Środki zwiotczające
mięśnie poprzecznie
prążkowane



Środki zwiotczające mięśnie
poprzecznie prążkowane to związki,
które wywołują w sposób odwracalny
wiotkie porażenie mięśni szkieletowych.



Stosowane są głównie w trakcie
znieczulenia ogólnego i u pacjentów
leczony w OIT.



Kurara jest najstarszym środkiem
zwiotczającym ( zawiera d-
tubokurarynę, prototyp obecnie
stosowanych środków
zwiotczających).



Głównym punktem uchwytu
działania środków zwiotczających
jest płytka motoryczna (połączenie
nerwowo-mięśniowe)



W tym miejscu pobudzenie jest
przenoszone z nerwu na włókna
mięśniowe



Na podstawie mechanizmu
działania rozróżnia się dwie grupy
środków zwiotczających
działających obwodowo:

-

związki niedepolaryzujące

-

związki depolaryzujące



Środki zwiotczające wywołują
odmienne rodzaje blokady
nerwowo-mięśniowej:

-blok niedepolaryzacyjny
-blok depolaryzacyjny
-blok podwójny ( II fazy)

Blok niedepolaryzacyjny



Powstaje pod wpływem niedepolaryzujących

środków zwiotczających



Środki te , to naładowane

uczwartorzędowione zasady amonowe, które

konkurują z acetylocholiną o podjednostki

alfa receptora cholinowego



Jest to blok kompetycyjny



Blok ten wykazuje duży margines

bezpieczeństwa



Przy szybkim pobudzeniu amplituda

wywołanych skurczów stale maleje (tzw.

fanding)

Blok depolaryzacyjny



Wywołany jest przez

chlorsuccynylodwucholinę



Związek ten wiąże się z receptorami

pre-post-, pozasynaptycznymi



Początkowo „scolina” wywiera efekt

podobny do acetylocholiny



Płytka motoryczna jest trwale

zdepolaryzowana i występuje

porażenie wiotkie.



Dopiero ,gdy „scolina” opuści szczelinę
synaptyczną ,płytka motoryczna może
powrócić do stanu spoczynkowego, a
potem wyzwolić potencjały czynnościowe



Pojawiają się drżenia włókienkowe
mięśni



Jest to blok niekompetycyjny



Nie ulega odwróceniu przez leki
cholinergiczne, a nawet nasileniu

Blok podwójny



Powstaje pod wpływem ponawianych

iniekcji lub ciągłego wlewu

dożylnego scoliny



Zamiast krótkotrwałego rozwija się

blok długotrwały



Odgrywa tu rolę bezpośrednie

zamknięcie kanału receptora,

skręcenie podjednostek, zaburzenia

cytoplazmatyczne mechanizmów

komórki mięśniowej



ED95- to dawka środka zwiotczającego
mięśnie, która prowadzi do 95%
blokady nerwowo-mięśniowej. Jest
podawana w mg/.kg.m.c lub μg/kg.m.c



Dawka intubacyjna- to dawka
potrzebna do uzyskania warunków
potrzebnych do intubacji.Odpowiada
ona najczęściej dwukrotnej ED95.

Niedepolaryzujące środki
zwiotczające

Nazwa międzynarodowa Nazwa

preparatu

1.

Galamina Flaxedil

2.

Alkuronium Alloferin

3.

Wekuronium Norcuron

4.

Pankuronium Pavulon

5.

Atrakurium Tracrium

6.

Cis-atrakurium Nimbex

7.

Rokuronium Esmeron

8.

Mivacurium Mivacron



Długo działające środki
zwiotczające ( > 50 minut):

1.d-tubokuraryna,

2.bromek
pancuronium(Pavulon),

3.bromek pipekuronium(Arduan),
4. alkuronium(Alloferin),
5. chlorek doksakurium(Nuromax)



Średnio-długo działające środki
zwiotczające (35 – 45 minut):

1.bromek wecuronium(Norcuron),
2.bromek rokuronium(Esmeron)
3.benzosulfonian

atracurium(Tracrium)

4.cis-atracurium(Nimbex)



Krótko działające środki
zwiotczające (<20 minut ):

mivacurium(Mivacron)

Pancuronium



Dawka intubacyjna: 0.08 – 0.12 mg/kg.m.c



Czas do osiągnięcia maksymalnego działania

: 3 – 5 minut



Czas działania 80 – 90 minut



Nie nadaje się do błyskawicznej intubacji



Działanie pancuronium może być

wzmocnione : anestetykami wziewnymi,

antybiotykami, hipotermią



15 –40 ulega metabolizmowi w wątrobie



Stosowany tylko przy długotrwałych

zabiegach i w OIT



Działanie niepożądane:
tachykardia, wzrost ciśnienia
tętniczego, wzmożone wydzielanie
śliny, przedłużone działanie, kurcz
oskrzeli



Preparaty: 2 mg/1ml, 4 mg/2ml

Wekuronium



Bromek wekuronium jest analogiem
steroidowym pankuronium o średnio
długim czasie działania.



