LEKI
NICIENIOBÓJCZE
(Antinematoda)
Część I
LEKI
NICIENIOBÓJCZE
(Antinematoda)
Część I
KLASYFIKACJA LEKÓW
NICIENIOBÓJCZYCH
TETRAHYDROPIRYMIDYNY
Pyrantel
Morantel
IMIDAZOTIAZOLE
Lewamizol
Tetramizol
ZW. HETEROCYKLICZNE
Piperazyna
ZW.
FOSFOROORGANICZNE
Dichlorfos
Poch. AMINO-
ACETONITRYLOWA
Monepantel
PROBENZIMIDAZOLE
Febantel
Netobimin
BENZIMIDAZOLE
Fenbendazol
Albendazol
Oksfendazol
Oksybendazol
Mebendazol
Kambendazol
KLASYFIKACJA LEKÓW
NICIENIOBÓJCZYCH
ENDEKTOCYDY
AWERMEKTYNY
Abemektyna
Iwermektyna
Doramektyna
Eprinomektyna
Selamektyna
ENDEKTOCYDY
MILBEMYCYNY
Moksydektyna
Milbemycyna B
Milbecyny oksym
TETRAHYDROPIRYMIDYNY
(
PYRANTEL
i
MORANTEL
)
PYRANTEL
Spektrum działania obejmuje wiele
gatunków nicieni i niektóre tasiemce.
Jest przeznaczony do stosowania
doustnego jako embonian lub winian
Mechanizm działania:
powoduje silny skurcz
mięśni robaka połączony z utratą jego
spontanicznej aktywności (paraliż).
Działanie jest podobne do działania
acetylocholiny w wysokich stężeniach.
Pyrantel rozwija swoje działanie wolniej
niż acetylocholina lecz jego aktywność jest
100% większa.
PYRANTEL
Działanie pyrantelu jest
antagonizowane przez piperazynę
(zw.
hetrocykliczny),
która wywołuje
zwiotczenie mięśni robaka
.
Ze względu na mechanizm działania nie
wolno stosować pyrantelu do
odrobaczania zwierząt wyniszczonych
efekt nikotynopodobny
nużliwość, drżenia
mięśni, zaburzenia oddychania.
Nie stosować równocześnie z
lewamizolem lub tetramizolem
identyczny mechanizm działania
PYRANTEL docelowe gatunki
zwierząt
Nieparzystokopytne
Przeżuwacze
Trzoda chlewna
Psy i koty
Lek może być podawany per se lub z innymi
lekami nicieniobójczymi (pochodnymi
benzoimidazoli)
nasilenie i poszerzenie
spektrum działania nicieniobójczego.
Skojarzone stosowanie z prazikwantelem
zwiększone spektrum działania wobec
patogennych tasiemców
Spektrum przeciwpasożytniczego
działania pyrantelu.
NIEPARZYSTOKOPYTNE
: konie, pony, osły
Paraascaris equorum (formy dojrzałe 86-100%,
formy niedojrzałe 100%)
Strongylus vulgaris – 92-100%
Strongylus equinus – 100%
Strongylus edentatus – 42-100%
Oxyuris equi ( formy dojrzałe 7-100%, formy
niedojrzałe 30-100%)
Małe słupkowce – 69-99%
Probstmayria vivipara – 93-99%
Anoplocephalia perfoliata ( tasiemiec jelitowy)
Niewrażliwe
:
Habronema muscae, Draschia
megastroma, Trichostrongylus axei, Strongyloides
westeri
– nicienie żołądkowe
Spektrum przeciwpasożytniczego
działania pyrantelu.
TRZODA CHLEWNA
;
Ascaris suum – 95-100%
Oesophagostomum sp. – 95-100%
Hyostrongylus rubidis ( formy dojrzałe 96%,
formy niedojrzałe 60-73%)
Niewrażliwe
: inne gatunki obleńców
jelitowych, włosogłówki, pasożyty płucne
Spektrum przeciwpasożytniczego
działania pyrantelu.
PRZEŻUWACZE:
Haemonchus contortus – 95%
Ostertagia sp. – 85-100%
Trichostrongylus – 100%
Nematodirus sp. – 100%
Cooperia sp. – 94-98%
Bunostomum - 96-98%
Oesophagostomum – 30-80%
Chabertia – 30-80%
Trichuris 30-80%
Spektrum przeciwpasożytniczego
działania pyrantelu.
