Leki antyarytmiczne
Paweł Zapalski gr.13
Arytmia –zaburzenie pierwotnego
rytmu serca
Zaburzenia rytmu: jak powstają?
Zaburzenia w prawidłowej sekwencji
generacji i przewodzenia impulsów w
sercu
Zaburzenia rytmu mogą występować
w zdrowym lub zmienionym
chorobowo sercu
Mechanizm zaburzeń rytmu
1. Hamowanie lub wzmocnienie
powstawania lub rozchodzenia się
potencjału czynnościowego
2.Dodatkowe ogniska bodźcotwórcze
3.Nawrotne fale potencjału
czynnościowego
Podział arytmii
1.Rozpoczynające się w przedsionku
serca lub w węźle przedsionkowo-
komorowym–arytmie nadkomorowe.
2.Pojawiające się w komorach –arytmie
komorowe
Klasy leków
przeciarytmicznch
Klasa I - leki blokujące kanały sodowe
Klasa II- beta-blokery
Klasa III- blokery kanału potasowego
Klasa IV- blokery kanału wapniowego
Mechanizm ich działania opiera się
na blokadzie zależnej od
funkcjonowania tzn hamują
wyładowania o wysokiej
częstotliwości nie hamując
prawidłowych wyładowań.
Klasa I
Klasa IA
Powinowactwo
do otwartych
kanałów .
Wolna dysocjacja
Klasa IB
Powinowactwo
do inaktywowanych
kanałów.
Szybka dysocjacja
Klasa IC
Powinowactwo
do otwartych
kanałów.
Wolna dysocjacja
Klasa IA
Dizopirami
d
Prokainami
d
Chinidyna
Silne działanie przeciwmuskarynowe !!!
-Stosowany w nawracającym napadowym
migotaniu przedsionków
-Zabezpiecza przed wystąpieniem arytmii
komorowych
Działania niepożądane :może indukować
niewydolność serca de novo ,suchość w
jamie ustnej ,zaparcia ,utrudnione
oddawanie moczu, zaburzenia widzenia,
pogorszenie objawów jaskry
Oprócz właściwośc typowych dla IA może
blokować także receptory L-adrenergiczne.
Wykazuje umiarkowaną skuteczność w
przywracaniu rytmu zatokowego-
stosowana okazjonalnie do stłumienia
arytmii komorowych i nadkomorowych.
Działania niepożądane :biegunka ,torsade
de pointes , cynchonism
,tromobocytopenia.
Mniejsze działanie przeciwmuskarynowe
Zmniejsza szybkość przewodzenia
Stosowany jako lek II rzutu w arytmiach
Rzadko stosowany do przerwania ostrych
arytmii komorowych
Działania niepożądane :zespół
toczniopodobny , zapalenie opłucnej
zapalenie osierdzia, śródmiąższowa choroba
płuc ,toczeń nerkowy (rzadko), zaburzenia
serologiczne, agranulocytoza , wyspka.
Klasa IB
Lidokaina
Meksyletyn
a
Tokainid
Podawana drogą dożylną
Wykazuje wyraźniejsze działanie na tkanki
niedokrwienne, rzadko wywiera działanie
proarytmiczne.
Stosowana w częstoskurczu komorowym ,w
zapobieganiu migotania komór w świeżym
zawale ,jako znieczulenie miejscowe.
Działania niepożądane :głównie zaburzenia
neurologiczne.
• Stosowana doustnie w długotrwałej
terapii przeciw arytmiom
komorowym ,w znoszeniu bólu
towarzyszącego nefropatii cukrzycowej
oraz uszkodzeniu nerwów.
• Działania niepożądane to zaburzenia
neurologiczne (drżenie mięśni,
zaburzenia widzenia), niedobory
komórek krwi.
• Stosowany doustnie w długotrwałej
terapii przeciw arytmiom
komorowym .
• Działania niepożądane to niedobory
komórek krwi.
Flekainid
Propafeno
n
Klasa IC
Zwalniają przewodnictwo w sercu
szczególnie w układzie Hisa
-Purkiniego
Niewielkie wydłużenie okresu refrakcji.
Stosuje się w leczeniu arytmii
komorowych u osób bez choroby
organicznej serca oraz arytmii
nadkomorowych .
Działania niepożądane: niedobory
komórek krwi, metaliczny smak w
ustach, zaparcia .
• Silne działanie inotropowo ujemne
• Stosowany w arytmiach komorowych
i nadkomorowych
Działania niepożądane :wytworzenie
fali wstecznej ,częstoskurczu
komorowego, niedobory komórek
krwi, drgawki.
