Strona 1 z 50
Epinefryna (adrenalina)
Adrenalina 0,1% 1mg/1ml ampułki po 1ml
epinephrine
antiasthmaticum, sympathicomimeticum
B02BC, C01CA, R03AA, S01EA
Działanie: Amina sympatykomimetyczna, którą można otrzymać syntetycznie. Wykazuje
działanie sympatykomimetyczne zależne od bezpośredniego lub pośredniego pobudzenia
receptorów
,
,
,
. . Podobnie jak wszystkie aminy katecholowe działa poprzez
stymulację wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, dzięki czemu następuje przemiana ATP
do cAMP i zwiększenie jego stężenia wewnątrzkomórkowego. Działanie epinefryny zależy od
dawki. Niewielkie dawki podawane i.v. (1-
2 mg/min) pobudzają przede wszystkim receptory
,
co powoduje rozkurcz oskrzeli, skurcz naczyń tętniczych i żylnych skóry oraz błon śluzowych, a
także rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych i narządach miąższowych. Prowadzi to
do niewielkiego zmniejszenia oporu obwodowego, zwiększenia powrotu żylnego i pojemności
minutowej serca oraz wzrostu ciśnienia skurczowego i obniżenia rozkurczowego. Większe
da
wki (4 mg/min) pobudzają receptory
w m. sercowym; zwiększają siłę skurczu m.
sercowego, pojemność minutową serca i na skutek skrócenia fazy 4. depolaryzacji zwiększają
częstotliwość rytmu serca (zwiększa to ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). Dalsze
zwiększenie dawek epinefryny powoduje uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych,
wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca.
Epinefryna zmniejsza przepływ nerkowy, nie ma natomiast wyraźnego wpływu na przepływ
mózgowy. Wpływa na czynność skurczową macicy, gdzie znajdują się zarówno receptory α
(warunkujące skurcz), jak i β (warunkujące rozkurcz). Działanie zależy od stanu hormonalnego
organizmu lub ciąży. W I fazie cyklu miesiączkowego lub w I połowie ciąży wywołuje skurcze,
natomiast w II fazie cyklu lub w II połowie ciąży i w czasie porodu działa rozkurczająco. Wpływ
na metabolizm: poprzez receptory
przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie kwasów
tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, a poprzez receptory
zmniejsza wydzielanie insuliny. W
rezultacie dochodzi do zwiększenia stężenia glukozy, triglicerydów, fosfolipidów, cholesterolu
frakcji LDL, mleczanów we krwi. Równowaga elektrolitowa - poprzez wpływ na
receptory
następuje aktywacja pompy sodowo-potasowej w mięśniach szkieletowych, co
sprzyja wnikaniu jonów potasowych do komórki i prowadzi do hipokaliemii. Jednocześnie,
wpływając na wątrobę, powoduje uwalnianie potasu i zwiększenie jego stężenia we krwi.
Epinefryna powoduje rozszerzenie źrenic, wytrzeszcz gałek ocznych, zmniejszenie napięcia
mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudzenie receptorów β wpływa na rozluźnienie
mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, a pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni
trójkąta pęcherza i zwieraczy. W obrazie krwi stwierdza się leukocytozę z eozynopenią.
Epinefryna jest niemal natychmiast rozkładana w przewodzie pokarmowym, dlatego powinna
być podawana pozajelitowo: s.c. (wchłania się powoli ze względu na miejscowy skurcz naczyń)
lub i.v.
(działa natychmiast po podaniu). Można ją także stosować dotchawiczo lub dosercowo.
Ze względu na słabą rozpuszczalność w tłuszczach tylko niewielka ilość epinefryny przenika do
OUN, co daje słabe objawy korowe. Kolejne dawki epinefryny nie wywołują tachyfilaksji (jak w
przy
padku innych syntetycznych katecholamin działających pośrednio). t
1/2
po
podaniu i.v. wynosi 2-3 min, po podaniu i.m. lub s.c.
z powodu obkurczenia naczyń
krwionośnych i opóźnienia wchłaniania może być dłuższy. Po podaniu i.v. bardzo szybko ulega
dystrybucji do mięśnia sercowego. Wiązanie z białkami 50%. Epinefryna jest szybko rozkładana
przez MAO w neuronach adrenergicznych, a poza nimi przez metylotransferazę katecholową
(COMT). Nieczynne metabolity i śladowe ilości niezmienionej epinefryny wydalane są z
moczem. Najważniejszym metabolitem jest kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy.
Strona 2 z 50
Wskazania:
Stany zagrożenia życia: resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku
zatrzymania krążenia niezależnie od mechanizmu, nasilona reakcja anafilaktyczna, wstrząs
anafilaktyczny, napad astmy oskrzelowej, ciężka bradykardia, wstrząs kardiogenny. W
sytuacjach, gdy stosowanie innych leków działających inotropowododatnio nie przynosi
oczekiwanego efektu, np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych. Jako dodatek do
środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.
Przeciwwskazania:
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na którykolwiek składnik
preparatu, jednak w stanach zagrożenia życia brak bezwzględnych przeciwwskazań. W
sta
nach innych niż zagrażające życie stosować ostrożnie u chorych z chorobą serca (choroba
niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca), nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem
chromochłonnym, ciężką niewydolnością nerek, hiperkalcemią, hipokaliemią, nadciśnieniem,
we wstrząsie hipowolemicznym, jaskrze z zamykającym się kątem przesączania (rozszerzenie
źrenicy może wywołać ostry atak jaskry), łagodnym rozroście gruczołu krokowego
powodującym zaleganie moczu, u ciężarnych oraz osób w podeszłym wieku. . Szczególną
ostrożność zachować podczas stosowania u chorych z zatrzymaniem krążenia spowodowanym
nadużyciem kokainy lub innych środków sympatykomimetycznych. Nie wstrzykiwać oraz nie
dodawać do środków znieczulających wstrzykiwanych w dystalne części ciała (uszy, nos,
prącie, dłonie, stopy, palce).
Interakcje:
Epinefryna hamuje wydzielanie insuliny, może osłabiać działanie hipoglikemizujące
leków przeciwcukrzycowych. Równoczesne stosowanie chlorowcowanych środków
znieczulenia ogólnego, preparatów naparstnicy lub chinidyny może spowodować zaburzenia
rytmu serca; zachować ostrożność. Działanie sympatykomimetyczne epinefryny mogą nasilać
inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w skojarzeniu z lekami
przeciwdepresyjnymi noradrenergiczno-serotonicznymi (wenlafaksyna, milnacypran, inhibitory
MAO), preparaty blokujące COMT, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki, guanetydyna,
rezerpina, hormony tarczycy, niektóre leki przeciwhistaminowe - zwłaszcza chlorfeniramina,
tripelenamina i difenhydramina, lewodo
pa, alkohol. Równoczesne podawanie niewybiórczych β-
adrenolityków może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardię, podanie α-
adrenolityków może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie
sympatykomimetyków może nasilić działanie epinefryny.
Działanie niepożądane: Objawy pobudzenia układu współczulnego: tachykardia, zaburzenia
rytmu serca, kołatania, dławica piersiowa, nagły wzrost ciśnienia tętniczego, niepokój,
drażliwość, bezsenność, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, drżenia, osłabienie,
rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty. Do innych objawów należą zaburzenia oddawania
moczu, duszność, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasica metaboliczna, pocenie, ślinienie,
omdlenie, omamy, reakcje nadwrażliwości na piosiarczyn sodu. U chorych niedotlenionych,
przy retencji CO
2
i podczas znieczulania wziewnymi środkami znieczulającymi istnieje
zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu
komorowego lub migotania komór. Przedawkowanie: wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc,
tachykardia, zaburzenia rytmu serca.Postępowanie: szybko działające leki rozszerzające
naczynia, α-adrenolityki, β-adrenolityki.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Epinefryna przenika do pokarmu kobiecego w śladowych
ilościach.
Dawkowanie:
Dorośli. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 1 mg co 3-5 min
nierozcieńczone lub po rozcieńczeniu. W razie braku dostępu do żyły - doszpikowo w dawkach
stosowanych i.v. lub dotchawiczo (u zaintubowanego chorego) 3 mg po odpowiednim
rozcieńczeniu. Równolegle należy prowadzić zewnętrzny masaż serca. Po przywróceniu
czynności serca zapewniającej perfuzję można podawać powoli i.v. dawki 50-100 ľg, aż do
uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego. We wstrząsie kardiogennym jako lek II rzutu - wlew
ciągły i.v. 0,05-0,5 ľg/kg mc./min. W bradykardii opornej na atropinę wlew ciągły z szybkością 2-
Strona 3 z 50
10 ľg/min. W ciężkich ostrych reakcjach anafilaktycznych 0,3-0,5 mg i.m. lub s.c. (we wstrząsie
anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.
), jeśli brak poprawy, można powtórzyć dawkę po
5-
15 min. W ciężkich przypadkach jednorazowo 1 mg. W zagrażającym życiu wstrząsie
powoli i.v. 0,3-
1 mg po odpowiednim rozcieńczeniu. W nagłych przypadkach ostrych reakcji
anafilaktycznych można samodzielnie zastosować preparat w postaci autostrzykawki i.m. do
mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie jednorazowa dawka 0,3 mg epinefryny;
patrz też: opisy preparatów. W astmie oskrzelowej w celu przerwania skurczu oskrzeli 0,3
mgs.c. lub i.m.
, można podać do 3 dawek w odstępach co 20 min. W razie braku dostępu do
żyły w stanach zagrożenia życia można podać lek dotchawiczo w dawce 3 mg po odpowiednim
rozcieńczeniu lub śródkostnie w dawkach stosowanych i.v. Dzieci. Dawka w zależności od
masy ciała. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. I.v. 10 ľg/kg mc. co 3-5 min. W przypadku
braku dostępu do żyły można podawać także przez wkłucie do jamy szpikowej w dawkach
stosowanych i.v.
(10 ľg/kg mc.) lub dotchawiczo 100 ľg/kg mc. po odpowiednim rozcieńczeniu.
W opiece poresuscytacyjnej w
lew ciągły i.v. 0,05-1 ľg/kg mc./min. W ostrych reakcjach
anafilaktycznych i.m. lub s.c.
(we wstrząsie anafilaktycznym preferowane jest podanie i.m.) 10
ľg/kg mc., nie przekraczając jednorazowej dawki 0,5 mg, dawkę można powtarzać co 10-15
min; u pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np.
w trakcie znieczulenia ogólnego, można podać 10 ľg/kg mc. i.v. po odpowiednim rozcieńczeniu.
W nagłych przypadkach ostrych reakcji anafilaktycznych można samodzielnie zastosować
preparat w postaci autostrzykawki i.m.
do mięśni uda; podawana jest wówczas automatycznie
jednorazowa dawka 0,15 mg lub 0,3 mg epinefryny (preparat w dawce 0,3 mg przeznaczony
jest dla dorosłych i dzieci >30 kg mc., preparat w dawce 0,15 mg - dla dzieci o mniejszej masie
ciała); patrz też: opisy preparatów. Napad astmy oskrzelowej 10 ľg/kg mc. s.c., maks. 0,5 mg.
W razie potrzeby dawkę powtarzać 2-krotnie co 20 min, a następnie co 4 h. W ciężkiej
bradykardii oraz jako lek II rzutu we wstrząsie kardiogennym wlew i.v. 0,05-0,1 ľg/kg mc./min.
Uwagi:
Zmiana zabarwienia zawartości ampułki wskazuje, że lek nie nadaje się do użycia.
Atropina
0,5mg/1ml ampułki po 1ml
atropine, hyoscyamine
ophthalmicum, parasympathicolyticum, spasmolyticum, mydriaticum, cycloplegicum
A03BA, S01FA
Działanie: Naturalny alkaloid tropinowy, odmiana racemiczna hioscyjaminy występująca w
roślinach należących do rodziny psiankowatych (Solanaceae). Atropina jest konkurencyjnym,
wybiórczym antagonistą pozazwojowych receptorów cholinergicznych M1 i M2, przez co znosi
działanie acetylocholiny. Jej działanie można częściowo odwrócić, podając inhibitor AChE.
Wykazuje zależne od dawki działanie na narządowe receptory muskarynowe, blokując je w
następującej kolejności: oskrzela, serce, gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego
i dróg moczowych; najpóźniej zmniejsza wydzielanie żołądkowe. Działanie atropiny na
organizm człowieka jest wielokierunkowe i w zależności od narządu docelowego obejmuje drogi
oddechowe: rozkurcz mięśni gładkich, powodujący zwiększenie światła oskrzeli, zmniejszenie
wydzielania śluzu; serce: poprzez swoje działanie znoszące wpływ nerwu błędnego na serce
powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca i pojemności minutowej oraz wpływa na
węzeł zatokowo-przedsionkowy (w mniejszym stopniu na węzeł przedsionkowo-komorowy),
przyspieszając przewodzenie węzłowe i powodując skrócenie odstępu PQ. Działanie atropiny
na serce jest silniej wyrażone w przypadku osób młodych, z dużym napięciem nerwu błędnego;
u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, chorych na cukrzycę, z mocznicą, neuropatiami oraz
czarnoskórych atropina wywołuje mniejsze efekty kliniczne; przewód pokarmowy: powoduje
zmniejszenie napięcia mięśni gładkich ścian przewodu pokarmowego, osłabia perystaltykę jelit,
zmniejsze
nie wydzielania żołądkowego i zaleganie treści żołądkowej, działa przeciwwymiotnie;
Strona 4 z 50
układ moczowy: zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian moczowodów i pęcherza
moczowego; gruczoły wydzielania zewnętrznego: zmniejsza wydzielanie łez, potu, śliny, śluzu i
enzymów trawiennych; gałka oczna: rozszerzenie źrenicy i porażenie m. rzęskowego. Atropina
nie działa na receptory nikotynowe. Wykazuje słabe działanie miejscowo znieczulające. Nasila
podstawową przemianę materii. Podana p.o. wchłania się dobrze. Po podaniu i.v. działanie
rozpoczyna się natychmiast, po inhalacji w ciągu 3-5 min, a po podaniu i.m. - po kilku lub
kilkunastu minutach. Po podaniu do worka spojówkowego rozszerzenie źrenicy następuje po
ok. 30 min i utrzymuje się przez 8-14 dni, a porażenie akomodacji występuje po ok. 2 h i
utrzymuje się przez ok. 5 dni. t
1/2
wynosi od 3 h (dorośli) do 10 h (dzieci, osoby w podeszłym
wieku). Atropina wiąże się w 25-50% z białkami osocza, przenika do krążenia mózgowego,
przez barierę łożyskową i do pokarmu kobiecego. Wydalana w 30-50% w postaci niezmienionej
przez nerki, w 50% w postaci nieaktywnych metabolitów przez wątrobę; pozostała część jest
enzymatycznie rozkładana w osoczu.
Wskazania: Stosowana w reanimacji oddechowo-
krążeniowej (w asystolii, blokach serca),
premedykacji przed znieczuleniem ogólnym, odwracaniu blokady nerwowo-mięśniowej, w
leczeniu odruchowej bradykardii, nadmiernego wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów
spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów, w diagnostyce
ra
diologicznej. W okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia źrenicy w zapaleniu tęczówki i
ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo-soczewkowym oraz w
diagnostycznym badaniu refrakcji u dzieci. Również w zatruciu glikozydami naparstnicy i
inhibitorami AChE.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na atropinę. Jaskra z zamykającym się kątem
przesączania, niedrożność przewodu pokarmowego, zwężenie odźwiernika, choroba
refluksowa żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego.
Interakcje:
Leki blokujące receptory histaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
inhibitory MAO, pochodne benzodiazepiny, neuroleptyki pochodne fenotiazyny, prokainamid,
chinidyna potęgują cholinolityczne działanie atropiny. Środki obniżające pH soku żołądkowego,
kortykoster
oidy, haloperydol, azotany i azotyny potęgują podwyższające ciśnienie
wewnątrzgałkowe działanie atropiny. Wziewne środki znieczulające nasilają dodatnie działanie
chronotropowe atropiny. Glikozydy naparstnicy zmniejszają działanie atropiny. Atropina
potęguje działanie leków pobudzających układ adrenergiczny, natomiast osłabia działanie
metoklopramidu, inhibitorów AChE oraz zmniejsza depresyjne działanie morfiny na ośrodek
oddechowy. Spożywanie alkoholu podczas stosowania atropiny może spowodować zaburzenia
uwagi.
Działanie niepożądane: Wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic,
światłowstręt i upośledzenie zdolności widzenia, suchość błon śluzowych, zmniejszenie
wydzielania potu, zaparcia, zatrzymanie moczu, refluks żołądkowo-przełykowy, przyspieszenie i
zaburzenia rytmu serca (w małych dawkach może zmniejszać częstotliwość rytmu serca).
Senność lub niepokój i pobudzenie, depresja ośrodka oddechowego. Reakcje alergiczne, np.
pokrzywka, zaczerwienienie skóry, podwyższenie temperatury ciała. Objawy toksyczne
obejmują podwójne widzenie, światłowstręt, suchość i zaczerwienienie skóry, poszerzenie
źrenic, gorączkę, objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omamy, dezorientacja,
delirium, śpiączka) i wstrząs. W razie wystąpienia objawów toksycznych stosuje się płukanie
żołądka, fizostygminę, krótko działające barbiturany oraz leczenie objawowe.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Brak danych dotyczących szkodliwości atropiny w okresie
karmienia piersią.
Dawkowanie:
Atropinę podaje się i.m., i.v., s.c. lub dotchawiczo.
Premedykacja i.m. lub s.c. 0,5-1 h przed zabiegiem lub i.v.
bezpośrednio przed zabiegiem:
dorośli 0,3-0,6 mg, dzieci 0,01-0,02 mg/kg mc., maks. 0,4 mg. Minimalna dawka atropiny
Strona 5 z 50
wynosi 0,1 mg. W reanimacji 0,5 mg, dawkę powtarzać w razie potrzeby co 5 min, do
ustabilizowania rytmu serca. W przypadku zatrzymania krążenia jednorazowo 3 mg i.v. lub
ewentualnie przez rurkę dotchawiczą 6-9 mg; patrz też aktualne wytyczne. W bradykardii lub
zaburzeniach rytmu 0,3-0,6 mg co 4-
6 h do dawki całkowitej 2 mg. Zatrucie związkami
fosforoorganicznymi, substancjami o działaniu cholinomimetycznym lub grzybami
zawierającymi muskarynę i.v. lub i.m.: dorośli 1-2 mg, powtarzając w razie potrzeby co 5-60 min
do opanowania objawów zatrucia, u dzieci 0,02-0,05 mg/kg mc., powtarzając w razie potrzeby
co 10-
30 min do opanowania objawów zatrucia. Odwracanie bloku nerwowo-
mięśniowego i.v. (w skojarzeniu z neostygminą): dorośli 0,6-1,2 mg/kg mc., dzieci 0,02-0,03
mg/kg mc., maks. 0,6 mg. Pomocniczo w stanach spastyczny
ch mięśniówki gładkiej w jamie
brzusznej (kolka żółciowa, nerkowa) - dorośli i.m. lub i.v. 0,5-1 mg. W diagnostyce
radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu
jelitowego -
dorośli i.m. 1 mg. W okulistyce: 30 min przed wziernikowaniem 1 kropla roztw. 0,25-
1% (w przypadku wziernikowania zaleca się stosowanie krótko działających leków
rozszerzających źrenicę), leczniczo 1 kropla 2 ×/d. W badaniu refrakcji: dorośli i dzieci po 6. rż.
2 ×/d po jednej kropli roztw. 1% przez 3 dni oraz raz w dniu badania, dzieci do 3. rż. roztwór
0,25% (otrzymany po rozcieńczeniu roztw. 1%) 2 ×/d po jednej kropli przez 5 dni oraz raz w
dniu badania, 3.-
6. rż. - roztwór 0,5% (otrzymany po rozcieńczeniu roztworu 1%) 2 ×/d po
jednej kr
opli przez 5 dni oraz raz w dniu badania. U osób w wieku podeszłym należy zmniejszyć
dawki atropiny. Patrz też: aktualne wytyczne i zarejestrowane materiały producenta.
Kaptopryl (Captopril tabl 12,5 mg)
captopril
antihypertensivum, cardiacum, inhibitor ACE
C09AA
Działanie: Lek hipotensyjny z grupy inhibitorów ACE. Hamuje powstawanie angiotensyny II,
przez co ogranicza jej bezpośrednie działanie kurczące mięśnie gładkie tętniczek, zmniejsza
opór obwodowy i zwiększa pojemność minutową serca, nie powodując odruchowej tachykardii,
zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. Poprawia funkcję skurczową i rozkurczową
komór serca, powoduje regresję zmian strukturalnych serca i naczyń (zjawisko remodelingu), w
zastoinowej niewydolności serca zmniejsza objawy kliniczne, ciśnienie zaklinowania w tętnicy
płucnej, zwiększa tolerancję wysiłku. Przypuszcza się, że obecność grupy sulfhydrylowej w
cząsteczce leku jest odpowiedzialna za jego aktywność antyoksydacyjną i zmniejszanie efektu
tachyfilaksji na azotany stosow
ane równolegle z kaptoprylem. Przez zniesienie ujemnego
sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II a sekrecją reniny zwiększa aktywność reninową
osocza, zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Zwiększa przepływ nerkowy bez wpływu na
przesączanie kłębuszkowe, działa rozszerzająco na naczynia, zwłaszcza na tętniczki
odprowadzające, zmniejsza hiperfiltrację kłębuszkową, przez co zwalnia postęp przewlekłej
niewydolności nerek w nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej z towarzyszącym
białkomoczem. Pośrednio działa rozszerzająco na naczynia przez zwiększanie stężenia
bradykininy i syntezy prostacykliny w ścianie naczyń krwionośnych. Podany p.o. wchłania się
szybko w ok. 75%, pokarm zmniejsza wchłanianą dawkę leku o ok. 30-40%; maks. stężenie lek
osiąga w osoczu po 1 h. Kaptopryl łączy się z białkami osocza w ok. 20-30%. W ciągu doby
przez nerki następuje eliminacja 95% wchłoniętej dawki leku, z czego 40-50% w postaci
niezmienionej. Efektywny t
1/2
wynosi 3 h. Szczyt działania hipotensyjnego występuje między 1-
1,5 h po p
rzyjęciu leku. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po kilku tygodniach stosowania.
Wskazania:
Monoterapia i leczenie skojarzone pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Do
rozważenia u chorych z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym w przebiegu jednostronnego
zwężenia tętnicy nerkowej. Zastoinowa niewydolność serca. Dysfunkcja lewej komory po
zawale serca.
Strona 6 z 50
Przeciwwskazania:
Obustronne zwężenie tętnic nerkowych i zwężenie tętnicy nerkowej
jedynej nerki, ciąża, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, obrzęk
naczynioruchowy stwierdzony w wywiadzie, w tym także po zastosowaniu innych inhibitorów
ACE.
Interakcje:
Stosowanie w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub
innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi może zwiększać ryzyko hiperkaliemii;
lek może ograniczać utratę potasu powodowaną przez diuretyki tiazydowe; w przypadku
konieczności leczenia skojarzonego stosować ostrożnie, kontrolując stężenie potasu. U
pacjentów stosujących dietę z ograniczeniem podaży sodu działanie leku może być bardziej
wyrażone. Ze względu na możliwość wywołania hipotonii, zwłaszcza u osób w wieku
podeszłym, przed włączeniem leku zaleca się odstawienie 2-3 dni wcześniej stosowanego
diuretyku. Gdy nie jest to możliwe, przed planowanym skojarzeniem należy zmniejszyć dawkę
stosowanego leku moczopędnego i początkową dawkę kaptoprylu. Równoległe stosowanie
leków immunosupresyjnych, glikokortykosteroidów, allopurynolu może nasilać zmiany
morfologii krwi. Równoczesne stosowanie z solami litu zwiększa ryzyko wystąpienia objawów
zatrucia litem (wskazane monitorowanie jego stężenia w surowicy). W skojarzeniu z NLPZ
może przyspieszać rozwój ostrej niewydolności nerek. NLPZ zmniejszają skuteczność
hipotensyjną leku. W leczeniu cięższych postaci nadciśnienia tętniczego lek można z dobrym
efektem stosować w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak antagoniści wapnia i
β-adrenolityki, dużą skuteczność ma zwłaszcza skojarzenie z lekiem moczopędnym, który
zwiększa aktywność układu renina-angiotensyna.
Działanie niepożądane: Niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, męczliwość, znużenie, bóle
głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, szum w uszach, kurcze mięśniowe, skórne
odczyny uczuleniowe i nadwrażliwość na światło, osutka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy;
obrzęk naczynioruchowy. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w razie znacznego
obniżenia ciśnienia możliwość wystąpienia bólu dławicowego, zaburzenia rytmu serca
(częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków, bradykardia); u chorych z grupy
zwiększonego ryzyka - zawał serca lub udar mózgu. Ze strony przewodu pokarmowego:
zaburzenia smaku, uczucie suchości w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej i języka, zaparcia,
opisywano sporadyczne przypadki zaburzeń czynności wątroby (z zapaleniem wątroby i
ch
olestazą), zapalenie trzustki. Ze strony układu oddechowego: suchy kaszel, skurcz oskrzeli,
wyciek z nosa, nacieki w płucach, eozynofilowe zapalenie płuc. Ze strony układu moczowo-
płciowego: pogorszenie czynności nerek, oliguria, impotencja. W przypadkach hipotonii,
zmniejszeniu objętości wewnątrznaczyniowej i przy jednoczesnym stosowaniu leków
nefrotoksycznych może dojść do rozwoju ostrej niewydolności nerek. Inne: dodatni wynik testu
na obecność ANA, przyspieszenie OB, bóle i/lub zapalenie stawów i mięśni, gorączka,
zapalenie naczyń, hiperkaliemia, eozynofilia, nadwrażliwość na światło; u osób leczonych
inhibitorami ACE występowały również: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość,
niedokrwistość.
Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. U kobiet w
ciąży kaptopryl należy zastąpić lekiem z innej grupy. U kobiet planujących ciążę zaleca się
zmianę sposobu leczenia.
Dawkowanie: P.o.
, 1 h przed posiłkiem. Dorośli. W leczeniu przewlekłym dawkę dostosować
indywidualnie.