MIĘSOŻERNE:
psy i koty
Toxocara canis – 100%
Toxocara cati – 100%
Toxascaris leonina – 100%
Ancylostoma caninum – 100%
Uncinaria stenocephala – 100%
Pyrantel nie działa na bytujące u
mięsożernych włosogłówki i tasiemce.
PYRANTEL
Właściwości farmakokinetyczne:
Embonian w mniejszym stopniu niż winian
wchłania się z przewodu pokarmowego
Niezależnie od soli pyrantel krótko pozostaje w
organiźmnie
Podlega metabolizmowi – wydalany z moczem
i częściowo z mlekiem
Interakcje:
Interakcje:
Z piperazyną – antagonizm działania
Z lewamizolem i tetramizolem – identyczny
mechanizm działania –
możliwość zatrucia
PYRANTEL - ZASTOSOWANIE
KONIE:
Winian pyrantelu 12,5 mg/kg –
jednorazowo
w odstępach 5-6 tygodniowych
Embonian pyrantelu 19 mg/kg –
jednorazowo w odstępach 5-6 tygodniowych
Embonian pyrantelu 1-5 mg/kg -
wielokrotnie ( przez 5-8 dni) jako dodatek
do paszy
PYRANTEL - ZASTOSOWANIE
Trzoda chlewna
:
Embonian pyrantelu 16-32 mg/kg –
maksymalnie 3,3 g/zwierzę
Winian pyrantelu 22 mg/kg –
maksymalnie 2 g/zwierzę
PYRANTEL - ZASTOSOWANIE
Przeżuwacze:
Częściej stosowany u owiec niż u bydła.
Winian pyrantelu w postaci roztworu w
dawce 25 mg/kg
Embonian pyrantelu nie jest stosowany u
przeżuwaczy.
PYRANTEL - ZASTOSOWANIE
Mięsożerne:
Stosowany jest embonian pyrantelu w postaci
tabletek, past, kęsów, granulatu, zawiesiny
Psy dorosłe 14,4 mg/kg
jednorazowo
Szczenięta 15 mg/kg w 2,4,6 i 8 tygodniu
życia
Koty dorosłe 57,7 mg/kg
jednorazowo
Kocięta w wieku 4-6 tyg.
100 mg/kg przez 3
kolejne dni
MORANTEL
Jest estrem metylowym pyrantelu
Jest lekiem bezpieczniejszym i
skuteczniejszym w terapii robaczyc
jelitowych przeżuwaczy.
Stosowany jest tylko u bydła i
owiec !!!!!
Stosowany dożwaczowo w postaci
bolusa, z którego wolno uwalnia się
substancja czynna uwalnianie leku
trwa 60-90 dni
Nie jest wymagany okres karencji
Spektum nicieniobójczego
działania
Wrażliwe są dojrzałe formy:
Haemonchus spp.
Ostertagia spp.
Trichostrongylus spp.
Nematodirus spp.
Cooperia spp.
Oesophagostomum radiatum.
Umiarkowanie wrażliwe
Bunostomum
Chabertia
Trichuris
MORANTEL
Wrażliwa jest też:
Thelazia
(nicień bytujący w
oku)
Mechanizm działania jest identyczny jak
pyrantelu paraliż spastyczny mięśni robaka
Dawkowanie:
Bydło
doustnie 8,8 mg/kg,
Owce
doustnie 10 mg/kg
Kozy
doustnie 10 mg/kg
Dospojówkowo:
4% krople soli winianowej
morantelu do oczu w inwazji Thelazia
IMIDAZOTIAZOLE
Tetramizol
<
Lewamizol
Tetramizol jest racematem
Lewamizol jest lewoskrętną formą tetramizolu
•
Mechanizm:
działają jako agoniści
receptora muskarynowego i powodują
porażenie mięśniówki pasożyta, który
ulega wydaleniu
Podawanie:
doustne
(bolus, proszek, płyn, tabl.)
iniekcje
podskórne,
pour-on (polewanie)
IMIDAZOTIAZOLE
•
Szerokie spektrum:
robaki żołądkowo-
jelitowe i płucne u przeżuwaczy, świń,
drobiu i mięsożernych
•
Nie wolno stosować lewamizolu i
tetramizolu u koni !!!!!
