LEKI MIEJSCOWO

LEKI MIEJSCOWO

ZNIECZULAJĄCE

ZNIECZULAJĄCE



Środki do znieczulania miejscowego znoszą w

Środki do znieczulania miejscowego znoszą w

sposób

sposób

odwracalny i miejscowo

odwracalny i miejscowo

ograniczony

ograniczony

pobudliwość na ból zakończeń

pobudliwość na ból zakończeń

nerwowych oraz zdolność przewodzenia

nerwowych oraz zdolność przewodzenia

czuciowych włókien nerwowych

czuciowych włókien nerwowych



Skutkiem tego jest wyłączenie czucia bólu –

Skutkiem tego jest wyłączenie czucia bólu –

bez wpływu na stan świadomości

bez wpływu na stan świadomości



Związki porażające wybiórczo zakończenia

Związki porażające wybiórczo zakończenia

nerwów czuciowych uniemożliwiają

nerwów czuciowych uniemożliwiają

przewodzenie impulsu nerwowego z obwodu

przewodzenie impulsu nerwowego z obwodu

do kory mózgowej

do kory mózgowej



Działają odwracalnie (mogą nieodwracalnie

Działają odwracalnie (mogą nieodwracalnie

uszkadzać pojedyncze włókna, ale nie ma to

uszkadzać pojedyncze włókna, ale nie ma to

znaczenia

znaczenia

Mechanizm działania

Mechanizm działania



Większość środków miejscowo znieczulających to

Większość środków miejscowo znieczulających to

słabe zasady

słabe zasady



Blokują one napięciowozależne kanały

Blokują one napięciowozależne kanały

sodowe

sodowe

i w ten sposób zapobiegają

i w ten sposób zapobiegają

szybkiemu

szybkiemu

napływowi jonów sodu,

napływowi jonów sodu,

czego skutkiem jest

czego skutkiem jest

zahamowanie przewodnictwa impulsów

zahamowanie przewodnictwa impulsów

nerwowych

nerwowych



Nerwy czuciowe: cienkie bez osłonki mielinowej,

Nerwy czuciowe: cienkie bez osłonki mielinowej,

szybko przewodnictwo zostaje przerwane

szybko przewodnictwo zostaje przerwane



Nerwy ruchowe grubsze z osłonką mielinową,

Nerwy ruchowe grubsze z osłonką mielinową,

wolniej zatrzymują przewodnictwo

wolniej zatrzymują przewodnictwo



Zastosowanie miejscowe, czyli działanie w danym miejscu,

Zastosowanie miejscowe, czyli działanie w danym miejscu,

w określonych dawkach. Wyjątek: prokainamid, lidokaina,

w określonych dawkach. Wyjątek: prokainamid, lidokaina,

które są stosowane ogólnie w arytmii

które są stosowane ogólnie w arytmii



Leki te możemy podzielić pod wzg. przenikania przez błony:

Leki te możemy podzielić pod wzg. przenikania przez błony:

-

a.)o małej lipofilności: trudno przenikają przez błony,

a.)o małej lipofilności: trudno przenikają przez błony,

działają po podaniu dotkankowo

działają po podaniu dotkankowo

PROKAINA

PROKAINA



b.)o średniej lipofilności: przenikają przez nabłonek i

b.)o średniej lipofilności: przenikają przez nabłonek i

błony śluzowe i po wstrzyknięciu

błony śluzowe i po wstrzyknięciu

LIDOKAINA

LIDOKAINA

BUPIWAKAINA

BUPIWAKAINA



c.)o dużej lipofilności: łatwo przenikają przez

c.)o dużej lipofilności: łatwo przenikają przez

nabłonki, słabo rozpuszczają się w wodzie, duża tox. ,

nabłonki, słabo rozpuszczają się w wodzie, duża tox. ,

nie stosuje się dotkankowo tylko na skórę

nie stosuje się dotkankowo tylko na skórę

ANESTEZYNA (BENZOKAINA)

ANESTEZYNA (BENZOKAINA)