Nadciśnienie tętnicze. W leczeniu przewlekłym początkowo 12,5-25 mg 2 ×/d; w
razie potrzeby dawkę można zwiększać co 2 tyg., nie przekraczając 150 mg/d w 3 daw. podz.;
u chorych z klirensem kreatyniny 20-
59 ml/min dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 ×/d,
daw
ka podtrzymująca 25-50 mg/d, dawka maks. 75 mg/d; gdy klirens kreatyniny < 20 ml/min,
nie należy przekraczać dawki 25 mg/d; doraźne obniżanie ciśnienia (np. w przełomie
nadciśnieniowym): 12,5-25 mg s.l., a następnie po uzyskaniu oczekiwanego efektu kontynuacja
leczenia hipotensyjnego. Niewydolność serca: dawka początkowa 6,25-12,5 mg 2-3 ×/d pod
ścisłą kontrolą kliniczną; w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększać do 25-50 mg 2-3 ×/d; nie
Strona 7 z 50
zaleca się przekraczania dawki 150 mg/d. Dysfunkcja lewej komory po zawale serca. 3 dni po
zawale dawka początkowa 6,25 mg, następnie 12,5 mg 3 ×/d, zwiększać stopniowo do 25-50
mg 3 ×/d. U dzieci stosować ostrożnie; noworodki: 0,01-0,1 mg/kg mc. 1-3 ×/d, dawka maks.
0,5 mg/kg mc. 4 ×/d; niemowlęta i dzieci: 0,3 mg/kg mc./d w 3 daw. podz., dawkę tę można
stopniowo zwiększyć do 3 mg/kg mc./d.
Uwagi:
Przed leczeniem i 7 dni po jego rozpoczęciu należy kontrolować stężenie elektrolitów i
kreatyniny w surowicy krwi. Zwiększenie stężenia kreatyniny o 10-20% nie stanowi zazwyczaj
w
skazania do odstawienia leku. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, którzy są poddawani
hemodializie z zastosowaniem poliakrylonitrylowych błon dializacyjnych, zwiększa się ryzyko
reakcji anafilaktoidalnych.
Klemastyna (Clemastin amp 2mg/2ml)
clemastine
antihistaminicum
R06AA
Działanie: Syntetyczny niewybiórczy antagonista receptora histaminowego H
1
I generacji.
Hamuje wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń
włosowatych prowadzące do obrzęków oraz skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
Hamuje działanie histaminy na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu oddechowego.
Działa przeciwświądowo. Powoduje złagodzenie objawów alergicznych, szczególnie w
chorobach alergicznych skóry, takich jak: obrzęk, świąd, pokrzywka, a także w alergicznym
zapaleniu błony śluzowej nosa. Wykazuje także działanie cholinolityczne i hamujące czynność
OUN. Po podaniu p.o.
wchłania się szybko i prawie całkowicie, początek działania występuje po
ok. 2 h, maksymalne działanie - po 5-7 h. Ulega efektowi pierwszego przejścia, dostępność
biologiczna wynosi ok. 39%, t
max
- 2-
4 h. Czas działania klemastyny wynosi ok. 12 h, niekiedy
do 24 h. Działanie leku utrzymuje się długo, ponieważ klemastyna gromadzi się w tkankach.
t
1/2
w fazie
eliminacji wynosi ok. 21 h. Klemastyna metabolizowana jest w wątrobie w wyniku
mono-
i didemetylacji i ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest głównie przez
nerki.Przenika do pokarmu kobiecego.
Wskazania: P.o.
Łagodzenie objawów alergii skórnych (zapalenie kontaktowe skóry,
pokrzywka, świąd, wyprysk atopowy), skórnych objawów obrzęku naczynioruchowego
(Quinckego), objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (wodnista wydzielina z
nosa, kichanie, łzawienie). W pyłkowicy i całorocznym alergicznym nieżycie nosa stosowany
tylko w przypadku, gdy leki II generacji są nieskuteczne. I.v. lub i.m. Leczenie wspomagające
we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku naczynioruchowym. I.v. .Zapobiegawczo, przed
zabiegiem mogącym wywołać uwolnienie histaminy.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub związki o podobnej
budowie chemicznej, równoległe stosowanie inhibitorów MAO. Nie stosować doustnie u dzieci
w 1. rż. Należy zachować ostrożność u chorych ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub
jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, zwężeniem odźwiernika, z wrzodem trawiennym
utrudniającym pasaż treści pokarmowej, rozrostem gruczołu krokowego, niedrożnością szyi
pęcherza moczowego, nadczynnością tarczycy, astmą oskrzelową, nadciśnieniem tętniczym,
chorobami układu sercowo-naczyniowego. porfirii istnieje ryzyko nasilenia objawów choroby;
zachować ostrożność, U osób w podeszłym wieku stosować ostrożnie z powodu zwiększonego
ryzyka wystąpienia działań niepożądanych; należy rozważyć zmniejszenie dawki. Podczas
leczenia należy unikać równoległego stosowania leków hamujących czynność OUN oraz nie
należy spożywać alkoholu. Kilka dni przed wykonaniem testów alergicznych lek należy
odstawić. Należy wziąć pod uwagę działania niepożądane i przeciwwskazania związane z
Strona 8 z 50
zawartością substancji pomocniczych, takich jak: etanol, glikol propylenowy, sorbitol, laktoza i
inne; szczegółowe informacje - patrz: zarejestrowane materiały producenta.
Interakcje:
Inhibitory MAO nasilają i wydłużają czas działania cholinolitycznego klemastyny; nie
stosować równolegle. Klemastyna może nasilać działanie środków wpływających depresyjnie
na OUN, np. barbituranów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków stosowanych
w chorobie Parkinsona, neurolepty
ków, leków przeciwlękowych) i alkoholu; należy unikać
równoczesnego stosowania z tymi lekami; podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Klemastyna może nasilać działanie leków cholinergicznych.
Działanie niepożądane: Najczęściej: senność, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia
koordynacji, zawroty głowy, zmęczenie, ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka lub
zaparcie, brak łaknienia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nosa lub gardła, zwiększenie
gęstości wydzieliny w drogach oddechowych, uczucie ucisku w klatce piersiowej, świszczący
oddech, uczucie zatkanego nosa, obniżenie ciśnienia tętniczego, kołatania serca, tachykardia,
skurcze dodatkowe, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, trudności w
oddawaniu moczu, zatrzymani
e moczu, pokrzywka, wysypka, nadmierna potliwość, dreszcze,
nadwrażliwość na światło. U pacjentów w wieku powyżej 60. rż. istnieje większe
prawdopodobieństwo wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, senności, zmęczenia i
zawrotów głowy. W przypadku przedawkowania, u dzieci może wystąpić: pobudzenie, omamy,
ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenia mięśniowe, atetoza, hipertermia, sinica,
drgawki i hiperrefleksja przechodząca w poudarową depresję i zatrzymanie krążenia i
oddychania; wystąpienie drgawek może poprzedzać depresja o łagodnym nasileniu. Może
również wystąpić: suchość błony śluzowej jamy ustnej, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie
twarzy, podwyższenie temperatury ciała. U dorosłych częściej występuje hamowanie czynności
ośrodkowego układu nerwowego przejawiające się sennością, a nawet śpiączką. Zarówno u
dzieci, jak i dorosłych może wystąpić śpiączka i zapaść sercowo-naczyniowa. Zgon z powodu
przedawkowania zagraża w szczególności dzieciom. Leczenie objawowe i podtrzymujące; jeśli
od mom
entu przyjęcia leku nie upłynęła więcej niż 1 h wykonać płukanie żołądka i podać węgiel
aktywowany. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania klemastyny.
Ciąża i laktacja: Zaleca się stosowanie w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej
koni
eczności. Klemastyna przenika do pokarmu kobiecego; nie należy karmić piersią podczas
stosowania klemastyny.
Dawkowanie: P.o.
Dorośli i dzieci po 12. rż. 1 mg 2 ×/d; dawka maks. 6 mg/d. Dzieci. 2.-3. rż.
0,25-
0,5 mg 2 ×/d, 3.-6. rż. 0,5 mg 2 ×/d, 6.-12. rż. 0,5-1 mg 2 ×/d; U dzieci do 6. rż. stosować
lek w postaci syropu. Pozajelitowo. Dorośli. Pomocniczo we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku
naczynioruchowym. I.m. lub i.v.
2 mg 2 ×/d. Zapobiegawczo przed zabiegiem mogącym
wywołać uwalnianie histaminy. I.v. 2 mg bezpośrednio przed zabiegiem. Przed
podaniem i.v.
zawartość ampułki należy rozcieńczyć w stosunku 1:5 0,9% roztw. NaCl lub 5%
roztw. glukozy; wstrzykiwać powoli w ciągu 2-3 min.
Uwagi:
W trakcie leczenia przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów i obsługa urządzeń
mechanicznych w ruchu
Klonazepam (Clonazepam 1mg/1ml)
clonazepam
antiepilepticum
N03AE
Strona 9 z 50
Działanie: Długo działająca pochodna benzodiazepiny wykazująca silne działanie
przeciwdrgawkowe, a także działanie uspokajające, nasenne, anksjolityczne i miorelaksacyjne.
Bezpośrednio hamuje korowe i podkorowe ogniska padaczkorodne, zapobiega uogólnianiu się
napadu drgawkowego. Skraca czas trwania drgawek. W OUN wzmaga pre- i postsynaptyczne
działanie hamujące GABA. W ten sposób hiperkompensacyjne procesy pobudzenia tłumione są
przez ujemne sprzężenie zwrotne, bez istotnego naruszenia fizjologicznej czynności
neuronalnej. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie
wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks, obejmujący receptory
GABA
A
, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez
allosteryczną interakcję z receptorami GABA
A
powodują otwarcie kanałów chlorkowych i
zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny,
działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na
układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze. Klonazepam szybko i całkowicie wchłania się z
przewodu pokarmowego. Po podaniu p.o. t
max
wynosi 1-4 h. D
ostępność biologiczna wynosi ok.
90%. W 85% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu p.o. 2 mg klonazepamu działanie
rozpoczyna się w ciągu 30-60 min i utrzymuje się u dzieci przez 6-8 h, a u dorosłych przez 8-12
h. Po podaniu i.v.
działanie występuje natychmiast i utrzymuje się przez 2-3 h. t
1/2
wynosi 30-60
h. Metabolizowany jest w wątrobie. Główny metabolit - 7-amino-klonazepam - w badaniach
doświadczalnych wykazuje niewielkie działanie przeciwdrgawkowe. W ciągu 4-10 dni 50-70%
dawki podanej p.o. wydalane jest z moczem, 10-
30% z kałem w postaci wolnych lub
sprzężonych metabolitów, tylko 0,5% występuje w moczu w postaci niezmienionej. Eliminacja
leku z osocza może przebiegać wolniej u noworodków, osób w podeszłym wieku, u chorych z
zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego.
Wskazania: Pozajelitowo, i.v.
lub, w sytuacjach nagłych, gdy dostęp do żyły jest
utrudniony, i.m. Przerywanie wszystkich postaci stanu padaczkowego. P.o. Padaczka u
dorosłych i dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, toniczno-kloniczne,
nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe).
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik
preparatu, ostra niewydolność płuc, ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od
przyczyny, zespół bezdechu sennego, myasthenia gravis. Ze względu na zawartość alkoholu
benzylowego leku w postaci do podawania pozajelitowego nie stosować u noworodków i
wcześniaków. Leku w postaci tabletek nie stosować u osób z ostra porfirią, ciężką
niewydolnością wątroby lub w przypadku zatrucia alkoholem. U osób w podeszłym wieku
stosować mniejsze dawki leku, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie
zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (urazy, upadki). Należy zachować szczególną
ostrożność u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową, z powodu hamowania ośrodka
oddechowego przez pochodne benzodiazepiny. Zachować ostrożność i zmniejszyć dawkę leku
u osób z niewydolnością wątroby lub nerek. Nie zaleca się stosowania pochodnych
benzodiazepny u osób z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą one przyspieszać
rozwój encefalopatii wątrobowej, a niewydolność wątroby może nasilać działania niepożądane
leków. Nie zaleca się stosowania u chorych z psychozami. Zachować ostrożność u pacjentów z
jaskrą, ataksją móżdżkową i rdzeniową oraz u osób z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków
lub leków w wywiadzie. Ponieważ u niemowląt i małych dzieci lek może powodować
zwiększenie wytwarzania śliny lub wzmożenie wydzielania oskrzelowego, podczas leczenia
należy kontrolować drożność dróg oddechowych.Zachować ostrożność u chorych z objawami
depresji endogennej, ze względu na możliwość wystąpienia tendencji samobójczych; z powodu
możliwości celowego przedawkowania, lek należy przepisywać w możliwie najmniejszej dawce;
pochodnych benzodiazepiny nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z
depresją. Stosowanie pochodnych benzodiazepiny przez kilka tygodni może prowadzić do
rozwoju tolerancji i zmniejszenia skute
czności działania. Podobnie, stosowanie tych leków
długotrwale lub w dużych dawkach, wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego i
fizycznego; ryzyko to jest większe u osób uzależnionych od alkoholu lub narkotyków.
Zaprzestanie podawania pochodnych benz
odiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu
Strona 10 z 50
„odbicia” objawiającego się trwającymi przez 1-2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy
abstynencyjne (m.in. lęk, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak
łaknienia) występują często po nagłym zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny,
czasem (w przypadku krótko działających pochodnych benzodiazepiny) już w okresach między
dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Pochodne benzodiazepiny mogą powodować
następczą niepamięć. Mogą również powodować wystąpienie reakcji paradoksalnych (niepokój
ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy,
somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność); dotyczy to szczególnie chorych
w podesz
łym wieku lub uzależnionych od alkoholu; w przypadku ich pojawienia się należy
przerwać leczenie. Klonazepam u pacjentów z porfirią może prowokować napady padaczki. Lek
w postaci tabl. zawiera laktozę; nie stosowac u osób z rzadko występującą dziedziczną
n
ietolerancją laktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-
galaktozy. W trakcie długotrwałego leczenia zaleca się wykonywanie okresowych badań
morfologii i testów czynnościowych wątroby. W trakcie leczenia i 3 dni po jego zakończeniu nie
należy spożywać alkoholu. Podczas podawania i.v. należy wybrać żyłę odpowiedniej wielkości,
podawać lek monitorując ciśnienie tętnicze i czynność oddechową; zbyt szybkie podanie lub do
zbyt małej żyły może skutkować wystąpieniem zakrzepicy żylnej.
Interakcje:
Równoległe stosowanie klonazepamu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi,
szczególnie pochodnymi hydantoiny lub fenobarbitalem, może powodować nasilenie działań
niepożądanych. Klonazepam można podawać równolegle z jednym lekiem lub kilkoma innymi
lekami o działaniu przeciwdrgawkowym po odpowiednim zmodyfikowaniu dawki stosowanych
leków. Równoległe stosowanie klonazepamu i kwasu walproinowego zwykle jest bezpieczne i
skuteczne, ale może wywołać napad padaczkowy typuabsence. Fenytoina,
karbamaz
epina,fenobarbital, ryfampicyna, prymidon indukują izoenzymy cytochromu P-450 i
mogą zmniejszać stężenie klonazepamu w osoczu, osłabiając jego działanie. Kofeina i w
mniejszym stopniu teofilina mogą osłabiać działanie klonazepamu. W trakcie równoległego
st
osowania obserwowano zwiększenie stężenia fenytoiny lub prymidonu. Cymetydyna,
disulfiram,erytromycyna, ketokonazol, rytonawir i inne inhibitory cytochromu P-
450 mogą
hamować metabolizm klonazepamu i nasilać jego działanie depresyjna na OUN. Depresyjne
dzi
ałanie klonazepamu na OUN wzmagają m.in. opioidowe leki przeciwbólowe, leki
psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu
ośrodkowym, środki znieczulające. Klonazepam przedłuża i nasila działanie leków
zwiotc
zających mięśnie prążkowane. Alkohol nasila działanie depresyjne klonazepamu na OUN
i może prowadzić do wystąpienia reakcji paradoksanych, takich jak: pobudzenie
psychoruchowe czy agresywne zachowanie; nasileniu ulega również działanie sedacyjne,
włącznie z zaburzeniami koordynacji ruchowej i utratą przytomności, może wystąpić napad
padaczki. Amiodaron może nasilać toksyczność pochodnych benzodiazepiny. Należy zachować
ostrożność w przypadku stosowania pochodnych benzodiazepiny u chorych przyjmujących
lewod
opę, ponieważ mogą one zmniejszać jej skuteczność. Palenie papierosów może
zmniejszać działanie sedatywne pochodnych benzodiazepiny.
Działanie niepożądane: Bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieprawidłowa morfologia krwi,
senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, stany splątania i
dezorientacji, ataksja, niekiedy dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem,
zaburzenia pamięci, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie, oczopląs), rzadko
depresja ośrodka oddechowego (szczególnie podczas stosowania innych leków działających
depresyjnie na ośrodek oddechowy), rzadko zaburzenia ze strony układu pokarmowego
(nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak), zatrzymanie
moczu, mimowolne oddawanie lub nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, pokrzywka,
wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji, osłabienie mięśni, drżenie mięśni, bóle
mięśniowe, brak apetytu, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, ogólne osłabienie,
omdlenia, w niektórych przypadkach padaczki podczas długotrwałego stosowania może
zwiększyć się częstość napadów, reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko), alergiczne reakcje
skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferaz,
Strona 11 z 50
zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, zaburzenia miesiączkowania,
zaburzenia libido, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona
pobudliwość, agresja, drżenie mięśniowe, drgawki; reakcje te występują częściej po spożyciu
alkoholu, u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi). Podczas
leczenia klonazepamem w dawkach terapeutycznych może rozwinąć się uzależnienie
psychiczne i fizyczne; ryzyko uzależnienia wzrasta w miarę zwiększania dawki i wydłużaniem
czasu leczenia; szczególnie narażeni są chorzy z chorobą alkoholową lub innymi
uzależnieniami w wywiadzie. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie
zespołu odstawiennego. Podczas leczenia może ujawnić się wcześniej niezdiagnozowana
d
epresja. W pojedynczych przypadkach: przedwczesny rozwój płciowy u dzieci z pojawieniem
się drugorzędowych cech płciowych. W przypadku podawania i.v., niekiedy zapalenie żyły.
Przedawkowanie może objawiać się sennością, zaburzeniami świadomości, koordynacji
ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również tachykardią, niedociśnieniem
oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego, utratą przytomności, śpiączką. U
pacjentów, u których w ciągu 4 h od przedawkowania nie wystąpiły żadne objawy zatrucia,
istnieje duże prawdopodobieństwo, że nie wystąpią one w ogóle. Leczenie: monitorowanie
oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego (jeśli
przyjęto klonazepam w dawce większej niż 0,4 mg/kg mc., a od przyjęcia nie upłynęła godzina)
oraz odpowiednie leczenie objawowe. Jeśli przedawkowano sam klonazepam, płukanie żołądka
może nie być konieczne. W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego należy
stosować leki wazopresyjne. Odtrutką jest flumazenil - wybiórczy antagonista receptorów
benzodiazepinowych -
jego podawanie chorym na padaczkę leczonym pochodnymi
benzodiazepiny nie jest wskazane, ponieważ może to wyzwolić napad padaczkowy.
Ciąża i laktacja: Kategoria D. W czasie ciąży lek może być stosowany tylko w przypadku
bezwzględnych wskazań. Należy pamiętać, że zarówno sama ciąża, jak i nagłe zaprzestanie
podawania leku mogą spowodować zaostrzenie przebiegu padaczki. Jeżeli kobieta
przyjmowała lek w ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. Podawanie leku w
III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu dziecka wiotkiego
(floppy infant syndrome
), charakteryzującego się u noworodka niedociśnieniem, hipotermią,
zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. Klonazepam przenika do pokarmu kobiecego.
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy leczenie klonazepamem.
Dawkowanie: Pozajelitowo. I.v.
, wyłącznie po rozcieńczeniu, we wstrzyknięciu lub wlewie
kroplowym; w sytuacjach nagłych, gdy dostęp do żyły jest utrudniony - i.m. Dorośli. 1 mg, w
razie konieczności dawkę powtórzyć; maks. 20 mg/d. Dzieci i niemowlęta. Zwykle 0,5 mg w
powolnym wstrzyknięciu i.v. Zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku albo z
zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum. Lek
należy odstawiać stopniowo, nawet w przypadku krótkotrwałego leczenia.P.o.
Tabletki można dzielić na 2 lub 4 części. Dorośli. Początkowo 1,5 mg/d w 3 daw. podz.,
następnie dawkę zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg co 3 dni w ciągu 2-4 tyg. do uzyskania
odpowiedniego efektu terapeutycznego; jeśli niemożliwe jest podanie równych dawek, większą
dawkę należy podać przed snem; w leczeniu podtrzymującym zwykle 4-8 mg/d w daw. podz.;
dawka maks. 20 mg/d. Po ustaleniu skutecznej dawki p
odtrzymującej lek można podawać 1 ×/d
wieczorem, przed snem. Dzieci. Stosować w 3-4 daw. podz. podawanych w równych odstępach
czasu. Dzieci 1.-
5. rż. początkowo 0,25 mg/d, w leczeniu podtrzymującym 1-2 mg/d; 6.-16. rż.
początkowo 0,5 mg/d, w leczeniu podtrzymującym 2-4 mg/d. Zachować ostrożność u chorych z
zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek; konieczne może być zmniejszenie dawki leku.
Dawka początkowa u osób w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 0,5 mg/d. Lek
odstawiać stopniowo.
Uwagi: W czasie
stosowania klonazepamu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać
urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu.
Strona 12 z 50
Amiodaron (Cordarone 150mg/3ml)
amiodarone
antiarrhythmicum
C01BD
Działanie: Lek przeciwarytmiczny zaliczany do klasy III wg podziału Vaughana Williamsa,
chociaż wykazuje również właściwości leków przeciwarytmicznych z pozostałych grup, włącznie
z niektórymi właściwościami leków z grupy I (stabilizacja błon komórkowych). Mechanizm
działania amiodaronu jest związany głównie z hamowaniem kanałów potasowych. Wydłużeniu
ulega 3 faza potencjału czynnościowego komórek przewodzących serca poprzez zmniejszenie
wypływu jonów potasu z komórek; wydłużenie tej fazy nie zależy od częstotliwości rytmu serca.
Lek powod
uje wydłużenie czasu repolaryzacji, okresu refrakcji i czasu trwania potencjału
czynnościowego we wszystkich włóknach m. sercowego, także w dodatkowych drogach
przewodzenia. Amiodaron hamuje automatyzm węzła zatokowego, co prowadzi do powstania
bradykardii
niereagującej na podanie atropiny. W sposób niekompetycyjny blokuje receptory α-
i β-adrenergiczne. Wywiera umiarkowane działanie hamujące szybki kanał sodowy, a
ograniczone dane wskazują też na jego wpływ na kanały wapniowe. Zwalnia przewodzenie
zatokowo-
przedsionkowe, przedsionkowe oraz przewodzenie w węźle przedsionkowo-
komorowym, nie wpływa natomiast na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Działa także
bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych i obwodowych, co
prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego. Stosowany przewlekle p.o. wykazuje odmienne
właściwości elektrofizjologiczne niż stosowanyi.v. w trybie nagłym (brak właściwości
przeciwarytmicznych klasy III). Po podaniu p.o.
wchłania się wolno i w różnym odsetku.
t
max
wynosi zwykle 3-7 h
, dostępność biologiczna - ok. 50%, jednak stwierdza się duże różnice
międzyosobnicze (22-86%). Zmienna dostępność biologiczna może wynikać z N-dealkilacji w
świetle lub błonie śluzowej jelit, efektu pierwszego przejścia w wątrobie lub złej
rozpuszczalności leku. Pokarm zwiększa wchłanianie amiodaronu. Lek przenika do tkanek i
narządów, ulega też kumulacji w tkance tłuszczowej. Po rozpoczęciu podawania p.o. działanie
przeciwarytmiczne może się ujawnić z 2-3-dniowym opóźnieniem, ale z reguły nie występuje
przez 1-
3 tyg. po rozpoczęciu leczenia; w związku ze stopniową kumulacją leku maks. działanie
może się pojawić 1-5 mies. po rozpoczęciu podawania. Po zaprzestaniu podawania leku
działanie przeciwarytmiczne może utrzymywać się 10-150 dni. In vitro amiodaron wiąże się z
białkami osocza w 96%. Głównym czynnym metabolitem jest N-deetyloamiodaron.
t
1/2
amiodaronu w fazie eliminacji po pojedynczym podaniu p.o. wynosi 58 dni (15-142 dni),
natomiast N-deetyloamiodaronu - 36 dni (14-
75 dni). Podczas długotrwałego stosowania
amiodaronu p.o. t
1/2
w fazie eliminacji wynosi 53 dni (26-107 dni), N-deetyloamiodaronu - 57-61
dni (20-
118 dni). Amiodaron wydalany jest z żółcią do przewodu pokarmowego, gdzie
prawdopodobnie podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.
Wskazania: P.o. Za
burzenia rytmu serca w przebiegu zespołu WPW. Leczenie migotania
przedsionków i zapobieganie mu - amiodaron jest lekiem pierwszego wyboru u chorych z
migotaniem przedsionków i niewydolnością serca. Trzepotanie przedsionków, napadowe
tachyarytmie nadkomorow
e, gdy inne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne, a
chory z różnych powodów nie jest kwalifikowany do zabiegu ablacji. Leczenie groźnych dla
życia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurcz komorowy, migotanie komór). I.v. stosowany
w wymienionyc
h wskazaniach w sytuacjach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania
leku lub gdy podawanie leku p.o.
nie jest możliwe. W porównaniu z innymi lekami
przeciwarytmicznymi klasy I lub III amiodaron wykazuje mniejsze działanie proarytmogenne.
