WSTĘP DO LEKÓW PSYCHOTROPOWYCH

LEKAMI PSYCHOTROPOWYMI

NAZYWAMY LEKI, KTÓRE DZIAŁAJĄC
NA OKREŚLONE STRUKTURY
OŚRODKOWEGO UKŁADU
NERWOWEGO, WPŁYWAJĄ NA STAN
PSYCHICZNY np. NASTRÓJ lub
ZACHOWANIE

LEKI PSYCHORTOPOWE - DEFINICJA

KLASYFIKACJA LEKÓW

PSYCHOTROPOWYCH

1. Leki
przeciwlękowe i
uspokajające
2. Leki
przeciwpsychotycz
ne
3. Leki
przeciwdepresyjne

4. Leki pobudzające
psychomotorycznie
5. Środki
psychozomimetyczn
e
6. Leki
wspomagające
procesy
intelektualne

LEKI PRZECIWLĘKOWE I

USPOKAJAJĄCE

Synonimy:

Synonimy:

leki nasenne, sedatywne,

leki nasenne, sedatywne,

małe trankwilizatory

małe trankwilizatory

Definicja:

Definicja:

leki wywołujące sen i zmniejszające

leki wywołujące sen i zmniejszające

lęk

lęk

Przykłady:

Przykłady:

benzodiazepiny, barbiturany

benzodiazepiny, barbiturany

LEKI PRZECIWPSYCHOTYCZNE

Definicja:

Definicja:

leki skutecznie łagodzące objawy

leki skutecznie łagodzące objawy

schizofrenii

schizofrenii

Przykłady:

Przykłady:

klozapina, chlorpromazyna,

klozapina, chlorpromazyna,

haloperidol

haloperidol

Synonimy:

Synonimy:

leki neuroleptyczne, przeciwschizofrenicze, duże

leki neuroleptyczne, przeciwschizofrenicze, duże

trankwilizatory

trankwilizatory

LEKI

PRZECIWDEPRESYJNE

PRZECIWDEPRESYJNE

Definicja:

leki łagodzące objawy chorób depresyjnych

Przykłady:

inhibitory MAO, amitryptylina, fluoksetyna

Synonimy:

tymoleptyki

LEKI POBUDZAJĄCE

PSYCHOMOTORYCZNIE

Definicja:

leki pobudzające i euforyzujące

Przykłady:

amfetamina, kokaina, kofeina

Synonimy:

psychostymulatory

ŚRODKI PSYCHOZOMIMETYCZNE

Definicja:

Definicja:

leki zaburzające percepcję i

leki zaburzające percepcję i

zachowanie

zachowanie

Przykłady:

Przykłady:

dietylamid kwasu lizergowego,

dietylamid kwasu lizergowego,

meskalina, fencyklidyna

meskalina, fencyklidyna

Synonimy:

Synonimy:

halucynogeny

halucynogeny

,

,

psychodysleptyki

psychodysleptyki

LEKI WSPOMAGAJĄCE PROCESY

INTELEKTUALNE

Definicja:

leki poprawiające pamięć i procesy

leki poprawiające pamięć i procesy

intelektualne

intelektualne

Przykłady:

Przykłady:

piracetam, donepezil, memantyna

piracetam, donepezil, memantyna

Synonimy:

Synonimy:

leki nootropowe

leki nootropowe

PRZEKAŹNICTWO CHEMICZNE w

O.U.N

Neuroprzekaźniki

Neuroprzekaźniki

Neuromodulatory

Neuromodulatory

Czynniki neurotropowe

Czynniki neurotropowe

Receptory jonotropowe

Receptory jonotropowe

Receptory

Receptory

metabotropowe

metabotropowe

Szlaki neurochemiczne

Szlaki neurochemiczne

DYSREGULACJA

Zmniejszona lub zwiększona neurotransmisja

Zmniejszona lub zwiększona neurotransmisja

Zmniejszona lub zwiększona aktywność

Zmniejszona lub zwiększona aktywność

receptorowa

receptorowa

ZABURZENIE HOMEOSTAZY

CHOROBA

NEUROPRZEKAŹNIK I SZLAKI

NEUROCHEMICZNE

Monoaminowe:
np.dopamina
Cholinergiczne:

acetylochlina

Peptydowe: endorfiny,
substancja P
GABA-ergiczne
Glutaminergiczne
Tlenek azotu

Receptory

Receptory

Dopaminowe - DRD

Dopaminowe - DRD

Adrenergiczne –

Adrenergiczne –

α

α

,

,

β

β

Serotoninowe - 5-HT

Serotoninowe - 5-HT

Cholinergiczne - M, N

Cholinergiczne - M, N

GABA-ergiczne –

GABA-ergiczne –

GABA

GABA

Glutaminergiczne –

Glutaminergiczne –

NMDA, AMPA

NMDA, AMPA

Opioidowe -

Opioidowe -

μ

μ

DOPAMINA

Katecholamina
Odgrywa rolę w mechanizmach poznawczych,
regulacji czynności ruchowej i neuroendokrynnej
Stężenie dopaminy jest znacznie obniżone w
CHOROBIE PARKINSONA, a podwyższone w
SCHIZOFRENII

Zależność działania receptorowego

Zależność działania receptorowego

leków psychotropowych, a działaniem

leków psychotropowych, a działaniem

farmakodynamicznym

farmakodynamicznym

Receptor

Receptor

dopaminowy D

dopaminowy D

2

2

Układ

Układ

mezolimbicz-

mezolimbicz-

ny,

ny,

nigrostriatalny,

nigrostriatalny,

guzkowo-lejkowy

guzkowo-lejkowy

Antagonizm

Antagonizm

działanie

działanie

przeciwpsychotyczne

przeciwpsychotyczne

objawy pozapiramidowe

objawy pozapiramidowe

hiperprolaktynemia

hiperprolaktynemia

Agonizm

Agonizm



działanie

działanie

przeciwparkinsonowskie

przeciwparkinsonowskie



objwy psychotyczne

objwy psychotyczne



dyskinezy

dyskinezy

UPOŚLEDZONA TRANSMISJA

DOPAMINERGICZNA

CHOROBA
PARKINSONA
LECZENIE
NEUROLEPTYKAMI

LECZENIE:

LECZENIE:

L-dopa – Madopar

L-dopa – Madopar

Inhibitory MAO B i COMT – Selegilina, Tolkapon

Inhibitory MAO B i COMT – Selegilina, Tolkapon

Agoniści receptorów dopaminergicznych -

Agoniści receptorów dopaminergicznych -

Bromokryptyna

Bromokryptyna

NADMIERNA TRANSMISJA

DOPAMINERGICZNA

SCHIZOFRENIA
DYSKINEZY

BLOKERY RECEPTORÓW

BLOKERY RECEPTORÓW

DOPAMINOWYCH

DOPAMINOWYCH

NEUROLEPTYKI

NEUROLEPTYKI

NORADRENALINA

Katecholamina

Katecholamina

Neuroprzekaźnik w zazwojowych neuronach

Neuroprzekaźnik w zazwojowych neuronach

współczulnych

współczulnych

Przypuszczalnie zmniejszenie aktywności

Przypuszczalnie zmniejszenie aktywności

noradrenergicznej związane jest z DEPRESJĄ, a

noradrenergicznej związane jest z DEPRESJĄ, a

wzrost aktywności prowadzi do ZESPOŁÓW

wzrost aktywności prowadzi do ZESPOŁÓW

MANIAKALNYCH i LĘKU

MANIAKALNYCH i LĘKU

TRANSMISJA NORADRENERGICZNA

W LĘKU I W ZABURZENIACH SNU

ZWIĘKSZONA

Blokowanie
receptora alfa 1

NEUROLEPTYKI

Działanie:

uspokajające
hipotensyjne

Nasilenie transmisji
hamującej (GABA)

