XXXI. Leki obniżające ciśnienie krwi
XXXI. Leki obniżające ciśnienie krwi
1. Leki blokujące receptory β adrenergiczne
1. Leki blokujące receptory β adrenergiczne
2. Selektywne α
2. Selektywne α
1
1
blokery receptorów adrenergicznych
blokery receptorów adrenergicznych
3. Leki o rożnym mechaniźme działania
3. Leki o rożnym mechaniźme działania
3a.Sympatykoplegiki działające ośrodkowo
3a.Sympatykoplegiki działające ośrodkowo
3b. Leki sympaktykolityczne
3b. Leki sympaktykolityczne
3c. Leki blokujące zwoje
3c. Leki blokujące zwoje
3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w
3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w
nadciśnieniu
nadciśnieniu
4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe
4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa werapamilu)
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa werapamilu)
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
5. Leki blokujące nieselektywnie kanały wapniowe
5. Leki blokujące nieselektywnie kanały wapniowe
5a. Cykloalkiloaminy
5a. Cykloalkiloaminy
6. Inhibitory konwertazy angiotensynowej
6. Inhibitory konwertazy angiotensynowej
7. Inhibitory receptorów angiotensynowych
7. Inhibitory receptorów angiotensynowych
8. Diuretki
8. Diuretki
●
●
nadciśnienie
nadciśnienie
●
●
uszkodzenie naczyń krwionośnych serca,
uszkodzenie naczyń krwionośnych serca,
nerek,
nerek,
mózgu
mózgu
●
●
niewydolność nerek, pracy serca, naczyń
niewydolność nerek, pracy serca, naczyń
wieńcowych, udar
wieńcowych, udar
●
●
>140/90 mm Hg jest niebezpieczne
>140/90 mm Hg jest niebezpieczne
●
●
czynniki ryzyka
czynniki ryzyka
●●
●●
kolor skóry
kolor skóry
●●
●●
palenie
palenie
●●
●●
hyperlipidemia
hyperlipidemia
●●
●●
cukrzyca
cukrzyca
●●
●●
zniszczenie organów wewnętrznych
zniszczenie organów wewnętrznych
●●
●●
czynnik rodzinny
czynnik rodzinny
●
●
nadciśnienie
nadciśnienie
●●
●●
samoistne
samoistne
●●
●●
wtórne
wtórne
●
●
ciśnienie graniczne 90 mm Hg
ciśnienie graniczne 90 mm Hg
●
●
nadciśnienie łagodne 105 mm Hg
nadciśnienie łagodne 105 mm Hg
●
●
nadciśnienie umiarkowane 105
nadciśnienie umiarkowane 105
-
-
114 mm Hg
114 mm Hg
●
●
nadciśnienie ciężkie > 115 mm Hg
nadciśnienie ciężkie > 115 mm Hg
LEKI OBNIŻAJĄCE CIŚNIENIE
LEKI OBNIŻAJĄCE CIŚNIENIE
●
●
diuretyki
diuretyki
●●
●●
zmniejszają poziom sodu
zmniejszają poziom sodu
●●
●●
objętość krwi
objętość krwi
●
●
sympatykoplegiki
sympatykoplegiki
●●
●●
zmniejszają opór naczyń obwodowych
zmniejszają opór naczyń obwodowych
●●
●●
hamują funkcje serca
hamują funkcje serca
●●
●●
zwiększają pojemność naczyń żylnych
zwiększają pojemność naczyń żylnych
●
●
rozszerzające bezpośrednio naczynia
rozszerzające bezpośrednio naczynia
krwionośne
krwionośne
●
●
hamujące wytwarzanie bądź działanie
hamujące wytwarzanie bądź działanie
angiotensyny II
angiotensyny II
1. Leki blokujące receptory β adrenergiczne
1. Leki blokujące receptory β adrenergiczne
Mechanizm działania hipotensyjnego β-
Mechanizm działania hipotensyjnego β-
adrenolityków nie
adrenolityków nie
jest w pełni rozpoznany i jest wypadkową:
jest w pełni rozpoznany i jest wypadkową:
●
●
zwalniania przez β-adrenolityki czynności
zwalniania przez β-adrenolityki czynności
