XXVII. Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego

Leki przeciwwrzodowe

Leki przeciwwrzodowe

(antiulcerosa)

(antiulcerosa)

●

●

leki zmniejszające stężenie kwasu solnego w

leki zmniejszające stężenie kwasu solnego w

żołądku

żołądku

●●

●●

środki neutralizujące kwas solny

środki neutralizujące kwas solny

(antacida)

(antacida)

●●

●●

leki hamujące wydzielanie kwasu solnego

leki hamujące wydzielanie kwasu solnego

●●●antagoniści receptorów H

●●●antagoniści receptorów H

2

2

-

-

histaminowych

histaminowych

●●●

●●●

inhibitory H+/K+-ATP-azy

inhibitory H+/K+-ATP-azy

●●●

●●●

leki cholinolityczne

leki cholinolityczne

●●●

●●●

antagoniści gastryny

antagoniści gastryny

●

●

leki mukozo- i cytoprotekcyjne

leki mukozo- i cytoprotekcyjne

●●

●●

sukralfat i związki bizmutu

sukralfat i związki bizmutu

●●

●●

syntetyczne analogi prostaglandyn

syntetyczne analogi prostaglandyn

●●

●●

leki pochodzenia roślinnego

leki pochodzenia roślinnego

●

●

leki antybakteryjne

leki antybakteryjne

●

●

leki regulujące motorykę przewodu

leki regulujące motorykę przewodu

pokarmowego

pokarmowego

(prokinetica)

(prokinetica)

Środki neutralizujące kwas solny

Środki neutralizujące kwas solny

(antacida)

(antacida)

Wodorowęglan sodu (NaHCO

Wodorowęglan sodu (NaHCO

3

3

)

)

Węglan wapnia (CaCO

Węglan wapnia (CaCO

3

3

)

)

Wodorotlenek glinu (Al(OH)

Wodorotlenek glinu (Al(OH)

3

3

)

)

Wodorotlenek magnezu (Mg(OH)

Wodorotlenek magnezu (Mg(OH)

2

2

)

)

Węglan magnezu (MgCO

Węglan magnezu (MgCO

3

3

)

)

Podwójne sole magnezowo-glinowe

Podwójne sole magnezowo-glinowe

(Mg

(Mg

6

6

Al

Al

2

2

(OH)

(OH)

16

16

CO

CO

3

3

x 4 H

x 4 H

2

2

O)

O)

Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego

Leki hamujące wydzielanie kwasu solnego

Antagoniści receptorów H

Antagoniści receptorów H

2

2

-histaminowych

-histaminowych

●

●

wprowadzenie w latach siedemdziesiątych

wprowadzenie w latach siedemdziesiątych

kompetycyjnych antagonistów receptorów

kompetycyjnych antagonistów receptorów

H

H

2

2

-histaminowych

-histaminowych

●

●

hamowanie wydzielania

hamowanie wydzielania

soku

soku

żołądkowego

żołądkowego

●●

●●

podstawowe

podstawowe

●●

●●

stymulowane

stymulowane

●●●

●●●

pokarmem

pokarmem

●●●

●●●

histaminą

histaminą

●●●

●●●

gastryną

gastryną

●●●

●●●

acetylocholiną

acetylocholiną

●

●

zahamowanie aktywności pepsyny

zahamowanie aktywności pepsyny

●

●

gojenie się owrzodzeń

gojenie się owrzodzeń

●

●

nowsza generacja (nizatydyna,

nowsza generacja (nizatydyna,

famotydyna)

famotydyna)

●●

●●

działają szybciej, mocniej, dłużej

działają szybciej, mocniej, dłużej

●

●

komórki ścienne żołądka

komórki ścienne żołądka

●●

●●

zwiększenie aktywności cyklazy

zwiększenie aktywności cyklazy

adenylanowej

adenylanowej

●●

●●

zwiększenie poziomu cAMP

zwiększenie poziomu cAMP

●●

●●

zwiększenie poziomu

zwiększenie poziomu

wewnątrzkomórkowego

wewnątrzkomórkowego

Ca

Ca

+2

+2

●

●

refluks żołądkowo-przełykowy

refluks żołądkowo-przełykowy

●

●

wrzody żołądka i dwunastnicy

wrzody żołądka i dwunastnicy

●

●

uszkodzenie błony śluzowej wywołane stresem

uszkodzenie błony śluzowej wywołane stresem

●

●

kwas, pepsyna, żółć => węglany,

kwas, pepsyna, żółć => węglany,

prostaglandyny,

prostaglandyny,

przepływ krwi, regeneracja

przepływ krwi, regeneracja

●

●

>90% wrzodów żołądka –

>90% wrzodów żołądka –

Helicobacter Pylori,

Helicobacter Pylori,

NLPZ

NLPZ

●

●

środki lecznicze

środki lecznicze

●●

●●

zmniejszanie kwasowości

zmniejszanie kwasowości

●●

●●

działające ochronnie na śluzówkę

działające ochronnie na śluzówkę

(Weinstein et al., 1976)

