1

Przeciwb

Przeciwb

ó

ó

lowe leki

lowe leki

opioidowe

opioidowe

Receptory

Receptory

opioidowe

opioidowe

Typy receptor

Typy receptor

ó

ó

w:

w:

µ

µ

,

,

κ

κ

,

,

δ

δ

Nale

Nale

żą

żą

do receptor

do receptor

ó

ó

w sprz

w sprz

ęż

ęż

onych z bia

onych z bia

ł

ł

kami

kami

G; ich pobudzenie prowadzi do zahamowania

G; ich pobudzenie prowadzi do zahamowania

aktywno

aktywno

ś

ś

ci

ci

cyklazy

cyklazy

adenylanowej

adenylanowej

Presynaptycznie

Presynaptycznie

–

–

hamowanie uwalniania

hamowanie uwalniania

neuroprzeka

neuroprzeka

ź

ź

nik

nik

ó

ó

w

w

poprzez hamowanie

poprzez hamowanie

otwierania kana

otwierania kana

ł

ł

ó

ó

w wapniowych

w wapniowych

Postsynaptycznie

Postsynaptycznie

–

–

hiperpolaryzacja

hiperpolaryzacja

neuron

neuron

ó

ó

w,

w,

g

g

ł

ł

ó

ó

wnie w wyniku otwarcia kana

wnie w wyniku otwarcia kana

ł

ł

ó

ó

w

w

potasowych

potasowych

Receptory

Receptory

opioidowe

opioidowe

Receptory

Receptory

µ

µ

–

–

analgezja (

analgezja (

nadrdzeniowa

nadrdzeniowa

i rdzeniowa),

i rdzeniowa),

depresja czynno

depresja czynno

ś

ś

ci oddechowej, euforia/

ci oddechowej, euforia/

sedacja

sedacja

,

,

hamowanie perystaltyki jelit, zw

hamowanie perystaltyki jelit, zw

ęż

ęż

enie

enie

ź

ź

renicy,

renicy,

wywo

wywo

ł

ł

ywanie zale

ywanie zale

ż

ż

no

no

ś

ś

ci fizycznej

ci fizycznej

Receptory

Receptory

κ

κ

–

–

analgezja (rdzeniowa), zw

analgezja (rdzeniowa), zw

ęż

ęż

enie

enie

ź

ź

renicy,

renicy,

sedacja

sedacja

/dysforia

/dysforia

Receptory

Receptory

δ

δ

–

–

analgezja (rdzeniowa), hamowanie

analgezja (rdzeniowa), hamowanie

perystaltyki jelit, dysforia, omamy, zale

perystaltyki jelit, dysforia, omamy, zale

ż

ż

no

no

ść

ść

fizyczna

fizyczna

Endorfiny

Endorfiny

Endogenni

Endogenni

agoni

agoni

ś

ś

ci

ci

receptor

receptor

ó

ó

w

w

opioidowych

opioidowych

Endorfiny

Endorfiny

Dynorfiny

Dynorfiny

Metionino

Metionino

-

-

i

i

leucyno

leucyno

-

-

enkefalina

enkefalina

Powstaj

Powstaj

ą

ą

w m

w m

ó

ó

zgu, przysadce i nadnerczach z

zgu, przysadce i nadnerczach z

polipeptyd

polipeptyd

ó

ó

w

w

prekursorowych

prekursorowych

–

–

proopiomelanokortyny

proopiomelanokortyny

(POMC),

(POMC),

proenkefaliny

proenkefaliny

i

i

prodynorfiny

prodynorfiny

Hamuj

Hamuj

ą

ą

uwalnianie mediator

uwalnianie mediator

ó

ó

w wyzwalaj

w wyzwalaj

ą

ą

cych impulsy

cych impulsy

b

b

ó

ó

lowe, aktywuj

lowe, aktywuj

ą

ą

zst

zst

ę

ę

puj

puj

ą

ą

ce szlaki serotoninergiczne

ce szlaki serotoninergiczne

Podzia

Podzia

ł

ł

opioid

opioid

ó

ó

w

w

1.

1.