serca i
serca i
zmniejszania jego pojemności
zmniejszania jego pojemności
minutowej, co
minutowej, co
prowadzi do obniżenia ilości
prowadzi do obniżenia ilości
krwi tłoczonej do
krwi tłoczonej do
tętnic
tętnic
●
●
zmniejszenia aktywności reninowej osocza i
zmniejszenia aktywności reninowej osocza i
spadku ilości powstającej angiotensyny II, silnie
spadku ilości powstającej angiotensyny II, silnie
kurczącej naczynia
kurczącej naczynia
●
●
hamowania uwalniania noradrenaliny poprzez
hamowania uwalniania noradrenaliny poprzez
blokowanie receptorów presynaptycznych β
blokowanie receptorów presynaptycznych β
2
2
Propranolol
Propranolol
●
●
zmniejsza pojemność wyrzutową serca
zmniejsza pojemność wyrzutową serca
●
●
receptory β w mózgu, nerkach, nerwy
receptory β w mózgu, nerkach, nerwy
obwodowe
obwodowe
●●
●●
nadolol nie przenika bariery krew-
nadolol nie przenika bariery krew-
mózg,
mózg,
aktywny
aktywny
●
●
hamuje wytwarzanie reniny w nerkach
hamuje wytwarzanie reniny w nerkach
stymulowane
stymulowane
przez katecholaminy
przez katecholaminy
●
●
blokowanie presynaptycznych obwodowych
blokowanie presynaptycznych obwodowych
β-receptorów
β-receptorów
467. ACEBUTOLOL
467. ACEBUTOLOL
(
(
Acebutololum
Acebutololum
, Sectral)
, Sectral)
N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-
N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-
metyloetylo)-
metyloetylo)-
-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid
-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid
468. ATENOLOL
468. ATENOLOL
LD
LD
50
50
=2000, 300
=2000, 300
mg/kg m, sz
mg/kg m, sz
(
(
Atenololum
Atenololum
, Tenormin)
, Tenormin)
4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-
4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-
propoksy]-
propoksy]-
-benzenoacetamid
-benzenoacetamid
469. BETAKSOLOL
469. BETAKSOLOL
(
(
Betaxololum
Betaxololum
, Betoptic)
, Betoptic)
1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-
1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-
fenoksy]-3-
fenoksy]-3-
-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol
-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol
●
●
w okulistyce
w okulistyce
470. BISOPROLOL
470. BISOPROLOL
(
(
Bisoprololum
Bisoprololum
, Zebeta)
, Zebeta)
1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-
1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-
fenoksy]-
fenoksy]-
-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol
-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol
471. KARWEDILOL
471. KARWEDILOL
(
(
Carvedilolum
Carvedilolum
, Coreg)
, Coreg)
1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-
1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-
metoksyfenoksy)-
metoksyfenoksy)-
-etylo]-amino]-propan-2-ol
-etylo]-amino]-propan-2-ol
472. METOPROLOL
472. METOPROLOL
(
(
Metoprololum
Metoprololum
, Lopressor)
, Lopressor)
1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-
1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-
metyloetylo)-
metyloetylo)-
-amino]-2-propanol
-amino]-2-propanol
473. NADOLOL
473. NADOLOL
(
(
Nadololum
Nadololum
, Corgard)
, Corgard)
5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-
