VII. Neuroleptyki (leki antypsychotyczne)

1. Pochodne fenotiazyny i tioksantenu
2. Pochodne indolu
3. Pochodne dibenzoepiny
4. Pochodne butyrofenonu i
difenylobutylopiperydyny
5. Pochodne benzamidu
6. Pochodne różnych układów
heterocyklicznych

●

●

Leki psychotropowe

Leki psychotropowe

●●

●●

wpływają na procesy psychiczne człowieka

wpływają na procesy psychiczne człowieka

●●

●●

uspokajają

uspokajają

●●

●●

stymulują

stymulują

●●

●●

wpływają na nastrój, myślenie i

wpływają na nastrój, myślenie i

zachowanie

zachowanie

●

●

Leki psychotropowe

Leki psychotropowe

●●

●●

leki antypsychotyczne czyli neuroleptyki

leki antypsychotyczne czyli neuroleptyki

●●

●●

leki przeciwdepresyjne

leki przeciwdepresyjne

●●

●●

leki przeciwlękowo-uspokajające

leki przeciwlękowo-uspokajające

●●

●●

leki psychoanaleptyczne

leki psychoanaleptyczne

Neuroleptyki

●

●

stosowane w psychozach

stosowane w psychozach

●

●

stosowane w schizofrenii

stosowane w schizofrenii

●

●

typowe (D

typowe (D

2

2

-antagoniści)

-antagoniści)

●

●

nietypowe – zaburzenia pozapiramidowe

nietypowe – zaburzenia pozapiramidowe

●

●

przyczyny schizofrenii

przyczyny schizofrenii

●

●

teoria dopaminowa

teoria dopaminowa

●●

●●

większość leków to antagoniści receptora

większość leków to antagoniści receptora

●●

●●

leki zwiększające aktywność

leki zwiększające aktywność

dopaminergiczną

dopaminergiczną

le

le

w

w

odopa, amfetamina

odopa, amfetamina

●●

●●

gęstość receptorów post-mortem

gęstość receptorów post-mortem

●●

●●

PET obraz

PET obraz

●●

●●

większe stężenie metabolitów dopaminy

większe stężenie metabolitów dopaminy

●

●

D

D

2

2

>> D

>> D

1

1

, D

, D

3

3

1. Pochodne fenotiazyny i tioksantenu

1. Pochodne fenotiazyny i tioksantenu

56. CHLOROPROMAZYNA

56. CHLOROPROMAZYNA

ATC N05

ATC N05

LD

LD

50

50

=225

=225

mg/kg

mg/kg

(

(

Chloropromazinum

Chloropromazinum

, Largactil)

, Largactil)

N,N-Dimetylo-3-((2-chloro)-10H-fenotiazyn-

N,N-Dimetylo-3-((2-chloro)-10H-fenotiazyn-

10-ylo)-propyloamina

10-ylo)-propyloamina

57. TRIFLUPROMAZYNA

57. TRIFLUPROMAZYNA

(

(

Trifluoropromazinum

Trifluoropromazinum

, Vesprin)

, Vesprin)

10-(3-Dimetyloaminopropylo)-2-

10-(3-Dimetyloaminopropylo)-2-

(trifluorometylo)-fenotiazyna

(trifluorometylo)-fenotiazyna

58. TIORYDAZYNA

58. TIORYDAZYNA

(

(

Thioridazinum

Thioridazinum

, Melleril)

, Melleril)

10-[-2-(1-Metylo-2-piperydylo-)-etylo]-2-

10-[-2-(1-Metylo-2-piperydylo-)-etylo]-2-

metylotio-10H-fenotiazyna

metylotio-10H-fenotiazyna

59. MEZORYDAZYNA

59. MEZORYDAZYNA

(

(

Acetophenazinum,

Acetophenazinum,

Tindal

Tindal

)

)

10-[2-(1-Metylo-2-piperydylo)-etylo]-2-

10-[2-(1-Metylo-2-piperydylo)-etylo]-2-

(metylosulfinylo)-10H-fenotiazyna

(metylosulfinylo)-10H-fenotiazyna

60. PROCHLORPERAZYNA

60. PROCHLORPERAZYNA

(

(

Prochlorperazinum,

Prochlorperazinum,

Stemetil)

Stemetil)

2-Chloro-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-

2-Chloro-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-

propylo]-10H-fenotiazyna

propylo]-10H-fenotiazyna

61. TRIFLUPERAZYNA

61. TRIFLUPERAZYNA

(

(

Trifluperazinum

Trifluperazinum

, Stelazin)

, Stelazin)

