PowerPoint Presentation

Leki psychotropowe

Zakład Farmakologii i Terapii

Monitorowanej z Oddziałem Chorób

Wewnętrznych

WYDZIAŁ WOJSKOWO-LEKARSKI

dr n. med. Agnieszka
Bała

Wiadomości wstępne



Lekami psychotropowymi
nazywamy leki, które wpływają
względnie wybiórczo na
czynności psychiczne: na
procesy kojarzeniowe
(intelektualne) oraz stany
emocjonalne.

Podział leków

psychotropowych

1.  Leki psychodepresyjne- hamujące
a)  Neuroleptyki
b)  Leki kojące, anksjolityczne
2. Leki psychoanaleptyczne
a) Leki psychotoniczne
b) Leki p/depresyjne
3. Leki psychodysleptyczne

Mechanizm działania

1.Leki te wpływają na czynność mózgu
   pośrednio – poprzez neuroprzekaźniki-
   noradrenalinę, dopaminę, serotoninę,
   acetylocholinę.
2.Wpływają bezpośrednio na stan

czynnościowy receptorów OUN,

powodują hamowanie lub pobudzenie

poszczególnych receptorów.

Neuroleptyki

Należą do leków psychodepresyjnych.

Są to środki, które wybiórczo zmniejszają
napięcie emocjonalne i hamują pobudzenie
psychoruchowe oraz wystąpienie takich
stanów emocjonalnych jak: lęk, podniecenie,
rozpacz.

Nie działają bezpośrednio na korę i nie hamują
jej czynności- zastosowanie w odpowiedniej
dawce nie ograniczają zatem w większym
stopniu świadomości, zdolności kojarzenia

Działanie neuroleptyków

1.Są to leki działające uspakajająco i

antyemocjonalnie w dawkach nie
upośledzających procesy kojarzeniowe.

2. Działają p/psychotycznie- hamują

objawy chorób psychicznych: autyzm,
urojenia, halucynacje.

3. Działają hamująco na ośrodki

autonomiczne (termoregulacji,
oddechowy i naczyniowy.

Neuroleptyki- podział

Grupa

Leki

Pochodne fenotiazyny

Promazyna
Chlorpromazyna
Lewopromazyna

Pochodne tioksantenu

Chloroprotyksen

Pochodne butyrofenonu

Haloperydol
Droperydol

Pochodne
difenylobutyropiperydyn
y

Pimozyd

Pochodne
dibenzoazepiny

Klozapina

Pochodne indolu

Oksypertyna

Neuroleptyki

Blokują one receptory alfa
adrenergiczne oraz hamują
uwalnianie amin katecholowych
(dopaminy), hamują wychwyt
zwrotny noradrenaliny
i dopaminy.

2. Niektóre z nich blokuja receptory

muskarynowe i wywołują zaparcia,
tachykardię, suchość w jamie ustnej.

Pochodne fenotiazyny

1. Działają kojąco, uspakajająco i nasennie.
2. Wzmagają działanie narkotyków, leków

nasennych i p/bólowych.

3. Działaja hamująco na ośrodek przemiany:

materii (hipotermiczne działanie),

naczynioruchowy (działanie hipotensyjne),

ośrodek wymiotny.

3. Nie hamują ośrodka łaknienia (zwiększają

apetyt)

4. W małych dawkach działają p/parkinsonowo

Zastosowanie

Znalazły zastosowanie jako leki
neuroleptyczne, antyemocjonalne,
p/psychotyczne, p/parkinsonowe,
p/wymiotne, p/histaminowe,

hypotensyjne,

hibernacyjne i do premedykacji przed
znieczuleniem ogólnym.

Działania niepożądane

Są dość toksyczne i powodują dużo objawów

niepożądanych:

1. Ze strony OUN- zespół parkinsonowski,

senność, apatię, rozdrażnienie, majaczenie,

depresję polekową, zaburzenia termoregulacji

2. Ze strony układu układu krążenia-

tachykardia, hypotonia ortostatyczna.

3. Ze strony układu krwiotwórczego-

leukopenia, plamica małopłytkowa, eozynofilia

4. Ze strony układu endokrynnego: mlekotok,

spadek libido, zaburzenia miesiączkowania.