Przeciwwskazania: Bradykardia zatokowa, blok zatokowo-
przedsionkowy, zespół chorego
węzła zatokowego (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem serca), blok
przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia i blok dwu-
lub trójpęczkowy (z wyjątkiem osób z
wszczepionym s
tymulatorem serca), choroby tarczycy (amiodaron ma strukturę chemiczną
zbliżoną do tyroksyny, w razie konieczności u chorych z niedoczynnością tarczycy można
Strona 13 z 50
jednak stosować amiodaron pod warunkiem optymalnego leczenia substytucyjnego),
nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub jod, równoległe stosowanie leków, które
w skojarzeniu z amiodaronem mogą wywołać częstoskurcz typu torsade de pointes. I.v. nie
stosować również u osób z cieżką niewydolnością oddechową, kardiomiopatią zastoinową,
niewydol
nością serca. W przypadku kardiomiopatii zastoinowej czy niewydolności serca
dawkowanie powinno byc ostrożne, a nadzór nad chorym zwiększony. Przed rozpoczęciem
leczenia amiodaronem zaleca się wykonanie EKG, oznaczenie stężenia TSH, stężenia potasu
w surow
icy (hipokaliemia zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca). U chorych w
podeszłym wieku lub leczonych glikozydami naparstnicy należy zachować szczególną
ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej bradykardii lub zaburzeń
przewodzenia.
Podczas leczenia należy regularnie wykonywać badania czynnościowe tarczycy.
W czasie leczenia amiodaronem oraz przez 6 mies. po jego zakończeniu należy kontrolować
czynność wątroby. W czasie leczenia amiodaronem należy unikać ekspozycji na światło
słoneczne lub stosować środki ochronne. W każdym przypadku pojawienia sie zaburzeń
widzenia należy przeprowadzić szczegółowe badanie okulistyczne. Najgroźniejszym
powikłaniem mogącym doprowadzić do zgonu chorego jest alergiczne śródmiąższowe
zapalenie płuc, którego następstwem jest zwłóknienie tkanki płucnej (objawy kliniczne: napady
kaszlu, nasilająca się duszność, zmiany w RTG i badaniach czynnościowych), dlatego należy
zachować szczególną ostrożność u chorych z chorobami płuc, a chorych leczonych
amiodaronem na
leży sciśle kontrolować pod kątem rozwoju objawów toksyczności płucnej. U
chorych, u których wystapiła duszność oraz pogorszenie stanu ogólnego (zmęczenie,
zmniejszenie masy ciała, gorączka), należy wykonać RTG klatki piersiowej. U chorych
leczonych doustnymi antykoagulantami przed leczeniem amiodaronem i po nim zaleca sie
częste kontrolowanie czasu protrombinowego. Amiodaron może być podawany i.v. tylko w
warunkach intensywnego nadzoru kardiologicznego (może to być izba przyjęć, jednak
warunkiem jest obecn
ość monitora EKG itp.), gdzie pacjent jest starannie obserwowany (EKG,
wartości ciśnienia tętniczego).
Interakcje:
Nie stosować amiodaronu równolegle z innymi lekami mogącymi spowodować
wydłużenie odstępu QT i ryzyko wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes; do leków
tych należą: leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (chinidyna, prokainamid, dizopiramid, beprydyl),
leki przeciwarytmiczne z klasy III (sotalol, bretylium); podawana i.v. erytromycyna,
kotrimoksazol lub pentamidyna; leki przeciwpsychotyczne (np. chlorpromazyna, tiorydazyna,
flufenazyna, haloperydol, pimozyd); sole litu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.
doksepina, amitryptylina); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol,
mizolastyna); leki przeciwzimnicze (np. chinina, chlorochina, meflochina, chalofantryna). W
przypadku równoległego stosowania amiodaronu i flekainidu należy odpowiednio dostosować
dawki leków. Równoległe stosowanie prokainamidu i amiodaronu może powodować
zwiększenie stężenia prokainamidu i jego metabolitu NAPA, prowadząc do wystąpienia działań
toksycznych. Równoległe stosowanie chinidyny i amiodaronu może powodować zwiększenie
stężenia chinidyny w surowicy i wystąpienie działań toksycznych. U chorych przyjmujących
amiodaron po miejscowym znieczule
niu lidokainą może wystąpić bradykardia zatokowa. Należy
zachować ostrożność przy stosowaniu amiodaronu z niektórymi antagonistami wapnia
(werapamilem i diltiazemem) oraz lekami β-adrenolitycznymi, ponieważ może to spowodować
zaburzenia automatyzmu węzła zatokowego (znaczna bradykardia) i zaburzenia przewodzenia.
Istnieją jednak wiarygodne dowody pochodzące z badań klinicznych, że amiodaron jest
skuteczniejszy w skojarzeniu z β-adrenolitykiem. Należy zachować ostrożność w trakcie
stosowania amiodaronu równolegle z lekami, które mogą spowodować zmniejszenie stężenia
potasu i/lub magnezu we krwi (np. leki moczopędne, kortykosteroidy o działaniu
ogólnoustrojowym, tetrakozaktyd, leki przeczyszczające powodujące utratę potasu,
amfoterycyna B podawana i.v.). Amiod
aron zwiększa stężenie w osoczu leków silnie wiążących
się z białkami krwi, np. doustnych antykoagulantów i fenytoiny. Ze względu na zwiększenie siły
działania antykoagulantów w przypadku równoległego stosowania z amiodaronem istnieje
ryzyko wystąpienia krwawienia; dawkę antykoagulantu należy odpowiednio zmniejszyć.
Stosowanie fenytoiny równolegle z amiodaronem może prowadzić do zwiększenia jej stężenia
Strona 14 z 50
w surowicy i spowodować przedawkowanie (zwłaszcza objawy neurologiczne); należy
prowadzić ścisłą obserwację chorego, natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania
zmniejszyć dawkę fenytoiny i oznaczyć jej stężenie w surowicy. Stosowanie amiodaronu u
chorych leczonych digoksyną może spowodować zwiększenie stężenia digoksyny we krwi i
wywołać objawy jej przedawkowania (zaburzenia czynności węzła zatokowego - znaczne
zmniejszenie częstotliwości rytmu serca i zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-
komorowego); należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi i w razie potrzeby zmniejszyć
dawki leku. W przypadku równoległego podawania cyklosporyny i amiodaronu może nastąpić
zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy; należy zweryfikować wielkość dawki
cyklosporyny. Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o
stosowaniu amiodaronu; obserwowano
przypadki ciężkich zaburzeń ze strony układu krążenia i
układu oddechowego u chorych poddawanych znieczuleniu ogólnemu i tlenoterapii. Stosowany
równolegle z fentanylem może spowodować bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego.
Amiodaron hamuje aktywność izoenzymu CYP3A4 oraz CYP2D6, dlatego należy zachować
ostrożność, stosując go równolegle z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy. Leki
hamujące izoenzym CYP3A4 (np. cymetydyna, indynawir, amprenawir) mogą zwiększać
stężenie amiodaronu w surowicy. Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie amiodaronu i
rytonawiru. Ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia rabdomiolizy lub miopatii w
przypadku równoległego stosowania amiodaronu i niektórych inhibitorów reduktazy HMG-CoA
(np. simwastatyny, lowastatyny)
zaleca się odpowiednie dostosowanie dawek leków.
Ryfampicyna indukuje izoenzym CYP3A4 i dlatego może powodować zmniejszenie stężenia
amiodaronu. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum
) może zmniejszać stężenie amiodaronu w
surowicy. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm amiodaronu przyjmowanego p.o.
w błonie
śluzowej jelit i może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy, dlatego w trakcie
leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego.
Działanie niepożądane: Bradykardia (zazwyczaj umiarkowana i zależna od dawki); w
niektórych przypadkach (zaburzenia czynności węzła zatokowego, chorzy w podeszłym wieku)
może wystąpić znaczna bradykardia, aż do zatrzymania czynności serca. Rzadko zaburzenia
przewodzenia (blok węzłowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy różnego stopnia),
groźne dla życia zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes; zaburzenia rytmu w czasie
leczenia amiodaronem mogą być związane z interakcjami z innymi lekami, zaburzeniami
elektrolitowymi lub nadczynnością tarczycy. Sporadycznie toksyczne uszkodzenie płuc
(alergiczne zapalenie płuc, śródmiąższowe zapalenie płuc lub zwłóknienie płuc, zapalenie
opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików); zaburzenia ze strony układu oddechowego są
zazwyczaj przemijające, jeżeli lek zostanie odpowiednio wcześnie odstawiony; objawy kliniczne
ustępują zazwyczaj po kilku tygodniach, następnie powoli zanikają zmiany w RTG płuc,
obserwowano kilka przypadków zespołu ostrych zaburzeń oddechowych u dorosłych, z których
część miała poważne następstwa; występowały one po zabiegu chirurgicznym (przyczyną
może być interakcja amiodaronu z tlenem podanym w dużym stężeniu). Mikrozłogi w rogówce
(nie wymagają przerwania leczenia; rzadko towarzyszą im zaburzenia ostrości wzroku lub
widzenie kolorowej otoczki przedmiotów; złogi znikają po odstawieniu leku), sporadycznie
zapalenie nerwu wzrokowego. Nadwrażliwość na światło, nieswoista osutka, sporadycznie
złuszczające zapalenie skóry; w czasie długotrwałego stosowania dużych dawek amiodaronu
może się pojawić ciemnoszare lub niebieskawe zabarwienie skóry (po odstawieniu leku
zabarwienie to u części chorych powoli ustępuje). Niedoczynność tarczycy (jej czynność
normalizuje się zwykle 1-3 mies. po odstawieniu leku) lub nadczynność tarczycy (zmniejszenie
masy ciała, zaburzenia rytmu serca, objawy dławicy piersiowej, niewydolność serca;
nadczynność tarczycy wymaga odstawienia amiodaronu; czynność tarczycy po kilku tygodniach
ulega zwykle normalizacji, jednak obserwowano ciężkie przypadki nadczynności tarczycy
wymagające natychmiastowego wdrożenia leczenia). Przemijające zwiększenie aktywności
aminotransferaz; sporadycznie ciężkie uszkodzenie wątroby z żółtaczką (w przypadku
pojawienia się objawów ostrego uszkodzenia wątroby należy natychmiast odstawić lek),
zapalenie wątroby, marskość. Zaburzenia neurologiczne (neuropatia obwodowa, miopatia,
zawroty i bóle głowy, parestezje, bezsenność, drżenia pozapiramidowe, ataksja móżdżkowa,
Strona 15 z 50
łagodne nadciśnienie śródczaszkowe). Uczucie gorąca i zaczerwienienie skóry, wzmożona
potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego (zazwyczaj umiarkowany i przemijający;
donoszono o wystąpieniu ciężkiej hipotonii lub zapaści po przedawkowaniu lub zbyt szybkim
wstrzyknięciu leku); nudności, wymioty, metaliczny smak w ustach i uczucie zmęczenia
występujące najczęściej w fazie wysycania lekiem; w pojedynczych przypadkach
niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, małopłytkowość, zapalenie naczyń, zwiększenie
stężenia kreatyniny w surowicy, zapalenie jądra i najądrza, łysienie. Po podaniu i.v. także
zapalenie
żyły w miejscu podania (w celu jego uniknięcia lepiej nie podawać leku do żyły
obwodowej, wskazane jest też stosowanie pompy objętościowej). W przypadku
przedawkowania: bradykardia zatokowa, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-
komorowego (blok serca), na
pady częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes,
niewydolność serca, uszkodzenie wątroby. Leczenie objawowe, brak swoistego antidotum.
Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.
Ciąża i laktacja: Kategoria D. Amiodaron może wpływać na tarczycę płodu; nie stosować u
kobiet w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyść z zastosowania leku przewyższa ryzyko.
Amiodaron przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Dorośli. P.o. Lek należy stosować konsekwentnie po posiłku lub na czczo.
Dawka nasycająca: zwykle 600 mg/d w 3 daw. podz. przez tydz.; dawka podtrzymująca 200
mg/d, rzadziej 100 mg, można robić również przerwy w przyjmowaniu leku (2 dni w
tyg.). I.v.
Lek należy stosować we wlewie i.v., rozcieńczać wyłącznie 5% roztw. glukozy. Nie
zaleca się podawania amiodaronu we wstrzyknięciu i.v. ze względu na ryzyko wystąpienia
ciężkiego niedociśnienia i wstrząsu. Roztwór amiodaronu o stężeniu <300 mg w 500 ml 5%
roztw. glukozy nie jest stabilny i nie należy go stosować. Wlew i.v. Dawka nasycająca: zwykle 5
mg/kg mc. podana w 250 ml 5% roztw. glukozy we wlewie i.v.
trwającym 20-120 min. Wlew
można powtarzać 2-3 ×/d. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu kilku pierwszych minut i
następnie stopniowo słabnie, dlatego w celu jego przedłużenia należy kontynuować podawanie
leku we wlewie. Dawka podtrzymująca: 10-20 mg/kg mc./d (zazwyczaj 600-800 mg/d, niekiedy
do 1200 mg/d) we wlewie w 250 ml 5% roztw. glukozy przez kilka dni. Maks. dawka dobowa
wynosi 2 g. Należy rozpocząć jednoczesne podawanie leku p.o. od 1. dnia stosowania wlewów:
200 mg amiodaronu 3 ×/d. Dawkowanie w stanach nagłych: 150-300 mg w 10-20 ml 5% roztw.
glukozy w powolnym, trwającym co najmniej 3 min wstrzyknięciu i.v. Amiodaron we
wstrzyknięciu i.v. można podawać tylko w nagłych sytuacjach, gdy inne leki są nieskuteczne,
wyłącznie na oddziale intensywnego nadzoru kardiologicznego, monitorując EKG. Następne
wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 15 min, nawet jeżeli w pierwszym
wstrzyknięciu podano tylko 150 mg (możliwość wystąpienia wstrząsu). Nie należy jednocześnie
podawać innych leków w tej samej strzykawce. Jeżeli konieczne jest podanie następnych
dawek amiodaronu, należy je podać w postaci wlewu i.v. Dzieci. P.o. 10-15 mg/kg mc./d przez
4-
14 dni, następnie dawka podtrzymująca 5 mg/kg mc./d przez kilka tygodni, następnie dawkę
można zmniejszyć do najmniejszej skutecznej. I.v. 5 mg/kg mc. podawane we wlewie
trwającym od kilku minut do godziny. W razie potrzeby można podawać 5 mg/kg mc. w
kolejnych wlewach, do osiągnięcia dawki 15 mg/kg mc./d.
Hydrokortyzon
(Corhydron 100mg/fiolkę + rozpuszczalnik 2ml)
hydrocortisone
antipruriticum, hormonum sive analogum
A07EA, C05AA, D07AA, D07BA, D07CA, D07XA, H02AB, S01BA, S01CA, S02CA, S03CA
Działanie: Główny kortykosteroid kory nadnerczy otrzymywany syntetycznie. W stężeniu
fizjologicznym zapewnia równowagę metaboliczną gospodarki białkowo-węglowodanowej,
zwiększa wytwarzanie glikogenu i rozpad białek w wątrobie, a także powoduje mobilizację
Strona 16 z 50
tłuszczów i zwiększenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w osoczu. Wykazuje niewielką
aktywność mineralokortykosteroidową: zatrzymuje w organizmie sód i chlor, zwiększa
wydalanie wapnia, potasu i fosforu z moczem. Przejściowo hamuje podwzgórze i przysadkę. W
większych stężeniach wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i
przeciwświądowe. Wpływa objawowo na rozwój zapalenia, nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy
i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE
wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu-γ,
interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-
α, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A
2
poprzez
lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy
mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń
kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Hamuje procesy immunologiczne i wytwarzanie przeciwciał.
Pobudza wydzielanie żołądkowe. Stosowany miejscowo wykazuje działanie przeciwzapalne,
przeciwuczuleniowe, przeciwobrzękowe i przeciwświądowe. Wchłania się dobrze z przewodu
pokarmowego, t
max
wynosi 1 h. W ponad 90% wiąże się z białkami osocza. Działanie lecznicze
utrzymuje się przez 6 h, a t
1/2
wynosi 1,5 h. Hydrokortyzon nie przenika przez łożysko i barierę
krew-
mózg. Wydalany jest głównie z moczem.
Wskazania:
Dawki fizjologiczne stosuje się w leczeniu substytucyjnym pierwotnej i wtórnej
niewydolności kory nadnerczy, niedoczynności przysadki, zespole Nelsona (po adrenalektomii)
oraz we wrodzonym przeroście nadnerczy. Leczenie pozasubstytucyjne obejmuje różne
postacie wstrząsu, choroby o etiologii autoimmunologicznej, choroby alergiczne (m.in. astma
oskrzelowa, kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, odczyny polekowe, alergiczny nieżyt nosa),
hiperkalcemię (np. w przebiegu chorób nowotworowych), plamice małopłytkowe,
autoimmunologiczną niedokrwistość hemolityczną, erytroblastopenię, wrodzoną niedokrwistość
hipoplastyczną, leczenie paliatywne chłoniaków i białaczek u dorosłych, leczenie ostrych
białaczek u dzieci, ostrą fazę lub zaostrzenie chorób reumatoidalnych, pęcherzycę, zespół
Stevensa i Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, łuszczycę oraz ciężkie łojotokowe
zapalenie skóry. Hydrokortyzon ma także zastosowanie w leczeniu zespołu nerczycowego,
ostrego reumatycznego zapalenia m. sercowego, tocznia rumieniowatego trzewnego, zapalenia
wielomięśniowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego i
Crohna (w ostrej fazie), sarkoidozy objawowej, opornego na leczenie zespołu Löfflera, berylozy,
zachłystowego zapalenia płuc, gruźlicy opon mózgowo-rdzeniowych oraz innych ciężkich
postaci gruźlicy: wysiękowego gruźliczego zapalenia błon surowiczych, ciężkiej gruźlicy
prosówkowej, rozległego gruźliczego zapalenia płuc (równocześnie z leczeniem swoistym),
włośnicy, ciężkich chorób alergicznych i zapalnych oczu zarówno ostrych, jak i przewlekłych.
Leczenie miejscowe: ost
re stany zapalne pochodzenia uczuleniowego, ukąszenia owadów,
zaniedbane zmiany łuszczycowe i łuszczyca skóry owłosionej, toczeń rumieniowaty układowy,
rumień wielopostaciowy, łojotokowe zapalenie skóry, liszaj płaski z nasilonym świądem,
oparzenia I i II
stopnia, skórne odczyny polekowe.
Przeciwwskazania:
Nie ma przeciwwskazań do terapii substytucyjnej. Bezwzględnym
przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki preparatu. W długotrwałym leczeniu
względnymi przeciwwskazaniami są: czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
zapalenie uchyłka jelita grubego, zaawansowana osteoporoza, cukrzyca, grzybice narządowe,
czynna gruźlica - z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we wskazaniach, ostre choroby
wirusowe, stany psychotyczne, zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, jaskra,
zespół Cushinga, nadciśnienie tętnicze, zakrzepy żylne, myasthenia gravis, trądzik, zmiany
skórne wokół ust. Hydrokortyzonu nie należy stosować 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i
2 tyg. po nich. W ciężkich zakażeniach i gruźlicy hydrokortyzon można stosować wyłącznie
równolegle z leczeniem przyczynowym.
Interakcje:
Osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Nasila
toksyczne działanie glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z saluretykami zwiększa utratę
potasu z moczem. Równoległe stosowanie NLPZ powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia
Strona 17 z 50
krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, fenytoina, ryfampicyna, efedryna osłabiają
działanie hydrokortyzonu. Uwaga: przewlekłe stosowanie miejscowe na dużej powierzchni
skóry może powodować wystąpienie takich samych reakcji, jak po podaniu p.o. lub i.v.
Działanie niepożądane: Podawanie dawek substytucyjnych odpowiadających dobowemu
wytwarzeniu hydrokortyzonu nie wywołuje działań niepożądanych. Podczas stosowania
przew
lekłego w dawkach pozasubstytucyjnych (większych) mogą występować: nadmierne
zwiększenie masy ciała, sylwetka cushingoidalna, twarz „księżyca w pełni”, osłabienie siły
mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, zaburzenia wydzielania
ho
rmonów płciowych (zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja), zahamowanie
czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, rozstępy skórne, trądzik posteroidowy,
wybroczyny krwawe, opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenia
błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, aseptyczne zapalenie kości,
zatrzymanie wody i sodu w organizmie, obrzęki, utrata potasu, zasadowica hipokaliemiczna,
zaburzenia immunologiczne, zwiększona podatność na zakażenia, zakrzepica, zapalenie
naczyń, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego, bóle i zawroty głowy, drgawki. U dzieci
leczonych steroidami obserwuje się opóźnienie wzrostu. Po stosowaniu miejscowym: lokalne
podrażnienie, zaniki skóry, teleangiektazje, rozstępy skórne, trądzik, hipo- lub hiperpigmentacja.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w dawkach pozasubstytucyjnych w ciąży i okresie
karmienia piersią.
Dawkowanie:
Indywidualne, w zależności od potrzeb i stanu chorego. P.o. W ostrych stanach
zapalnych 60-120 mg/d, w przewl
ekłym leczeniu substytucyjnym 20-30 mg/d w jednej dawce
rano lub 20 mg rano i 10 mg między godziną 15.00 a 16.00 (zgodnie z dobowym rytmem
wydzielania hormonu); u dzieci 15-20 mg/m
2
pc./d w daw. podz. Zwiększyć dawkę w warunkach
stresu fizycznego i psychicznego. Odstawienie lub zmniejszanie dawki leku powinno się
odbywać stopniowo pod kontrolą lekarza. Pozajelitowo podaje się wodorobursztynian
hydrokortyzonu. Dorośli: 100-150 mg/dawkę, maks. 1,5 g/d, początkowo co 4 h, a następnie co
8-
12 h. W stanach zagrożenia życia podaje się 100-500 mg/dawkę (wstrzykiwać przez ok. 30
s). Dawkę można powtórzyć 1, 3, 6 i 10 h po poprzednim wstrzyknięciu, a następnie co 8-12 h.
Dzieci do 5. rż. 8-10 mg/kg mc./d. Dzieci starsze 4-8 mg/kg mc./d. Dawki można zwiększyć w
zależności od stanu (np. wstrząs). Dostawowo/okołostawowo octan hydrokortyzonu 25-50 mg,
w przypadkach o cięższym przebiegu dawkę można zwiększyć do 100 mg jednorazowo, w
razie potrzeby p
owtarzać co 3-5 dni. W preparatach do stosowania miejscowego stosuje się 17-
α-maślan hydrokortyzonu lub octan hydrokortyzonu. Leczenie miejscowe: zmiany skórne
smarować kilka razy na dobę niewielką ilością preparatu, a po uzyskaniu poprawy 2-3 ×/tydz.
nie
dłużej niż 10-14 dni. W przypadku chorób o etiologii bakteryjnej konieczne jest stosowanie
antybiotykoterapii.
Diazepam (Rec Tubes 5 lub 10mg, Relanium amp. 10mg/2ml)
diazepam
antiepilepticum, anxiolyticum, sedativum
N05BA
Działanie: Długo działająca pochodna benzodiazepiny wykazująca silne działanie
przeciwdrgawkowe, uspokajające, anksjolityczne, nasenne i miorelaksacyjne. Mechanizm
działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania
jest makromolekularny komple
ks obejmujący receptory GABA
A
, receptory benzodiazepinowe i
kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez allosteryczną interakcję z receptorami
GABA
A
powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych
do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny,
Strona 18 z 50
nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze.
Diazepam hamuje odruchy rdzeniowe. Po podaniu p.o.
wchłania się całkowicie i szybko z
przewodu pokar
mowego, zwłaszcza gdy podawany jest z pokarmem; t
max
wynosi 30-90 min.
t
max
po podaniu i.v. wynosi 5 min, po podaniu i.m.
lek wchłania się ze znacznym opóźnieniem i
efekt jego działania jest mniejszy. t
max
po podaniu p.r.
wynosi ok. 30 min. Dostępność
biol
ogiczna diazepamu podanego we wlewce doodbytniczej jest zbliżona do 100%. Lek w 98-
99% wiąże się z białkami osocza. Rozpuszcza się w tłuszczach, dzięki czemu działanie pojawia
się szybciej niż w przypadku leków nierozpuszczalnych w tłuszczach. Metabolizowany jest w
wątrobie przez utlenianie do czynnych metabolitów: oksazepamu, temazepamu i
demetylodiazepamu (nordiazepamu). Powstawanie metabolitów jest przyczyną przedłużonego
do 2-
5 dni działania leku. t
1/2
diazepamu wynosi 20-50 h, demetylodiazepamu - 30-200 h, 3-
hydroksydiazepamu - 5-20 h, oksazepamu - 6-20 h. t
1/2
diazepamu ulega wydłużeniu u chorych
z niewydolnością wątroby i/lub nerek, u wcześniaków, noworodków i chorych w podeszłym
wieku. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem
glukuronowym lub siarkowym. Diazepam oraz jego metabolity przenikają przez barierę krew-
mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego.
Wskazania:
Doraźne i krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być
również związane z bezsennością. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Lek
uspokajający w premedykacji. Leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego.
Pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. P.r. Należy do
podstawowych leków w leczeniu stanu padaczkowego. U dzieci stosowany w leczeniu drgawek
gorączkowych. Rzucawka ciężarnych. W anestezjologii: premedykacja do zabiegów
diagnostycznych i chirurgicznych, sedacja pooperacyjna. Tężec. Stany ze zwiększonym
napięciem mięśniowym. Lęk napadowy.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na diazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub
którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis i inne choroby płytki nerwowo-mięśniowej,
jaskra z zamykającym się kątem przesączania, ciężka, ostra niewydolność oddechowa,
prze
wlekła niewydolność oddechowa (hiperkapnia), zwłaszcza w stadium zaostrzenia, zespół
bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek, ataksja pochodzenia rdzeniowego
i mózgowego, ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na OUN lub alkoholem,
uzależnienie od alkoholu lub innych środków uzależniających. Preparaty do podawania p.o. są
przeciwwskazane u dzieci do 3. rż. Postaci do stosowania p.r. nie należy stosować u
noworodków, szczególnie u noworodków z oznakami wcześniactwa. Podawanie leku
n
iemowlętom do 6. mż. jest dopuszczalne tylko w przypadkach zagrożenia życia. Ze względu
na zawartość laktozy preparatów p.o. nie należy podawać chorym z dziedziczną nietolerancją
galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z niewydolnością nerek i/lub wątroby,
przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, u chorych w podeszłym wieku i osłabionych.
Hipoalbuminemia może nasilać działanie leku. Zachować ostrożność u chorych z porfirią ze
względu na ryzyko nasilenia objawów choroby. W przypadku długotrwałego leczenia
diazepamem należy okresowo wykonywać badania krwi i testy czynnościowe wątroby.