Czy

Czy

ś

ś

ci

ci

agoni

agoni

ś

ś

ci

ci

(morfina)

(morfina)

2.

2.

Leki agonistyczne o cz

Leki agonistyczne o cz

ęś

ęś

ciowym dzia

ciowym dzia

ł

ł

aniu

aniu

antagonistycznym (

antagonistycznym (

pentazocyna

pentazocyna

)

)

3.

3.

Leki antagonistyczne o cz

Leki antagonistyczne o cz

ęś

ęś

ciowym dzia

ciowym dzia

ł

ł

aniu

aniu

agonistycznym (

agonistycznym (

nalorfina

nalorfina

)

)

4.

4.

Czy

Czy

ś

ś

ci antagoni

ci antagoni

ś

ś

ci (

ci (

nalokson

nalokson

)

)

Opioidowe

Opioidowe

leki przeciwb

leki przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

typu morfiny

typu morfiny

Morfina i inne alkaloidy opium

Morfina i inne alkaloidy opium

Leki p

Leki p

ó

ó

ł

ł

syntetyczne

syntetyczne

Etylomorfina

Etylomorfina

(dionina)

(dionina)

Oksykodon

Oksykodon

Leki syntetyczne

Leki syntetyczne

Leworfanol

Leworfanol

,

,

dekstrometorfan

dekstrometorfan

Petydyna

Petydyna

,

,

difenoksylat

difenoksylat

,

,

loperamid

loperamid

Fentanyl

Fentanyl

i jego analogi

i jego analogi

Metadon

Metadon

Propoksyfen

Propoksyfen

2

Opium

Opium

Wysuszony i odpowiednio spreparowany sok z

Wysuszony i odpowiednio spreparowany sok z

naci

naci

ę

ę

tych, niedojrza

tych, niedojrza

ł

ł

ych mak

ych mak

ó

ó

wek maku

wek maku

lekarskiego

lekarskiego

(

(

Papaver

Papaver

somniferum

somniferum

).

).

