, 
zawroty 

głowy, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, 

aseptyczne zapalenie kości, obrzęki spowodowane retencją wody i sodu w organizmie, 
hipokaliemia, zahamowanie czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, zakrzepica, 
zaburzenia i

mmunologiczne, zapalenie naczyń. W czasie leczenia mogą również wystąpić: 

zasadowica hipokaliemiczna, patologiczne złamania, zapalenie trzustki. U dzieci - 
zahamowanie wzrostu. Szybkie podanie dużych dawek wodorobursztynianu 
metyloprednizolonu i.v. (>500 m

g w czasie krótszym niż 10 min) może wywołać zaburzenia 

rytmu, zapaść, zatrzymanie czynności serca. U wcześniaków może wystąpić zespół zaburzeń 
oddychania spowodowany działaniem alkoholu benzylowego, który wchodzi w skład preparatu. 
W czasie leczenia może występować ujemny bilans azotowy. Przedawkowanie ostre: nie ma 
zespołu objawów klinicznych. Przedawkowanie przewlekłe: zespół Cushinga. 
Metyloprednizolon usuwany jest skutecznie podczas hemodializy. Szczegółowe informacje 
dotyczące działań niepożądanych - patrz: zarejestrowane materiały producenta. 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie 
karmienia piersią. Noworodki matek, które dostawały duże dawki kortykosteroidów w ciąży, 
powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. 

Dawkowanie: 

Dorośli. P.o. - zwykle leczenie rozpoczyna się od dawek 4-48 mg/d. Przy 

długotrwałym stosowaniu należy zmniejszyć dawkę do najmniejszej skutecznej. W niektórych 
sytuacjach klinicznych konieczne może być stosowanie większych dawek (m.in. stwardnienie 
rozsiane 200 mg/d, obrzęk mózgu do 1 g/d, transplantologia do 7 mg/kg mc./d). W przypadku 
uzyskania poprawy klinicznej należy ustalić dawkę podtrzymującą poprzez stopniowe 
zmniejszanie dawki do najmniejszej dawki 

zapewniającej utrzymanie korzystnego efektu 

klinicznego. Schemat leczenia przerywanego - 

stosuje się podwójną dawkę dobową co 2. dzień 

rano. Octan metyloprednizolonu. I.m. zazwyczaj 40-120 mg co 1-

4 tyg. Ilość leku 

podawanego i.m. 

1 ×/tydz. oblicza się, mnożąc dobową dawkę leku podawanego p.o. przez 7. 

Dawka podawana dostawowo zależy od wielkości stawu; duże: 20-80 mg, średnie: 10-40 mg, 
małe: 4-10 mg. Dokaletkowo i okołostawowo: 4-30 mg. Podawanie do zmian ogniskowych: 
zazwyczaj 20-

60 mg, a przy dużych zmianach podaje się wielokrotnie 20-40 mg. Wlew 

doodbytniczy: 40-120 mg w 30-

300 ml wody codziennie lub co 2. dzień. Dzieci. Stosować 

ostrożnie; dawkowanie zależy od stanu klinicznego i masy ciała dziecka. Wodorobursztynian 
metyloprednizolonu. Przeznaczony do podawania i.v. lub i.m. 

Dorośli: stany zagrożenia życia - 

30 mg/kg mc. we wlewie i.v. 

przez 30 min; dawkę można powtórzyć po 4-6 h w ciągu 48 h. 

Choroby reumatyczne - i.v. 1 g/d przez 4 dni lub i.v. 1 g/mies. przez 6 mies. Stwardnienie 
rozsiane i.v. 1 g

/d przez 3 lub 5 dni. Toczeń układowy trzewny - i.v. 1 g/d przez 3 dni. Zespół 

nerczycowy - 

30 mg/kg mc. co 2. dzień przez 4 dni lub 1 g/d przez 3, 5 lub 7 dni we wlewie 

kroplowym trwajacym przynajmniej 30 min. Po tygodniu leczenie można powtórzyć. Ostre urazy 
rdzenia kręgowego - 30 mg/kg mc. przez co najmniej 15 min, a po 45 min wlew ciągły 5,4 
mg/kg mc./h przez 23 h. Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii u chorych z 
AIDS: 40 mg i.v. przez 6-

12 h, stopniowo zmniejszając dawkę przez 21 dni. Orbitopatia 

Gravesa: 1 g/d i.v. 

przez 3 kolejne dni, powtarzając serie 4-6 razy w odstępach 4-dniowych. 

