Slajd 1

XXXI. Leki obniżające ciśnienie krwi

1. Leki blokujące receptory β adrenergiczne

2. Selektywne α

blokery receptorów adrenergicznych

3. Leki o rożnym mechaniźme działania

3a.Sympatykoplegiki działające ośrodkowo

3b. Leki sympaktykolityczne

3c. Leki blokujące zwoje

3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w

nadciśnieniu

4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe

4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)

4b. Werapamil i jego pochodne (grupa werapamilu)

4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)

5. Leki blokujące nieselektywnie kanały wapniowe

5a. Cykloalkiloaminy

6. Inhibitory konwertazy angiotensynowej

7. Inhibitory receptorów angiotensynowych

8. Diuretki

●

nadciśnienie

●

uszkodzenie naczyń krwionośnych serca,

nerek,

mózgu

●

niewydolność nerek, pracy serca, naczyń

wieńcowych, udar

●

>140/90 mm Hg jest niebezpieczne

●

czynniki ryzyka

●●

kolor skóry

●●

palenie

●●

hyperlipidemia

●●

cukrzyca

●●

zniszczenie organów wewnętrznych

●●

czynnik rodzinny

●

nadciśnienie

●●

samoistne

●●

wtórne

●

ciśnienie graniczne 90 mm Hg

●

nadciśnienie łagodne 105 mm Hg

●

nadciśnienie umiarkowane 105

114 mm Hg

●

nadciśnienie ciężkie > 115 mm Hg

LEKI OBNIŻAJĄCE CIŚNIENIE

●

diuretyki

●●

zmniejszają poziom sodu

●●

objętość krwi

●

sympatykoplegiki

●●

zmniejszają opór naczyń obwodowych

●●

hamują funkcje serca

●●

zwiększają pojemność naczyń żylnych

●

rozszerzające bezpośrednio naczynia

krwionośne

●

hamujące wytwarzanie bądź działanie

angiotensyny II

Mechanizm działania hipotensyjnego β-

adrenolityków nie

jest w pełni rozpoznany i jest wypadkową:

●

zwalniania przez β-adrenolityki czynności

serca i

zmniejszania jego pojemności

minutowej, co

prowadzi do obniżenia ilości

krwi tłoczonej do

tętnic

●

zmniejszenia aktywności reninowej osocza i

spadku ilości powstającej angiotensyny II, silnie

kurczącej naczynia

●

hamowania uwalniania noradrenaliny poprzez

blokowanie receptorów presynaptycznych β

Propranolol

●

zmniejsza pojemność wyrzutową serca

●

receptory β w mózgu, nerkach, nerwy

obwodowe

●●

nadolol nie przenika bariery krew-

mózg,

aktywny

●

hamuje wytwarzanie reniny w nerkach

stymulowane

przez katecholaminy

●

blokowanie presynaptycznych obwodowych

β-receptorów

467. ACEBUTOLOL

(

Acebutololum

, Sectral)

N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-

metyloetylo)-

-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid

468. ATENOLOL

=2000, 300

mg/kg m, sz

(

Atenololum

, Tenormin)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy]-

-benzenoacetamid

469. BETAKSOLOL

(

Betaxololum

, Betoptic)

1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-

fenoksy]-3-

-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

●

w okulistyce

470. BISOPROLOL

(

Bisoprololum

, Zebeta)

1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-

fenoksy]-

-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

471. KARWEDILOL

(

Carvedilolum

, Coreg)

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-

metoksyfenoksy)-

-etylo]-amino]-propan-2-ol

472. METOPROLOL

(

Metoprololum

, Lopressor)

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

metyloetylo)-

-amino]-2-propanol

473. NADOLOL

(

Nadololum

, Corgard)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

hydroksypropoksy]-

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

474. PENBUTOLOL

(

Penbutololum

, Levatol)

1-tert-Butyloamino-3-(2-

cyklopentylofenoksy)-

-propan-2-ol

475. PINDOLOL

(

Pindololum

, Visken)

1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-

amino]-

-2-propanol

476. PROPRANOLOL

(

Propranololum

, Inderal)