(Weinstein et al., 1976)

344. CYMETYDYNA

344. CYMETYDYNA

ATC A02 LD

ATC A02 LD

50

50

= 5000 mg/kg

= 5000 mg/kg

(

(

Cimetidinum

Cimetidinum

, Tgamamet)

, Tgamamet)

(msz)

(msz)

2-Cyjano-1-metylo-3[[2- [[(5-metylo-

2-Cyjano-1-metylo-3[[2- [[(5-metylo-

imidazolilo]-tio]-etylo]]-guanidyna

imidazolilo]-tio]-etylo]]-guanidyna

345. FAMOTYDYNA

345. FAMOTYDYNA

(

(

Famotidinum

Famotidinum

, Pepcid)

, Pepcid)

3-[2-Diaminometylenoamino)-tiazol-4-

3-[2-Diaminometylenoamino)-tiazol-4-

ilometylotio]-N-sulfamoilopropionamidyna

ilometylotio]-N-sulfamoilopropionamidyna

346. NIZATADYNA

346. NIZATADYNA

(

(

Nizatadinum

Nizatadinum

, Gastrax)

, Gastrax)

4-[2-(1-Metyloamino-2-nitrowinyloamino)-

4-[2-(1-Metyloamino-2-nitrowinyloamino)-

etylotiometylo]-tiazol-2-ilometylo-(dimetylo)-

etylotiometylo]-tiazol-2-ilometylo-(dimetylo)-

amina

amina

347. RANITYDYNA

347. RANITYDYNA

(

(

Ranitidinum

Ranitidinum

, ZANTAC)

, ZANTAC)

N-[2-[[[5-[(Dimetyloamino)-metylo]]-

N-[2-[[[5-[(Dimetyloamino)-metylo]]-

furanylo]-metylo]-tio]-etylo]-N’-metylo-2-

furanylo]-metylo]-tio]-etylo]-N’-metylo-2-

nitro-1,1-etenylodiamina

nitro-1,1-etenylodiamina

348. EBROTYDYNA

348. EBROTYDYNA

(

(

Ebrotidinum

Ebrotidinum

, Ebrocid)

, Ebrocid)

2-[4-[2-[(4-bromofenylo)

2-[4-[2-[(4-bromofenylo)

-

-

sulfonylaminometylideno-

sulfonylaminometylideno-

-amino]

-amino]

-

-

etylotiometylo]-1,3-tiazol-2-ilo]

etylotiometylo]-1,3-tiazol-2-ilo]

-

-

guanidina

guanidina

349. ROKSATYDYNA

349. ROKSATYDYNA

(

(

Roxatidinum

Roxatidinum

, Roxid)

, Roxid)

2-hydroksy-N-[3-[3-(1-piperydylometylo)

2-hydroksy-N-[3-[3-(1-piperydylometylo)

-

-

fenoksy]

fenoksy]

-

-

propylo]etanamid

propylo]etanamid

PL:Cymetydyna, Famotydyna,

PL:Cymetydyna, Famotydyna,

Niztadyna, Ranitydyna

Niztadyna, Ranitydyna

USA:

USA:

Cimetidine (generic, Tgamet),

Cimetidine (generic, Tgamet),

Famotidine(Pepcid),

Famotidine(Pepcid),

Niztadine (Axid), Ranitidine (Zantac)

Niztadine (Axid), Ranitidine (Zantac)

WHO: Cimetidine

WHO: Cimetidine

Inhibitory H

Inhibitory H

+

+

/K

/K

+

+

- ATP-azy

- ATP-azy

350. OMEPRAZOL

350. OMEPRAZOL

(

(

Omeprazolum,

Omeprazolum,

Losec)

Losec)

5-Metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-

5-Metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-

pirydylo)-

pirydylo)-

-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol

-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol

351. LANZOPRAZOL

351. LANZOPRAZOL

(

(

Lansoprazolum,

Lansoprazolum,

Prevacid)

Prevacid)

