INHIBITORY

INHIBITORY

KONWERTAZY

KONWERTAZY

ANGIOTENSYNY

ANGIOTENSYNY

Mateusz Blank Lek. IV, GR.II

Mateusz Blank Lek. IV, GR.II

KLASYFIKACJA

KLASYFIKACJA

Biorąc po uwagę właściwości

Biorąc po uwagę właściwości

omawianych leków można je podzielić

omawianych leków można je podzielić

na:

na:



Kaptopril i związki do niego zbliżone,

Kaptopril i związki do niego zbliżone,

które od razu mają działanie

które od razu mają działanie

farmakologiczne

farmakologiczne



Proleki nieczynne, z których po

Proleki nieczynne, z których po

biotransformacji w wątrobie powstają

biotransformacji w wątrobie powstają

czynne metabolity

czynne metabolity



Związki rozpuszczalne w wodzie, które

Związki rozpuszczalne w wodzie, które

nie są metabolizowane w watrobie

nie są metabolizowane w watrobie

Inhibitory konwertazy

Inhibitory konwertazy

angiotensyny (ACE-I)

angiotensyny (ACE-I)



inhibitory kompetycyjne

inhibitory kompetycyjne



blokują ACE

blokują ACE



Efekt działania:

Efekt działania:



spazmolityczny (brak naczyniozwężającej

spazmolityczny (brak naczyniozwężającej

angiotensyny)

angiotensyny)



zmniejszenie oporu naczyniowego i ciśnienia

zmniejszenie oporu naczyniowego i ciśnienia

tętniczego krwi

tętniczego krwi



gromadzenie się bradykininy w tkankach

gromadzenie się bradykininy w tkankach



zmniejszenie przerostu komór i mięśniówki gładkiej

zmniejszenie przerostu komór i mięśniówki gładkiej

tętnic u pacjentów z objawami choroby wieńcowej, z

tętnic u pacjentów z objawami choroby wieńcowej, z

cukrzycą typu 2 lub niewydolnością mięśnia

cukrzycą typu 2 lub niewydolnością mięśnia

sercowego

sercowego



poprawa czynności rozkurczowej mięśnia sercowego

poprawa czynności rozkurczowej mięśnia sercowego



antyproliferacyjne i hamują remodeling objętych

antyproliferacyjne i hamują remodeling objętych

zawałem, uszkodzonych obszarów mięśnia sercowego

zawałem, uszkodzonych obszarów mięśnia sercowego

Inhibitory konwertazy

Inhibitory konwertazy

angiotensyny (ACE-I)

angiotensyny (ACE-I)

Zastosowanie:

Zastosowanie:



nadciśnienie tętnicze

nadciśnienie tętnicze



niewydolność serca

niewydolność serca



stany po zawale mięśnia

stany po zawale mięśnia

sercowego (szczególnie z

sercowego (szczególnie z

dysfunkcją lewej komory)

dysfunkcją lewej komory)



nefropatia cukrzycowa

nefropatia cukrzycowa



postępująca niewydolność

postępująca niewydolność

nerek

nerek

KAPTOPRIL (KLASA I)

KAPTOPRIL (KLASA I)



Od razu czynny farmakologicznie

Od razu czynny farmakologicznie



Dobrze wchłania się z przewodu

Dobrze wchłania się z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Łączy się z białkami osocza w 3%

Łączy się z białkami osocza w 3%



Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-

Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-

3 godziny

3 godziny



Podany doustnie zaczyna działać po 1-

Podany doustnie zaczyna działać po 1-

2 godzinach i działanie to utrzymuje

2 godzinach i działanie to utrzymuje

się 6-12 godzin

się 6-12 godzin



Podany podjęzykowo w dawce 25mg

Podany podjęzykowo w dawce 25mg

zaczyna działać hipotensyjnie po 15

zaczyna działać hipotensyjnie po 15

minutach

minutach



Może wywołać kaszel zaburzenia

Może wywołać kaszel zaburzenia

gastryczne , bezsenność

gastryczne , bezsenność

KLASA II. PROLEKI

KLASA II. PROLEKI

ENALAPRIL

ENALAPRIL



Jego czynnym związkiem jest

Jego czynnym związkiem jest

enalaprilan, który wydala się przez

enalaprilan, który wydala się przez

nerki w postaci zmienionej, a w

nerki w postaci zmienionej, a w

znacznie mniejszym stopniu z kałem

znacznie mniejszym stopniu z kałem



Początkowo podaje się doustnie 5 mg

Początkowo podaje się doustnie 5 mg

co 12 godzin

co 12 godzin



Działa dłużej i silniej od kaptoprilu

Działa dłużej i silniej od kaptoprilu

PERINDOPRIL (Prestarium)

