II semestr, cw 10 i 11


LEKI PRZECIWBIEGUNKOWE

W biegunkach najistotniejsze znaczenie ma wyrównanie zaburzeń wodnych i elektrolitowych (rehydratacja). W biegunkach przebiegających z dużym odwodnieniem stosuje się dożylne wlewy 0,9% NaCl lub 5% glukozy. W umiarkowanych biegunkach - doustne płyny glukozowo-elektrolitowe. Należy pamiętać o dostarczeniu odpowiedniej ilości energii w diecie, co zapobiega niedoborom energetycznym i jakościowym.

W celu zmniejszenia zawartości wody w stolcu - leki zapierające; leki zmniejszające perystaltykę jelit, środki ściągające, środki adsorbujące.

W leczeniu biegunek stosowane są również preparaty powodujące normalizację flory jelitowej (Enterol, Lacidofil).

W przypadku ostrej biegunki można rozważyć również stosowanie leków p/bakteryjnych. Nie powinny być jednak stosowane rutynowo! Większość biegunek wywołują wirusy. Chemioterapia zazwyczaj jest zbyteczna.

W biegunkach bakteryjnych o ciężkim i powikłanym przebiegu stosuje się: fluorochinolony (norfloksacynę, ciprofloksacynę, ofloksacynę), cefalosporyny, aminopenicyliny i inne - w zależności od wrażliwości i rodzaju drobnoustroju. Chemioterapeutyki, najczęściej metronidazol, stosowane są również w zakażeniach wywołanych przez pierwotniaki (Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica).

Doustne sole nawadniające

Zawierają elektrolity (Na+, K+, CL-, HCO3-) i glukozę. Zapobiegają kwasicy i zaburzeniom elektrolitowym. Mogą również zmniejszać nadmierne wydzielanie żołądkowo-jelitowe spowodowane toksynami bakteryjnymi.

Gastrolit - proszek(saszetki) - doustnie po rozpuszczeniu w 200ml wody - przez pierwsze 4godziny. 500-1000ml, a następnie około 200ml po każdym płynnym stolcu.

Saltoral - proszek (saszetki)

Leki zmniejszające perystaltykę jelit

Morfina oraz inne związki pobudzające receptory opioidowe w przewodzie pok. zwiększają napięcie mięśni okrężnych jelit, co prowadzi do zahamowania perystaltyki i wystąpienia zaparć spastycznych. Leki te utrudniają wydalanie bakterii i ich toksyn, co może wydłużać czas choroby.

Syntetyczne opioidy, difenoksylat, loperamid.

Loperamid - w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pok. W dawkach leczniczych nie przenika do OUN. Długotrwałe i silne działanie zapierające (40-50 x silniejsze niż morfina)

Loperamid tabl 0,002 ; Imodium - kaps 0,002. Początkowo 4mg, następnie po każdym luźnym stolcu 2mg (max 16mg/doba)

Difenoksylat - częściowo się wchłania w Przewodzie Pokarmowym, przenika do OUN i w dawkach przekraczających dawkę leczniczą (40-60mg) wywiera silne działanie ośrodkowe, powodując euforię i uzależnienie psychofizyczne przy długotrwałym podawaniu. Wpływa również depresyjnie na ośrodek oddechowy. Stosowany najczęściej w preparatach z atropiną. Objawy cholinolityczne mają zniechęcić do jego nadużywania. Niepożądane: suchość w ustach, nudności, wymioty, zaburzenia snu, zależność typu morfiny(uzależnienie). Przedawkowanie stwarza ryzyko depresji oddechowej i śpiączki. W leczeniu zatrucia - nalokson. Nasila działanie leków depresyjnych i etanolu. Przeciwwskazania: niedrożność przewodu pokarmowego, w biegunce poantybiotykowej, ciąża i laktacja, dzieci do 6 rż. Preparaty zawierające atropinę p/wskazane w jaskrze, u chorych z przerostem gruczołu krokowego i chorobami układu krążenia. Zakaz prowadzenia pojazdów.

Reasec (difenoksylat z atropiną) - tabl. Początkowo 2 tabl 3-4 x dziennie. Dawka podtrzymująca 2 tabl 1x doba.

Środki ściągające

Ścinając białka i śluz tworzą na powierzchni błony śluzowej nieprzepuszczalną warstwę ochronną. Prowadzi to do zmniejszenia wysięku zapalnego oraz utrudnia działanie substancji zawartych w treści pokarmowej na mięśnie gładkie i gruczoły jelit. Poza działaniem zapierającym, środki te wywierają umiarkowany efekt p/bólowy i bakteriobójczy.

Stosuje się garbniki, sole bizmutu, sole glinu, sole wapnia.