Dzia

Dzia

ł

ł

anie zapieraj

anie zapieraj

ą

ą

ce, przeciwb

ce, przeciwb

ó

ó

lowe, nasenne,

lowe, nasenne,

przeciwkaszlowe

przeciwkaszlowe

Dwa typy alkaloid

Dwa typy alkaloid

ó

ó

w

w

Fenantrenowe

Fenantrenowe

–

–

morfina, kodeina, tebaina

morfina, kodeina, tebaina

Izochinolinowe

Izochinolinowe

–

–

papaweryna,

papaweryna,

noskapina

noskapina

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

Dzia

Dzia

ł

ł

anie o

anie o

ś

ś

rodkowe

rodkowe

–

–

pobudzenie receptor

pobudzenie receptor

ó

ó

w

w

opioidowych

opioidowych

Aktywacja uk

Aktywacja uk

ł

ł

adu hamuj

adu hamuj

ą

ą

cego przeka

cego przeka

ź

ź

nictwo

nictwo

b

b

ó

ó

lowe na poziomie rdzenia kr

lowe na poziomie rdzenia kr

ę

ę

gowego

gowego

Dzia

Dzia

ł

ł

anie na uk

anie na uk

ł

ł

ad limbiczny

ad limbiczny

W zakresie dawek terapeutycznych

W zakresie dawek terapeutycznych

opioidy

opioidy

nie

nie

wp

wp

ł

ł

ywaj

ywaj

ą

ą

na inne doznania czuciowe

na inne doznania czuciowe

Inne dzia

Inne dzia

ł

ł

ania o

ania o

ś

ś

rodkowe

rodkowe

Sedacja

Sedacja

Dzia

Dzia

ł

ł

anie

anie

anksjolityczne

anksjolityczne

Dzia

Dzia

ł

ł

anie

anie

euforyzuj

euforyzuj

ą

ą

ce

ce

Hamowanie o

Hamowanie o

ś

ś

rodka oddechowego i kaszlu

rodka oddechowego i kaszlu

Dwufazowe dzia

Dwufazowe dzia

ł

ł

anie na o

anie na o

ś

ś

rodek wymiotny

rodek wymiotny

Obni

Obni

ż

ż

enie temperatury

enie temperatury

Zw

Zw

ęż

ęż

enie

enie

ź

ź

renicy

renicy

Obni

Obni

ż

ż

enie progu drgawkowego

enie progu drgawkowego

Nasilenie wydzielania hormonu

Nasilenie wydzielania hormonu

antydiuretycznego

antydiuretycznego

Hamowanie wydzielania FSH, LH i TSH

Hamowanie wydzielania FSH, LH i TSH

Dzia

Dzia

ł

ł

ania obwodowe

ania obwodowe

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

Zahamowanie czynno

Zahamowanie czynno

ś

ś

ci motorycznej i

ci motorycznej i

zwi

zwi

ę

ę

kszenie napi

kszenie napi

ę

ę

cia mi

cia mi

ęś

ęś

ni g

ni g

ł

ł

adkich

adkich

przewodu pokarmowego

przewodu pokarmowego

dr

dr

ó

ó

g

g

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ciowych

ciowych

dr

dr

ó

ó

g moczowych

g moczowych

Hamowanie czynno

Hamowanie czynno

ś

ś

ci skurczowej macicy

ci skurczowej macicy

Zmniejszenie napi

Zmniejszenie napi

ę

ę

cia mi

cia mi

ęś

ęś

ni g

ni g

ł

ł

adkich naczy

adkich naczy

ń

ń

Uwalnianie histaminy

Uwalnianie histaminy

Morfina

Morfina

-

-

farmakokinetyka

farmakokinetyka

Wch

Wch

ł

ł

anianie z przewodu pokarmowego

anianie z przewodu pokarmowego

–

–

niepe

niepe

ł

ł

ne i powolne

ne i powolne

Metabolizowana w w

Metabolizowana w w

ą

ą

trobie do 3

trobie do 3

-

-

monoglukuronianu, wydalanego z moczem

monoglukuronianu, wydalanego z moczem

Aktywny metabolit

Aktywny metabolit

–

–

6

6

-

-

monoglukuronian

monoglukuronian

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

Depresja o

Depresja o

ś

ś

rodka oddechowego

rodka oddechowego

Zaparcia spastyczne

Zaparcia spastyczne

Dzia

Dzia

ł

ł

anie hipotensyjne

anie hipotensyjne

Dzia

Dzia

ł

ł

anie hamuj

anie hamuj

ą

ą

ce wydalanie moczu

ce wydalanie moczu

Rozw

Rozw

ó

ó

j tolerancji

j tolerancji

Zale

Zale

ż

ż

no

no

ść

ść

fizyczna i psychiczna

fizyczna i psychiczna

3

Wskazania

Wskazania

Dzia

Dzia

ł

ł

anie wy

anie wy

łą

łą

cznie objawowe!!!

cznie objawowe!!!