Działania niepożądane

5. Ze strony układu pokarmowego:

zaparcia, żółtaczko
cholestatyczna.

6. Ze strony skóry: skórne reakcje

alergiczne, zespół toczniopodobny
i nadwrażliwość na światło
słoneczne

Przeciwwskazania

Stany śpiączkowe wywołane środkami

działającymi depresyjnie na OUN
(narkotyki, barbiturany, alkohol),
pierwszy trymestr ciąży, ciężka
niewydolność wątroby, miastenia,
jaskra, świeży zawał serca,
zaawansowana ChNS, choroba
wrzodowa żołądka i XII-cy, choroba
Parkinsona

Trzeba pamiętać, że pochodne

fenotiazyny

wzmagają działanie wielu leków-

nasennych,

narkotycznych, p/padaczkowych,

ponadto

alkoholu

Przedstawiciele



Chlorpromazyna



- stosuje się ją głównie w psychiatrii

(urojenia, manie, psychozy)

Preparat znany- Fenactil

2. Lewomepromazyna

- depresje z niepokojem, lękiem lub

podnieceniem

- Preparat: Tisercin

Pochodne tioksantenu

1. Są to związki zbliżone budową

chemiczną do fenotiazyn.

2. Wywołują w słabszym stopniu

senność, działają p/depresyjnie,
poprawiają nastrój, pobudzają
czynność ośrodka oddechowego.
Działają też p/wymiotnie
i hipotermicznie.

Zastosowanie

-psychozy- schizofrenia, psychoza
maniakalno-depresyjna, psychozy
alkoholowe
-stany pobudzenia psychomotorycznego i

niepokoju

-nerwice
-w czasie kuracji odwykowych
-premedykacja
-odczyny skórne

Działania niepożądane

-  są mniej toksyczne niż pochodne
   fenotiazyny
-  powodują: suchość błony śluzowej jamy

ustnej, zaburzenia akomodacji,
utrudnione oddawanie moczu, zaparcia,
drgawki, majaczenie, zaburzenia
czynności wątroby, spadek libido,
zaburzenia układu krwiotwórczego i
nadwrażliwość skóry na światło.

Przeciwwskazania

Pochodne tioksantenu są

p/wskazane w: zatruciach, stanach
śpiączkowych, zaburzeniach
hematologicznych, zapaści
naczyniowej, guzie
chromochłonnym nadnerczy i
niewydolności krążenia

Przedstawiciele

1. Chlorprotyksen

- silnie działa uspakajajaco i słabo

p/psychotycznie, znosi lęk, poprawia

nastrój i nie powoduje depresji

Preparat: Chlorprotixen

2. Klopentyksol

- silnie działa uspakajajaco i

p/psychotycznie oraz słabo p/deptresyjnie

Preparat: Sordinol

Pochodne butyrofenonu

1.Są to związki o mechanizmie

działania

zbliżonym do pochodnych

fenotiazyn..

2. Mają silne działanie p/wymiotne.
3. Silnie działają psychodepresyjnie.

Zastosowanie pochodnych

butyrofenonu

- stany pobudzenia psychomotorycznego

w zespołach urojeniowych i
stanach maniakalnych

- premedykacja przed zabiegami

chirurgicznymi

- leczenie wymiotów różnego pochodzenia
- pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików

Działania niepożądane

Zespół parrkinsonoidalny

Stany depresyjne

Zaburzenia czynności przewodu
pokarmowego 9nudności,
wymioty, biegunka, bóle brzucha)

Przeciwwskazania

Wstrząs hipowolemiczny

Stany niedociśnienia

Guz chromochłonny nadnerczy

Choroba Parkinsona

Zatrucie lekami działającymi
depresyjnie na OUN

Ciąża

Przedstawiciele

1. Haloperydol

działa p/psychotycznie, uspakajajaco,

p/wymiotnie

w małych dawkach p/lękowo

Preparaty: Halopperidol, Trisedyl

2. Droperydol

silnie działa uspakajajaco

obniża poziom lęku

działa p/wymiotnie

Preparat: Droperidol

Pochodne piperydyny

Są to związki podobne do
pochodnych butyrofenonu.

