Środki zwiotczające
mięśnie poprzecznie
prążkowane
Środki zwiotczające
mięśnie poprzecznie
prążkowane
Środki zwiotczające mięśnie
poprzecznie prążkowane to związki,
które wywołują w sposób odwracalny
wiotkie porażenie mięśni szkieletowych.
Stosowane są głównie w trakcie
znieczulenia ogólnego i u pacjentów
leczony w OIT.
Kurara jest najstarszym środkiem
zwiotczającym ( zawiera d-
tubokurarynę, prototyp obecnie
stosowanych środków
zwiotczających).
Głównym punktem uchwytu
działania środków zwiotczających
jest płytka motoryczna (połączenie
nerwowo-mięśniowe)
W tym miejscu pobudzenie jest
przenoszone z nerwu na włókna
mięśniowe
Na podstawie mechanizmu
działania rozróżnia się dwie grupy
środków zwiotczających
działających obwodowo:
-
związki niedepolaryzujące
-
związki depolaryzujące
Środki zwiotczające wywołują
odmienne rodzaje blokady
nerwowo-mięśniowej:
-blok niedepolaryzacyjny
-blok depolaryzacyjny
-blok podwójny ( II fazy)
Blok niedepolaryzacyjny
Powstaje pod wpływem niedepolaryzujących
środków zwiotczających
Środki te , to naładowane
uczwartorzędowione zasady amonowe, które
konkurują z acetylocholiną o podjednostki
alfa receptora cholinowego
Jest to blok kompetycyjny
Blok ten wykazuje duży margines
bezpieczeństwa
Przy szybkim pobudzeniu amplituda
wywołanych skurczów stale maleje (tzw.
fanding)
Blok depolaryzacyjny
Wywołany jest przez
chlorsuccynylodwucholinę
Związek ten wiąże się z receptorami
pre-post-, pozasynaptycznymi
Początkowo „scolina” wywiera efekt
podobny do acetylocholiny
Płytka motoryczna jest trwale
zdepolaryzowana i występuje
porażenie wiotkie.
Dopiero ,gdy „scolina” opuści szczelinę
synaptyczną ,płytka motoryczna może
powrócić do stanu spoczynkowego, a
potem wyzwolić potencjały czynnościowe
Pojawiają się drżenia włókienkowe
mięśni
Jest to blok niekompetycyjny
Nie ulega odwróceniu przez leki
cholinergiczne, a nawet nasileniu
Blok podwójny
Powstaje pod wpływem ponawianych
iniekcji lub ciągłego wlewu
dożylnego scoliny
Zamiast krótkotrwałego rozwija się
blok długotrwały
Odgrywa tu rolę bezpośrednie
zamknięcie kanału receptora,
skręcenie podjednostek, zaburzenia
cytoplazmatyczne mechanizmów
komórki mięśniowej
ED95- to dawka środka zwiotczającego
mięśnie, która prowadzi do 95%
blokady nerwowo-mięśniowej. Jest
podawana w mg/.kg.m.c lub μg/kg.m.c
Dawka intubacyjna- to dawka
potrzebna do uzyskania warunków
potrzebnych do intubacji.Odpowiada
ona najczęściej dwukrotnej ED95.
Niedepolaryzujące środki
zwiotczające
Nazwa międzynarodowa Nazwa
preparatu
1.
Galamina Flaxedil
2.
Alkuronium Alloferin
3.
Wekuronium Norcuron
4.
Pankuronium Pavulon
5.
Atrakurium Tracrium
6.
Cis-atrakurium Nimbex
7.
Rokuronium Esmeron
8.
Mivacurium Mivacron
Długo działające środki
zwiotczające ( > 50 minut):
1.d-tubokuraryna,
2.bromek
pancuronium(Pavulon),
3.bromek pipekuronium(Arduan),
4. alkuronium(Alloferin),
5. chlorek doksakurium(Nuromax)
Średnio-długo działające środki
zwiotczające (35 – 45 minut):
1.bromek wecuronium(Norcuron),
2.bromek rokuronium(Esmeron)
3.benzosulfonian
atracurium(Tracrium)
4.cis-atracurium(Nimbex)
Krótko działające środki
zwiotczające (<20 minut ):
mivacurium(Mivacron)
Pancuronium
Dawka intubacyjna: 0.08 – 0.12 mg/kg.m.c
Czas do osiągnięcia maksymalnego działania
: 3 – 5 minut
Czas działania 80 – 90 minut
Nie nadaje się do błyskawicznej intubacji
Działanie pancuronium może być
wzmocnione : anestetykami wziewnymi,
antybiotykami, hipotermią
15 –40 ulega metabolizmowi w wątrobie
Stosowany tylko przy długotrwałych
zabiegach i w OIT
Działanie niepożądane:
tachykardia, wzrost ciśnienia
tętniczego, wzmożone wydzielanie
śliny, przedłużone działanie, kurcz
oskrzeli
Preparaty: 2 mg/1ml, 4 mg/2ml
Wekuronium
Bromek wekuronium jest analogiem
steroidowym pankuronium o średnio
długim czasie działania.
