1
Przeciwb
Przeciwb
ó
ó
lowe leki
lowe leki
opioidowe
opioidowe
Receptory
Receptory
opioidowe
opioidowe
Typy receptor
Typy receptor
ó
ó
w:
w:
µ
µ
,
,
κ
κ
,
,
δ
δ
Nale
Nale
Ŝą
Ŝą
do receptor
do receptor
ó
ó
w sprz
w sprz
ęŜ
ęŜ
onych z bia
onych z bia
ł
ł
kami
kami
G; ich pobudzenie prowadzi do zahamowania
G; ich pobudzenie prowadzi do zahamowania
aktywno
aktywno
ś
ś
ci
ci
cyklazy
cyklazy
adenylanowej
adenylanowej
Presynaptycznie
Presynaptycznie
–
–
hamowanie uwalniania
hamowanie uwalniania
neuroprzeka
neuroprzeka
ź
ź
nik
nik
ó
ó
w
w
poprzez hamowanie
poprzez hamowanie
otwierania kana
otwierania kana
ł
ł
ó
ó
w wapniowych
w wapniowych
Postsynaptycznie
Postsynaptycznie
–
–
hiperpolaryzacja
hiperpolaryzacja
neuron
neuron
ó
ó
w,
w,
g
g
ł
ł
ó
ó
wnie w wyniku otwarcia kana
wnie w wyniku otwarcia kana
ł
ł
ó
ó
w
w
potasowych
potasowych
Receptory
Receptory
opioidowe
opioidowe
Receptory
Receptory
µ
µ
–
–
analgezja (
analgezja (
nadrdzeniowa
nadrdzeniowa
i rdzeniowa),
i rdzeniowa),
depresja czynno
depresja czynno
ś
ś
ci oddechowej, euforia/
ci oddechowej, euforia/
sedacja
sedacja
,
,
hamowanie perystaltyki jelit, zw
hamowanie perystaltyki jelit, zw
ęŜ
ęŜ
enie
enie
ź
ź
renicy,
renicy,
wywo
wywo
ł
ł
ywanie zale
ywanie zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ś
ś
ci fizycznej
ci fizycznej
Receptory
Receptory
κ
κ
–
–
analgezja (rdzeniowa), zw
analgezja (rdzeniowa), zw
ęŜ
ęŜ
enie
enie
ź
ź
renicy,
renicy,
sedacja
sedacja
/dysforia
/dysforia
Receptory
Receptory
δ
δ
–
–
analgezja (rdzeniowa), hamowanie
analgezja (rdzeniowa), hamowanie
perystaltyki jelit, dysforia, omamy, zale
perystaltyki jelit, dysforia, omamy, zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ść
ść
fizyczna
fizyczna
Endorfiny
Endorfiny
Endogenni
Endogenni
agoni
agoni
ś
ś
ci
ci
receptor
receptor
ó
ó
w
w
opioidowych
opioidowych
Endorfiny
Endorfiny
Dynorfiny
Dynorfiny
Metionino
Metionino
-
-
i
i
leucyno
leucyno
-
-
enkefalina
enkefalina
Powstaj
Powstaj
ą
ą
w m
w m
ó
ó
zgu, przysadce i nadnerczach z
zgu, przysadce i nadnerczach z
polipeptyd
polipeptyd
ó
ó
w
w
prekursorowych
prekursorowych
–
–
proopiomelanokortyny
proopiomelanokortyny
(POMC),
(POMC),
proenkefaliny
proenkefaliny
i
i
prodynorfiny
prodynorfiny
Hamuj
Hamuj
ą
ą
uwalnianie mediator
uwalnianie mediator
ó
ó
w wyzwalaj
w wyzwalaj
ą
ą
cych impulsy
cych impulsy
b
b
ó
ó
lowe, aktywuj
lowe, aktywuj
ą
ą
zst
zst
ę
ę
puj
puj
ą
ą
ce szlaki serotoninergiczne
ce szlaki serotoninergiczne
Podzia
Podzia
ł
ł
opioid
opioid
ó
ó
w
w
1.
1.
Czy
Czy
ś
ś
ci
ci
agoni
agoni
ś
ś
ci
ci
(morfina)
(morfina)
2.
2.
Leki agonistyczne o cz
Leki agonistyczne o cz
ęś
ęś
ciowym dzia
ciowym dzia
ł
ł
aniu
aniu
antagonistycznym (
antagonistycznym (
pentazocyna
pentazocyna
)
)
3.
3.
Leki antagonistyczne o cz
Leki antagonistyczne o cz
ęś
ęś
ciowym dzia
ciowym dzia
ł
ł
aniu
aniu
agonistycznym (
agonistycznym (
nalorfina
nalorfina
)
)
4.
4.
