SELEKTYWNE BLOKERY

KANAŁU WAPNIOWEGO

GRUPA DILTIAZEMU

Pochodne benzotiazepiny

DILTIAZEM

§

Zapobieganie i leczenie dusznicy

bolesnej

§

Blokuje kanały wapniowe w mięśniach gładkich

naczyń i w mięśniu sercowym

§

Działanie zależy od częstotliwości otwarcia

kanałów wapniowych

§

Występuje izomeria cis i trans oraz

stereoizomeria
Aktywność posiadają enancjomery (+)
W lecznictwie stosowany jest cis(+)diltiazem –

60xwiększe powinowactwo do kanałów

wapniowych sarkolemy mięśnia sercowego niż

trans(+)diltiazem

Wskazanie do stosowania

selektywnych antagonistów

kanału wapniowego

Względna selektywność

naczyniowa antagonistów

kanału wapniowego

NIESELEKTYWNE BLOKERY

KANAŁU WAPNIOWEGO



GRUPA FLUNARYZYNY – wpływa
głównie na układ naczyniowy



GRUPA PRENYLAMINY – wykazuje
małe powinowactwo do kanałów
wapniowych mięśnia sercowego



INNE – wykazują działanie na
wewnątrzkomórkowe mechanizmy
wapniowe

CYNARYZYNA
FLUNARYZYNA



Blokują kanały wapniowe zależne od potencjału



Blokują kanały wapniowe płytek
krwi,zapobiegają agregacji płytek i hamują
rozwój miażdżycy



Blokują kanały sodowe



Hamują działanie kalmoduliny oraz niektórych
neuroprzekaźników i neuromodulatorów
(dopaminy,norepinefryny,serotoniny,histaminy,
wazopresyny,angiotensyny,bradykininy)



Hamują silnie długotrwale skurcz naczyń
indukowany przez Ca2+



Stosowanie:



Zaburzenia naczyniowe mózgu na tle
miażdżycy



Skurcze naczyń



Stany pourazowe i poudarowe



Zaburzenia błędnikowe



Zaburzenia krążenia obwodowego



Flunaryzyna działa silniej niż cynaryzyna

GRUPA

PRENYLAMINY

mają zastosowanie w chorobie

niedokrwiennej serca



Prenylamina



Fendylina



Lidoflazyna

TERODYLINA



Antagonista kanałów wapniowych i

sodowych



Działanie antycholinergiczne,

spazmolityczne,miejscowo-

znieczulające



W urologii – jako środek zmniejszający

napięcie mięśnia wypieracza moczu



Optymalne działanie po 2-3 tygodniach

stosowania

PERHEKSYLINA



Blokuje kanały wapniowe i sodowe



Może wpływać na poziom

1.

Transaminaz osoczowych –

glutaminoszczawianowooctowej i

glutaminopyruwianowej

2.

Zasadowej fosfatazy

3.

Dehydrogenazy mleczanowej



Stosowanie: niewydolność

wieńcowa,niedokrwienie mięśnia

sercowego, zapobiegawczo w dusznicy

bolesnej

BEPRYDYL



Blokuje kanały wapniowe,
sodowe, potasowe



Stosowany zapobiegawczo w
dusznicy bolesnej

LEKI

PRZECIWARYTMICZNE

Działanie leków przeciwarytmicznych polega
głównie na zmniejszaniu szybkości powstawania
potencjału czynnościowego.Temu działaniu

może

Towarzyszyć wzrost progu pobudliwości albo
zwolnienie szybkości przewodzenia potencjału
lub przedłużenie okresu refrakcji.Ponadto
niektóre leki hamują spontaniczną depolaryzację
w komórkach układu przewodzącego mięśnia
sercowego.

KLASA I-antagoniści

kanału sodowego

Ich działanie elektrofizjologiczne polega na
Zmniejszeniu szybkości powstawania potencjału
czynnościowego.Działają stabilizująco na błony
komórkowe



Grupa IA-przedłużają czas trwania potencjału
czynnościowego.Wydłużają repolaryzację i
refrakcję



Grupa IB-skracają czas trwania potencjału
czynnościowego i repolaryzację



Grupa IC-nie wpływają na czas trwania
potencjału czynnościowego i repolaryzację

KLASA II –

leki β-

adrenolityczne



Hamują arytmogenny wpływ
nadmiaru amin katecholowych



β-blokery zmniejszają szybkość
depolaryzacji diastolicznej



Dodatkowe działanie –
przedłużenie czasu trwania
potencjału czynnościowego

KLASA III – antagoniści

kanału potasowego



Przedłużają czas trwania
potencjału czynnościowego



Wydłużają czas refrakcji mięśnia
sercowego

KLASA IV – antagoniści

kanału wapniowego

•

Hamują powolny napływ jonów
wapnia do wnętrza komórek
sercowych, a więc drugą fazę
potencjału czynnościowego