•
Działają na dojrzałe i larwalne
postacie robaków obłych.
•
Oporność na lewamizol stwierdzono u
pasożytów bytujących u owiec
Tetramizol < Lewamizol
SPEKTRUM DZIAŁANIA
•
przeżuwacze
: Haemonchus, Ostertagia, Cooperia,
Trichostrongylus, Bunostomum, Oesophagostomum,
Diclocaulus (robaki bytujące w płucach) – 98%
•
trzoda:
Ascaris, Strongyloides, Metastrongylus – 99%
•
drób:
Ascaridia galli, Heterakis gallinarum,
Capilaria obsignata – 95%
•
mięsożerne:
Toxocara, Toxascaris, Ancylostoma,
Uncinaria – 95% , Angiostrongylus –100%, Dirofilaria
immitis – 95% nie jest aktywny wobec Trichuris
vulpis
•
Nie stosuje się lewamizolu i tetramizolu u
koni !!!
LEWAMIZOL i TETRAMIZOL
ZASTOSOWANIE
Lewamizol służy do zwalczania :
robaków żołądkowo-jelitowych u
przeżuwaczy i trzody chlewnej oraz psów i
ptaków
robaków płucnych u przeżuwaczy, trzody
chlewnej i psów
robaków pasożytujących w naczyniach
krwionośnych i sercu u psów
Tetramizol służy do zwalczania:
robaków żołądkowo-jelitowych u
przeżuwaczy i trzody chlewnej
robaków płucnych u przeżuwaczy i trzody
chlewnej.
LEWAMIZOL i TETRAMIZOL
Współczynnik leczniczy jest niski = 6, dlatego
lewamizol i tetramizol muszą być dokładnie
dawkowane.
Dawkowanie:
Lewamizol
krowy, świnie , owce doustnie lub podskórnie 8
mg/kg,
pour-on – 10 mg/kg (bydło),
psy 5 mg/kg, przy inwazji wywołanej pasożytami
sercowo-naczyniowymi 7,5-22 mg/kg przez 3-30 dni
ptaki: 18-36 mg/kg doustnie
Tetramizol
krowy, owce, świnie, kozy doustnie lub podskórnie
15 mg/kg
LEWAMIZOL i TETRAMIZOL
•
Lewamizol w dawkach niższych niż
przeciwrobacze tj. 05-2 mg/kg wykazuje działanie
immunomodulujące (tymomimetyk klasy I) –
naśladuje działanie hormonów grasicy – przywraca
upośledzoną aktywność komórek
immunologicznych.
•
nie stosować u mlecznych krów,
•
u człowieka: agranulocytoza, niedokrwistość
hemolityczna co jest uwarunkowane genetycznie
(B27)
•
Toksyczny dla psów:
nadwrażliwość typu
idiosynkrazji
zaburzenia hematologiczne
leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość
hemolityczna
ZWIĄKI HETEROCYKLICZNE
Piperazyna
•
Stosowana doustnie u wszystkich gatunków
zwierząt z wyj. bydła
(
spektrum nie obejmuje
nicieni patogennych dla przeżuwaczy z
wyjątkiem Oesophagostomum
)
•
Wywiera działanie nicieniobójcze, wykazuje
wysoką aktywność wobec inwazyjnych glist,
słabszą aktywność wobec owsików
•
Mechanizm:
wywołuje porażenie wiotkie
pasożyta na skutek silnej polaryzacji jego
komórek mięśniowych
•
Nie wolno łączyć z pyrantelem, morantelem,
lewamizolem, tetramizolem !!!!!!