Każdy środek znieczulający miejscowo powinien

Każdy środek znieczulający miejscowo powinien

spełniać pewne warunki:

spełniać pewne warunki:

-

Musi mieć dobre właściwości przenikania

Musi mieć dobre właściwości przenikania

-

Nie powinien drażnić tkanek na które działa

Nie powinien drażnić tkanek na które działa

-

Musi wyjaławiać się w wysokiej temperaturze

Musi wyjaławiać się w wysokiej temperaturze

-

Powinien mieć dużą rozpiętość terapeutyczną

Powinien mieć dużą rozpiętość terapeutyczną



Przewodnictwo nerwowe zostaje przerwane na tej

Przewodnictwo nerwowe zostaje przerwane na tej

samej drodze we wszystkich rodzajach włókien.

samej drodze we wszystkich rodzajach włókien.

Jednak łatwiej dochodzi do tego we włóknach

Jednak łatwiej dochodzi do tego we włóknach

cienkich pozbawionych osłonki

cienkich pozbawionych osłonki

mielinowej(czuciowych) niż we włóknach grubych

mielinowej(czuciowych) niż we włóknach grubych

i z osłonką mielinową(ruchowych)

i z osłonką mielinową(ruchowych)



Najpierw zostaje zniesione czucie bólu, a

Najpierw zostaje zniesione czucie bólu, a

następnie czucie temperatury, dotyku i ucisku.

następnie czucie temperatury, dotyku i ucisku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



Występują przy przedawkowaniu lub

Występują przy przedawkowaniu lub

wstrzyknięciu do naczynia

wstrzyknięciu do naczynia

1.)Działanie na OUN

1.)Działanie na OUN



-pobudzenie OUN poprzez aktywację przekaźnictwa

-pobudzenie OUN poprzez aktywację przekaźnictwa

dopaminergicznego

dopaminergicznego



Kokaina

Kokaina

-powoduje pobudzenie, niepokój, dezorientację,

-powoduje pobudzenie, niepokój, dezorientację,

pobudzenie przechodzi w zahamowanie OUN (depresja),

pobudzenie przechodzi w zahamowanie OUN (depresja),

hamuje ośrodki krążenia i oddychania

hamuje ośrodki krążenia i oddychania

2.)Działanie drgawkotwórcze

2.)Działanie drgawkotwórcze



-wynikiem hamowania włókien hamujących

-wynikiem hamowania włókien hamujących

3.)Działanie na serce

3.)Działanie na serce



-zwolnienie czynności serca

-zwolnienie czynności serca



-zmniejszenie częstości skurczu

-zmniejszenie częstości skurczu



-zmniejszenie siły skurczu

-zmniejszenie siły skurczu



-spadek ciśnienia krwi

-spadek ciśnienia krwi



-arytmia

-arytmia



-zatrzymanie czynności serca

-zatrzymanie czynności serca

4.)Wystąpienie methemoglobinemii

4.)Wystąpienie methemoglobinemii



-powodują zw. o budowie amidowej

-powodują zw. o budowie amidowej

5.)R-cje alergiczne

5.)R-cje alergiczne



-związki o budowie estrowej np. kontaktowe

-związki o budowie estrowej np. kontaktowe

zapalenie skóry (prokaina, benzokaina)

zapalenie skóry (prokaina, benzokaina)

INTERAKCJE:

INTERAKCJE:



-leki hamujące metabolizm

-leki hamujące metabolizm

wątrobowy hamują metabolizm tych

wątrobowy hamują metabolizm tych

związków (lidokainy)

związków (lidokainy)

np.cimetydyna

np.cimetydyna



-leki zwiększające metabolizm

-leki zwiększające metabolizm

wątrobowy (fenytoina)

wątrobowy (fenytoina)

skracają czas działania

skracają czas działania

DZIAŁANIE LEKÓW:

DZIAŁANIE LEKÓW:



-wywołują analgezję

-wywołują analgezję



-spadek napięcia mięśni w miejscu

-spadek napięcia mięśni w miejscu

podania

podania



-osłabienie odruchów wegetetywnych

-osłabienie odruchów wegetetywnych

ZASTOSOWANIE:

ZASTOSOWANIE:



-w chirurgii, urologii, ortopedii,

-w chirurgii, urologii, ortopedii,

stomatologii, chirurgii szczękowej

stomatologii, chirurgii szczękowej



-im większe stężenie podane tym krótszy

-im większe stężenie podane tym krótszy

czas działania, bo szybciej się wchłania

czas działania, bo szybciej się wchłania



-dawki indywidualne, nie przekracza się

-dawki indywidualne, nie przekracza się

dawek maksymalnych

dawek maksymalnych



-czas działania jest wydłużany przez

-czas działania jest wydłużany przez

zastosowanie sympatykomimetyków

zastosowanie sympatykomimetyków

(epinefryna, norepinefryna)

(epinefryna, norepinefryna)



-jaśli przesadzimy z

-jaśli przesadzimy z

sympetykomimetykami-martwica tkanek

sympetykomimetykami-martwica tkanek

ZNIECZULENIA

ZNIECZULENIA

Ze względu na sposób podania środka do
znieczulania miejscowego rozróżnia się
znieczulenie:

•Powierzchniowe

•Nasiękowe

•Przewodowe (dordzeniowe,
nadoponowe i przykręgosłupowe)

•Dożylne miejscowe (w obrębie
kończyn)

I.)POWIERZCHNIOWE

I.)POWIERZCHNIOWE



STOSOWANE NA BŁONY ŚLUZOWE LUB

STOSOWANE NA BŁONY ŚLUZOWE LUB

NA USZKODZONĄ SKÓRĘ

NA USZKODZONĄ SKÓRĘ



Na powierzchni nieuszkodzonego naskórka środki

Na powierzchni nieuszkodzonego naskórka środki

znieczulenia miejscowego są niemal nieskuteczne,

znieczulenia miejscowego są niemal nieskuteczne,

gdyż w niewielkim stopniu mogą przenikać przez

gdyż w niewielkim stopniu mogą przenikać przez

warstwą zrogowaciałą

warstwą zrogowaciałą



Kokaina, Lidokaina, Cynchokaina,

Kokaina, Lidokaina, Cynchokaina,

Tetrakaina

Tetrakaina



Stosowane w laryngologii, okulistyce,

Stosowane w laryngologii, okulistyce,

urologii

urologii

II.NASIĘKOWE

II.NASIĘKOWE

(INFILTRACYJNE)

(INFILTRACYJNE)



Lek wstrzykujemy pod skórę (lek jest w

Lek wstrzykujemy pod skórę (lek jest w

tkankach między komórkami i poraża

tkankach między komórkami i poraża

tam zakończenia nerwowe)

tam zakończenia nerwowe)



Zablokowaniu ulegają nie tylko

Zablokowaniu ulegają nie tylko

czuciowe narządy końcowe, lecz

czuciowe narządy końcowe, lecz

również mniejsze pnie nerwowe

również mniejsze pnie nerwowe



Małe stężenie leku w większej

Małe stężenie leku w większej

objętości; można stosować w

objętości; można stosować w

dostrzyknięciach

dostrzyknięciach

III.)PRZEWODOWE

III.)PRZEWODOWE



-wstrzykujemy do pnia lub splotu

-wstrzykujemy do pnia lub splotu

nerwowego lub duże stężenie w

nerwowego lub duże stężenie w

okolice pnia lub splotu (znieczulamy

okolice pnia lub splotu (znieczulamy

całą okolicę unerwianą przez ten

całą okolicę unerwianą przez ten

splot)

splot)



splot ramienny, nerwy

splot ramienny, nerwy

międzyżebrowe, w położnictwie (tu

międzyżebrowe, w położnictwie (tu

stosowane są duże stężenia w małej

stosowane są duże stężenia w małej

objętości)

objętości)

