Leki wpływające na
Leki wpływające na
mięśnie szkieletowe i
mięśnie szkieletowe i
przekaźnictwo nerwowo-
przekaźnictwo nerwowo-
mięśniowe
mięśniowe
czyli
czyli
leki miorelaksujące i
leki miorelaksujące i
zwiotczające
zwiotczające
Zastosowania:
Zwiotczające w anestezjologii
Miorelaksacyjne w neurologii
Leki zwiotczające
Leki zwiotczające
Działające presynaptycznie
Działające presynaptycznie
Działające postsynaptycznie
Działające postsynaptycznie
1.
1.
depolaryzujące płytkę motoryczną
depolaryzujące płytkę motoryczną
2.
2.
nie depolaryzujące płytki
nie depolaryzujące płytki
motorycznej
motorycznej
Leki postsynaptyczne
Leki postsynaptyczne
Nie
Nie
depolaryzujące
depolaryzujące
Blokada rec. Nm w
Blokada rec. Nm w
płytce motorycznej
płytce motorycznej
Porażenie wiotkie
Porażenie wiotkie
Blok można odwrócić
Blok można odwrócić
podając leki HAMUJĄCE
podając leki HAMUJĄCE
CHOLINESTERAZĘ Ach
CHOLINESTERAZĘ Ach
depolaryzujące
depolaryzujące
Wiązanie z rec. Nm w
Wiązanie z rec. Nm w
płytce motorycznej
płytce motorycznej
(podobnie do Ach)
(podobnie do Ach)
Porażenie spastyczne
Porażenie spastyczne
Podanie leków
Podanie leków
hamujących
hamujących
cholinesterazę
cholinesterazę
NASILA blok
NASILA blok
Leki postsynaptyczne
Leki postsynaptyczne
Nie depolaryzujące
Nie depolaryzujące
powodują drżenia
powodują drżenia
włókienkowe(fascykulacj
włókienkowe(fascykulacj
e)
e)
= przyczyna bólów mm
= przyczyna bólów mm
po operacji
po operacji
nie powodują uwolnienia
nie powodują uwolnienia
jonów K+
jonów K+
Depolaryzujące
Depolaryzujące
nie powodują drżeń
nie powodują drżeń
włókienkowych
włókienkowych
powodują masywne
powodują masywne
uwolnienie jonów K+ z
uwolnienie jonów K+ z
tkanek do surowicy
tkanek do surowicy
krwi
krwi
i wzrost CPK
i wzrost CPK
Leki postsynaptyczne
Leki postsynaptyczne
Nie
Nie
depolaryzujące
depolaryzujące
nie podwyższają ciśn.
nie podwyższają ciśn.
śródgałkowego
śródgałkowego
nie podwyższają ciśn.
nie podwyższają ciśn.
śródżołądkowego
śródżołądkowego
Depolaryzujące
Depolaryzujące
podwyższają ciśn.
podwyższają ciśn.
śródgałkowe
śródgałkowe
podwyższają ciśn.
podwyższają ciśn.
śródżołądkowe =
śródżołądkowe =
ryzyko wymiotów
ryzyko wymiotów
i aspiracji treści
i aspiracji treści
Leki postsynaptyczne
Leki postsynaptyczne
Nie
Nie
depolaryzujace
depolaryzujace
•
tubokuraryna
tubokuraryna
•
atrakurium
atrakurium
•
doksakurium
doksakurium
•
pankuronium
pankuronium
•
rokuronium
rokuronium
Depolaryzujące
Depolaryzujące
•
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Leki nie depolaryzujące
Leki nie depolaryzujące
charakterystyka
charakterystyka
Droga podania i.v
Droga podania i.v
Leki różnią się czasem działania, siłą
Leki różnią się czasem działania, siłą
Przed podaniem leków należy
Przed podaniem leków należy
wyłączyć
wyłączyć
świadomość
świadomość
Po rozpoczęciu działania –
Po rozpoczęciu działania –
natychmiast
natychmiast
intubować
intubować
Czynniki i leki nasilające działanie
niedepolaryzujących środków
zwiotczających
Leki:
Anestetyki wziewne i miejscowe:
halotan,
izofluran, enfluran
Antybiotyki:
aminoglikozydy, klindamycyna,
polimyksyna, tetracykliny,
Antyarytmiki:
prokainamid, chinidyna, ajmalina
Antagoniści kanału wapniowego
Leki immunosupresyjne:
cyklosporyna,
cyklofosfamid;
Diuretyki pętlowe; Dantrolen.