Garbniki - najczęściej stosowana jest tanina, w biegunkach podawana w postaci rozpuszczalnego w wodzie białczanu taniny, co zapobiega jej działaniu ściągającemu na błonę śluzową jamy ustnej i żołądka. Efekt ten pojawia się dopiero po uwolnieniu w jelicie.

Sole bizmutu - działanie ściągające i przeciwbakteryjne. Salicylan bizmutu stosowany jest zapobiegawczo i leczniczo w tzw. biegunkach podróżnych.

Środki adsorbujące

wiążą i pochłaniają bakterie i toksyny bakteryjne, wydzieliny zapalne, gazy, różne trucizny oraz substancje pobudzające motorykę jelit. Pokrywają śluzówkę warstwą ochronną, zabezpieczając ją przed drażniącym wpływem treści pokarmowej. Zmniejszają zawartość wody w stolcach i poprawiają ich konsystencję oraz zmniejszają liczbę wypróżnień. Adsorbują składniki pokarmowe, witaminy i leki, w związku z czym, w razie zastosowania innych leków należy podawać je 1h przed lub 2h po podaniu środka adsorbującego. Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego.

Węgiel leczniczy - w biegunkach, nieżytach żołądkowo-jelitowych, wzdęciach, nadmiernej fermentacji jelitowej, zatruciach, z wyjątkiem zatruć wywołanych silnymi kwasami i zasadami, alkoholem, solami żelaza i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Musi być podawany w dużych dawkach. Carbo medicinalis - tabl 0,3 - 10-20 tabl 3-4 razy dziennie, tabletki rozgryźć lub pokruszyć.

Smekta (smektyn dioktanościenny) - powleka warstwą ochronną błonę śluzową żołądka i jelit. Zwiększa wytrzymałość powłoki śluzowej na działanie czynników drażniących w wyniku oddziaływania z glikoproteinami śluzu żołądkowego. Posiada również właściwości adsorbujące. Stosowana w ostrych i przewlekłych biegunkach, szczególnie u dzieci.

Smecta proszek (saszetki 3g) - 3 saszetki dziennie w 2-3 dawkach, po rozpuszczeniu zawartości 1 saszetki w 1/2szklanki wody lub doodbytniczo 1-3 wlewy po zmieszaniu 1-3 saszetek z 50-100ml ciepłej wody między posiłkami. Dzieciom doustnie 2-3 dawkach 1rż - po 1 saszetce. 1-2rż 2saszetki, powyżej 2 roku życia 3 saszetki, po zmieszaniu z 50ml wody lub pokarmu półpłynnego.

LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE

nasilając czynność motoryczn ą jelit, ułatwiają wydalenie mas kałowych. W zaparciach powinny być stosowane, dopiero gdy zawiodą próby leczenia dietą. Jak najkrócej i często zmieniać preparaty. Uzasadnionym wskazaniem są zaparcia u tych chorych, u których nadmierny wysiłek przy defekacji może być niebezpieczny np. u pacjentów po zabiegach operacyjnych, z przepukliną, po zawale, a także u pacjentów unieruchomionych, przed zabiegami chirurgicznymi i diagnostycznymi oraz w leczeniu zatruć. Niepożądane: podrażnienie i stany zapalne błony śluzowej jelit, wywołać wzdęcia i bóle brzucha, zaburzać gospodarkę wodno-elektrolitową, upośledzać wchłanianie pokarmów, witamin, leków. Nadużywanie prowadzi do zaniku naturalnych odruchów defekacyjnych. Są przeciwwskazane w niedrożności, porażeniu perystaltyki, w stanach zapalnych jamy brzusznej lub miednicy mniejszej i w przypadków bólów brzucha o nieznanej przyczynie, przeciwwskazane w ciąży i w okresie laktacji.

Środki zwiększające objętość mas kałowych (masowe)

leki z wyboru w ciąży i w okresie laktacji. Do tej grupy leków zaliczamy np. otręby pszenne i żytnie, pieczywo razowe, kasze i niektóre warzywa zawierające błonnik, ligninę, pektyny, a także agar oraz związki półsyntetyczne (np. metyloceluloza). Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, nie ulegają trawieniu. W skutek pęcznienia zwiększają objętość mas kałowych w jelicie grubym, co pobudza odruchy perystaltyczne i wywołuje wypróżnienie. Należy je przyjmować z dużą ilością płynów. Działają łagodnie przeczyszczająco po 12-72h. Najczęściej wywołują wzdęcia, niekiedy bóle brzucha. Mogą adsorbować witaminy, digoksynę i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Środki osmotyczne