Nudności i wymioty w czasie chemioterapii - i.v. 250 mg przez 5 min, 1 h przed podaniem 
cytostatyku, na początku podawania i po zakończeniu chemioterapii. Nowotwory w stadium 
terminalnym: 125 mg/d i.v. przez okres do 8 tyg. Inne wskazania - 

zależnie od stanu klinicznego 

chorego; dawka początkowa waha się od 10 do 500 mg (dawkę do 250 mg 
podawać i.v. przynajmniej przez 5 min, a dawki większe przez 30 min). Dzieci - dawkowanie 
indywidualne, w zależności od stanu klinicznego; zazwyczaj dawki nie są mniejsze niż 0,5 
mg/kg mc./d. Miejscowo (aceponian metyloprednizolonu) stosuje się 1-2 ×/d na chorą 
powierzchnię skóry. U dorosłych nie powinno się stosować dłużej niż 12 tyg., u dzieci 4 tyg. 

background image

Strona 46 z 50 

 

 

Salbutamol 

(Ventolin aerosol 0,1mg/dawkę) 

salbutamol, albuterol 
antiasthmaticum, β-sympathicomimeticum, bronchodilatans, tocolyticum 
R03AC, R03CC 

Działanie: Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych b

2

 

(także na powierzchni 

mastocytów dróg oddechowych), wykazujący słabe powinowactwo do receptorów b

1

Pobudzenie receptorów b

2

 

powoduje aktywację cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego 

syntezę cAMP. Efekt biologiczny cAMP w komórkach docelowych obejmuje rozszerzenie 
oskrzeli, 

zmniejszenie napięcia i zahamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie 

degranulacji mastocytów i zapobieganie miejscowemu działaniu substancji biologicznie 
czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, 
zmniejs

za przepuszczalność naczyń krwionośnych, wpływając w ten sposób hamująco na stan 

zapalny w astmie. W postaci wziewnej wykazuje porównywalne lub silniejsze działanie 
rozszerzające na mięśnie gładkie oskrzeli i mniej nasilone działania niepożądane niż w postaci 
doustnej. Podany w inhalacji zaczyna działać po ok. 5 min, szczyt aktywności leku oceniany 
spirometrycznie ma miejsce po 60-

90 min; lek działa do 3-4 h, u niektórych chorych do 6 h. 

Podany i.v. - 

szczyt aktywności osiąga po 15 min, czas trwania 4-6 h, t

1/2

wynosi 2-3 h. 

Podany p.o. 

dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, wykazuje początek działania po 

ok. 1/2 h i osiąga maks. stężenie we krwi po 2-3 h. Działa do 12 h, t

1/2

 leku we krwi wynosi 6-8 

h. W ciągu 24 h po podaniu leku 72% jego dawki jest wydalane z moczem (28% w postaci 
niezmienionej i 44% jako jego metabolity, głównie siarczan). Znamienną poprawę wartości 
spirometrycznych (FEV

1

) obserwuje się u 60% chorych na astmę oskrzelową 4 h oraz u 40% 6 

h po podaniu p.o. 

Czas działania tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 12 h, ze szczytem 

aktywności po 5 h. 

Wskazania: 

Objawowe leczenie chorób przebiegających z odwracalną obturacją dróg 

oddechowych, np. astmy lub POChP. Zapobieganie napadom astmy wywołanym przez wysiłek 
fizyczny lub alergeny. Stoso

wany również przed badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub 

bronchografią) oraz przed zabiegami na klatce piersiowej i po nich w celu zapobieżenia 
skurczowi oskrzeli (wskazania niezarejestrowane w Polsce). 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zawał serca. Ostrożnie 