Działają słabiej uspakajajaco

Działają silniej p/psychotycznie

Zastosowanie



- Schizofrenia

Działania niepożądane

- zmęczenie
- senność
- impotencja
- oziębłość płciowa
- mlekotok
- ginekomastia
- nadmierne pocenie się

Przeciwwskazania

ciąża

Depresja

Choroba Parkinsona

Przedstawiciele



Penflurodyl



Pimozyd



Fluspirylen

Pochodne dibenzoazepiny

Główną rolę ogrywa Klozapina

Klozapina

-działa silnie uspakajajaco
-słabo p/psychotycznie
-nie działa pobudzająco ani p/depresyjnie
-jest stosowana w leczeniu schizofrenii
opornej na inne leki lub w przypadku

nietolerancji

innych leków

Działania niepożądane po

Klozapinie

leukopenia

-napady drgawek

senność

zawroty i bóle głowy

tachykardia

ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego

nudności

wymioty

-hypertermia

reakcje skórne

Przeciwwskazania

-zaburzenia czynności szpiku
-psychoza alkoholowa
-zapaść krążeniowa
-depresja OUN
-niewydolność nerek, wątroby,

krążenia

Preparat: Klozapol

Pochodne benzamidu

Są to słabe neuroleptyki.

Sulpiryd

Stosowany głównie w schizofrenii, stanach
depresyjnych w przebiegu schizofrenii

Może wywołać nadmierne uspokojenie,
senność

Przeciwwskazany jest w stanach pobudzenia
psychoruchowego z objawami agresywności
oraz w guzie chromochłonnym nadnerczy

Leki kojące

Leki kojace zwane również lekami p/lękowymi
(anksjolitycznymi) działają antyemocjonalnie,
p/lękowo i p/agresyjnie przy stosunkowo słabym
działaniu uspakajajaco-nasennym. Stosuje się je
głównie w leczeniu nerwic i stanach

nadmiernego

podniecenia, pobudzenia, napięć emocjonalnych
i lęków. Należą do nich: pochodne dioli
(Meprobamat), benzodiazepiny, difenylometanu
(Hydroxyzyna).

Meprobamat

Tak zwany ``neutralizator lęku i emocji``.
Dochodzi do odprężania emocjalnego,
pojawia się nastrój beztroski, pogodny,
uległości, ufności w stosunku do otoczenia,
zmniejsza się agresywność.
Ze względu na łatwość występowania
lekozależności- Mebrobat nie jest obecnie
stosowany w lecznictwie w Polsce.

Pochodne benzodiazepiny

Działają: kojąco, p/lękowo, antyemocjonalnie,

p/agresyjnie, p/drgawkowo, hipotensyjnie,

hipotermicznie; zmniejszają napięcie mięśni

prążkowanych oraz spazmolitycznie

Są one bardzo szeroko stosowane, często

nadużywane

Stosuje się je w nerwicach, stanach lękowych,

napięciach emocjonalnych, bezsenności,

objawach abstynencji, padaczce, lumbago

Wywołują groźne dla życia interakcje z

alkoholem etylowym

Pochodne benzodiazepiny

Powodują zmniejszenie przepływy mózgowego

oraz zużycie tlenu przez tkankę mózgową.

- Nie działają p/bólowo, ale znacznie zmniejszają

reakcję na bodźce bólowe.

Działania niepożądane

1.Wywołanie lekozalezności i tolerancji oraz

występowanie paradoksalnych objawów

pobudzenia psychoruchowego, stanów

lękowych i bezsenności (u starszych osób).

2 Wg WHO zażywanie leków z tej grupy przez

okres dłuższy niż 4 miesiące zawsze

prowadzi do wytworzenia zależności lekowej.

3. Nagłe ich odstawienie powoduje objawy

abstynencji w postaci pobudzenia

psychoruchowego, stanów lękowych,

tachykardii, biegunki, a nawet drgawek.