5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-
hydroksypropoksy]-
hydroksypropoksy]-
-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol
-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol
474. PENBUTOLOL
474. PENBUTOLOL
(
(
Penbutololum
Penbutololum
, Levatol)
, Levatol)
1-tert-Butyloamino-3-(2-
1-tert-Butyloamino-3-(2-
cyklopentylofenoksy)-
cyklopentylofenoksy)-
-propan-2-ol
-propan-2-ol
475. PINDOLOL
475. PINDOLOL
(
(
Pindololum
Pindololum
, Visken)
, Visken)
1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-
1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-
amino]-
amino]-
-2-propanol
-2-propanol
476. PROPRANOLOL
476. PROPRANOLOL
(
(
Propranololum
Propranololum
, Inderal)
, Inderal)
1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-
1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-
2-propanol
2-propanol
477. TIMOLOL
477. TIMOLOL
(
(
Timololum
Timololum
,Blocarden)
,Blocarden)
1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-
1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-
morfolinylo)-
morfolinylo)-
-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol
-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol
2. Selektywne α
2. Selektywne α
1
1
blokery receptorów adrenergicznych
blokery receptorów adrenergicznych
478. DOKSAZOSYNA
478. DOKSAZOSYNA
(
(
Doxazosinum
Doxazosinum
, Cardura)
, Cardura)
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-
-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-karbonylo]-
-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-karbonylo]-
-piperazyna
-piperazyna
479. PRAZOSYNA
479. PRAZOSYNA
(
(
Prazosinum
Prazosinum
, Minipress)
, Minipress)
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-
-4-(2-furoilo)-piperazyna
-4-(2-furoilo)-piperazyna
480. TERAZOSYNA
480. TERAZOSYNA
(
(
Terazosinum
Terazosinum
, Hytrin)
, Hytrin)
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-
1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-
-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-
-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-
piperazyna
piperazyna
3. Leki o rożnym mechanizmie działania
3. Leki o rożnym mechanizmie działania
3a.Sympatykoplegiki działające ośrodkowo
3a.Sympatykoplegiki działające ośrodkowo
481. KLONIDYNA
481. KLONIDYNA
(
(
Clonidinum
Clonidinum
, Catapres)
, Catapres)
N-(2,6-Dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H-
N-(2,6-Dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H-
imidazolo-
imidazolo-
-2-amina
-2-amina
Mechanizm działania klonidyny
Mechanizm działania klonidyny
●
●
receptory α
receptory α
2
2
●
●
receptory I
receptory I
1
1
, I
, I
2
2
(imidazolinowe)
(imidazolinowe)
●
●
przeciwb
przeciwb
ólowe
ólowe
●
●
leczenie uzależnień
leczenie uzależnień
●
●
w jaskrze – brimonidyna, apraklonidyna,
w jaskrze – brimonidyna, apraklonidyna,
tiazydyna,
tiazydyna,
deksmedetomidyna
deksmedetomidyna
482. GUANFACYNA
482. GUANFACYNA
(
(
Guanfacinum
Guanfacinum
, Tenex)
, Tenex)
N-(Aminoiminometylo)-2,6-
N-(Aminoiminometylo)-2,6-
dichlorobenzenoacetamid
dichlorobenzenoacetamid
483. GUANABENZ
483. GUANABENZ
(
(
Guanabenzum
Guanabenzum
, Wytensin)