B

B

ó

ó

le ostre

le ostre

–

–

zawa

zawa

ł

ł

mi

mi

ęś

ęś

nia sercowego, rozleg

nia sercowego, rozleg

ł

ł

e

e

oparzenia, rozleg

oparzenia, rozleg

ł

ł

e urazy, b

e urazy, b

ó

ó

le pooperacyjne

le pooperacyjne

–

–

podawa

podawa

ć

ć

przez 24

przez 24

–

–

48 godzin

48 godzin

B

B

ó

ó

le przewlek

le przewlek

ł

ł

e

e

–

–

choroba nowotworowa,

choroba nowotworowa,

przewlek

przewlek

ł

ł

a neuralgia

a neuralgia

p

p

ó

ó

ł

ł

pa

pa

ś

ś

cowa

cowa

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

Ostra niewydolno

Ostra niewydolno

ść

ść

oddechowa

oddechowa

Urazy g

Urazy g

ł

ł

owy

owy

Upo

Upo

ś

ś

ledzenie czynno

ledzenie czynno

ś

ś

ci w

ci w

ą

ą

troby

troby

Przerost gruczo

Przerost gruczo

ł

ł

u krokowego

u krokowego

Kolka nerkowa i

Kolka nerkowa i

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ciowa, stany spastyczne

ciowa, stany spastyczne

przewodu pokarmowego, b

przewodu pokarmowego, b

ó

ó

le porodowe

le porodowe

Tolerancja

Tolerancja

Zmniejszenie wra

Zmniejszenie wra

ż

ż

liwo

liwo

ś

ś

ci organizmu na kolejne

ci organizmu na kolejne

dawki leku

dawki leku

Z regu

Z regu

ł

ł

y ma charakter

y ma charakter

krzyzowy

krzyzowy

Rozw

Rozw

ó

ó

j nier

j nier

ó

ó

wnomierny na poszczeg

wnomierny na poszczeg

ó

ó

lne

lne

sk

sk

ł

ł

adowe dzia

adowe dzia

ł

ł

ania leku

ania leku

Uzale

Uzale

ż

ż

nienie

nienie

Niewielkie prawdopodobie

Niewielkie prawdopodobie

ń

ń

stwo wywo

stwo wywo

ł

ł

ania

ania

uzale

uzale

ż

ż

nienia przy prawid

nienia przy prawid

ł

ł

owym,

owym,

kontrolowanym stosowaniu

kontrolowanym stosowaniu

opiat

opiat

ó

ó

w

w

!!!

!!!

Brak objaw

Brak objaw

ó

ó

w ostrego zespo

w ostrego zespo

ł

ł

u

u

abstynencyjnego

abstynencyjnego

u chorych leczonych z

u chorych leczonych z

powodu b

powodu b

ó

ó

lu

lu

Problem

Problem

–

–

nadu

nadu

ż

ż

ywanie

ywanie

opioid

opioid

ó

ó

w

w

jako

jako

ś

ś

rodk

rodk

ó

ó

w odurzaj

w odurzaj

ą

ą

cych

cych

Uzale

Uzale

ż

ż

nienie

nienie

Uzale

Uzale

ż

ż

nienie psychiczne

nienie psychiczne

–

–

zwi

zwi

ą

ą

zane z

zane z

dzia

dzia

ł

ł

aniem

aniem

euforyzuj

euforyzuj

ą

ą

cym

cym

Uzale

Uzale

ż

ż

nienie fizyczne przymus przyjmowania

nienie fizyczne przymus przyjmowania

leku, w celu unikni

leku, w celu unikni

ę

ę

cia wyst

cia wyst

ą

ą

pienia zespo

pienia zespo

ł

ł

u

u

abstynencyjnego

abstynencyjnego

Zesp

Zesp

ó

ó

ł

ł

odstawienny

odstawienny

W ci

W ci

ą

ą

gu kilku godzin

gu kilku godzin

–

–

niepok

niepok

ó

ó

j, depresja,

j, depresja,

strach, dreszcze lub nadmierne pocenie, nasilone

strach, dreszcze lub nadmierne pocenie, nasilone

ł

ł

zawienie

zawienie

Po 24

Po 24

-

-

48 godzinach

48 godzinach

–

–

nudno

nudno

ś

ś

ci, wymioty,

ci, wymioty,

biegunka, przyspieszenie t

biegunka, przyspieszenie t

ę

ę

tna i oddechu,

tna i oddechu,

⇑

⇑

ci

ci

ś

ś

nienia krwi,

nienia krwi,

⇑

⇑

temperatury, odwodnienie,

temperatury, odwodnienie,

drgawki mi

drgawki mi

ęś

ęś

niowe, bolesne skurcze jelit

niowe, bolesne skurcze jelit

Ust

Ust

ę

ę

powanie objaw

powanie objaw

ó

ó

w

w

–

–

po co najmniej

po co najmniej

tygodniu

tygodniu

Ł

Ł

agodzenie objaw

agodzenie objaw

ó

ó

w

w

-

-

klonidyna

klonidyna

4

Ostre zatrucie

Ostre zatrucie

opioidami

opioidami

Triada objaw

Triada objaw

ó

ó

w

w

Utrata przytomno

Utrata przytomno

ś

ś

ci

ci

Depresja oddechowa

Depresja oddechowa

Zw

Zw

ęż

ęż

enie

enie

ź

ź

renic

renic

Sinica, ozi

Sinica, ozi

ę

ę

bienie pow

bienie pow

ł

ł

ok, hipotermia

ok, hipotermia

Ś

Ś

mier

mier

ć

ć

z powodu pora

z powodu pora

ż

ż

enia o

enia o

ś

ś

rodka oddechowego

rodka oddechowego

Dawka

Dawka

ś

ś

miertelna morfiny:

miertelna morfiny:

0,1 g przy podaniu parenteralnym

0,1 g przy podaniu parenteralnym

0,3

0,3

–

–

0,5 g przy podaniu doustnym

0,5 g przy podaniu doustnym

Leczenie ostrego zatrucia

Leczenie ostrego zatrucia

Usuni

Usuni

ę

ę

cie

cie

niewch

niewch

ł

ł

oni

oni

ę

ę

tej

tej

morfiny z

morfiny z

ż

ż

o

o

łą

łą

dka

dka

Podtrzymywanie czynno

Podtrzymywanie czynno

ś

ś

ci oddechowej

ci oddechowej

Nalokson

Nalokson

0,4

0,4

-

-

2 mg

2 mg

Ostro

Ostro

ż

ż

nie u os

nie u os

ó

ó

b uzale

b uzale

ż

ż

nionych!!!

nionych!!!

Niebezpiecze

Niebezpiecze

ń

ń

stwo

stwo

remorfinizacji

remorfinizacji

Preparaty morfiny

Preparaty morfiny

Siarczan morfiny

Siarczan morfiny

Sevredol

Sevredol

MST

MST

Continus

Continus

Morphini

Morphini

sulfas

sulfas

Chlorowodorek morfiny

Chlorowodorek morfiny

Vendal

Vendal

retard

retard

Morphini

Morphini

hydrochloridum

hydrochloridum

Kodeina

Kodeina

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe ok. 10

lowe ok. 10

-

-

krotnie s

krotnie s

ł

ł

absze

absze

od morfiny

od morfiny

Rzadziej ni

Rzadziej ni

ż

ż

morfina wywo

morfina wywo

ł

ł

uje uzale

uje uzale

ż

ż

nienie

nienie

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego,

z przewodu pokarmowego,

w 80% wydalana z moczem w postaci

w 80% wydalana z moczem w postaci

niezmienionej

niezmienionej

Dihydrokodeina

Dihydrokodeina

P

P

ó

ó

ł

ł

syntetyczna pochodna kodeiny

syntetyczna pochodna kodeiny

Silne dzia

Silne dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe i przeciwkaszlowe

lowe i przeciwkaszlowe

W dzia

W dzia

ł

ł

aniu przeciwb

aniu przeciwb

ó

ó

lowym

lowym

–

–

efekt pu

efekt pu

ł

ł

apowy

apowy

W dawkach terapeutycznych nie dzia

W dawkach terapeutycznych nie dzia

ł

ł

a na

a na

o

o

ś

ś

rodek oddechowy

rodek oddechowy

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

–

–

DHC

DHC

Continus

Continus

Etylomorfina

Etylomorfina

(dionina)

(dionina)

Si

Si

ł

ł

a dzia

a dzia

ł

ł

ania po

ania po

ś

ś

rednia pomi

rednia pomi

ę

ę

dzy morfin

dzy morfin

ą

ą

i

i

kodein

kodein

ą

ą

Wskazania

Wskazania

–

–

uporczywy bolesny kaszel,

uporczywy bolesny kaszel,

zapalenie op

zapalenie op

ł

ł

ucnej; zapalenie rog

ucnej; zapalenie rog

ó

ó

wki

wki

Podawana doustnie i pozajelitowo (20 mg)

Podawana doustnie i pozajelitowo (20 mg)