Przeciwwskazania

Nie można podawać benzodiazepin:
- chorym z miastenią
- kobietom w ciąży (I trymestr)
- osobom prowadzącym pojazdy

mechaniczne

Preparaty

1.Nitrazepam- 0,005g-
2. Dormicum- midazolam, tabl. 0,015g,
3. Estazolam- tabk. 0,002g, doustnie przed

snem.

4. Lorafen- lorazepam, tabl. 0,001 i 0,0025g,

doustnie 0,001-0,002g przed snem

5. Oxazepam- tabl. 0,01g, doustnie 0,01-0,02g

przed snem.

6. Xanax- tabl. 0,00025, 0,0005, 0,001 i 0,002g,

Pochodne kwasu

barbiturowego

1.Działają depresyjnie na OUN, szczególnie na
ośrodki podkorowe i korę.
2.Hamują one procesy przemiany materii
komórki nerwowej i utrudniają przenoszenie

podniet między neuronami, m.i.n. poprzez

hamowanie uwalniania neuroprzekaźników

(acetylocholin i noradrenaliny)

3.Działają nasennie, w większych dawkach-
narkotycznie

Pochodne kwasu

barbiturowego

- cd

4.W dawkach 5- 10 krotnie mniejszych od
nasennych niektóre pochodne kwasu
barbiturowego działają uspakajająco.
5. Niektóre z nich działają

przeciwpadaczkowo oraz hamująco na
ośrodki autonomiczne (wymiotny,
oddechowy)

Zatrucie ostre

Przedawkowanie przypadkowe czy w celach
samobójczych prowadzi do głębokiej śpiączki
toksycznej z niedomoga krążenia (obniżenie RR,
słabe i szybkie tętno) i oddychania.
Skóra- początkowo wilgotna i ciepła, staje się sina
i blada, spadek temperatury ciała.
Stan taki może trwać kilka dni. Śmierć następuje
wskutek porażenia ośrodka oddechowego.

Zatrucie przewlekłe

Występuje zwykle wskutek używania tych
leków o długotrwałym działanie. Dochodzi
wtedy do kumulacji i zatrucia. Objawia się
ono: zaburzeniami psychicznymi-
zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci
i myślenia, bezsenność; wysypki na skórze,
uszkodzenie narządów miąższowych
(wątroby i nerek)

Barbiturany

Długotrwałe przyjmowanie leków tej grupy
prowadzi do przyzwyczajenia. Wyraża się

ono

słabszym działaniem leku oraz

pojawieniem się

objawów abstynencji po nagłym

odstawieniu leku

(eufomania barbiturowa).

Barbiturany jako leki nasenne są coraz
rzadziej stosowane głownie ze`względu na
łatwość wywołania przyzwyczajenia,
Znaczną toksyczność, objawy
ponarkotyczne.
Ograniczają one sprawność psychofizyczną
kierowców pojazdów mechanicznych

Zastosowanie

Fenobarbitalu

1.Lek nasenny pogłębiający sen
2.Lek uspakajający
3.Lek przeciwpadaczkowy
4.Lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko

stosowany)

5.Lek wzmagający działanie przeciwbólowe
analgetyków.

Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g, czopki-

0,015g

Amidy i aminy

Etynamat

jest to pochodna cykloheksanolu

- wywiera działanie uspakajające oraz szybkie

i średnio długie (3-5 godzin) działanie nasenne
- jest dobrze tolerowany
- ma małą toksyczność

Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-1tab.-

uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.

Pochodna tiazolu

Klometiazol

-działa nasennie (ułatwia zasypianie)
- działa uspakajająco
-działa przeciwdrgawkowo
-Stosowany jako lek nasenny, ale też w:
  majaczeniu alkoholowym, stanach ostrego
  pobudzenia i stanach maniakalnych, rzucawce
  porodowej i stanach przedrzucawkowych
-jest lekiem mało toksycznym
-może powodować zaburzenia ze strony
    przewodu pokarmowego
- zawroty i bóle głowy
- lekozależność

Pochodne cyklopironów

Zoplikon

-nowy środek
-mechanizm działania jest związany
z receptorem benzodiazepinowym
-działa uspakajająco , przeciwlękowo

i miorelaksacyjnie

Zastosowanie: bezsenność

Zolpidem - cd

Zastosowanie:

w różnych stanach bezsenności

Działanie niepożądane:
-wywołuje lekozależność
-zawroty głowy
-niepewny chód
-wymioty i biegunki

Preparat: Stilnox- tabl. 0,01g, doustnie 1-2 tabl.

przed

snem

Leki analeptyczne

Są to leki pobudzające głównie czynność

ośrodka oddechowego i

naczynioruchowego Niektóre z nich

pobudzają również funkcje intelektualne

mózgu.

