Autakoidy
Substancje endogenne o dużej aktywności farmakologicznej działające (w przeciwieństwie do hormonów) w miejscu wytwarzania.
Dzielimy je na:
aminy biogenne
histamina
serotonina
peptydy
kininy
angitensyna
substancja P
pochodne kwasów tłuszczowych
prostanoidy
Histamina
Powstaje z aminokwasy histydyny przez dekarboksylację
Histamina powstaje w OUN, skórze, płucach, błonach śluzowych przewodu pokarmowego. Jest magazynowana w komórkach tucznych (mastocyty).
Rozpad mastodytów i uwolnienie histaminy następuje pod wpływem:
stres
ukąszenie komarów, węży
stany zapalne
mechaniczne urazy
alkaloidy i antybiotyki
na skutek reakcji; antygen - przeciwciało
wraz z histaminą z komórek tucznych uwalniają się:
serotonina
leukotrieny
tyminy
działanie histaminy wynika z oddziaływania z czterema typami receptorów histaminowych (H1, H2, H3, H4) 3 z nich są zdefiniowane farmakologicznie
działanie na H1:
skurcze mięsni gładkich oskrzeli, jelit, żołądka
wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych
obrzęk, świąd
działanie na H2:
wzrost wydzielania soku żołądkowego i śluzu
działanie na H3:
receptor w OUN i jest to autoreceptor hamujący
histamina jako lek:
próba kontrolna
Histadermid - maść wywołująca przekrwienie skóry
Betahistyna - Betenerc, Histanerc
Wskazania:
Zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia mikrokrązenia w uchu wewnętrznym
Betahistyna to antagonista receptorów H3
Leki pierwszej generacji blokujące receptor H1
nie są selektywne poza receptorem H1
blokują również receptory α, D, 5HT
niektóre z nich działają przeciwwymiotnie
działają szybko od momentu zażycia, ale stosunkowo krótko
Wskazania:
stany alergiczne skóry (pokrzywki, dermatozy, świąd skóry)
pomocniczo w obrzęku i wstrząsie anafilaktycznym
Działania niepożądane:
senność, zmęczenie, osłabienie koncentracji
działania atropinopodobne
zaburzenia rytmu serca
przeciwwskazane jest po ich zażyciu prowadzenie pojazdów mechanicznych.
Preparaty:
pochodne etanoloamin:
dają silną senność i działają cholinolitycznie.
Diphenhydramina - Betadrin, Comarol
Dimenhydrynat - Arionarin (+3chloroteofilina)
Clemastin - Clemastin (działa najsłabiej nasennie)
Carbinoksemina - Rhinoprom
pochodne etylenodiaminy
dają senność, nie działają przeciwwymiotnie
Antazolina - Phenazolina, Rhinophenazol
Tripelenamina - Viosept
Dimetinden - Fenistil
Feniramina - Fervex
Chlorfeniramina - Tabcin
Dexbromifeniramina - Disophrol retard
pochodne piperazyny
Hydroxyzyna - Atarax
Jest to lek anksjolityczny (przeciwlękowy), przeciwhistaminowy i cholinolityczny
Wskazaniem jest pobudzenie z silnym świądem skóry
Cinnaryzyna - Cinnaryzyna
Lek blokujący kanały wapniowe. Stosuje się go w zawrotach głowy.
pochodne fenotiazyny
Prometazyna - Diphergan
Lek neuroleptyczny, działa przeciwhistaminowo, cholinolitycznie i przeciwwymiotnie
Wskazania: wymioty, stany alergiczne z pobudzeniem
inne
Cyprohepatadyna - Peritol
Silnie pobudza łaknienie
Fenspiryd - Eurespal
Jest blokeram H1, jako jedyny rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli, zmniejsza produkcję TNF-α (czynnik martwicy nowotworów)
Ketotifen - Ketotifen
Przeciwhistaminowy, hamuje rozpad komórek tucznych
Leki drugiej generacji blokujące receptor H1
Loratadyna - Loratadyna, Loratan, Claritine
Ceteryzyna - Zyrtec, Virlix, Amertil, Allertec
Fezofentydyna - Telfast
są selektywne - blokują tylko H1
działają długo ale późno
dają mniejszą senność niż leki pierwszej generacji
Wskazania:
astmy
stany alergiczne
Leki hamujące rozpad komórek tucznych
(lub degenerację komórek tucznych)
Nedokromil - Tilade
Kromoglikan sodu - Lopaz, Loramosal, Polerom, Cusierom
Leki te hamują wnikanie jonów wapniowych i uniemożliwiają rozpad komórek tucznych. Stosuje się je w zapobieganiu chorobom alergicznym
Leki blokujące receptory H2
Cyrnetydyna - Cyrnetydyna, Altramed
Ranitydyna - Ranigast, Ranibert, ApoRanitydyna
Famotydyna - Fanogast, Ulfamid
zmniejszają produkcję HCl w żołądku (o ok. 60 %)
Wskazania:
choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
zespół Zollingera Ellisona (rzadki typ nowotworu trzustki)
Serotonina
Powstaje z przemian tryptofanu w przewodzie pokarmowym i OUN. Jest magazynowana w płytkach krwi.
Działanie:
wpływa na procesy krzepnięcia krwi
wpływa na mechanizmy snu i czuwania
zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego, a zwiększa wydzielanie śluzu
kurczy mięśnie gładkie oskrzeli
jej niedobór w OUN wywołuje depresje
działanie na naczynia krwionośne zależy od typu receptora
pobudzenie receptora 5HT-1 powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych, a 5HT-2 skurcz
istnieje 7 typów receptorów dla serotoniny ale tylko 4 są zdefiniowane farmakologicznie
5HT-1 (a, b, c, d), 5HT-2, 5HT-3, 5HT-4
Agoniści 5HT-1
Buspiron - Spanilon
Oddziałuje z ………… jest lekiem przeciwlękowym
Tryptany
Jedyna grupa leków przerywająca napad migreny
Aura napad
W aurze następuje skurcz naczyń a w samym napadzie rozkurcz naczyń śródczaszkowych.
Przełomem stała się obserwacja, że dihydroergotamina pobudza receptor 5HT-1, a blokuje 5HT-2
Do tryptanów zaliczamy:
Sumatryptan - Imigren
Zolmitryptan - Zomig agoniści receptora 5HT-1
Rizaltryptan - Maxold D
Inne
Pizotyfen - Polomigran
Iprazochron - Dirazcan
Działania niepożądane :
senność
splątanie
wzrost ciśnienia krwi
Antagoniści receptora 5HT-2
Ketanseryna - leki hipotensyjne
Ritanseryna - leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)
Antagoniści receptorów 5HT-3
Jedyna skuteczna grupa leków w hamowaniu wymiotów w przebiegu chemioterapii
Ondansetron - Zofran, Attosa, Zofran zydis
Granisetron
Tropisetron
Agoniści 5HT-4
Cisapryd - Gasprid, Coordinax
Zwiększa wydzielanie acetylocholiny ze zwojów śródściennych w górnej części przewodu pokarmowego
Wskazania: reflukcja - cofanie się treści pokarmowej
Wyszukiwarka