IV.)RDZENIOWE

IV.)RDZENIOWE



Stosowane w położnictwie i chirurgii

Stosowane w położnictwie i chirurgii



Wstrzyknięcie leku do kanału kręgowego

Wstrzyknięcie leku do kanału kręgowego

przez otwór dolny kości krzyżowej lub

przez otwór dolny kości krzyżowej lub

między 3 a 4 wyrostek kolczysty okolicy

między 3 a 4 wyrostek kolczysty okolicy

lędźwiowej

lędźwiowej



nadoponowo

nadoponowo

-między okostną kręgu a

-między okostną kręgu a

oponą twardą

oponą twardą



podoponowo

podoponowo

do przestrzeni

do przestrzeni

podpajęczynówkowej

podpajęczynówkowej

V.)KRZYŻOWE

V.)KRZYŻOWE



-znieczulenie okolicy miednicy

-znieczulenie okolicy miednicy

I.)NATURALNE

I.)NATURALNE

Kokaina

Kokaina



Alkaloid estrowy z liści krzewu kokainowego

Alkaloid estrowy z liści krzewu kokainowego

Erythroxylon coca

Erythroxylon coca



-działa miejscowo i ogólnie (najstarszy środek stosowany do

-działa miejscowo i ogólnie (najstarszy środek stosowany do

znieczulenia miejscowego)

znieczulenia miejscowego)



-działanie miejscowo znieczulające jest bardzo mocne

-działanie miejscowo znieczulające jest bardzo mocne



-dawka dobowa 50 mg.

-dawka dobowa 50 mg.



-dawka śmiertelna doustna 1-1,5 g. , a podskórnie 200-300 mg.

-dawka śmiertelna doustna 1-1,5 g. , a podskórnie 200-300 mg.



-mech. działania znieczulającego polega na zahamowaniu procesu

-mech. działania znieczulającego polega na zahamowaniu procesu

depolaryzacji przez stabilizujący wpływ na błonę kom. neuronów

depolaryzacji przez stabilizujący wpływ na błonę kom. neuronów

czuciowych

czuciowych



-działa pobudzająco na ukł. współczulny kurcząc naczynia

-działa pobudzająco na ukł. współczulny kurcząc naczynia

krwionośne w miejscu zastosowania , powoduje to zblednięcie i

krwionośne w miejscu zastosowania , powoduje to zblednięcie i

suchość błon śluzowych, zmniejszenie obrzęku i krwawienia /tzw.

suchość błon śluzowych, zmniejszenie obrzęku i krwawienia /tzw.

trupi nos/ (mech. hamowanie zwrotnego noradrenaliny ze

trupi nos/ (mech. hamowanie zwrotnego noradrenaliny ze

szczeliny synaptycznej)

szczeliny synaptycznej)



-stosowany gł. w okulistyce, bo łatwo przenika do gałki ocznej

-stosowany gł. w okulistyce, bo łatwo przenika do gałki ocznej



-powoduje znieczulenie błony śluzowej żołądka, zahamowanie

-powoduje znieczulenie błony śluzowej żołądka, zahamowanie

uczucia głodu

uczucia głodu



-powoduje zanikanie smaku w kolejności: gorzki, słodki, kwaśny, a

-powoduje zanikanie smaku w kolejności: gorzki, słodki, kwaśny, a

słony pozostaje, znosi węch

słony pozostaje, znosi węch

KOKAINA,

KOKAINA,

(2R,3S)-2-METOKSY-KARBONYLO-3-BENZOILOKSY-

(2R,3S)-2-METOKSY-KARBONYLO-3-BENZOILOKSY-

TROPAN **(AZABICYKLO-[3.2.1]-OKTAN)

TROPAN **(AZABICYKLO-[3.2.1]-OKTAN)

N

C

H

3

O

O

CH

3

O

O

1

2

3

4

5

6

7

8

II.)SYNTETYCZNE

II.)SYNTETYCZNE

1.)Estry kw. p-

1.)Estry kw. p-

aminobenzoesowego

aminobenzoesowego

1.)