sole nieorganiczne, półsyntetyczne disacharydy i inne, które nie wchłaniająsię z przewodu pokarmowego. Poprzez zwiększenie ciśnienia osmotycznego treści jelitowej zatrzymują wodę w świetle jelita, prowadząc do upłynnienia i powiększenia ilości mas kałowych. Rozciągnięcie ściany jelit powoduje przyspieszenie pasażu jelitowego, a upłynnienie mas kałowych ułatwia wydalenie treści jelitowej. Siła i szybkość działania leków osmotycznych zależy od dawki i ilości wypitych płynów. W małych dawkach działają powoli i łagodnie, w dużych wywołują gwałtowne biegunki. Stosowane w leczeniu zatruć (nie tylko przyspieszają wydalanie toksyn, ale odwracając kierunek przepływu wody zmniejszają ich wchłanianie). Mogą zaburzać gospodarkę wodno-elektrolitową i wchłanianie leków. Nie stosować u pacjentów odwodnionych, z porażeniem perystaltyki lub z przeszkodą mechaniczną. Może dojść do nadmiernego rozciągnięcia lub pęknięcia jelita.

Siarczan magnezu (sól gorzka) - doustnie w dawce 5-10g w 200ml, działa po 3-8h, może dojść do hipermagnezemii

Siarczan sodu (sól glauberska) - w zatruciach 10-30g na szklankę wody, można podawać przy niewydolności nerek, przy stosowaniu większych dawek dochodzi do wchłaniania jonów sodu => obrzęki i wzrost ciś krwi

Fosforan sodu - ma lepszy smak niż inne sole. Przyjęty doustnie na czczo działa po godzinie, przyjęty po posiłku po 6-8h. Wlewki doodbytnicze powodują szybkie wypróżnienie po 2-3min (!!). przy przedawkowaniu - nudności, bóle brzucha, szybko gojące się uszkodzenia nabłonka.

Enema - wlewka doodbytnicza 150ml

phospho-Laxative - płyn doustny fl. 150Ml

Laktuloza - syntetyczny disacharyd o łagodnym i powolnym działaniu. Po podaniu doustnym - efekt po 1-2 dniach, jest rozkładany do kwasu mlekowego i octowego, które wiążą jony amonowe, zmniejszając ich wchłanianie. Wykorzystywane jest to w leczeniu encefalopatii wątrobowej. Wzdęcia, brak apetytu i świąd odbytu, a po przekroczeniu dawek - bóle brzucha, nudności, wymioty. Nie może być podawany w niedrożnoiści jelit, w przypadku bólów brzucha o nieustalonej przyczynie, w galaktozemii i nietolerancji laktozy. Zachować ostrożność u cukrzyków i w I trymestrze ciąży.

Lactulose [ble ble]

Laktitol - syntetyczny disacharyd, działanie po kilku godzinach od podania

Lactitol - saszetki po 10g [proszek]

Makrogol - glikol polietylenowy, dostępny w postaci proszku do rozpuszczania, działanie po 1-2dniach, nie powoduje zab wodno-elektrol, nie drażni śluzówki, nie powoduje nudności i wymiotów. Rzadko bóle brzucha, może upośledzać wchłanianie niektórych leków. Jest bezpieczny dla cukrzyków lub będących na diecie bezgalaktozowej. Nie zalecany u ciężarnych, w laktacji i małych dzieci.

Macrogol - Forlax - proszek, szaszetki po 10g. W zaparciach 10-20g (1-2 saszetki) po rozpuszczeniu w szklance wody.

Środki zmiękczające kał

Dokuzan sodu - w wyniku zmniejszania napięcia powierzchniowego ułatwia przenikanie wody i tłuszczów w głąb mas kałowych, prowadząc do ich zmiękczenia. Działanie to nie powoduje przyspieszenia perystaltyki jelita grubego, ale ułatwia defekację. Po podaniu doustnym działa po 1-2 dniach. Stosowany w leczeniu zaparć. Gorzki i nieprzyjemny smak. Rzadko wywołuje podrażnienia przewodu pokarmowego i hipokaliemię. Może zwiększać wchłanianie leków lipofilnych. Przeciwwskazany w I trymestrze ciąży i w laktacji.

Docusate sodium: Laxal - czopki 0,1 ; Laxopal - syrop 0,4%, roztwór 0,5%

Środki poślizgowe

Olej parafinowy - stosowany doraźnie ze względu na efekty uboczne.

Mentho-paraffinol - płyn doustny

Środki przeczyszczające drażniące jelito grube (środki kontaktowe)

silne i skutecznie działające leki przeczyszczające. Powinny być stosowane krótkotrwale, w zaparciach nie poddających się leczeniu lekami osmotycznymi.

Glikozydy antrachinonowe - w jelicie grubym, pod wpływem enzymów bakteryjnych, glikozydy ulegają przemianie do czynnych związków, które pobudzają splot śródścienny Auerbacha. W wyniku tego działania dochodzi do nasilenia skurczów podłużnych okrężnicy i zahamowania skurczów segmentowych zwalniających pasaż jelitowy. Zwiększają one przepuszczalność nabłonka jelitowego dla wody oraz hamują wchłanianie zwrotne wody i elektrolitów, co powoduje zwiększenie objętości mas kałowych i ich upłynnienie.

