(28) Leki stosowane w leczeniu zaburzeń funkcyjności przekaźnikowej układu pozapiramidowego

background image

FARMAKOTERAPIA

FARMAKOTERAPIA

CHOROBY

CHOROBY

PARKINSONA

PARKINSONA

background image

Bonum initium est

Bonum initium est

dimidium

dimidium

facti

facti

Dobry początek, to połowa

Dobry początek, to połowa

dzieła”

dzieła”

background image

CHOROBA PARKINSONA

CHOROBA PARKINSONA

(drżączka poraźna –

(drżączka poraźna –

J. Parkinson 1817)

J. Parkinson 1817)

Częstość

Częstość

występowania-

występowania-

0,15% poniżej 70

0,15% poniżej 70

r.ż

r.ż

1,5% powyżej 70

1,5% powyżej 70

r.ż

r.ż

background image

CHOROBA

CHOROBA

PARKINSONA

PARKINSONA

ETIOLOGIA

ETIOLOGIA

Czynniki

Czynniki

genetyczne

genetyczne

Czynniki

Czynniki

środowiskowe

środowiskowe

Proces starzenia

Proces starzenia

się

się

background image

CHOROBA

CHOROBA

PARKINSONA- OBJAWY

PARKINSONA- OBJAWY

DRŻENIE

DRŻENIE

SPOCZYNKOWE

SPOCZYNKOWE

SZTYWNOŚĆ

SZTYWNOŚĆ

MIĘŚNIOWA

MIĘŚNIOWA

ZUBOŻENIE

ZUBOŻENIE

RUCHOWE

RUCHOWE

ZABURZENIA

ZABURZENIA

ODRUCHÓW

ODRUCHÓW

POSTAWNYCH

POSTAWNYCH

background image

RECEPTORY

RECEPTORY

DOPAMINOWE

DOPAMINOWE

Podział na klasy D

1

i D

2

Podział na podrodziny:
D

1

- D

1

i D

5

D

2

- D

2

, D

3

, D

4

background image

RECEPTORY

RECEPTORY

DOPAMINOWE

DOPAMINOWE

Lokalizacja synaptyczna

Lokalizacja synaptyczna

Postsynaptyczna

Postsynaptyczna

-

-

D

D

2,

2,

D

D

3,

3,

D

D

4

4

- działanie

- działanie

antyparkinsonowskie

antyparkinsonowskie

Presynaptyczna

Presynaptyczna

-

-

D

D

2

2

- działanie neuroprotekcyjne

- działanie neuroprotekcyjne

D

D

1

1

- potencjalizacja działania

- potencjalizacja działania

przeciwparkinowskiego /dyskinezy

przeciwparkinowskiego /dyskinezy

background image
background image

CHOROBA

CHOROBA

PARKINSONA

PARKINSONA

CELE FARMAKOTERAPII

CELE FARMAKOTERAPII

Zwolnienie tempa

Zwolnienie tempa

postępu choroby

postępu choroby

Zmniejszenie lub

Zmniejszenie lub

usunięcie aktualnie

usunięcie aktualnie

występujących

występujących

objawów

objawów

Zapobieganie

Zapobieganie

wystąpieniu

wystąpieniu

objawów

objawów

niepożądanych

niepożądanych

background image

Farmakoterapia choroby

Farmakoterapia choroby

Parkinsona

Parkinsona

Cholinolityki

Cholinolityki

Lewodopa

Lewodopa

Inhibitory MAOB

Inhibitory MAOB

Inhibitory COMT

Inhibitory COMT

Agoniści receptorów

Agoniści receptorów

dopaminowych

dopaminowych

Amantadyna

Amantadyna

background image

LEWODOPA (L-

LEWODOPA (L-

DOPA)

DOPA)

Naturalnie

Naturalnie

występujący

występujący

aminokwas

aminokwas

Prekursor amin

Prekursor amin

katecholowych

katecholowych

Kiełki, rośliny

Kiełki, rośliny

strączkowe

strączkowe

(fasola, bób)

(fasola, bób)

background image

LEWODOPA – postać

LEWODOPA – postać

syntetyczna

syntetyczna

lewodopa

lewodopa

(benzerazyd/karbidopa)

(benzerazyd/karbidopa)

kapsułki

kapsułki

tabletki rozpuszczalne

tabletki rozpuszczalne

tabletki

tabletki

kapsułki HBS

kapsułki HBS

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

Duodopa

Duodopa

lewodopa/karbidopa

lewodopa/karbidopa

Stalevo

Stalevo

lewodopa/karbidopa/

lewodopa/karbidopa/

entakapon

entakapon

Wodne roztwory

Wodne roztwory

estru metylowego i

estru metylowego i

etylowego lewodopy

etylowego lewodopy

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

Najskuteczniejszy

Najskuteczniejszy

lek w PD

lek w PD

Poprawa u

Poprawa u

wszystkich

wszystkich

chorych z PD

chorych z PD

Zmniejsza

Zmniejsza

niesprawność

niesprawność

Zmniejsza

Zmniejsza

śmiertelność

śmiertelność

background image

WCHŁANIANIE

WCHŁANIANIE

drogi wchłaniania, transport,

drogi wchłaniania, transport,

dostępność biologiczna

dostępność biologiczna

Początkowy odcinek

Początkowy odcinek

jelita cienkiego

jelita cienkiego

Niska lipofilność

Niska lipofilność

Transport

Transport

przenośnikowy aktywny

przenośnikowy aktywny

Wysycenie przez

Wysycenie przez

aminokwasy:

