LEKI STOSOWANE W
LEKI STOSOWANE W
NADCIŚNIENIU
NADCIŚNIENIU
TĘTNICZYM
TĘTNICZYM
LEKI STOSOWANE W
LEKI STOSOWANE W
NADCIŚNIENIU
NADCIŚNIENIU
TĘTNICZYM
TĘTNICZYM
W terapii nadciśnienia tętniczego stosuje
W terapii nadciśnienia tętniczego stosuje
się szeroką gamę leków hipotensyjnych
się szeroką gamę leków hipotensyjnych
a są to:
a są to:
INHIBITORY ACE (ACE-I)
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
ANGIOTENSYNOWEGO
β-BLOKERY
BLOKERY KANAŁU WAPNIOWEGO
DIURETYKI TIAZYDOWE I
TIAZYDOPODOBNE
INNE LEKI HIPOTENSYJNE
INHIBITORY KONWERTAZY
INHIBITORY KONWERTAZY
ANGIOTENSYNY
ANGIOTENSYNY
STOSOWANE SĄ W:
1.
TERAPII NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
2.
NIEWYDOLNOŚCI SERCA
3.
CHOROBY NIEDOKRWIENNEJ SERCA
4.
NEFROPATII CUKRZYCOWEJ I
NADCIŚNIENIOWEJ
5.
CUKRZYCY
INHIBITORY KONWERTAZY
INHIBITORY KONWERTAZY
ANGIOTENSYNY
ANGIOTENSYNY
Mechanizm ich działania polega
na:
hamowaniu aktywności enzymu
konwertującego angiotensynę
przez to wykazują działanie:
1.
hipotensyjne
(obniżające ciśnienie t.)
2.
nefroprotekcyjne
(hamują białkomocz i
postęp niewydolności nerek)
3.
przeciwmiażdżycowe
ACE-I
ACE-I
Najczęstszym efektem ubocznym
jest:
KASZEL
NIEDOCIŚNIENIE
HIPERKALIEMIA
(NADMIAR JONÓW POTASU
W SUROWICY KRWI)
NIEWYDOLNOŚĆ NEREK
OBRZĘK NACZYNIORUCHOWY
ACE-I
ACE-I
Są przeciwwskazane u
kobiet w ciąży z uwagi
na ich teratogenne
działanie!!!
(kategoria D)
ACE-I
ACE-I
Działanie ACEI powoduje
również zahamowanie
rozkładu bradykininy
(wykazującej działanie
rozszerzające naczynia) do
nieaktywnych metabolitów.
GRUPA LEKÓW ACE-I
Kaptopryl
Enalapryl
Benazepryl
Chinapryl
Cilazapryl
Fozynopryl
Lizynopryl
Imidapryl
Moeksypryl
Peryndopryl
Ramipryl
Trandolapryl
Antagoniści receptora
angiotensyny II,Sartany
Grupa leków o wspólnym mechanizmie
działania, polegającym na blokowaniu
receptora angiotensynowego typu 1
(AT1), co uniemożliwia działanie
angiotensyny II uwalnianej przez
układ renina-angiotensyna-
aldosteron
, co doprowadza do
uniemożliwienia rozwoju objawów
uzależnionych od biologicznego
działania angiotensyny, polegające na
skurczu naczyń krwionośnych.
Antagoniści receptora
angiotensyny II
W odróżnieniu od
inhibitorów
enzymu konwertującego
, nie
wykazują wpływu na stężenia
bradykininy (co przejawia się
chociażby brakiem kaszlu po
stosowaniu leków tej grupy),
powodują także zwiększenie
poziomu angiotensyny II w
surowicy krwi.
SARTANY
W początkowym okresie, gdy leki
te pojawiły się na rynku, pojawiły
się obawy czy leki te nie będą
wręcz szkodliwe dla organizmu
wskutek zwiększenia
oddziaływania zwiększonego
stężenia angiotensyny II.
SARTANY
W badaniach na zwierzętach
wykazano jednak, że szkodliwe
działanie angiotensyny II na
organizm nie zależy bezpośrednio
od jej stężenia, lecz od
pobudzenia receptora AT1 (a
sartany właśnie ten receptor
blokują).
Sartany, antagoniści
receptora angiotensyny II
Aktualnie zarejestrowane są
następujące sartany:
Losartan
Walsartan
Kandesartan
Telmisartan
Irbesartan
Eprosartan
Olmesartan
SARTANY:
Wskazaniem do stosowania
sartanów jest nadciśnienie tętnicze,
zwłaszcza współistniejące z:
niewydolnością serca
cukrzycą
mikroalbuminurią lub
białkomoczem
przerostem lewej komory serca,
oraz w przypadku działań
ubocznych podczas stosowania
inhibitorów enzymu konwertującego
SARTANY
Wykazano także korzystny wpływ
sartanów:
zmniejszają ryzyko rozwoju
niewydolności serca,
zmniejszają ryzyko rozwoju
niewydolności nerek u chorych na
nadciśnienie tętnicze i cukrzycę
(działanie nefroprotekcyjne),
zmniejszają ryzyko udaru mózgu
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne)
Grupa leków działających
antagonistycznie na receptory β1
i β2 adrenergiczne.