W niewielkim stopniu wchłaniają się w jelicie cienkim (wydalane są przez wątrobę z żółcią i z moczem). Działają przeczyszczająco tylko po podaniu doustnym - ich efekt po 8-12h. Działania niepożądane: silne bóle brzucha, przekrwienie narządów jamy brzusznej, a przy długotrwałym stosowaniu zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemie) oraz trwałe uszkodzenie jelita grubego i jego atonię. Działanie rakotwórcze. Glikozydy antrachinonowe są przeciwwskazane u kobiet w ciąży i w laktacji - mogą powodować biegunki oraz kolki u niemowląt.

Bisakodyl - pobudza podśluzówkowe sploty nerwowe, zwiększa wydzielanie śluzu i rozluźnia masy kałowe, co w efekcie przyspiesza i ułatwia wypróżnienie. Działa po godzinie od podania doodbytniczego i po 4-6h po podaniu doustnym. Nie podrażnia błony śluzowej jelit nawet przy długotrwałym stosowaniu. Może powodować bóle brzucha, zaburzenia wodno-elektrolitowe (zwłaszcza hipokaliemię) i świąd odbytu. W wyniku hipokaliemii nasila działanie glikozydów nasercowych.

Bisacodyl - tabl 0,005, czopki 0,01

LEKI ŻÓŁCIOTWÓRCZE I ŻÓŁCIOPĘDNE

Wydzielanie żółci jest procesem ciągłym, przy czym w okresie międzytrawiennym, żółć gromadzi się w pęcherzyku żółciowym. Po spożyciu pokarmu, szczególnie bogatego w tłuszcze, wzrasta jej produkcja, a ponadto żółć pęcherzykowa wydalana jest do dwunastnicy. Żółć odgrywa ważną rolę w procesie trawienia i wchłaniania tłuszczów oraz substancji rozpuszczalnych w tłuszczach (min wit ADEK). Z żółcią usuwane są niektóre produkty przemiany materii (np. cholesterol). Reguluje ona czynność motoryczną jelit i hamuje rozwój drobnoustrojów w drogach żółciowych.

Leki żółciotwórcze(zwiększenie wytwarzania żółci) i żółciopędne(skurcz i opróżnienie pęcherzyka) stosuje się w zaburzeniach trawienia i wchłaniania tłuszczów spowodowanych niedostatecznym wydzielaniem żółci, w profilaktyce i w leczeniu kamicy żółciowej, dyskinezach pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych oraz w stanach zapalnych dróg żółciowych pochodzenia bakteryjnego.

Leki żółciotwórcze (choleretica)

najsilniejsze działanie żółciotwórcze wykazują kwasy żółciowe, zwłaszcza kwas dehydrocholowy i deoksycholowy, są jednak znacznie toksyczne. Podawane długotrwale mogą uszkodzić mięsień sercowy, nerki i wątrobę. Działanie żółciotwórcze wykazują również syntetyczne związki i olejki eteryczne.

Dehydrocholic acid (kwas dehydrocholowy) - dycholium - tabl 0,3

Rapacholin 1-2 draż 3x dziennie po jedzeniu.

Osalmid - pochodna kw salicylowego i działaniu żółciotwórczym, żółciopędnym i spazmolitycznym. Przeciwwskazaniem jest ostra niewydolność nerek, choroba wrzodowa, zapalenie miąższu wątroby.

Osalmid - Bilocol - draż 0,25 stos 1-2 tabl 2-3x dziennie przed jedzeniem 2-4tyg.

Hydroksymetylonikotynamid - pochodna kw nikotynowego. Działa żółciopędnie, żółciotwórczo i ochronnie na wątrobę, odkażająco na drogi żółciowe. Może wywoływać biegunki. Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na formaldehyd lub kwas nikotynowy.

Nicotinylmethylamide - cholamid - tabl 0,5

Hymekromon - silne działanie spazmolityczne, szczególnie na zwieracz bańki wątrobowo-trzustkowej oraz łagodne działanie żółciopędne i żółciotwórcze.

Hymecromone - Cholestil - tabl 0,2

Olejki eteryczne - słabe działanie żółciopędne i żółciotwórcze. Mogą być używane w postaci ziółek. Wyciągi otrzymywane z ziela dziurawca, liścia mięty pieprzowej, ziela skrzypu, owocu kminku, kłącza kurkumy, czarnej rzepy wchodzą w skład preparatów złożonych.

Leki żółciopędne (cholektinetica)

żółciopędnie działają leki cholinergiczne, osmotyczne leki przeczyszczające (np. siarczan magnezu) oraz niektóre produkty pokarmowe: oliwa, żółtko jaja, czekolada, śmietana.