Czy
Czy
ś
ś
ci antagoni
ci antagoni
ś
ś
ci (
ci (
nalokson
nalokson
)
)
Opioidowe
Opioidowe
leki przeciwb
leki przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
typu morfiny
typu morfiny
Morfina i inne alkaloidy opium
Morfina i inne alkaloidy opium
Leki p
Leki p
ó
ó
ł
ł
syntetyczne
syntetyczne
Etylomorfina
Etylomorfina
(dionina)
(dionina)
Oksykodon
Oksykodon
Leki syntetyczne
Leki syntetyczne
Leworfanol
Leworfanol
,
,
dekstrometorfan
dekstrometorfan
Petydyna
Petydyna
,
,
difenoksylat
difenoksylat
,
,
loperamid
loperamid
Fentanyl
Fentanyl
i jego analogi
i jego analogi
Metadon
Metadon
Propoksyfen
Propoksyfen
2
Opium
Opium
Wysuszony i odpowiednio spreparowany sok z
Wysuszony i odpowiednio spreparowany sok z
naci
naci
ę
ę
tych, niedojrza
tych, niedojrza
ł
ł
ych mak
ych mak
ó
ó
wek maku
wek maku
lekarskiego
lekarskiego
(
(
Papaver
Papaver
somniferum
somniferum
).
).
Dzia
Dzia
ł
ł
anie zapieraj
anie zapieraj
ą
ą
ce, przeciwb
ce, przeciwb
ó
ó
lowe, nasenne,
lowe, nasenne,
przeciwkaszlowe
przeciwkaszlowe
Dwa typy alkaloid
Dwa typy alkaloid
ó
ó
w
w
Fenantrenowe
Fenantrenowe
–
–
morfina, kodeina, tebaina
morfina, kodeina, tebaina
Izochinolinowe
Izochinolinowe
–
–
papaweryna,
papaweryna,
noskapina
noskapina
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Dzia
Dzia
ł
ł
anie o
anie o
ś
ś
rodkowe
rodkowe
–
–
pobudzenie receptor
pobudzenie receptor
ó
ó
w
w
opioidowych
opioidowych
Aktywacja uk
Aktywacja uk
ł
ł
adu hamuj
adu hamuj
ą
ą
cego przeka
cego przeka
ź
ź
nictwo
nictwo
b
b
ó
ó
lowe na poziomie rdzenia kr
lowe na poziomie rdzenia kr
ę
ę
gowego
gowego
Dzia
Dzia
ł
ł
anie na uk
anie na uk
ł
ł
ad limbiczny
ad limbiczny
W zakresie dawek terapeutycznych
W zakresie dawek terapeutycznych
opioidy
opioidy
nie
nie
wp
wp
ł
ł
ywaj
ywaj
ą
ą
na inne doznania czuciowe
na inne doznania czuciowe
Inne dzia
Inne dzia
ł
ł
ania o
ania o
ś
ś
rodkowe
rodkowe
Sedacja
Sedacja
Dzia
Dzia
ł
ł
anie
anie
anksjolityczne
anksjolityczne
Dzia
Dzia
ł
ł
anie
anie
euforyzuj
euforyzuj
ą
ą
ce
ce
Hamowanie o
Hamowanie o
ś
ś
rodka oddechowego i kaszlu
rodka oddechowego i kaszlu
Dwufazowe dzia
Dwufazowe dzia
ł
ł
anie na o
anie na o
ś
ś
rodek wymiotny
rodek wymiotny
Obni
Obni
Ŝ
Ŝ
enie temperatury
enie temperatury
Zw
Zw
ęŜ
ęŜ
enie
enie
ź
ź
renicy
renicy
Obni
Obni
Ŝ
Ŝ
enie progu drgawkowego
enie progu drgawkowego
Nasilenie wydzielania hormonu
Nasilenie wydzielania hormonu
antydiuretycznego
antydiuretycznego
Hamowanie wydzielania FSH, LH i TSH
Hamowanie wydzielania FSH, LH i TSH
Dzia
Dzia
ł
ł
ania obwodowe
ania obwodowe
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Zahamowanie czynno
Zahamowanie czynno
ś
ś
ci motorycznej i
ci motorycznej i
zwi
zwi
ę
ę
kszenie napi
kszenie napi
ę
ę
cia mi
cia mi
ęś
ęś
ni g
ni g
ł
ł
adkich
adkich
przewodu pokarmowego
przewodu pokarmowego
dr
dr
ó
ó
g
g
Ŝ
Ŝ
ó
ó
ł
ł
ciowych
ciowych
dr
dr
ó
ó
g moczowych
g moczowych
Hamowanie czynno
Hamowanie czynno
ś
ś
ci skurczowej macicy
ci skurczowej macicy
Zmniejszenie napi
Zmniejszenie napi
ę
ę
cia mi
cia mi
ęś
ęś
ni g
ni g
ł
ł
adkich naczy
adkich naczy
ń
ń
Uwalnianie histaminy
Uwalnianie histaminy
Morfina
Morfina
-
-
farmakokinetyka
farmakokinetyka
Wch
Wch
ł
ł
anianie z przewodu pokarmowego
anianie z przewodu pokarmowego
–
–
niepe
niepe
ł
ł
ne i powolne
ne i powolne
Metabolizowana w w
Metabolizowana w w
ą
ą
trobie do 3
trobie do 3
-
-
monoglukuronianu, wydalanego z moczem
monoglukuronianu, wydalanego z moczem
Aktywny metabolit
Aktywny metabolit
–
–
6
6
-
-
monoglukuronian
monoglukuronian
Dzia
Dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
Ŝą
Ŝą
dane
dane
Depresja o
Depresja o
ś
ś
rodka oddechowego
rodka oddechowego
Zaparcia spastyczne
Zaparcia spastyczne
Dzia
Dzia
ł
ł
anie hipotensyjne
anie hipotensyjne
Dzia
Dzia
ł
ł
anie hamuj
anie hamuj
ą
ą
ce wydalanie moczu
ce wydalanie moczu
Rozw
Rozw
ó
ó
j tolerancji
j tolerancji
Zale
Zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ść
ść
fizyczna i psychiczna
fizyczna i psychiczna
3
Wskazania
Wskazania
Dzia
Dzia
ł
ł
anie wy
anie wy
łą
łą
cznie objawowe!!!