aminokwasy:

histydyna,

histydyna,

fenylalanina, treonina,

fenylalanina, treonina,

leucyna

leucyna

background image

ETAPY LECZENIA

ETAPY LECZENIA

LEWODOPĄ

LEWODOPĄ

Miodowy miesiąc

Miodowy miesiąc

Fluktuacje

Fluktuacje

ruchowe

ruchowe

Wyczerpywanie się

Wyczerpywanie się

dawki

dawki

Brak reakcji na

Brak reakcji na

pojedynczą dawkę

pojedynczą dawkę

Dyskinezy

Dyskinezy

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

-POWIKŁANIA

-POWIKŁANIA

Fluktuacje ruchowe

Fluktuacje ruchowe

brak odpowiedzi na

brak odpowiedzi na

leczenie

leczenie

niewystarczająca

niewystarczająca

odpowiedź

odpowiedź

szczytowa

szczytowa

objaw wyczerpania

objaw wyczerpania

dawki

dawki

nieprzewidywalne

nieprzewidywalne

„on-off”

„on-off”

odpowiedź zerowa

odpowiedź zerowa

epizody zastygnięcia

epizody zastygnięcia

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

-POWIKŁANIA

-POWIKŁANIA

1. Ruchowe

1. Ruchowe

dyskinezy

dyskinezy

dystonie

dystonie

2. Zaburzenia

2. Zaburzenia

psychiczne

psychiczne

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

-POWIKŁANIA

-POWIKŁANIA

Tachykardia,

Tachykardia,

hipotonia

hipotonia

ortostatyczna

ortostatyczna

Bezsenność objawy

Bezsenność objawy

psychotyczne

psychotyczne

background image

LEWODOPA

LEWODOPA

lewodopa

lewodopa

62,5 mg=

62,5 mg=

50 mg l-dopa

50 mg l-dopa

12,5 benserazyd

12,5 benserazyd

(hamuje rozpad

(hamuje rozpad

Lewodopy i

Lewodopy i

przez to więcej

przez to więcej

L-Dopy dociera

L-Dopy dociera

do mózgu)

do mózgu)

background image

INTERAKCJE LEWODOPY W

INTERAKCJE LEWODOPY W

FAZIE

FAZIE

FARMAKOKINETYCZNEJ

FARMAKOKINETYCZNEJ

Metoklopramid

Metoklopramid

Wzrost

Wzrost

biodostępności

biodostępności

Zwiększenie

Zwiększenie

ryzyka

ryzyka

wystąpienia

wystąpienia

objawów

objawów

pozapiramidowyc

pozapiramidowyc

h

h

Domperidon

Domperidon

Wzrost

Wzrost

biodostępnośc

biodostępnośc

i

i

Blokowanie

Blokowanie

obwodowych

obwodowych

receptorów

receptorów

dopaminowych

dopaminowych

background image

Agoniści dopaminy

Agoniści dopaminy

Pochodne ergoliny:

bromokryptyna,

bromokryptyna,

pergolid, lizurid,

pergolid, lizurid,

kabergolina

kabergolina

Pochodne nie-
ergolinowe:

piribedil, pramipeksol,

piribedil, pramipeksol,

talipeksol, ropinirol,

talipeksol, ropinirol,

rotigotina, apomorfina

rotigotina, apomorfina

background image

Agoniści dopaminy –

Agoniści dopaminy –

farmakodynamika

farmakodynamika

Działanie przeciw-

parkinsonowskie

Zmniejszają

zapotrzebowanie

na lewdopę

Działanie

neuroprotekcyjne

W terapii łączonej

z l-dopą mniejsze

ryzyko powikłań

ruchowych

background image

Agoniści dopaminy –

Agoniści dopaminy –

działania

działania

niepożądane

niepożądane

pergolid

pergolid

Nudności

Nudności

Hipotensja

Hipotensja

pramipeksol

pramipeksol

Dyskinezy

Dyskinezy

pramipeksol

pramipeksol

Omamy

Omamy

Pochodne

ergoliny

i pochodne nie-

ergolinowe

background image

INHIBITORY COMT

INHIBITORY COMT

(

(

tolkapon, entakapon)

tolkapon, entakapon)

Hamują rozkład

Hamują rozkład

lewodopy

lewodopy

Działają

Działają

obwodowo

obwodowo

Zwiększają

Zwiększają

biodostępność

biodostępność

lewodopy

lewodopy

background image

INHIBITORY COMT

INHIBITORY COMT

Ogranicza wahania stężenia l-

Ogranicza wahania stężenia l-

dopy w osoczu

dopy w osoczu

Skraca czas trwania

Skraca czas trwania

off

off

u chorych

u chorych

z fluktuacjami ruchowymi

z fluktuacjami ruchowymi

Poprawia stan ruchowy u chorych

Poprawia stan ruchowy u chorych

bez fluktuacji

bez fluktuacji

Wywołują biegunkę

Wywołują biegunkę

Wywołują dyskinezy

Wywołują dyskinezy

background image

INHIBITORY MAOB

INHIBITORY MAOB

(selegilina, rasagilina

(selegilina, rasagilina

)