Diazepam, podobnie jak inne pochodne benzodiazepiny, stosowany długotrwale zwiększa
ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego. Zaprzestanie podawania pochodnych
benzodiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu „odbicia”, objawiającego się
trwającymi przez 1-2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy abstynencyjne (m.in. lęk,
zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak łaknienia) występują często w
ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, czasem już w
okresach między dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Po długotrwałym stosowaniu lub
podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na
aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji. Pochodne benzodiazepiny mogą
powodować następczą niepamięć, a także wystąpienie reakcji paradoksalnych (stan ostrego
pobudzenia, bezsenność, zwiększenie napięcia mięśniowego, euforia, objawy psychotyczne); w
przypadku ich pojawienia się należy przerwać leczenie. U chorych z zaburzeniami depresyjnymi
Strona 19 z 50
pochodne benzodiazepiny można stosować tylko w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi
w celu opanowania bezsenności i lęku antycypacyjnego.
Interakcje:
Synergizm działania w trakcie równoległego stosowania z lekami o działaniu
depresyjnym na OUN (barbiturany, leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki, leki
przeciwdrgawkowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, opioidowe
leki przeciwbólowe), etanolem i lekami zwiotczającymi mięśnie. Równoczesne stosowanie z
fenobarbitalem w leczeniu stanu padaczkowego zwiększa niebezpieczeństwo depresji układu
oddechowego. Premedykacja z zastosowaniem diazepamu pozwala na zmniejszenie dawek
fentanylu i jego pochodnych. Równoległe podawanie diazepamu z digoksyną (zwłaszcza u
chorych w podeszłym wieku) może powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu. Lek
przyspiesza eliminację i może hamować działanie lewodopy. Izoniazyd, fluwoksamina,
fluoksetyna, doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna (ale nie ranitydyna), erytromycyna
oraz leki przeciwhistaminowe zwiększają stężenie diazepamu i nasilają jego działanie.
Karbamazepina i teofilina mogą zmniejszać siłę działania diazepamu. Disulfiram zmniejsza
klirens osoczowy, wydłuża t
1/2
diazepamu i nasila jego działanie. Omeprazol zwiększa stężenie
diazepamu i jego t
1/2
. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm diazepamu i zmniejsza jego
działanie. Podobny wpływ na metabolizm diazepamu ma palenie tytoniu. Leki zobojętniające
sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i/lub glinu podawane z diazepamem mogą
zmniejszać szybkość jego wchłaniania i opóźniać początek działania, nie wpływają jednak na
ilość wchłoniętego leku. Diazepam nasila działanie fenytoiny i leków zmniejszających napięcie
mięśni szkieletowych. Antykoagulanty zmniejszają wiązanie diazepamu oraz
demetylodiazepamu z białkami osocza i powodują zwiększenie stężenia wolnej frakcji leku.
Aminofilina zmniejsza działanie diazepamu (zwłaszcza uspokajające).
Działanie niepożądane: Najczęściej zmęczenie, senność, zmniejszenie sprawności
intelektualnej i szybkości reakcji, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy, niezborność
ruchów, zaburzenia chodu, dezorientacja, spowolniona mowa, drżenie rąk. Rzadko: suchość
błon śluzowych jamy ustnej, wzmożone pragnienie, obrzmienie języka, metaliczny posmak,
czkawka; zwiększone lub zmniejszone łaknienie, zmiana masy ciała, nudności, zaparcia,
biegunka, uszkodzenie wątroby; zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, trudności w
oddawaniu moczu, obrzęki; obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, wzmożone wydzielanie
oskrzelowe, spłycenie oddechu; zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre
widzenie); zaburzenia czucia, nadpobudliwość, euforia, bóle głowy, nadwrażliwość na światło,
skurcze mięśniowe, bóle stawów; osłabienie popędu seksualnego, zaburzenia
miesiączkowania, ginekomastia, skórne reakcje nadwrażliwości, zapalenie spojówek,
niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość. Po
podaniu i.v.
mogą wystąpić ból i zapalenie żył, a szybkie podanie i.v. obarczone jest ryzykiem
depresji ośrodka oddechowego. Przedawkowanie może się objawiać sennością, zaburzeniami
świadomości, koordynacji ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również
tachykardią, niedociśnieniem oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego i śpiączką.
Leczenie: monitorowanie oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie
węgla aktywowanego i płynów i.v. oraz zachowanie drożności dróg oddechowych. W ciężkich
zatruciach pochodnymi benzodiazepiny oprócz leczenia objawowego zaleca się podanie
flumazenilu (wybiórczego antagonisty receptorów benzodiazepinowych) w celu częściowego
lub całkowitego odwrócenia sedacji wywołanej przez te leki. Należy pamiętać o ryzyku
wystąpienia drgawek po podaniu flumazenilu, zwłaszcza u chorych długotrwale przyjmujących
pochodne benzodiazepiny lub w p
rzypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych. Stosowanie dializy ma ograniczoną wartość.
Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie zaleca się podawania w ciąży, lek jest przeciwwskazany w I
trymestrze. Leczenie należy zakończyć odpowiednio wcześniej przed planowaną ciążą. Jeżeli
kobieta przyjmowała lek w czasie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne.
Podawanie leku w III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu
dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome
), charakteryzującego się u noworodka hipotonią,
Strona 20 z 50
hipotermią, zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. Diazepam przenika do pokarmu
kobiecego. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak to
możliwe. Zmniejszanie dawki należy zawsze przeprowadzać stopniowo, pod ścisłą kontrolą
lekarską. P.o. Dorośli. Leczenie nasilonego lęku: 2-10 mg 2-4 ×/d. W lęku uogólnionym
diazepam można stosować w dawce 5-15 mg/d, gdy buspiron, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne i inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny nie są skuteczne. Bezsenność
związana z nasilonym lękiem: 5-15 mg przed zaśnięciem. Leczenie objawów nagłego
odstawienia alkoholu: 10 mg 3-
4 ×/d w ciągu pierwszej doby, następnie dawkę można
zmniejszyć do 5 mg 3-4 ×/d. W premedykacji: 5-15 mg przed zabiegiem. Stany zwiększonego
napięcia mięśniowego: 2-15 mg/d w daw. podz. Jako lek przeciwdrgawkowy: 2-10 mg 2-4 ×/d.
U chorych po 65. rż. oraz u chorych osłabionych: początkowo 2-2,5 mg 1-2 ×/d, następnie
dawkę można zwiększać w zależności od tolerancji leku przez chorego. Dzieci po 3. rż. Stany
lękowe, stany zwiększonego napięcia mięśniowego, jako lek przeciwdrgawkowy: 1-2,5 mg 3-4
×/d lub 0,12-0,8 mg/kg mc./d w 3-4 daw. podz. albo 3,5-24 mg/m
2
pc./d w 3-4 daw. podz.;
następnie dawkę można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i tolerancji leku.
Zgodnie z zaleceniami polskich ekspertów w stanach lękowych u dzieci po 6. rż. należy
stosować 0,5 mg/kg mc. Pozajelitowo. Podając diazepam i.v., nie należy mieszać go z innymi
lekami. I.m.
podawać głęboko, w duże grupy mięśniowe; i.v. lek należy podawać do dużych żył,
powoli, z szybkością 2,5-5 mg/min; nie należy wstrzykiwać pozanaczyniowo. Przed
podaniem i.v. k
onieczne jest rozcieńczenie 2 ml roztworu diazepamu co najmniej 50 ml 0,9%
roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy. W psychiatrii (ostre stany lękowe, niepokój psychoruchowy).
Dorośli zwykle 2-20 mg i.v. lub i.m. Stany zwiększonego napięcia mięśniowego. Dorośli. 10 mg
raz lub 2 ×/d i.v. lub i.m. W premedykacji. Dorośli. 10-15 mg i.m. 30 min przed zabiegiem lub 5-
10 mg powoli i.v.
, bezpośrednio przed zabiegiem. Stan padaczkowy. Dorośli. Początkowo 10-
20 mg w powolnym wstrzyknięciu i.v. z szybkością 0,5-1 ml (2,5-5 mg)/min. Dzieci. 5-10
mg i.v.
W razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć po 30 min lub podawać lek we wlewie
kroplowym i.v.
w dawce 100 mg w 500 ml 0,9% roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy z szybkością
40 ml/h. Maks. dawka dobowa 80-120 mg. Zbyt szybkie podanie leku i.v.
grozi depresją
oddechową i spadkiem ciśnienia tętniczego. Dzieci: 6. mż.-7. rż. 0,1-0,3 mg/kg mc./d w 2-4
daw. podz. (2.-
3. rż. do 4 mg/d; 4.-7. rż. do 6 mg/d); 8.-18. rż. 2,5-10 mg/d pozajelitowo. P.r. W
czasie podawania leku i przez 15
min po jego podaniu chory powinien leżeć na brzuchu.
Dorośli: początkowo 5-10 mg, w razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po 10-15 min, do
dawki 30 mg. Niemowlęta po 7. mż. do 0,5 mg/kg mc.; dzieci 10-15 kg mc. - 5 mg; dzieci >15
kg mc. -
10 mg; jeśli drgawki nie ustępują, należy powtórzyć dawkę po 10-15 min. U dzieci z
dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się diazepam w mikrowlewkach
doodbytniczych co 8 h w czasie gorączki >38,5°C, zachowując dawkowanie jak wyżej.
Premedykacja i okres po
operacyjny. Dorośli: w dniu poprzedzającym operację - 10-20 mg; 30-
60 min przed znieczuleniem ogólnym - 5-10 mg; po operacji - 5-10 mg. U osób w wieku
podeszłym, z niewydolnością nerek i/lub wątroby, niewydolnością serca, niewydolnością
oddechową należy stosować mniejsze dawki; początkowo 5 mg/d, w razie dobrej tolerancji
dawkę można stopniowo zwiększać.
Uwagi:
Po podaniu diazepamu i w ciągu 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów
ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W okresie stosowania leku nie wolno
spożywać nawet niewielkich ilości alkoholu (do 36 h po przyjęciu leku). Należy poinformować
chorego, że pochodne benzodiazepiny mogą powodować psychiczne i fizyczne uzależnienie,
jak również o tym, że zarówno przed zwiększeniem dawki, jak i nagłym jej zmniejszeniem
powinni się skonsultować z lekarzem prowadzącym.
Furosemid (amp. 20mg/2ml)
Strona 21 z 50
furosemide
antihypertensivum, diureticum, salureticum
C03CA
Działanie: Lek o szybkim działaniu moczopędnym, silniejszym od leków tiazydowych. Hamuje
transport jonów chlorkowych we wstępującym odcinku pętli Henlego, co powoduje zwiększenie
wydalania sodu, potasu, wapnia, magnezu, fosforanów i chlorków wraz z wodą i silną diurezę.
Początek działania pojawia się 0,5-1 h po podaniu p.o. (5-15 min po podaniu i.v.), maksimum
po 2 h (po 30-60 min po podaniu i.v.
) i utrzymuje się ok. 6-8 h (podany i.v. 3 h). W 70%
wydalany z moczem. W przypadku niewydolności nerek następuje zwiększenie wydalania z
kałem.
Wskazania:
Obrzęki w niewydolności krążenia, obrzęk płuc, obrzęk mózgu, ostra lub
przewlekła niewydolność nerek (działa nawet wtedy, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 5-
10 ml/min), zespół nerczycowy, marskość wątroby, przełom nadciśnieniowy (z innymi lekami),
zatrucia (wymuszanie diurezy) oraz leczenie sk
ojarzone nadciśnienia tętniczego. Należy
stosować w przypadku braku lub słabego efektu działania innych leków moczopędnych.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek lub pochodne sulfonamidów, hipokaliemia
(biegunka, niedobory pokarmowe), zatrucie glikozydami
naparstnicy, przedśpiączkowy etap
niewydolności wątroby, ostre kłębuszkowe zapalenie nerek, bezmocz, niedrożność dróg
moczowych. Ostrożnie stosować w ciężkiej niewydolności serca, w rozroście gruczołu
krokowego i u pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu.
Interakcje:
Wzmaga działanie leków hipotensyjnych, toksyczne działanie glikozydów
naparstnicy, związków litu, aminoglikozydów i cefalosporyn. Osłabia działanie leków
przeciwcukrzycowych, sympatykomimetyków, nasila natomiast działanie pochodnych
kumaryny,
niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie i teofiliny. Działanie moczopędne
furosemidu może być ograniczone przez równoczesne stosowanie NLPZ i sukralfatu oraz u
chorych z nasilonym białkomoczem. Diuretyki tiazydowe, spironolakton i acetazolamid
wz
magają jego aktywność. Leki przeczyszczające, saluretyki i glikokortykosteroidy nasilają
działanie hipokaliemiczne.
Działanie niepożądane: Długotrwałe stosowanie powoduje hipokaliemię i hiperurykemię,
hipomagnezemię, zasadowicę metaboliczną, zwiększenie ryzyka tworzenia zakrzepów. W
przypadku wystąpienia hiperglikemii i glikozurii należy przerwać leczenie. W dużych dawkach
wykazuje nefro-
i ototoksyczność. Ponadto może powodować uczucie zmęczenia, utratę
łaknienia, nudności, wymioty, zaparcia, reakcje alergiczne (niedokrwistość aplastyczna,
małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, zapalenie naczyń), ostre zapalenie trzustki,
żółtaczkę, anoreksję. Objawy przedawkowania: odwodnienie, niskie ciśnienie tętnicze,
zaburzenia elektrolitowe, hipokaliemia, hipochloremia.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Przenika do pokarmu kobiecego. Stosować w razie wyraźnej
konieczności.
Dawkowanie: P.o. Zwykle 20-40 mg/d, w razie potrzeby do 1000 mg/d. I.m., i.v. w dawce 20-40
mg codziennie lub co 2 dni. Można co 2 h zwiększać o 20 mg aż do uzyskania diurezy. Lek
powinien być stosowany w kilku (w miarę możliwości co najmniej 2) dawkach podzielonych w
ciągu doby. W obrzęku płuc: 40 mg i.v. w dawce powtarzanej w razie potrzeby. Można
stosować większe dawki w razie konieczności. Dzieci po 8. rż.: 0,5-1 mg/kg mc./d.
Dawka i.v.
we wlewie kroplowym nie może przekroczyć 4 mg/min.
Uwagi:
Furosemid może negatywnie wpływać na sprawność psychofizyczną.
Strona 22 z 50
Glukagon (Glicagen Hypokit)
glucagon
antidotum, diagnosticum, hormonum
H04AA
Działanie: Jest 29-aminokwasowym polipeptydem, starym i stabilnym filogenetycznie, tj.
wykazującym bardzo niewielkie różnice międzygatunkowe (ma prawdopodobnie taką samą
budowę u wszystkich ssaków). W celach przemysłowych jest ekstrahowany z trzustek
zwierzęcych (wołowych i wieprzowych) lub produkowany metodami inżynierii genetycznej.
Działa poprzez swoisty receptor, aktywację białka Gs i zwiększenie stężenia cAMP, wpływając
na: (a) przemianę węglowodanów: zwiększenie glikemii poprzez uwalnianie glukozy z glikogenu
wątrobowego, (b) przemianę tłuszczów: zwiększenie uwalniania kwasów tłuszczowych i ich
utleniania, (c) przemianę białek: nasilenie glukoneogenezy, (d) zwiększenie wydzielania
hormonów: insuliny, somatostatyny, kalcytoniny, katecholamin, hormonu wzrostu, (e) inne:
przewód pokarmowy - działanie osłabiające perystaltykę żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i
grubego, serce - dodatni efekt ino-, chrono- i batmotropowy, nerki -
działanie moczopędne i
sodopędne. t
1/2
wynosi 3-6 min, metabolizowany w nerkach i
wątrobie.
Wskazania:
Leczenie ciężkiej hipoglikemii, zwłaszcza z utratą przytomności, pod warunkiem
zachowania rezerwy glikogenu w wątrobie. Stosowany w zatruciach lekami β-adrenolitycznymi,
a także w czasie badań diagnostycznych - jako środek antycholinergiczny do badań przewodu
pokarmowego (jako środek zwiotczający dwunastnicę) oraz w badaniu rezerwy komórek β
trzustki (oznaczanie wydzielania peptydu C).
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na glukagon i białka zwierzęce, guz
chromochłonny, insulinoma. Ostrożnie stosować w przypadku przewlekłych chorób wątroby,
niewydolności nadnerczy, wyniszczenia, długotrwałej hipoglikemii, nasilonej reakcji wymiotnej
po podaniu.
Interakcje:
Nasilone reakcje krążeniowe u osób leczonych β-adrenolitykami. Nasila
przeciwzakrzepo
we działanie kumaryny.
Działanie niepożądane: Odczyny uczuleniowe u osób wrażliwych (pokrzywka, zaburzenia
oddychania, spadek ciśnienia tętniczego), w przypadkach insulinoma - ciężka hipoglikemia na
skutek stymulacji uwalniania insuliny (należy zastosować wlew z glukozy), w przypadku guza
chromochłonnego - wzrost ciśnienia tętniczego (należy podać fentolaminę, 5-10 mg i.v.),
nudności i wymioty. W przypadku przedawkowania - przyspieszone tętno, podwyższone
ciśnienie tętnicze i zmniejszenie stężenia potasu w surowicy; należy stosować postępowanie
objawowe.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Ostrożnie w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
W przypadku ciężkiej hipoglikemii: dzieci powyżej 20 kg mc. i dorośli, po
rozpuszczeniu bezpośrednio przed podaniem (w wodzie lub zwykle dołączonym do zestawu
rozpuszczalniku w stężeniu nieprzekraczającym 1 mg/ml) i uzyskaniu klarownego
roztworu, s.c., i.m. lub i.v. 1 mg preparatu. Dzieci do 20 kg: 10-
20 µg/kg mc. (zwykle połowę
dawki dla dorosłych, tj. 0,5 mg). W razie opóźniającej się reakcji dawkę można powtórzyć,
jednak zwykle wobec braku efektu do 15 min zaleca się podanie glukozy i.v. Po wybudzeniu
należy podać węglowodany celem uzupełnienia wątrobowego glikogenu. W zatruciu β-
adrenolitykami: dorośli początkowo bolus 5-10 mg, następnie wlew i.v. 2-10 mg/h; dzieci
początkowo bolus 15-150 µg/kg mc., a następnie wlew i.v. 1-5 mg/h. W diagnostyce przewodu
pokarmowego efekt miorelaksujący następuje 1 min po podaniu i.v. oraz 5-10 min po
podaniu i.m.
i utrzymuje się w zależności od dawki i drogi podania: i.v. 0,25-0,5 mg - 9-17 min,
2 mg - 22-25 min, i.m. 1 mg - 12-27 min, 2 mg - 21-
32 min, co umożliwia dobranie dawki i drogi
Strona 23 z 50
podania do potrzeb. Do zahamowania motoryki żołądka, opuszki oraz samej dwunastnicy i jelita
cienkiego dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v. lub 1 mg i.m.
; zahamowanie czynności jelita grubego
wymaga dawki 0,5-0,75 mg i.v. lub 1-2 mg i.m. Przy wstecznej endoskopowej
cholangiopankreatografii dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v.
W teście wydolności komórek β trzustki
z oznaczeniem C-peptydu (rzadziej insuliny) 1 mg i.v.
Uwagi: W formie liofilizowanej jest stabilny w temperaturze pokojowej.
Glukoza (20% a 250ml, 10ml, 5% a 250ml)
Wskazania do stosowania:
Niedobór węglowodanów, niedobory energetyczne, hipoglikemia
(np. po przedawkowaniu
insuliny), żywienie pozajelitowe.
Dawkowanie i sposób podawania
Podawać dożylnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wskazań, stanu
nawodnienia, stężenia elektrolitów we krwi oraz zapotrzebowania energetycznego organizmu.
Podawać wyłącznie do dużych żył, we wlewie kroplowym z szybkością do 40 kropli/minutę.
Dawka maks
ymalna 1,5 ml / kg masy ciała. Uwaga: Podawać natychmiast po założeniu
zestawu do wlewu.
Dodatkowy lek należy wprowadzać przez wkłucie w tym samym miejscu
butelki,
w którym później zostanie podłączony przyrząd do przetaczania. Dokładnie wymieszać.
Postępować zgodnie z zasadami aseptyki. Nie należy przechowywać roztworów, do których
wprowadzono dodatkowe leki.
Przeciwwskazania
Cukrzyca. Odwodnienie hipotoniczne. Przewodnienie. Hipokaliemia, hiperglikemia, hiperosmia.
Bezmocz.
Krwawienia wewnątrzczaszkowe. Nie podawać do naczyń obwodowych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas stosowania 20% roztworu
glukozy należy kontrolować skład elektrolitowy krwi,
wskaźniki stopnia nawodnienia oraz okresowo glikemię. W stanach pourazowych,
pooperacyjnych i innych,
w których występuje zaburzenie metabolizmu glukozy, preparat należy
stosować tylko kontrolując poziom glukozy we krwi. Ostrożnie stosować w hiponatremii. 20%
roztwór glukozy, podawany jako jedyny płyn może być przyczyną zaburzeń elektrolitowych. Po
nagłym przerwaniu wlewu hipertonicznego roztworu glukozy może dojść do wtórnej
hipoglikemii.
Jeżeli podaż glukozy jest większa niż szybkość jej eliminacji (powyżej 500-800
mg/kg mc./h)
może nastąpić diureza osmotyczna. Ze względu na możliwość wystąpienia
pseudoaglutynac
ji nie należy podawać roztworu glukozy, za pomocą tego samego zestawu do
wlewów, przed przetaczaniem krwi, podczas i po zakończeniu przetaczania.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Nie podawać jednocześnie z: aminofiliną, barbituranami, erytromycyną, hydrokortyzonem,
warfaryną, kanamycyną, sulfonamidami, witaminą B12. U pacjentów leczonych jednocześnie
glikozydami napa
rstnicy może dojść do zatrucia naparstnicą.
Ciąża lub laktacja U kobiet w ciąży roztwory glukozy należy stosować ostrożnie ze względu na
możliwość wystąpienia hiperglikemii, hiperinsulinemii i kwasicy u płodu, a następnie
hipoglikemii i żółtaczki u noworodka.
Strona 24 z 50
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu
Działania niepożądane
20% roztwór glukozy, podawany jako jedyny płyn, może być przyczyną zaburzeń
elektrolitowych.
Długotrwałe podawanie roztworów glukozy powoduje konieczność uzupełnienia
elektrolitów wewnątrzkomórkowych: potasu, magnezu, fosforanów. Roztwory glukozy o
stężeniach powyżej 15% podawane do naczyń obwodowych uszkadzają ich śródbłonek,
powod
ując zapalenie żył i zmiany zapalne. Hipertoniczne roztwory mogą prowadzić do
odwodnienia, hiperglikemii i glikozurii, a po przerwaniu
wlewu do wtórnej hipoglikemii. Jak w
przypadku wszystkich długotrwałych wlewów dożylnych może wystąpić podrażnienie żył oraz
zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wkłucia.
Przedawkowanie
Ostre zatrucia tym lekiem nie są spotykane. Podczas stosowania u chorych na cukrzycę może
być konieczna zmiana dawek insuliny. Długotrwałe podawanie może spowodować zaburzenia
elektrolitowe, w tym stan niedoboru
fosforu, wapnia (odwapnienie kości) i magnezu, powstanie
skazy krwotocznej, rzadko
niedokrwistości hemolitycznej. Długotrwałe podawanie roztworów
glukozy może wywołać odwodnienie z objawami zaburzeń czynności ośrodkowego układu
n
erwowego, układu krążenia, nerek i przewodu pokarmowego.
Stosuje się leczenie objawowe.
Glukoza - podstawowy substrat energetyczny - jest z
używana przez wszystkie tkanki
organizmu. W komórkach nerwowych utlenianie tego związku pokrywa 30% zapotrzebowania
energetycznego. Zmniejsza zapotrzebo
wanie na metabolizm tłuszczów, zapobiega ketonemii i
kwasicy przez zwiększenie ilości glikogenu w wątrobie. Jeśli nie ma wystarczającej ilości
glukozy, zwiększa się ilość utlenionego tłuszczu i pośrednie produkty (kwas hydroksymasłowy i
acetooctowy) kumulują się we krwi, powodując ketonemię. Glukoza jest odżywką energetyczną
mięśni. Działa również moczopędnie. Podawana pozajelitowo wzmacnia skurcze serca,
zwłaszcza osłabionego, rozszerza naczynia wieńcowe. Uzupełnia niedobór glukozy. 10%-40%
roztwory glukozy są płynami hipertonicznymi w stosunku do krwi. Wartość energetyczna 1g
glukozy wynosi 4 kcal. 100 ml roztworu 20% dostarcza 80 kcal (334,5 kJ)
Osmolarność płynu
wynosi 1110 mOsm/l
Ketoprofen (Ketonal 100mg/2ml)
ketoprofen
analgeticum, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum
M01AE, M02AA
Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu propionowego o
działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega
głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za
syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2)
odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje
agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy) i uwalnianie enzymów
lizosomalnych. Maks. stężenie w osoczu osiąga w ciągu 0,5-2 h po podaniu tabletki o
standardowym uwalnianiu, czopka, roztworu do wstrzykiwań, a 6-7 h po podaniu tabletki o
przedłużonym uwalnianiu. t
1/2
we krwi wynosi odpowiednio 2 h i 5,5 h. W ponad 99% wiąże się
Strona 25 z 50
z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizowany w wątrobie (głównie w wyniku
sprzęgania z kwasem glukuronowym). Wydalany głównie z moczem, w niewielkiej ilości z
kałem. Nie ulega kumulacji. Dobrze przenika do płynu stawowego i przez barierę łożyska. U
osób w podeszłym wieku nieznacznie wydłuża się t
1/2
w surowicy i t
1/2
eliminacji leku. Po
zastosowaniu miejscowym, stężenie ketoprofenu w tkankach w okolicy miejsca podania (błona
maziowa, torebka stawowa, tkanka wewnątrztorebkowa, tkanka tłuszczowa) jest podobne, jak
po podaniu doustnym, natomiast stężenie w osoczu jest ok. 60-krotnie mniejsze. Dostępność
biologiczna po podaniu w postaci żelu wynosi ok. 5%.
Wskazania:
Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w RZS, chorobie
zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych.
Leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien,
w
ięzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Zespół
bolesnego barku. Bóle różnego pochodzenia o umiarkowanym nasileniu. Bolesne
miesiączkowanie. Miejscowo w bólach stawów, ścięgien i mięśni, w tym bólach pourazowych,
choro
bie zwyrodnieniowej, chorobach zapalnych i reumatycznych stawów, dyskopatiach.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, wystąpienie w
przeszłości astmy, pokrzywki, zapalenia błony śluzowej nosa lub innych reakcji alergicznych po
podaniu ketoprofenu lub innych NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego, ciężka niewydolność
serca, nerek lub wątroby, czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy
i/lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie, krwawienie z naczyń mózgowych lub
inne czynne krwawienie, skłonność do krwawień, znane reakcje fotoalergiczne lub
fototoksyczne podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów, niewyjaśnione zaburzenia układu
krwiotwórczego. Czopki są przeciwwskazane u osób z zapaleniem odbytu lub krwawieniem z
odbytu w wywiadzie. Stosowanie miejscowe: nie stosować na uszkodzoną lub zmienioną
chorobowo skórę, ani pod opatrunkiem okluzyjnym; ketoprofen może wywoływać alergiczne
reakcje kontaktowe, w tym uczulenie na światło; podczas leczenia i do 2 tyg. po jego
zakończeniu unikać narażenia na światło słoneczne i promieniowanie UV, np. w solarium; nie
stosować w przypadku nadwrażliwości na promieniowanie UV lub alergii skórnej w wywiadzie
po zastosowaniu ketoprofenu, kwasu tiaprofenowego, fenofibratu,
filtrów UV lub perfum; chronić
przed kontaktem z oczami i błonami śluzowymi; leczenie należy natychmiast przerwać w
przypadku rozwoju jakichkolwiek reakcji skórnych, w tym reakcji skórnych po jednoczesnym
zastosowaniu produktów zawierających oktokrylen; podczas długotrwałego stosowania zaleca
się stosowanie rękawiczek ochronnych. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego,
owrzodzenia lub perforacji jest większe w przypadku stosowania większych dawek NLPZ u
pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych
krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; u tych pacjentów należy
rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć u tych pacjentów, jak
również w grupie pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu
acetylosalicylowego oraz innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych
dotyczących przewodu pokarmowego, stosowanie skojarzonego leczenia lekami ochronnymi
(np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej)
. Zachować ostrożność i odpowiednio
kontrolować chorych z nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca z
zatrzymaniem płynów i obrzękami, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych
lub chorobą naczyń mózgu, jak również w przypadku rozpoczynania długotrwałego stosowania
ketoprofenu u chorych z czynnikami ryzyka tych chorób. W przypadku pierwszych objawów
wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych i jakichkolwiek innych objawów reakcji
nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie leku. W przypadku porfirii rozważyć stosunek
korzyści do ryzyka. U pacjentów: z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, z
zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujących leki moczopędne, po dużych zabiegach
chirurgicznych, z hipowolemią, z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w
podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie ilości wydalanego moczu i czynności
nerek na początku leczenia. Lek może hamować agregacje płytek krwi; należy zachować
ostrożność i monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. W przypadku dłuższego
Strona 26 z 50
stosowania oraz u osób z grup ryzyka należy wykonywać badania aktywności enzymów
wątrobowych, czynności nerek oraz morfologii krwi. Podczas dłuższego stosowania leków
analgetycznych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększając dawkę leku.
Podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen ze względu na właściwości przeciwzapalne,
przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może maskować objawy rozwijającego się zakażenia.
Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów
zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to
może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe
stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w
małej dawce; nie należy jednak ich stosować w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po
operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne
działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja
żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być
poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z
wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet;
działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Leki z grupy NLPZ należy
stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie
(wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego i Crohna) ze względu na
możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Zachować ostrożność u osób z chorobą alkoholową.
W razie wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić. Przed dużym zabiegiem
chirurgicznym należy przerwać stosowanie ketoprofenu. Nie stosować u osób do 15. rż.
Interakcje:
Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści
receptora ATII, NLPZ, heparyny (drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane), cyklosporyna,
takrolimus, trimetoprim stosowane z ketoprofenem mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii.
Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, tiklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd,
abcyksymab, iloprost mogą powodować wystąpienie interakcji w związku z hamowaniem
agregacji płytek. Jednoczesne zastosowanie z ketoprofenem leków antyagregacyjnych,
heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych lub trombolitycznych zwiększa ryzyko
krwawienia; konieczne jest monitorowanie pacjenta i
wykonywanie odpowiednich badań
laboratoryjnych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z następującymi lekami:
innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-
2) i salicylanami w dużych dawkach
(jednoczesne stosowanie prowadzi do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych,
zwłaszcza ryzyka powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia z przewodu
pokarmowego); doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, acenokumarol), heparyną
stosowaną w dawkach leczniczych lub u pacjentów w podeszłym wieku (ketoprofen hamuje
agregację płytek krwi oraz podrażnia błonę śluzową żołądka, prowadząc do zwiększonego
ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego; jeśli jednoczesne stosowanie tych
leków jest niezbędne, należy uważnie obserwować objawy kliniczne u pacjenta oraz
wykonywać okresowe kontrole wskaźników badań laboratoryjnych; nie należy stosować
leczenia skojarzonego dłużej niż kilka dni); litem (podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen hamuje
wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy; nie zaleca się równoległego
stosowania, a jeśli skojarzenie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w
surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki); metotreksatem w dawkach większych niż 15
mg/tydzień (zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej, związane ze
zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, wskutek wypierania go przez ketoprofen z
połączeń z białkami osocza i przedłużaniem okresu półtrwania metotreksatu; należy zachować
odstęp co najmniej 12 h między podaniem obu leków). Należy zachować ostrożność podczas
jednoczesnego stosowania z: lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE oraz lekami blokującymi
receptory angiotensyny II (u pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u
pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do
zmniejszenia przepływu nerkowego, wskutek hamowania syntezy prostaglandyn i do
wystąpienia niewydolności nerek; podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz
lekami blokującymi receptory angiotensyny II, ketoprofen może zmniejszać skuteczność tych
Strona 27 z 50
leków; pacjentów należy nawodnić przed rozpoczęciem leczenia oraz monitorować czynność
nerek), metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień (przez kilka pierwszych
tygodni leczenia n
ależy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi co tydzień, u
pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej), kortykosteroidami
(zwiększenie ryzyka wystąpienia owrzodzenia w przewodzie pokarmowym i krwawienia),
pentoksyfiliną (występuje zwiększone ryzyko krwawienia; należy obserwować pacjenta i
monitorować czas krwawienia), glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać niewydolność
serca i powodować zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych we krwi), antybiotykami z
grupy chinolonów (zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek). Należy zwrócić szczególną uwagę
na stosowanie ketoprofenu jednocześnie z innymi lekami przeciwpłytkowymi (abcyksymab,
eptifybatyd, klopidogrel, iloprost, tiklopidyna, tyrofiban), heparyną w dawkach profilaktycznych
(zw
iększone ryzyko wystąpienia krwawienia), innymi lekami wywołującymi hiperkaliemię (sole
potasu, inhibitory IKA, leki blokujące receptory angiotensyny II, inne NLPZ, heparyny
drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim ze względu
na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii), lekami blokującymi receptory ß-adrenergiczne (ryzyko
osłabienia skuteczności tych leków), cyklosporyną, takrolimusem (zwiększone
prawdopodobieństwo działania neurotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku),
lekami trombolitycznymi (zwiększone ryzyko krwawienia), probenecydem (jednoczesne
stosowanie z ketoprofenem może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu),
inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu
pokarmowego). Ketoprofen może zmniejszać skuteczność domacicznych środków
antykoncepcyjnych.2012 Probenecyd i sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ketoprofenu.
NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu; po podaniu mifeprystonu należy odczekać 8-12
dni prz
ed zastosowaniem ketoprofenu. Metoklopramid może zmniejszyć wchłanianie
ketoprofenu. Wchłanianie ketoprofenu z przewodu pokarmowego nie zmniejsza się podczas
jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin. Nie
należy mieszać w tej samej butelce roztworu tramadolu i ketoprofenu do podawania i.v. ze
względu na możliwość wytrącenia osadu.
Działanie niepożądane: Po podaniu p.o. Często: niestrawność, ból brzucha, nudności,
wymioty; niezbyt często: ból i zawroty głowy, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie
błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie; rzadko:
niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, leukopenia, parestezje, zaburzenia
widzenia (niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność, możliwość wystąpienia napadu
astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie błony śluzowej
okrężnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie
bilirubiny w surowicy spowodowany z
aburzeniami czynności wątroby, zwiększenie masy ciała,
hiperkaliemia; częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności
szpiku, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy,
zaburzenia nastroju, drga
wki, zaburzenia smaku, niewydolność serca, nadciśnienie,
rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością
na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie
zapalenia jelita grubeg
o i choroba Leśniowskiego i Crohna, krwawienia z przewodu
pokarmowego, perforacja, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, nasilenie objawów
przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
martwicze oddzielanie się naskórka, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi
wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i(lub) u pacjentów odwodnionych,
śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności
nerek, zaburzenia sma
ku. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych
dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub
udar). Po podaniu miejscowym: niezbyt często występowały rumień, świąd i wyprysk; rzadko
lub bardzo rzadko -
reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, choroba wrzodowa żołądka
lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, nadwrażliwość na światło,
pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pieczenie, niewydolność
nerek lub zaostrzenie zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z alergią na kwas
Strona 28 z 50
acetylosalicylowy i inne NLPZ może wystąpić napad astmy oskrzelowej. Przedawkowanie nie
daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum; stosować leczenie objawowe oraz płukanie
żołądka i podawanie węgla aktywowanego; lek jest usuwany podczas hemodializy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B, w okresie okołoporodowym - D. W I i II trymestrze stosować
wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności; nie stosować w III trymestrze. Nie
stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i tolerancji na lek. Dorośli. P.o.:
w krótkotrwałym leczeniu ostrych objawów 50-300 mg/d w daw. podz., w leczeniu
podtrzymującym 100-200 mg/d w daw. podz.; w postaciach o przedłużonym uwalnianiu 200 mg
1 ×/d. Lek przyjmuje się w czasie posiłków, popijając wodą. I.m. lub i.v. w ciągu pierwszych dni
leczenia 100mg 1-
2 ×/d, maks. 200 mg/d; pozajelitowo stosować krótkotrwale, leczenie
kontynuować p.o. P.r. Krótkotrwałe leczenie w stanach ostrych 100-300 mg/d w daw. podz.;
leczenie długotrwałe 100-200 mg/d w daw. podz.; dawka maks. 300 mg/d. . U osób z
upośledzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne może być stosowanie mniejszej dawki
początkowej. Miejscowo u dorosłych i dzieci po 15. rż.: niewielką ilość żelu 1-3 ×/d lub 3-6
dawek leku w postaci płynu do natryskiwania na skórę 2-3 ×/d (w razie potrzeby do 18 dawek/d,
co odpowiada 360 mg ketoprofenu); całkowita dawka dobowa, niezależnie od postaci
farmaceu
tycznej, nie powinna przekraczać 200 mg/d.
Uwagi:
Preparaty działające ogólnie nie powinny być stosowane u kierowców i operatorów
maszyn ze względu na zawroty głowy i upośledzenie sprawności psychoruchowej.
Magnez (siarczan magnezu) (20%)
magnesium sulfate
Działanie: Magnez jest obok potasu drugim najważniejszym kationem wewnątrzkomórkowym.
Jest on nieodzownym elementem syntezy i wykorzystania wiązań bogatoenergetycznych (ATP,
GTP). Aktywizuje enzymy odpowiedzialne za reakcje przeniesienia grupy fosforylowej. Ponadto
uaktywnia ok. 300 enzymów przemiany węglowodanowej, białkowej, tłuszczowej, związków
nukleinowych oraz reakcji oksydoredukcyjnych. Jest podstawowym regulatorem cyklu
komórkowego. Jedna z podstawowych funkcji tego metalu polega na tworzeniu związków
chelatowych. Tworząc związki kompleksowe z fosfolipidami, magnez stanowi integralną część
struktury błon komórkowych, wewnątrzkomórkowych, mitochondrialnych i siateczkowych.
Stabilizuje rybosomy, lizosomy i mitochondria. Jest konieczny do fizycz
nej integralności
podwójnej spirali kwasu deoksyrybonukleinowego oraz chromosomów. Magnez jest jonem
neurotropowym o działaniu uspokajającym. Jego niedobór powoduje rozproszoną
nadpobudliwość nerwowo-mięśniową. Jony magnezu zachowują się w stosunku do m.
s
ercowego w sposób antagonistyczny do jonów wapnia. Powodują one spadek przewodnictwa i
pobudliwości. Magnez wykazuje działanie ochronne na m. sercowy, ponieważ przeciwdziała
jego niedotlenieniu. Jednocześnie wykazuje działanie ochronne wobec ściany naczyń
krwionośnych, przeciwstawiając się nadmiarowi wapnia i zmianom tkanki łącznej, jak również
wywierając bezpośrednie działanie przeciwskurczowe. Magnez odgrywa rolę fizjologicznego
czynnika przeciwzakrzepowego, co związane jest z jego stabilizującym działaniem na
trombocyty. Jest niezbędny do rozwoju i mineralizacji kości. Ma wpływ na rozmnażanie -
aktywizuje działanie spermatozoidów, wykazuje działanie tokolityczne na mięsień macicy.
Wchodzi w liczne interakcje z hormonami, może być niezbędny do ich syntezy (insulina),
magazynowania (katecholaminy) oraz uwalniania (parathormon). Magnez oddziałuje na liczne
mechanizmy obronne: przeciwdziała skutkom stresu, niedotlenienia, uczuleniom, zapaleniom,
pobudza fagocytozę, aktywuje układ dopełniacza. Zwiększenie stężenia magnezu w komórce
moduluje lub hamuje czynność kanałów wapniowych. Jony magnezu zapobiegają
Strona 29 z 50
pobudzającemu działaniu glutaminianów na receptory NMDA, modulując ich czynność, a przez
to napływ wapnia w niedotlenieniu. Po podaniu i.v. działanie siarczanu magnezu rozpoczyna się
natychmiast i utrzymuje się przez ok. 30 min. Po podaniu i.m. wchłania się szybko, działanie
pojawia się ok. 1 h po podaniu i trwa 3-4 h. We krwi ok. 55% magnezu pozostaje w postaci
zjonizowanej, 30% wiąże się z białkami, a 15% pozostaje w związkach kompleksowych z
anionami. Siarczan magnezu przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Wydalany jest
przez nerki proporcjonalnie do stężenia w surowicy i filtracji kłębuszkowej.
Wskazania:
Ciąża powikłana nadciśnieniem tętniczym (gestoza EPH), stany przedrzucawkowe
i rzucawka, ostra hipomagnezemia w zespole upośledzonego wchłaniania, alkoholizmie,
marskości wątroby, ostrym zapaleniu trzustki, w żywieniu pozajelitowym niezawierającym
magnezu, nerwice przebiegające z pobudzeniem psychoruchowym, stany drgawkowe
wywołane niedoborem magnezu w przebiegu padaczki, kłębuszkowego zapalenia nerek lub
niedoczynności tarczycy, łagodne i średnio ciężkie napady astmy oskrzelowej, zatrucie solami
baru, stany po zawale serca, zaburzenia rytmu serca, wspo
magająco w chorobach układu
krążenia. P.o.jako lek przeczyszczający.
Przeciwwskazania: Hipermagnezemia, myasthenia gravis, blok przedsionkowo-komorowy,
hipotonia, niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Należy zachować
ostrożność, stosując równolegle magnez i glikozydy naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z
doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Ze względu na hamujące działanie siarczanu
magnezu na OUN nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Interakcje: Sole
magnezu nasilają działanie leków zwiotczających typu tubokuraryny. W trakcie
jednoczesnego stosowania siarczanu magnezu i leków blokujących zakończenia nerwowo-
mięśniowe może wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa. Siarczan magnezu nasila działanie
leków działających hamująco na OUN (np. opioidów, barbituranów, leków stosowanych do
znieczulenia ogólnego). Jednoczesne stosowanie siarczanu magnezu i glikozydów naparstnicy
może prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w sercu. Sole wapnia podawane i.v. znoszą
działanie magnezu. Sole magnezu nasilają działanie antagonistów wapnia.
Działanie niepożądane: Osłabienie mięśni, zaburzenia OUN, senność, śpiączka, zmniejszenie
odruchów, niedowład, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, niedociśnienie, depresja
oddechowa
, zaburzenia czynności nerek, zaczerwienienie twarzy, hipotermia. W przypadku
przedawkowania obserwuje się nasilone działania niepożądane. Antidotum: sole
wapnia i.v.
oraz sztuczna wentylacja płuc.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Siarczan magnezu podawany i.m. w gestozie nie wpływał na
stan noworodków. Podawany we wlewiei.v. dłużej niż przez 24 h zwiększa ryzyko zatrucia
magnezem u noworodków (depresja oddechu, blok nerwowo-mięśniowy). Leku nie należy
podawać i.v. 12 h przed porodem. Siarczan magnezu przenika do pokarmu kobiecego.
Zwiększone stężenie magnezu w mleku utrzymuje się przez ok. 24 h po podaniu pozajelitowym.
W tym okresie nie należy karmić piersią.
Dawkowanie:
Rzucawka i stany zagrożenia rzucawką: i.m. 3 razy co 4 h po 6 g siarczanu
magnezu (30 m
l roztw. 20%), a następnie po 12 h przerwy, jeśli objawy utrzymują się,
powtórzyć podawanie jak wyżej. W dalszym leczeniu 1-2 g/h w ciągłym wlewie i.v.Ciężka
niewydolność nerek: 20 g w ciągu 48 h. Stany ostrego niedoboru magnezu: i.m. 250 mg/kg mc.
w odstępach większych niż 4 h lub i.v. 5 g siarczanu magnezu w 1 l 5% roztw. glukozy w ciągu
3 h. W umiarkowanych niedoborach magnezu: i.m.
1 g w 4 daw. podz. Uzupełnianie odżywiania
pozajelitowego: dorośli: 0,5-3 g/d (4-24 mEq). Niemowlęta: 0,25-1,25 g/d (2-10 mEq). Zatrucie
solami baru: 1-2 g i.v.
Zaburzenia rytmu serca: napadowy częstoskurcz nadkomorowy: 3-4
g i.v.
w ciągu 30 s; zaburzenia zagrażające życiu (np. częstoskurcz komorowy, torsade de
pointes): 2-6 g i.v.
we wlewie kroplowym w ciągu kilku min. Niekiedy siarczan magnezu stosuje
się we wlewie i.v. 3-20 mg/min przez 5-48 h. P.o. 10-20 g.
Strona 30 z 50
Uwagi: Podczas pareneteralnego podawania magnezu konieczna jest obserwacja chorych i
oznaczanie stężenia magnezu. Przed każdym kolejnym podaniem magnezu należy kontrolować
odruch kolanowy. Jego zanik jest objawem zatrucia magnezem. Leczenie należy przerwać,
kiedy stężenie magnezu wróci do normy (1,5-3 mEq/l). Podczas stosowania leku kontrolować
liczbę oddechów - przed podaniem kolejnej dawki liczba oddechów nie powinna być mniejsza
niż 16/min. Leczenie należy przerwać w przypadku, gdy ilość wydalanego moczu w ciągu 4 h
spadnie poniżej 100 ml.
Metoklopramid (Metoclopramid 10mg/2ml)
metoclopramide
antiemeticum, gastrokineticum
A03FA
Działanie: Antagonista receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na
receptory 5-HT
3
i słabo pobudza zwoje. Metoklopramid blokuje presynaptyczne receptory
dopaminowe i dzięki temu ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na
receptory muskarynowe M
2
w
komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując
skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, nasila aktywność
propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspiesza
opróżnianie żołądka. Poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem
proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka
przewodu pokarmowego. Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i
enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie
nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg,
wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa
uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po podaniu i.v.działanie rozpoczyna się po
1-3 min, po podaniu i.m. - po 10-
15 min. Działanie utrzymuje się przez 1-2 h po podaniu. Wiąże
się w 13-30% z białkami osocza, głównie z albuminami. Przenika przez barierę łożyskową i
przenika do pokarmu kobiecego. Ulega metabolizmowi tylko w nieznacznym stopniu. Wiąże się
z kwasem siarkowym i glukuronowym. t
1/2
wynosi 5-
6 h, wydłuża się u chorych z zaburzeniami
czynności nerek. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej.
Wskazania: P.o.
Krótkotrwałe leczenie (4-12 tyg.) refluksu żołądkowo-przełykowego u
dorosłych, którzy nie reagują na niefarmakologiczne metody leczenia, takie jak: zmiana stylu
życia i diety. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. I.m., i.v.Zaburzenia czynności żołądka
w cukrzycy (roztwór do wstrzykiwań stosuje się wyłącznie w ciężkich zaburzeniach czynności
żołądka; po uzyskaniu poprawy należy rozpocząć podawanie p.o.). Zapobieganie nudnościom i
wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów. Zapobieganie nudnościom i wymiotom po
zabiegach chirurgicznych, kiedy niepożądane jest odsysanie przez nos treści żołądkowej.
Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych u dzieci po 1. rż.
Zgłębnikowanie jelita cienkiego u dorosłych, u których zgłębnik nie przechodzi przez odźwiernik
podczas zwykłego postępowania. W diagnostyce radiologicznej lek przyspiesza opróżnianie
żołądka i przechodzenie papki barytowej przez jelito.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, krwawienie,
niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, guz chromochłonny (lek może wywołać
przełom nadciśnieniowy). Nie stosować u osób z padaczką lub stosujących leki mogące
wywołać objawy pozapiramidowe (mogą się nasilić napady drgawek lub objawy
pozapir
amidowe). Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z depresją w wywiadzie,
zwłaszcza w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze,
ponieważ podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Podczas
pierwszych 24-
48 h leczenia mogą wystąpić objawy pozapiramidowe w postaci zaburzeń
Strona 31 z 50
napięcia mięśniowego, ruchów mimowolnych kończyn, zniekształcenia twarzy i kręczu szyi.
Objawy te występują najczęściej u dzieci i osób do 30. rż. oraz po zastosowaniu
metokl
opramidu w zapobieganiu wymiotom spowodowanym chemioterapią nowotworów.
Podczas pierwszych 6 mies. leczenia metoklopramidem mogą wystąpić objawy parkinsonizmu,
które ustępują w ciągu 2-3 mies. po odstawieniu leku. U pacjentów w podeszłym wieku,
zwłaszcza u kobiet, mogą wystąpić dyskinezy, często nieodwracalne; objawy te występują
rzadziej podczas krótkotrwałego leczenia mniejszymi dawkami leku. U pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia
(lek zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu). U chorych na
nadciśnienie tętnicze leczonych inhibitorami MAO metoklopramid nasila ich działanie.
Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu, co może
spowodowa
ć zatrzymanie płynów, zwłaszcza u chorych na marskość wątroby lub zastoinową
niewydolność serca. Metoklopramid zwiększa stężenia prolaktyny, dlatego lek należy stosować
z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie.
Interakcje: Leki przec
iwcholinergiczne i opioidy osłabiają wpływ metoklopramidu na motorykę
przewodu pokarmowego. Metoklopramid nasila działanie etanolu, barbituranów i leków
hamujących czynność OUN. Metoklopramid zmniejsza wchłanianie niektórych leków z żołądka
(np. digoksyny)
, zwiększa wchłanianie leków z jelita cienkiego (paracetamolu, tetracyklin,
lewodopy, cyklosporyn oraz alkoholu).
Działanie niepożądane: Niepokój, senność, zmęczenie i znużenie; rzadko: bezsenność, bóle i
zawroty głowy, dezorientacja, depresja z tendencjami samobójczymi, zaburzenia widzenia;
objawy pozapiramidowe, w postaci zmian napięcia mięśniowego (np. bóle mięśni, skurcze
mięśni twarzy, drżenia, szczękościsk, kręcz szyi); również objawy parkinsonizmu (spowolnienie
ruchów, drżenia, twarz maskowata, sztywność oraz opóźniona dyskineza, mimowolne ruchy
języka, twarzy, ust lub żuchwy, niekiedy mimowolne ruchy tułowia i kończyn); akatyzja
ustępująca samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku; zaburzenia endokrynologiczne
(mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia, impotencja); spadek ciśnienia tętniczego,
nadciśnienie, tachykardia, bradykardia; nudności, zaburzenia jelitowe (głównie biegunka);
rzadko toksyczne działanie na wątrobę; nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu;
sporadycznie neutropenia, leukopenia
i agranulocytoza; methemoglobinemia u noworodków
(zwłaszcza po przedawkowaniu leku); sporadycznie reakcje alergiczne (obserwowano wysypkę,
pokrzywkę lub skurcz oskrzeli, zwłaszcza u chorych na astmę; rzadko - obrzęk języka lub
krtani); porfiria. W przypad
ku przedawkowania: senność, dezorientacja, objawy
pozapiramidowe. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych stosuje się leki
przeciwcholinergiczne, przeciwparkinsonowe lub przeciwhistaminowe o składowej działania
przeciwcholinergicznego. Objawy przedawk
owania ustępują zwykle w ciągu 24 h. Opisano
przypadki wystąpienia methemoglobinemii u wcześniaków i noworodków, które otrzymywały
metoklopramid w dużych dawkach (1-4 mg/kg mc./d) p.o. przez 1-3 dni lub dłużej. W przypadku
methemoglobinemii podaje się i.v. błękit metylenowy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Nie stosować w I trymestrze ciąży; w II i III trymestrze stosować
jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Metoklopramid przenika do pokarmu
kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: P.o
. Dorośli.Refluks żołądkowo-przełykowy. 10 mg 30 min przed każdym
posiłkiem i przed snem, maks. 4 ×/d. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 12 tyg. Jeżeli
objawy związane z refluksem występują sporadycznie lub w określonych porach dnia, lek
należy stosować przed wystąpieniem spodziewanych objawów w jednorazowej dawce do 20
mg. U wrażliwych chorych (zwłaszcza w podeszłym wieku) należy zmniejszyć jednorazową
dawkę leku do 5 mg. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. 10 mg 30 min przed każdym
posiłkiem i przed snem przez 2-8 tyg. Leczenie metoklopramidem należy rozpocząć po
pojawieniu się pierwszych objawów choroby. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności
żołądka można początkowo stosować metoklopramid w postaci roztworu do wstrzykiwań. W
Strona 32 z 50
p
rzypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny <40 ml/min) początkowa dawka
metoklopramidu powinna być o połowę mniejsza od dawki zalecanej dla pacjentów z
prawidłową czynnością nerek. Dzieci. Metoklopramidu w postaci tabl. nie należy stosować u
dzieci d
o 15. rż. Dzieci 15.-19. rż.:z mc. >59 kg - 10 mg 3 ×/d; z mc. 30-59 kg - 5 mg 3
×/d. I.v. i i.m. Dorośli. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy. Początkowo, wstrzykując
powoli w ciągu 1-2 min i.v. 10 mgw jednorazowej dawce. Lek należy stosować do chwili
złagodzenia objawów, jednak nie dłużej niż przez 10 dni. Następnie kontynuować leczenie p.o.
Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów. Po
rozcieńczeniu w 50 ml 0,9% roztw. NaCl, w glukozie 5% lub w roztw. Ringera i.v. we wlewie
kroplowym trwającym nie krócej niż 15 min, 30 min przed podaniem cytostatyków. Następne 2
dawki należy podawać we wlewie co 2 h, kolejne 3 dawki co 3 h. W przypadku zastosowania
cytostatyków o silnym działaniu wymiotnym (np. cisplatyny, dakarbazyny) 2 początkowe dawki
wynoszą 2 mg/kg mc., a w przypadku cytostatyków o mniejszym działaniu wymiotnym - 1 mg/kg
mc./d. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy zastosować równocześnie 50
mg difenhydraminy i.m.
Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych. 10
mg i.m.
przed zakończeniem zabiegu chirurgicznego. U niektórych pacjentów może być
konieczne podanie dawki 20 mg. Zgłębnikowanie jelita cienkiego. Jeśli w ciągu 10 min nie udaje
się wykonać zgłębnikowania po zastosowaniu konwencjonalnych metod, należy zastosować
metoklopramid i.v.
w postaci nierozcieńczonej, w dawce jednorazowej 10 mg, którą podaje się
powoli w ciągu 1-2 min. Diagnostyka radiologiczna. Pojedynczą dawkę leku, taką jak w
zgłębnikowaniu jelita cienkiego, podaje się powoli i.v. w czasie 1-2 min. U osób z klirensem
kreatyniny 40 ml/min początkowa dawka metoklopramidu powinna być o połowę mniejsza od
dawki zalecanej dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dzieci. Zapobieganie
nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych u dzieci po 1. rż. 0,15 mg/kg mc. po
zakończeniu zabiegu chirurgicznego; w razie konieczności podania kolejnych dawek należy
zachować 6 h odstępu.
Uwagi:
Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Lek może wywołać senność i zawroty
głowy, które upośledzają sprawność psychofizyczną, dlatego należy poinformować pacjenta o
niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn
będących w ruchu.
Morfina (morphini sulfas) (10mg/1ml)
morphine
analgeticum, narcoticum
N02AA
Działanie: Silnie działający lek przeciwbólowy, pochodna fenantrenowa występująca w opium,
o charakterze czystego agonisty, szczególnie w stosunku do receptorów opioidowych typu µ.
Znacznie słabiej działa na κ i δ. Oddziałując na OUN wykazuje silne działanie przeciwbólowe i
uspokajające; działa depresyjnie na ośrodek oddechowy i kaszlowy w rdzeniu przedłużonym
(efekt przeciwkaszlowy występuje przy mniejszych dawkach niż efekt przeciwbólowy);
powoduje zwężenie źrenic nawet w ciemności. Zwiększa napięcie mięśni gładkich (z wyjątkiem
mięśni gładkich naczyń krwionośnych i macicy), powoduje skurcz odźwiernika, opóźniając
opróżnianie żołądkowe; zwiększa napięcie mięśni okrężnych jelit, co skutkuje zahamowaniem
czynności propulsywnej i występowaniem zaparć spastycznych; powoduje skurcz zwieracza
Oddiego i zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych; silnie kurczy zwieracz pęcherza
moczowego i mięśnie gładkie dróg moczowych. Może powodować uwalnianie histaminy z
rozszerzeniem naczyń obwodowych lub bez niego. Wpływa na układ hormonalny; zwiększa
stężenie prolaktyny, zmniejsza stężenie kortyzolu i testosteronu we krwi. Może być
podawana p.o., s.c., i.m. i.v., p.r.
, zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo (preparaty morfiny
bez substancji konserwujących). Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi 20-75%
Strona 33 z 50
(średnio ok. 30%). Po podaniu p.o. podlega efektowi „pierwszego przejścia” i dopiero kolejne
dawki ujawniają pełne działanie. Początek działania po podaniu i.m. lub s.c.występuje po 15
min, po wstrzyknięciu i.v. - po 2-3 min (maks. efekt występuje po ok. 30 min, co jest związane z
wolnym przenikaniem przez barierę krew-mózg i koreluje z maks. stężeniem leku w płynie
mózgowo-rdzeniowym), po podaniu p.o. preparatu o natychmiastowym uwalnianiu - 30 min, po
podaniu p.o. preparatu o kontrolowanym uwalnianiu - 1,5 h. t
1/2
wynosi ok. 1,5-4 h. Pokarm
zwiększa dostępność biologiczną morfiny. Wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) w
35-
40%, dobrze przenika do tkanek, słabo zaś do OUN, co jest wynikiem małej lipofilności.
Metabolizowana w wątrobie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest w 70%
z moczem, głównie w postaci morfino-3-glukuronianu (metabolit ten może być odpowiedzialny
za występowanie hiperalgezji), morfino-6-glukuronianu (charakteryzującego się kilkakrotnie
silniejszym działaniem analgetycznym w porównaniu z morfiną) i związku macierzystego (10%)
oraz z kałem (5-10%). Jej czynny metabolit morfino-6-glukuronian może się kumulować
(zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek) i wyzwalać objawy neurotoksyczne.
Wskazania:
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, zwalczanie bólu pourazowego,
nowotworowego, zawałowego. W leczeniu przewlekłych bólów nowotworowych morfina
podawana doustnie jest podstawowym silnym analgetykiem opioidowym z wyboru - na III
s
topniu drabiny analgetycznej wg WHO. Stosowana również w premedykacji.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na opioidowe leki przeciwbólowe lub którykolwiek składnik
preparatu, niewyrównana niewydolność oddechowa, zahamowanie czynności ośrodka
oddechowego, zesp
ół ostrego brzucha, kolka wątrobowa, drgawki, równoległe stosowanie
agonistów i antagonistów morfiny, stosowanie inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu
ostatnich 2 tyg. W przypadku podania dooponowego lub podpajęczynówkowego również
ogólne przeciwwskazania dotyczące tych dróg podania. Zachować ostrożność u pacjentów w
podeszłym wieku, osób uzależnionych od alkoholu lub leków, z wysokim ciśnieniem
wewnątrzczaszkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, zaburzeniami
czynności płuc, przerostem prawej komory serca, astmą oskrzelową, ośrodkowymi
zaburzeniami oddychania, zaburzoną czynnością dróg żółciowych, stanami zapalnymi jelit,
stanami spastycznymi jelit, dróg żółciowych i moczowych, zaburzeniami czynności trzustki,
niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, niewydolnością kory nadnerczy, guzem
chromochłonnym, niedoczynnością tarczycy lub obrzękiem śluzowatym, z zahamowaną
czynnością OUN, w śpiączce, z zatruciem alkoholowym, psychozą, rozrostem gruczołu
krokowego, zwężeniem cewki moczowej, zaleganiem moczu w pęcherzu moczowym, urazami
głowy lub padaczką. Ze względu na wywoływanie skurczu zwieraczy morfina może powodować
występowanie napadów kolki żółciowej lub nerkowej. Zachować ostrożność u osób po zabiegu
operacyjnym, szczególnie w obrębie jamy brzusznej lub dróg żółciowych, ze względu na ryzyko
wystąpienia porażennej niedrożności jelit. U pacjentów, którzy mają być poddani chordotomii
lub zabiegowi zniesienia bólu, nie należy podawać leku 4 h przed zabiegiem. U osób z
niewydolnością kory nadnerczy należy kontrolować stężenie kortyzolu we krwi i w razie
konieczności zastosować leczenie substytucyjne kortykosteroidami. Morfina stosowana w
niewłaściwy sposób lub przez długi czas może powodować uzależnienie charakteryzujące się
silną potrzebą jej przyjmowania. Nagłe odstawienie powoduje wystąpienie zespołu
odstawiennego (objawy: biegunka, bóle kostne i stawowe, zaburzenia ze strony układu
krążenia); lek należy odstawiać stopniowo. Morfina może utrudniać diagnostykę ostrych
schorzeń w obrębie jamy brzusznej. Od początku leczenia należy prowadzić profilaktykę
zaparć. Senność występująca na początku leczenia jest przemijająca. Osoby z dziedziczną
nietolerancją laktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-
galaktozy nie powinny
przyjmować leku w postaci zawierającej laktozę.
Interakcje:
Wykazuje synergizm z innymi środkami tłumiącymi OUN (m.in.: anestetyki wziewne
i dożylne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające, nasenne, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne,
alkohol itd.), przez co ich łączne stosowanie może doprowadzić do spadku
ciśnienia tętniczego, nadmiernego uspokojenia, śpiączki i bezdechu. β-adrenolityki i leki
Strona 34 z 50
przeciwhistaminowe nasilają działanie depresyjne morfiny na OUN. Równoległe stosowanie z
inhi
bitorami MAO może powodować pobudzenie lub zahamowanie czynności OUN wraz z
nadciśnieniem lub niedociśnieniem. Cymetydyna, hamując metabolizm morfiny, może
zwiększać jej stężenie w osoczu. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po
morfinie.
Jednoczesne stosowanie leków o działaniu agonistyczno-antagonistycznym w
stosunku do receptora opioidowego (pentazocyna, nalbufina, butorfanol, buprenorfina) może
powodować wystąpienie objawów odstawienia, natomiast stosowanie wybiórczych
antagonistów receptorów opioidowych (np. nalokson) powoduje zniesienie działania morfiny.
Metoklopramid przyspiesza wchłanianie morfiny i nasila jej działanie. Morfina może nasilać
działanie antyagregacyjne leków przeciwzakrzepowych. Doustne środki antykoncepcyjne i
ryfam
picyna zwiększają klirens morfiny. Nie stwierdzono niekorzystnych interakcji z fluoksetyną.
Działanie niepożądane: Morfina wywołuje depresję oddechową zależną od dawki oraz sedację
w zmiennym stopniu (od niewielkiego zmęczenia do senności), ponadto zależne od dawki
nudności i suchość w ustach, zwężenie źrenic oraz zaparcia podczas długotrwałego leczenia;
może rozwinąć się tolerancja na lek. Bardzo często: zmienność nastroju, głównie euforia, ale
może też wystąpić obniżenie nastroju. Niezbyt często: tachykardia, podwyższenie lub obniżenie
ciśnienia tętniczego. Często: reakcje nadwrażliwości (np. pokrzywka, świąd), bóle lub zawroty
głowy, zmiany aktywności (zazwyczaj obniżenie, ale może wystąpić również podwyższenie
aktywności i stany pobudzenia), bezsenność, zmiany czynności poznawczych i sensorycznych
(np. zaburzenia myślenia, percepcji, halucynacje, stan splątania), wymioty (szczególnie na
początku leczenia), utrata apetytu, niestrawność, zaburzenia smaku, zaburzenia w oddawaniu
moczu, osłabienie odruchu kaszlu, nadmierne pocenie się. Rzadko: zwiększenie stężenia
enzymów trzustkowych, zapalenie trzustki, kolka żółciowa lub nerkowa, skurcz oskrzeli, zespół
odstawienia. Bardzo rzadko: drżenie, niekontrolowane skurcze mięśni, napady drgawkowe,
przeczulica bólowa lub allodynia nieodpowiadająca na kolejną zwiększoną dawkę morfiny
(konieczne może być zmniejszenie dawki lub zmiana leku opioidowego), uzależnienie od leku,
spadek libido, niewyraźne lub podwójne widzenie, oczopląs, niedrożność jelit, bóle brzucha,
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skurcze i sztywność mięśni, duszność, obrzęk
płuc pochodzenia innego niż sercowe, osutka, obrzęk obwodowy, zespół SIADH, zaburzenia
erekcji, brak miesiączki, ogólne osłabienie, złe samopoczucie, dreszcze, zmiany w uzębieniu
(dokładny związek z leczeniem morfiną nie został potwierdzony). Ponadto: omdlenie, kołatanie
serca, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy.
Objawy przedawkowania: płytki oddech, senność mogąca pogłębiać się do śpiączki, zwężenie
źrenic, bradykardia, niedociśnienie; przedawkowanie może prowadzić do zgonu. W przypadku
podejrzenia przedawkowania lub w razie wystąpienia groźnych dla życia działań niepożądanych
(depresja oddechowa) należy udrożnić drogi oddechowe, zapewnić oddech kontrolowany,
konieczne może być podanie naloksonu .
Ciąża i laktacja: Kategoria C; w okresie okołoporodowym D. Nie stosować w okresie karmienia
piersią.
Dawkowanie: P.o.
Wielkość dawki ustala się w zależności od intensywności bólu i tolerancji
organizmu. Przy stopniowym zwiększaniu dawek, z reguły o 25-50%/d dobieranych w
zależności od nasilenia bólu, jedynie trudne do zwalczenia działania niepożądane mogą
ograniczać dawkę leku, którą należy zastosować w celu uśmierzenia bólu (u większości
chorych dobowe dawki leku wynoszą ok. 150-300 mg, jednak niektórzy chorzy wymagają
podawania morfiny w dawce większej niż 1 g/d). Nawrót bólu między dawkami preparatów o
przedłużonym działaniu jest wskazaniem do zwiększenia dawki bez skracania odstępów między
dawkami. W okresie wstępnym dobierania skutecznej dawki leku zwykle podaje się preparaty
morfiny o natychmiastowym uwalnianiu (roztwór lub tabletki w dawce 5-20 mg co 4 h), po
uzyskaniu korzystnego efektu zmieniając postać leku na preparaty o kontrolowanym uwalnianiu
podawane co 12 h lub co 24 h. Zarówno w okresie podawania preparatów o krótkim, jak i
przedłużonym działaniu chory może przyjmować w razie wystąpienia bólów przebijających
dodatkowe, tzw. ratujące dawki morfiny o natychmiastowym działaniu w dawce stanowiącej 1/6
Strona 35 z 50
dawki dobowej. Dawka p.o.
jest równoważna dawce p.r. W przypadku zmiany drogi podawania
na pozajelitową dawkę p.o. należy zmniejszyć ok. 3-krotnie w przypadku podawania i.v. oraz
ok. 2-krotnie w przypadku podawania s.c
. W bólu ostrym i.v. 2-8 mg co 4 h z szybkością 2
mg/min, albo i.m. lub s.c. 10-15 mg co 4 h (0,1-
0,15 mg/kg mc.), w bólu przewlekłym 5-20
mg s.c. lub i.m.
co 4 h. Zewnątrzoponowo we wstrzyknięciu w odcinku lędźwiowym -
początkowo 5 mg, jeśli działanie przeciwbólowe nie zostanie osiągnięte w ciągu 1 h, można
ostrożnie podać dodatkowo 1-2 mg; dawka maks. 10 mg/d; we wlewie ciągłym - początkowo 2-
4 mg/d, w razie konieczności dawka uzupełniająca 1-2 mg; podanie zewnątrzoponowe w
odcinku piersiowym nawet niewielkich dawek (1-
2 mg) może powodować wystąpienie objawów
zahamowania ośrodka oddechowego. Podpajęczynówkowo wyłącznie w odcinku lędźwiowym
0,2-1 mg w pojedynczej dawce. Dzieci. P.o.
Dzieci po 12. rż. początkowo 10-20 mg co 4 h; 6.-
12. rż. 5-10 mg co 4 h; 3.-5. rż. 5 mg co 4 h. W postaci o przedłużonym uwalnianiu u dzieci po
12. rż. początkowo 0,2-0,8 mg/kg mc. co 12 h. S.c. lub i.m. 0,1-0,2 mg/kg mc. co 4 h, nie
przekraczając 15 mg/dawkę jednorazową; u noworodków 0,1 mg/kg mc. s.c., w razie potrzeby
co 4-6 h.
Uwagi: Po
dpajęczynówkowo i nadtwardówkowo nie wolno stosować preparatów zawierających
środki konserwujące. Lek, zwłaszcza na początku stosowania, może upośledzać sprawność
psychomotoryczną.
Nalokson (naloxonum hydrochloricum 0,4mg/1ml)
naloxone
antidotum, diagnosticum
V03AB
Działanie: Czysty antagonista receptorów opioidowych odwracający działanie opioidów i
znoszący reakcje nimi spowodowane: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie,
sedację. Może także likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków
o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (np. pentazocyna). Sam nie wykazuje
istotnego działania farmakologicznego. Nie powoduje wystąpienia tolerancji ani zależności
lekowej. Efekt działania naloksonu zależy od rodzaju, dawki i czasu podania substancji
opioidowej. Wiąże się z tym ewentualna konieczność powtarzania dawek ze względu na krótszy
czas działania naloksonu w stosunku do niektórych opioidów. Początek działania występuje od
30 s do 2 min po podaniu i.v., po 3 min po podaniu i.m. Osoczowy t
1/2
u dorosłych wynosi 64
ą12 min, u noworodka 3,1 ą0,5 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalany z moczem w 70%
w ciągu 72 h. Lek przenika przez barierę łożyskową.
Wskazania:
Leczenie zatruć, bezwzględnego i względnego przedawkowania substancji
opioidowych, diagnostyka różnicowa śpiączek i ostrych zatruć opioidami, usuwanie działań
niepożądanych po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu
opioidów morfinopodobnych, odwracanie działania leków opioidowych zastosowanych w trakcie
znieczulenia ogólnego, odwracanie depresji oddychania u noworodka, powstałej po podaniu
rodzącej leków opioidowych.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Zachować ostrożność
u chorych z niewydolnością serca, zwłaszcza w okresie okołooperacyjnym. Stosować ostrożnie
u chorych z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby. U osób uzależnionych nalokson może
wywołać zespół odstawienia (lęk, niepokój, pobudzenie, ślinotok, biegunka, uporczywy katar,
nudności, wymioty, zawroty głowy, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, gorączka,
kurczowe bóle brzucha).
Interakcje:
Znosi działanie leków opioidowych.
Strona 36 z 50
Działanie niepożądane: W okresie pooperacyjnym: niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze,
częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności
serca. Podanie zbyt dużych dawek po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie
działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. W przypadku nagłego odwrócenia depresji
wywołanej opioidami: nudności, wymioty, tachykardia, nadmierna potliwość, drżenia, drgawki,
wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc,
zatrzymanie czynności serca. Nagłe zniesienie działania opioidów u osób uzależnionych może
wyw
ołać ostry zespół odstawienny. U noworodków matek uzależnionych - drgawki, uporczywy
płacz, nasilenie odruchów. W rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu obserwowano
pobudzenie i parestezje.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej
konieczności. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Zatrucia opioidami. Dorośli. Zwykle jednorazowo 0,4-2 mg i.v., w razie
konieczności powtarzać co 2-3 min. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpi choćby chwilowa
popraw
a czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów
prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Dzieci. Zwykle jednorazowo 10 µg/kg
mc. i.v.
, w razie konieczności można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli podanie
leku i.v.
jest niemożliwe, lek podać i.m. lub s.c. w daw. podz. W różnicowaniu zatrucia opioidami
podanie małej dawki 0,5 mg/kg mc. pozwala stwierdzić, czy depresja oddychania lub skurcz
dróg moczowych nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu stopniowo się
zwiększa, unikając dawek nadmiernych. Dawki nadmierne usuwają wszelkie działanie opioidu,
włącznie z działaniem przeciwbólowym, równocześnie dochodzi do pobudzenia układu
współczulnego i układu krążenia. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami.
Dorośli. Zwykle 0,1-0,2 mg/kg mc.i.v.; niekiedy konieczne może być zastosowanie dodatkowej
dawki i.m.
w ciągu 1-2 h; lek można również podać we wlewie i.v. Dzieci. Zwykle 10 µg/kg
mc. i.v.
, w razie konieczności można zastosować dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli
podanie leku i.v.
jest niemożliwe, lek można podać i.m. lub s.c. w daw. podz. Lek można
również podać we wlewie i.v. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków
spowodowanej podaniem rodzącej leków opioidowych. W przypadku bezdechu sprawdzić
drożność dróg oddechowych. I.v., i.m., lub s.c. 10 µg/kg mc., w razie potrzeby powtórzyć po 2-3
min; możliwe jest również podanie jednorazowej dawki 200 µg i.m.
Uwagi:
Po zastosowaniu leku nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń
mechanicznych w ruchu.
Chlorek sodu (0,9% NaCl a 500ml, 250ml, 10 ml)
sodium chloride
electrolytum
A07CA, A12CA, B05CB, B05XA, S01XA
Działanie: Fizjologiczny roztwór NaCl zawierający jony sodowe i chlorkowe odgrywa
podstawową rolę w utrzymaniu homeostazy organizmu. Sód jest najważniejszym elektrolitem
płynu pozakomórkowego. W przypadku prawidłowej glikemii i sprawnej czynności wydalniczej
nerek jony sodowe wraz z jonami chlorkowymi determinują efektywną molalność osocza.
Zmiany stężenia jonów sodu pociągają za sobą ruch wody pomiędzy przestrzenią
śródkomórkową a pozakomórkową: w hiponatremii woda przemieszcza się w kierunku
przestrzeni śródkomórkowej, natomiast w hipernatremii odbywa się ruch w przeciwnym
kierunku, tzn. do przestrzeni pozakomórkowej. Chlor jest najważniejszym anionem płynu
pozakomórkowego, ok. 87,6% chloru ustrojowego mieści się w przestrzeni pozakomórkowej, a
jedynie 12,4% znajduje się w przestrzeni śródkomórkowej. Prawidłowe stężenie sodu w
Strona 37 z 50
surowicy krwi wynosi 135-145 mmol/l, a
stężenie chloru - 95-105 mmol/l. Pozajelitowe
podawanie 0,9% roztw. NaCl uzupełnia niedobory płynów ustrojowych, działa nawadniająco i
słabo diuretycznie. 1 g NaCl odpowiada 17,1 mmol (mEq) Na
+
i 17,1 mmol (mEq) Cl
-
.
Wskazania:
W celu uzupełnienia niedoborów jonów sodu lub chloru powstających na skutek
zaburzeń gospodarki elektrolitowej występujących w trakcie zabiegów i po zabiegach
chirurgicznych, w stanach odwodnienia będących wynikiem oparzenia, urazów, obfitych
biegunek, wymiotów, we wstrząsie, odwodnieniu izotonicznym, odwodnieniu hipotonicznym.
0,9% roztw. NaCl stosowany jest miejscowo do przemywania i przepłukiwania oczu, nosa,
gardła. W postaci kropli do oczu niezawierających środków konserwujących stosowany do
nawilżania powierzchni gałki ocznej i soczewek kontaktowych w przypadku pieczenia, kłucia
czy przemęczenia oczu w celu zapewnienia pacjentowi większego komfortu.
Przeciwwskazania:
Głębokie zaburzenia gospodarki elektrolitowej przebiegające z
hipokaliemią, hipernatremią, hiperchloremią, przewodnienie organizmu, niewydolność nerek z
bezmoczem, obrzęk płuc. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach
niewydolności serca, w obrzękach, chorobach serca, niewydolności nerek, stanie
przedrzucawkowym.
Interakcje: W czasie podawania prepa
ratu nie należy stosować innych leków zawierających
jony chlorkowe i sodowe.
Działanie niepożądane: Jatrogenne przewodnienie hipertoniczne (zwiększenie masy ciała,
obrzęki, wzmożone napięcie skóry, zastój w krążeniu płucnym, częstoskurcz, zmęczenie,
napięte żyły szyjne), hipernatremia, gorączka, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty,
niepokój, kurcze, splątanie, śpiączka. W postaci kropli do oczu rzadko łagodne objawy
podrażnienia oka.
Ciąża i laktacja: Roztwory chlorku sodu mogą być stosowane w ciąży i okresie karmienia
piersią.
Dawkowanie: Indywidualne i.v.
w zależności od wieku, stanu klinicznego chorego, masy ciała,
stężenia elektrolitów, molalności osocza. Dorośli: i.v. z reguły 1-4 l/d z prędkością do 500 ml/h
wyjątkowo do 1000 ml/h. W postaci kropli do oczu niezawierających środków konserwujących
miejscowo do worka spojówkowego 1 kropla 3-4 ×/d, w razie potrzeby do 8 ×/d.
Uwagi:
Przed podaniem większych ilości 0,9% roztw. NaCl należy ogrzać go do temperatury
ciała. W przypadku stosowania kilku preparatów do oczu należy zachować przynajmniej 10
minut przerwy pomiędzy zakraplaniem kolejnych preparatów.
Nitrogliceryna (nitromint aerosol
– 1% - 0,4mg/dawkę)
glyceryl trinitrate
vasodilatans coronaria, vasodilatans peripherica
C01DA
Działanie: Lek rozszerzający szybko, silnie i krótkotrwale naczynia krwionośne (przede
wszystkim żylne). Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze w wyniku czego zmniejsza się
zużycie tlenu w m. sercowym. W krążeniu wieńcowym działa rozszerzająco zarówno na
naczynia łączące, jak i na drobne naczynia oporowe, co zwiększa perfuzję krwi, zwłaszcza w
warstwie podwsierdziowej m. sercowego. Obniża ciśnienie tętnicze. Nitrogliceryna
podana s.l.
w aerozolu działa po ok. 1 min, a działanie utrzymuje się do ok. 2 h. Po podaniu w
postaci maści lub plastra wchłania się przez skórę, działanie pojawia się po kilku minutach, w
przypadku plastra utrzymuje się ono przez zalecany okres przytwierdzenia plastra do skóry. Po
Strona 38 z 50
podaniu i.v.
działanie leku rozpoczyna się 1-2 min po rozpoczęciu wlewu, obniżenie ciśnienia
tętniczego utrzymuje się do chwili zakończenia wlewu, efekt przeciwniedokrwienny zaś trwa
dłużej w zależności od indywidualnej reakcji chorego. Postaci o przedłużonym działaniu do
podawania p.o.
rozpoczynają działanie po ok. 10 min, utrzymuje się ono do ok. 10 h;
poprawiają hemodynamikę w przypadkach niedotlenienia m. sercowego i wyrównują bilans
tlenowy, zwiększają rezerwę wieńcową, zapobiegają napadom dławicy piersiowej.