cznie objawowe!!!
B
B
ó
ó
le ostre
le ostre
–
–
zawa
zawa
ł
ł
mi
mi
ęś
ęś
nia sercowego, rozleg
nia sercowego, rozleg
ł
ł
e
e
oparzenia, rozleg
oparzenia, rozleg
ł
ł
e urazy, b
e urazy, b
ó
ó
le pooperacyjne
le pooperacyjne
–
–
podawa
podawa
ć
ć
przez 24
przez 24
–
–
48 godzin
48 godzin
B
B
ó
ó
le przewlek
le przewlek
ł
ł
e
e
–
–
choroba nowotworowa,
choroba nowotworowa,
przewlek
przewlek
ł
ł
a neuralgia
a neuralgia
p
p
ó
ó
ł
ł
pa
pa
ś
ś
cowa
cowa
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania
Ostra niewydolno
Ostra niewydolno
ść
ść
oddechowa
oddechowa
Urazy g
Urazy g
ł
ł
owy
owy
Upo
Upo
ś
ś
ledzenie czynno
ledzenie czynno
ś
ś
ci w
ci w
ą
ą
troby
troby
Przerost gruczo
Przerost gruczo
ł
ł
u krokowego
u krokowego
Kolka nerkowa i
Kolka nerkowa i
Ŝ
Ŝ
ó
ó
ł
ł
ciowa, stany spastyczne
ciowa, stany spastyczne
przewodu pokarmowego, b
przewodu pokarmowego, b
ó
ó
le porodowe
le porodowe
Tolerancja
Tolerancja
Zmniejszenie wra
Zmniejszenie wra
Ŝ
Ŝ
liwo
liwo
ś
ś
ci organizmu na kolejne
ci organizmu na kolejne
dawki leku
dawki leku
Z regu
Z regu
ł
ł
y ma charakter
y ma charakter
krzyzowy
krzyzowy
Rozw
Rozw
ó
ó
j nier
j nier
ó
ó
wnomierny na poszczeg
wnomierny na poszczeg
ó
ó
lne
lne
sk
sk
ł
ł
adowe dzia
adowe dzia
ł
ł
ania leku
ania leku
Uzale
Uzale
Ŝ
Ŝ
nienie
nienie
Niewielkie prawdopodobie
Niewielkie prawdopodobie
ń
ń
stwo wywo
stwo wywo
ł
ł
ania
ania
uzale
uzale
Ŝ
Ŝ
nienia przy prawid
nienia przy prawid
ł
ł
owym,
owym,
kontrolowanym stosowaniu
kontrolowanym stosowaniu
opiat
opiat
ó
ó
w
w
!!!
!!!
Brak objaw
Brak objaw
ó
ó
w ostrego zespo
w ostrego zespo
ł
ł
u
u
abstynencyjnego
abstynencyjnego
u chorych leczonych z
u chorych leczonych z
powodu b
powodu b
ó
ó
lu
lu
Problem
Problem
–
–
nadu
nadu
Ŝ
Ŝ
ywanie
ywanie
opioid
opioid
ó
ó
w
w
jako
jako
ś
ś
rodk
rodk
ó
ó
w odurzaj
w odurzaj
ą
ą
cych
cych
Uzale
Uzale
Ŝ
Ŝ
nienie
nienie
Uzale
Uzale
Ŝ
Ŝ
nienie psychiczne
nienie psychiczne
–
–
zwi
zwi
ą
ą
zane z
zane z
dzia
dzia
ł
ł
aniem
aniem
euforyzuj
euforyzuj
ą
ą
cym
cym
Uzale
Uzale
Ŝ
Ŝ
nienie fizyczne przymus przyjmowania
nienie fizyczne przymus przyjmowania
leku, w celu unikni
leku, w celu unikni
ę
ę
cia wyst
cia wyst
ą
ą
pienia zespo
pienia zespo
ł
ł
u
u
abstynencyjnego
abstynencyjnego
Zesp
Zesp
ó
ó
ł
ł
odstawienny
odstawienny
W ci
W ci
ą
ą
gu kilku godzin
gu kilku godzin
–
–
niepok
niepok
ó
ó
j, depresja,
j, depresja,
strach, dreszcze lub nadmierne pocenie, nasilone
strach, dreszcze lub nadmierne pocenie, nasilone
ł
ł
zawienie
zawienie
Po 24
Po 24
-
-
48 godzinach
48 godzinach
–
–
nudno
nudno
ś
ś
ci, wymioty,
ci, wymioty,
biegunka, przyspieszenie t
