16 MET~1id 16902 PPT

background image

16 Α-
METYLOPREDNIZOLONY

background image

Dexamethasone
R=H R1=H

Dexamethasone phosphate
R= -PO

3

HNa R1=H

Flumetasone
R=H R1=F

Flumetasone pivalate
R=-CO-C(CH

3

)

3

R1= F

background image

Mometasone
R=H

Mometasone furoate

R=

background image

Fluticasone
R=H

Fluticasone

propionate

R=-CO-CH

2

-CH

3

background image

6 Α-METYLOPREDNIZOLONY

background image

Methylprednisolone
R=H

Methylprednisolone acetate
R= -CO-CH

3

Methylprednisolone sodium

succinate

R= -CO-CH

2

-CH

2

COONa

background image

Flurometholone
R=H

Flurometholone acetate
R= -CO-CH

3

Zastąpienie grupy C

21

-OH

podstawnikami lipofilnymi:
-Cl, F, CH

3

, cyklopentanem,

zmniejsza biotransformację i
przedłuża czas działania.

background image

17 Α-
DEOKSYPREDNIZOLONY

background image

Desoximetasone
R=R1=H

Diflucortolone
R=F R1=H

Diflucortolone valerate
R=H R1=-CO-CH

2

-CH

2

-CH

2

-

CH

3

background image

Eliminacja grupy 17α- hydroksylowej zmniejsza powinowactwo

otrzymanych związków do hGR i powoduje zanik działania
systemowego, dlatego pochodne takie (deoksymetazon,
diflukortolon) przeznaczone są do terapii miejscowej.

Inna pochodna, 17α- deoksyfluokortyna, zawiera w pozycji 17

ugrupowanie oksalilowe, które powstaje w wyniku biooksydacji
grupy –CO-CH2OH. W lecznictwie stosowana jest miejscowo w
postaci estru butylowego. Po absorpcji ulega biotransformacji do
pochodnej karboksylowej nie wykazującej powinowactwa do hGR.
Nie wykazuje więc działania systemowego.

Monoestry, diestry i acetonidy są nieaktywnymi pro-lekami. W

ustroju ulegają biotransformacji do aktywnych związków
macierzystych.

liczne syntetyczne glikokortykosteroidy wykazują bardzo silne

działanie i przeznaczone są do stosowania miejscowego. Od leków
tych wymaga się trudnej absorpcji i braku działania systemowego.


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
16 WITAMINY 2id 16845 ppt
16 Swiatla zewnid 16823 ppt
16 ON Polskiid 16787 ppt
16 Strategie zwid 16820 ppt
16 polityka zagraniczna1id 16905 ppt
16 wiadomości wstępneid 16843 ppt
16 Regulamin pracyid 16703 ppt
16 Ćwiczenia synergistyczneid 16742 ppt
16 Leki przeciwgrzybiczeid 16772 ppt
B S Imperatyw wzrostu innowacyjnośći prezent PAN 16 05 09 II ppt
16 Cykl Krebsaid 16675 ppt
16 INTERWENCJA KRYZYSOWAid 16761 ppt
16 WITAMINY 2id 16845 ppt
16 Ogolne zasady leczenia ostrych zatrucid 16903 ppt
(16)NASDAQid 865 ppt

więcej podobnych podstron