PIPERAZYNA
•
Stadia dojrzałe pasożytów są bardziej
wrażliwe niż larwalne
dlatego dawka leku
powinna być powtórzona u mięsożernych po
2 tygodniach a u koni i świń po 4 tygodniach
SPEKTRUM
•
trzoda:
Ascaris (spektrum nie obejmuje larw
wędrujących - po 4 tyg. powtórzyć podanie) – 110
mg/kg co 12 godzin
•
drób:
Ascaridia galli 2x w odstępie 24 godzin w
dawce 32 mg/kg po rozpuszczeniu w wodzie – nie
jest wrażliwy Heterakis gallinarum
PIPERAZYNA
Konie:
Paraascaris equorum –100%, Oxyuris equi
( formy dojrzałe – 80%, nie są wrażliwe nicienie
żołądkowe Habronema oraz miernie wrażliwe
Strongylus vulgaris (60%)
U koni piperazynę łączy się z benzoimidazolami –
poszerzenie spektrum działania
Dawkowanie u koni: 110 mg/kg 2 x co 24 godziny
Mięsożerne:
Toxocara canis, Toxocara cati,
Toxascaris leonina – skuteczność 52-100%
Nie są wrażliwe włosogłówki (Trichuris) i tasiemce
U szczeniąt i kociąt można piperazynę podawać w 2, 4,
6 i 8 tyg życia – skuteczność 90% w zwalczaniu
śródmacicznej inwazji Toxocara
Dawkowanie u mięsożernych: 45-65 mg/kg przez 3 doby
PIPERAZYNA
DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE:
U psów i kotów mogą wystąpić wymioty,
biegunka, zaburzenia w koordynacji,
zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.
Nie należy podawać piperazyny u zwierząt z
występującą niewydolnością nerek i wątroby.
Przy dużej inwazji wrażliwych nicieni
może wystąpić zaczopowanie światła
przewodu pokarmowego przez pasożyty –
konieczna interwencja chirurgiczna.
ZWIĄZKI
FOSFOROORGANICZNE
Dichlorfos
•
Mechanizm: zahamowanie aktywności
acetylocholiny w komórkach
mięśniowych pasożyta - porażenie
wiotkie
•
Stosowany u trzody:
Ascaris suum,
Trichuris suis, Hyostrongylus rubidus
(nie jest aktywny wobec postaci
larwalnych migrujących w tkankach)
•
Podawany doustnie w postaci paletek, z
których uwalnia się przez 2 - 3 doby
związek czynny
•
okres karencji 7 dni
DICHLORFOS
•
Może być stosowany u koni i psów –
bardzo
rzadko !
•
Nie jest stosowany u przeżuwaczy – słaba
aktywność w stosunku do nicieni patogennych dla
tego gatunku
•
Działanie niepożądane - zwiększone napięcie
układu przywspółczulnego, - przy zatruciu podać
reaktywatory acetylocholinoesterazy lub atropinę
•
Nie łączyć z innymi inhibitorami
acetylocholinoesterazy – fizostygminą,
neostygminą, pyretroidami czy sukcynylocholiną
•
nie stosować u zwierząt kachektycznych, u samic
ciężarnych i karmiących
MONEPANTEL – poch. amino-
acetonitrylowa
(prep. ZOLVIX roztwór doustny)
Gatunek docelowy:
owce i kozy
Mechanizm
:
łączy się z receptorem ARC-
23
receptor nikotynowy dla
acetylocholiny obecny tylko na komórkach
nicieni
paraliż pasożyta
Lek przeciwrobaczy do zwalczania i
kontroli inwazji nicieni żołądkowo
jelitowych u owiec, jagniąt, owiec
karmiących i baranów.
Lek jest skuteczny przeciwko odmianom
pasożytów opornych na (pro-)
benzimidazole, lewamizol, morantel i
laktonów makrocyklicznych.
MONEPANTEL
(prep. ZOLVIX roztwór doustny)
SPEKTRUM: Czwarte stadium larwalne i osobniki dorosłe:
Haemonchus contortus
Teladorsagia circumcinata
Teladorsagia trifurcate
Trichostrongylus axei
Trichostrongylus colubriformis
Trichostrongylus virinus
Cooperia curticei i Cooperia oncophora
Nematodirus battus, Nematodirus filicolis,
Nematodirus spathiger
Chabertia ovina i Oesophagostomum
venulosum
MONEPANTEL
(prep. ZOLVIX roztwór doustny)
Można podawać u samic ciężarnych i karmiących.
Podaje się jednorazowo doustnie w dawce 2,5
mg/kg.
Okres karencji 7 dni
Nie należy podawać w okresie laktacji jeżeli
mleko jest przeznaczone do konsumpcji dla ludzi.
Aneks I
Wartość toksykologicznego ADI 1800 ug/osobę,
nie określono wartości mikrobiologicznego ADI.