Leki przeciwbakteryjne

2012-01-05

•

Dla optymalnego przebiegu antybiotykoterapii w
miejscu infekcji

ęż

enie

pozostawało stale powyżej

wartości MIC

•

Wymagane stałe odstępy między dawkami co 8
godzin (nie 3 x dziennie)

Antybiotyki bakteriobójcze

• Beta –laktamowe

• Glikopeptydy

• Bacytracyna

• Daptomycyna

• Aminoglikozydy

• Fluorochinolony

• Tetracykliny

• Makrolidy

• Linkozamidy

• Chloramfenikol

• Linezolid

• Streptograminy

• Sulfonamidy

• Kotrimoksazol

Antybiotyki bakteriostatyczne

2012-01-05

Racjonalna antybiotykoterapia

•

Kiedy i jakich leków przeciwdrobnoustrojowych
powinniśmy używać?

•

Oporność drobnoustrojów

Rodzaje antybiotykoterapii

• W przypadku infekcji. Czas leczenia

do 14 dni

Konwencjonalna

• Leczenie infekcji o ostrym przebiegu

Intensywna

• Zapobieganie infekcjom bakteryjnym.

Profilaktyka

Przewlekła

Leczenie długotrwałe
powyżej 14 dni

Stosowanie profilaktyczne

antybiotyków

Profilaktyka przeciwbakteryjna

–

Pacjenci z przebytą chorobą
reumatyczną serca

–

Pacjenci przed zabiegami
chirurgicznymi i stomatologicznymi

–

Zapobieganie gruźlicy i zapalenia
opon mózgowo-rdzeniowych u
osób majacych kontakt z chorymi

–

Leczenie kobiet w ciąży zakażonych
wirusem HIV –ochrona dziecka

2012-01-05

Czynniki decydujące o wyborze

antybakteryjnego leku

•

Drug specific

– Rodzaj bakterii

powoduj

cej infekcje

–

Spektrum działania i wpływ
na florę niecelowaną

–

Dawkowania

–

Farma

okinetyczne

właściwości

–

Farmakodynamiczne
właściwości

–

Side effects

–

Interakcje

–

Koszt

•

Patient specific

–

Anatomiczna lokalizacja
infekcji

–

Antimikrobiologiczna
historia

–

Alergiczna historia

–

Renal and hepatic
function

–

Stosowane inne leki

–

Ciąża i laktacja

–

Bezpieczeństwo
stosowania

Pseudomembranous colitis (PMC)

High risk

Medium risk

Low risk

Clindamycin

Cephalosporin

Cephalosporin
(2&3)

(2&3)

Penicillins with

Penicillins with
beta

beta

beta----lactamase

lactamase

inhibitors

Chinolones

Macrolides

Tetracyclines

Aminoglycosides

Metronidazole

Vancomycin

•

Leki, które

przechodzą przez
bariere krew: mózg

Właściwości farmakokinetyczne/

miejsce infekcji

2012-01-05

Farmakokinetyka antybiotyków

•

Przenikanie do płynu mózgowo rdzeniowego

–

Dobrze penetrują do oun

•

Metronidazol

•

Mezlocylina

•

kotrimoksazol

–

Nie przenikają lub bardzo słabo:

•

amfoterycyna B,

•

linkozamidy, makrolidy, ketokonazol, itrakonazol

Farmakokinetyka antybiotykoterapii

•

Penetrujące do oun w stanie zapalnym

–

Amikacyna

–

Penicylina G

–

Karbenicylina

–

Aztreonam

–

Cefolosporyny III generacji:

–

Cefotaksym, ceftriakson

–

Chinolony

–

Gentamycyna

Farmakokinetyka antybiotyków

•

Penetracja do kości

–

Bardzo dobrze: linkomycyna, klindamycyna,
kloksacylina, cefalosporyny III generacji

–

Nie penetrują: penicylina benzylowa,
aminoglikozydy

2012-01-05

Działania niepożądane

•

Wielość i jakość działań niepożądanych decyduje kiedy dany
lek powinien być stosowany:

–

Pierwszego rzutu

–

Kolejnego rzutu

–

Ostatniej szansy

Działania niepożądane

Alergia

Dysbakterioza

Działania

toksyczne

wobec

narządów

Działanie mielotoksyczne

• Chloramfenikol

• Anemia aplastyczna, nieodwracalna, wynikaj

ca z

reakcji idiosynkratycznej, niezale

nie od dawki.

Prowadzi do

mierci.

• Anemia hemolityczna wystepuj

ca u osób z nisk

aktywno

glukozo-6- fosfodehydrogenazy.

Anemia odwracalna i zale

na od dawki.

Wystepuje równie

po sulfonamidach.

2012-01-05

Reakcja disulfiramowa

–

Reakcja disulfiramowa polega na zahamowaniu przez lek
dehydrogenazy aldehydowej, enzymu rozkładającego główny
metabolit etanolu -aldehyd octowy. Reakcja ta objawia się
zaburzeniami krążenia, pokrzywką, odczuwaniem duszności, lęku,
strachem przed zagrażającą śmiercią.

•

Metronidazol

•

Cefalosporyny: cefamandol,

cefotetan, moksalaktam, cefoperazon

Antybiotyki w ciąży

BEZPIECZEŃSTWO

Kategoria

Antybiotyki

B- prawdopodobnie bezpieczne
(badania na zwierz

tach nie wykazały

wpływu na rozwój płodu, brak bada

ludzi

Penicyliny, cefalosporyny,
meropenem, aztreonam, fosfomycyna,
makrolidy (oprócz klarytromycyny),
klindamycyna, streptograminy,
nitrofurantoina, daptomycyna

C –ograniczone zastosowanie –
badania na zwierz

tach wykazały

toksyczny wpływ na płód, brak bada

u ludzi

Imipenem, glikopeptydy,
klarytromycyna, linezolid,
chloramfenikol, fluorochinolony,
metronidazol, kotrimoksazol, kolistyna

D- tylko w wyj

tkowych sytuacjach,

udowodnione działanie toksyczne na
płód, czasami korzy

ci wynikaj

ce z

zastosowania mog

przewa

nad

ryzykiem

Tetracykliny, tygecyklina,
aminoglikozydy

Wiek pacjenta: dzieci

Antybiotyki przeciwwskazane u dzieci

• Tetracykliny –do 8r.

. – odkładaj

w ko

ciach i

bach

• Fluorochinolony – do 18 r.

. -z powodu erozji

chrz

stki stawowej (artropatia)

• U noworodków

• Sulfonamidy – wypieraj

z poł

cze

z białkami

bilirubin

i powoduj

„KERNICTERUS” –

ółtaczk

der podkorowych mózgu

• Chloramfenikol - zespół dziecka szarego

2012-01-05

Antybiotykoterapia

• Wybór drogi podania

•

Rozwój oporności

•

Czas stosowania antybiotyku

•

Dawka stosowanego antybiotyku

Terapia skojarzona

W przypadku zaka

mieszanych

W przypadku zaka

zagra

cych

yciu, gdy nie ma mo

liwo

szybkiego okre

lenia patogenu i jego wra

liwo

Poszczególne składniki:

stosowane w maksymalnie efektywnych dawkach

Maj

ró

ne mechanizmy działania

Nie wykazuj

oporno

ci krzy

owej

Stosowana aby opó

rozwój oporno

ci (gru

lica, AIDS)

Nie ł

czy si

chemioterapeutyków bakteriobójczych z bakteriostatycznymi