Nie działa na czynność zwojów
autonomicznych i pozazwojowych
receptorów muskarynowych.
Dawka intubacyjna 0.08 – 0.1 mg/kg.m.c
Czas działania 30 – 45 minut
Preparat: Norcuron , proszek do
sporządzania roztworu do wstrzykiwań
i.v. 10 mg , proszek i rozp. do
sporządzania roztworów do wstrzykiwań
Atrakurium
Niedepolaryzujący środek zwiotczający o średnio
długim czasie działania
Rozkład środka następuje dwoma drogami:
eliminacja Hofmanna i hydrolizę estru
Rozkład jest niezależny od czynności nerek i
wątroby oraz aktywności pseudocholinoesterazy
Przy rozkładzie atracurium powstają dwa toksyczne
produkty: laudanozyna i monoakrylan
Dawka intubacyjna : 0.3 –0.5 mg/kg.m.c
Atracurium uwalnia histaminę
Większe dawki mogą spowodować hipotonię i
tachykardię
Wlew ciągły : 6 – 8 μg/kg.m.c/minutę
Zastosowanie w prekuraryzacji dawki 50
μg/kg.m.c mogą spowodować
zaburzenia połykania, 75
μg/kg.m.c - osłabienie uścisku ręki
Atrakurium należy przechowywać w
lodówce
Cis - atracurium
Jest jednym z 10 izomerów atracurium
Dawka intubacyjna: 0.1 – 0.15 mg/kg.m.c
Cis – atracurium jest około 5 razy silniejsze od
atracurium
czas działania około 45 minut
Rozkład drogą eliminacji Hofmanna
Zalety w porównaniu z atracurium:
-
słabsze uwalnianie histaminy
-
tworzenie mniejszej ilości laudanozyny
Laudanozyna wywiera działanie pobudzające
układ nerwowy i neurotoksyczne.
Objawy widoczne są przy dłuższym
stosowaniu.
Miwakurium
Krótko działający, niedepolaryzujący środek
zwiotczający
Roztwór zawiera 3 izomery, z których dwa (trans-
trans i cis-trans) są 10 krotnie bardziej aktywne i
silniej działające niż trzeci izomer, cis-cis.
Czas działania Miwakurium wynosi 20 – 25 minut
Dawka intubacyjna 0.2 – 0.25 mg/kg/m.c
Miwakurium nie nadaje się do szybkiej intubacji
Miwakurium jest inaktywowane przez
pseudocholinoesterazy osoczowe.
Jeśli aktywność cholinoesterazy osoczowej jest
ograniczona, działanie miwakurium jest
przedłużone.Należy brać pod uwagę przede
wszystkim dwa mechanizmy:
-
uwarunkowaną genetycznie atypową esterazę
cholinową
-
niewydolność wątroby
Miwakurium jest stosowane do krótkich
zabiegów operacyjnych oraz do operacji
wykonywanych ambulatoryjnie.
Miwakurium dobrze nadaje się do wlewu
ciągłego: dawkowanie przy znieczuleniu
złożonym wynosi 6 – 8
μg/kg.m.c/min., a dla znieczulenia wziewnego
4 – 5 μg/kg.m.c/min.
Rokuronium
Aminosteroid, pochodna wekuronium
Jest najszybciej działającym
niedepolaryzujacym środkiem zwiotczającym
Dawka intubacyjna: 0.6 – 1.2 mg/kg.m.c
Po dawce 0.6 mg/kg.m.c w ciągu 60 – 90
sekund osiąga się dobre warunki do intubacji
Czas działania dawek 0.6 – 0.9 mg/kg.m.c
wynosi średnio 35 minut
Rokuronium, podobne w budowie chemicznej
do wekuronium wykazuje w porównaniu z nim
następujące różnice:
-
rokuronium jest w postaci roztworu gotowego
do użycia
-
działanie rokuronium rozpoczyna się znacznie
szybciej
Rokuronium do
błyskawicznej
intubacji ?!!!
Chlorsukcynylodwucholina
(suksametonium)
Jedyny depolaryzujący środek stosowany w
klinice
Przed porażeniem mięśniowym występuje
drżenie włókienkowe
Drżenie włókienkowe trwa tylko kilka sekund,
potem występuje porażenie mięśni które
utrzymuje się około 5 – 10 minut
Suksametonium pobudza cholinergiczne zwoje
autonomiczne tzn. receptory nikotynowe w
zwojach współczulnych i przywspółczulnych,
ponadto muskarynowe cholinergiczne receptory
w węźle zatokowym serca
Dawkowanie: 1.0 – 1.5 mg/kg.m.c
Intubacja jest możliwa po 48 – 50
sekundach od podaży dożylnej
Wskazania do podania
sukcynylodwucholiny:
-
intubacja dotchawicza
-
błyskawiczna intubacja u pacjentów z
pełnym żołądkiem
-
repozycja złamań kości
-
krótkie zabiegi endoskopowe
-
przeciwdziałanie kurczowi krtani
-
elektrowstrząsy