1.)

Prokaina

Prokaina



-we wstrzyknięciach, do znieczuleń przewodowych, nasiękowych,

-we wstrzyknięciach, do znieczuleń przewodowych, nasiękowych,

rdzaniowych

rdzaniowych



-mała lipofilność

-mała lipofilność



-przedawkowanie: spadek ciśnienia, uczulenia skórne

-przedawkowanie: spadek ciśnienia, uczulenia skórne



-penicylina prokainowa

-penicylina prokainowa



-działa 3 min. po podaniu po 15 min max znieczulenie

-działa 3 min. po podaniu po 15 min max znieczulenie

2.)

2.)

Chloroprokaina

Chloroprokaina



-działa silniej i dłużej od prokainy

-działa silniej i dłużej od prokainy

3.)

3.)

Anestezyna (etofor

Anestezyna (etofor

,

,

benzokaiona)

benzokaiona)



-do znieczuleń powierzchniowych, nieznaczna rozpuszczalność w wodzie

-do znieczuleń powierzchniowych, nieznaczna rozpuszczalność w wodzie



-podana doustnie powoduje wymioty

-podana doustnie powoduje wymioty



-gł. maści 5-10%, zasypki 2-3%, roztwory 2-3%, rzadko w czopkach

-gł. maści 5-10%, zasypki 2-3%, roztwory 2-3%, rzadko w czopkach



-dawka max 1,5 g na dobę

-dawka max 1,5 g na dobę



Zaleta – długo utrzymujące się działanie

Zaleta – długo utrzymujące się działanie

PROKAINA,

PROKAINA,

(

(

NOWOKAINA

NOWOKAINA

,

,

POLOKAINA

POLOKAINA

), 4-AMINO-

), 4-AMINO-

BENZOESAN

BENZOESAN

N,N-DIETYLO-AMINO-ETYLU;

N,N-DIETYLO-AMINO-ETYLU;

N

H

2

O

O C

H

2

C

H

2

N

C

2

H

5

C

2

H

5

2.)Pochodne kw. p- i o-

2.)Pochodne kw. p- i o-

aminobenzoesowego

aminobenzoesowego

1.)

1.)

Butakaina

Butakaina



-powierzchniowo na śluzówkę

-powierzchniowo na śluzówkę



-mniej tox od kokainy

-mniej tox od kokainy

2.)

2.)

Tetrakaina

Tetrakaina



-10x

-10x

silniej i 2-3x dłużej od prokainy, ale

silniej i 2-3x dłużej od prokainy, ale

toksyczny

toksyczny

3.)

3.)

Metokaina

Metokaina

3.)Pochodne kw. benzoesowego, p-

3.)Pochodne kw. benzoesowego, p-

hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego

hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego

1.)

1.)

Piperokaina

Piperokaina



-do wszystkich typów znieczulenia

-do wszystkich typów znieczulenia

2.)

2.)

Oksybuprokaina

Oksybuprokaina



-powierzchniowo znieczulająca

-powierzchniowo znieczulająca



-w celu znieczulenia gałki ocznej

-w celu znieczulenia gałki ocznej



-krople 0,4-0,5%

-krople 0,4-0,5%

3.)

3.)

Proksymetazolina

Proksymetazolina



-j.w

-j.w

4.)

4.)

Edan

Edan

4.)Amidy poch. chinoliny

4.)Amidy poch. chinoliny

1.)

1.)

Cinchokaina

Cinchokaina



-bardzo toksyczna

-bardzo toksyczna

5.)Amidy poch. ksylidyny

5.)Amidy poch. ksylidyny

1.)

1.)

Lidokaina

Lidokaina



-najbezpieczniejszy

-najbezpieczniejszy



Jest szybko i jednocześnie długotrwale działającym

Jest szybko i jednocześnie długotrwale działającym

środkiem miejscowo znieczulającym

środkiem miejscowo znieczulającym



Stosuje się ją do znieczuleń powierzchniowych,

Stosuje się ją do znieczuleń powierzchniowych,

nasiękowych, przewodowych-czas działania 45-90 min.

nasiękowych, przewodowych-czas działania 45-90 min.