2-[[[3-Metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-

2-[[[3-Metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-

pirydylo]-

pirydylo]-

-metylo]-sulfinylo]-benzimidazol

-metylo]-sulfinylo]-benzimidazol

352. PANTOPRAZOL

352. PANTOPRAZOL

(

(

Pantoprazolum

Pantoprazolum

, Controloc)

, Controloc)

5-(Difluorometoksy)-2-[[3,4-dimetoksy-2-

5-(Difluorometoksy)-2-[[3,4-dimetoksy-2-

pirydylo)-metylo]-sulfonylo]-1-H-benzimidazol

pirydylo)-metylo]-sulfonylo]-1-H-benzimidazol

353. RABEPRAZOL

353. RABEPRAZOL

(

(

Rabeprazolum

Rabeprazolum

, Aciphex)

, Aciphex)

2-[[[4-(3-Metoksypropoksy)-3-metylo-2-

2-[[[4-(3-Metoksypropoksy)-3-metylo-2-

pirydynylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol

pirydynylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazol

USA:

USA:

Omeprazole (Prilosec), Lansoprazole

Omeprazole (Prilosec), Lansoprazole

(Prevacid),

(Prevacid),

Rabeprazole (Aciphex

Rabeprazole (Aciphex

)

)

WHO:

WHO:

PL:

PL:

Omeprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol

Omeprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol

Leki cholinolityczne

Leki cholinolityczne

●

●

actylocholina wydzielana w w

actylocholina wydzielana w w

zakończeniach nerwu

zakończeniach nerwu

błędnego

błędnego

●●

●●

pobudza komórki okładzinowe

pobudza komórki okładzinowe

●●

●●

wzmaga wydzielanie kwasu solnego i

wzmaga wydzielanie kwasu solnego i

gastryny

gastryny

●

●

cholinolityki zmniejszają

cholinolityki zmniejszają

●●

●●

objętość soku żołądkowego

objętość soku żołądkowego

●●

●●

wydzielanie pepsyny i śluzu

wydzielanie pepsyny i śluzu

●●

●●

kwasu solnego (słabo)

kwasu solnego (słabo)

354. ATROPINA

354. ATROPINA

(

(

Atropinum

Atropinum

, Atropina)

, Atropina)

2-fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

2-fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

355. OKSYFENCYKLIMINA

355. OKSYFENCYKLIMINA

(

(

Oxyphencycliminum

Oxyphencycliminum

, Daricon)

, Daricon)

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

α-hydroksyfenylooctowego

α-hydroksyfenylooctowego

356. METANTELINA

356. METANTELINA

(

(

Methanthelinum

Methanthelinum

, Banthine)

, Banthine)

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

karboksylan

karboksylan

357. PROPANTELINA

357. PROPANTELINA

(

(

Propanthelinum

Propanthelinum

, Pro-Banthine)

, Pro-Banthine)

Bromek estru (2-hydroksyetylo)

Bromek estru (2-hydroksyetylo)

diizopropylometyloamoniowego kwasu

diizopropylometyloamoniowego kwasu

ksanteno-9-karboksylowego

ksanteno-9-karboksylowego

●

●

selektywni antagonisci receptorów

selektywni antagonisci receptorów

muskarynowych M

muskarynowych M

1

1

358. PIRENZEPINA

358. PIRENZEPINA

(

(

Pirenzepinum

Pirenzepinum

, Gastrozepin)

, Gastrozepin)

5,11-dihydro-11-[(4-metylo-1-piperazynylo)-

5,11-dihydro-11-[(4-metylo-1-piperazynylo)-

acetylo]-6H-pirydo[2,3-b][1,4]benzodiazepin-

acetylo]-6H-pirydo[2,3-b][1,4]benzodiazepin-

6-on

6-on

359. TELENZEPINA

359. TELENZEPINA

(

(

Telenzepinum

Telenzepinum

, Telenzepine)

, Telenzepine)

4.9-dihydro-3-metylo-[(4-metylo-1-

4.9-dihydro-3-metylo-[(4-metylo-1-

piperazynyl)-acetyl]-10H-tieno[3,4-b]

piperazynyl)-acetyl]-10H-tieno[3,4-b]

[1,5]benzodiazepin-10-on

[1,5]benzodiazepin-10-on

Antagoniści gastryny

Antagoniści gastryny

360. PROGLUMID

360. PROGLUMID

(

(

Proglumidum

Proglumidum

, Milid)

, Milid)

kwas 4-benzoiloamino-5-(dipropyloamino-5-

kwas 4-benzoiloamino-5-(dipropyloamino-5-

oksopentenowy

oksopentenowy