ćwiczenie 3 doc


Farmacja weterynaryjna

Ćwiczenie 3

Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek)

- Forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek.

- Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich).

- W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę.

- Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków.

Postacie stałe leków weterynaryjnych

- proszki

- granulaty

- tabletki

- kapsułki

- systemy dożwaczowe

- systemy transdermalne

- implanty

PROSZKI

- Najprostszą stałą postacią leku są proszki (Pulveres), są to sproszkowane cząstki (nie większe niz 0,5mm)substancji leczniczych lub części roślin .

- W zależności od składu proszki możemy podzielić na:

* proste(pulveres simplices), są to proszki jednoskładnikowe oraz

* proszki złożone (pulverses mixti) wieloskładnikowe.

- Leki w postaci proszków sporządza się zarówno do użytku zewnętrznego w postaci zasypek przeznaczonych do stosowania zewnętrznego na rany, pudrów leczniczych, kosmetycznych oraz pudrów dla niemowląt jak również wewnętrznego w postaci proszków rozpuszczalnych w wodzie.

- Podstawową cechą substancji wchodzących w skład leku jest odpowiedni stopień rozdrobnienia , zdolność adsorbowania wilgoci i tłuszczów , właściwości poślizgowe

- Mieszanie proszków na większa skale przeprowadza się w mieszalnikach przystosowanych do odpowiednich formulacji leku.

Proszki doustne -Pulveres perorales

- Stała postać leku, złożona ze stałych, sypkich i suchych cząstek o różnym stopniu rozdrobnienia, zawierająca 1 lub więcej substancji czynnych. Może zawierać substancje pomocnicze.

- Stosowane bezpośrednio lub po rozpuszczeniu.

- Występują w formie preparatów jedno lub wielodawkowych (z dozownikiem).

- Proszki musujące

- Proszki recepturowe:

- Proszki:

* niedzielone

* dzielone (min. 0,1 g)

do kapsułek skrobiowych, papierowych,

- Vehiculum; Calcii lactas, Saccharum, Lactosum

Proszki do stosowania na skórę - Pulveres ad usum dermicum

- Stała postać leku, złożona ze stałych, sypkich i suchych cząstek o różnym stopniu rozdrobnienia, zawierająca 1 lub więcej substancji czynnych. Może zawierać substancje pomocnicze.

- Występują w formie preparatów jedno lub wielodawkowych

- Nie posiadają wyczuwalnej ziarnistości.

- Proszki przeznaczone na otwarte rany lub na poważnie uszkodzoną skórę sa jałowe

Produkcja proszków

- Odważanie substancji leczniczych i pomocniczych.

- Mieszanie wstępne

- Mieszanie zasadnicze

- Ujednolicanie (przesiewanie)

- Fasowanie

- Ewentualna serylizacja

GRANULATY

- Mieszanina sproszkowanych substancji leczniczych i pomocniczych uformowana w jednolite grudki (ziarenka) o nieregularnym kształcie i wielkości 0,5 - 3,2 mm. Grudki te mogą być powlekane.

- Granulaty w lecznictwie są stosowane jako gotowy lek, do użytku wewnętrznego lub zewnętrznego a takze jako półprodukt w produkcji tabletek i kapsuł

- Granulaty będące gotowym lekiem mogą dawkowane wówczas odmierzone, równe ilości granulatu zamknięte w osobnych opakowaniach, np. kapsułkach, fiolkach, saszetkach

- Jeśli pacjent każdorazowo sam odmierza sobie ilość granulatu do użvcia granulat nazywa się niedawkowanym - Odmiana granulatów są peletki posiadające kształt kulisty

Rodzaje granulatów:

- musujące

- powlekane

- dojelitowe

- o zmodyfikowanym uwalnianiu - o przedłużonym i opóźnionym uwalnianiu

Substancje pomocnicze

- Lepiszcza (substancje wiążące). Są niezbędnym składnikiem każdego granulatu.