BENZODIAZEPINY

Działanie:

uspokajające,

nasenne i
przeciwlękowe

SEROTONINA

Indoloamina
Odgrywa rolę w regulacji procesów czuwania,
odbiorze informacji czuciowych, nastroju
Zmniejszenie aktywności 5-HT powoduje
obniżenie stężenia noradrenaliny
Ciężka DEPRESJA i BEZSENNOŚĆ może wynikać z
niskiego stężenia 5-HT, podczas gdy wysokie
stężenie jest przyczyną STANÓW POBUDZENIA
MANIAKALNEGO

Zależność działania receptorowego

Zależność działania receptorowego

leków psychotropowych, a działaniem

leków psychotropowych, a działaniem

farmakodynamicznym

farmakodynamicznym

Serotoninowy

Serotoninowy

5-HT

5-HT

2A

2A

Ośrodkowy układ

Ośrodkowy układ

nerwowy

nerwowy

Antagonizm

Antagonizm

zmniejszenie

zmniejszenie

objawów ujemnych

objawów ujemnych

poprawa funkcji

poprawa funkcji

poznawczych i snu

poznawczych i snu

mniejsze nasilenie

mniejsze nasilenie

objawów pozapirami-

objawów pozapirami-

dowych

dowych

Działania niepożądane

Działania niepożądane

zaburzenia

zaburzenia

seksualne

seksualne

ACETYLOCHOLINA

Główny przekaźnik obwodowego układu

Główny przekaźnik obwodowego układu

autonomicznego i złączy nerwowo-mięśniowych

autonomicznego i złączy nerwowo-mięśniowych

Reguluje funkcje motoryczne

Reguluje funkcje motoryczne

Koncepcja starzenia się O.U.N = niedobór

Koncepcja starzenia się O.U.N = niedobór

acetylocholiny

acetylocholiny

Transmisja cholinergiczna ulega zwyrodnieniu w

Transmisja cholinergiczna ulega zwyrodnieniu w

CHOROBIE ALZHEIMERA i NUŻLIWOŚCI MIĘŚNI-

CHOROBIE ALZHEIMERA i NUŻLIWOŚCI MIĘŚNI-

Miastenia gravis

Zaburzenia świadomości występujące podczas

Zaburzenia świadomości występujące podczas

stosowania niektórych leków psychotropowych

stosowania niektórych leków psychotropowych

są skutkiem ośrodkowego zespołu

są skutkiem ośrodkowego zespołu

cholinolitycznego

cholinolitycznego

Zależność działania receptorowego

Zależność działania receptorowego

leków psychotropowych, a działaniem

leków psychotropowych, a działaniem

farmakodynamicznym

farmakodynamicznym

Muskarynowy M

Muskarynowy M

1

1

Ośrodkowy układ

Ośrodkowy układ

nerwowy

nerwowy

Obwodowe

Obwodowe

receptory

receptory

muskarynowe

muskarynowe

Antagonizm

Antagonizm

zmniejszenie objawów

zmniejszenie objawów

pozapiramidowych

pozapiramidowych

zaburzenia pamięci

zaburzenia pamięci

majaczenie

majaczenie

Obwodowe objawy

Obwodowe objawy

cholinolityczne

cholinolityczne

Agonizm

Agonizm



działanie

działanie

prokognitywne

prokognitywne



działanie

działanie

cholinomimetyczne

cholinomimetyczne

TRANSMISJA CHOLINERGICZNA

UPOŚLEDZONA

CHOROBA

CHOROBA

ALZHEIMERA

ALZHEIMERA

MYASTENIA GRAVIS

MYASTENIA GRAVIS

CZYNNOŚCIOWA

CZYNNOŚCIOWA

PRZEWAGA

PRZEWAGA

CHOROBA

CHOROBA

PARKINSONA

PARKINSONA

Zależność działania receptorowego

Zależność działania receptorowego

leków psychotropowych, a działaniem

leków psychotropowych, a działaniem

farmakodynamicznym

farmakodynamicznym

Hstaminowy

Hstaminowy

H1

H1

Ośrodkowy

Ośrodkowy

układ nerwowy

układ nerwowy

Obwodowe

Obwodowe

receptory

receptory

histaminowe

histaminowe

Antagonizm

Antagonizm

uspokojenie w

uspokojenie w

przypadku

przypadku

nadmiernego

nadmiernego

pobudzenia

pobudzenia

psycho-ruchowego

psycho-ruchowego

Działania

Działania

niepożądane

niepożądane

nadmierne

nadmierne

uspokojenie

uspokojenie

przyrost masy ciała

przyrost masy ciała

hipotensja

hipotensja

POBUDZAJĄCE NEUROPRZEKAŹNIKI

AMINOKWASOWE: KWAS GLUTAMINOWY

Typy receptorów:

