2011 01 14 Farmakologia 23


Opioidowe leki przeciwbólowe oraz
Leki przeciwkaszlowe i wykrztuśne

Podział leków stosowanych w zwalczaniu bólu

  1. Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy)

  2. Działające ośrodkowo leki nieopioidowe

  3. Niesteroidowe leki przeciwzapalne

  4. Leki miejscowo znieczulające

  5. Leki stosowane w zwalczaniu specyficznych typów bólu

    1. Ergotamina, tryptany (agoniści 5HT1B/1D, np.: sumatryptan - Imigran) - w leczeniu migreny

    2. Karbamazepina - w neuralgii nerwu trójdzielnego

    3. Kalcytonina - znosi bóle kości (złamania , choroba Pageta)

Ból ostry
Ból przewlekły
Hiperalgezja
Alodynia - ból wywołane przez bodźce nie ból-twórcze
Spontaniczny spazm bólu przy braku bodźca ból-twórczego

Od makówki do morfiny…

Receptor morfiny i endogenne peptydy opioidowe
Badania nad mechanizmami leżącymi u podstaw działania morfiny, a zwłaszcza nad punktem uchwytu dla działania morfiny, doprowadziło do zdefiniowania receptora specyficznego wiążącego ten związek
Dalsze badania (prowadzone przez badaczy francuskich) doprowadziły do odkrycia endogennych związków o budowie peptydowej (endogenne peptydy opioidowe) wiążących się wybiórczo z tymi receptorami.

Endogenne opioidy
Endorfiny są endogennymi agonistami receptorów układów hamujących doznania bólowe, tj. receptorów opioidowych

Endorfiny powstają w mózgu, przysadce, nadnerczach z trzech prekursorowych polipeptydów:

Działanie biologiczne endorfin

Receptory opioidowe - Historia

1976 - Badania farmakologiczne Martina i wsp. wykazały istnienie 3 typów receptorów nazwanych od substancji prototypowych użytych do badań

  1. Receptor mi - dla morfiny

Odpowiadają za większość działań analgetycznych opioidów i za działania uboczne (depresja oddechowa, spadek perystaltyki jelitowej, euforia, senność, uzależnienia)
Większość narkotycznych leków przeciwbólowych to agoniści tego receptora

  1. Receptor kappa - dla ketocyklazocyny

Analgezja rdzeniowa ich pobudzenie może wywołać sedację i dysforię. Pobudzenie ich daje znacznie mniej działań niepożądanych i nie prowadzi do uzależnień.
niektóre leki analgetyczne są selektywnymi agonistami tych receptorów.

  1. Receptor delta - dla związku SKF 10047 (N-allilonormetazocyny)

Odgrywają dużą rolę na obwodzie i mniejszą w działaniu analgetycznym

Sklonowane receptory opioidowe

Wszystkie te receptory są ujemnie związane poprzez białko Gi z cyklozą adenylanową
Nasilają otwierania kanałów K+ (dokomórkowy prąd hyperpolaryzacja błony komórkowej)
Hamują otwieranie kanałów Ca2+ ( hamowanie uwalniania neuroprzekaźników)

Morfina wywiera działanie na OUN:

Morfina wywiera działanie na przewód pokarmowy (zaparcia spastyczne, np. Loperamid):

Morfina wywiera działanie na układ moczowy:

Działanie przeciwbólowe morfiny
głównie na poziomie kory mózgowej i wzgórza

Działanie morfiny - euforia
działanie ośrodkowe

Działanie morfiny - depresja oddechowa

*Na działanie opioidów są szczególnie wrażliwi chorzy z niedoczynnością gruczołu tarczowego

Inne działania ośrodkowe

*Morfina uwalniając histaminę z komórek tucznych powoduje skurcz oskrzeli

Działanie na przewód pokarmowy

Inne działania morfiny

Główne drogi metabolizmu morfiny

Morfina - objawy zatrucia

Tolerancja

Uzależnienie (zależność psychofizyczna)

Ma dwie komponenty:

Zespół abstynencji

najpierw

a dopiero później

Morfina i jej antagonista - Nalokson

*Uzależnienie rozwija się rzadko u chorych biorących opioidy przeciwbólowo
*Niektóre opioidy (Pentazocyna, Buprenorfina) rzadziej wywołują uzależnienie

Zasady stosowania leków przeciwbólowych

Morfina - szybkość i czas działania

Wytyczne stosowania morfiny i innych opioidów w zwalczaniu bólów nowotworowych
Europejskie Towarzystwo Leczenia Paliatywnego

Schemat stopniowej farmakoterapii bólów nowotworowych
wg WHO

Leki pomocnicze
nie stosowane standardowo przeciwbólowo

Opium zawiera 2 typy alkaloidów

Morfina - analgetyk; preparaty:

Kodeina - przeciwkaszlowy > analgetyk; preparaty:

preparaty złożone:

Papaweryna - spazmolityczny; preparaty:

preparaty złożone:

Leki syntetyczne

Pochodne morfinanu

Pochodne piperydyny

Pochodne 4,4-difenyloheptanonu

Pochodne difenyloizopentanolu

Leki ago antagonistyczne

Tramadol

Leki generyczne a leki oryginalne - artykuł
prof. Jerzy Z. Nowak

Możliwości wpływania na doznania bólowe za pomocą środków leczniczych

Działanie opioidów

Pobudzające

Tłumiące

Ośrodek nerwu błędnego

Chemoreceptory pola najdalszego mózgu

(…)

(…)

Leki przeciwkaszlowe o działaniu ośrodkowym - pochodne alkaloidów opium

O działaniu euforyzującym

?

?

Preparaty złożone wykrztuśno-przeciwkaszlowe

Mieszanki takie zawierają jako czynne substancje

Leki przeciwkaszlowe nieopioidowe o działaniu ośrodkowym

Leki przeciwkaszlowe nieopioidowe o działaniu obwodowym
wpływające na zakończenia czuciowe w oskrzelach

Śluzy roślinne



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
2011 01 14 zadania domowe
2011 01 07 Farmakologia 22
2011 01 14 Chcą ocenzurować Dire Straits
2011 01 21 Farmakologia 24
2011 01 14 zadania domowe
2011 01 23 18
2011 01 23 195
23 01 14 Nahotko id 30019 Nieznany (2)
2011 01 07 WIL Wyklad 14
2011 01 07 WIL Wyklad 14 2
Egzamin 23 01 14
Tusk w roli człowieka honoru Nasz Dziennik, 2011 01 23
23 01 14 Nahotko
MIERNICTWO 1 OPRACOWANIE PEŁNE (30 01 14)
02 01 11 01 01 14 am2 za kol I
2011 01 09 WIL Wyklad 15 (1)
2011.01.29 - PZPN - Egzamin - Obserwatorzy, Testy, testy sędziowskie
02 01 11 11 01 14 an kol3 popr
2013 01 14

więcej podobnych podstron