)

Hamuje katabolizm

Hamuje katabolizm

l-dopy

l-dopy

Zmniejsza

Zmniejsza

zapotrzebowanie na

zapotrzebowanie na

lewodopę

lewodopę

W terapii łączonej

W terapii łączonej

zmniejsza fluktuację

zmniejsza fluktuację

ruchowe i wydłuża

ruchowe i wydłuża

fazę

fazę

on

on

Działa

Działa

neuroprotekcyjnie

neuroprotekcyjnie

background image

LEKI

LEKI

PRZECIWCHOLINERGICZN

PRZECIWCHOLINERGICZN

E

E

Duża skuteczność w

Duża skuteczność w

leczeniu drżenia

leczeniu drżenia

Upośledzają funkcje

Upośledzają funkcje

poznawcze

poznawcze

Wiele działań

Wiele działań

niepożądanych

niepożądanych

Triheksyfenidat,

Triheksyfenidat,

biperiden

biperiden

background image

AMANTADYNA

AMANTADYNA

Zwiększa uwalnianie

Zwiększa uwalnianie

dopaminy

dopaminy

Hamuje wychwyt

Hamuje wychwyt

zwrotny DA

zwrotny DA

Agonista receptorów

Agonista receptorów

D

D

Działanie

Działanie

cholinolityczne

cholinolityczne

Nekompetycyjny

Nekompetycyjny

bloker NMDA

bloker NMDA

background image

AMANTADYNA

AMANTADYNA

Stosowana w

Stosowana w

monoterapii lub z

monoterapii lub z

lewodopą

lewodopą

W przełomach

W przełomach

akinetycznych

akinetycznych

podawana we wlewie

podawana we wlewie

dożylnym

dożylnym

Stosowana w zespole

Stosowana w zespole

przewlekłego

przewlekłego

zmęczenia

zmęczenia

Hipotonia

Hipotonia

background image

NEUROPROTEKCJA

NEUROPROTEKCJA

Inhibitory MAOB

Inhibitory MAOB

Agoniści receptorów dopaminowych

Agoniści receptorów dopaminowych

Amantadyna

Amantadyna

Takrolimus, cyklosporyna

Takrolimus, cyklosporyna

background image

ŚWIETLANA

ŚWIETLANA

PRZYSZŁOŚĆ LECZENIA

PRZYSZŁOŚĆ LECZENIA

Blokery receptorów

Blokery receptorów

adenozynowych A

adenozynowych A

2A

2A

Antagoniści GABA

Antagoniści GABA

Estrogeny, nikotyna

Estrogeny, nikotyna

Czynniki troficzne

Czynniki troficzne

Leczenie

Leczenie

operacyjne- ablacje,

operacyjne- ablacje,

głęboka stymulacja

głęboka stymulacja

mózgu

mózgu

background image

ZESPOŁY PARKINSONOWSKIE

ZESPOŁY PARKINSONOWSKIE

WYWOŁANE LEKAMI I

WYWOŁANE LEKAMI I

CZYNNIKAMI TOKSYCZNYMI

CZYNNIKAMI TOKSYCZNYMI

Neuroleptyki

Neuroleptyki

Metoklopramid

Metoklopramid

Rezerpina

Rezerpina

Flunaryzyna, cynaryzyna

Flunaryzyna, cynaryzyna

Tlenek węgla

Tlenek węgla

Ołów

Ołów

Miedź, managan

Miedź, managan


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
28 Leki stosowane w leczeniu zaburzeń układu pozapiramidowego
Leki stosowane w leczeniu zakażeń układu moczowego
Leki antyarytmiczne i leczenie zaburzeń rytmu serca
Leki stosowane w leczeniu gruźlicy
Leki stosowane w leczeniu gruźlicy2
leki stosowne w leczeniu astmy oskrzelowej
LEKI STOSOWANE W LECZENIU CUKRZYCY, MEDYCYNA ═══════════════
Leki stosowane w leczeniu astmy okrzelowej, Studia - ratownictwo medyczne, 3 rok, Zawansowane proced
Leki stosowane w leczeniu padaczki
W 28 Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
Leki stosowane w leczeniu ostrych stanów w alergologii
Leki stosowane w leczeniu padaczki
LEKI ANTYARYTMICZNE I LECZENIE ZABURZEŃ RYTMU SERCA
Leki antyarytmiczne i leczenie zaburzeń rytmu serca, farmacja, układ krążenia
LEKI STOSOWANE W?RMAKOTERAPII CHORÓB KRWI I UKŁADU KRWIOTWÓRCZEGO
Leki stosowane w leczeniu chorób reumatycznych, farmakologia
Leki stosowane w leczeniu cukrzycy

więcej podobnych podstron