NMDA, AMPA

Kanały jonowe NMDA przepuszczają Ca,

blokowane są przez jony magnezu
Biorą udział w plastyczności synaptycznej,

procesach uczenia się i pamięci
Nadmierna stymulacja leży u podstawy chorób

neurodegeneracyjnych i padaczki

HAMUJĄCE NEUROPRZEKAŹNIKI

AMINOKWASOWE:

KWAS γ-AMINOMASŁOWY (GABA)

Główny przekaźnik hamujący w mózgu

Główny przekaźnik hamujący w mózgu

Receptory: GABA A i GABA B

Receptory: GABA A i GABA B

Reguluje procesy snu, czuwania, pamięci,

Reguluje procesy snu, czuwania, pamięci,

napięcia mięśni szkieletowych

napięcia mięśni szkieletowych

Nadmierna transmisja GABA prowadzi do

Nadmierna transmisja GABA prowadzi do

patologicznej senności, zaburzeń

patologicznej senności, zaburzeń

koncentracji i pamięci

koncentracji i pamięci

Zmniejszenie transmisji GABA jest

Zmniejszenie transmisji GABA jest

przyczyną LĘKU, ZABURZEŃ SNU, DRGAWEK

przyczyną LĘKU, ZABURZEŃ SNU, DRGAWEK

TRANSMISJA GABA

UPOŚLEDZONA

LĘK
PADACZKA
ZABURZENIA SNU

NADMIERNA

PATOLOGICZNA
SENNOŚĆ
ZABURZENIA
PAMIĘCI

UPOŚLEDZONA TRANSMISJA

GABA

Agoniści

Agoniści

GABA A

GABA A

Benzodiazepin

Benzodiazepin

y: diazepam

y: diazepam

Barbiturany:

Barbiturany:

fenobarbital

fenobarbital

UPOŚLEDZONA TRANSMISJA

GABA

Leki zwiększające syntezę,

Leki zwiększające syntezę,

uwalnianie

uwalnianie

lub zmniejszające

lub zmniejszające

katabolizm GABA

katabolizm GABA

Kwas walproinowy

Kwas walproinowy

Gabapentyna

Gabapentyna

NADMIERNA TRANSMISJA GABA

NADMIERNA TRANSMISJA GABA

Antagoniści

Antagoniści

receptora GABA

receptora GABA

Flumazenil

Flumazenil

MELATONINA

Powstaje z serotoniny w szyszynce

Powstaje z serotoniny w szyszynce

Uwalnianie melatoniny jest regulowane przez

Uwalnianie melatoniny jest regulowane przez

nasilenie światła

nasilenie światła

Bywa określana „hormonem niewinności”

Bywa określana „hormonem niewinności”

Przez wpływ na różne receptory wywołuje

Przez wpływ na różne receptory wywołuje

uspokojenie i senność

uspokojenie i senność

TLENEK AZOTU

NO wpływa na neurony przez zwiększenie stężenia

NO wpływa na neurony przez zwiększenie stężenia

cGMP

cGMP

Może wywoływać zarówno pobudzenie, jak i

Może wywoływać zarówno pobudzenie, jak i

hamowanie neuronów

hamowanie neuronów

NO w dużym stężeniu stymuluje powstanie

NO w dużym stężeniu stymuluje powstanie

nadtlenków azotynów (toksycznych) – rola w

nadtlenków azotynów (toksycznych) – rola w

mechanizmach śmierci komórki w ischemii i

mechanizmach śmierci komórki w ischemii i

procesach neurodegeneracyjnych

procesach neurodegeneracyjnych

Hamowanie nNOS działa neuroprotekcyjnie

Hamowanie nNOS działa neuroprotekcyjnie