Nie działa na czynność zwojów
autonomicznych i pozazwojowych
receptorów muskarynowych.



Dawka intubacyjna 0.08 – 0.1 mg/kg.m.c



Czas działania 30 – 45 minut



Preparat: Norcuron , proszek do
sporządzania roztworu do wstrzykiwań
i.v. 10 mg , proszek i rozp. do
sporządzania roztworów do wstrzykiwań

Atrakurium



Niedepolaryzujący środek zwiotczający o średnio

długim czasie działania



Rozkład środka następuje dwoma drogami:

eliminacja Hofmanna i hydrolizę estru



Rozkład jest niezależny od czynności nerek i

wątroby oraz aktywności pseudocholinoesterazy



Przy rozkładzie atracurium powstają dwa toksyczne

produkty: laudanozyna i monoakrylan



Dawka intubacyjna : 0.3 –0.5 mg/kg.m.c



Atracurium uwalnia histaminę



Większe dawki mogą spowodować hipotonię i

tachykardię



Wlew ciągły : 6 – 8 μg/kg.m.c/minutę



Zastosowanie w prekuraryzacji dawki 50

μg/kg.m.c mogą spowodować
zaburzenia połykania, 75
μg/kg.m.c - osłabienie uścisku ręki



Atrakurium należy przechowywać w
lodówce

Cis - atracurium



Jest jednym z 10 izomerów atracurium



Dawka intubacyjna: 0.1 – 0.15 mg/kg.m.c



Cis – atracurium jest około 5 razy silniejsze od
atracurium



czas działania około 45 minut



Rozkład drogą eliminacji Hofmanna



Zalety w porównaniu z atracurium:

-

słabsze uwalnianie histaminy

-

tworzenie mniejszej ilości laudanozyny



Laudanozyna wywiera działanie pobudzające
układ nerwowy i neurotoksyczne.

Objawy widoczne są przy dłuższym

stosowaniu.

Miwakurium



Krótko działający, niedepolaryzujący środek

zwiotczający



Roztwór zawiera 3 izomery, z których dwa (trans-

trans i cis-trans) są 10 krotnie bardziej aktywne i

silniej działające niż trzeci izomer, cis-cis.



Czas działania Miwakurium wynosi 20 – 25 minut



Dawka intubacyjna 0.2 – 0.25 mg/kg/m.c



Miwakurium nie nadaje się do szybkiej intubacji



Miwakurium jest inaktywowane przez

pseudocholinoesterazy osoczowe.



Jeśli aktywność cholinoesterazy osoczowej jest

ograniczona, działanie miwakurium jest

przedłużone.Należy brać pod uwagę przede

wszystkim dwa mechanizmy:

-

uwarunkowaną genetycznie atypową esterazę

cholinową

-

niewydolność wątroby



Miwakurium jest stosowane do krótkich
zabiegów operacyjnych oraz do operacji
wykonywanych ambulatoryjnie.



Miwakurium dobrze nadaje się do wlewu
ciągłego: dawkowanie przy znieczuleniu
złożonym wynosi 6 – 8
μg/kg.m.c/min., a dla znieczulenia wziewnego
4 – 5 μg/kg.m.c/min.

Rokuronium



Aminosteroid, pochodna wekuronium



Jest najszybciej działającym
niedepolaryzujacym środkiem zwiotczającym



Dawka intubacyjna: 0.6 – 1.2 mg/kg.m.c



Po dawce 0.6 mg/kg.m.c w ciągu 60 – 90
sekund osiąga się dobre warunki do intubacji



Czas działania dawek 0.6 – 0.9 mg/kg.m.c
wynosi średnio 35 minut



Rokuronium, podobne w budowie chemicznej
do wekuronium wykazuje w porównaniu z nim
następujące różnice:

-

rokuronium jest w postaci roztworu gotowego
do użycia

-

działanie rokuronium rozpoczyna się znacznie
szybciej

Rokuronium do

błyskawicznej
intubacji ?!!!

Chlorsukcynylodwucholina

(suksametonium)



Jedyny depolaryzujący środek stosowany w
klinice



Przed porażeniem mięśniowym występuje
drżenie włókienkowe



Drżenie włókienkowe trwa tylko kilka sekund,
potem występuje porażenie mięśni które
utrzymuje się około 5 – 10 minut



Suksametonium pobudza cholinergiczne zwoje
autonomiczne tzn. receptory nikotynowe w
zwojach współczulnych i przywspółczulnych,
ponadto muskarynowe cholinergiczne receptory
w węźle zatokowym serca



Dawkowanie: 1.0 – 1.5 mg/kg.m.c



Intubacja jest możliwa po 48 – 50
sekundach od podaży dożylnej



Wskazania do podania
sukcynylodwucholiny:

-

intubacja dotchawicza

-

błyskawiczna intubacja u pacjentów z
pełnym żołądkiem

-

repozycja złamań kości

-

krótkie zabiegi endoskopowe

-

przeciwdziałanie kurczowi krtani

-

elektrowstrząsy