M G R   FA R M .   E WA   P O M O R S KA

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy

Wspólną cechą  antybiotyków tej grupy jest podobieństwo 

do budowy chemicznej (połączenie glikozydów z 
aminocukrami) oraz mechanizm i zakres działania. 
Większość z nich jest wytwarzana przez grzyby z grupy 
promieniowców.

Aminoglikozydy działają bakteriobójczo. Jako związki 

hydrofilne nie mogą właściwie wnikać do komórek i 
rozmieszczają się tylko w przestrzeni pozakomórkowej. Z 
tego powodu działają one wyłącznie na drobnoustroje 
znajdujące się pozakomórkowo.

Klinicznie ważne jest szczególne ich działanie na 

Enterobacteriaceae, gronkowce, oraz grupę bakterii 
Pseudomonas. Nie działają na paciorkowce.  

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy działają przez hamowanie 

syntezy białek bakteryjnych. Wykazują 
wybiórcza toksyczność, ponieważ rybosomy 
bakteryjne (miejsca syntezy białek) zawierają 
podjednostki 50S i 30S, podczas gdy rybosomy 
ssaków maja podjednostki 60S i 40S.

Aminoglikozydy wiążą się z podjednostką 30S 

rybosomu, uniemożliwiając przyłączenie 
aminoacylo-tRNA, co prowadzi do zaburzenia 
odczytu informacji genetycznej i zahamowania 
syntezy białek bakteryjnych. 

Aminoglikozydy

Spektrum przeciwbakteryjne antybiotykw 

aminoglikozydowych obejmuje bakterie Gram(-), 
zwłaszcza pałeczki (z wyjątkiem Haemophilus), prątki 
gruźlicy, a niektóre preparaty sa aktywne także wobec 
gronkowców. Pomimo niskiej aktywności wobec 
gronkowców antybiotyki te oddziałują synergicznie z β-
laktamami poprzez zwiększenie przepuszczalności dla 
antybiotyków β-laktamowych.

Oporność na aminoglikozydy może wytwarzać się szybko, 

a polega najczęściej na tworzeniu się enzymów 
inaktywujących aminoglikozydy, prowadzi do 
zmniejszonego powinowactwa rybosomalnego miejsca 
wiązania lub do zmian przepuszczalności błon.

Aminoglikozydy

Farmakokinetyka. Wszystkie antybiotyki z tej grupy mają zbliżone 

właściwości farmakokinetyczne- nie wchłaniają się z przewodu 
pokarmowego, natomiast absorpcja po podaniu domięśniowym 
jest znakomita. Występują wyłącznie w formie iniekcyjnej. 
Wyjątek stanowi neomycyna, która podawana doustnie może być 
stosowana do selektywnej dekontaminacji przewodu 
pokarmowego ( przygotowanie do zabiegu chirurgicznego na 
dolnym odcinku przewodu pokarmowego).

Charakteryzują się efektem poantybiotykowym, który polega na 

supresji wzrostu bakterii w ognisku zakażenia po pierwotnej 
ekspozycji na antybiotyk, nawet wówczas, gdy jego stężenie spada 
do poziomu poniżej wartości MIC.

Antybiotyki te nie są metabolizowane w ustroju i wydalane są przez 

nerki z moczem w formie aktywnego leku. 

 

Aminoglikozydy

Działania niepożądane. Aminoglikozydy uważane sa za leki o potencjalnie 

oto- i nefrotoksycznym działaniu. Uważa się, że toksycznie działanie ma 
związek nie z jednorazową dawką antybiotyku, lecz z całkowitą ilością leku 
podanego choremu podczas terapii. Istotny będzie zatem okres podawania 
leku choremu, a także częstość powtarzania cykli terapeutycznych. 

Mechanizm nefrotoksycznego działania aminoglikozydów, polega na wiązaniu 

leku z nabłonkiem szczoteczkowym kanalików nerkowych oraz na jego 
wnikaniu do wnętrza komórki nabłonkowej. Stopień wiązania antybiotyku 
aminoglikozydowego z receptorami fosfolipidowymi nabłonka 
szczoteczkowego zależy od jego stężenia w płynie kanalikowym i czasu 
utrzymywania się wysokiego stężenia. Biorąc pod uwagę ten mechanizm 
działania toksycznego, niebezpieczne dla chorego są ciągłe wlewy 
antybiotyku. 

Przy podawaniu antybiotyków aminoglikozydowych w jednorazowej dawce 

dobowej, ryzyko nefrotoksycznego działania jest  identyczne lub mniejsze 
niż w metodzie konwencjonalnej (przy podawaniu dwa lub trzy razy na 
dobę)

Aminoglikozydy

Wybiórcze nagromadzenie aminoglikozydów 

następuje w uchu wewnętrznym oraz w korze nerek, 
które są dla aminoglikozydów kompartmentem 
głębokim, (okres półtrwania > 100 godz.).

Uszkodzenia nerek dzięki zdolności regeneracyjnej 

nabłonka kanalików są najczęściej odwracalne, 
natomiast spowodowane przez aminoglikozydy 
zaburzenia równowagi (głównie po gentamycynie i 
streptomycynie) albo upośledzenie słuchu (głównie 
po amikacynie) po początkowej fazie odwracalnej 
stają się nieodwracalne przy kontynuowaniu 
leczenia.

Aminoglikozydy

Gentamycyna- ciężkie zakażenia (posocznica, 

zapalenie wsierdzia) w  połączeniu z 
antybiotykiem β-laktamowym.

Amikacyna- stosuje się w tych zakażeniach w 

których gentamycyna okazała się nieskuteczna 
(Pseudomonas aeruginosa, Proteus).

Tobramycyna- zakażenia Pseudomonas 

aeruginosa.

Netylmycyna- głównie zakażenia Pseudomonas 

aeruginosa. Antybiotyk o znacznie mniejszej 
toksyczności od gentamycyny.

Aminoglikozydy

Neomycyna- jest podawana wyłącznie 

doustnie, a ponieważ nie wchłania się z 
nieuszkodzonego przewodu pokarmowego, 
działa tylko miejscowo. Z tego powodu 
stosuje się ją w leczeniu biegunek 
bakteryjnych (pałeczki czerwonki, dur, 
paradury), oraz do wyjaławiania przewodu 
pokarmowego ze szczepów bakteryjnych 
przed zabiegami operacyjnymi przewodu 
pokarmowego. 

Aminoglikozydy

Streptomycyna- odkryty drugi po penicylinie 

antybiotyk w 1944 roku przez Waksmana. Ze 
względu na szybkie wytwarzanie się oporności 
większość drobnoustrojów jest oporna na 
streptomycynę- z tego powodu stosuje się ją 
tylko jeszcze w gruźlicy. Oporność powstającą 
przede wszystkim przy niskim dawkowaniu 
można opóźnić przez podawanie 
streptomycyny w skojarzeniu z innymi lekami 
przeciwgruźliczymi (izoniazydem, 
pyrazynamidem).