stosować w przypadku: nadczynności tarczycy, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności 
serca, zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego, tętniaka, zmniejszonej tolerancji glukozy, 
niewyrównanej cukrzycy, guza chromochłonnego, tacharytmii, kardiomiopatii przerostowej ze 
zwężoną drogą odpływu, padaczki, pacjentów jednocześnie leczonych glikozydami naparstnicy, 
pochodnymi ksantyny, steroidami, lekami moczopędnymi.2009 Nie należy stosować w 
poronieniu zagrażającym i zapobieganiu przedwczesnemu porodowi. W przypadku wystąpienia 
skurczu oskrzeli po podaniu leku należy przerwać leczenie. U pacjentów zagrożonych 
hipokaliemią (szczególnie z ciężką astmą) należy kontrolować stężenie potasu. Zwiększone 
zużycie leku świadczy o pogorszeniu kontroli astmy, należy ocenić stan pacjenta i rozważyć 
zwiększenie dawki stosowanych leków przeciwzapalnych.Pacjenci ze współistniejącą ciężką 
chorobą serca powinni natychmiast zgłaszać wystąpienie duszności i bólu w klatce piersiowej, 
ob

jawy te mogą wskazywać na zaostrzenie choroby serca. W związku z ryzykiem wystąpienia 

ostrego napadu jaskry podczas stosowania preparatu w nebulizacji należy zachować 
szczególną ostrożność i chronić oczy przed kontaktem z lekami. Tabletek nie stosować u osób 
z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego 
wchłaniania glukozy-galaktozy. 

Interakcje: 

Działanie leku i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nasilają się w razie 

podawania razem z innymi sympatykomimetykami i pochodnymi metyloksantyny, lekami 

background image

Strona 47 z 50 

 

przeciwcukrzycowymi.2009 Nie należy stosować leku razem z niewybiórczymi β-
adrenolitykami. Zachować ostrożność w przypadku podawania równolegle z inhibitorami MAO i 
trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (leki te nasilają niepożądane działania na układ 
krążenia) oraz preparatami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi. Należy przerwać 
stosowanie salbutamolu co najmniej 6 h przed znieczuleniem środkami halogenowymi.2009 

Działanie niepożądane: Często: niepokój, lekkie drżenie, zawroty głowy, nudności, zaburzenia 
smaku, nadmierne pocenie, ból głowy, reakcje w miejscu podania, (podrażnienie jamy ustnej i 
gardła, uczucie pieczenia w przełyku). Rzadko: tachykardia, zaburzenia rytmu serca (migotanie 
przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), kołatania serca, dławica 
piersiowa, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia krwi, hipokaliemia, hiperglikemia, zwiększenie 
wydzielania insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał związków ketonowych, 
nadmier

na aktywność, rozszerzenie naczyń obwodowych, kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli, 

skurcze mięśni, Zwiększone stężenie mleczanu w surowicy, rzadko prowadzący do kwasicy 
mleczanowej,suchość w jamie ustnej, opryszczkowe zapalenie jamy ustnej, Bardzo rzadko: 
małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, nadpobudliwość, zaburzenia snu, omamy, 
niedokrwienie mięśnia sercowego, zapaść, świąd, wysypka, rumień, pokrzywka, obrzęk 
naczynioruchowy, zapalenie nerek, bezsenność. U kobiet ciężarnych lek może wpływać na 
czas tr

wania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje skurcze macicy). 

Ciąża i laktacja: Kategoria C. W ciąży stosować tylko w przypadku zdecydowanej 
konieczności, kiedy korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Nie stosować w 
okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Aerozol: w celu przerwania nagłego skurczu oskrzeli 1-2 wdechy leku (0,1-0,2 

mg), następną dawkę można podać po 4 h. W cięższych stanach w leczeniu podtrzymującym 
3-

4 ×/d po 2 wdechy (3-4 razy 0,2 mg), najczęściej przez „spejser”. U dzieci: 1 wdech (0,1 mg) 

w razie duszności, w leczeniu podtrzymującym 3-4 ×/d po 1 wdechu (0,1 mg co 6 lub 8 h). W 
leczeniu przewlekłym 2-4 ×/d 1 wdech 0,1 mg. W celu zapobiegania astmie wysiłkowej u 
dorosłych 2 inhalacje 0,1 mg przed wysiłkiem, u dzieci 1-2 inhalacje. U dzieci do 6. rż można 
stosować aerozol bezfreonowy z komory inhalacyjnej Babyhaler. Proszek do inhalacji. Dorośli. 
W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w nawracających objawach duszności 0,1-0,4 mg. W 
leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 ×/d 0,4 mg. W zapobieganiu astmie wysiłkowej 