10[-3-(4-Metylo-1-piperazynylo)-propylo]-2-

10[-3-(4-Metylo-1-piperazynylo)-propylo]-2-

(trifluorometylo)-10H-fenotiazyna

(trifluorometylo)-10H-fenotiazyna

62. PERFENAZYNA

62. PERFENAZYNA

(

(

Perphenazinum,

Perphenazinum,

Trilafon)

Trilafon)

4-[3-(2-Chloro-10H-fenotiazyn-10-ylo)-

4-[3-(2-Chloro-10H-fenotiazyn-10-ylo)-

propylo]-1-piperazynylometanol

propylo]-1-piperazynylometanol

63. FLUFENAZYNA

63. FLUFENAZYNA

(

(

Fluphenazinum

Fluphenazinum

, Mirenil)

, Mirenil)

4[3-[2-(Trifluorometylo)-10H-fenotiazynylo]-

4[3-[2-(Trifluorometylo)-10H-fenotiazynylo]-

propylo]-1-piperazynoetanol

propylo]-1-piperazynoetanol

64. ACETOFENAZYNA

64. ACETOFENAZYNA

(

(

Acetophenazinum,

Acetophenazinum,

Tindal

Tindal

)

)

1-[10-[3-[4-(2-Hydroksyetylo)piperazyn-1-

1-[10-[3-[4-(2-Hydroksyetylo)piperazyn-1-

ylo]propylo]fenotiazyn-2-ylo]etanon

ylo]propylo]fenotiazyn-2-ylo]etanon

146. TIOTIKSEN

146. TIOTIKSEN

(

(

Thiothixene,

Thiothixene,

Navanum

Navanum

)

)

9-[3-(4-Metylo-1-piperazynylo)-propylideno]-

9-[3-(4-Metylo-1-piperazynylo)-propylideno]-

9H-tioksanteno-2-sufonamid

9H-tioksanteno-2-sufonamid

147. CHLORPROTYKSEN

147. CHLORPROTYKSEN

(

(

Chloroprotixenum

Chloroprotixenum

, Truxal)

, Truxal)

N,N-Dimetylo-3-(2-chloro-9H-tioksanten-9-

N,N-Dimetylo-3-(2-chloro-9H-tioksanten-9-

ylideno)-propyloamina

ylideno)-propyloamina

2. Pochodne indolu

65. MOLINDON

65. MOLINDON

(

(

Molindonum

Molindonum

, Moban)

, Moban)

3-Etylo-1,5,6,7-tetrahydro-2-metylo-5-(4-

3-Etylo-1,5,6,7-tetrahydro-2-metylo-5-(4-

morfolinometylo)-4H-indol-4-on

morfolinometylo)-4H-indol-4-on

66. SERTINDOL

66. SERTINDOL

(

(

Serindole

Serindole

, Serlect)

, Serlect)

1-[2-[4-[5-Chloro-1-(4-fluorofenylo)-indol-3-

1-[2-[4-[5-Chloro-1-(4-fluorofenylo)-indol-3-

ilo]-1-piperidylo]etylo]imidazolidyn-2-on

ilo]-1-piperidylo]etylo]imidazolidyn-2-on

3. Pochodne dibenzoepiny

67. LOKSAPINA

67. LOKSAPINA

(

(

Loxapinum

Loxapinum

, Loxitane)

, Loxitane)

2-Chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-

2-Chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-

dibenzo[b,f][1,4]oksazepina

dibenzo[b,f][1,4]oksazepina

68. KWETIAPINA

68. KWETIAPINA

(

(

Quetiapinum

Quetiapinum

, Seroquel)

, Seroquel)

2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-ylo-1-

2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-ylo-1-

piperazynylo]-etoksy]-etanol

piperazynylo]-etoksy]-etanol

69. KLOZAPINA

69. KLOZAPINA

(

(

Clozapinum

Clozapinum

, Leponex)

, Leponex)

8-Chloro-11-[4-metylo-1-piperazynylo)-5H-

8-Chloro-11-[4-metylo-1-piperazynylo)-5H-

dibenzo[b,e][1,4]diazepina

dibenzo[b,e][1,4]diazepina

153. OLANZAPINA

153. OLANZAPINA

(

(

Olanzapinum

Olanzapinum

, Zyprexa)

, Zyprexa)

2-Metylo-4-(4-metylo-1-piperazynylo)-10H-

2-Metylo-4-(4-metylo-1-piperazynylo)-10H-

tieno[2,3-b][1,4]benzodiazepina

tieno[2,3-b][1,4]benzodiazepina

4. Pochodne butyrofenonu i

difenylobutylopiperydyny

154. HALOPERYDOL

154. HALOPERYDOL

(

(

Haloperidolum

Haloperidolum

, Haldol)

, Haldol)