, Wytensin)
2-[(2,6-Dichlorobenzylideno)-aminoguanidyna
2-[(2,6-Dichlorobenzylideno)-aminoguanidyna
484. METYLDOPA
484. METYLDOPA
(
(
Methyldopum
Methyldopum
, Dopegyt)
, Dopegyt)
3-Hydroksy-
3-Hydroksy-
-metylo-L-tyrozyna
-metylo-L-tyrozyna
485. REZERPINA
485. REZERPINA
(
(
Reserpinum,
Reserpinum,
Raupasil)
Raupasil)
Estermetylorezerpinowy kwasu 3,4,5-
Estermetylorezerpinowy kwasu 3,4,5-
-trimetoksybenzoesowego
-trimetoksybenzoesowego
Ester metylowy kwasu (3
Ester metylowy kwasu (3
,16
,16
,17
,17
,18
,18
,20
,20
)-
)-
11,17-
11,17-
-dimetoksy-18-[(3,4,5-trimetoksybenzoil)-oksy]-
-dimetoksy-18-[(3,4,5-trimetoksybenzoil)-oksy]-
-johimbano-16-karboksylowego
-johimbano-16-karboksylowego
3b. Leki sympaktykolityczne
3b. Leki sympaktykolityczne
486. GUANADREL
486. GUANADREL
(
(
Guanadrelum
Guanadrelum
, Hylorel)
, Hylorel)
[1,4-Dioksapiro(4,5) dec-2-ylometylo-]-
[1,4-Dioksapiro(4,5) dec-2-ylometylo-]-
guanidyna
guanidyna
●
●
wypieranie noradrenaliny z ziarnistości
wypieranie noradrenaliny z ziarnistości
487. GUANETYDYNA
487. GUANETYDYNA
(
(
Guanethidinum
Guanethidinum
, Ismelin)
, Ismelin)
Siarczan 2[(oktahydro-1-azacynylo)-etylo]-
Siarczan 2[(oktahydro-1-azacynylo)-etylo]-
guanidyny
guanidyny
3c. Leki blokujące zwoje
3c. Leki blokujące zwoje
488. MEKAMYLAMINA
488. MEKAMYLAMINA
(
(
Mecamylaminum
Mecamylaminum
, Inversine)
, Inversine)
N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-
N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-
amina
amina
●
●
w nadciśnieniu złośliwym
w nadciśnieniu złośliwym
489. TRIMETAFAN
489. TRIMETAFAN
(
(
Trimethaphanum
Trimethaphanum
, Arfonad)
, Arfonad)
3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w
3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w
nadciśnieniu
nadciśnieniu
490. DIAZOKSYD
490. DIAZOKSYD
(
(
Diazoxidum
Diazoxidum
, Hyperstas IV)
, Hyperstas IV)
1,1-Ditlenek 7-chloro-3-metylo-2H-1,2,4-
1,1-Ditlenek 7-chloro-3-metylo-2H-1,2,4-
benzotiodiazyny
benzotiodiazyny
491. FENOLDOPAM
491. FENOLDOPAM
(
(
Fenoldopamum
Fenoldopamum
, Corlopam)
, Corlopam)
6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-p-
6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-p-
hydroksyfenylo-1H-3-benzazepino-7,8-diol
hydroksyfenylo-1H-3-benzazepino-7,8-diol
492. HYDRALAZYNA
492. HYDRALAZYNA
(
(
Hydralazinum
Hydralazinum
, Apresoline)
, Apresoline)
Hydrazynoftalazyna
Hydrazynoftalazyna
493. TODRALAZYNA
493. TODRALAZYNA
(
(
Todralazinum
Todralazinum
, Binazyna)
, Binazyna)
1-Etoksykarbonylohydrazynoftalazyna
1-Etoksykarbonylohydrazynoftalazyna
494. BICORDIN
494. BICORDIN
Bis(4-pirydylometylo)amina (cytrynian)
Bis(4-pirydylometylo)amina (cytrynian)
495. MINOKSYDIL
495. MINOKSYDIL
(
(
Minoxidilum
Minoxidilum
, Loniten)
, Loniten)
3-Tlenek 6-(1-piperydynylo)-2,4-
3-Tlenek 6-(1-piperydynylo)-2,4-
pirymidynodiaminy
pirymidynodiaminy
1-Tlenek 2,6-diamino-4-piperydynopirymidyny
1-Tlenek 2,6-diamino-4-piperydynopirymidyny
496. NITROPRUSYDEK
496. NITROPRUSYDEK
(
(
Nitroprusside
Nitroprusside
, Nitropress)
, Nitropress)
●
●
rozszerza naczynia żylne
rozszerza naczynia żylne
PL:
PL:
Acebutolol, Atenolol, Betaksolol, Bisoprolol,
Acebutolol, Atenolol, Betaksolol, Bisoprolol,