- Służą do wiązania cząstek substancji leczniczej (w proszku) w większe agregaty, tak aby stworzyły ziarenka odpowiedniej wielkości

- Jako lepiszcza stosuje się

* kleik żelatynowy

* kleik skrobiowy

* gumę arabską

* roztwory cukrów: sacharozy, laktozy

* pochodne celulozy: metyloceluloza, hydroksyettyloceluloza i inne

- Substancje rozsadzające. Stosowane w celu szybkiego uwalniania substancji leczniczych z granulatu, po dostaniu się do środowiska wodnego (np. w jelitach).

- Ich działanie polega na zwiększaniu objętości granulatu (pęcznieniu) w zetknięciu z wodą.

- Jako substancje rozsadzające stosuje się

* skrobia najczęściej ziemniaczaną

* pochodne celulozy: celulozę mikrokrystaliczną

* pektyny

* alginian sodu

- Substancje wypełniające. Uzupełniają masę granulatu, gdy substancja lecznicza jest użyta w małej ilości, tak, żeby uzyskanego granulatu nie było za mało (wtedy utracenie części granulatu, np. wysypanie się z łyżeczki podczas zażywania, powodowałoby bardzo dużą stratę leku).

- Substancje wypełniające mogą pełnić jednocześnie inne funkcje, np. pochłaniać wodę i w ten sposób zapobiegać wysychaniu.

- Substancjami wypełniającymi mogą być:

* cukry proste: sacharoza, glukoza, laktoza |

* skrobia

* betonit

* krzemionka koloidalna

- Substancje poślizgowe. Wpływają na sypkość granulatu, ułatwiają zsypywanie się z leja nasypowego i lepsze, bardziej równomierne wypełnienie matrycy.

- Najczęściej stosowanymi substancjami są

* talk

* skrobia

* krzemionka koloidalna

* stearynian magnezowy, wapniowy, glinowy

- Substancje smarujące. zmniejszają tarcie ziarna granulatu podczas zgniatania

* stearynian magnezowy, wapniowy, glinowy .

- Substancje hydrofilizujące. Zwiększają zdolność adsorpcji wody na powierzchni granulek, dzięki czemu poprawiają właściwości fizyczne granulatów, zapobiegają m.in. uwięzieniu powietrza na granulkach, co mogłoby powodować rozpadanie się sporządzonych z granulatu tabletek.

- Poza tym substancje te wpływają na szybkość uwalniania leku z granulatu lub tabletek.

- Najczęściej stosowane substancje hydrofilizujące to między innymi:

* alkohol cetylowy

* monostearynian glicerylu

* polisorbaty 20 i 80

- Substancje utrzymujące wilgoć. Zabezpieczają granulat przed nadmiernym wysychaniem i tym samym rozpadaniem się.

- W takim celu stosuje się:

* glicerol

* glikol propylenowy

* mleczan sodu

- Substancje zapobiegające zbyt szybkiemu rozpadowi. Utrudniają dostawanie się wody w głąb granulek i tym samym ich szybki rozpad. Są używane do umywania tabletek do ssania.

- Stosuję się tu substancje dobrze rozpuszczalne na powierzchni granulek roztwór nasycony, np. sacharoze

Produkcja granulatów

- Przygotowanie proszku do granulacji.

- Metoda granulacji na mokro składająca się z 4 etapów

1) zwilżania i ugniatania proszku,

2) formowania granulatu,

3) suszenia,

4) ujednolicania ziaren

- Metoda na sucho polegająca na sprasowaniu substancji leczniczej, następnie skruszeniu otrzymanego produktu i przesianiu go na sitach o odpowiedniej wielkości oczkach. Kompaktowanie, ekstrudowanie.

Tabletki

- syn. Tabuletta, Compressi, Comprimata

-wg farmakopei są stałą postacią leków zawierającą określoną dawkę jednej lub kliku substancji leczniczych, przeznaczoną do stosowania doustnego (z możliwością uwalniania substancji leczniczej w różnych odcinkach przewodu pokarmowego), podjęzykowego lub podpoliczkowego.

