Leki układu
Leki układu
adrenergicznego
adrenergicznego
Leki układu
Leki układu
adrenergicznego
adrenergicznego
Neuroprzekaźniki
Neuroprzekaźniki
Aminy katecholowe
Aminy katecholowe
Noradrenalina
Noradrenalina
Adrenalina
Adrenalina
Dopamina
Dopamina
Syntetyczna katecholamina
Syntetyczna katecholamina
Izoprenalina
Izoprenalina
Synteza neuroprzekaźników
Synteza neuroprzekaźników
Tyrozyna
Tyrozyna
α
α
-
-
metylotyrozyna
metylotyrozyna
Hydroksylaza tyrozynowa
Hydroksylaza tyrozynowa
DOPA (dihydroksyfenyloalanina)
DOPA (dihydroksyfenyloalanina)
α
α
-
-
metyldopa
metyldopa
Dopa-dekarboksylaza
Dopa-dekarboksylaza
Dopamina
Dopamina
Disulfiram
Disulfiram
β
β
- hydroksylaza dopaminowa
- hydroksylaza dopaminowa
(DBH)
(DBH)
Noradrenalina
Noradrenalina
Uwalnianie noradrenaliny
Uwalnianie noradrenaliny
Receptory presynaptyczne
Receptory presynaptyczne
Uwalnianie neuroprzekaźnika na zasadzie
Uwalnianie neuroprzekaźnika na zasadzie
sprzężenia zwrotnego (
sprzężenia zwrotnego (
feed- back)
feed- back)
Receptory postsynaptyczne
Receptory postsynaptyczne
Uwalnianie w narządzie efektorowym
Uwalnianie w narządzie efektorowym
Hamowanie uwalniania NA
Hamowanie uwalniania NA
Wychwyt zwrotny (
Wychwyt zwrotny (
re-uptake)
re-uptake)
Wychwyt I- selektywny dla NA (błony
Wychwyt I- selektywny dla NA (błony
neuronalne)
neuronalne)
Wychwyt II- (mięśnie gładkie, sercowe,
Wychwyt II- (mięśnie gładkie, sercowe,
śródbłonek)
śródbłonek)
Inaktywacja enzymatyczna
Inaktywacja enzymatyczna
COMT (
COMT (
katecholo- O-metylotransferaza)-
katecholo- O-metylotransferaza)-
cytoplazma komórek postsynaptycznych
cytoplazma komórek postsynaptycznych
MAO
MAO
(monoaminooksydaza)
(monoaminooksydaza)
- mitochondria
- mitochondria
komórek nerwowych i postsynaptycznych
komórek nerwowych i postsynaptycznych
Rozmieszczenie:
Rozmieszczenie:
Na powierzchni błony postsynaptycznej
Na powierzchni błony postsynaptycznej
komórek efektorowych układu
komórek efektorowych układu
współczulnego
współczulnego
Najwięcej występuje na
Najwięcej występuje na
komórkach
komórkach
mięśni gładkich naczyń krwionośnych
mięśni gładkich naczyń krwionośnych
skóry i błon śluzowych
skóry i błon śluzowych
Receptory
Receptory
α
α
1
1
-adrenergiczne
-adrenergiczne
Pobudzenie-
Pobudzenie-
skurcz naczyń krwionośnych
skurcz naczyń krwionośnych
Rozkurcz mięśni gładkich przewodu
Rozkurcz mięśni gładkich przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Wzmożone wydzielanie śliny
Wzmożone wydzielanie śliny
Pobudzenie glikogenolizy w wątrobie
Pobudzenie glikogenolizy w wątrobie
Receptory
Receptory
α
α
1
1
-adrenergiczne
-adrenergiczne
Rozmieszczenie:
Rozmieszczenie:
Postsynaptyczne receptory występują w
Postsynaptyczne receptory występują w
dużych ilościach na powierzchni
dużych ilościach na powierzchni
komórek pasma samotnego w OUN,
komórek pasma samotnego w OUN,
na trombocytach oraz na
na trombocytach oraz na
mastocytach
mastocytach
Receptory
Receptory
α
α
2
2
-adrenergiczne
-adrenergiczne
Pobudzenie:
Pobudzenie:
Zmniejszenie aktywności układu
Zmniejszenie aktywności układu
współczulnego
współczulnego
Skurcz mięśni gładkich naczyń
Skurcz mięśni gładkich naczyń
Agregacja płytek krwi
Agregacja płytek krwi
Degranulacja mastocytów
Degranulacja mastocytów
Hamowanie uwalniania insuliny
Hamowanie uwalniania insuliny
Receptory
Receptory
α
α
2
2
-adrenergiczne
-adrenergiczne
Rozmieszczenie:
Rozmieszczenie:
Występują w przeważającej ilości w
Występują w przeważającej ilości w
sercu
sercu
oraz
oraz
aparacie przykłębkowym
aparacie przykłębkowym
nerki
nerki
Receptory
Receptory
β
β
1
1
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Pobudzenie:
Pobudzenie:
zapoczątkowanie procesu fosforylacji
zapoczątkowanie procesu fosforylacji
Nasilenie glikogenolizy
Nasilenie glikogenolizy
Wzrost stężenia we krwi:
Wzrost stężenia we krwi:
Glukozy
Glukozy
Kwasu mlekowego
Kwasu mlekowego
Wolnych kwasów tłuszczowych
Wolnych kwasów tłuszczowych
Wolnych jonów wapnia
Wolnych jonów wapnia
Receptory
Receptory
β
β
1
1
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Receptory
Receptory
β
β
1
1
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Pobudzenie:
Pobudzenie:
W sercu- zwiększenie siły i częstości
W sercu- zwiększenie siły i częstości
skurczów oraz ułatwienie przewodzenia
skurczów oraz ułatwienie przewodzenia
w układzie bodźcoprzewodzącym
w układzie bodźcoprzewodzącym
W aparacie przykłębkowym- zwiększenie
W aparacie przykłębkowym- zwiększenie
uwalniania reniny
uwalniania reniny
Rozmieszczenie:
Rozmieszczenie:
Położone postsynaptycznie na komórkach
Położone postsynaptycznie na komórkach
efektorowych układu współczulnego i w
efektorowych układu współczulnego i w
niewielkich ilościach na zakończeniach
niewielkich ilościach na zakończeniach
presynaptycznych neuronów
presynaptycznych neuronów
noradrenergicznych układu współczulnego
noradrenergicznych układu współczulnego
W przeważającej ilości na
W przeważającej ilości na
komórkach
komórkach
mięśni gładkich oskrzeli
mięśni gładkich oskrzeli
oraz
oraz
naczyń
naczyń
krwionośnych mięśni szkieletowych
krwionośnych mięśni szkieletowych
Receptory
Receptory
β
β
2
2
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Aktywacja w wątrobie i mięśniach
Aktywacja w wątrobie i mięśniach
szkieletowych wywołuje nasilenie
szkieletowych wywołuje nasilenie
glikogenolizy-
glikogenolizy-
hiperglikemia i
hiperglikemia i
hiperlakcidemia
hiperlakcidemia
Pobudzenie w mięśniach gładkich oskrzeli i
Pobudzenie w mięśniach gładkich oskrzeli i
naczyń krwionośnych- zmniejszenie stężenia
naczyń krwionośnych- zmniejszenie stężenia
wolnych jonów Ca
wolnych jonów Ca
2+
2+
w komórkach jako wynik
w komórkach jako wynik
pobudzenia
pobudzenia
pompy jonowej
pompy jonowej
usuwającej jony
usuwającej jony
Ca
Ca
2+
2+
do przestrzeni pozakomórkowej oraz
do przestrzeni pozakomórkowej oraz
zwiększonego magazynowania Ca
zwiększonego magazynowania Ca
2+
2+
w
w
siateczce endoplazmatycznej
siateczce endoplazmatycznej
Receptory
Receptory
β
β
2
2
