XXVII. Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego
Leki przeciwwrzodowe
Leki przeciwwrzodowe
(antiulcerosa)
(antiulcerosa)
●
●
leki zmniejszające stężenie kwasu solnego w
leki zmniejszające stężenie kwasu solnego w
żołądku
żołądku
●●
●●
środki neutralizujące kwas solny
środki neutralizujące kwas solny
(antacida)
(antacida)
●●
●●
leki hamujące wydzielanie kwasu solnego
leki hamujące wydzielanie kwasu solnego
●●●antagoniści receptorów H
●●●antagoniści receptorów H
2
2
-
-
histaminowych
histaminowych
●●●
●●●
inhibitory H+/K+-ATP-azy
inhibitory H+/K+-ATP-azy
●●●
●●●
leki cholinolityczne
leki cholinolityczne
●●●
●●●
antagoniści gastryny
antagoniści gastryny
●
●
leki mukozo- i cytoprotekcyjne
leki mukozo- i cytoprotekcyjne
●●
●●
sukralfat i związki bizmutu
sukralfat i związki bizmutu
●●
●●
syntetyczne analogi prostaglandyn
syntetyczne analogi prostaglandyn
●●
●●
leki pochodzenia roślinnego
leki pochodzenia roślinnego
●
●
leki antybakteryjne
leki antybakteryjne
●
●
leki regulujące motorykę przewodu
leki regulujące motorykę przewodu
pokarmowego
pokarmowego
(prokinetica)
(prokinetica)
Środki neutralizujące kwas solny
Środki neutralizujące kwas solny
(antacida)
(antacida)
Wodorowęglan sodu (NaHCO
Wodorowęglan sodu (NaHCO
3
3
)
)
Węglan wapnia (CaCO
Węglan wapnia (CaCO
3
3
)
)
Wodorotlenek glinu (Al(OH)
Wodorotlenek glinu (Al(OH)
3
3
)
)
Wodorotlenek magnezu (Mg(OH)
Wodorotlenek magnezu (Mg(OH)
2
2
)
)
Węglan magnezu (MgCO
Węglan magnezu (MgCO
3
3
)
)
Podwójne sole magnezowo-glinowe
Podwójne sole magnezowo-glinowe
(Mg
(Mg
6
6
Al
Al
2
2
(OH)
(OH)
16
16
CO
CO
3
3
x 4 H
x 4 H
2
2
O)
O)
Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego
Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego
Antagoniści receptorów H
Antagoniści receptorów H
2
2
-histaminowych
-histaminowych
●
●
wprowadzenie w latach siedemdziesiątych
wprowadzenie w latach siedemdziesiątych
kompetycyjnych antagonistów receptorów
kompetycyjnych antagonistów receptorów
H
H
2
2
-histaminowych
-histaminowych
●
●
hamowanie wydzielania
hamowanie wydzielania
soku
soku
żołądkowego
żołądkowego
●●
●●
podstawowe
podstawowe
●●
●●
stymulowane
stymulowane
●●●
●●●
pokarmem
pokarmem
●●●
●●●
histaminą
histaminą
●●●
●●●
gastryną
gastryną
●●●
●●●
acetylocholiną
acetylocholiną
●
●
zahamowanie aktywności pepsyny
zahamowanie aktywności pepsyny
●
●
gojenie się owrzodzeń
gojenie się owrzodzeń
●
●
nowsza generacja (nizatydyna,
nowsza generacja (nizatydyna,
famotydyna)
famotydyna)
●●
●●
działają szybciej, mocniej, dłużej
działają szybciej, mocniej, dłużej
●
●
komórki ścienne żołądka
komórki ścienne żołądka
●●
●●
zwiększenie aktywności cyklazy
zwiększenie aktywności cyklazy
adenylanowej
adenylanowej
●●
●●
zwiększenie poziomu cAMP
zwiększenie poziomu cAMP
●●
●●
zwiększenie poziomu
zwiększenie poziomu
wewnątrzkomórkowego
wewnątrzkomórkowego
Ca
Ca
+2
+2
●
●
refluks żołądkowo-przełykowy
refluks żołądkowo-przełykowy
●
●
wrzody żołądka i dwunastnicy
wrzody żołądka i dwunastnicy
●
●
uszkodzenie błony śluzowej wywołane stresem
uszkodzenie błony śluzowej wywołane stresem
●
●
kwas, pepsyna, żółć => węglany,
kwas, pepsyna, żółć => węglany,
prostaglandyny,
prostaglandyny,
przepływ krwi, regeneracja
przepływ krwi, regeneracja
●
●