LEKI PRZECIWWYMIOTNE

W profilaktyce oraz w leczeniu nudności i wymiotów stosuje się antagonistów receptorów dopaminergicznych, cholinergicznych, histaminowych lub serotoninergicznych

Metoklopramid - działa przeciwwymiotnie w wyniku blokowania receptorów dopaminergicznych D2 i serotoninergicznych 5-HT3 strefy chemoreceptorowej.

Pobudza czynność skurczową górnego odcinka przewodu pokarmowego; zamyka zwieracz wpustu, przyspiesza opróżnianie żołądka, rozluźnia odźwiernik i nasila perystaltykę dwunastnicy. Przyspiesza to przechodzenie treści pokarmowej w górnym odcinku przewodu pokarmowego (Lek prokinetyczny). Nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego. Szybko przenika do większości tkanek, w tym do oun. Wydalany przez nerki. Przenika do mleka matki. Skuteczny w wymiotach różnego pochodzenia, z wyjątkiem wymiotów towarzyszących zaburzeniom błędnika. Stosowany w zaburzeniach czynności motorycznej przewodu pokarmowego - w refluksie żołądkowo-przełykowym i atonii żołądka.

Niepożądane: senność lub bezsenność, uczucie zmęczenia, lęk, depresja, zaburzenia hormonalne: mlekotok, ginekomastia, brak miesiączki.

Przeciwwskazania: krawienia z przewodu pokarmowego, jego niedrożność, chorzy z guzem chromochłonnym, padaczką, kobiety karmiące, NIE WOLNO prowadzić pojazdów!

Metoclopramid - tabl 0,01 ; amp 0,001/2ml. Doustnie: 5-10mg 3x dziennie przed posiłkami, domięśniowo lub dożylnie 10mg (max dawka dobowa dożylna - 10mg/kg mc)

Bromoprid (cascapride) - zbliżone właściwości do metoklopramidu.

Domperidon (Motilium) - działa głównie obwodowo, ponieważ słabo przenika przez barierę krew-mózg. Działanie słabsze, ale rzadsze zaburzenia pozapiramidowe.

Neuroleptyki

hamują ośrodek wymiotny poprzez blokowanie receptorów dopaminergicznych. Istotną rolę w mechanizmie ich działania, odgrywają ich właściwości cholinolityczne i przeciwhistaminowe. Najczęściej stosuje się pochodne fenotiazyny: chlorpromazynę, prochlorperazynę i tietyloperazynę.

Są skuteczne w wymiotach występujących w przebiegu różnych stanów chorobowych i wymiotach polekowych, także u ciężarnych(ich użycie ograniczyć do minimum, przenikają przez łożysko! Mogą działać teratogennie!).

Chlopromazyna - najstarszy lek przeciwpsychotyczny, wykazuje dość zróżnicowane działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające. Może nasilać w przypadkach obniżonego nastroju stan depresyjny jak również daje wyraźne efekty pozapiramidowe. Z innych somatycznych działań niepożądanych może wystąpić powiększenie i bolesność wątroby, żółtaczka mechaniczna, reakcje uczuleniowe (przebarwienia skórne twarzy szyi i rąk).

Promazyna - jest bezpieczniejszym lekiem. Wykazuje słabsze działanie autonomiczne i pozapiramidowe, ale również lecznicze - łagodzące objawy psychozy, stosowana szczeólnie u starszych chorych, działa łagodnie przeciwpsychotycznie, silnie uspokajająco oraz przeciwwymiotnie.

Prochlorperazyna -?

Tietyloperazyna - lek przeciwwymiotny, również w wymiotach pochodzenia błędnikowego. Może powodować zaburzenia pozapiramidowe, senność i inne typowe dla neuroleptyków. Nie należy prowadzić pojazdów ani nie spożywać alkoholu.

Thiethylperazine - Torecan - tabl 0,0065 ; amp 0,0065; czopki 0,0065

stosuje się w dawce 6,5mg 1-3 x na dobę.

Leki cholinolityczne

Cholinolityki, zwłaszcza skopolamina działają zapobiegawczo w kinetozach.

Są antagonistami receptora M, wiążąc się z nim nie pozwalają na kontakt ACh z receptorami, znoszą zatem jej działanie i objawy pobudzenia układu cholinergicznego.

Należy podzielić je na 2 grupy

- nie przenikające do mózgu (oksyfenonium, adyfenina, pirenzepina, ipratropium)

- przenikające do OUN, stosowane w ch. Parkinsona: biperiden, benzatropina, tryheksyfenidyl.

Działanie farmakologiczne cholinolityków:

Zastosowanie:

niepożądane: zab widzenia, światłowstręt, suchość skóry, hipertermia, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, tachykardia, pobudzenie psychoruchowe lub depresja.