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Pobudzenie presynaptycznych
Pobudzenie presynaptycznych
receptorów zwiększa uwalnianie
receptorów zwiększa uwalnianie
noradrenaliny z części
noradrenaliny z części
presynaptycznej
presynaptycznej
Receptory
Receptory
β
β
2
2
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Występują w komórkach tkanki
Występują w komórkach tkanki
tłuszczowej
tłuszczowej
Pobudzenie:
Pobudzenie:
Zwiększa proces lipolizy- w efekcie wzrost
Zwiększa proces lipolizy- w efekcie wzrost
stężenia wolnych kwasów tłuszczowych
stężenia wolnych kwasów tłuszczowych
we krwi
we krwi
Receptory
Receptory
β
β
3
3
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Wybiórczy
Wybiórczy
agonista
agonista
BRL 37344
BRL 37344
Brak selektywnych antagonistów
Brak selektywnych antagonistów
Receptory
Receptory
β
β
3
3
- adrenergiczne
- adrenergiczne
Leki
Leki
sympatykomimetyczne
sympatykomimetyczne
-
-
bezpośrednio pobudzają receptory
bezpośrednio pobudzają receptory
postsynaptyczne lub zwiększają
postsynaptyczne lub zwiększają
przekaźnictwo
przekaźnictwo
Leki
Leki
sympatykolityczne
sympatykolityczne
- blokują
- blokują
receptory postsynaptyczne lub zmniejszają
receptory postsynaptyczne lub zmniejszają
ilość uwalnianego przekaźnika
ilość uwalnianego przekaźnika
Leki układu
Leki układu
adrenergicznego
adrenergicznego
Leki
Leki
α
α
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Pobudzają bezpośrednio głównie
Pobudzają bezpośrednio głównie
receptory
receptory
α
α
1
1
, znacznie słabiej
, znacznie słabiej
β
β
2
2
Działanie ogólnoustrojowe:
Działanie ogólnoustrojowe:
Zwężenie naczyń krwionośnych skóry i
Zwężenie naczyń krwionośnych skóry i
nerek
nerek
Zwiększenie oporu obwodowego
Zwiększenie oporu obwodowego
Wzrost ciśnienia tętniczego skurczowego
Wzrost ciśnienia tętniczego skurczowego
i rozkurczowego
i rozkurczowego
Może wystąpić odruchowa
Może wystąpić odruchowa
bradykardia
bradykardia
Leki
Leki
α
α
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Działanie miejscowe:
Działanie miejscowe:
Na błonę śluzową nosa- anemizacja
Na błonę śluzową nosa- anemizacja
błony, zmniejszenie obrzęku i
błony, zmniejszenie obrzęku i
hamowanie wydzielania śluzu
hamowanie wydzielania śluzu
Podane do worka spojówkowego-
Podane do worka spojówkowego-
rozszerzają źrenicę, zmniejszają
rozszerzają źrenicę, zmniejszają
ciśnienie śródgałkowe. Brak zaburzeń
ciśnienie śródgałkowe. Brak zaburzeń
akomodacji
akomodacji
Leki
Leki
α
α
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Zastosowanie:
Zastosowanie:
Podciśnienie, zapaść
Podciśnienie, zapaść
Nieżyt błony śluzowej nosa
Nieżyt błony śluzowej nosa
Jaskra
Jaskra
Leki
Leki
α
α
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
Kołatanie serca
Kołatanie serca
Komorowe zaburzenia rytmu
Komorowe zaburzenia rytmu
Zaburzenia w oddawaniu moczu
Zaburzenia w oddawaniu moczu
Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania:
Nadczynność tarczycy
Nadczynność tarczycy
Phaeochromacytoma
Phaeochromacytoma
Łagodny przerost prostaty z zaleganiem