Hamują aktywność układu
współczulnego, wywierając
działanie na niemal cały
organizm.
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne)
Jest to jedna z najważniejszych
grup leków stosowanych w
kardiologii, a zwłaszcza w
chorobie niedokrwiennej serca.
Znajdują też zastosowanie w
leczeniu innych schorzeń!!!
Ich działanie związane jest z
zablokowaniem
receptora beta-
adrenergicznego
, co powoduje
następujące efekty biologiczne:
W obrębie serca - zmniejszenie częstości
akcji serca, spadek przewodnictwa
przedsionkowo-komorowego, obniżenie
kurczliwości mięśnia komór, zmniejszenie
objętości wyrzutowej i minutowej serca,
zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień
sercowy, zwiększenie przepływu
wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia
sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu.
w obrębie naczyń krwionośnych
- skurcz naczyń i zwiększenie oporu
obwodowego.
w obrębie mięśni gładkich
narządów wewnętrznych – skurcz
(np. oskrzeli)
w układzie RAA - hamują
wydzielanie reniny i w konsekwencji
obniżają ciśnienie krwi
w oku: obniżają ciśnienie
śródgałkowe.
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne)
Poszczególne leki z tej grupy różnią
się:
Selektywnością wpływu na
receptory receptory β2 i β1-
adrenergiczne - wpływa to na
częstość występowania działań
niepożądanych. Leki nieselektywne
mogą powodować skurcz oskrzeli.
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne)
WSKAZANIA:
Nadciśnienie tętnicze
(obecnie pojawiły się
wątpliwości, czy leki beta-adrenolityczne powinny być
stosowane jako leki I rzutu w terapii nadciśnienie tętniczego, z
uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy
długotrwałym stosowaniu).
Choroba niedokrwienna serca
Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca
Komorowe zaburzenia rytmu serca
Profilaktyka napadów migreny
Tachykardia zatokowa
Nadczynność tarczycy
Jaskra
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne)
PRZECIWSKAZANIA
bradykardia zatokowa
blok przedsionkowo-komorowy II stopnia,
blok przedsionkowo-komorowy III stopnia
wstrząs kardiogenny
niewyrównana astma oskrzelowa
przewlekła obturacyjna choroba płuc
niewyrównana niewydolność krążenia
angina Prinzmetala
β-BLOKERY (Leki beta-
adrenolityczne) LEKI:
Nieselektywne
(blokujące receptory β2
i β1-adrenergiczne):
oksprenolol
pindolol
propranolol
sotalol
nadolol
alprenolol
kartenolol
Selektywne
(blokujące tylko receptory β1-
adrenergiczne):
metoprolol
atenolol
acebutolol
betaksolol
bisoprolol
celiprolol
nebiwolol
esmolol
Leki α- i β-adrenolityczne:
◦
labetalol
◦
karwedilol
β-BLOKERY DZIAŁANIE
NIEPOŻĄDANE:
UKŁAD KRĄŻENIA
Bradykardia
Niewydolność krążenia
Blok przedsionkowo-komorowy
Hipotonia
Ziębnięcie dłoni i stóp
OŚRODKOWY UKŁAD
NERWOWY:
Oszołomienie
Depresja
zaburzenia widzenia
halucynacje
"niezwykłe" sny
problemy z pamięcią
PRZEWÓD POKARMOWY:
Nudności
Wymioty
bóle brzucha
biegunka lub zaparcie
UKŁAD ODDECHOWY:
Zaostrzenie przebiegu lub
prowokacja napadu astmy
oskrzelowej
U niektórych chorych leczenie
może powodować czasową
impotencję!
Diuretyki
Ich działanie polega na zwiększaniu diurezy. W
zdecydowanej większości ich działanie opiera się na
powodowaniu wzrostu wydalania jonów sodowych
(Na+) co powoduje zwiększanie wydalania wody.
Zmniejszenie objętości płynów przy zachowaniu tej
samej pojemności łożyska naczyniowego, obniża
ciśnienie tętnicze. Działanie hipotensyjne większości
tych leków opiera się również na pośrednim wpływie
na napięcie mięśni naczyń krwionośnych. Pod
względem chemicznym jest to grupa niejednorodna.
W leczeniu nadciśnienia stosuje się głównie analogi
tiazydów, ale używa się też diuretyków z innych grup
.
Leki moczopędne są pomocne w leczeniu:
nadciśnienia, marskości wątroby, niewydolności krążenia,
niewydolności nerek, obrzęków, bakteryjnych zakażeń dróg
moczowych, zatruć substancjami wydalanymi przez nerki, oraz
wielu innych chorób.