Przeciwwskazania: jaskra, ChNS, zab rytmu z częstoskurczem, zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego, nużliwość mięśni, choroby gorączkowe, przerost prostaty.

Atropina - wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego i tkanki podskórnej, łatwo przenika do mózgu i działa pobudzająco na OUN. Wykazuje silniejsze działanie na układ krążenia niż skopolamina. Wykazuje synergistyczne działanie z lekami przeciwbólowymi, spazmolitycznymi i uspokajającymi. Zatrucie atropiną: “rozpalony jak piec, ślepy jak nietoperz, suchy jak pieprz, czerwony jak burak, niespokojny jak tygrys w klatce” - leczenie fizostygminą, neostygminą, w celu zniesienia objawów OUN - barbiturany.

Skopolamina - szybciej niż atropina penetruje do OUN i wykazuje słabsze działanie obwodowe, blokując receptory muskarynowe, działa hamująco na funkcje OUN (atropina pobudza).

Bromowodorek hioscyny - blokuje receptory M. Przenika do mózgu i działa psychodepresyjnie. Hamuje czynność gruczołów zewnątrzwydzielniczych, słabiej działa na układ krążenia i wykazuje słabsze działanie spazmolityczne od atropiny.

Butylobromek hioscyny - nie przenika do mózgu, działa spazmolitycznie na układ pokarmowy.

Antagoniści receptora H1

Działają szczególnie skutecznie w nudnościach i wymiotach pochodzenia błędnikowego, w wyniku blokowania receptorów histaminowych H1 i receptorów cholinergicznych.

Dimenhydrynat - po podaniu doustnym działanie przeciwwymiotne po 15-30min i trwa do ok 6h. Stosowany w chorobie lokomocyjnej, wymiotach i nudnościach.

Niepożądane: senność, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i suchość w jamie ustnej.

Przeciwwskazania: ciąża okres karmienia piersią, padaczka, jaskra, podczas leczenia nie wolno prowadzić pojazdów i pić alkoholu.

Dimenhydrinate - Avimarin - tabl 0,05 ; amp 0,05 mg/ml.

W chorbie lokomocyjnej stosuje sięzapobiegawczo doustnie 50mg 30min przed podróżą. Leczniczo - doustnie 50mg co 4h(nie przekraczać 300mg/doba). Domięśniowo 50mg 1-2 /doba/

Promethazine - Diphegran - draż 0,01 i 0,025 ; amp 0,05/2ml ; syrop 0,005/5ml

- Polfergan - syrop 0,005/5ml

- Promethazine - syrop 0,005/5ml
Meclozine - Bonamine - tabl 0,025

Antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3

poprzez receptory 5-HT3 serotonina pobudza dośrodkowe włókna nerwu błędnego, co inicjuje odruch wymiotny. W wyniku uwolnienia serotoniny w strefie chemoreceptorowej też dochodzi do pobudzenia ośrodka wymiotnego. Wymioty wywołane radioterapią i cytostatykami udaje się zahamować podaniem antagonistów receptorów serotoninergicznych typu 5-HT3

Ondansetron, Tropisetron, Granisetron - wykazuje aktywność przeciwwymiotną i przeciwlękową. Po podaniu doustnym w 60% wchłania się z przewodu pokarmowego. Okres półtrwania wynosi 3h, może ulec wydłużeniu do 5h u osób w podeszłym wieku. 75% wydala sięprzez nerki, pozostała ilość z kałem. Przechodzi przez łożysko i wydziela się z mlekiem matki.

Stosowany jest w celu opanowania nudności i wymiotów wywołanych radio i chemioterapią, środkami znieczulenia ogólnego i w wymiotach ciężarnych. Niepożądane: bóle głowy, skórne reakcje alergiczne, zaparcia na skutek wydłużenia pasażu jelitowego. Przeciwwskazany: u dzieci do 4 rż, i w okresie laktacji

Kannabinoidy

W leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią stosowane są także kannabinoidy. Poza działaniem przeciwwymiotnym wykazują właściwości uspokajające i przeciwlękowe.

Wykazują szereg działań niepożądanych ze strony OUN charakterystycznych dla związków pochodzenia naturalnego.

Nabilon - Nabilone kaps 0,001

HORMONY KORY NADNERCZY

kora nadnerczy wytwarza: mineralosteroidy, glikokortykosteroidy i androgeny. Regulacja ich wydzielania jest związana z funkcjonowaniem osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy (ujemne sprzężenie zwrotne).