Łagodny przerost prostaty z zaleganiem
moczu
moczu
Leki
Leki
α
α
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Fenylefryna
Fenylefryna
Mefentermina
Mefentermina
Metoksamina
Metoksamina
Metaraminol
Metaraminol
Norfenefryna
Norfenefryna
Leki
Leki
α
α
1- adrenomimetyczne
1- adrenomimetyczne
Zastosowanie
Zastosowanie
Nadciśnienie tętnicze
Nadciśnienie tętnicze
Migrena (profilaktyka)
Migrena (profilaktyka)
Bolesne miesiączkowanie, przekwitanie
Bolesne miesiączkowanie, przekwitanie
Jaskra
Jaskra
Zespół odstawienia w uzależnieniach
Zespół odstawienia w uzależnieniach
opiatowych
opiatowych
Leki
Leki
α
α
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
Nadciśnienie (efekt odbicia)
Nadciśnienie (efekt odbicia)
Sedacja
Sedacja
Zahamowanie wydzielania śliny i śluzu
Zahamowanie wydzielania śliny i śluzu
Dysregulacja ortostatyczna
Dysregulacja ortostatyczna
Obrzęki
Obrzęki
Obniżenie libido i potencji
Obniżenie libido i potencji
Leki
Leki
α
α
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Klonidyna
Klonidyna
Działając przez
Działając przez
presynaptyczne
presynaptyczne
receptory
receptory
α
α
2
2
(autoreceptory) zmniejsza
(autoreceptory) zmniejsza
uwalnianie NA z zakończeń włókien
uwalnianie NA z zakończeń włókien
współczulnych
współczulnych
Przenika do OUN i działa szczególnie
Przenika do OUN i działa szczególnie
silnie na
silnie na
postsynaptyczne
postsynaptyczne
receptory
receptory
α
α
2
2
w ośrodkach regulujących aktywność
w ośrodkach regulujących aktywność
układu autonomicznego
układu autonomicznego
Leki
Leki
α
α
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Klonidyna
Klonidyna
Rozszerzenie naczyń krwionośnych
Rozszerzenie naczyń krwionośnych
Zwolnienie czynności serca
Zwolnienie czynności serca
Zmniejszenie objętości wyrzutowej serca
Zmniejszenie objętości wyrzutowej serca
Znaczny spadek ciśnienia tętniczego
Znaczny spadek ciśnienia tętniczego
Ma również silne działanie uspokajające
Ma również silne działanie uspokajające
przez ośrodkowe mechanizmy
przez ośrodkowe mechanizmy
α
α
-
-
adrenergiczne
adrenergiczne
Leki
Leki
α
α
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Klenbuterol
Klenbuterol
Guanabenz
Guanabenz
Guanfacyna
Guanfacyna
Leki
Leki
α
α
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Pobudzają receptory
Pobudzają receptory
α
α
1
1
i
i
α
α
2
2
Podaje się wyłącznie miejscowo, głównie na
Podaje się wyłącznie miejscowo, głównie na
błony śluzowe przewodów nosowych
błony śluzowe przewodów nosowych
w
w
celu obkurczenia naczyń krwionośnych
celu obkurczenia naczyń krwionośnych
Zastosowanie
Zastosowanie
:
:
Nieżyt nosa- w celu zmniejszenia
Nieżyt nosa- w celu zmniejszenia
obrzęku błony śluzowej i zmniejszenia
obrzęku błony śluzowej i zmniejszenia
wydzielania śluzu
wydzielania śluzu
Leki
Leki
α
α
1
1
- i
- i
α
α
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Zbyt częste stosowanie może
Zbyt częste stosowanie może
powodować zanik aktywności tych
powodować zanik aktywności tych
leków!!!
leków!!!