- Rzadziej są stosowane do innych jam ciała, do implantacji lub przygotowywania roztworów o rożnym zastosowaniu.

- Tabletki składają się ze sprasowanego proszku, złożonego z substancji leczniczej oraz substancji pomocniczych. Tabletki zawierają ściśle określoną ilość substancji aktywnej, jest o więc dawkowana postać leku.

- Tabletki zostały wprowadzone do lecznictwa w 1874 roku przez Rosenthala. Obecnie są najczęściej i najpowszechniej stosowaną postacią leku

Rodzaje tabletek do podawania doustnego:

- niepowlekane

- powlekane

- musujące

- do sporządzania roztworu doustnego do sporządzania zawiesiny doustnej

- ulegające rozpadowi w jamie ustnej

- dojelitowe - o opóźnionym uwalnianiu, oporne na

- działanie soku żołądkowego, uwalniają subst. czynną

- w soku jelitowym

- o zmodyfikowanym uwalnianiu - zmodyfikowana szybkość, miejsce lub czas uwalniania subst. czynnej przedłużone, opóźnione lub pulsacyjne uwalnianie

- do stosowania w jamie ustnej

- Ale też tabletki dopochwowe, doodbytnicze, tabletki służące do sporządzania r-rów do stosowania zewn.

- Bolus - duża tabletka lub kapsułka, z której subst. lecznicza uwalnia się natychmiast lub w sposób przedłużony na przykład domaciczne lub do żwaczowe.

- Kształt tabletek może być różny. Najczęściej formuje sieje w postaci płaskich lub wypukłych krążków, często z wyciśniętym na powierzchni wzorem lub napisem oraz rowkiem ułatwiającym dzielenie tabletki.

- Niezależnie od kształtu, powierzchnia tabletki powinna być jednolita i gładka bez plam i uszkodzeń.

1. Tabletki do podawania doustnego

- niepowlekane (Tabulettae)

- powlekane ( Tabulettae abductae)

- podjezykowe (Tabulettae sublinguales)

- do ssania (Dulciobulettae)

- do zębodołów {Tabulettae ad alvcolisdentalis)

- dojelitowe (Tabulettae enterosolubilae)

- o zmodyfikowanej szybkości uwalniania (Tabulettae cum liberatio modiftcatae)

- musujące (Tabulettae effervescens)

2.Tabletki do stosowania zewnętrznego

- do sporządzania roztworów do stosowania zewnętrznego (Tabettae ad solutiones)

- dopochwowe (Tabulettae vaginalis)

- dodbytnicze (Tabulettae rectalis)

3. Tabletki do stosowania pozajelitowego

- do sporzadzania roztworów do wstrzykiwań (Tabulettae ad solutiones parenteralis)

- do implantacji (Tabilettae implantabilae)

Tabletki do ssania (łac. Dulcitabulettoe)

- Uwalnianie substancji leczniczej z tych tabletek jest spowolnione, dzięki dodatkowi substancji spowalniających rozpuszczanie.

- W tej formie stosuje się leki o działaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, np. środki

antyseptyczne.

Tabletki podjęzykowe (łac. Tabulettae sublinguales)

- Tabletkę umieszcza się pod językiem, na dnie jamy ustnej i czeka do jej rozpuszczenia.

- Powoli uwalniająca się substancja czynna przenika przez błonę śluzową bezpośrednio do krwiobiegu.

- Pozwala to uniknąć występowania efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, który może znacznie obniżać skuteczność niektórych leków.

- Podanie leku tą drogą gwarantuje również szybkie działanie, prawie jak po podaniu dożylnym.

- W tej formie stosuje się m.in. nitroglicerynę, leki obniżające ciśnienie krwi i niektóre hormony.

