Leki antyarytmiczne
Leki antyarytmiczne
Podział leków
Podział leków
antyarytmicznych
antyarytmicznych
grupa I – blokada kanału sodowego
grupa I – blokada kanału sodowego
–
IA – blok umiarkowany
IA – blok umiarkowany
–
IB – blok łagodny
IB – blok łagodny
–
IC – blok znacznego stopnia
IC – blok znacznego stopnia
grupa II – beta -blokery
grupa II – beta -blokery
grupa III – znaczne wydłużenie
grupa III – znaczne wydłużenie
repolaryzacji
repolaryzacji
grupa IV – blokery kanału wapniowego
grupa IV – blokery kanału wapniowego
Przykłady leków
Przykłady leków
antyarytmicznych
antyarytmicznych
IA: chinidyna prokainamid, dizopiramid
IA: chinidyna prokainamid, dizopiramid
IB: lidokaina, meksyletyna, fenytoina
IB: lidokaina, meksyletyna, fenytoina
IC: propafenon, flekainid
IC: propafenon, flekainid
II: propranolol, metoprolol
II: propranolol, metoprolol
III: amiodaron, bretylium, sotalol
III: amiodaron, bretylium, sotalol
IV: werapamil , diltiazem
IV: werapamil , diltiazem
Najczęstsze zastosowania kliniczne
Najczęstsze zastosowania kliniczne
leków antyarytmicznych
leków antyarytmicznych
IA • migotanie i trzepotanie przedsionków
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy
• częstoskurcz komorowy
IB • częstoskurcz komorowy
• częstoskurcz komorowy spowodowany
glikozydami
naparstnicy
IC • częstoskurcz komorowy
II
• skurcze przedwczesne przedsionkowe i
komorowe
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy
• migotanie i trzepotanie przedsionków
Najczęstsze zastosowania
Najczęstsze zastosowania
kliniczne leków
kliniczne leków
antyarytmicznych – c.d.
antyarytmicznych – c.d.
III
• częstoskurcz komorowy (amiodaron)
• migotanie i trzepotanie przedsionków
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy wywołany obecnością
dodatkowej drogi przewodzenia
IV
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy
• migotanie i trzepotanie przedsionków (zwolnienie czynności
pracy serca)
• częstoskurcz przedsionkowy wieloogniskowy
Lidokaina
Lidokaina
wskazania:
wskazania:
–
komorowe zaburzenia rytmu w przebiegu
komorowe zaburzenia rytmu w przebiegu
ostrego zawału serca lub po
ostrego zawału serca lub po
przedawkowaniu glikozydów naparstnicy,
przedawkowaniu glikozydów naparstnicy,
–
znieczulenie miejscowe
znieczulenie miejscowe
Lidokaina
Lidokaina
przeciwwskazania:
przeciwwskazania:
–
nadwrażliwość na amidowe środki
nadwrażliwość na amidowe środki
znieczulenia miejscowego
znieczulenia miejscowego
–
ostrożnie stosować we wstrząsie, bloku
ostrożnie stosować we wstrząsie, bloku
przedsionkowo-komorowym II i III stopnia,
przedsionkowo-komorowym II i III stopnia,
padaczce, miastenii
padaczce, miastenii
Działania niepożądane
Działania niepożądane
lidokainy
lidokainy
OUN: drżenie, splątanie, drgawki,
OUN: drżenie, splątanie, drgawki,
zatrzymanie oddechu
zatrzymanie oddechu
układ krążenia: hipotensja,
układ krążenia: hipotensja,
bradykardia, zaburzenia rytmu,
bradykardia, zaburzenia rytmu,
zaburzenia przewodzenia (bloki),
zaburzenia przewodzenia (bloki),
zatrzymanie krążenia
zatrzymanie krążenia
Interakcje
Interakcje
wzmożenie ujemnego działania
wzmożenie ujemnego działania
inotropowego innych leków
inotropowego innych leków
antyarytmicznych
antyarytmicznych
nasila działanie leków zwiotczających
nasila działanie leków zwiotczających
mięśnie poprzecznie prążkowane
mięśnie poprzecznie prążkowane
Dizopiramid
Dizopiramid
wskazania: głównie nadkomorowe
wskazania: głównie nadkomorowe
zaburzenia rytmu – migotanie
zaburzenia rytmu – migotanie
przedsionków
przedsionków
przeciwwskazania: wstrząs
przeciwwskazania: wstrząs
kardiogenny, niewyrównana
kardiogenny, niewyrównana
niewydolność serca, blok
niewydolność serca, blok
przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,
przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,
bradykardia, jaskra, zatrzymanie moczu
bradykardia, jaskra, zatrzymanie moczu
Dizopiramid – działania
Dizopiramid – działania
niepożądane
niepożądane
działanie proarytmiczne, wydłużenie
działanie proarytmiczne, wydłużenie
odstępu PQ, poszerzenie QRS może
odstępu PQ, poszerzenie QRS może
nasilić zaburzenia rytmu
nasilić zaburzenia rytmu
częstoskurcz komorowy, migotanie
częstoskurcz komorowy, migotanie