Carvedilol, Labetolol, Metoprolol, Nadolol,
Carvedilol, Labetolol, Metoprolol, Nadolol,
Pindolol,
Pindolol,
Propranolol, Timolol, Klonidina, Guanfacyna,
Propranolol, Timolol, Klonidina, Guanfacyna,
Methldopa Guanetydyna, Reserpina,
Methldopa Guanetydyna, Reserpina,
Doksazosyna,
Doksazosyna,
Prazosyna,Terazosyna,
Prazosyna,Terazosyna,
Mekamylamine, Diazoksyd,
Mekamylamine, Diazoksyd,
Fenoldopam, Hydralazyna, Minoksydyl,
Fenoldopam, Hydralazyna, Minoksydyl,
Nitroprusydek
Nitroprusydek
USA:
USA:
Acebutolol (Sectral), Atenolol (Tenormin),
Acebutolol (Sectral), Atenolol (Tenormin),
Betaxolol
Betaxolol
(Kerlone), Bisoprolol (Zelate), Carteolol (Cartrol),
(Kerlone), Bisoprolol (Zelate), Carteolol (Cartrol),
Carvedilol (Coreg), Laβlol (Normodyne), Metoprolol
Carvedilol (Coreg), Laβlol (Normodyne), Metoprolol
(Lopressor), Nadolol (Corgard), Penbutolol (Levatol),
(Lopressor), Nadolol (Corgard), Penbutolol (Levatol),
Pindolol (Visken), Propranolol (Inderal), Timolol
Pindolol (Visken), Propranolol (Inderal), Timolol
(Blocadren), Clonidine, (Catapres), Guanabenz
(Blocadren), Clonidine, (Catapres), Guanabenz
(Wytensin), Guanfacine
(Wytensin), Guanfacine
(Tenex),
(Tenex),
Methyldop(Aldomet),
Methyldop(Aldomet),
Guanadrel (Hylorel),
Guanadrel (Hylorel),
Guanethidine (Ismelin), Reserpine,
Guanethidine (Ismelin), Reserpine,
Doxazosin
Doxazosin
(Cardura), Prazosin (Minipress),
(Cardura), Prazosin (Minipress),
Terazosin(Hytrin),
Terazosin(Hytrin),
Mecamylamine
Mecamylamine
(Inversine), Trimethaphan (Arfonad), Diazoxide
(Inversine), Trimethaphan (Arfonad), Diazoxide
(Hyperstat IV), Fenoldopam (Corlopam), Hydralazine
(Hyperstat IV), Fenoldopam (Corlopam), Hydralazine
(Apresoline), Minoxidil (Loniten), Nitroprusside,
(Apresoline), Minoxidil (Loniten), Nitroprusside,
(Nitropress)
(Nitropress)
WHO: Atenolol, Hydralazyna, Methyldopa, Prazosin,
WHO: Atenolol, Hydralazyna, Methyldopa, Prazosin,
Rezerpina
Rezerpina
4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe
4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe
kanały wapniowe L, N, P, Q, R, T
kanały wapniowe L, N, P, Q, R, T
●
●
jony Ca
jony Ca
+2
+2
skurcz komórek mięśniowych
skurcz komórek mięśniowych
●●
●●
fosforylacja aktyny i miozyny
fosforylacja aktyny i miozyny
●●
●●
kanał L o długim czasie otwarcia
kanał L o długim czasie otwarcia
Klasa A selektywne blokery kanału wapniowego
Klasa A selektywne blokery kanału wapniowego
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa
nifedypiny)
nifedypiny)
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa
werapamilu)
werapamilu)
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
Klasa B nieselektywne blokery kanału
Klasa B nieselektywne blokery kanału
wapniowego
wapniowego
5a. Cykloalkiloaminy
5a. Cykloalkiloaminy
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)
4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)
497. NIFEDYPINA
497. NIFEDYPINA
LD
LD
50
50
= 2500, >10 000
= 2500, >10 000
mg/kg
mg/kg
(
(
Nifedipinum
Nifedipinum
, Adalat)
, Adalat)
m, sz Nitrendypina
m, sz Nitrendypina
Ester dimetylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-
Ester dimetylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-