Przekrwienie bon śluzowych
Przekrwienie bon śluzowych
Zwiększenie wydzielania śluzu
Zwiększenie wydzielania śluzu
„
„
zjawisko z odbicia”
zjawisko z odbicia”
po ustąpieniu skurczu naczyń następuje zwiększenie
po ustąpieniu skurczu naczyń następuje zwiększenie
przepływu naczyniowego (odruchowe przekrwienie)- ponowne
przepływu naczyniowego (odruchowe przekrwienie)- ponowne
wysiękanie osocza do przestrzeni międzykomórkowej
wysiękanie osocza do przestrzeni międzykomórkowej
(„zatkany nos”)
(„zatkany nos”)
Leki
Leki
α
α
1
1
- i
- i
α
α
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Leki
Leki
α
α
1
1
- i
- i
α
α
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Stosowanie przewlekłe:
Stosowanie przewlekłe:
Zmiany zanikowe błony śluzowej spowodowane
Zmiany zanikowe błony śluzowej spowodowane
długotrwałą anemizacją (
długotrwałą anemizacją (
rhinitis sicca)
rhinitis sicca)
Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania:
Jaskra wąskokątowa- działanie ogólnoustrojowe
Jaskra wąskokątowa- działanie ogólnoustrojowe
U małych dzieci- zaburzenia oddychania,
U małych dzieci- zaburzenia oddychania,
śpiączka
śpiączka
Ksylometazolina
Ksylometazolina
(Otrivin, Xylorin)
(Otrivin, Xylorin)
Oksymetazolina
Oksymetazolina
(Acatar)
(Acatar)
Nafazolina
Nafazolina
(Rhinazin)
(Rhinazin)
Tetryzolina (
Tetryzolina (
Tetryvil)
Tetryvil)
Tymazolina
Tymazolina
(Thymazen)
(Thymazen)
Leki
Leki
α
α
1
1
- i
- i
α
α
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Leki
Leki
β
β
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Dobutamina (
Dobutamina (
Dobutamine)
Dobutamine)
Przeważające działanie
Przeważające działanie
β
β
1
1
-mimetyczne, słabiej
-mimetyczne, słabiej
pobudza receptory
pobudza receptory
β
β
2
2
i
i
α
α
1
1
w sercu działanie
w sercu działanie
α
α
i
i
β
β
sumują się, dzięki czemu
sumują się, dzięki czemu
występuje działanie inotropowe dodatnie
występuje działanie inotropowe dodatnie
Naczyniowe przeciwstawne skutki
Naczyniowe przeciwstawne skutki
β
β
1
1
i
i
β
β
2
2
równoważą się, dlatego opór obwodowy i
równoważą się, dlatego opór obwodowy i
ciśnienie tętnicze nie ulega zmianie
ciśnienie tętnicze nie ulega zmianie
W dużych dawkach może spowodować wzrost
W dużych dawkach może spowodować wzrost
ciśnienia tętniczego i przyspieszenie rytmu
ciśnienia tętniczego i przyspieszenie rytmu
serca
serca
Zastosowanie:
Zastosowanie:
Ostra niewydolność serca
Ostra niewydolność serca
Niewydolność krążenia pochodzenia
Niewydolność krążenia pochodzenia
sercowego
sercowego
Zabiegi kardiochirurgiczne
Zabiegi kardiochirurgiczne
Leki
Leki
β
β
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Inne leki:
Inne leki:
Prenarterol
Prenarterol
Ksamoterol
Ksamoterol
Leki
Leki
β
β
1
1
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
W wyniku pobudzenia receptorów
W wyniku pobudzenia receptorów
β
β
2
2
-
-
adrenergicznych następuje:
adrenergicznych następuje:
Rozszerzenie oskrzeli- działanie
Rozszerzenie oskrzeli- działanie
broncholityczne
broncholityczne