biegunka, przyspieszenie t
ę
ę
tna i oddechu,
tna i oddechu,
⇑
⇑
ci
ci
ś
ś
nienia krwi,
nienia krwi,
⇑
⇑
temperatury, odwodnienie,
temperatury, odwodnienie,
drgawki mi
drgawki mi
ęś
ęś
niowe, bolesne skurcze jelit
niowe, bolesne skurcze jelit
Ust
Ust
ę
ę
powanie objaw
powanie objaw
ó
ó
w
w
–
–
po co najmniej
po co najmniej
tygodniu
tygodniu
Ł
Ł
agodzenie objaw
agodzenie objaw
ó
ó
w
w
-
-
klonidyna
klonidyna
4
Ostre zatrucie
Ostre zatrucie
opioidami
opioidami
Triada objaw
Triada objaw
ó
ó
w
w
Utrata przytomno
Utrata przytomno
ś
ś
ci
ci
Depresja oddechowa
Depresja oddechowa
Zw
Zw
ęŜ
ęŜ
enie
enie
ź
ź
renic
renic
Sinica, ozi
Sinica, ozi
ę
ę
bienie pow
bienie pow
ł
ł
ok, hipotermia
ok, hipotermia
Ś
Ś
mier
mier
ć
ć
z powodu pora
z powodu pora
Ŝ
Ŝ
enia o
enia o
ś
ś
rodka oddechowego
rodka oddechowego
Dawka
Dawka
ś
ś
miertelna morfiny:
miertelna morfiny:
0,1 g przy podaniu parenteralnym
0,1 g przy podaniu parenteralnym
0,3
0,3
–
–
0,5 g przy podaniu doustnym
0,5 g przy podaniu doustnym
Leczenie ostrego zatrucia
Leczenie ostrego zatrucia
Usuni
Usuni
ę
ę
cie
cie
niewch
niewch
ł
ł
oni
oni
ę
ę
tej
tej
morfiny z
morfiny z
Ŝ
Ŝ
o
o
łą
łą
dka
dka
Podtrzymywanie czynno
Podtrzymywanie czynno
ś
ś
ci oddechowej
ci oddechowej
Nalokson
Nalokson
0,4
0,4
-
-
2 mg
2 mg
Ostro
Ostro
Ŝ
Ŝ
nie u os
nie u os
ó
ó
b uzale
b uzale
Ŝ
Ŝ
nionych!!!
nionych!!!
Niebezpiecze
Niebezpiecze
ń
ń
stwo
stwo
remorfinizacji
remorfinizacji
Preparaty morfiny
Preparaty morfiny
Siarczan morfiny
Siarczan morfiny
Sevredol
Sevredol
MST
MST
Continus
Continus
Morphini
Morphini
sulfas
sulfas
Chlorowodorek morfiny
Chlorowodorek morfiny
Vendal
Vendal
retard
retard
Morphini
Morphini
hydrochloridum
hydrochloridum
Kodeina
Kodeina
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe ok. 10
lowe ok. 10
-
-
krotnie s
krotnie s
ł
ł
absze
absze
od morfiny
od morfiny
Rzadziej ni
Rzadziej ni
Ŝ
Ŝ
morfina wywo
morfina wywo
ł
ł
uje uzale
uje uzale
Ŝ
Ŝ
nienie
nienie
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego,
z przewodu pokarmowego,
w 80% wydalana z moczem w postaci
w 80% wydalana z moczem w postaci
niezmienionej
niezmienionej
Dihydrokodeina
Dihydrokodeina
P
P
ó
ó
ł
ł
syntetyczna pochodna kodeiny
syntetyczna pochodna kodeiny
Silne dzia
Silne dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe i przeciwkaszlowe
lowe i przeciwkaszlowe
W dzia
W dzia
ł
ł
aniu przeciwb
aniu przeciwb
ó
ó
lowym
lowym
–
–
efekt pu
efekt pu
ł
ł
apowy
apowy
W dawkach terapeutycznych nie dzia
W dawkach terapeutycznych nie dzia
ł
ł
a na
a na
o
o
ś
ś
rodek oddechowy
rodek oddechowy