-4-(2-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego
-4-(2-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego
metabolit nieaktywny
metabolit nieaktywny
●
●
grupa nitrowa w orto lub meta
grupa nitrowa w orto lub meta
●
●
asymetryczne podstawniki - racematy
asymetryczne podstawniki - racematy
498. NISOLDYPINA
498. NISOLDYPINA
(
(
Nisoldipinum
Nisoldipinum
, Sular)
, Sular)
Ester izobutylometylowy kwasu 1,4-dihydro-
Ester izobutylometylowy kwasu 1,4-dihydro-
2,6-
2,6-
-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-3,5-
-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-3,5-
-pirydynodikarboksylowego
-pirydynodikarboksylowego
499. NIKARDYPINA
499. NIKARDYPINA
(
(
Nicardipinum
Nicardipinum
, Cardene)
, Cardene)
Ester metylowo-2-[metylo-(fenylometylo)-
Ester metylowo-2-[metylo-(fenylometylo)-
amino]-
amino]-
-etylowy kwasu [1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-
-etylowy kwasu [1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-
-nitrofenylo)]-3,5-pirydynodikarboksylowego
-nitrofenylo)]-3,5-pirydynodikarboksylowego
500. FELODYPINA
500. FELODYPINA
(
(
Felodipinum
Felodipinum
, Plendil)
, Plendil)
Ester etylometylowy kwasu 4-(2,3-
Ester etylometylowy kwasu 4-(2,3-
dichlorofenylo)-
dichlorofenylo)-
-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydyno-
-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydyno-
dikarboksylowego
dikarboksylowego
501. AMLODYPINA
501. AMLODYPINA
(
(
Amlodipinum
Amlodipinum
, Norvasc)
, Norvasc)
3-Etylo, 5-metyloester kwasu-2-[(2-
3-Etylo, 5-metyloester kwasu-2-[(2-
aminoetoksy)-
aminoetoksy)-
-metylo]-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-
-metylo]-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-
metylo-
metylo-
-3,5-pirydynodikarboksylowego
-3,5-pirydynodikarboksylowego
502. ISRADIPINA
502. ISRADIPINA
(
(
Isradipinum
Isradipinum
, DynaCirc)
, DynaCirc)
Ester metylowo-izopropylowy kwasu
Ester metylowo-izopropylowy kwasu
4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-
4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-
dimetylo-3,5-
dimetylo-3,5-
-pirydynodikarboksylowego
-pirydynodikarboksylowego
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa
4b. Werapamil i jego pochodne (grupa
werapamilu)
werapamilu)
503. WERAPAMIL
503. WERAPAMIL
(
(
Verapamilum
Verapamilum
, Calan)
, Calan)
-[3-[[2-(3,4-Dimetoksyfenylo)-etylo]-
-[3-[[2-(3,4-Dimetoksyfenylo)-etylo]-
metyloamino]-
metyloamino]-
-
-
-(1-metyloetylo)-benzenoacetonitryl
-(1-metyloetylo)-benzenoacetonitryl
●
●
izomer R 5x izomer S
izomer R 5x izomer S
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)
504. DILTIAZEM
504. DILTIAZEM
(
(
Diltiazemum
Diltiazemum
, Cardizem)
, Cardizem)
3-(Acetoksy)-2,3-dihydro-5-[2-
3-(Acetoksy)-2,3-dihydro-5-[2-
(dimetyloamino]-etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-
(dimetyloamino]-etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-
1,5-benzotiazepin-4(5H)-on
1,5-benzotiazepin-4(5H)-on
5. Leki blokujące nieselektywnie kanały
5. Leki blokujące nieselektywnie kanały
wapniowe
wapniowe
5a. Cykloalkiloaminy
5a. Cykloalkiloaminy
505. BEPRIDIL
505. BEPRIDIL
(
(
Bepridilum
Bepridilum