0,2 mg przed wysiłkiem. Dzieci. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w astmie wysiłkowej 

0,2 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 ×/d 0,2 mg. Płyn do inhalacji z 
nebulizatora 0,1% lub 0,2%. Do

rośli i dzieci po 18. mż. 2,5 mg 4 ×/d. W razie konieczności 

dawkę można zwiększyć do 5 mg. Czas inhalacji wynosi 10 min. W leczeniu stanu 
astmatycznego i ostrych stanów skurczowych oskrzeli w warunkach szpitalnych można 
stosować dawki do 40 mg.I.v. w stanie astmatycznym po jednorazowym wstrzyknięciu 0,25-0,5 
mg w ciągu 5 min, można powtarzać dawkę co 4-6 h lub podłączyć wlew kroplowy z szybkością 
5-

20 µg/min. Przed podaniem i.v. konieczne jest rozcieńczenie leku w 5-10% roztw. 

glukozy.I.m. lub s.c. 

można zastosować dawkę 0,25-0,5 mg i powtarzać ją co 4-6 

h. P.o. 

wyjątkowo u chorych na astmę, POChP, z rozedmą - stosowanie niezalecane; dorośli i 

dzieci po 14. rż. 2-4 mg 3-4 ×/d. Jednorazową dawkę można zwiększyć do 8 mg, dawka maks. 
32 mg/d. Chorzy wykazujący dużą wrażliwość na wystąpienie niepożądanego działania leku 
powinni początkowo stosować dawkę 2 mg, następnie przyjmować 4 mg co 12 h. Dzieci: 2.-6. 
rż. zwykle 1-2 mg 3-4 ×/d (dawka maks. 12 mg/d), 6.-14. rż. 2 mg 3-4 ×/d (dawka maks. 24 mg). 

 

Lidokaina (Xylocaine 2%  fiolki 50ml) 

lidocaine 
anaestheticum locale, antiarrhythmicum 
C01BB, C05AD, D04AB, N01BB, R02AD 

background image

Strona 48 z 50 

 

Działanie: Pochodna amidowa o działaniu miejscowo znieczulającym oraz lek 
przeciwarytmiczny z grupy Ib wg klasyfikacji Vaughana Williamsa. Stabi

lizuje błony komórkowe 

przez zahamowanie szybkiego przepływu jonów sodowych i niedopuszczenie do depolaryzacji 
komórki pod wpływem docierającego bodźca. Lidokaina skraca czas trwania potencjału 
czynnościowego i okresu refrakcji. Działanie to dotyczy włókien Purkiniego i błony mięśniowej 
komór (nie przedsionków). Zmniejsza automatyzm serca. Działanie nasila się w przypadku 
dużej częstotliwości rytmu serca, hipokaliemii, kwasicy, w tkance niedokrwionej. Z przewodu 
pokarmowego wchłania się w 30-40% i ulega natychmiastowej hydrolizie w wątrobie (efekt 
„pierwszego przejścia”). Po przeniknięciu do krwi szybko dociera do tkanek i jej stężenie w 
surowicy szybko się zmniejsza. Pierwsza faza dystrybucji trwa 30 min, t

1/2

 leku w tym okresie 

wynosi 10 min. Po podaniu i.v. 

działanie przeciwarytmiczne występuje już po 45-90 s, a po 

dotchawiczym po 10-

15 s, osiągając szczyt po 1-2 min. Efekt przeciwarytmiczny utrzymuje się 

w pierwszym przypadku 10-20 min, w drugim - 30-

50 min. W znieczuleniu nasiękowym lek 

zaczyna działać po 30-60 s, działanie utrzymuje się 30-60 min. Po podaniu zewnątrzoponowym 
efekt pojawia się po 5-15 min i trwa do 4 h. Dodatek epinefryny (5 µg/ml) wydłuża działanie o 
50%. W 70% wiąże się z białkami osocza, są to białka ostrej fazy, których ilość narasta pod 
wpływem stresu. Należy się liczyć, że w takich warunkach (np. w świeżym zawale serca) ilość 
białek wiążących lidokainę jest większa, co wydłuża t