5

Leworfanol

Leworfanol

Przy podaniu pozajelitowym dzia

Przy podaniu pozajelitowym dzia

ł

ł

a

a

przeciwb

przeciwb

ó

ó

lowo silniej ni

lowo silniej ni

ż

ż

morfina

morfina

Rzadziej ni

Rzadziej ni

ż

ż

morfina powoduje nudno

morfina powoduje nudno

ś

ś

ci i

ci i

wymioty

wymioty

Mo

Mo

ż

ż

e powodowa

e powodowa

ć

ć

uzale

uzale

ż

ż

nienie

nienie

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan

–

–

pochodna

pochodna

dekstrorfanu

dekstrorfanu

; lek

; lek

przeciwkaszlowy

przeciwkaszlowy

Petydyna

Petydyna

Dzia

Dzia

ł

ł

anie o

anie o

ś

ś

rodkowe identyczne jak morfina

rodkowe identyczne jak morfina

(przeciwb

(przeciwb

ó

ó

lowo dzia

lowo dzia

ł

ł

a s

a s

ł

ł

abiej i kr

abiej i kr

ó

ó

cej)

cej)

Silny agonista receptora

Silny agonista receptora

µ

µ

Silniej od morfiny uwalnia histamin

Silniej od morfiny uwalnia histamin

ę

ę

Silne dzia

Silne dzia

ł

ł

anie

anie

cholinolityczne

cholinolityczne

S

S

ł

ł

abiej kurczy mi

abiej kurczy mi

ęś

ęś

nie g

nie g

ł

ł

adkie

adkie

Nie hamuje czynno

Nie hamuje czynno

ś

ś

ci skurczowej macicy

ci skurczowej macicy

S

S

ł

ł

abo dzia

abo dzia

ł

ł

a przeciwkaszlowo

a przeciwkaszlowo

Nie kurczy

Nie kurczy

ź

ź

renic

renic

Petydyna

Petydyna

-

-

wskazania

wskazania

Silne i bardzo silne b

Silne i bardzo silne b

ó

ó

le pooperacyjne,

le pooperacyjne,

pourazowe, nowotworowe

pourazowe, nowotworowe

Kolki

Kolki

B

B

ó

ó

le porodowe

le porodowe

Nerwob

Nerwob

ó

ó

le

le

Zawa

Zawa

ł

ł

mi

mi

ęś

ęś

nia sercowego

nia sercowego

Drobne zabiegi chirurgiczne

Drobne zabiegi chirurgiczne

NIE stosowa

NIE stosowa

ć

ć

d

d

ł

ł

ugotrwale (

ugotrwale (

norpetydyna

norpetydyna

)!!!

)!!!

Petydyna

Petydyna

Dolargan

Dolargan

–

–

ampu

ampu

ł

ł

ki po 100 mg; NIE podawa

ki po 100 mg; NIE podawa

ć

ć

podsk

podsk

ó

ó

rnie; mo

rnie; mo

ż

ż

na podawa

na podawa

ć

ć

domi

domi

ęś

ęś

niowo,

niowo,

do

do

ż

ż

ylnie, doustnie

ylnie, doustnie

Dolcontral

Dolcontral

–

–

ampu

ampu

ł

ł

ki po 50 mg i 100 mg;

ki po 50 mg i 100 mg;

mo

mo

ż

ż

na podawa

na podawa

ć

ć

podsk

podsk

ó

ó

rnie, domi

rnie, domi

ęś

ęś

niowo,

niowo,

do

do

ż

ż

ylnie

ylnie

Podawa

Podawa

ć

ć

co 4 godziny!!!

co 4 godziny!!!