1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-

2-propanol

477. TIMOLOL

(

Timololum

,Blocarden)

1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-

morfolinylo)-

-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol

2. Selektywne α

blokery receptorów adrenergicznych

478. DOKSAZOSYNA

(

Doxazosinum

, Cardura)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-karbonylo]-

-piperazyna

479. PRAZOSYNA

(

Prazosinum

, Minipress)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-

-4-(2-furoilo)-piperazyna

480. TERAZOSYNA

(

Terazosinum

, Hytrin)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-

piperazyna

481. KLONIDYNA

(

Clonidinum

, Catapres)

N-(2,6-Dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H-

imidazolo-

-2-amina

Mechanizm działania klonidyny

●

receptory α

●

receptory I

, I

(imidazolinowe)

●

przeciwb

ólowe

●

leczenie uzależnień

●

w jaskrze – brimonidyna, apraklonidyna,

tiazydyna,

deksmedetomidyna

482. GUANFACYNA

(

Guanfacinum

, Tenex)

N-(Aminoiminometylo)-2,6-

dichlorobenzenoacetamid

483. GUANABENZ

(

Guanabenzum

, Wytensin)

2-[(2,6-Dichlorobenzylideno)-aminoguanidyna

484. METYLDOPA

(

Methyldopum

, Dopegyt)

3-Hydroksy-



-metylo-L-tyrozyna

485. REZERPINA

(

Reserpinum,

Raupasil)

Estermetylorezerpinowy kwasu 3,4,5-

-trimetoksybenzoesowego

Ester metylowy kwasu (3



,16



,17



,18



,20



11,17-

-dimetoksy-18-[(3,4,5-trimetoksybenzoil)-oksy]-

-johimbano-16-karboksylowego

3b. Leki sympaktykolityczne

486. GUANADREL

(

Guanadrelum

, Hylorel)

[1,4-Dioksapiro(4,5) dec-2-ylometylo-]-

guanidyna

●

wypieranie noradrenaliny z ziarnistości

487. GUANETYDYNA

(

Guanethidinum

, Ismelin)

Siarczan 2[(oktahydro-1-azacynylo)-etylo]-

guanidyny

3c. Leki blokujące zwoje

488. MEKAMYLAMINA

(

Mecamylaminum

, Inversine)

N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-

amina

●

w nadciśnieniu złośliwym

3d. Leki rozszerzające naczynia i stosowane w

nadciśnieniu

490. DIAZOKSYD

(

Diazoxidum

, Hyperstas IV)

1,1-Ditlenek 7-chloro-3-metylo-2H-1,2,4-

benzotiodiazyny

491. FENOLDOPAM

(

Fenoldopamum

, Corlopam)

6-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-p-

hydroksyfenylo-1H-3-benzazepino-7,8-diol

492. HYDRALAZYNA

(

Hydralazinum

, Apresoline)

Hydrazynoftalazyna

493. TODRALAZYNA

(

Todralazinum

, Binazyna)

1-Etoksykarbonylohydrazynoftalazyna

495. MINOKSYDIL

(

Minoxidilum

, Loniten)

3-Tlenek 6-(1-piperydynylo)-2,4-

pirymidynodiaminy

1-Tlenek 2,6-diamino-4-piperydynopirymidyny

496. NITROPRUSYDEK

(

Nitroprusside

, Nitropress)

●

rozszerza naczynia żylne

PL:

Acebutolol, Atenolol, Betaksolol, Bisoprolol,

Carvedilol, Labetolol, Metoprolol, Nadolol,

Pindolol,

Propranolol, Timolol, Klonidina, Guanfacyna,

Methldopa Guanetydyna, Reserpina,

Doksazosyna,

Prazosyna,Terazosyna,

Mekamylamine, Diazoksyd,

Fenoldopam, Hydralazyna, Minoksydyl,

Nitroprusydek

USA:

Acebutolol (Sectral), Atenolol (Tenormin),

Betaxolol

(Kerlone), Bisoprolol (Zelate), Carteolol (Cartrol),

Carvedilol (Coreg), Laβlol (Normodyne), Metoprolol

(Lopressor), Nadolol (Corgard), Penbutolol (Levatol),

Pindolol (Visken), Propranolol (Inderal), Timolol

(Blocadren), Clonidine, (Catapres), Guanabenz

(Wytensin), Guanfacine

(Tenex),

Methyldop(Aldomet),

Guanadrel (Hylorel),

Guanethidine (Ismelin), Reserpine,

Doxazosin

(Cardura), Prazosin (Minipress),

Terazosin(Hytrin),

Mecamylamine

(Inversine), Trimethaphan (Arfonad), Diazoxide

(Hyperstat IV), Fenoldopam (Corlopam), Hydralazine

(Apresoline), Minoxidil (Loniten), Nitroprusside,

(Nitropress)

WHO: Atenolol, Hydralazyna, Methyldopa, Prazosin,

Rezerpina

4. Leki blokujące selektywnie kanały wapniowe

kanały wapniowe L, N, P, Q, R, T

●

jony Ca

skurcz komórek mięśniowych

●●

fosforylacja aktyny i miozyny

●●

kanał L o długim czasie otwarcia

Klasa A selektywne blokery kanału wapniowego

4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa

nifedypiny)

4b. Werapamil i jego pochodne (grupa

werapamilu)

4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)

Klasa B nieselektywne blokery kanału

wapniowego

5a. Cykloalkiloaminy

4a. Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)

497. NIFEDYPINA

= 2500, >10 000

mg/kg

(

Nifedipinum

, Adalat)

m, sz Nitrendypina

Ester dimetylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-

-4-(2-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego

498. NISOLDYPINA

(

Nisoldipinum

, Sular)

Ester izobutylometylowy kwasu 1,4-dihydro-

2,6-

-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-3,5-

-pirydynodikarboksylowego

499. NIKARDYPINA

(

Nicardipinum

, Cardene)

Ester metylowo-2-[metylo-(fenylometylo)-

amino]-

-etylowy kwasu [1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-

-nitrofenylo)]-3,5-pirydynodikarboksylowego

500. FELODYPINA

(

Felodipinum

, Plendil)

Ester etylometylowy kwasu 4-(2,3-

dichlorofenylo)-

-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydyno-

dikarboksylowego

501. AMLODYPINA

(

Amlodipinum

, Norvasc)

3-Etylo, 5-metyloester kwasu-2-[(2-

aminoetoksy)-

-metylo]-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-

metylo-

-3,5-pirydynodikarboksylowego

502. ISRADIPINA

(

Isradipinum

, DynaCirc)

Ester metylowo-izopropylowy kwasu

4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-

dimetylo-3,5-

-pirydynodikarboksylowego

4b. Werapamil i jego pochodne (grupa

werapamilu)

503. WERAPAMIL

(

Verapamilum

, Calan)



-[3-[[2-(3,4-Dimetoksyfenylo)-etylo]-

metyloamino]-



-(1-metyloetylo)-benzenoacetonitryl

●

izomer R 5x izomer S

4c. Pochodne bezotiazepiny (grupa diltiazemu)

504. DILTIAZEM

(

Diltiazemum

, Cardizem)

3-(Acetoksy)-2,3-dihydro-5-[2-

(dimetyloamino]-etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-

1,5-benzotiazepin-4(5H)-on

5. Leki blokujące nieselektywnie kanały

wapniowe

5a. Cykloalkiloaminy

505. BEPRIDIL

(

Bepridilum

, Cordium)

1-Izobutoksy-2-pirolidyno-3-(N-benzyloanilino)-

propan

PL:

Amlodypina, Diltiazem, Felodypina,

Isradypina,

Nikardypina, Nisoldypina,

Nifedypina, Werapamil

USA:

Amlodipine (Norvasc), Diltiazem

(Cardizem); Felodipine

(Plendil), Isradipine (DynaCirc), Nicardipine

(Cardene),

Nisoldipine (Sular), Nifedipine (Adalat),

Verapamil

(Calan)

WHO: Nifedypine

506. KAPTOPRYL

= 6000, m

(

Captoprilum

, Capoten)

1-(3-Merkapto-2-metylo-1-oksopropylo)-L-

prolina

507. ENALAPRYL

(

Enalaprilum

, Vasotec)