1/2

 leku nawet 2-krotnie. W drugiej fazie 

dystrybucji lek jest rozprowadzany w organizmie wolniej, słabnie jego natychmiastowa 
skuteczność. Wobec tego zaleca się w leczeniu zaburzeń rytmu podawanie dodatkowych, 
połowę mniejszych, 2 lub 3 dawek, w odstępach 10 min po pierwszej. t

1/2

 w tej fazie wynosi 1,5-

2 h. Lidokaina metabolizowana jest w 90% przez enzymy m

ikrosomalne wątroby do 

nieczynnych i czynnych metabolitów. Wydalana przez nerki w 10% w stanie niezmienionym, 
reszta w formie metabolitów. 

Wskazania: 

Komorowe zaburzenia rytmu serca: częstoskurcz komorowy, przedwczesne 

skurcze komorowe, szczególnie w przebiegu świeżego zawału serca lub po przedawkowaniu 
glikozydów naparstnicy. Zapobieganie migotaniu komór w świeżym zawale serca. Znieczulenie 
miejscowe: błon śluzowych, nasiękowe, blokady nerwów obwodowych i splotów nerwowych, 
zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, doopłucnowe, odcinkowe dożylne. 

Przeciwwskazania: 

Nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego. Ostrożnie 

stosować w przypadku wstrząsu, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, 
zaawansowanego bloku wewnątrzkomorowego, ciężkiego uszkodzenia wątroby lub nerek, 
padaczki, myasthenia gravis

Interakcje: 

Leki przeciwarytmiczne nasilają działania niepożądane lidokainy; równoległe 

stosowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Cymetydyna, β-
adrenolityki, norepinefr

yna, anestetyki wziewne hamują metabolizm lidokainy poprzez 

zmniejszenie przepływu wątrobowego, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w surowicy. 
Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy poprzez aktywację 
enzymów mikrosomalnych wątroby. Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie 
poprzecznie prążkowane. 

Działanie niepożądane: OUN: zawroty głowy, drętwienie języka, oszołomienie, zaburzenia 
widzenia, drgawki, senność, utrata przytomności, zatrzymanie oddechu. Układ krążenia: 
depresja m. sercowego, zmniejszenie rzutu, zaburzenia przewodzenia, niedociśnienie, 
bradykardia, ekstrasystolie komorowe, migotanie komór, zatrzymanie krążenia. Powikłania po 
znieczuleniu miejscowym: przetrwałe znieczulenie, parestezje, osłabienie lub porażenie 
kończyn dolnych, zaburzenia czynności zwieraczy, mogą również wystąpić działania 
niepożądane ze strony OUN. Reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Objawy 
przedawkowania występują w razie przekroczenia stężenia osoczowego powyżej 5 µg/ml. 
Dotyczą one głównie OUN i układu krążenia. Objawy są różnie nasilone, do zatrzymania 
oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie. Leczenie jest 
objawowe. Należy podać tlen, jeżeli jest to konieczne, zapewnić oddech wspomagany lub 

background image

Strona 49 z 50 

 

kontrolowany. Przeciwdrgawkowo stosować diazepam, tiopental. Gdy wystąpi depresja układu 
sercowo-

naczyniowego i spadek ciśnienia tętniczego, przetaczać płyny infuzyjne, 

katecholaminy. W bradykardii, bloku AV stosować atropinę, stymulację elektryczną serca. 
Migotanie komór, zatrzymanie krążenia jest wskazaniem do natychmiastowego podjęcia 
czynności reanimacyjnych. 

Ciąża i laktacja: Kategoria B/C. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią. 