Nitrogliceryna intensywnie rozkładana jest przez sok żołądkowy, frakcja wchłonięta zaś w
znacznym stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, a w dalszej kolejności również w
erytrocytach, tkankach naczyniowych. Podanie na błonę śluzową jamy ustnej ogranicza ryzyko
rozkładu w kwaśnym pH żołądka oraz przechodzenie nitrogliceryny przez krążenie wątrobowe.
Wskazania:
Aerozol podjęzykowy stosuje się do przerywania napadów dławicy piersiowej oraz
w leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności lewokomorowej (z obrzękiem płuc lub bez
niego). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, maść, plastry przezskórne i aerozol podjęzykowy
stosuje się w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej. Nitroglicerynę podawaną i.v. stosuje
się w niestabilnej dławicy piersiowej, zawale serca, obrzęku płuc w przebiegu ostrej
niewydolności lewokomorowej, przełomie nadciśnieniowym z zastoinową niewydolnością serca,
kontrolowanym obniżaniu ciśnienia tętniczego podczas zabiegów operacyjnych.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na azotany organiczne lub którykolwiek składnik preparatu,
niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), wstrząs kardiogenny, ostra
niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa), niewyrównana hipowolemia, ciężka
niedokrwistość, krwawienie wewnątrzczaszkowe lub inne zaburzenia przebiegające z
podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, świeże urazy czaszkowo-mózgowe, tamponada
serca, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, inne zaburzenia
utrudniające przepływ krwi przez lewą komorę serca. Podczas leczenia nie stosować
inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. sildenafilu). Nitrogliceryna może nasilić objawy dławicy
piersiowej w przebiegu kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu z lewej
komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą z zamykającym się kątem przesączania,
migreną, hipoksemią, niedociśnieniem, niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w
świeżym zawale serca, niewydolności lewokomorowej, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
lub wątroby, nasiloną hipotermią, niedoczynnością tarczycy, stanami niedożywienia. .
Szczegółowe informacje dotyczące przeciwwskazań i środków ostrożności - patrz:
zarejestrowane materiały producenta.
Interakcje:
Leki hipotensyjne, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, β-adrenolityki, leki
moczopędne, neuroleptyki oraz alkohol etylowy mogą nasilać działanie nitrogliceryny,
powodując nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Dihydroergotamina może osłabiać
działanie nitrogliceryny; nitrogliceryna może zwiększać dostępność biologiczną
dihydroergotaminy. Ograniczone dane wskazują, że kwas acetylosalicylowy stosowany w
dawkach przeciwbólowych może osłabiać działanie nitrogliceryny. Nie można wykluczyć, że
długotrwałe stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować zwiększenie stężenia
nitrogliceryny w osoczu i nasilenie jej działania. Równoległe stosowanie nitrogliceryny i
pochodnych fenotiazyny może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego. Nitrogliceryna
może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Pacjenci stosujący wcześniej inne
azotany organiczne mogą wymagać zastosowania większych dawek nitrogliceryny.
Działanie niepożądane: Na początku leczenia mogą wystąpić bóle głowy spowodowane
rozszerzeniem naczyń, ustępujące zwykle po kilku dniach. Niekiedy występują: zaczerwienienie
skóry, zawroty głowy, nudności i wymioty, odczyny alergiczne, spadek ciśnienia tętniczego,
niedociśnienie ortostatyczne, osłabienie, omdlenia, niepokój, nadmierna potliwość, tachykardia.
Sporadycznie może wystąpić nasilenie objawów dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na
azotany). Podanie w postaci aerozolu może spowodować uczucie krótkotrwałego pieczenia w
jamie ustnej. Podanie leku osobom zatrutym etanolem zwiększa niebezpieczeństwo
śmiertelnego zatrucia, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek. Działania niepożądane
Strona 39 z 50
są o wiele słabsze w przypadkach stosowania preparatów o przedłużonym działaniu.
Przedawkowanie: spadek ciśnienia tętniczego, odruchowa tachykardia. Ciężkie zatrucie: sinica,
niepokój, methemoglobinemia, niewydolność krążeniowo-oddechowa. Brak swoistego
antidotum. Leczenie objawowe. W przypadku methem
oglobinemii stosuje się roztwór błękitu
metylenowego i.v. w dawce 1-2 mg/kg mc.
Ciąża i laktacja: Kategoria B/C. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy korzyść dla
matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Ostrożnie stosować w okresie
kar
mienia piersią.
Dawkowanie:
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: p.o., zwykle 1-2 tabl. 2 ×/d, zachowując
niesymetryczny schemat dawkowania, czyli jeden 16-
godzinny odstęp między dawkami;
tabletek nie należy rozgryzać. Miejscowo: wcierać maść w skórę klatki piersiowej okolicy
przedsercowej 3-
4 ×/d, zachowując niesymetryczny schemat dawkowania albo naklejać 1 ×/d
plaster uwalniający 5-10 mg/d nitrogliceryny (odklejać na 8-12 h, by zapobiec rozwojowi
tolerancji). Aerozol: w przypadku napadu bólu dławicowego 1-2 dawki (0,4-0,8 mg) pod język na
błonę śluzową jamy ustnej, do 3 dawek w ciągu 15 min; jeżeli ból nie ustąpi w tym czasie,
należy rozważyć możliwość wystąpienia ostrego incydentu wieńcowego. W zapobieganiu
napadom dławicy piersiowej przed wysiłkiem fizycznym 1 dawka 5-10 min przed planowanym
wysiłkiem (dawka maks. 1,2 mg/d). W leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności
lewokomorowej 2 dawki, w przypadku niewystarczającego efektu kolejne 2 dawki po 5-10 min.
Lek przyjmować podjęzykowo, w pozycji siedzącej, zachowując 30 s odstępu między kolejnymi
dawkami. We wlewach i.v.
: pod kontrolą wskaźników hemodynamicznych krążenia: początkowo
w dawce 5-
10 µg/min, modyfikowanej stopniowo o 5 µg/min w zależności od stanu chorego do
20-
200 µg/min. Wlew kontynuować w zależności od potrzeby 24-72 h. W razie podejrzenia
rozwoju tolerancji, która w zależności od dawki może się rozwinąć już po ok. 24 h, zrobić 8-
godzinną przerwę w podawaniu leku. Nagłe zakończenie wlewu może wywołać zaostrzenie
dolegliwości, dlatego też należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Po zakończeniu leczenia
dożylnego możliwie wcześnie należy podać doustnie azotany. Szczegółowe informacje - patrz:
zarejestrowane materiały producenta.
Uwagi:
Zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, może wystąpić upośledzenie sprawności i
szybkości reakcji chorego, np. w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi
urządzeń mechanicznych. Leku w postaci aerozolu nie wolno wdychać, gdyż u osób wrażliwych
może to powodować skurcz oskrzeli.
Drotaweryna (No-Spa) (40mg/2ml)
drotaverine
spasmolyticum
A03AD
Działanie: Syntetyczna pochodna papaweryny o działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie.
Działanie rozkurczające nie zależy od rodzaju unerwienia oraz lokalizacji mięśni gładkich
(przewód pokarmowy, układ moczowo-płciowy, układ krążenia oraz drogi żółciowe) i jest
silniejsze, niż wykazywane przez papawerynę. W mechanizmie działania drotaweryny odgrywa
rolę hamowanie aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP oraz
zwiększenia napływu wapnia do komórek. Jest stosowana w przypadku skurczu mięśni
gładkich zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Drotaweryna łatwo się wchłania
z przewodu pokarmowego (w ciągu 1 h ulega wchłonięciu 90% podanej dawki), w mniejszym
niż papaweryna odsetku wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie,
wydalana z żółcią i moczem.
Strona 40 z 50
Wskazania:
Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych (kamicą
dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym,
zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera), stany skurczowe mięśni
gładkich dróg moczowych (kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek
nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz); wspomagająco: stany
skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika
żołądka, zespół jelita drażliwego, zaparcie na tle spastyczym i wzdęcie, zapalenie trzustki).
Ginekologia: bolesne miesiączkowanie, zagrażające poronienie. Ból głowy pochodzenia
naczyniowego.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność
nerek, wątroby lub serca, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Preparatów
zawierających laktozę nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym
niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U chorych z
nietolerancją laktozy mogą wystąpić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Nie należy
podawać w postaci wstrzyknięć osobom z nadwrażliwością na pirosiarczyn sodu.
Interakcje:
Osłabia działanie lewodopy. Atropina i jej pochodne nasilają działanie
przeciwskurczowe drotaweryny.
Działanie niepożądane: Rzadko: ból, zawroty głowy, bezsenność, obniżenie ciśnienia
tętniczego, nudności, zaparcia, kołatanie serca, reakcje alergiczne (przeważnie po podaniu
pozajelitowym).
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej
konieczności. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
Dawkowanie:
Dorośli: p.o. 40-80 mg 2-3 ×/d, s.c., i.m. 40-80 mg 1-3 ×/d (40-240 mg/d), w
stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka i.m. 80 mg; powolne (ok. 30 s)
wstrzyknięcie i.v. w pozycji leżącej w ostrych stanach skurczowych (ostry napad kamicy
żółciowej lub nerkowej) 40-80 mg. Dzieci p.o. - dawkowanie ustala się indywidualnie: 3.-6. rż.
40-120 mg/d w 2-
3 daw. podz., dzieci po 6. rż. 80-200 mg/d w 2-5 daw. podz.
Uwagi:
Drotawerynę można stosować z atropiną lub lekami atropinowymi. Chronić przed
światłem. Po podaniu pozajelitowym (zwłaszcza i.v.) przez 1 h przeciwwskazane jest
kierowanie pojazdami lub obsługa urządzeń mechanicznych w ruchu.
Kwas acetylosalicylowy (Polopiryna S 300mg/tabl)
acetylsalicylic acid
analgeticum, anticoagulans, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum
B01AC, N02BA
Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwgorączkowym,
przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu
cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-
1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn
spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę
prosta
glandyn prozapalnych w miejscu zapalenia (hamuje szczególnie COX-1, w mniejszym
stopniu COX-
2). Hamując nieodwracalnie COX-1 płytek krwi oraz osłabiając trombinogenezę,
działa antyagregacyjnie. W większych dawkach działa przeciwzakrzepowo przez antagonizm
wobec wit. K. Lek wchłania się częściowo z żołądka, w większości w jelicie cienkim. Początek
działania po 15-30 min, maksymalne działanie 4-6 h po przyjęciu. W ok. 90% wiąże się z
Strona 41 z 50
białkami surowicy. Częściowo metabolizowany do kwasu salicylowego, w większości wydalany
w postaci niezmienionej w wyniku czynnego transportu kanalikowego. t
1/2
w dawkach
terapeutycznych do 2,4 h, w dawkach toksycznych powyżej 10 g wydłuża się do 15-19 h.
Alkalizacja moczu przyspiesza wydalanie, osiąga ono największe wartości przy pH >7,5.
Wskazania:
Stany gorączkowe, gorączka reumatyczna, dolegliwości bólowe, zwłaszcza
mięśniowe i tkanek okołostawowych (np. w chorobie reumatycznej, gośćcu przewlekłym
postępującym, toczniu rumieniowatym układowym, zespole Reitera), bóle zębów, głowy lub
menstruacyjne o niewielkim nasileniu. W małych dawkach kwas acetylosalicylowy działa
antyagregacyjnie i stosowany jest doraźnie w zawale serca, niestabilnej chorobie wieńcowej i
udarze niedokrwiennym mózgu, profilaktyce wtórnej ostrych incydentów wieńcowych i
mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne mózgu), przewlekłej chorobie
wieńcowej, po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej oraz u
osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub salicylany, astma
aspirynowa, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zaburzenia krzepnięcia,
małopłytkowość, III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować u chorych z
przewlekłymi chorobami układu oddechowego, alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony
śluzowej nosa lub polipami nosa, ponieważ kwas acetylosalicylowy może wywołać u nich napad
astmy, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy. Nie stosować z metotreksatem podawanym w
dawce >=15 mg/
tydz., u chorych na cukrzycę leczonych doustnymi lekami
przeciwcukrzycowymi z grupy sulfonylomocznika (może nasilać działanie hipoglikemizujące), u
chorych stosujących leki przeciw dnie (osłabia ich działanie). Nie należy podawać kwasu
acetylosalicylowego 5-
7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym. Stosować ostrożnie u
osób z chorobą wrzodową w wywiadzie, zaburzeniem czynności wątroby lub nerek,
nadwrażliwością na NLPZ, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, podczas
równoległego stosowania leków zmniejszających krzepnięcie krwi. Ze względu na możliwy
udział w patogenezie zespołu Reye'a nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego w
przebiegu chorób wirusowych u dzieci do 12. rż. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach
zmniejsza wydalanie kwa
su moczowego; u pacjentów z zaburzonym wydalaniem kwasu
moczowego może wywołać napad dny moczanowej.
Interakcje:
Kwas acetylosalicylowy hamuje działanie leków hipotensyjnych (inhibitorów ACE, β-
adrenolityków), osłabia działanie moczopędne furosemidu i tiazydów, osłabia działanie leków
zwiększających wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron, probenecyd), nasila działanie
antagonistów wit. K, azotanów i leków przeciwcukrzycowych, zwiększa stężenie wolnego kwasu
walproinowego poprzez wypieranie z połączeń z białkami surowicy. Może zwiększać stężenie
digoksyny w surowicy krwi. Może nasilać toksyczność metotreksatu - przeciwwskazane jest
równoczesne stosowanie z metotreksatem w dawce >=15 mg/tydz., z mniejszymi dawkami
metotreksatu należy stosować ostrożnie. Z lekami trombolitycznymi lub innymi hamującymi
agregację płytek może powodować zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i
krwotoków. Leki metabolizowane przez cytochrom P-450, takie jak cymetydyna, hamują
metabolizm kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ nie wykazuje
działania synergistycznego, a nasila działania niepożądane. Kortykosteroidy zmniejszają
stężenie salicylanów we krwi; podczas równoległego stosowania zwiększa się częstość
występowania krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego; po odstawieniu kortykosteroidu
może dojść do znacznego zwiększenia stężenia salicylanów. Podczas stosowania równolegle z
inhibitorami dehydratazy (anhydrazy) węglanowej mogą wystąpić poważne działania
niepożądane. Kofeina zwiększa szybkość wchłaniania, dostępność biologiczną i stężenie
kwasu acetylosalicylowego w osoczu. Omeprazol nie wpływa na farmakokinetykę i działanie
przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małej dawce. Leki zobojętniające
sok żołądkowy oraz stosowane w celu alkalizacji moczu zmniejszają wchłanianie kwasu
acetylosalicylowego. Spożywanie alkoholu nasila działania niepożądane kwasu
Strona 42 z 50
acetylosalicylowego; w większych dawkach (stosowanych w leczeniu przeciwbólowym) kwas
acetylosalicylowy może zwiększać stężenie alkoholu we krwi.
Działanie niepożądane: Dolegliwości dyspeptyczne, uszkodzenie błony śluzowej żołądka z
krwawieniem (krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka; w niektórych przypadkach mogą
one prowadzić do niedokrwistości), wrzody trawienne (możliwe krwawienie i perforacja),
małopłytkowość, hipoprotrombinemia, uszkodzenie nerek w przypadku dawek toksycznych lub
długotrwałego stosowania dużych dawek, zaburzenia czynności wątroby, odczyny alergiczne
skórne i uogólnione (np. astma aspirynowa), zaburzenia słuchu i ostrości wzroku, zawroty
głowy i szum w uszach. Działania niepożądane w przypadku dawek antyagregacyjnych
występują rzadko. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza zawierających
kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i
niewydolności nerek. W przedawkowaniu łagodnym występuje niekontrolowane drżenie rąk,
biegunka, ból brzucha, senność, przyspieszenie i pogłębienie oddechu, szum w uszach,
nudności, wymioty, zaburzenia słuchowe i wzrokowe, bóle i zawroty głowy, dezorientacja; w
przedawkowaniu ciężkim - początkowo hiperwentylacja, spłycenie oddechu i trudności w
oddychaniu, gorączka, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, później rozwija się kwasica
metaboliczna, śpiączka, wstrząs, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krwiomocz,
drgawki, omamy, ketonuria, proteinuria, hipokaliemia. Dawka śmiertelna wynosi 20-30 g.
Stosuje się leczenie objawowe, nawadnianie oraz podawanie wodorowęglanu sodu i.v., w razie
konieczności hemodializa lub dializa otrzewnowa.
Ciąża i laktacja: Kategoria C, w okresie okołoporodowym - D. W I i II trymestrze ciąży
stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży.
W przypadku krótkotrwałego stosowania nie ma konieczności przerywania karmienia piersią. W
przypadku długotrwałego stosowania dawek >300 mg/d nie należy karmić piersią.
Dawkowanie:
Dorośli. Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zwykle do 2,5 g/d w daw. podz.; w
RZS 2,5-
5 g/d; w gorączce reumatycznej 4-8 g/d; w gośćcu przewlekłym postępującym - 1,5-2
g/d; świeży zawał serca, udar niedokrwienny mózgu i niestabilna choroba wieńcowa dawka
początkowa 160-325 mg, kolejne dawki 75-160 mg/d; w prewencji wtórnej po zawale serca,
udarze lub przemijającym napadzie niedokrwienia mózgu i stabilnej chorobie wieńcowej 160-
325 mg/d. Zalecane stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Młodzież po 12. rż. 500 mg
jednorazowo, w razie potrzeby do 1500 mg/d. Dzieci. W gorączce reumatycznej 90-130 mg/kg
mc./d w 4-
6 daw. podz.; w młodzieńczym zapaleniu stawów u dzieci <25 kg mc. 60-90 mg/kg
mc./d, u dzieci >25 kg mc. - 2,4-3,6 g/d w daw. podz.
Metyloprednizolon (500mg/8ml fiolka +rozpuszczalnik)
methylprednisolone
antiallergicum, hormonum sive analogum, immunosuppressivum
D07AC, H02AB
Działanie: Glikokortykosteroid syntetyczny o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym i
immunosupresyjnym. W porównaniu z prednizolonem wykazuje silniejsze działanie
przeciwzapalne, natomiast w mniejszym stopniu wpływa na zatrzymanie sodu i wody w
organizmie.
Na rozwój zapalenia wpływa objawowo, nie działając na przyczynę. Zmniejsza
gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad
lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE
wydzi
elanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu γ,
interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-
α, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A
2
poprzez
lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy
mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń
Strona 43 z 50
kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Działa głównie wewnątrzkomórkowo: na poziomie DNA
modyfikuje syntezę niektórych enzymów i dlatego szczyt działania farmakologicznego
występuje z opóźnieniem w stosunku do szczytowych stężeń we krwi. Glikokortykosteroidy
nasilają katabolizm białek i glukoneogenezę. Powodują ponadto lipolizę, głównie w obrębie
kończyn, a w obrębie klatki piersiowej, szyi i głowy - lipogenezę. Dawka 4 mg
metyloprednizolonu jest równoważna dawce 20 mg hydrokortyzonu. Po podaniu w postaci
wlewu do jelita cienkiego stwierdzono, że lek wchłania się głównie w odcinku bliższym jelita
cienkiego.Po podaniu i.m.
40 mg octanu metyloprednizolonu maks. stężenie osiąga po 7-8 h,
t
1/2
wynosi ok. 69 h, a działanie utrzymuje się 4-8 dni. Po podaniu dostawowym octanu
metyloprednizolonu w dawce 80 mg maks. stężenie stwierdza się 4-8 h po podaniu, dyfunduje
do krwi przez ok. 7 dni. Wodorobursztynian metyloprednizolonu podany i.v. lub i.m. maks.
stężenie w surowicy osiąga po 30 min, a t
1/2
wynosi 2,3-
4 h. Odpowiedź kliniczną obserwuje się
na ogół po upływie 4-6 h od podania, w leczeniu astmy pierwsze korzystne efekty mogą
wystąpić po ok. 1-2 h. Metyloprednizolon jest metabolizowany w wątrobie, powstałe produkty są
wydalane głównie z moczem w postaci glukuronianów, siarczanów i związków niesprzężonych.
Wskazania: I.v., i.m. lub p.o.
Leczenie chorób reumatycznych, zapalenia stawów
(łuszczycowego, ostrego dnawego lub reumatoidalnego), zesztywniającego zapalenia stawów
kręgosłupa, pourazowej choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia błony lub kaletki
maziowej, kolagenoz, chorób alergicznych o ciężkim przebiegu (astma oskrzelowa, kontaktowe
i AZS, choroba posurowicza, uogólnione odczyny polekowe), chorób hematologicznych
(małopłytkowości, agranulocytozy, autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej,
ziarniniaka limfatycznego, białaczki limfatycznej, szpikowej i in.), zespołu nerczycowego,
sarkoidozy, berylozy, ciężkiej postaci gruźlicy płuc i opon mózgowo-rdzeniowych, alergicznego
zapalenia pęcherzyków płucnych, zachłystowego zapalenia płuc, zapalenia wątroby,
wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Leśniowskiego i Crohna, chorób
dermatologicznych (pęcherzyca, ciężki rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry,
ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężka łuszczyca), ciężkich ostrych i przewlekłych
alergicznych lub zapalnych chorób oczu oraz w orbitopatii tarczycowej (Gravesa). Ma
zastosowanie również po przeszczepieniu narządów (uzupełnienie leczenia
immunosupresyjnego), w obrzęku mózgu związanym z obecnością guza, we włośnicy z
zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego oraz w epizodach zaostrzeń w
stwardnieniu rozsianym. Wrodzony przerost nadnerczy, nieropne zapalenia tarczycy,
hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej. Bursztynian metyloprednizolonu znajduje
ponadto zastosowanie w: profilaktyce i leczeniu wymiotów spowodowanych chemioterapią, we
wstrząsie, ostrych urazach kręgosłupa w okresie do 8 h po urazie. Podawanie do jam
maziówkowych lub tkanek miękkich (m.in. wstrzyknięcia okołostawowe i dokaletkowe):
zapalenie błony maziowej w zwyrodnieniowej chorobie stawów, RZS, ostre i podostre zapalenie
kaletki maziowej, zapalenie nadkłykcia, ostre zapalenie stawów w przebiegu dny, ostre
nieswoiste zapalenie pochewek ścięgnistych, pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów.
Podawanie do ognisk zmian patologicznych, m.in. bliznowiec, toczeń rumieniowaty przewlekły,
ziarniniak pierścieniowy, łysienie plackowate, łuszczyca zwykła, wyprysk, ganglion, lipodystrofia
cukrzycowa. Wlewki doodbytnicze: wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Zewnętrznie w
wyprysku i kontaktowym zapaleniu skóry.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, grzybice narządowe.
Ostrożnie u osób z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym (nasilenie nadciśnienia), zaburzeniami
psychicznymi w wywiadzie (pogłębienie niestabilności emocjonalnej, nasilenie psychoz),
osteoporozą, w czynnej gruźlicy (nie stosować z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we
wskazaniach). Ostrożnie stosować u dzieci i monitorować ich wzrost, ponieważ długotrwałe
stosowanie może spowodować zahamowanie wzrostu. U osób leczonych kortykosteroidami w
dawkach immunosupresyjnych nie stosować szczepionek zawierających żywe atenuowane
wirusy; można stosować szczepionki inaktywowane lub wytworzone metodami inżynierii
genetycznej, jednak odpowiedź może być osłabiona lub nie wystąpić. U osób z marskością
wątroby lub niedoczynnością tarczycy działanie leku może być nasilone. Podczas leczenia
Strona 44 z 50
chorych z opryszczką oczną lub półpaścem ocznym może dojść do perforacji rogówki. Należy
zachować ostrożność podczas leczenia glikokortykosteroidami chorych z nieswoistym
wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, u których współistnieje choroba
wrzodowa, myasthenia gravis
, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, świeże
zespolenie jelitowe, zagrożenie perforacją, wystąpieniem ropnia lub zapalenia uchyłków. W
ciężkich zakażeniach i gruźlicy metyloprednizolon należy stosować wyłącznie równolegle z
leczeniem przyczynowym. Kortykosteroidy mogą maskować objawy choroby wrzodowej, co
może spowodować występowanie perforacji lub krwotoków bez towarzyszącego bólu;
zachować ostrożność. Duże dawki kortykosteroidów mogą upośledzać mechanizmy obronne
organizmu i zwiększać podatność na zakażenia. Nagłe odstawienie długotrwale stosowanych
kortykosteroidów w dużych dawkach powoduje wystąpienie objawów niewydolności kory
nadnerczy (osłabienie, niedociśnienie ortostatyczne, depresja); zmniejszanie dawki i
odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo. W razie sytuacji stresowej u chorych
leczonych kortykosteroidami należy zwiększyć dawkę szybko działających kortykosteroidów. U
pacjentów leczonych kortykosteroidami obserwowano występowanie mięsaka Kaposiego,
przerwanie leczenia może prowadzić do remisji klinicznej. Bursztynianu sodowego
metyloprednizolonu nie stosować rutynowo w terapii urazów głowy. Należy unikać wstrzyknięć
w mięsień naramienny ze względu na ryzyko zaniku tkanki podskórnej. Unikać podania do
stawu objętego w przeszłości zakażeniem, nie wstrzykiwać do stawów niestabilnych.
Interakcje:
Metyloprednizolon można stosować w skojarzeniu z chemioterapeutykami
przeciwgruźliczymi, a w leczeniu chorób nowotworowych - z lekami alkilującymi,
antymetabolitami i alkaloidami barwinka. Jednoczesne stosowanie metyloprednizolonu i
cyklosporyny powoduje wzajemne hamowanie ich metabolizmu; zwiększa to
prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek i innych działań niepożądanych. Ostrożnie stosować
w skojarzen
iu z NLPZ (zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń błony śluzowej przewodu
pokarmowego). Glikokortykoidy mogą zwiększać klirens nerkowy salicylanów. Zachować
ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego i glikokortykosteroidów u chorych z
hipopr
otrombinemią. Inhibitory CYP3A4 (makrolidy, azolowe środki przeciwgrzybicze, takie jak
ketokonazol, oraz niektóre inhibitory kanałów wapniowych) mogą zmniejszać metabolizm
kortykosteroidów, należy odpowiednio zmniejszyć dawkę. Leki indukujące enzymy wątrobowe
(barbiturany, ryfampicyna, fenylbutazon, fenytoina, karbamazepina) mogą nasilać metabolizm i
zmniejszać skuteczność kortykosteroidów. Kortykosteroidy mogą zmieniać reakcję na leki
przeciwkrzepliwe, należy monitorować parametry układu krzepnięcia. Glikokortykosteroidy
mogą zwiększać zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe. Stosowanie
glikokortykosteroidów z tiazydowymi środkami moczopędnymi zwiększa ryzyko wystąpienia
hipokaliemii i nietolerancji glukozy. U osób leczonych kortykosteroidami w dawkach
immunosupresyjnych nie stosować szczepionek zawierających żywe atenuowane wirusy;
można stosować szczepionki inaktywowane lub wytworzone metodami inżynierii genetycznej,
jednak odpowiedź może być osłabiona lub nie wystąpić. Równoległe stosownie chinolonów
zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia ścięgien. Równoczesne podawanie inhibitorów
cholinoesterazy (np. neostygmina, pirydostygmina) może wywołać przełom miasteniczny.