MINERALOSTEROIDY

należą do nich aldosteron i dezoksykortykosteron

Aldosteron- najsilniejszy hormon działający na gospodarkę wodno-elektrolitową. Wytwarzany jest przez komórki warstwy kłębkowatej kory nadnerczy. Wydzielanie aldosteronu regulowane jest układem renina-angiotensyna-aldosteron RAA. Czynnikami pierwotnymi stymulującymi produkcję aldosteronu jest zmniejszenie objętości krwi i ciśnienia tt krwi, spadek stężenia Na+ we krwi, pobudzenie układu adrenergicznego.

Podstawowym działaniem aldosteronu jest zatrzymywanie Na+ i związanej z nim siłami osmotycznymi wody. Punktem uchwytu działania aldosteronu są kanaliki dalsze nefronów. Tam aldosteron pobudza wchłanianie zwrotne Na+ i wydziela do światła kanalików K+, zmniejsza też wydalanie H+ z moczem.

Aldosteron ma krótkotrwały czas działania - nie jest wykorzystywany w lecznictwie, ale stosowane są leki antagonizujące jego działanie np. spironolakton. Blokuje on receptory dla aldosteronu w nerkach i jest stosowany w leczeniu pierwotnego i wtórnego hiperaldosteronizmu, a także jako lek moczopędny, zapobiegający hipokaliemii i lek wpływający na metabolizm wątrobowy hormonów płciowych w leczeniu hirsutyzmu u kobiet (nadmierne owłosienie). Może powodować hiperkaliemię, kwasicę metaboliczną i ginekomastię.

Dezoksykortykosteron - jest hormonem pośrednim w syntezie aldosteronu. Stosowany jest w leczeniu niedoczynności kory nadnerczy pochodzenia nadnerczowego (choroba Addisona) lub przysadkowego.

Spironolacton (Aldactone, Spironolacton, Verospiron) - tabl 0,025 0,05 0,1 - 3 x na dobę 25-50mg

Dezoksykorton (Desoxycortonum) - amp 5 i 10mg - 2-3 x na tydzien 5-10mg i.m.

GLIKOKORTYKOSTEROIDY

Najważniejszym przedstawicielem jest kortyzol (hydrokortyzon). Hormonem o mniejszym znaczeniu jest kortyzon, który działa dopiero po przekształceniu w wątrobie do hydrokortyzonu.

Wspólną cechą jest zdolność do wiązania z receptorem glikokortykosteroidowym, który występuje w cytoplazmie komórki. Hormon łączy się z receptorem i powstały w ten sposób kompleks hormon-receptor wnika do jądra komórkowego, gdzie zmienia ekspresję genów wrażliwych na glikokortykosteroidy. Powoduje to zmiany w stężeniu i rodzaju syntetyzowanych białek, które odpowiedzialne są za określone efekty komórkowe.

Glikokortykosteroidy są hormonami stresu, dlatego też czynniki stresowe jak ostre choroby, gorączka, zabiegi chirurgiczne, ból, lęk lub hipoglikemia pobudzają sekrecję kortyzolu.

Głównym mechanizmem regulującym sekrecję kortyzolu jest stymulacja kory nadnerczy przez ACTH. Sekrecja kortyzolu charakteryzuje się charakterystycznym rytmem dobowym, w którym maksimum wydzielania przypada na godziny ranne, a minimum ok północy. Ponad 80% kortyzolu łączy się z globuliną osocza krwi. Pula związanego z białkiem kortyzolu zwiększa się w ciąży i przy stosowaniu środków antykoncepcyjnych, natomiast zmniejsza w ciężkich chorobach wątroby i zespole nerczycowym.

Kortyzol - podstawowy hormon utrzymujący homeostazę organizmu.

W mięśniach poprzecznie prążkowanych, tkance tłuszczowej i limfatycznej - działa katabolicznie

W wątrobie nasila syntezę białek, glukozy i glikogenu.

W zakresie gospodarki:

Działanie narządowe:

pobudza apetyt (dlatego w zespole Cushinga dochodzi do otyłości), reguluje ekspresję receptorów adrenergicznych, działa przeciwzapalnie i antyalergicznie, które polega na hamowaniu syntezy histaminy, bradykininy, serotoniny, cytokin, kolagenazy, elastazy, leukotrienów, prostaglandyn, zmniejszaniu liczby i migracji do ogniska zapalnego limfocytów, monocytów i eozynofilów.. W większych dawkach ma działanie immunosupresyjne polegające na zmniejszaniu liczby limfocytów, produkcji przeciwciał, hamowaniu TNF-alfa i interferonu-gamma. W efekcie upośledza odporność komórkową i humoralną. Kortyzol i kortyzon wiążą się również z receptorem mineralosteroidowym i wykazują działanie słabsze niż aldosteron - retencja wody i sodu w wyniku nadmiaru glikokortykosteroidów może powodować wzrost ciśnienia krwi.

Mogą być podawane drogą doustną, dożylną, domięśniową, dostawową, doodbytniczą, wziewną i miejscowo. Podanie domięśniowe wydłuża czas działania.