, Cordium)
, Cordium)
1-Izobutoksy-2-pirolidyno-3-(N-benzyloanilino)-
1-Izobutoksy-2-pirolidyno-3-(N-benzyloanilino)-
propan
propan
PL:
PL:
Amlodypina, Diltiazem, Felodypina,
Amlodypina, Diltiazem, Felodypina,
Isradypina,
Isradypina,
Nikardypina, Nisoldypina,
Nikardypina, Nisoldypina,
Nifedypina, Werapamil
Nifedypina, Werapamil
USA:
USA:
Amlodipine (Norvasc), Diltiazem
Amlodipine (Norvasc), Diltiazem
(Cardizem); Felodipine
(Cardizem); Felodipine
(Plendil), Isradipine (DynaCirc), Nicardipine
(Plendil), Isradipine (DynaCirc), Nicardipine
(Cardene),
(Cardene),
Nisoldipine (Sular), Nifedipine (Adalat),
Nisoldipine (Sular), Nifedipine (Adalat),
Verapamil
Verapamil
(Calan)
(Calan)
WHO: Nifedypine
WHO: Nifedypine
6. Inhibitory konwertazy angiotensynowej
6. Inhibitory konwertazy angiotensynowej
Bothropos jajaraca
Bothropos jajaraca
Teprotid
Teprotid
506. KAPTOPRYL
506. KAPTOPRYL
LD
LD
50
50
= 6000, m
= 6000, m
(
(
Captoprilum
Captoprilum
, Capoten)
, Capoten)
1-(3-Merkapto-2-metylo-1-oksopropylo)-L-
1-(3-Merkapto-2-metylo-1-oksopropylo)-L-
prolina
prolina
507. ENALAPRYL
507. ENALAPRYL
(
(
Enalaprilum
Enalaprilum
, Vasotec)
, Vasotec)
(S)-1-[N-[1-(Etoksykarbonylo)-3-
(S)-1-[N-[1-(Etoksykarbonylo)-3-
fenylopropylo]-
fenylopropylo]-
-L-alanylo]-L-prolina
-L-alanylo]-L-prolina
508. LIZYNOPRYL
508. LIZYNOPRYL
(
(
Lisinoprilum
Lisinoprilum
, Prinivil)
, Prinivil)
(S)-1-[N-(1-Karboksy-3-fenylopropylo)-L-
(S)-1-[N-(1-Karboksy-3-fenylopropylo)-L-
lizylo]-
lizylo]-
-L-prolina
-L-prolina
509. RAMIPRYL
509. RAMIPRYL
(
(
Ramiprilum
Ramiprilum
, Altace)
, Altace)
Kwas [2S-[1[R
Kwas [2S-[1[R
*
*
(R
(R
*
*
)],2
)],2
,3a
,3a
,6a
,6a
]]-1-[2-[[1-
]]-1-[2-[[1-
(etoksykarbonylo]-3-fenylopropylo]-amino]-1-
(etoksykarbonylo]-3-fenylopropylo]-amino]-1-
okso-propylo]-oktahydrocyklopenta[b]pirolo-
okso-propylo]-oktahydrocyklopenta[b]pirolo-
2-karboksylowy
2-karboksylowy
600. FOZINOPRYL
600. FOZINOPRYL
(
(
Fosinoprilum
Fosinoprilum
, Monopril)
, Monopril)
[1[S
[1[S
*
*
(R
(R
*
*
(],2
(],2
,4
,4
]-4-Cykloheksylo-1-[[[2-metylo-
]-4-Cykloheksylo-1-[[[2-metylo-
1-(1-
1-(1-
-oksopropoksy)-propoksy]-(4-fenylo-butylo)-
-oksopropoksy)-propoksy]-(4-fenylo-butylo)-
fosfinylo]-
fosfinylo]-
-acetylo]-L-prolina
-acetylo]-L-prolina
601. CHINAPRYL
601. CHINAPRYL
(
(
Quinaprilum
Quinaprilum
, Accupril)
, Accupril)
Kwas (S)-2-[(S)-N-[(S)-1-etoksykarbonylo-3-
Kwas (S)-2-[(S)-N-[(S)-1-etoksykarbonylo-3-
-fenylopropylo]-alanylo]—1,2,3,4-tetrahydro-
-fenylopropylo]-alanylo]—1,2,3,4-tetrahydro-
3-
3-
-izochinolinokarboksylowy
-izochinolinokarboksylowy
602. BENAZEPRYL
602. BENAZEPRYL
(
(
Benazeprilum
Benazeprilum
, Lotensin)
, Lotensin)
1-Karboksymetylo-3-[1-etoksykarbonylo-3-
1-Karboksymetylo-3-[1-etoksykarbonylo-3-
fenylo-
fenylo-
-(1S)-propyloamino]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-
-(1S)-propyloamino]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-
1(3S)-
1(3S)-
-benzazepin-2-on
-benzazepin-2-on
603. TRANDOLAPRYL
603. TRANDOLAPRYL
(
(
Trandolaprilum
Trandolaprilum
, Gopten)
, Gopten)
(2S,3aR,7bS)-1-[(S)-N[(S)-1-Karboksy-3-
(2S,3aR,7bS)-1-[(S)-N[(S)-1-Karboksy-3-
fenylopropylo-
fenylopropylo-
-alanylo]-heksahydro-2-indolilokarboksylan