Dawkowanie: 

Komorowe zaburzenia rytmu serca. Dorośli: i.v. dawka wstępna 1-1,5 mg/kg 

mc., kolejne dawki stanowiące 1/2-1/3 dawki wyjściowej można powtarzać co 5-10 min. Nie 
należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Wstrzyknięcie wykonywać powoli w ciągu 2-3 min. Po 
osiągnięciu stężenia terapeutycznego kontynuować wlew w dawce podtrzymującej 1-4 mg/min. 
Zapobieganie migotaniu komór w świeżym zawale serca: 100 mg we wstrzyknięciu i.v., a 
następnie 2-4 mg/min we wlewie i.v. lub 100 mg we wstrzyknięciu i.v., po 10-15 min 50 mg we 
wstrzyknięciu i.v., a następnie 2 mg/min we wlewie i.v. Dzieci: i.v. 1-2 mg/kg mc., dawka 
początkowa wynosi zazwyczaj 1 mg/kg mc. Znieczulenie miejscowe: powierzchniowe w 
okulistyce i urologii roztw. 2%; na błony śluzowe jamy ustnej i dróg oddechowych roztw. 10% w 
postaci aerozolu; znieczulenie 

nasiękowe 0,25-0,5%; blokada nerwów, splotów, zwojów 1-2%; 

zewnątrzoponowe 1-2%; podpajęczynówkowe 5% roztwór lidokainy w roztw. 7,5% glukozy; 
odcinkowe i.v.roztw. 0,5% w dawce 3 mg/kg mc. Dawka bezpieczna lidokainy wynosi 3 mg/kg 
mc. (bez epinefryny) i 7 

mg/kg mc. (z epinefryną). W celu zmniejszenia dolegliwości bólowych 

okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi oraz wspomagająco w znieczuleniu przed 
badaniem rektoskopowym i po nim odpowiedni preparat stosować zewnętrznie na skórę i błonę 
śluzową okolicy odbytu, początkowo 2-3 ×/d, następnie 2 ×/d, maks. do 4 g maści (200 mg 
lidokainy) na jedno podanie; stosować do 6 dni. Patrz też: opisy preparatów. 

 

Nadtlenek wodoru (woda utleniona) 

hydrogen peroxide 
antisepticum 
D08AX 

Działanie: Nadtlenek wodoru jest związkiem nietrwałym, pod wpływem katalaz zawartych w 
tkankach rozkłada się z uwolnieniem tlenu atomowego. Reakcja ta następuje szybko w 
obecności wydzielin i tkanek martwiczych. Wydzielający się tlen działa bakteriobójczo, 
wybielająco, oczyszcza mechanicznie zaschłe zropiałe rany, rozmiękcza strupy. 3% roztw. 
pobudzają ziarninowanie, natomiast roztw. 30% działają przyżegająco. 

Wskazania: 

Przemywanie, oczyszczanie, rozmiękczanie ran. W stomatologii: stosowany do 

płukania jamy ustnej w chorobach przyzębia, do dezynfekcji kanałów zębowych, do hamowania 
drobnych krwawień miąższowych oraz do przyżegania ziarniny i rozrostów dziąsła. W celach 
diagnostycznych do ustalenia obszaru o największym odczynie zapalnym w rozległych stanach 
zapalnych jamy ustnej. 

Przeciwwskazania: 

W ostrych wrzodziejących zapaleniach dziąseł może spowodować 

uszkodzenie tkanek. 

Działanie niepożądane: Po wniknięciu do naczyń krwionośnych może spowodować 
methemoglobinemię, zatory gazowe. Po wprowadzeniu do jam ciała, gdy nie mają drożności, 
może spowodować miejscową rozedmę. Przy przepłukiwaniu kieszonek dziąsłowych może 
spowodować rozedmę poddziąsłową. Częste stosowanie roztworów nadtlenku wodoru do 
płukania jamy ustnej wywołuje podrażnienie błony śluzowej i przerost brodawek nitkowatych 
języka. 

background image

Strona 50 z 50 

 

Dawkowanie: 

Do stosowania zewnętrznego. Odkażanie ran: 3% roztw. wodne, żel. Płukanie 

jamy ustnej lub błon śluzowych: 0,2% roztw. (1 łyżka stołowa roztw. 3% na szklankę wody).