komór, torsade de pointes,
komór, torsade de pointes,
bloki przedsionkowo-komorowe
bloki przedsionkowo-komorowe
hypotonia
hypotonia
działania antycholinergiczne: suchość
działania antycholinergiczne: suchość
w ustach, zaburzenia widzenia,
w ustach, zaburzenia widzenia,
trudności w oddawaniu moczu
trudności w oddawaniu moczu
Dizopiramid - interakcje
Dizopiramid - interakcje
z innymi lekami antyarytmicznymi
z innymi lekami antyarytmicznymi
nasilenie działań proarytmicznych,
nasilenie działań proarytmicznych,
z innymi lekami działającymi ujemnie
z innymi lekami działającymi ujemnie
inotropowo zwiększają ryzyko
inotropowo zwiększają ryzyko
ujemnego inotropowego działania
ujemnego inotropowego działania
dizopiramidu,
dizopiramidu,
leki antycholinergiczne nasilają
leki antycholinergiczne nasilają
działanie cholinolityczne dizopiramidu
działanie cholinolityczne dizopiramidu
Propafenon
Propafenon
wskazania: głównie nadkomorowe
wskazania: głównie nadkomorowe
zaburzenia rytmu
zaburzenia rytmu
przeciwwskazania: jak poprzednio
przeciwwskazania: jak poprzednio
działania niepożądane: działanie
działania niepożądane: działanie
proarytmiczne, pogłębienie niewydolności
proarytmiczne, pogłębienie niewydolności
serca, hipotonia, bradykardia, bóle
serca, hipotonia, bradykardia, bóle
głowy , zmęczenie, zastój żółci, nudności,
głowy , zmęczenie, zastój żółci, nudności,
wymioty, agranulocytoza
wymioty, agranulocytoza
Amiodaron
Amiodaron
wydłuża czas trwania potencjału
wydłuża czas trwania potencjału
czynnościowego i okresu refrakcji
czynnościowego i okresu refrakcji
mięśnia sercowego
mięśnia sercowego
zwalnia rytm zatokowy
zwalnia rytm zatokowy
tłumi automatyzm
tłumi automatyzm
przerywa krążenie fali nawrotnej
przerywa krążenie fali nawrotnej
wydłuża ostępy PQ, QRS, QT
wydłuża ostępy PQ, QRS, QT
działa ujemnie inotropowo
działa ujemnie inotropowo
rozszerza naczynia krwionośne
rozszerza naczynia krwionośne
Farmakokinetyka amiodaronu
Farmakokinetyka amiodaronu
jest powoli wchłaniany z p. pok.
jest powoli wchłaniany z p. pok.
intensywnie wiąże się z tkankami
intensywnie wiąże się z tkankami
ma długi i zróżnicowany okres
ma długi i zróżnicowany okres
półtrawania (25 – 60 dni)
półtrawania (25 – 60 dni)
wydalany jest przez drogi żółciowe,
wydalany jest przez drogi żółciowe,
skórę, gruczoły łzowe
skórę, gruczoły łzowe
Działania uboczne
Działania uboczne
zapalenie i zwłóknienie płuc
zapalenie i zwłóknienie płuc
zwolnienie rytmu serca i nasilenie
zwolnienie rytmu serca i nasilenie
niemiarowości komorowych (aż do
niemiarowości komorowych (aż do
torsade de pointes
torsade de pointes
)
)
nasilenie niewydolności serca
nasilenie niewydolności serca
zaburzenia czynności tarczycy
zaburzenia czynności tarczycy
złogi w rogówce, zapalenie nerwu
złogi w rogówce, zapalenie nerwu
wzrokowego
wzrokowego
ze strony OUN: bóle głowy,
ze strony OUN: bóle głowy,
polineuropatia, drżenia, niezborność
polineuropatia, drżenia, niezborność
Interakcje
Interakcje
nasila działanie digoksyny
nasila działanie digoksyny
nie należy łączyć z innymi lekami
nie należy łączyć z innymi lekami
wydłużającymi odstęp QT (nie z lekami
wydłużającymi odstęp QT (nie z lekami
antyarytmicznymi klasy IA)
antyarytmicznymi klasy IA)
Uwagi
Uwagi
rozcieńczanie możliwe tylko w 5%
rozcieńczanie możliwe tylko w 5%
roztworze glukozy
roztworze glukozy
podrażnienie żył – ostrożne podawanie
podrażnienie żył – ostrożne podawanie
i.v. lub przez centralny cewnik
i.v. lub przez centralny cewnik
Bretylium
Bretylium
działa na zakończenia pozazwojowych
działa na zakończenia pozazwojowych
nerwów adrenergicznych początkowo
nerwów adrenergicznych początkowo
uwalnia a później hamuje uwalnianie
uwalnia a później hamuje uwalnianie
norepinefryny najpierw pobudza a
norepinefryny najpierw pobudza a
później hamuje czynność serca
później hamuje czynność serca
ciśnienie tętnicze początkowo wzrasta a
ciśnienie tętnicze początkowo wzrasta a
później dochodzi do hipotonii
później dochodzi do hipotonii
ortostatycznej
ortostatycznej
zwiększa próg pobudliwości
zwiększa próg pobudliwości
zmniejszenie ryzyka częstoskurczów
zmniejszenie ryzyka częstoskurczów
komorowych i migotania komór
komorowych i migotania komór