-alanylo]-heksahydro-2-indolilokarboksylan
etylu
etylu
7. Inhibitory receptorów angiotensynowych
7. Inhibitory receptorów angiotensynowych
604. LOSARTAN
604. LOSARTAN
(
(
Losartanum
Losartanum
, Cozaar)
, Cozaar)
2-Butylo-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-
2-Butylo-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-
ilofenylo)-
ilofenylo)-
-benzylo]-imidazolo-5-metanol
-benzylo]-imidazolo-5-metanol
Receptory angiotensynowe AT
Receptory angiotensynowe AT
1
1
i AT
i AT
2
2
605. WALSARTAN
605. WALSARTAN
(
(
Valsartanum
Valsartanum
, Diovan)
, Diovan)
N-[p-(o-1H-Tetrazol-5-ilofenylo)-benzylo]-
N-[p-(o-1H-Tetrazol-5-ilofenylo)-benzylo]-
-N-walerylo-L-walina
-N-walerylo-L-walina
606. KANDESARTAN
606. KANDESARTAN
(
(
Candesartanum
Candesartanum
, Atacand)
, Atacand)
Ester (
Ester (
)-1-[(cykloheksyloksy)-karbonylo]-oksy]-
)-1-[(cykloheksyloksy)-karbonylo]-oksy]-
-etylowy kwasu 2-etoksy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-
-etylowy kwasu 2-etoksy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-
ilo)-
ilo)-
-(1,1’-bifenylo)-4-ilo]-metylo]-1H-benzimidazolo-
-(1,1’-bifenylo)-4-ilo]-metylo]-1H-benzimidazolo-
7-karboksylowego
7-karboksylowego
607. EPROSARTAN
607. EPROSARTAN
(
(
Eprosartanum
Eprosartanum
, Teveten)
, Teveten)
Kwas (E)-
Kwas (E)-
-[[2-butylo-1-[(4-karboksyfenylo)-
-[[2-butylo-1-[(4-karboksyfenylo)-
metylo]-1H-imidazol-5-ilo]-metyleno]-2-
metylo]-1H-imidazol-5-ilo]-metyleno]-2-
tiofenopropanowy
tiofenopropanowy
608. TELMISARTAN
608. TELMISARTAN
(
(
Telmisartanum
Telmisartanum
, Micardis)
, Micardis)
Kwas 4’-[(1,4-dimetylo-2’-propylo-[2,6’-bi-1H-
Kwas 4’-[(1,4-dimetylo-2’-propylo-[2,6’-bi-1H-
benz-
benz-
-imidazol]-1’-ilo)-metylo]-[1,1’-bifenylo]-2-
-imidazol]-1’-ilo)-metylo]-[1,1’-bifenylo]-2-
karboksylowy
karboksylowy
609. IRBESARTAN
609. IRBESARTAN
(
(
Irbesartanum
Irbesartanum
, Avapro)
, Avapro)
2-Butylo-3-[p-o-1H-tetrazol-5-ilofenylo)-
2-Butylo-3-[p-o-1H-tetrazol-5-ilofenylo)-
benzylo]-
benzylo]-
-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-on
-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-on
PL:
PL:
Kaptopryl, Enalapryl, Fozynopryl, Lizynopryl,
Kaptopryl, Enalapryl, Fozynopryl, Lizynopryl,
Peryndopryl, Cinalapryl, Ramipryl,
Peryndopryl, Cinalapryl, Ramipryl,
Trandolapryl,
Trandolapryl,
Kandesartan,Eprosartan, Irbesartan. Losartan,
Kandesartan,Eprosartan, Irbesartan. Losartan,
Telmisartan, Walsartan
Telmisartan, Walsartan
USA:
USA:
Benazepril (Lotensil), Captopril (Capoten),
Benazepril (Lotensil), Captopril (Capoten),
Enalapril
Enalapril
(Vasotec), Fosinopril (Monopril), Lisinopril (Prinivil),
(Vasotec), Fosinopril (Monopril), Lisinopril (Prinivil),
Moexipril (Univasc), Perindopril (Aceon), Quinapril
Moexipril (Univasc), Perindopril (Aceon), Quinapril
(Accupril), Ramipril (Altace), Trandolapril (Mavik)
(Accupril), Ramipril (Altace), Trandolapril (Mavik)
Candesartan (Atacand), Eprosartan (Teveten),
Candesartan (Atacand), Eprosartan (Teveten),
Irbesartan (Avapro), Losartan (Cozaar), Telmisartan
Irbesartan (Avapro), Losartan (Cozaar), Telmisartan
(Micardis), Valsartan, (Diovan)
(Micardis), Valsartan, (Diovan)
WHO: Captopril
WHO: Captopril