Fentanyl

Fentanyl

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe znacznie silniejsze, ale

lowe znacznie silniejsze, ale

kr

kr

ó

ó

tsze ni

tsze ni

ż

ż

morfiny

morfiny

Powinowactwo g

Powinowactwo g

ł

ł

ó

ó

wnie do receptor

wnie do receptor

ó

ó

w

w

µ

µ

Kr

Kr

ó

ó

tkotrwa

tkotrwa

ł

ł

y wp

y wp

ł

ł

yw na o

yw na o

ś

ś

rodek oddechowy

rodek oddechowy

Nie uwalnia histaminy

Nie uwalnia histaminy

Neuroleptoanalgezja

Neuroleptoanalgezja

–

–

droperidol

droperidol

Wskazania

Wskazania

–

–

anestezjologia, przewlek

anestezjologia, przewlek

ł

ł

e b

e b

ó

ó

le

le

Analogi

Analogi

fentanylu

fentanylu

Alfentanyl

Alfentanyl

i

i

sulfentanyl

sulfentanyl

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe bardzo szybkie i kr

lowe bardzo szybkie i kr

ó

ó

tkie

tkie

Intensywny metabolizm w w

Intensywny metabolizm w w

ą

ą

trobie, nieczynne

trobie, nieczynne

metabolity wydalane z moczem

metabolity wydalane z moczem

Praktycznie nie wp

Praktycznie nie wp

ł

ł

ywaj

ywaj

ą

ą

na uk

na uk

ł

ł

ad kr

ad kr

ąż

ąż

enia

enia

Lofentanyl

Lofentanyl

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe silniejsze ni

lowe silniejsze ni

ż

ż

fentanylu

fentanylu

Dzia

Dzia

ł

ł

anie pojawia si

anie pojawia si

ę

ę

szybko i utrzymuje do 20 h

szybko i utrzymuje do 20 h

6

Durogesic

Durogesic

25

µ

g/h

4,2 mg fentanylu

Metadon

Metadon

W

W

ł

ł

a

a

ś

ś

ciwo

ciwo

ś

ś

ci farmakodynamiczne podobne do

ci farmakodynamiczne podobne do

morfiny

morfiny

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Wskazania

Wskazania

Leczenie zale

Leczenie zale

ż

ż

no

no

ś

ś

ci morfinowej i heroinowej

ci morfinowej i heroinowej

Zwalczanie b

Zwalczanie b

ó

ó

lu

lu

Propoksyfen

Propoksyfen

S

S

ł

ł

abo dzia

abo dzia

ł

ł

a przeciwb

a przeciwb

ó

ó

lowo

lowo

Wykazuje synergizm

Wykazuje synergizm

hiperaddycyjny

hiperaddycyjny

z NLPZ i

z NLPZ i

paracetamolem

paracetamolem

Stosowany wy

Stosowany wy

łą

łą

cznie doustnie

cznie doustnie

Niewielkie prawdopodobie

Niewielkie prawdopodobie

ń

ń

stwo wywo

stwo wywo

ł

ł

ania

ania

zale

zale

ż

ż

no

no

ś

ś

ci

ci

Leki ago

Leki ago

-

-

antagonistyczne

antagonistyczne

W lecznictwie wykorzystywane jest dzia

W lecznictwie wykorzystywane jest dzia

ł

ł

anie

anie

przeciwb

przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

Efekt pu

Efekt pu

ł

ł

apowy w dzia

apowy w dzia

ł

ł

aniu przeciwb

aniu przeciwb

ó

ó

lowym

lowym

„

„

Samoograniczenie

Samoograniczenie

”

”