Czynniki i leki nasilające działanie nie
depolaryzujących środków
zwiotczających
Zaburzenia elektrolitowe:
Hipokalienia,
Hipokalcemia, Hipermagnezemia
Temperatura ciała:
Hipotermia
Zaburzenia równowagi kwasowo – zasadowej:
Kwasica metaboliczna; Kwasica oddechowa
Choroby neurologiczne:
Myasthenia gravis,
Paraplegia; Poliomyelitis
Choroby mięśni:
miotonia, dystrofie mięśniowe
Charakterystyka
Charakterystyka
Zwiotczenie
Zwiotczenie
mięśni następuje
mięśni następuje
w kolejności:
w kolejności:
mięśnie okoruchowe
mięśnie okoruchowe
mm. twarzy, gardła
mm. twarzy, gardła
mm kończyn i powłok
mm kończyn i powłok
brzusznych
brzusznych
mm międzyżebrowe
mm międzyżebrowe
i przepona
i przepona
Tubokuraryna
Tubokuraryna
Czas działania:
25 – 60 min
Początek działania:
3 – 5 min
Eliminacja:
nerkowa, wątrobowa
Cząsteczki silnie zjonizowane nie
przechodzą przez barierę krew-
mózg i łożysko
Tubokuraryna
Tubokuraryna
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
•
uwolnienie histaminy = RR
uwolnienie histaminy = RR
•
niewielka blokada rec. Nn =
niewielka blokada rec. Nn =
RR
RR
•
odruchowa tachykardia
odruchowa tachykardia
•
nadmierna wydz. śliny i gruczołów
nadmierna wydz. śliny i gruczołów
oskrzelowych
oskrzelowych
Tubokuraryna
Tubokuraryna
Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania:
•
Choroby alergiczne, astma
Choroby alergiczne, astma
oskrzelowa, niewydolność
oskrzelowa, niewydolność
oddechowa, niewydolność nerek,
oddechowa, niewydolność nerek,
miastenia
miastenia
Pankuronium
Pankuronium
Początek działania: po 1,5 min – 2 min
Czas działania: 45 – 60 min
Eliminacja: przez nerki, 40 %
metabolizm wątrobowy ( metabolity
zachowują 50 % aktywności
pankuronium)
Pankuronium
Pankuronium
podawany w zalecanych dawkach
podawany w zalecanych dawkach
nie prowadzi do blokady zwojów
nie prowadzi do blokady zwojów
nerwowych =
nerwowych =
RR const.
RR const.
nie powoduje uwolnienie histaminy
nie powoduje uwolnienie histaminy
=
=
RR const.
RR const.
ryzyko zaburzeń rytmu serca u
pacjentów przyjmujących TLPD
Pankuronium
Pankuronium
całkowicie poraża motorykę przew.
pokarmowego
(czynność powraca po ok. 50
min.)
obniża ciśnienie śródgałkowe
(umożliwia zneutralizowanie wzrostu ciśnienia
wewnątrzgałkowego związanego z intubacją
tchawicy)
nadaje się do stosowania podczas
zabiegów okulistycznych
Leki depolaryzujące
Leki depolaryzujące
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
czas działania : 4 – 6 min
Początek działania: 1-1,5 min
Eliminacja: przez esterazy w
surowicy krwi (
nie przez
acetylocholinesterazę!)