>90% wrzodów żołądka –
>90% wrzodów żołądka –
Helicobacter Pylori,
Helicobacter Pylori,
NLPZ
NLPZ
●
●
środki lecznicze
środki lecznicze
●●
●●
zmniejszanie kwasowości
zmniejszanie kwasowości
●●
●●
działające ochronnie na śluzówkę
działające ochronnie na śluzówkę
(Weinstein et al., 1976)
(Weinstein et al., 1976)
344. CYMETYDYNA
344. CYMETYDYNA
ATC A02 LD
ATC A02 LD
50
50
= 5000 mg/kg
= 5000 mg/kg
(
(
Cimetidinum
Cimetidinum
, Tgamamet)
, Tgamamet)
(msz)
(msz)
2-Cyjano-1-metylo-3[[2- [[(5-metylo-
2-Cyjano-1-metylo-3[[2- [[(5-metylo-
imidazolilo]-tio]-etylo]]-guanidyna
imidazolilo]-tio]-etylo]]-guanidyna
345. FAMOTYDYNA
345. FAMOTYDYNA
(
(
Famotidinum
Famotidinum
, Pepcid)
, Pepcid)
3-[2-Diaminometylenoamino)-tiazol-4-
3-[2-Diaminometylenoamino)-tiazol-4-
ilometylotio]-N-sulfamoilopropionamidyna
ilometylotio]-N-sulfamoilopropionamidyna
346. NIZATADYNA
346. NIZATADYNA
(
(
Nizatadinum
Nizatadinum
, Gastrax)
, Gastrax)
4-[2-(1-Metyloamino-2-nitrowinyloamino)-
4-[2-(1-Metyloamino-2-nitrowinyloamino)-
etylotiometylo]-tiazol-2-ilometylo-(dimetylo)-
etylotiometylo]-tiazol-2-ilometylo-(dimetylo)-
amina
amina
347. RANITYDYNA
347. RANITYDYNA
(
(
Ranitidinum
Ranitidinum
, ZANTAC)
, ZANTAC)
N-[2-[[[5-[(Dimetyloamino)-metylo]]-
N-[2-[[[5-[(Dimetyloamino)-metylo]]-
furanylo]-metylo]-tio]-etylo]-N’-metylo-2-
furanylo]-metylo]-tio]-etylo]-N’-metylo-2-
nitro-1,1-etenylodiamina
nitro-1,1-etenylodiamina
348. EBROTYDYNA
348. EBROTYDYNA
(
(
Ebrotidinum
Ebrotidinum
, Ebrocid)
, Ebrocid)
2-[4-[2-[(4-bromofenylo)
2-[4-[2-[(4-bromofenylo)
-
-
sulfonylaminometylideno-
sulfonylaminometylideno-
-amino]
-amino]
-
-
etylotiometylo]-1,3-tiazol-2-ilo]
etylotiometylo]-1,3-tiazol-2-ilo]
-
-
guanidina
guanidina
349. ROKSATYDYNA
349. ROKSATYDYNA
(
(
Roxatidinum
Roxatidinum
, Roxid)
, Roxid)
2-hydroksy-N-[3-[3-(1-piperydylometylo)
2-hydroksy-N-[3-[3-(1-piperydylometylo)
-
-
fenoksy]
fenoksy]
-
-
propylo]etanamid
propylo]etanamid
PL:Cymetydyna, Famotydyna,
PL:Cymetydyna, Famotydyna,
Niztadyna, Ranitydyna
Niztadyna, Ranitydyna
USA:
USA:
Cimetidine (generic, Tgamet),
Cimetidine (generic, Tgamet),
Famotidine(Pepcid),
Famotidine(Pepcid),
Niztadine (Axid), Ranitidine (Zantac)
Niztadine (Axid), Ranitidine (Zantac)
WHO: Cimetidine
WHO: Cimetidine
Inhibitory H
Inhibitory H
+
+
/K
/K
+
+
- ATP-azy
- ATP-azy
350. OMEPRAZOL
350. OMEPRAZOL
(
(
Omeprazolum,
Omeprazolum,
Losec)
Losec)
5-Metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-
5-Metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-
pirydylo)-
pirydylo)-
-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol
-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol
351. LANZOPRAZOL
351. LANZOPRAZOL
(
(
Lansoprazolum,
Lansoprazolum,
Prevacid)
Prevacid)
2-[[[3-Metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-
2-[[[3-Metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-
pirydylo]-
pirydylo]-
-metylo]-sulfinylo]-benzimidazol
-metylo]-sulfinylo]-benzimidazol
352. PANTOPRAZOL
352. PANTOPRAZOL
(
(
Pantoprazolum
Pantoprazolum
, Controloc)
, Controloc)
5-(Difluorometoksy)-2-[[3,4-dimetoksy-2-
5-(Difluorometoksy)-2-[[3,4-dimetoksy-2-
pirydylo)-metylo]-sulfonylo]-1-H-benzimidazol
pirydylo)-metylo]-sulfonylo]-1-H-benzimidazol
353. RABEPRAZOL
353. RABEPRAZOL