Tabletki do połykania można podzielić względem szybkości i czasu uwalniania substancji leczniczej:

1. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (tac. Tabulettae prolongate)

- Substancja lecznicza uwalnia się w całej długości przewodu pokarmowego, ale bardzo powoli.

- Zadaniem tego typu leków jest zapewnianie stałego stężenia substancji leczniczej w ciągu 8-12h a czasem nawet 24 godzin, bez konieczności wielokrotnego podawania.

-Tabletki takie uzyskuje się przez zawieszenie substancji czynnej w pęczniejącym, lub słabo rozpuszczalnym nośniku.

- Inna metodą jest pokrycie tabletki słabo przepuszczalną warstwą, spod której stopniowo wydobywa się substancja aktywna.

- Stosowanie takich tabletek umożliwia zmniejszenie częstotliwości podawania oraz uzyskanie względnie stałego stężenia leku we krwi, co poprawia jakość farmakoterapii i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, wynikających z wahań stężenia leku.

-Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają zwykle większą ilość składnika aktywnego i muszą być zabezpieczone, przed zbyt szybkim jego uwolnieniem (np. przez zniszczenie otoczki).

- Dlatego tabletek takich nie wolno rozgryzać, rozdrabniać ani przełamywać, gdyż grozi to przedawkowaniem leku.

2.Tabletki o opóźnionym uwalnianiu

- Najpopularniejszym przykładem takich tabletek są tabletki dojelitowe (łac. Tabulettae enterosolubilae).

-`Są to tabletki powlekane substancją odporną na działanie kwasu żołądkowego.

-`Lek uwalnia się z tego rodzaju tabletek dopiero w dalszych częściach przewodu pokarmowego.

- Moment rozpoczęcia uwalniania leku jest skorelowany z miejscem, w którym znajduje się tabletka, lub czasem jej przebywania w danym miejscu.

-`Kiedy tabletka osiągnie juz miejsce swojego przeznaczenia, rozpoczyna się jej rozpad i uwalnianie substancji leczniczej, które są procesami szybki mi i zachodzą podobnie jak w tabletkach o niemodyfikowanym uwalnianiu.

-`Tabletek dojelitowych używa się do substancji wrażliwych na niskie pH (czyli takich, które mogłyby zostać rozłożone lub zdezaktywowane w żołądku) do substancji drażniących, w celu ochrony błony śluzowej zołądka przed ich działaniem oraz do leków działających miejscowo w jelitach

3. Tabletki o bardzo szybkim uwalnianiu

- Są to tabletki zawierające substancje ułatwiające rozpuszczanie i przyspieszające ten proces.

- Taką postać stosuje się najczęściej do substancji słabo rozpuszczalnych w wodzie, aby zwiększyć ich dostępność farmaceutyczną i biologiczną.

- Produkuje się również tabletki posiadające cechy dwóch wymienionych wyżej grup, np. tabletki szybko i jednocześnie długo uwalniające.

- Tabletki takie mogą być uzyskiwane przez sporządzenie tabletki o przedłużonym uwalnianiu i pokrycie jej warstwą dobrze rozpuszczalną i również zawierającą lek.

- W takiej sytuacji, tabletka po połknięciu, uwolni prawie natychmiast lek zgromadzony w rozpuszczalnej otoczce, a reszta substancji leczniczej będzie się uwalniała stopniowo, przez długi czas.

- Dostępne są również tabletki o przedłużonym i jednocześnie opóźnionym uwalnianiu.

Tabletki do sporządzania płynów

- Służą do sporządzania roztworów lub zawiesin ex tempore (bezpośrednio przed użyciem).

- Przeznaczenie otrzymywanych roztworów może być różne - do użytku wewnętrznego, zewnętrznego, do iniekcji i inne.

- Tego rodzaju tabletki są stosowane nie tylko w lecznictwie -mogą też służyć do sporządzania roztworów np. do przemywania szkieł kontaktowych, do prania.