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
–
–
DHC
DHC
Continus
Continus
Etylomorfina
Etylomorfina
(dionina)
(dionina)
Si
Si
ł
ł
a dzia
a dzia
ł
ł
ania po
ania po
ś
ś
rednia pomi
rednia pomi
ę
ę
dzy morfin
dzy morfin
ą
ą
i
i
kodein
kodein
ą
ą
Wskazania
Wskazania
–
–
uporczywy bolesny kaszel,
uporczywy bolesny kaszel,
zapalenie op
zapalenie op
ł
ł
ucnej; zapalenie rog
ucnej; zapalenie rog
ó
ó
wki
wki
Podawana doustnie i pozajelitowo (20 mg)
Podawana doustnie i pozajelitowo (20 mg)
5
Leworfanol
Leworfanol
Przy podaniu pozajelitowym dzia
Przy podaniu pozajelitowym dzia
ł
ł
a
a
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowo silniej ni
lowo silniej ni
Ŝ
Ŝ
morfina
morfina
Rzadziej ni
Rzadziej ni
Ŝ
Ŝ
morfina powoduje nudno
morfina powoduje nudno
ś
ś
ci i
ci i
wymioty
wymioty
Mo
Mo
Ŝ
Ŝ
e powodowa
e powodowa
ć
ć
uzale
uzale
Ŝ
Ŝ
nienie
nienie
Dekstrometorfan
Dekstrometorfan
–
–
pochodna
pochodna
dekstrorfanu
dekstrorfanu
; lek
; lek
przeciwkaszlowy
przeciwkaszlowy
Petydyna
Petydyna
Dzia
Dzia
ł
ł
anie o
anie o
ś
ś
rodkowe identyczne jak morfina
rodkowe identyczne jak morfina
(przeciwb
(przeciwb
ó
ó
lowo dzia
lowo dzia
ł
ł
a s
a s
ł
ł
abiej i kr
abiej i kr
ó
ó
cej)
cej)
Silny agonista receptora
Silny agonista receptora
µ
µ
Silniej od morfiny uwalnia histamin
Silniej od morfiny uwalnia histamin
ę
ę
Silne dzia
Silne dzia
ł
ł
anie
anie
cholinolityczne
cholinolityczne
S
S
ł
ł
abiej kurczy mi
abiej kurczy mi
ęś
ęś
nie g
nie g
ł
ł
adkie
adkie
Nie hamuje czynno
Nie hamuje czynno
ś
ś
ci skurczowej macicy
ci skurczowej macicy
S
S
ł
ł
abo dzia
abo dzia
ł
ł
a przeciwkaszlowo
a przeciwkaszlowo
Nie kurczy
Nie kurczy
ź
ź
renic
renic
Petydyna
Petydyna
-
-
wskazania
wskazania
Silne i bardzo silne b
Silne i bardzo silne b
ó
ó
le pooperacyjne,
le pooperacyjne,
pourazowe, nowotworowe
pourazowe, nowotworowe
Kolki
Kolki
B
B
ó
ó
le porodowe
le porodowe
Nerwob
Nerwob
ó
ó
le
le
Zawa
Zawa
ł
ł
mi
mi
ęś
ęś
nia sercowego
nia sercowego
Drobne zabiegi chirurgiczne
Drobne zabiegi chirurgiczne
NIE stosowa
NIE stosowa
ć
ć
d
d
ł
ł
ugotrwale (
ugotrwale (
norpetydyna
norpetydyna
)!!!
)!!!
Petydyna
Petydyna
Dolargan
Dolargan
–
–
ampu
ampu
ł
ł
ki po 100 mg; NIE podawa
ki po 100 mg; NIE podawa
ć
ć
podsk
podsk
ó
ó
rnie; mo
rnie; mo
Ŝ
Ŝ
na podawa
na podawa
ć
ć
domi
domi
ęś
ęś
niowo,
niowo,
do
do
Ŝ
Ŝ
ylnie, doustnie
ylnie, doustnie
Dolcontral
Dolcontral
–
–
ampu
ampu
ł
ł
ki po 50 mg i 100 mg;
ki po 50 mg i 100 mg;
mo
mo
Ŝ
Ŝ
na podawa
na podawa
ć
ć
podsk
podsk
ó
ó
rnie, domi
rnie, domi
ęś
ęś
niowo,
niowo,
do
do
Ŝ
Ŝ
ylnie
ylnie
Podawa
Podawa
ć
ć
co 4 godziny!!!
co 4 godziny!!!