4-[4-(4-Chlorofenylo)-4-hydroksy-1-

4-[4-(4-Chlorofenylo)-4-hydroksy-1-

piperydynylo]-1-(4-fluorofenylo)-1-butanon

piperydynylo]-1-(4-fluorofenylo)-1-butanon

155. PIMOZYD

155. PIMOZYD

(

(

Pimozidum

Pimozidum

, Orap)

, Orap)

1-[1-[4,4-bis(4-Fluorofenylo)butylo]-4-

1-[1-[4,4-bis(4-Fluorofenylo)butylo]-4-

piperydylo]-3H-benzoimidazol-2-on

piperydylo]-3H-benzoimidazol-2-on

5. Pochodne benzamidu

5. Pochodne benzamidu

70. SULPIRYD

70. SULPIRYD

(

(

Sulpirydum

Sulpirydum

, Dogmatil)

, Dogmatil)

5-(Aminosulfonylo)-N-[(1-etylo-2-

5-(Aminosulfonylo)-N-[(1-etylo-2-

pirolidynylo)-metylo]-metoksybenzamid

pirolidynylo)-metylo]-metoksybenzamid

6. Pochodne różnych układów

6. Pochodne różnych układów

heterocyklicznych

heterocyklicznych

71. RISPERIDON

71. RISPERIDON

(

(

Risperidonum

Risperidonum

, Rispolept)

, Rispolept)

3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoizoksazol-3-ilo)-

3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoizoksazol-3-ilo)-

piperydyno]-etylo]-6,7,8.9-tetrahydro-2-

piperydyno]-etylo]-6,7,8.9-tetrahydro-2-

metylo-4H-pirydo[1,2-b]pirymidyn-4-on

metylo-4H-pirydo[1,2-b]pirymidyn-4-on

72. ZIPRASIDON

72. ZIPRASIDON

(

(

Ziprasidone

Ziprasidone

, Zeldox)

, Zeldox)

6-Chloro-5-[2-[4-(7-tia-8-

6-Chloro-5-[2-[4-(7-tia-8-

azabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5,8-tetraen-9-

azabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5,8-tetraen-9-

ylo)piperazyn-1-ylo]etylo]-1,3-dihydroindol-2-

ylo)piperazyn-1-ylo]etylo]-1,3-dihydroindol-2-

on

on

PL: Chlorpromazyna, Chlorprotiksen (Taractan),

PL: Chlorpromazyna, Chlorprotiksen (Taractan),

Klozapina , Flufenazyna, Haloperydol,

Klozapina , Flufenazyna, Haloperydol,

Loksapina, Olanzapina, Perfenazyna,

Loksapina, Olanzapina, Perfenazyna,

Pimozyd, Prochlorperazyna, Promazyna,

Pimozyd, Prochlorperazyna, Promazyna,

Kwatiepina,Rysperydon, Sertindol,

Kwatiepina,Rysperydon, Sertindol,

Tiorydazyna, Tioksanten, Trifluoperazyna,

Tiorydazyna, Tioksanten, Trifluoperazyna,

Zyprasydon

Zyprasydon

USA: Acetophenazine (Tindal)’

USA: Acetophenazine (Tindal)’

Chlorpromazine(geberic, Thorazine),

Chlorpromazine(geberic, Thorazine),

Chlorprothixene (Taractan), Clozapine (generic,

Chlorprothixene (Taractan), Clozapine (generic,

Clozaril), Fluphenazine (generic, Permitil),

Clozaril), Fluphenazine (generic, Permitil),

Haloperidol (generic, Haldol), Loxapine (loxitane),

Haloperidol (generic, Haldol), Loxapine (loxitane),

Mesoridazine (Serentil), Molindone (Moban),

Mesoridazine (Serentil), Molindone (Moban),

Olanzaoine (Zyprexa), Perphenazine (generic,

Olanzaoine (Zyprexa), Perphenazine (generic,

Trilafon), Pimozide (Orap), Prochlorperazine

Trilafon), Pimozide (Orap), Prochlorperazine

(generic, Compazine), Promazine (Sparine),

(generic, Compazine), Promazine (Sparine),

Quetiapne (Seroquel), Risperidone (Risperdal),

Quetiapne (Seroquel), Risperidone (Risperdal),

Sertindole (Serlect), Thioridazineo (generic,

Sertindole (Serlect), Thioridazineo (generic,

Mellaril), Thithixene (generic, Navane),

Mellaril), Thithixene (generic, Navane),

Trifluoperazine (generic, Stelazine),

Trifluoperazine (generic, Stelazine),

Triflupromazine (Vesprin), Ziprasidone (Zeldox)

Triflupromazine (Vesprin), Ziprasidone (Zeldox)

WHO: Chloropromazine, Haloperidol,

WHO: Chloropromazine, Haloperidol,

Fluphenazine

Fluphenazine