Opioidowe leki
przeciwbólowe
Opioidowe leki
przeciwbólowe
Nazwa opioidowe leki przeciwbólowe
pochodzi od słowa opium (gr. opos),
które oznacza sok otrzymany po
nacięciu niedojrzałych makówek
maku ogrodowego (Papaver
somniferum).
Sok ten wysycha na powietrzu i
przekształca się w brązowy proszek
zawierający alkaloid morfinę o bardzo
silnym działaniu przeciwbólowym.
Alkaloid ten został wyizolowany dopiero
w 1803r. przez Sertürnera, a jego nazwa
pochodzi od imienia bożka greckiego,
który sprowadzał sen – Morfeusza.
Syntezy czystej morfiny dokonano
dopiero w latach 50 XX w. Ponieważ
jest ona bardzo kosztowna, morfinę
nadal produkuje się z opium.
Opioidy to związki najczęściej stosowane w anestezji
Wyróżniamy opioidy endogenne (enkefaliny, endorfiny,
dynorfiny), opioidy występujące w naturze ( składniki
maku- opium ), opioidy syntetyczne np. fentanyl
Najważniejszym działaniem opioidów jest analgezja
Opioidy aktywują receptory mi, kappa i delta
Opiaty to wszystkie substancje otrzymywane z
opium, soku niedojrzałych makówek maku polnego
(Papaver somniferum). Sok ten zawiera około 25
alkaloidów , do których należą pochodne
fenantrenu – morfina, kodeina i tebaina oraz
pochodne benzylowe izochinoliny- papaweryna i
noskapina
Opioidy to agoniści i antagoniści o działaniu
podobnym do morfiny zarówno pochodzenia
naturalnego jak i syntetycznego
Narkotyki ( od greckiego stupor-osłupienie) to
substancje stosowane jako używki
Wszystkie receptory opioidowe znajdują
się :
- w OUN
- na obwodowych zakończeniach cienkich i
bezmielinowych nerwów skórnych
- w stawach
- w zwojach rogów tylnych
MORFINA
Podstawowym zastosowaniem morfiny jest
zwalczanie bólu, zarówno ostrego
(pooperacyjny lub urazowy), jak i przewlekłego,
występujących w przebiegu chorób
nowotworowych i nienowotworowych.
Stosowanie morfiny w bólach pochodzenia
neuropatycznego jest uznawane za
nieefektywne.
Bóle neuropatyczne są spowodowane przez
uszkodzenie nerwów obwodowych i struktur
ośrodkowego układu nerwowego
Morfina zmniejsza odczuwanie bólu, a u
niektórych chorych znosi odczuwanie bólu
całkowicie, oraz wyraźnie poprawia
samopoczucie, wywierając działanie
euforyzujące.
Działa silniej na bóle przewlekłe niż na
bóle o charakterze ostrym.
Wywołuje senność.
Nie zaburza słuchu, smaku, powonienia i
wzroku.
W okresie stosowania małych dawek
należy równocześnie podawać kwas
acetylosalicylowy lub paracetamol.
Petydyna
Dolantin, dolcontral
Podobna do morfiny ale słabsza 10x
Brak działania przeciwkaszlowego
Ma działania spazmolityczne ( kolka jelitowa,
wątrobowa, nerkowa)
Można ją łączyć z innymi lekami( pyralgina +
atropina + papaweryna)
Dawkowanie: 100-300 mg s.c. i.m. lub 10 –
100mg i.v. co 3-4 godziny lub w ciągłym wlewie
0.5 – 1.0 mg/kg.m.c./godzinę
Petydynę można podawać zewnątrzoponowo i
podpajęczynówkowo
Kodeina
Codeine, thiocodin, antidol
Jest bliskim analogiem morfiny
Chemicznie różni się od niej obecnością grupy
metylowej (metylomorfina)
Ponieważ każdy student chemii potrafi przekształcić
kodeinę w narkotyk, jakim jest morfina, czysta
kodeina jesyt niedostępna w sprzedaży( zaliczona
również do Narcotica, N)
Preparaty zawierające kodeinę są dostępne na
zwykłą receptę
Kodeina działa 10x słabiej od morfiny, ponieważ ma
słabsze powinowactwo do receptorów opioidowych
Fentanyl
Fentanyl, durogesic
Lek syntetyczny o zupełnie innej budowie
niż morfina
Działa silniej od morfiny 75 – 150 x
Podany dożylnie wywiera maksymalne
działanie przeciwbólowe w ciągu 5 minut,
a więc 3x szybciej
Działa przez 40 – 50 minut
Można podawać zewnątrzopnowo i
podpajęczynówkowo
Działa głównie na receptory mi
Analogi fentanylu
Sufentalyl (sufenta) działa 1000x
silniej od morfiny
Dawkowanie : 0.25 do 2.5μg/kg.m.c
Działanie jednorazowej dawki trwa
około 1 godziny
Alfentanyl (Alfenta, Rapifen), działa
40 razy silniej od morfiny
Dawkowanie:
Remifentanyl ( Ultiva)
Działa 175 razy silniej od morfiny
Dawkowanie: 0.05 do
0.6μg/kg.m.c/minutę
Nie wolno podawać bolusów i.v.
Działa bardzo krótko!!!
Inne leki opioidowe
- Metadon
Preparaty: Ketalgin, Methadon
Silny i bardzo długo działający lek
przeciwbólowy
Jest stosoany w leczeniu odwykowym
osób uzależnionych od opioidów
Dawkowanie: indywidualne w
granicach od 15 do 120 mg/dobę
Tramadol
Preparaty: poltram, tramadol, tramundin
Pochodna kodeiny
Działa słabiej od morfiny
Powinowactwo do receptorów mi jest 6x słabsze
Silnie wychwytuje zwrotnie noradrenalinę i 5-
hydroksytryptaminę do neuronów, skutkiem tego
pobudza receptory noradrenergiczne i
serotoninoergiczne
Nie powoduje depresji oddechowej i lekozależności
Jest najsilniejszym lekiem przeciwbólowym
niezaliczonym do leków narkotycznych w
Farmakopei Polskiej
Nie stosuje się w przewlekłych bólach
nowotworowych
Nalokson - antagonista
Preparat: naloxonum hydrochloricum
Blokuje receptory opioidowe w mózgu i
rdzeniu kręgowym
Stosowany w zatruciach opioidamioraz
jako środek diagnostyczny do
różnicowania zatruć
Dawkowanie: 0.5 – 1.0 μg/kg.m.c do
dawki 2 mg i.v., i.m.
Naltrekson- antagonista
Preparat: Nalorex
Stosowany tylko w
wyspecjalizowanych ośdodkach w
leczeniu uzależnień opioidowych
Nie powoduje lekozależności oraz
depresji oddechowej
Przenika do układu krążenia jedynie
w śladowych ilościach.