Fentanyl
Fentanyl
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe znacznie silniejsze, ale
lowe znacznie silniejsze, ale
kr
kr
ó
ó
tsze ni
tsze ni
Ŝ
Ŝ
morfiny
morfiny
Powinowactwo g
Powinowactwo g
ł
ł
ó
ó
wnie do receptor
wnie do receptor
ó
ó
w
w
µ
µ
Kr
Kr
ó
ó
tkotrwa
tkotrwa
ł
ł
y wp
y wp
ł
ł
yw na o
yw na o
ś
ś
rodek oddechowy
rodek oddechowy
Nie uwalnia histaminy
Nie uwalnia histaminy
Neuroleptoanalgezja
Neuroleptoanalgezja
–
–
droperidol
droperidol
Wskazania
Wskazania
–
–
anestezjologia, przewlek
anestezjologia, przewlek
ł
ł
e b
e b
ó
ó
le
le
Analogi
Analogi
fentanylu
fentanylu
Alfentanyl
Alfentanyl
i
i
sulfentanyl
sulfentanyl
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe bardzo szybkie i kr
lowe bardzo szybkie i kr
ó
ó
tkie
tkie
Intensywny metabolizm w w
Intensywny metabolizm w w
ą
ą
trobie, nieczynne
trobie, nieczynne
metabolity wydalane z moczem
metabolity wydalane z moczem
Praktycznie nie wp
Praktycznie nie wp
ł
ł
ywaj
ywaj
ą
ą
na uk
na uk
ł
ł
ad kr
ad kr
ąŜ
ąŜ
enia
enia
Lofentanyl
Lofentanyl
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe silniejsze ni
lowe silniejsze ni
Ŝ
Ŝ
fentanylu
fentanylu
Dzia
Dzia
ł
ł
anie pojawia si
anie pojawia si
ę
ę
szybko i utrzymuje do 20 h
szybko i utrzymuje do 20 h
6
Durogesic
Durogesic
25
µ
g/h
4,2 mg fentanylu
Metadon
Metadon
W
W
ł
ł
a
a
ś
ś
ciwo
ciwo
ś
ś
ci farmakodynamiczne podobne do
ci farmakodynamiczne podobne do
morfiny
morfiny
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego
z przewodu pokarmowego
Wskazania
Wskazania
Leczenie zale
Leczenie zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ś
ś
ci morfinowej i heroinowej
ci morfinowej i heroinowej
Zwalczanie b
Zwalczanie b
ó
ó
lu
lu
Propoksyfen
Propoksyfen
S
S
ł
ł
abo dzia
abo dzia
ł
ł
a przeciwb
a przeciwb
ó
ó
lowo
lowo
Wykazuje synergizm
Wykazuje synergizm
hiperaddycyjny
hiperaddycyjny
z NLPZ i
z NLPZ i
paracetamolem
paracetamolem
Stosowany wy
Stosowany wy
łą
łą
cznie doustnie
cznie doustnie
Niewielkie prawdopodobie
Niewielkie prawdopodobie
ń
ń
stwo wywo
stwo wywo
ł
ł
ania
ania
zale
zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ś
ś
ci
ci
Leki ago
Leki ago
-
-
antagonistyczne
antagonistyczne
W lecznictwie wykorzystywane jest dzia
W lecznictwie wykorzystywane jest dzia
ł
ł
anie
anie
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Efekt pu
Efekt pu
ł
ł
apowy w dzia
apowy w dzia
ł
ł
aniu przeciwb
aniu przeciwb
ó
ó
lowym
lowym
„
„
Samoograniczenie
Samoograniczenie
”
”
dzia
dzia
ł
ł
ania depresyjnego na
ania depresyjnego na
o
o
ś
ś
rodek oddechowy
rodek oddechowy
Ryzyko powstania zale
Ryzyko powstania zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ś
ś
ci wielokrotnie
ci wielokrotnie
mniejsze ni
mniejsze ni
Ŝ
Ŝ
po czystych
po czystych
agonistach
agonistach
Pentazocyna
Pentazocyna
Silny agonista receptor
Silny agonista receptor
ó
ó
w
w
κ
κ
, s
, s
ł
ł
aby antagonista
aby antagonista
receptor
receptor
ó
ó
w
w
µ
µ
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego
z przewodu pokarmowego
S
S
ł
ł
abiej od morfiny dzia
abiej od morfiny dzia
ł
ł
a na mi
a na mi
ęś
ęś
nie g
nie g
ł
ł
adkie, nie zw
adkie, nie zw
ęŜ
ęŜ
a
a
ź
ź
renic
renic
Uwalnia
Uwalnia
katecholaminy
katecholaminy
z rdzenia nadnerczy
z rdzenia nadnerczy
Niekiedy powoduje objawy psychomimetyczne
Niekiedy powoduje objawy psychomimetyczne
Objawy przedawkowania znoszone WY
Objawy przedawkowania znoszone WY
ŁĄ
ŁĄ
CZNIE
CZNIE
przez
przez
nalokson
nalokson
Wskazania
Wskazania
–
–
kr
kr
ó
ó
tkotrwa
tkotrwa
ł
ł
e leczenie przeciwb
e leczenie przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Buprenorfina
Buprenorfina
Agonista receptora
Agonista receptora
µ
µ
i s
i s
ilny antagonista
ilny antagonista
receptora
receptora
κ
κ
Silnie i d
Silnie i d
ł
ł
ugotrwale dzia
ugotrwale dzia
ł
ł
a przeciwb
a przeciwb
ó
ó
lowo
lowo
W por
W por
ó
ó
wnaniu z morfin
wnaniu z morfin
ą
ą
Rzadziej i w mniejszym stopniu wywo
Rzadziej i w mniejszym stopniu wywo
ł
ł
uje objawy
uje objawy
euforyczne
euforyczne
S
S
ł
ł
absze dzia
absze dzia
ł
ł
anie kurcz
anie kurcz
ą
ą
ce na mi
ce na mi
ęś
ęś
nie
nie
g
g
ł
ł
adkie
adkie