(
(
Rabeprazolum
Rabeprazolum
, Aciphex)
, Aciphex)
2-[[[4-(3-Metoksypropoksy)-3-metylo-2-
2-[[[4-(3-Metoksypropoksy)-3-metylo-2-
pirydynylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol
pirydynylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol
USA:
USA:
Omeprazole (Prilosec), Lansoprazole
Omeprazole (Prilosec), Lansoprazole
(Prevacid),
(Prevacid),
Rabeprazole (Aciphex
Rabeprazole (Aciphex
)
)
WHO:
WHO:
PL:
PL:
Omeprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol
Omeprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol
Leki cholinolityczne
Leki cholinolityczne
●
●
actylocholina wydzielana w w
actylocholina wydzielana w w
zakończeniach nerwu
zakończeniach nerwu
błędnego
błędnego
●●
●●
pobudza komórki okładzinowe
pobudza komórki okładzinowe
●●
●●
wzmaga wydzielanie kwasu solnego i
wzmaga wydzielanie kwasu solnego i
gastryny
gastryny
●
●
cholinolityki zmniejszają
cholinolityki zmniejszają
●●
●●
objętość soku żołądkowego
objętość soku żołądkowego
●●
●●
wydzielanie pepsyny i śluzu
wydzielanie pepsyny i śluzu
●●
●●
kwasu solnego (słabo)
kwasu solnego (słabo)
354. ATROPINA
354. ATROPINA
(
(
Atropinum
Atropinum
, Atropina)
, Atropina)
2-fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-
2-fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-
azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu
azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu
355. OKSYFENCYKLIMINA
355. OKSYFENCYKLIMINA
(
(
Oxyphencycliminum
Oxyphencycliminum
, Daricon)
, Daricon)
Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-
Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-
pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-
pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-
α-hydroksyfenylooctowego
α-hydroksyfenylooctowego
356. METANTELINA
356. METANTELINA
(
(
Methanthelinum
Methanthelinum
, Banthine)
, Banthine)
2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-
2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-
karboksylan
karboksylan
357. PROPANTELINA
357. PROPANTELINA
(
(
Propanthelinum
Propanthelinum
, Pro-Banthine)
, Pro-Banthine)
Bromek estru (2-hydroksyetylo)
Bromek estru (2-hydroksyetylo)
diizopropylometyloamoniowego kwasu
diizopropylometyloamoniowego kwasu
ksanteno-9-karboksylowego
ksanteno-9-karboksylowego
●
●
selektywni antagonisci receptorów
selektywni antagonisci receptorów
muskarynowych M
muskarynowych M
1
1
358. PIRENZEPINA
358. PIRENZEPINA
(
(
Pirenzepinum
Pirenzepinum
, Gastrozepin)
, Gastrozepin)
5,11-dihydro-11-[(4-metylo-1-piperazynylo)-
5,11-dihydro-11-[(4-metylo-1-piperazynylo)-
acetylo]-6H-pirydo[2,3-b][1,4]benzodiazepin-
acetylo]-6H-pirydo[2,3-b][1,4]benzodiazepin-
6-on
6-on
359. TELENZEPINA
359. TELENZEPINA
(
(
Telenzepinum
Telenzepinum
, Telenzepine)
, Telenzepine)
4.9-dihydro-3-metylo-[(4-metylo-1-
4.9-dihydro-3-metylo-[(4-metylo-1-
piperazynyl)-acetyl]-10H-tieno[3,4-b]
piperazynyl)-acetyl]-10H-tieno[3,4-b]
[1,5]benzodiazepin-10-on
[1,5]benzodiazepin-10-on
Antagoniści gastryny
Antagoniści gastryny
360. PROGLUMID
360. PROGLUMID
(
(
Proglumidum
Proglumidum
, Milid)
, Milid)
kwas 4-benzoiloamino-5-(dipropyloamino-5-
kwas 4-benzoiloamino-5-(dipropyloamino-5-
oksopentenowy
oksopentenowy
Document Outline
