Antybiotyki β-laktamowe,

penicyliny

Wspólną cechą β-laktamów

jest ich mechanizm działania

polegający na przyłączaniu się

do antybiotyku swoistych

białek wiążących, które są

rodzajem receptora dla leku w

komórce bakterii.

Wspólną ich cechą jest także

mała toksyczność.

Do grupy tej zaliczamy:

• penicyliny naturalne i półsyntetyczne
• cefalosporyny
• cefamycyny
• karbapenemy
• monobaktamy

penicyliny

Penicyliny o wąskim zakresie

działania przeciwbakteryjnego

• Penicyliny naturalne
• Penicyliny półsyntetyczne

(izoksazolilowe)

Penicyliny naturalne

• Mają wąski zakres działania
• Stosowane w zakażeniach bakteriami

G+ i niektórymi G-, a także w

zakażeniach krętkami i promieniowcami

• Leki z wyboru przy zakażeniach

paciorkowcem β-hemolizującym

• Wiele szczepów bakterii jest na nie

oporne; (gronkowce, Escherichia coli,

Proteus vulgaris)

Benzylopenicylina-penicylina

G/krystalic

• Wskazania: zapalenie płuc, opłucnej,

oskrzeli, angina, zapalenie opon

mózgowo-rdzeniowych, zapalenie

wsierdzia, kiła i rzeżączka

• Podawana i.m., i.v.
• Okres półtrwania 0,5-1 h
• Benzylopenicillin (penicillinum

crystalisatum)- fiol. 100, 200, 600 tys.

j.m., stosowana 600 000-1 200 000 j.m.

co 6 h

Penicylina prokainowa

• Wskazania: (zakażenia wywołane przez

paciorkowce) zapalenia migdałków,

oskrzeli, płuc, kiła, rzeżączka

• W połączeniu z prokainą penicylina

wolniej się wchłania i przez dłuższy czas

pozostaje w organizmie

• Benzylopenicyllin procaine (penicillinum

procainicum) fiol. 600 tys., 1,2 mln i 2,4

mln j.m. co 12-24 h, i.m.

Penicyliny półsyntetyczne

• Wąski zakres działania
• Trwałe w środowisku kwaśnym
• Oporne na działanie penicylinazy

(zakażenia gronkowcami)

• Nieskuteczne w zakażeniach

pałeczkami G- i Enterococus

• Podawać godzinę przed posiłkiem lub

dwie godziny po posiłku

Należą do nich:

• Penicyliny izoksazolilowe:
-Cloxacillin (Syntarpen)-kaps. 0,25; 0,5 g;

fiol. 0,5; 1,0 g; 250-500 mg co 6 g p.o.

500mg co 6h i.m. i.v.

-Flucloxacillin (Floxapen)- kaps. 0,25; 0,5g;

fiol 0,25; 0,5; 1,0g; 250mg co 6h p.o., i.m.

-Oxacillin (Stapenor)- kaps. 0,25; fiol. 0,5;

1,0g; 500mg-1g co 6h p.o. i.m. i.v.

• Metycylina
• Nafcylina

Penicyliny półsyntetyczne o

szerokim zakresie działania

przeciwbakteryjnego

aminopenicyliny

• Ampicylina-szerokie spektrum działania

(G+, G-; Salmonella, Shigella, Escherichia

coli, Haemophilus influenzae, Bordetella

pertussis); Pseudomonas, Enterobacter,

Klebsiella, Proteus oporne; czas

półtrwania 1-1,5h; zakażenia dróg

żółciowych, układu moczowego,

oddechowego, pokarmowego, dur;

-Ampicillin-kaps. 0,25; 0,5; fiol. 0,25; 0,5;

1,0g-p.o. i.m. 500m-1g co 6h; i.v. 4-

8g/24h

• Amoksycylina- szybko i w 80% wchłania

się z przewodu pokarmowego; okres

półtrwania 1-1,5 h

Amoxicillin- kaps. 0,25g, granulat do

zawiesiny (250mg/5ml)-250-500 mg co

8h

Augmentin (Taromentin, Amoksiklav)

draż. 0,375g (250mg amoksycyliny i

125mg kwasu klawulanowego) fiol. 0,6,

1,2g 1-2 draż. Co 8-12h; i.v. 1,2g co 8h

karboksypenicyliny

Skuteczne w zakażeniach pałeczką ropy
błękitnej, Proteus vulgaris, niektóre
enterokoki; nieskuteczne w zakażeniach
bakteriami G+

• Karbenicylina-nietrwała w środowisku

kwaśnym, podawana pozajelitowo; okres
półtrwania 1-1,5h; zakażenia układu
moczowego, oddechowego, dróg
żółciowych, zapaleniu opon mózgowo
rdzeniowych, nie stosuje się w ciąży

Carbenicyllin-fiol. 1,0 i 2,0g-> 1-2g i.m. co 6h;

w posocznicach do 30g/24h i.v.

• Tikarcylina-działa silniej na pałeczkę

ropy błekitnej i jest stosowana w

ciężkich zakażeniach wywołanych

przez Pseudomonas i Proteus

Tikarcillin (Ticarpen, Ticar)- fiol. 1;2 i

5g (15-20,0 g/24h i.m., i.v.)

Timentin (Tikarcylina z kwasem

klawulanowym) fiol. 1,6; 3,2g (3,2g

co 6-8h i.v.)

Ureidopenicyliny

Zakres ich działania obejmuje zakres

aminopenicylin i karboksypenicylin; mają
szeroki zakres działania, w zakażeniach
wywołanych przez: Enterobacterie,
beztlenowce, laseczki zgorzeli gazowej i
Pseudomonas; okres półtrwania to 0,8-
1,5h; leczenie ciężkich zakażeń dróg
oddechowych, żółciowych, moczowych i
w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych

• Azlocillin (Securopen)-fiol. 0,5; 1; 2; 4

i 5g

• Piperacillin-fiol. 1; 2g
• Mezlocillin (Baypen)-fiol. 0,5; 1; 2; 3;

4 i 5g i.m. i.v. 3,0-4,0g co 4-6h

Amidynopenicyliny

Skuteczne w zakażeniach
Enterobacteriaceae (Escherichia Coli,
Proteus, Salmonella, Shigella)
nieskuteczne w zakażeniach pałeczką
ropy błekitnej

• Mecylinam- podawany pozajelitowo;

czas półtrwania 1h, szybko rozwijająca
się na niego oporność; fiol. 0,4g; 5-
15mg/kg mc. Co 6-8h i.m. i.v.

• Temocylina-okres półtrwania 5h, w

zakażeniach układu moczowego i
oddechowego wywołane przez
bakterie G- i pałeczki wytwarzające
beta-laktamazy; nie podaje się w
ciąży i podczas karmienia piersią;

Temocillin (Temopen)- fiol. 1g, 1,0-2,0g

co 12h i.m i.v.

Działania niepożądane

• Przede wszystkim u 5-10% leczonych

reakcje alergiczne natychmiastowe
lub opóźnione-konieczność zrobienia
próby uczuleniowej

• Działanie nefrotoksyczne
• Antagonizm z: chloramfenikolem;

tertracyklinami; makrolidami;
likozamidami