Mniejsza tendencja do wywo
Mniejsza tendencja do wywo
ł
ł
ywania uzale
ywania uzale
Ŝ
Ŝ
nienia
nienia
7
Buprenorfina
Buprenorfina
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z b
z b
ł
ł
ony
ony
ś
ś
luzowej jamy
luzowej jamy
ustnej
ustnej
Metabolizowana w w
Metabolizowana w w
ą
ą
trobie, w wi
trobie, w wi
ę
ę
kszo
kszo
ś
ś
ci
ci
wydalana w postaci niezmienionej z ka
wydalana w postaci niezmienionej z ka
ł
ł
em
em
Wskazania
Wskazania
B
B
ó
ó
le nowotworowe
le nowotworowe
B
B
ó
ó
le oporne na inne leki
le oporne na inne leki
Premedykacja chirurgiczna
Premedykacja chirurgiczna
Leczenie zale
Leczenie zale
Ŝ
Ŝ
no
no
ś
ś
ci
ci
opioidowej
opioidowej
Tramadol
Tramadol
Nieselektywny agonista receptor
Nieselektywny agonista receptor
ó
ó
w
w
opioidowych
opioidowych
]
]
Hamuje wychwyt noradrenaliny i serotoniny,
Hamuje wychwyt noradrenaliny i serotoniny,
nasila uwalnianie serotoniny
nasila uwalnianie serotoniny
Dzia
Dzia
ł
ł
a przeciwb
a przeciwb
ó
ó
lowo, przeciwkaszlowo i
lowo, przeciwkaszlowo i
uspokajaj
uspokajaj
ą
ą
co
co
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego,
z przewodu pokarmowego,
metabolizowany w w
metabolizowany w w
ą
ą
trobie, metabolity
trobie, metabolity
wydalane g
wydalane g
ł
ł
ó
ó
wnie z moczem
wnie z moczem
Niewielki potencja
Niewielki potencja
ł
ł
uzale
uzale
Ŝ
Ŝ
niaj
niaj
ą
ą
cy
cy
Tramadol
Tramadol
-
-
wskazania
wskazania
Silne i
Silne i
ś
ś
rednio silne b
rednio silne b
ó
ó
le ostre i przewlek
le ostre i przewlek
ł
ł
e
e
Urazy
Urazy
Z
Z
ł
ł
amania
amania
B
B
ó
ó
le objawowe
le objawowe
Neuralgie
Neuralgie
B
B
ó
ó
le w chorobach nowotworowych
le w chorobach nowotworowych
B
B
ó
ó
le pooperacyjne
le pooperacyjne
Bolesne zabiegi diagnostyczne i lecznicze
Bolesne zabiegi diagnostyczne i lecznicze
Zaldiar
Zaldiar
1 tabletka zawiera
1 tabletka zawiera
Tramadol
Tramadol
37,5 mg
37,5 mg
Paracetmaol
Paracetmaol
325 mg
325 mg
Wskazania
Wskazania
–
–
b
b
ó
ó
le o umiarkowanym i du
le o umiarkowanym i du
Ŝ
Ŝ
ym
ym
nasileniu, kt
nasileniu, kt
ó
ó
re nie ust
re nie ust
ę
ę
puj
puj
ą
ą
po zastosowaniu
po zastosowaniu
lek
lek
ó
ó
w obwodowych
w obwodowych
Dawkowanie: 1
Dawkowanie: 1
-
-
2 tabletki co 4
2 tabletki co 4
-
-
6 godzin
6 godzin
(maksymalnie 8 tabletek na dob
(maksymalnie 8 tabletek na dob
ę
ę
)
)
Zaldiar
Zaldiar
Nie stosowa
Nie stosowa
ć
ć
poni
poni
Ŝ
Ŝ
ej 15 r.
ej 15 r.
Ŝ
Ŝ
.
.
Powy
Powy
Ŝ
Ŝ
ej 75 r.
ej 75 r.
Ŝ
Ŝ
.
.
–
–
odst
odst
ę
ę
p mi
p mi
ę
ę
dzy dawkami 9
dzy dawkami 9
godzin
godzin
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania
–
–
ci
ci
ęŜ
ęŜ
ka niewydolno
ka niewydolno
ść
ść
oddechowa, ci
oddechowa, ci
ęŜ
ęŜ
ka niewydolno
ka niewydolno
ść
ść
w
w
ą
ą
troby lub
troby lub
nerek, nie poddaj
nerek, nie poddaj
ą
ą
ce si
ce si
ę
ę
leczeniu padaczka
leczeniu padaczka
Dzia
Dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
Ŝą
Ŝą
dane
dane
–
–
nudno
nudno
ś
ś
ci i wymioty,
ci i wymioty,
b
b
ó
ó
le i zawroty g
le i zawroty g
ł
ł
owy, senno
owy, senno
ść
ść
, biegunki i
, biegunki i
zaparcia, nadmierne pocenie,
zaparcia, nadmierne pocenie,
ś
ś
wi
wi
ą
ą
d
d
Leki antagonistyczno
Leki antagonistyczno
-
-
agonistyczne
agonistyczne
Nalorfina
Nalorfina
i
i
lewalorfan
lewalorfan
W
W
ł
ł
a
a
ś
ś
ciwo
ciwo
ś
ś
ci antagonistyczne
ci antagonistyczne
–
–
znosz
znosz
ą
ą
objawy
objawy
przedawkowania czystych
przedawkowania czystych
agonist
agonist
ó
ó
w
w
W
W
ł
ł
a
a
ś
ś
ciwo
ciwo
ś
ś
ci agonistyczne
ci agonistyczne
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Depresja czynno
Depresja czynno
ś
ś
ci oddechowej
ci oddechowej
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwkaszlowe
anie przeciwkaszlowe
Dzia
Dzia
ł
ł
anie uspokajaj
anie uspokajaj
ą
ą
ce
ce
Obni
Obni
Ŝ
Ŝ
enie temperatury cia
enie temperatury cia
ł
ł
a
a
8
Leki antagonistyczno
Leki antagonistyczno
-
-
agonistyczne
agonistyczne
Osoby uzale
Osoby uzale
Ŝ
Ŝ
nione
nione
–
–
ryzyko wyst
ryzyko wyst
ą
ą
pienia
pienia
zespo
zespo
ł
ł
u
u
abstynencyjnego
abstynencyjnego
Nasilenie depresji oddechowej wywo
Nasilenie depresji oddechowej wywo
ł
ł
anej przez
anej przez
leki inne ni
leki inne ni
Ŝ
Ŝ
opioidy
opioidy
!!!