Bezwzględnym wskazaniem do stosowania glikokortykosteroidów jest niedoczynność kory nadnerczy. Preparatem z wyboru jest hydrokortyzon podawany doustnie. Stosowany w dawce 10-30mg na dobę, naśladującej fizjologiczne wydzielanie, nie powoduje żadnych fizjologicznych objawów ubocznych. W sytuacjach związanych ze stresem konieczne jest zwiększenie dawki, nawet do 300mg na dobę.

Inne zastosowania lecznicze:

Wskazania pilne

Wskazania przewlekłe

Ostra niewydolność kory nadnerczy

Choroby krwi

Wstrząs anafilaktyczny

Choroby układu chłonnego

Wstrząs septyczny

Choroby autoimmunologiczne

Obrzęk głośni

Choroby alergiczne

Obrzęk mózgu

Choroby układu krążenia

Przełom tarczycowy (hipermetaboliczny)

Choroby układu pokarmowego i wątroby

Stan astmatyczny

Choroby układu oddechowego

Śpiączka hipoglikemiczna

Choroby układu endokrynnego

Aspiracyjne zapalenie płuc

Choroby układu nerwowego

Neurologiczne powikłania w przebiegu chorób zakaźnych

Choroby skóry

Agranulocytoza

Przewlekła terapia powoduje liczne objawy niepożądane: osteoporoza, choroba wrzodowa, częste infekcje o cięższym niż zazwyczaj przebiegu, cukrzyca, upośledzenie tolerancji glukozy, otyłość, zaburzenia psychiczne, hipokaliemia, aseptyczna martwica głowy kości udowej, zaćma, jaskra, hisrustyzm, zaburzenia miesiączkowania, wybroczyny, zaniki mięśni nadciśnienie tętnicze. Miejscowe stosowanie może doprowadzić do pojawienia się rozstępów, a stosowaniu na rozległe powierzchnie - nawet objawy ogólne.

W związku z objawami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy obowiązuje dieta bogatobiałkowa i uzupełnianie niedoborów potasu i wapnia. Konieczne są badania kontrolne obejmujące warzenie chorego, pomar ciśnienia, morfologię, stężenie elektrolitów i glukozy we krwi i w moczu, badanie kału na krew utajoną, gastrofiberoskopię, badanie RTG KLP, densytometrię i badanie okulistyczne.

Powinny być stosowane po rozważeniu wszystkich ZA i PRZECIW;

Przeciwwskazania i stany wymagające szczególnej ostrożności:

ogólne zakażenia grzybicze, ostre choroby psychiczne, opryszczka, półpasiec(postać oczna), wrzody, cukrzyca, nadciśnienie, osteoporoza, niewydolność nerek, hipokaliemia, czynne zakażenia zwłaszcza u osób z obniżoną odpornością, padaczka.

nie ma żadnych przeciwwskazań do leczenia substytucyjnego hydrokortyzonem oraz stosowania glikokortykosteroidów ze wskazań pilnych !!

glikokortykosteroidy silnie hamują zwrotnie czynność podwzgórza i przysadki mózgowej. Biorąc pod uwagę czas hamowania zwrotnego czynności podwzgórza i przysadki w zakresie wydzielania ACTH, glikokortykosteroidy podzielono na:

Najsilniejsze działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne, a także hamujące czynność podwzgórza i przysadki wywierają deksametazon i betametazon (nie podawać długotrwale)

Hydrokortyzon i kortyzon stosowane są w leczeniu substytucyjnym niedoczynności kory nadnerczy. Hemibursztynian hydrokortyzonu stosuje się powszechnie dożylnie lub rzadziej domięśniowo ze wskazań doraźnych

Prednizon i prednizolon stosuje się doustnie (łatwo się wchłaniają). Mają krótki czas działania depresyjnego na układ podwzgórze-przysadka i jedynie bardzo słabe działanie mineralosteroidowe. Prednizolon stosowany jest u pacjentów z uszkodzonym miąższem wątroby.

Triamcynolon nie pobudza apetytu, nie wywołuje otyłości, działa katabolitycznie, powoduje zaniki mięśni

Deflazakort - krótko hamuje czynność podwzgórza i przysadki, ma słabszy wpływ niż inne glikokortykoidosteroidy na gospodarkę węglowodanową i wapniową i w mniejszym stopniu wpływa na powstawanie osteoporozy

Fludrokortyzon - wykazuje silne, podobne do aldosteronu, działanie na gospodarkę mineralną. Podaje się go doustnie w niedoczynności kory nadnerczy i hipotensji ortostatycznej. Przedawkowanie fludrokortyzonu powoduje obrzęki, hipernatremię i nadciśnienie tętnicze.

[uzupełnić preparaty]


Wyszukiwarka