Porażenie ośrodka oddechowego lub

naczynioruchowego powoduje

zatrzymanie krążenia, co może być

bezpośrednią przyczyną śmierci.

Do tych leków należą: Kofeina, Efedryna

Kofeina

- pochodna puryny
- Jest inhibitorem fosfodiesterazy- enzymu

rozkładającego cAMP

- Jest środkiem bardzo silnie pobudzającym OUN.
- Małe dawki kofeiny działają wyłącznie na korę

mózgu- ułatwia percepcję wrażeń i ich

kojarzenie.

- Kofeina w małych dawkach ułatwia pracę

umysłową, znosi uczucie zmęczenia i senności.

- zmniejsza ona zdolność koncentracji uwagi na

jednym przedmiocie.

Kofeina

- w większych dawkach powoduje

tzw. gonitwę myśli- kojarzenie jest
tak szybkie, że przy braku możności
koncentrowania uwagi dochodzi do
stanu ogólnego rozbicia myślowego

- w zbyt dużych dawkach wywołuje

długotrwałą, męczącą bezsenność,
drżenia mięśniowe i kloniczne.

KOFEINA

-poza działaniem na korę mózgu, działa na

ośrodki

autonomiczne
-pobudza ośrodek oddechowy, lecz jedynie
w stanach jego zahamowania
-pobudza ośrodek przemiany materii
-pobudza ośrodek termoregulacji
-pobudza mięsień sercowy
-działa moczopędnie

Zastosowanie kofeiny

- w niedomogach krążenia sercowego

i naczyniowego

- w niedomogach oddychania- zatrucie

atropiną, zatrucie w chorobach

zakaźnych

- jako lek ogólnie tonizujący- w

osłabieniu, przemęczeniu

- w bólach głowy jako lek kurczący

naczynia mózgowe

Leki psychotoniczne

1.Działają pobudzająco na procesy psychiczne-

zwłaszcza na procesy kojarzeniowe,wzmagają

aktywność umysłową, koncentrację

2.Znoszą uczucie znużenia i senności, prowadząc

do bezsenności

3.Wzmagają aktywność psychomotoryczną
4.Wzmagają reakcje emocjonalne
5.Mogą wywołać stany euforii-

niebezpieczeństwo lekomanii i lekozależności

Zaliczamy do nich: Amfetaminę, Metylfenidat,

Pipradrol

Amfetamina

Zatrucie ostre:

-niepokój, bezsenność, nadmierne

podniecenie psychiczne, gonitwa myśli,

drżenia mięśniowe, bóle głowy, omamy,

skłonność do brutalnych reakcji

znaczna hipertensja z bladością skóry,

niemiarowość i kołatanie serca, ostra

niewydolność serca

- suchość w jamie ustnej, wymioty,

biegunka

Amfetamina

Zatrucie przewlekłe

-wychudzenie
-zaparcia
-hipotensja
-niemiarowość serca
-bezsenność
-nerwowość
-drażliwość
-stany lękowe

Leki nootropowe

-Są to leki o różnych mechanizmach
działania, które wpływają na OUN
-poprawiają zdolność myślenia, uczenia się,
koncentracji i zapamiętywania

Preparaty: Piracetam ( Nootropil)
Zastosowanie:

po udarach, po urazach mózgu

Objawy niepożądane: niekiedy pobudzenie

psychomotoryczne, agresywność, zwiększony popęd

płciowy, zaburzenia snu, wzrost masy ciała, zawroty

głowy, wymioty, stany depresyjne

Przeciwwskazania

: niewydolność nerek, ciąża

i niedociśnienie tętnicze

Leki przeciwdepresyjne

Są to leki, które normalizują napięcie
efektywne czyli poprawiają nastrój.
Działanie tych leków ujawnia się przede
wszystkim w stanach obniżenia napięcia
afektywnego- w depresji, apatii,
przygnębieniu i tych stanach są głównie
stosowane.