Zmniejszenie napięcia i hamowanie
Zmniejszenie napięcia i hamowanie
aktywności skurczowej mięśnia macicy-
aktywności skurczowej mięśnia macicy-
działanie
działanie
tokolityczne
tokolityczne
Pobudzenie receptorów
Pobudzenie receptorów
β
β
2
2
- na powierzchni
- na powierzchni
mastocytów zapobiega ich degranulacji
mastocytów zapobiega ich degranulacji
oraz uwalnianiu zawartych w nich
oraz uwalnianiu zawartych w nich
substancji biologicznie czynnych, silnie
substancji biologicznie czynnych, silnie
kurczących oskrzela
kurczących oskrzela
Leki
Leki
β
β
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Zastosowanie:
Zastosowanie:
Astma, dychawica oskrzelowa, inne
Astma, dychawica oskrzelowa, inne
stany skurczowe oskrzeli
stany skurczowe oskrzeli
Zagrażające poronienie, poród
Zagrażające poronienie, poród
przedwczesny
przedwczesny
Leki
Leki
β
β
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
Tachykardia
Tachykardia
Drżenia mięśniowe
Drżenia mięśniowe
Leki
Leki
β
β
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Leki
Leki
β
β
2
2
- adrenomimetyczne
- adrenomimetyczne
Terbutalina
Terbutalina
Salbutamol
Salbutamol
Fenoterol
Fenoterol
Salmeterol
Salmeterol
Rimeterol
Rimeterol
Prokaterol
Prokaterol
Pirbuterol
Pirbuterol
Reproterol
Reproterol
Bambuterol
Bambuterol
Tulobuterol
Tulobuterol
Formoterol
Formoterol
Bitolterol
Bitolterol
Ritodryna
Ritodryna
Pobudzenie równoczesne receptorów
Pobudzenie równoczesne receptorów
β
β
1
1
- i
- i
β
β
2
2
-adrenergicznych:
-adrenergicznych:
Przyspieszenie czynności serca
Przyspieszenie czynności serca
Zwiększenie objętości wyrzutowej
Zwiększenie objętości wyrzutowej
Rozszerzenie łożyska naczyniowego w
Rozszerzenie łożyska naczyniowego w
skórze i wątrobie
skórze i wątrobie
Ciśnienie skurczowe- niewielki wzrost
Ciśnienie skurczowe- niewielki wzrost
Ciśnienie rozkurczowe- znaczny spadek
Ciśnienie rozkurczowe- znaczny spadek
Rozszerzenie oskrzeli
Rozszerzenie oskrzeli
Leki
Leki
β
β
1
1
- i
- i
β
β
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Zastosowanie:
Zastosowanie:
Zaburzenia przewodnictwa w układzie
Zaburzenia przewodnictwa w układzie
bodźcoprzewodzącym serca
bodźcoprzewodzącym serca
Dychawica oskrzelowa i stany
Dychawica oskrzelowa i stany
skurczowe oskrzeli
skurczowe oskrzeli
Leki
Leki
β
β
1
1
- i
- i
β
β
2
2
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Izoprenalina
Izoprenalina
Orcyprenalina
Orcyprenalina
Leki
Leki
β
β
1
1
- i
- i
β
β
2
2
-adrenomimetyczne
-adrenomimetyczne
Podwyższenie ciśnienia:
Podwyższenie ciśnienia:
Obkurczanie naczyń wskutek stymulacji
Obkurczanie naczyń wskutek stymulacji
receptorów
receptorów
α
α
Dodatnie inotropowe i chronotropowe
Dodatnie inotropowe i chronotropowe
działanie na serce po pobudzeniu
działanie na serce po pobudzeniu
receptorów
receptorów
β
β
Leki
Leki
α
α
-
-
i
i
β
β
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne
Etylefryna
Etylefryna
Oksylofryna
Oksylofryna
Leki
Leki
α
α
-
-
i
i
β
β
-
-
adrenomimetyczne
adrenomimetyczne