- W postaci tabletek musujących spotyka się np. słodycze.

Tabletki do stosowania pozajelitowego

- Tabletki do implantacji umieszcza się najczęściej podskórnie, po nacięciu chirurgicznym.

- Tabletki takie często zawierają substancje spowalniające uwalnianie, dzięki którym lek może uwalniać się z takiej tabletki przez kilka miesięcy lub nawet lat. W tej formie podaje się np. disulfiram (Esperal) w leczeniu alkoholizmu.

- Zasadniczymi elementami tabletkarki są:

* matryca nadająca tabletce kształt i wielkość,

* stempel dociskający proszek w matrycy. Stemple mogą mieć wyryte wzory i napisy, które są wytłaczane na powierzchni tabletki.

* lej dozujący odpowiednią ilość masy tabletkowej bądź granulatu

* mechanizm zapewniający odpowiednią siłę nacisku.

Wyprodukowanie tabletki muszą odpowiadać parametrom określonym w farmakopei:

- czasu rozpadu tabletki

- zdolności uwalniania substancji czynnej

- jednolitości masy

- jednolitości zawartości substancji czynnej

- odporności tabletek niepowlekanych na ścieranie

- odporności tabletki na zgniatanie

Metody otrzymywania tabletek

- metoda bezpośredniego tabletkowania z pominięciem granulacji

- otrzymywanie masy tabletkowej przez granulacją na sucho

- otrzymywanie masy tabletkowej przez mokrą granulacją, tzw metoda na mokro.

Niezależnie od tego jaką metodą została wykonana masa tabletkowa, musi ona spełniać określone parametry

- dać się zsypać do matrycy w wymaganej , powtarzalnej ilości

- dać się sprasować

- pozwolić się możliwie lekko wypchać z matrycy

Substancje pomocnicze

- wypełniające i adsorbujące:

* laktoza, skrobia, celuloza, cukry i cukroalkohole(sacharoza, glukoza, mannltol, sorbitol), bentonit, kaolin

- wiążące:

* skrobia(oprócz ziemniaczanej), celuloza i pochodne celulozy, mannitol, poliwinylopirolidon(PVP), polialkohol winylowy, polioctan winylu, polietylenoglikole, polichlorek winylu(szkielety), polietylen(szkielety), siarczan barowy(szkielety)

- rozsadzające:

* skrobia(głównie ziemniaczana), i jej pochodne, (CMS-Na), celuloza i jej pochodne,(CMC-Na), kwas alginowy i jego sól sadowa wapniowa, agar, bentonit, Aerosol

- poślizgowe i smarujące:

* skrobia, Aerosil, stearynian magnezowy, wapniowy i glinowy, kwas stearynowy, glikole polioksyetylenowe, odtłuszczone mleko w proszku, laurylosiarcan sodowy, alkohole:cetylowy i stearyfowy, kaolin

- błonotwórcze:

* hydroksypropyloceluloza(HPC), hydroksypropylometyloceluloza(HPMC), poliwinylopirolidon

(PVP), etyloceluloza, eudragity

- płastyfikatory:

* glikol propylenowy, olej rycynowy, parafina, trójacetyna, ftalany,:dwuetylu, dwumetylu i dwubutylu, cytryniany; trójetylowy, trójbutylowy oraz ich acetylopochodne, glicerol, Sorbitol, guma arabska, glikole polioksyetylenowe

- utrzymujące wilgoć:

* glicerol, glikol propylenowy, sorbitol, mleczan sodowy

- hydrofilizujące:

* alkohol cetylowy, jednostearynian glicerolu, skrobia, laktoza ze skrobią, laurylosiarczan sodowy, stearynian lub oleinian trójetanoloaminy,

- o działaniu antystatycznym

* stearynian magnezowy(Most), i wapniowy, laurylosiarczan sodowy, glikol polioksyetylenowy, 4000, laktoza, monnitol, Aerosil,

- poprawiające smak i/lub zapach tabletki

* sacharoza, fruktoza, cyklaminian sodowy, dulcyna, sacharyna, wanilina, mięta pieprzowa, kwas cytrynowy, anyżek, karmel, esensje zapachowe, itp.