Diuretyki pętlowe:
◦
bumetanid
◦
kwas etakrynowy
◦
furosemid
Dzialąnie niwpożądane: typowe dla diuretyków pętlowych
zaburzenia elektrolitowe: niedobory potasu, sodu i chloru,
również magnezu i wapnia. Nadmierne dawki mogą
doprowadzić do odwodnienia,przejściowe zaburzenia słuchu.
Przykłąd leków: Diuresal ,Diurix ,Durafurid, Fumarenid,
Furosemidum,
◦
torasemid
Diuretyki tiazydowe:
◦
chlortalidon
◦
epitizyd
◦
hydrochlorotiazyd
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na hydrochlorotiazyd i inne
sulfonamidy, niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia
czynności wątroby. Dna, hiperkalcemia, hiponatremia, ciąża,
laktacja.
◦
chlorotiazyd
◦
bendroflumetiazyd
Diuretyki podobne do tiazydowych:
◦
indapamid
◦
chlortalidon
Przeciwwskazania:ciężka niewydolności nerek, ostrym
kłębuszkowym zapaleniu nerek, nadwrażliwości na
sulfonamidy.
Działąnia niepożądane: bóle i zawroty głowy, kołatania serca,
zaburzenia elektrolitowe.
◦
metolazon
Diuretyki oszczędzające potas:
◦
amiloryd
◦
triamteren
◦
spironolakton
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki preparatu,
hiponatremia, hiperkaliemia, pierwotna niedoczynność kory
nadnerczy, ciężka niewydolność wątroby, ostra niewydolność
nerek, bezmocz, ciąża i laktacja
Działania niepożądane: wykazuje działanie rakotwórcze ,
hiperkaliemia, ginekomastia, zaburzenia erekcji, przerost i
bolesność gruczoł sutkowego u kobiet, zaburzenia
miesiączkowania, bóle głowy senność ataksja, pojedyncze
przypadki zmian skórnych.
Antagoniści kanału
wapniowego
Obniżenie zdolności otwierania się kanałów
wapniowych powoduje zmniejszenie
napływu jonów wapnia do komórki i
spadek ich wewnątrzkomórkowego
stężenia. Ponieważ jony Ca2+ pełnią
ważną funkcję w mechanizmie skurczu
mięśni, zablokowanie ich wnikania do
komórki blokuje możliwość kurczenia się
mięśni i prowadzi do ich rozluźnienia.
Blokery kanału wapniowego stosuje się
przede wszystkim w leczeniu chorób
układu krążenia, w których korzystne jest
obniżenie ciśnienia tętniczego. Leki z tej
grupy są używane w terapii nadciśnienia,
dusznicy bolesnej, arytmii oraz w
migrenie.
pochodne 1,4-
dihydropyrydyny:
◦
amlodypina
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na
składniki preparatu czy inne leki -
pochodne dihydropirydyny, zawężenie
drogi odpływu z lewej komory serca
(objawowa stenoza aortalna), niestabilna
dławica piersiowa, niewydolność serca po
świeżym zawale serca (w ciągu
pierwszych 28 dni)
◦
felodypina
◦
isradypina
◦
nifedypina
◦
nimodypina
◦
nitrendypina
niedihyropirydyny:
◦
pochodne benzotiazepiny
diltiazem
Przeciwwskazania: hipotonia, blok
przedsionkowo- komorowy, laktacja.
Działania niepożądane : odczyny
alergiczne, hipotonia, niekiedy przerost
dziąseł.
Najpopularniejsze w Polsce preparaty to
m.in.: Diltiazem, Dilzem, Oxycardil
klentiazem
Bezpośrednio działające na mięsień
sercowy - pochodne papaweryny
werapamil
Przeciwwskazania: blok przedsionkowo- komprowy
II i III stopnia, ciężka niewydolność krązenia,
migotanie przedsionków, w przebiegu zespołu
WPW z dodatkową drogą przewodzenia (zespół
LGL), częstoskurcz komoprowy.
Działania niepożądane: blok przedsionkowo-
komorowy każdego stopnia, niewydolność
krążenia aż do obrzęku płuc ,częstoskurcz
komorowy, u ludzi z zespołem LGL, bóle brzucha,
mdłości, zaparcie, uszkodzenie wątroby
gallopamil
emopamil
Inne leki obniżające
ciśnienie
Agoniści kanałów potasowych
Zwiększają przepuszczalność błony komórkowej
dla jonów potasu i tym samym zwiększają ich
wypływ z komórek mięśniowych. Powoduje to
wzrost potencjału spoczynkowego przez
hiperpolaryzację błony komórkowej, co z kolei
obniża pobudliwość mięśni i powoduje spadek
kurczliwości.
przykłady: minoksydyl, pinacydyl
Minoksydyl stosowany jest jako lek na porost
włosów.
Agoniści receptorów dopaminergicznych
Stymulacja tych receptorów powoduje rozkurcz
mięśni naczyń krwionośnych i hamowanie układu
RAA co również prowadzi do spadku ciśnienia.