Poprzez działanie mineralokortykotropowe metyloprednizolon może podwyższać ciśnienie
tętnicze i osłabiać działanie leków hipotensyjnych. Zwiększając wydalanie potasu,
metyloprednizolon może powodować nasilenie działania glikozydów nasercowych. Metotreksat
może wpływać na działanie metyloprednizolonu poprzez synergistyczny wpływ na przebieg
choroby, co może pozwolić na zmniejszenie dawki steroidu. Metyloprednizolon może częściowo
hamować blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez leki zwiotczające, np. pankuronium.
Może nasilać reakcję na leki sympatykomimetyczne, np. salbutamol, zwiększając ich
skuteczność lub toksyczność. Możliwe jest również wystąpienie interakcji z lekami
przeciwlękowymi oraz przeciwpsychotycznymi.
Działanie niepożądane: Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu
pokarmowego, zmniejszenie tolera
ncji glukozy, większa podatność na zakażenia. Leczenie
długotrwałe sprzyja powstawaniu następujących zmian: twarz „księżyca w pełni”, sylwetka
Strona 45 z 50
cushingoidalna, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia,
zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja, rozstępy skórne, trądzik, wylewy krwawe,
opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, wytrzeszcz, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego,
podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, rzekomy guz mózgu, depresja lub euforia, drgawki,
zawroty
głowy, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki,
aseptyczne zapalenie kości, obrzęki spowodowane retencją wody i sodu w organizmie,
hipokaliemia, zahamowanie czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, zakrzepica,
zaburzenia i
mmunologiczne, zapalenie naczyń. W czasie leczenia mogą również wystąpić:
zasadowica hipokaliemiczna, patologiczne złamania, zapalenie trzustki. U dzieci -
zahamowanie wzrostu. Szybkie podanie dużych dawek wodorobursztynianu
metyloprednizolonu i.v. (>500 m
g w czasie krótszym niż 10 min) może wywołać zaburzenia
rytmu, zapaść, zatrzymanie czynności serca. U wcześniaków może wystąpić zespół zaburzeń
oddychania spowodowany działaniem alkoholu benzylowego, który wchodzi w skład preparatu.
W czasie leczenia może występować ujemny bilans azotowy. Przedawkowanie ostre: nie ma
zespołu objawów klinicznych. Przedawkowanie przewlekłe: zespół Cushinga.
Metyloprednizolon usuwany jest skutecznie podczas hemodializy. Szczegółowe informacje
dotyczące działań niepożądanych - patrz: zarejestrowane materiały producenta.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie
karmienia piersią. Noworodki matek, które dostawały duże dawki kortykosteroidów w ciąży,
powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia niewydolności kory nadnerczy.
Dawkowanie:
Dorośli. P.o. - zwykle leczenie rozpoczyna się od dawek 4-48 mg/d. Przy
długotrwałym stosowaniu należy zmniejszyć dawkę do najmniejszej skutecznej. W niektórych
sytuacjach klinicznych konieczne może być stosowanie większych dawek (m.in. stwardnienie
rozsiane 200 mg/d, obrzęk mózgu do 1 g/d, transplantologia do 7 mg/kg mc./d). W przypadku
uzyskania poprawy klinicznej należy ustalić dawkę podtrzymującą poprzez stopniowe
zmniejszanie dawki do najmniejszej dawki
zapewniającej utrzymanie korzystnego efektu
klinicznego. Schemat leczenia przerywanego -
stosuje się podwójną dawkę dobową co 2. dzień
rano. Octan metyloprednizolonu. I.m. zazwyczaj 40-120 mg co 1-
4 tyg. Ilość leku
podawanego i.m.
1 ×/tydz. oblicza się, mnożąc dobową dawkę leku podawanego p.o. przez 7.
Dawka podawana dostawowo zależy od wielkości stawu; duże: 20-80 mg, średnie: 10-40 mg,
małe: 4-10 mg. Dokaletkowo i okołostawowo: 4-30 mg. Podawanie do zmian ogniskowych:
zazwyczaj 20-
60 mg, a przy dużych zmianach podaje się wielokrotnie 20-40 mg. Wlew
doodbytniczy: 40-120 mg w 30-
300 ml wody codziennie lub co 2. dzień. Dzieci. Stosować
ostrożnie; dawkowanie zależy od stanu klinicznego i masy ciała dziecka. Wodorobursztynian
metyloprednizolonu. Przeznaczony do podawania i.v. lub i.m.
Dorośli: stany zagrożenia życia -
30 mg/kg mc. we wlewie i.v.
przez 30 min; dawkę można powtórzyć po 4-6 h w ciągu 48 h.
Choroby reumatyczne - i.v. 1 g/d przez 4 dni lub i.v. 1 g/mies. przez 6 mies. Stwardnienie
rozsiane i.v. 1 g
/d przez 3 lub 5 dni. Toczeń układowy trzewny - i.v. 1 g/d przez 3 dni. Zespół
nerczycowy -
30 mg/kg mc. co 2. dzień przez 4 dni lub 1 g/d przez 3, 5 lub 7 dni we wlewie
kroplowym trwajacym przynajmniej 30 min. Po tygodniu leczenie można powtórzyć. Ostre urazy
rdzenia kręgowego - 30 mg/kg mc. przez co najmniej 15 min, a po 45 min wlew ciągły 5,4
mg/kg mc./h przez 23 h. Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii u chorych z
AIDS: 40 mg i.v. przez 6-
12 h, stopniowo zmniejszając dawkę przez 21 dni. Orbitopatia
Gravesa: 1 g/d i.v.
przez 3 kolejne dni, powtarzając serie 4-6 razy w odstępach 4-dniowych.
Nudności i wymioty w czasie chemioterapii - i.v. 250 mg przez 5 min, 1 h przed podaniem
cytostatyku, na początku podawania i po zakończeniu chemioterapii. Nowotwory w stadium
terminalnym: 125 mg/d i.v. przez okres do 8 tyg. Inne wskazania -
zależnie od stanu klinicznego
chorego; dawka początkowa waha się od 10 do 500 mg (dawkę do 250 mg
podawać i.v. przynajmniej przez 5 min, a dawki większe przez 30 min). Dzieci - dawkowanie
indywidualne, w zależności od stanu klinicznego; zazwyczaj dawki nie są mniejsze niż 0,5
mg/kg mc./d. Miejscowo (aceponian metyloprednizolonu) stosuje się 1-2 ×/d na chorą
powierzchnię skóry. U dorosłych nie powinno się stosować dłużej niż 12 tyg., u dzieci 4 tyg.
Strona 46 z 50
Salbutamol
(Ventolin aerosol 0,1mg/dawkę)
salbutamol, albuterol
antiasthmaticum, β-sympathicomimeticum, bronchodilatans, tocolyticum
R03AC, R03CC
Działanie: Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych b
2
(także na powierzchni
mastocytów dróg oddechowych), wykazujący słabe powinowactwo do receptorów b
1
.
Pobudzenie receptorów b
2
powoduje aktywację cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego
syntezę cAMP. Efekt biologiczny cAMP w komórkach docelowych obejmuje rozszerzenie
oskrzeli,
zmniejszenie napięcia i zahamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie
degranulacji mastocytów i zapobieganie miejscowemu działaniu substancji biologicznie
czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe,
zmniejs
za przepuszczalność naczyń krwionośnych, wpływając w ten sposób hamująco na stan
zapalny w astmie. W postaci wziewnej wykazuje porównywalne lub silniejsze działanie
rozszerzające na mięśnie gładkie oskrzeli i mniej nasilone działania niepożądane niż w postaci
doustnej. Podany w inhalacji zaczyna działać po ok. 5 min, szczyt aktywności leku oceniany
spirometrycznie ma miejsce po 60-
90 min; lek działa do 3-4 h, u niektórych chorych do 6 h.
Podany i.v. -
szczyt aktywności osiąga po 15 min, czas trwania 4-6 h, t
1/2
wynosi 2-3 h.
Podany p.o.
dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, wykazuje początek działania po
ok. 1/2 h i osiąga maks. stężenie we krwi po 2-3 h. Działa do 12 h, t
1/2
leku we krwi wynosi 6-8
h. W ciągu 24 h po podaniu leku 72% jego dawki jest wydalane z moczem (28% w postaci
niezmienionej i 44% jako jego metabolity, głównie siarczan). Znamienną poprawę wartości
spirometrycznych (FEV
1
) obserwuje się u 60% chorych na astmę oskrzelową 4 h oraz u 40% 6
h po podaniu p.o.
Czas działania tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 12 h, ze szczytem
aktywności po 5 h.
Wskazania:
Objawowe leczenie chorób przebiegających z odwracalną obturacją dróg
oddechowych, np. astmy lub POChP. Zapobieganie napadom astmy wywołanym przez wysiłek
fizyczny lub alergeny. Stoso
wany również przed badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub
bronchografią) oraz przed zabiegami na klatce piersiowej i po nich w celu zapobieżenia
skurczowi oskrzeli (wskazania niezarejestrowane w Polsce).
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zawał serca. Ostrożnie
stosować w przypadku: nadczynności tarczycy, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności
serca, zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego, tętniaka, zmniejszonej tolerancji glukozy,
niewyrównanej cukrzycy, guza chromochłonnego, tacharytmii, kardiomiopatii przerostowej ze
zwężoną drogą odpływu, padaczki, pacjentów jednocześnie leczonych glikozydami naparstnicy,
pochodnymi ksantyny, steroidami, lekami moczopędnymi.2009 Nie należy stosować w
poronieniu zagrażającym i zapobieganiu przedwczesnemu porodowi. W przypadku wystąpienia
skurczu oskrzeli po podaniu leku należy przerwać leczenie. U pacjentów zagrożonych
hipokaliemią (szczególnie z ciężką astmą) należy kontrolować stężenie potasu. Zwiększone
zużycie leku świadczy o pogorszeniu kontroli astmy, należy ocenić stan pacjenta i rozważyć
zwiększenie dawki stosowanych leków przeciwzapalnych.Pacjenci ze współistniejącą ciężką
chorobą serca powinni natychmiast zgłaszać wystąpienie duszności i bólu w klatce piersiowej,
ob
jawy te mogą wskazywać na zaostrzenie choroby serca. W związku z ryzykiem wystąpienia
ostrego napadu jaskry podczas stosowania preparatu w nebulizacji należy zachować
szczególną ostrożność i chronić oczy przed kontaktem z lekami. Tabletek nie stosować u osób
z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.
Interakcje:
Działanie leku i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nasilają się w razie
podawania razem z innymi sympatykomimetykami i pochodnymi metyloksantyny, lekami
Strona 47 z 50
przeciwcukrzycowymi.2009 Nie należy stosować leku razem z niewybiórczymi β-
adrenolitykami. Zachować ostrożność w przypadku podawania równolegle z inhibitorami MAO i
trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (leki te nasilają niepożądane działania na układ
krążenia) oraz preparatami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi. Należy przerwać
stosowanie salbutamolu co najmniej 6 h przed znieczuleniem środkami halogenowymi.2009
Działanie niepożądane: Często: niepokój, lekkie drżenie, zawroty głowy, nudności, zaburzenia
smaku, nadmierne pocenie, ból głowy, reakcje w miejscu podania, (podrażnienie jamy ustnej i
gardła, uczucie pieczenia w przełyku). Rzadko: tachykardia, zaburzenia rytmu serca (migotanie
przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), kołatania serca, dławica
piersiowa, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia krwi, hipokaliemia, hiperglikemia, zwiększenie
wydzielania insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał związków ketonowych,
nadmier
na aktywność, rozszerzenie naczyń obwodowych, kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli,
skurcze mięśni, Zwiększone stężenie mleczanu w surowicy, rzadko prowadzący do kwasicy
mleczanowej,suchość w jamie ustnej, opryszczkowe zapalenie jamy ustnej, Bardzo rzadko:
małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, nadpobudliwość, zaburzenia snu, omamy,
niedokrwienie mięśnia sercowego, zapaść, świąd, wysypka, rumień, pokrzywka, obrzęk
naczynioruchowy, zapalenie nerek, bezsenność. U kobiet ciężarnych lek może wpływać na
czas tr
wania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje skurcze macicy).
Ciąża i laktacja: Kategoria C. W ciąży stosować tylko w przypadku zdecydowanej
konieczności, kiedy korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Nie stosować w
okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Aerozol: w celu przerwania nagłego skurczu oskrzeli 1-2 wdechy leku (0,1-0,2
mg), następną dawkę można podać po 4 h. W cięższych stanach w leczeniu podtrzymującym
3-
4 ×/d po 2 wdechy (3-4 razy 0,2 mg), najczęściej przez „spejser”. U dzieci: 1 wdech (0,1 mg)
w razie duszności, w leczeniu podtrzymującym 3-4 ×/d po 1 wdechu (0,1 mg co 6 lub 8 h). W
leczeniu przewlekłym 2-4 ×/d 1 wdech 0,1 mg. W celu zapobiegania astmie wysiłkowej u
dorosłych 2 inhalacje 0,1 mg przed wysiłkiem, u dzieci 1-2 inhalacje. U dzieci do 6. rż można
stosować aerozol bezfreonowy z komory inhalacyjnej Babyhaler. Proszek do inhalacji. Dorośli.
W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w nawracających objawach duszności 0,1-0,4 mg. W
leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 ×/d 0,4 mg. W zapobieganiu astmie wysiłkowej
-
0,2 mg przed wysiłkiem. Dzieci. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w astmie wysiłkowej
0,2 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 ×/d 0,2 mg. Płyn do inhalacji z
nebulizatora 0,1% lub 0,2%. Do
rośli i dzieci po 18. mż. 2,5 mg 4 ×/d. W razie konieczności
dawkę można zwiększyć do 5 mg. Czas inhalacji wynosi 10 min. W leczeniu stanu
astmatycznego i ostrych stanów skurczowych oskrzeli w warunkach szpitalnych można
stosować dawki do 40 mg.I.v. w stanie astmatycznym po jednorazowym wstrzyknięciu 0,25-0,5
mg w ciągu 5 min, można powtarzać dawkę co 4-6 h lub podłączyć wlew kroplowy z szybkością
5-
20 µg/min. Przed podaniem i.v. konieczne jest rozcieńczenie leku w 5-10% roztw.
glukozy.I.m. lub s.c.
można zastosować dawkę 0,25-0,5 mg i powtarzać ją co 4-6
h. P.o.
wyjątkowo u chorych na astmę, POChP, z rozedmą - stosowanie niezalecane; dorośli i
dzieci po 14. rż. 2-4 mg 3-4 ×/d. Jednorazową dawkę można zwiększyć do 8 mg, dawka maks.
32 mg/d. Chorzy wykazujący dużą wrażliwość na wystąpienie niepożądanego działania leku
powinni początkowo stosować dawkę 2 mg, następnie przyjmować 4 mg co 12 h. Dzieci: 2.-6.
rż. zwykle 1-2 mg 3-4 ×/d (dawka maks. 12 mg/d), 6.-14. rż. 2 mg 3-4 ×/d (dawka maks. 24 mg).
Lidokaina (Xylocaine 2% fiolki 50ml)
lidocaine
anaestheticum locale, antiarrhythmicum
C01BB, C05AD, D04AB, N01BB, R02AD
Strona 48 z 50
Działanie: Pochodna amidowa o działaniu miejscowo znieczulającym oraz lek
przeciwarytmiczny z grupy Ib wg klasyfikacji Vaughana Williamsa. Stabi
lizuje błony komórkowe
przez zahamowanie szybkiego przepływu jonów sodowych i niedopuszczenie do depolaryzacji
komórki pod wpływem docierającego bodźca. Lidokaina skraca czas trwania potencjału
czynnościowego i okresu refrakcji. Działanie to dotyczy włókien Purkiniego i błony mięśniowej
komór (nie przedsionków). Zmniejsza automatyzm serca. Działanie nasila się w przypadku
dużej częstotliwości rytmu serca, hipokaliemii, kwasicy, w tkance niedokrwionej. Z przewodu
pokarmowego wchłania się w 30-40% i ulega natychmiastowej hydrolizie w wątrobie (efekt
„pierwszego przejścia”). Po przeniknięciu do krwi szybko dociera do tkanek i jej stężenie w
surowicy szybko się zmniejsza. Pierwsza faza dystrybucji trwa 30 min, t
1/2
leku w tym okresie
wynosi 10 min. Po podaniu i.v.
działanie przeciwarytmiczne występuje już po 45-90 s, a po
dotchawiczym po 10-
15 s, osiągając szczyt po 1-2 min. Efekt przeciwarytmiczny utrzymuje się
w pierwszym przypadku 10-20 min, w drugim - 30-
50 min. W znieczuleniu nasiękowym lek
zaczyna działać po 30-60 s, działanie utrzymuje się 30-60 min. Po podaniu zewnątrzoponowym
efekt pojawia się po 5-15 min i trwa do 4 h. Dodatek epinefryny (5 µg/ml) wydłuża działanie o
50%. W 70% wiąże się z białkami osocza, są to białka ostrej fazy, których ilość narasta pod
wpływem stresu. Należy się liczyć, że w takich warunkach (np. w świeżym zawale serca) ilość
białek wiążących lidokainę jest większa, co wydłuża t
1/2
leku nawet 2-krotnie. W drugiej fazie
dystrybucji lek jest rozprowadzany w organizmie wolniej, słabnie jego natychmiastowa
skuteczność. Wobec tego zaleca się w leczeniu zaburzeń rytmu podawanie dodatkowych,
połowę mniejszych, 2 lub 3 dawek, w odstępach 10 min po pierwszej. t
1/2
w tej fazie wynosi 1,5-
2 h. Lidokaina metabolizowana jest w 90% przez enzymy m
ikrosomalne wątroby do
nieczynnych i czynnych metabolitów. Wydalana przez nerki w 10% w stanie niezmienionym,
reszta w formie metabolitów.
Wskazania:
Komorowe zaburzenia rytmu serca: częstoskurcz komorowy, przedwczesne
skurcze komorowe, szczególnie w przebiegu świeżego zawału serca lub po przedawkowaniu
glikozydów naparstnicy. Zapobieganie migotaniu komór w świeżym zawale serca. Znieczulenie
miejscowe: błon śluzowych, nasiękowe, blokady nerwów obwodowych i splotów nerwowych,
zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, doopłucnowe, odcinkowe dożylne.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego. Ostrożnie
stosować w przypadku wstrząsu, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia,
zaawansowanego bloku wewnątrzkomorowego, ciężkiego uszkodzenia wątroby lub nerek,
padaczki, myasthenia gravis.
Interakcje:
Leki przeciwarytmiczne nasilają działania niepożądane lidokainy; równoległe
stosowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Cymetydyna, β-
adrenolityki, norepinefr
yna, anestetyki wziewne hamują metabolizm lidokainy poprzez
zmniejszenie przepływu wątrobowego, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w surowicy.
Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy poprzez aktywację
enzymów mikrosomalnych wątroby. Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie
poprzecznie prążkowane.
Działanie niepożądane: OUN: zawroty głowy, drętwienie języka, oszołomienie, zaburzenia
widzenia, drgawki, senność, utrata przytomności, zatrzymanie oddechu. Układ krążenia:
depresja m. sercowego, zmniejszenie rzutu, zaburzenia przewodzenia, niedociśnienie,
bradykardia, ekstrasystolie komorowe, migotanie komór, zatrzymanie krążenia. Powikłania po
znieczuleniu miejscowym: przetrwałe znieczulenie, parestezje, osłabienie lub porażenie
kończyn dolnych, zaburzenia czynności zwieraczy, mogą również wystąpić działania
niepożądane ze strony OUN. Reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Objawy
przedawkowania występują w razie przekroczenia stężenia osoczowego powyżej 5 µg/ml.
Dotyczą one głównie OUN i układu krążenia. Objawy są różnie nasilone, do zatrzymania
oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie. Leczenie jest
objawowe. Należy podać tlen, jeżeli jest to konieczne, zapewnić oddech wspomagany lub
Strona 49 z 50
kontrolowany. Przeciwdrgawkowo stosować diazepam, tiopental. Gdy wystąpi depresja układu
sercowo-
naczyniowego i spadek ciśnienia tętniczego, przetaczać płyny infuzyjne,
katecholaminy. W bradykardii, bloku AV stosować atropinę, stymulację elektryczną serca.
Migotanie komór, zatrzymanie krążenia jest wskazaniem do natychmiastowego podjęcia
czynności reanimacyjnych.
Ciąża i laktacja: Kategoria B/C. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie:
Komorowe zaburzenia rytmu serca. Dorośli: i.v. dawka wstępna 1-1,5 mg/kg
mc., kolejne dawki stanowiące 1/2-1/3 dawki wyjściowej można powtarzać co 5-10 min. Nie
należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Wstrzyknięcie wykonywać powoli w ciągu 2-3 min. Po
osiągnięciu stężenia terapeutycznego kontynuować wlew w dawce podtrzymującej 1-4 mg/min.
Zapobieganie migotaniu komór w świeżym zawale serca: 100 mg we wstrzyknięciu i.v., a
następnie 2-4 mg/min we wlewie i.v. lub 100 mg we wstrzyknięciu i.v., po 10-15 min 50 mg we
wstrzyknięciu i.v., a następnie 2 mg/min we wlewie i.v. Dzieci: i.v. 1-2 mg/kg mc., dawka
początkowa wynosi zazwyczaj 1 mg/kg mc. Znieczulenie miejscowe: powierzchniowe w
okulistyce i urologii roztw. 2%; na błony śluzowe jamy ustnej i dróg oddechowych roztw. 10% w
postaci aerozolu; znieczulenie
nasiękowe 0,25-0,5%; blokada nerwów, splotów, zwojów 1-2%;
zewnątrzoponowe 1-2%; podpajęczynówkowe 5% roztwór lidokainy w roztw. 7,5% glukozy;
odcinkowe i.v.roztw. 0,5% w dawce 3 mg/kg mc. Dawka bezpieczna lidokainy wynosi 3 mg/kg
mc. (bez epinefryny) i 7
mg/kg mc. (z epinefryną). W celu zmniejszenia dolegliwości bólowych
okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi oraz wspomagająco w znieczuleniu przed
badaniem rektoskopowym i po nim odpowiedni preparat stosować zewnętrznie na skórę i błonę
śluzową okolicy odbytu, początkowo 2-3 ×/d, następnie 2 ×/d, maks. do 4 g maści (200 mg
lidokainy) na jedno podanie; stosować do 6 dni. Patrz też: opisy preparatów.
Nadtlenek wodoru (woda utleniona)
hydrogen peroxide
antisepticum
D08AX
Działanie: Nadtlenek wodoru jest związkiem nietrwałym, pod wpływem katalaz zawartych w
tkankach rozkłada się z uwolnieniem tlenu atomowego. Reakcja ta następuje szybko w
obecności wydzielin i tkanek martwiczych. Wydzielający się tlen działa bakteriobójczo,
wybielająco, oczyszcza mechanicznie zaschłe zropiałe rany, rozmiękcza strupy. 3% roztw.
pobudzają ziarninowanie, natomiast roztw. 30% działają przyżegająco.
Wskazania:
Przemywanie, oczyszczanie, rozmiękczanie ran. W stomatologii: stosowany do
płukania jamy ustnej w chorobach przyzębia, do dezynfekcji kanałów zębowych, do hamowania
drobnych krwawień miąższowych oraz do przyżegania ziarniny i rozrostów dziąsła. W celach
diagnostycznych do ustalenia obszaru o największym odczynie zapalnym w rozległych stanach
zapalnych jamy ustnej.
Przeciwwskazania:
W ostrych wrzodziejących zapaleniach dziąseł może spowodować
uszkodzenie tkanek.
Działanie niepożądane: Po wniknięciu do naczyń krwionośnych może spowodować
methemoglobinemię, zatory gazowe. Po wprowadzeniu do jam ciała, gdy nie mają drożności,
może spowodować miejscową rozedmę. Przy przepłukiwaniu kieszonek dziąsłowych może
spowodować rozedmę poddziąsłową. Częste stosowanie roztworów nadtlenku wodoru do
płukania jamy ustnej wywołuje podrażnienie błony śluzowej i przerost brodawek nitkowatych
języka.
Strona 50 z 50
Dawkowanie:
Do stosowania zewnętrznego. Odkażanie ran: 3% roztw. wodne, żel. Płukanie
jamy ustnej lub błon śluzowych: 0,2% roztw. (1 łyżka stołowa roztw. 3% na szklankę wody).
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
ZAGADNIENIA DO EGZ. Dla Stomatologów, III rok, pediatria
Zagadnienia obowiązujące do egz z logiki, Nauka, Matematyka
rozw j teorii literatury wyk zag do egz www przeklej pl
socjologia kultury wykłady do egz
gleba do egz
10 Leki do oczu wstepid 10574
Prpgram Razem bezpieczniej, Bezpieczeństwo narodowe - UAM Poznań, I rok (2012-2013), Teoria Bezpiecz
odp do egz, fizyka + matma UMK, matematyka, matma
OPRACOWANE zagadnienia do EGZ
ściągi do egz z PUDLA nowa
Opracowane zagadnienia do egz z ped. ogólnej, Pedagogika ogólna
materiały do egz (orto, pulmo, itp), Mukowiscydoza, Mukowiscydoza
leki do nauki
Pytania Wybrane zagadnienia do egz Asys jak, Wybrane zagadnienia do egzaminu „Asystent SZJ&quo
pomoc do egz
Zagadnienia do egz. - kosm.2012, Kosmetologia, GWSH, Biofizyka
więcej podobnych podstron