- spowalniające rozpad:

* sacharoza, sól sodowa karboksymetylocelulozy

Kapsułki - Capsulae

- Stała postać leku w twardym lub miękkim zbiorniczku (osłonce) różnego kształtu i rozmiaru zawierająca zwykle pojedynczą dawkę substancji czynnnej (czynnych).

- Wypełnienie kapsułki -stałe, płynne lub o konsystencji pasty, 1 lub więcej substancji czynnych.

- Osłonka - z żelatyny lub innych subst., dodatkowo może zawierać subst. pomocnicze (np. konserwujące, barwiące, poprawiające smak)

- Rodzaje:

* twarde - zbiorniczki z 2 cylindrycznych części

* miękkie - jednoczęściowe

* o zmodyfikowanym uwalnianiu - zmodyfikowana szybkość, miejsce lub czas uwalniania subst. czynnej -przedłużone, opóźnione lub pulsacyjne uwalnianie

* dojelitowe - o opóźnionym uwalnianiu, oporne na działanie soku żołądkowego, uwalniają subst. czynną w soku jelitowym

* Skrobiowe - z 2 płaskich cylindrycznych części, zwykle z mąki ryżowej

- Najczęściej do podawania doustnego.

- Ale też kaps. dopochwowe, doodbytnicze, domaciczne.

Systemy dożwaczowe Praeparationes intrauminales

- Stała postać leku, zawierająca 1 lub kilka substancji czynnych.

- Przeznaczone do stosowania doustnego u zwierząt przeżuwających, połknięte pozostają w żwaczu, gdzie uwalniają subst. czynną w sposób ciągły lub okresowo.

- Czas uwalniania - dni - tygodnie.

- Niektóre systemy dożwaczowe pływają po powierzchni treści żwacza, inne opadają na dno.

- Uwalnianie subst. czynnej następuje w wyniku erozji, korozji, dyfuzji, ciśnienia osmotycznego lub innego procesu chem., fiz. lub fizykochemicznego.

lvomec SR vet., Merial, Paris, France

Ivermectin (1.72 g, 12 mg/d or 40-65 μg/kg bw/d for 135 d) intraruminal bolus administered to each animal at turnout

Systemy transdermalne Emplastra transcutanea

- syn. Plastry przezskórne

- Elastyczne plastry zawierające 1 lub więcej subs. czynnych.

- Przeznaczone do stosowania na niezmienioną skórę, w celu podawania subst. czynnej do krążenia ogólnego, po przeniknięciu bariery skórnej.

- zewn. warstwa nośna i zabezpieczająca

- warstwa zawierająca subst. czynna.

- warstwa ochronna (usuwana przed umieszczeniem plastra na skórze)

Implanty

- Jałowe, stałe postacie leków o odpowiednim rozmiarze i kształcie, umożliwiającym implantacje pozajelitową.

- Substancja czynna uwalniana przez dłuższy okres czasu.

- Pojedynczy implant umieszczany jest w jałowym pojemniku.



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Ćwiczenie? doc
Ćwiczenie? doc
ćwiczenie 9 doc
Ćwiczenie 4 (2) doc
Uczymy się bawić oraz wykonywać ćwiczenia doc
ćwiczenia (3) doc
Ćwiczenie 2 (3) doc
ćwiczenie 6 doc
ćwiczenie 8 (2) doc
Ćwiczenie 2 (5) doc
Ćwiczenie 5 (2) doc
Ćwiczenie 8 doc
ĆWICZE~2 DOC
Cwiczenie4 doc
Informatyka Laboratorium MS Word ćwiczenie 2 DOC
CWICZENIE 4 DOC
Wytrzymałość ćwiczenie 5 DOC

więcej podobnych podstron