LEKI
LEKI
NOOTROPOWE
NOOTROPOWE
Wyróżniamy 2 grupy tych leków:
Wyróżniamy 2 grupy tych leków:
Właściwe leki nootropowe, które
Właściwe leki nootropowe, które
normalizują metabolizm neuronów poprzez
normalizują metabolizm neuronów poprzez
zmniejszenie zapotrzebowania na tlen lub
zmniejszenie zapotrzebowania na tlen lub
zapobieganie rozprzęganiu fosforylacji
zapobieganie rozprzęganiu fosforylacji
oksydacyjnej w mitochondrium.
oksydacyjnej w mitochondrium.
Leki poprawiające przepływ krwi, co
Leki poprawiające przepływ krwi, co
przyczynia się do lepszego zaopatrzenia
przyczynia się do lepszego zaopatrzenia
tkanki mózgowej w tlen.
tkanki mózgowej w tlen.
Pod względem chemicznym leki nootropowe
Pod względem chemicznym leki nootropowe
są głównie pochodnymi pirolidonu i
są głównie pochodnymi pirolidonu i
aminoetanolu
aminoetanolu
1.
1.
Pochodne pirolidonu
Pochodne pirolidonu
Jako pierwszy lek nootropowy
Jako pierwszy lek nootropowy
wprowadzono do lecznictwa piracetam
wprowadzono do lecznictwa piracetam
Masa molowa:
Masa molowa:
142,156 g/mol
142,156 g/mol
2-okso-1-
2-okso-1-
pirolidynoacetamid
pirolidynoacetamid
C
C
6
6
H
H
10
10
N
N
2
2
O
O
2
2
Działanie piracetamu
Działanie piracetamu
:
:
Usprawnia metabolizm komórek nerwowych,zwiększa
Usprawnia metabolizm komórek nerwowych,zwiększa
ich odporność na niedotlenienie,zwiększa syntezę i
ich odporność na niedotlenienie,zwiększa syntezę i
wykorzystanie związków wysokoenergetycznych, w
wykorzystanie związków wysokoenergetycznych, w
wyniku czego następuje poprawa zdolności uczenia
wyniku czego następuje poprawa zdolności uczenia
się, zapamiętywania i koncentracji uwagi
się, zapamiętywania i koncentracji uwagi
Wpływa na właściwości reologiczne krwi poprzez:
Wpływa na właściwości reologiczne krwi poprzez:
Zmniejszenie agregacji trombocytów i zwiększenie
Zmniejszenie agregacji trombocytów i zwiększenie
elastyczności krwinek czerwonych
elastyczności krwinek czerwonych
Zmniejszenie oporu naczyniowego i zwiększenie
Zmniejszenie oporu naczyniowego i zwiększenie
elastyczności naczyń włosowatych, w wyniku czego poprawia
elastyczności naczyń włosowatych, w wyniku czego poprawia
się mikrokrążenie mózgowe
się mikrokrążenie mózgowe
Wchłanianie i wydalanie:
Wchłanianie i wydalanie:
Po podaniu doustnym piracetam wchłania się szybko
Po podaniu doustnym piracetam wchłania się szybko
i całkowicie.
i całkowicie.
Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 45 min, w
Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 45 min, w
płynie mózgowo-rdzeniowym po 2-8 h.
płynie mózgowo-rdzeniowym po 2-8 h.
Okres półtrwania w krwi wynosi 4-5 h, w płynie
Okres półtrwania w krwi wynosi 4-5 h, w płynie
mózgowo-rdzeniowym 6-8 h.
mózgowo-rdzeniowym 6-8 h.
W przypadku niewydolności nerek okres ten ulega
W przypadku niewydolności nerek okres ten ulega
wydłużeniu.
wydłużeniu.
Wydalany jest przez nerki w stanie niezmienionym w
Wydalany jest przez nerki w stanie niezmienionym w
ciągu 30 h.
ciągu 30 h.
Zastosowanie:
Zastosowanie:
W zaburzeniach pamięci i koncentracji uwagi w
W zaburzeniach pamięci i koncentracji uwagi w
podeszłym wieku
podeszłym wieku
W udarze mózgu, zawrotach głowy pochodzenia
W udarze mózgu, zawrotach głowy pochodzenia
ośrodkowego, osłabienie OUN po operacjach
ośrodkowego, osłabienie OUN po operacjach
neurochirurgicznych
neurochirurgicznych
U dzieci z zaburzeniami zachowania i trudnością czytania
U dzieci z zaburzeniami zachowania i trudnością czytania
W przewlekłym i ostrym alkoholizmie, w przewlekłych i
W przewlekłym i ostrym alkoholizmie, w przewlekłych i
ostrych zatruciach narkotykami, w zatruciu tlenkiem
ostrych zatruciach narkotykami, w zatruciu tlenkiem
węgla
węgla
Nieprawidłowa budowa krwinek czerwonych
Nieprawidłowa budowa krwinek czerwonych
Zaburzenia czynności OUN przez miażdżycę
Zaburzenia czynności OUN przez miażdżycę
Działanie niepożądane:
Działanie niepożądane:
Występuje najczęściej u osób w podeszłym wieku,
Występuje najczęściej u osób w podeszłym wieku,
przy dawkach większych niż 2,4 g dziennie
przy dawkach większych niż 2,4 g dziennie
Mogą wystąpić: nerwowość, drażliwość,
Mogą wystąpić: nerwowość, drażliwość,
bezsenność, lęk, drżenie i pobudzenie, rzadziej
bezsenność, lęk, drżenie i pobudzenie, rzadziej
zmęczenie i senność
zmęczenie i senność
Rzadziej występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
Rzadziej występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
ból i zawroty głowy, bóle brzucha, nudności,
ból i zawroty głowy, bóle brzucha, nudności,
biegunki
biegunki
Także przyrost masy ciała, suchość śluzówek jamy
Także przyrost masy ciała, suchość śluzówek jamy
ustnej, zwiększone libido
ustnej, zwiększone libido
Interakcje:
Interakcje:
Nasila działanie amfetaminy,jej
Nasila działanie amfetaminy,jej
pochodnych oraz niektórych
pochodnych oraz niektórych
psychoanaleptyków
psychoanaleptyków
Może nasilać działanie hormonów
Może nasilać działanie hormonów
tarczycy
tarczycy
Analogi piracetamu
Analogi piracetamu
wprowadzone do lecznictwa:
wprowadzone do lecznictwa:
Oksiracetam
Oksiracetam
Pramiracetam
Pramiracetam
Aniracetam
Aniracetam
Wykazują one większą aktywność od
Wykazują one większą aktywność od
piracetamu
piracetamu
Z analogów piracetamu w
Z analogów piracetamu w
badaniach klinicznych
badaniach klinicznych
wykorzystuje się:
wykorzystuje się:
Etiracetam
Etiracetam
Nefiracetam
Nefiracetam
Dupracetam
Dupracetam
Analogi piracetamu
Analogi piracetamu
Pramiracetam
Pramiracetam
Nefiracetam
Nefiracetam
PRAMISTAR
PRAMISTAR
Oxiracetam
Oxiracetam
NEUPAN,
NEUPAN,
NEUROMET
NEUROMET
Etiracetam
Etiracetam
Aniracetam
Aniracetam
DRAGANON
DRAGANON
RESET,
RESET,
SARPUT
SARPUT