Klasa II
Antagoniści
receptora
Esmolol
Metoprolol
Propranolol
Ich działanie przeciarytmiczne wynika z ich
zdolności do hamowania pobudzenia
współczulnego automatyzmu i
przewodzenia w sercu .
Klasa III
Blokery
kanałów
potasowych
Amiodaron Dofetylid
Sotalol
Ibutylid
Znacząco wydłuża czas trwania potencjału
czynnościowego
Może blokować inaktywowane kanały sodowe ,kanały
wapniowe.
Zastosowanie: w długotrwałej terapii arytmii
komorowych i nadkomorowych, po zaimplantowaniu
defibrylatorakardiowertera w celu zmniejszenia
wyładowań niezbędnych do utrzymania rytmu
zatokowego
Powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych –
szczególnie w przypadku podania dożylnego
Działania niepożądane: bradykardia, wydłużenie
odstępu QT, fotowrażliwość, zwłóknienie płuc
,niedoczynność lub nadczynność tarczycy, zapalenie
nerwu wzrokowego (rzadko)
Stosowany we wlewie dożylnym .
Blokuje kanały potasowe
odpowiedzialne za repolaryzacje
tkanek mięśnia sercowego w 3 fazie.
Stosowany w ostrym migotaniu i
trzepotaniu przedsionków.
Najpoważniejszym działaniem
niepożądanym jest wydłużenie
odstępu QT oraz torsade de pointes.
Hamuje szybką składową opóźnionego
prądu potasowego
Stosowany przy migotaniu
przedsionków
Może powodować zaburzenia rytmu
torsade de pointes
Wykazuje działanie -adrenolityczne
Wydłuża potencjał czynnościowy
Stosowany w leczeniu arytmii komorowych
i
przedsionkowych (migotanie przedsionków)
Może wywoływać zaburzenia rytmu typu
Torsade de pointes
Leki klasy IV
Blokery kanałów
wapniowych
Diltiazem
Werapamil
Wydłuża czas przewodzenia w węźle AV
oraz efektywny okres refrakcji.
Zwykle spowalnia rytm węzła SA.
Stosowany głównie w tachykardii
nadkomorowej, migotaniu i trzepotaniu
przedsionków.
Pozasercowo powoduje rozszerzenie naczyń
krwionośnych.
Działania niepożądane :blok przedsionkowo-
komorowy, migotanie komór, hipotensja.
Stosowany w nadkomorowych
zaburzeniach rytmu, postać dożylna
wskazana w migotaniu przedsionków.
Działania niepożądane: hipotensja,
bradykardia, zmniejszenie klirensu
digoksyny, zaparcia, zwolnienienie
perystaltyki jelit
• Adenozyna
• Digoksyna
• Siarczan magnezu
Aktywuje dokomórkowy prąd
potasowy oraz zahamowanie prądu
wapniowego.
Stosowana do przerywania
częstoskurczu komorowego.
Efekty działania potęgowane są
przez dipirydamol, który hamuje
komórkowy wychwyt adenozyny.
Aktywacja białka G receptorów adenozynowych
Aktywacja kanałów potasowych wrażliwych na acetylocholinę
Hamowanie napływu jonów wapnia w węźle SA i AV
Stosowana doustnie
Posiada mały indeks terapeutyczny,
monitorowanie jej stężenia w osoczu
istotne w celu odpowiedniego
dawkowania.
Zahamowanie pompy sodowo-potasowej
Wzrost wewnątrzkomórkowego sodu
Zmniejszenie wymiennika sodowo-
wapniowego
Zahamowanie wypływu jonów wapnia z
kardiomiocytów
Zwiększenie stężenia jonów wapnia
pobudza uwalnianie jonów wapnia z
siateczki-skurcz
Dodatnie działanie inotropowe:
-zwiększa szybkość skurczu.
-nasila wzrost napięcia serca w czasie
skurczu.
-zwiększa objętość minutową i pojemność
wyrzutową
Powoduje zwiększenie napięcia
przywspółczulnego.
Zmniejszenie napięcia układu współczulnego
Działania niepożądane:
blok przedsionkowo-komorowy,
bradykardia, arytmie, zaburzenia
widzenia, chromatopsja, ginekomastia,
nadmierna pobudliwośc, bezsenność.
Diuretyki powodujące hipokaliemię
zwiększają toksyczność!!!
Stosowany dożylnie
Przeciwdziała zaburzeniom rytmu
torsade de pointes
Przerywa arytmie komorowe
spowodowane glikozydami oraz
arytmii nadkomorowych niedoborem
magnezu.
Dziękuje za uwagę.