(S)-1-[N-[1-(Etoksykarbonylo)-3-

fenylopropylo]-

-L-alanylo]-L-prolina

508. LIZYNOPRYL

(

Lisinoprilum

, Prinivil)

(S)-1-[N-(1-Karboksy-3-fenylopropylo)-L-

lizylo]-

-L-prolina

509. RAMIPRYL

(

Ramiprilum

, Altace)

Kwas [2S-[1[R

)],2



,3a



,6a



]]-1-[2-[[1-

(etoksykarbonylo]-3-fenylopropylo]-amino]-1-

okso-propylo]-oktahydrocyklopenta[b]pirolo-

2-karboksylowy

600. FOZINOPRYL

(

Fosinoprilum

, Monopril)

[1[S

(],2





]-4-Cykloheksylo-1-[[[2-metylo-

1-(1-

-oksopropoksy)-propoksy]-(4-fenylo-butylo)-

fosfinylo]-

-acetylo]-L-prolina

601. CHINAPRYL

(

Quinaprilum

, Accupril)

Kwas (S)-2-[(S)-N-[(S)-1-etoksykarbonylo-3-

-fenylopropylo]-alanylo]—1,2,3,4-tetrahydro-

-izochinolinokarboksylowy

602. BENAZEPRYL

(

Benazeprilum

, Lotensin)

1-Karboksymetylo-3-[1-etoksykarbonylo-3-

fenylo-

-(1S)-propyloamino]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-

1(3S)-

-benzazepin-2-on

603. TRANDOLAPRYL

(

Trandolaprilum

, Gopten)

(2S,3aR,7bS)-1-[(S)-N[(S)-1-Karboksy-3-

fenylopropylo-

-alanylo]-heksahydro-2-indolilokarboksylan

etylu

7. Inhibitory receptorów angiotensynowych

604. LOSARTAN

(

Losartanum

, Cozaar)

2-Butylo-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-

ilofenylo)-

-benzylo]-imidazolo-5-metanol

605. WALSARTAN

(

Valsartanum

, Diovan)

N-[p-(o-1H-Tetrazol-5-ilofenylo)-benzylo]-

-N-walerylo-L-walina

606. KANDESARTAN

(

Candesartanum

, Atacand)

Ester (



)-1-[(cykloheksyloksy)-karbonylo]-oksy]-

-etylowy kwasu 2-etoksy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-

ilo)-

-(1,1’-bifenylo)-4-ilo]-metylo]-1H-benzimidazolo-

7-karboksylowego

607. EPROSARTAN

(

Eprosartanum

, Teveten)

Kwas (E)-



-[[2-butylo-1-[(4-karboksyfenylo)-

metylo]-1H-imidazol-5-ilo]-metyleno]-2-

tiofenopropanowy

608. TELMISARTAN

(

Telmisartanum

, Micardis)

Kwas 4’-[(1,4-dimetylo-2’-propylo-[2,6’-bi-1H-

benz-

-imidazol]-1’-ilo)-metylo]-[1,1’-bifenylo]-2-

karboksylowy

609. IRBESARTAN

(

Irbesartanum

, Avapro)

2-Butylo-3-[p-o-1H-tetrazol-5-ilofenylo)-

benzylo]-

-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-on

PL:

Kaptopryl, Enalapryl, Fozynopryl, Lizynopryl,

Peryndopryl, Cinalapryl, Ramipryl,

Trandolapryl,

Kandesartan,Eprosartan, Irbesartan. Losartan,

Telmisartan, Walsartan

USA:

Benazepril (Lotensil), Captopril (Capoten),

Enalapril

(Vasotec), Fosinopril (Monopril), Lisinopril (Prinivil),

Moexipril (Univasc), Perindopril (Aceon), Quinapril

(Accupril), Ramipril (Altace), Trandolapril (Mavik)

Candesartan (Atacand), Eprosartan (Teveten),

Irbesartan (Avapro), Losartan (Cozaar), Telmisartan

(Micardis), Valsartan, (Diovan)

WHO: Captopril

Document Outline