!!!
Nalokson
Nalokson
Lek o czystym dzia
Lek o czystym dzia
ł
ł
aniu antagonistycznym
aniu antagonistycznym
Znosi objawy przedawkowania lek
Znosi objawy przedawkowania lek
ó
ó
w 1 i 2 grupy
w 1 i 2 grupy
Podawany pozajelitowo
Podawany pozajelitowo
–
–
zwalczanie depresji
zwalczanie depresji
oddechowej powodowanej przez
oddechowej powodowanej przez
opiody
opiody
, po
, po
zabiegach, w kt
zabiegach, w kt
ó
ó
rych stosowano
rych stosowano
fentanyl
fentanyl
Uwaga!!!
Uwaga!!!
Zesp
Zesp
ó
ó
ł
ł
odstawienny
odstawienny
Remorfinizacja
Remorfinizacja
Niezaprzeczalnym prawem chorego
Niezaprzeczalnym prawem chorego
jest oczekiwanie skutecznego
jest oczekiwanie skutecznego
leczenia przeciwb
leczenia przeciwb
ó
ó
lowego, a
lowego, a
obowi
obowi
ą
ą
zkiem lekarza jest
zkiem lekarza jest
zapewnienie takiego leczenia!!!
zapewnienie takiego leczenia!!!
Drabina analgetyczna
Drabina analgetyczna
WHO 1986r
WHO 1986r
I stopień
ASA, NLPZ
+ leki wspomagające
II stopień
Słabe opioidy
+ leki wspomagające
III stopień
Silne opioidy
+ leki wspomagające
Leki wspomagaj
Leki wspomagaj
ą
ą
ce
ce
Przeciwdepresyjne
Przeciwdepresyjne
Uspokajaj
Uspokajaj
ą
ą
ce
ce
Nasenne
Nasenne
Rozkurczowe
Rozkurczowe
Przeciwwymiotne
Przeciwwymiotne
Przeczyszczaj
Przeczyszczaj
ą
ą
ce
ce
Sterydy
Sterydy
Og
Og
ó
ó
lne zasady leczenia
lne zasady leczenia
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowego
lowego
Dostosowanie leku do nat
Dostosowanie leku do nat
ęŜ
ęŜ
enia b
enia b
ó
ó
lu
lu
Lek z odpowiedniego stopnia drabiny analgetycznej
Lek z odpowiedniego stopnia drabiny analgetycznej
Odpowiednia dawka leku
Odpowiednia dawka leku
Monitorowanie efektu przeciwb
Monitorowanie efektu przeciwb
ó
ó
lowego
lowego
Indywidualny dob
Indywidualny dob
ó
ó
r dawki
r dawki
Sta
Sta
ł
ł
e odst
e odst
ę
ę
py czasu miedzy dawkami
py czasu miedzy dawkami
Jak najprostsza droga podania leku
Jak najprostsza droga podania leku
9
I stopie
I stopie
ń
ń
Kwas acetylosalicylowy
Kwas acetylosalicylowy
Paracetamol
Paracetamol
Ibuprofen
Ibuprofen
Diklofenak
Diklofenak
Naproksen
Naproksen
Ketoprofen
Ketoprofen
Metamizol
Metamizol
Bóle słabe i średnio nasilone
Bóle kostne, mięśniowe,
stawowe
Szerzenie się nowotworu w
skórze i tkance podskórnej
II stopie
II stopie
ń
ń
Kodeina
Kodeina
Dihydrokodeina
Dihydrokodeina
Tramadol
Tramadol
III stopie
III stopie
ń
ń
Morfina
Morfina
Fentanyl
Fentanyl
Buprenorfina
Buprenorfina
Sposoby podawania morfiny
Sposoby podawania morfiny
Doustnie
Doustnie
Podsk
Podsk
ó
ó
rnie
rnie
–
–
1/2 dawki doustnej
1/2 dawki doustnej
Do
Do
Ŝ
Ŝ
ylnie
ylnie
–
–
1/3 dawki doustnej
1/3 dawki doustnej
NIE zaprzestawa
NIE zaprzestawa
ć
ć
podawania morfiny u
podawania morfiny u
chorych nieprzytomnych!!!
chorych nieprzytomnych!!!