Leki przeciwdepresyjne

1.Związki trójcykliczne

nie wywierają one działania pobudzającego u
zwierząt i ludzi z normalnym napięciem
emocjonalny, a niekiedy uspakajają

w stanach zahamowania i depresji działają
pobudzająco i tymoanleptycznie- znoszą
zahamowanie psychiczne, zmęczenie,
zwiększają aktywność psychoruchową,
poprawiają nastrój, znoszą stany pesymizmu
i hipochondrii.

Związki trójcykliczne

- stosowane są w nerwicach z obniżonym nastrojem,

depresjach, w leczeniu moczenia nocnego

- objawy niepożądane: suchość błon śluzowych,

rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji,

zaparcia, zatrzymanie moczu, tachykardia,

zaburzenia rytmu serca, zakrzepica żył głębokich,

bóle i zawroty głowy, wysypki skórne, bulimia,

zaburzenia libido

są przeciwwskazane w świeżym zawale serca,

zaburzeniach rytmu, jaskrze, przeroście gruczołu

krokowego i niewydolności szpiku.

- Preparaty:

Amitryptylina, Doksepina, Imipramina

Związki czterocykliczne

- działają również przecwdepresyjnie
- preparaty: Maprotylina i

Mianseryna

- wywierają słabsze działanie

niepożądane niż trójcykliczne leki

- przeciwwskazane są u chorych na

padaczkę

Inhibitory MAO

są to związki hamujące enzym
rozkładający adrenaliną, noradrenalinę,
dopaminę i serotoninę (MAO)

zastosowanie znalazły: Toloksaton,
Meklobemid

przeciwwskazane są w zaburzeniach
świadomości i nadczynności tarczycy

- mogą wywoływać podniecenie, zaburzenie

snu, zawroty głowy, lęk, uczucie sytości

Sole litu

- u zdrowych ludzi sole litu nie wywierają wyraźnego

działania

- u ludzi z psychozą maniakalną hamują: pobudzenie,

manię wielkości

- wskazane są zapobiegawczo i leczniczo

w psychozie maniakalno-depresyjnej

- konieczne jest monitorowanie stężenia we krwi-

odtrutką jest NaCL

- wywołują zaburzenia ze strony przewodu

pokarmowego, drżenia mięśniowe, hipotensję

- przeciwwskazane są w padaczce, niewydolności nerek,

zaburzeniach wodno-elektrolitowych, chorobach

tarczycy

Inhibitory wychwytu

serotoniny

- są bardzo silnie działającymi lekami

przeciwdepresyjnymi

- dają dużo mniej objawów

niepożądanych

- działanie polega na hamowaniu

wychwytu serotoniny

- Preparaty: Fluwoksamina,

Paroksetyna

Inne leki przeciwdepresyjne

- wprowadzono nowe leki o

nieznanym jeszcze mechaniźmie
działania

- Preparaty: Nomifenzyna,

Wiloksazyna, Trazodon

Leki psychodysleptyczne

- są to środki wywołujące zaburzenia psychiczne

przypominające objawy występujące w psychozach

-   należą do nich meskalina, haszysz, marihuana. LSD
-   środki te nie są stosowane w lecznictwie
-   nadużywanie ich prowadzi do uzależnień, zaburzeń

myślenia abstrakcyjnego, stanów psychotycznych

- haszysz i marihuana – po podaniu (papierosy, trawka,

herbata) występuje uczucie odprężenia, zadowolenia,

wesołości, nadwrażliwości na dźwięk, obraz, kolorowe

wizje, zaostrzenie apetytu, rozszerzenie naczyń

krwionośnych

(krwawe oczy), tachykardia, rozszerzenie oskrzeli

Document Outline