Pobudza wszystkie zwoje układu
autonomicznego, rec. muskarynowe
i nikotynowe
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Wzrost ciśnienia śródgałkowego
Wzrost ciśnienia śródgałkowego
Wzrost ciśnienia śródczaszkowego
Wzrost ciśnienia śródczaszkowego
brak przejścia przez łożysko
brak przejścia przez łożysko
brak uwlaniania histaminy
brak uwlaniania histaminy
tachykardia po jednorazowej
tachykardia po jednorazowej
dawce, potem - bradykardia
dawce, potem - bradykardia
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
przedłużone działanie jest spowodowane
przedłużone działanie jest spowodowane
aktywności esteraz osoczowych gdy:
aktywności esteraz osoczowych gdy:
•
wady genetyczne cholinesteraz
wady genetyczne cholinesteraz
•
ciąża
ciąża
•
zatrucie insektycydami
zatrucie insektycydami
•
hipotermia
hipotermia
•
choroby nowotworowe
choroby nowotworowe
•
niewydolność wątroby i nerek u ludzi w
niewydolność wątroby i nerek u ludzi w
podeszłym wieku
podeszłym wieku
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Wskazania:
Wskazania:
•
krótkotrwałe zwiotczenie mm przy
krótkotrwałe zwiotczenie mm przy
krótkich zabiegach
krótkich zabiegach
•
intubacja
•
repozycja złamań i zwichnięć
•
krótkie zabiegi endoskopowe
•
elektrowstrząsy
•
zwalczanie drgawek i zmniejszania kwasicy
metabolicznej podczas zatrucia lekami
znieczulenia miejscowego
Sukcynylocholina
Sukcynylocholina
Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania:
•
wrodzony niedobór lub formy nietypowe
pseudocholinesterazy
•
jaskra o wąskim kącie przesączania
•
ostra mioliza, miopatie
•
rozległe oparzenia
•
długotrwałe unieruchomienie
•
rozległe urazy tkanek
•
urazy wielonarządowe
•
hiperkaliemia
•
nadwrażliwość na lek
Stany hiperkaliemii
Stany hiperkaliemii
•
rozległe oparzenia
(do 60 dni po oparzeniu)
•
rozległe urazy
•
ciężkie infekcje w jamie brzusznej
•
niewydolność nerek
•
posocznica
•
uszkodzenie dolnego lub górnego
motoneuronu
(zesp. porażenia poprzecznego
rdzenia,udar mózgu)
•
unieruchomienie
•
stany kataboliczne
Leki działające
Leki działające
presynaptycznie
presynaptycznie
wysokie stężenia leków miejscowo
wysokie stężenia leków miejscowo
znieczulajacych
znieczulajacych
toksyna botulinowa
toksyna botulinowa
(hamowanie uwalniania
(hamowanie uwalniania
Ach)
Ach)
siarczan magnezu
siarczan magnezu
(i.v., p.o.)
(i.v., p.o.)
hipokalcemia
hipokalcemia
hipermagnezemia
hipermagnezemia
LEKI MIORELAKSUJĄCE
LEKI MIORELAKSUJĄCE
Stosowane w chorobach
Stosowane w chorobach
neurologicznych w celu zniesienia
neurologicznych w celu zniesienia
stanów spastycznych
stanów spastycznych
stwardnienie rozsiane
stwardnienie rozsiane
udary
udary
porazenie mózgowe
porazenie mózgowe
potęgują aktywność hamujących
potęgują aktywność hamujących
neuronów wstawkowych w rdzeniu
neuronów wstawkowych w rdzeniu
kręgowym
kręgowym
Leki miorelaksujące
Leki miorelaksujące
Benzodiazepiny
Benzodiazepiny
Glicyna
Glicyna
Baklofen
Baklofen
Dantrolen
Dantrolen