PERINDOPRIL (Prestarium)



Jego czynnym metabolitem jest

Jego czynnym metabolitem jest

perindoprilan

perindoprilan



W 3 % łączy się z białkami osocza

W 3 % łączy się z białkami osocza



Wydalany całkowicie z moczem

Wydalany całkowicie z moczem



Podaję się doustnie między posiłkami w

Podaję się doustnie między posiłkami w

jednorazowej dawce początkowej 2mg/24 h

jednorazowej dawce początkowej 2mg/24 h



Powoduje zahamowanie i ustępowanie

Powoduje zahamowanie i ustępowanie

zmian strukturalnych w tętnicach i w sercu

zmian strukturalnych w tętnicach i w sercu

BENAZEPRIL (Cibacen)

BENAZEPRIL (Cibacen)



Bardzo dobrze wchłania się z

Bardzo dobrze wchłania się z

przewodu pokarmowego

przewodu pokarmowego



Jest biotransformowany w wątrobie do

Jest biotransformowany w wątrobie do

benzaprilanu

benzaprilanu



Stosuje się go doustnie 1 lub 2 razy

Stosuje się go doustnie 1 lub 2 razy

na dobę w dawce dobowej 10-20 mg

na dobę w dawce dobowej 10-20 mg

CHINAPRIL (Accupro)

CHINAPRIL (Accupro)



Jego czynną postacią jest chinaprilan

Jego czynną postacią jest chinaprilan



Leczenie rozpoczyna się od dawki

Leczenie rozpoczyna się od dawki

doustnej 5 mg podawanej 1-2 razy na

doustnej 5 mg podawanej 1-2 razy na

dobę, zwiększając do 40 mg

dobę, zwiększając do 40 mg

CILAZAPRIL (Inhibace)

CILAZAPRIL (Inhibace)



Jego czynnym metabolitem jest

Jego czynnym metabolitem jest

cilazaprilan

cilazaprilan



Dawka wstępna wynosi 1,25 mg raz na

Dawka wstępna wynosi 1,25 mg raz na

dobę, po 2 dniach dawkę zwiększa się do

dobę, po 2 dniach dawkę zwiększa się do

2,5 mg raz na 24 h

2,5 mg raz na 24 h

TRANDOLAPRIL (Gopten)

TRANDOLAPRIL (Gopten)



Transformowany do trandolaprilanu

Transformowany do trandolaprilanu



Lek podaje się doustnie w dawce

Lek podaje się doustnie w dawce

jednorazowej 2mg/24h

jednorazowej 2mg/24h

KLASA III.LEKI ROZPUSZCZALNE W WODZIE NIE

KLASA III.LEKI ROZPUSZCZALNE W WODZIE NIE

METABOLIZOWANE W WĄTROBIE

METABOLIZOWANE W WĄTROBIE

LIZYNOPRIL

LIZYNOPRIL

(Zestril)

(Zestril)



Dawka początkowa wynosi 10mg/24h,

Dawka początkowa wynosi 10mg/24h,

następnie w razie potrzeby

następnie w razie potrzeby

jednorazowo 20-40mg/24h.

jednorazowo 20-40mg/24h.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE I PRZECIWSKAZANIA

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE I PRZECIWSKAZANIA

DO STOSOWANIA ACE

DO STOSOWANIA ACE



Wywołują hiperkaliemię, dlatego nie

Wywołują hiperkaliemię, dlatego nie

wolno ich stosować z lekami

wolno ich stosować z lekami

moczopędnymi oszczędzającymi potas

moczopędnymi oszczędzającymi potas



Działają teratogennie na płód

Działają teratogennie na płód



Rzadko wywołują reakcje alergiczne,

Rzadko wywołują reakcje alergiczne,

uszkodzenie wątroby neutropenię

uszkodzenie wątroby neutropenię



Nie mogą być stosowane u chorych z

Nie mogą być stosowane u chorych z

obustronnym zwężeniem tętnic

obustronnym zwężeniem tętnic

nerkowych, w zwężeniu aorty, w

nerkowych, w zwężeniu aorty, w

ciężkiej kardiomiopatii zaporowej,

ciężkiej kardiomiopatii zaporowej,

ciąży, astmie (nasilają kaszel)

ciąży, astmie (nasilają kaszel)