-stabilizuje błonę komórkową uszkodzonych kom. mięśnia

-stabilizuje błonę komórkową uszkodzonych kom. mięśnia

sercowego co zapobiega powstawaniu ognisk

sercowego co zapobiega powstawaniu ognisk

dodatkowych pobudzeń (lek antyarytmiczny)

dodatkowych pobudzeń (lek antyarytmiczny)



-działa na OUN-uspokojenie

-działa na OUN-uspokojenie



-

-

działania niepożądane:

działania niepożądane:



senność, zawroty głowy, drgawki

senność, zawroty głowy, drgawki



-prep. żel 2%- w świądzie i zapaleniu żylaków odbytu

-prep. żel 2%- w świądzie i zapaleniu żylaków odbytu



-max stos. 2 tyg.

-max stos. 2 tyg.



-krople do oczu 4%

-krople do oczu 4%



-droga dożylna-antyaryticznie

-droga dożylna-antyaryticznie



-areozole 10%

-areozole 10%

LIDOKAINA

LIDOKAINA

, 2,6-DIMETYLO-ANILID

, 2,6-DIMETYLO-ANILID

KW. N,N-DIETYLO-AMINO-OCTOWEGO;

KW. N,N-DIETYLO-AMINO-OCTOWEGO;

N

H

CH

3

CH

3

C

H

2

O

N

C

2

H

5

C

2

H

5

2.)

2.)

Mepiwakaina

Mepiwakaina



-j.w, -do wszystkich rodzajów

-j.w, -do wszystkich rodzajów

znieczuleń

znieczuleń

3.)

3.)

Bupiwakaina

Bupiwakaina



Preferowana jako środek znieczulający o

Preferowana jako środek znieczulający o

długim czasie działania, no. W

długim czasie działania, no. W

przewlekłych stanach bólowych -

przewlekłych stanach bólowych -

4.)

4.)

Prilokaina (Emla)

Prilokaina (Emla)

III.)ŚRODKI DRAŻNIĄCE

III.)ŚRODKI DRAŻNIĄCE

1.)

1.)

Mentol

Mentol



-drażni zakończenia włókien czuciowych

-drażni zakończenia włókien czuciowych

przewodzących zimno wywołując wrażenie

przewodzących zimno wywołując wrażenie

zimna

zimna

2.)

2.)

Kapsaicyna

Kapsaicyna



--drażni włókna czuciowe

--drażni włókna czuciowe

3.)

3.)

Kamfora

Kamfora



-j.w

-j.w

IV.)β-ADRENOLITYKI

IV.)β-ADRENOLITYKI

-stabilizują błony

-stabilizują błony



1.)Propranolol

1.)Propranolol



2.)Sotalol

2.)Sotalol



3.)Acebutolol

3.)Acebutolol



4.)Alprenolol

4.)Alprenolol



5.)Oksyprenolol

5.)Oksyprenolol

V.)LEKI P/HISTAMINOWE

V.)LEKI P/HISTAMINOWE



-stabilizują błonę kom. tucznych

-stabilizują błonę kom. tucznych



-w łagodzeniu świądu alergicznego

-w łagodzeniu świądu alergicznego

1.)Antazolina

1.)Antazolina

2.)Difenhydramina

2.)Difenhydramina

VI.)CHOLINOLITYKI

VI.)CHOLINOLITYKI

1.)Atropina

1.)Atropina



-ze wzg. na podobieństwo budowy

-ze wzg. na podobieństwo budowy

chemicznej do kokainy wykazuje

chemicznej do kokainy wykazuje

także działanie znieczulające

także działanie znieczulające

N

C

H

3

O

O CH

3

O

O

1

2

3

4

5

6

7

8

C

H

2

N

C

H

3

O

O

C

H

OH

1

5

8

2

3

4

6

7

ATROPINA

KOKAINA