dzia

dzia

ł

ł

ania depresyjnego na

ania depresyjnego na

o

o

ś

ś

rodek oddechowy

rodek oddechowy

Ryzyko powstania zale

Ryzyko powstania zale

ż

ż

no

no

ś

ś

ci wielokrotnie

ci wielokrotnie

mniejsze ni

mniejsze ni

ż

ż

po czystych

po czystych

agonistach

agonistach

Pentazocyna

Pentazocyna

Silny agonista receptor

Silny agonista receptor

ó

ó

w

w

κ

κ

, s

, s

ł

ł

aby antagonista

aby antagonista

receptor

receptor

ó

ó

w

w

µ

µ

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

S

S

ł

ł

abiej od morfiny dzia

abiej od morfiny dzia

ł

ł

a na mi

a na mi

ęś

ęś

nie g

nie g

ł

ł

adkie, nie zw

adkie, nie zw

ęż

ęż

a

a

ź

ź

renic

renic

Uwalnia

Uwalnia

katecholaminy

katecholaminy

z rdzenia nadnerczy

z rdzenia nadnerczy

Niekiedy powoduje objawy psychomimetyczne

Niekiedy powoduje objawy psychomimetyczne

Objawy przedawkowania znoszone WY

Objawy przedawkowania znoszone WY

ŁĄ

ŁĄ

CZNIE

CZNIE

przez

przez

nalokson

nalokson

Wskazania

Wskazania

–

–

kr

kr

ó

ó

tkotrwa

tkotrwa

ł

ł

e leczenie przeciwb

e leczenie przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

Buprenorfina

Buprenorfina

Agonista receptora

Agonista receptora

µ

µ

i s

i s

ilny antagonista

ilny antagonista

receptora

receptora

κ

κ

Silnie i d

Silnie i d

ł

ł

ugotrwale dzia

ugotrwale dzia

ł

ł

a przeciwb

a przeciwb

ó

ó

lowo

lowo

W por

W por

ó

ó

wnaniu z morfin

wnaniu z morfin

ą

ą

Rzadziej i w mniejszym stopniu wywo

Rzadziej i w mniejszym stopniu wywo

ł

ł

uje objawy

uje objawy

euforyczne

euforyczne

S

S

ł

ł

absze dzia

absze dzia

ł

ł

anie kurcz

anie kurcz

ą

ą

ce na mi

ce na mi

ęś

ęś

nie

nie

g

g

ł

ł

adkie

adkie

Mniejsza tendencja do wywo

Mniejsza tendencja do wywo

ł

ł

ywania uzale

ywania uzale

ż

ż

nienia

nienia

7

Buprenorfina

Buprenorfina

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z b

z b

ł

ł

ony

ony

ś

ś

luzowej jamy

luzowej jamy

ustnej

ustnej

Metabolizowana w w

Metabolizowana w w

ą

ą

trobie, w wi

trobie, w wi

ę

ę

kszo

kszo

ś

ś

ci

ci

wydalana w postaci niezmienionej z ka

wydalana w postaci niezmienionej z ka

ł

ł

em

em

Wskazania

Wskazania

B

B

ó

ó

le nowotworowe

le nowotworowe

B

B

ó

ó

le oporne na inne leki

le oporne na inne leki

Premedykacja chirurgiczna

Premedykacja chirurgiczna

Leczenie zale

Leczenie zale

ż

ż

no

no

ś

ś

ci

ci

opioidowej

opioidowej

Tramadol

Tramadol

Nieselektywny agonista receptor

Nieselektywny agonista receptor

ó

ó

w

w

opioidowych

opioidowych

]

]

Hamuje wychwyt noradrenaliny i serotoniny,

Hamuje wychwyt noradrenaliny i serotoniny,

nasila uwalnianie serotoniny

nasila uwalnianie serotoniny

Dzia

Dzia

ł

ł

a przeciwb

a przeciwb

ó

ó

lowo, przeciwkaszlowo i

lowo, przeciwkaszlowo i

uspokajaj

uspokajaj

ą

ą

co

co

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego,

z przewodu pokarmowego,

metabolizowany w w

metabolizowany w w

ą

ą

trobie, metabolity

trobie, metabolity

wydalane g

wydalane g

ł

ł

ó

ó

wnie z moczem

wnie z moczem

Niewielki potencja

Niewielki potencja

ł

ł

uzale

uzale

ż

ż

niaj

niaj

ą

ą

cy

cy

Tramadol

Tramadol

-

-

wskazania

wskazania

Silne i

Silne i

ś

ś

rednio silne b

rednio silne b

ó

ó

le ostre i przewlek

le ostre i przewlek

ł

ł

e

e

Urazy

Urazy

Z

Z

ł

ł

amania

amania

B

B

ó

ó

le objawowe

le objawowe

Neuralgie

Neuralgie

B

B

ó

ó

le w chorobach nowotworowych

le w chorobach nowotworowych

B

B

ó

ó

le pooperacyjne

le pooperacyjne

Bolesne zabiegi diagnostyczne i lecznicze

Bolesne zabiegi diagnostyczne i lecznicze

Zaldiar

Zaldiar

1 tabletka zawiera

1 tabletka zawiera

Tramadol

Tramadol

37,5 mg

37,5 mg

Paracetmaol

Paracetmaol

325 mg

325 mg

Wskazania

Wskazania

–

–

b

b

ó

ó

le o umiarkowanym i du

le o umiarkowanym i du

ż

ż

ym

ym

nasileniu, kt

nasileniu, kt

ó

ó

re nie ust

re nie ust

ę

ę

puj

puj

ą

ą

po zastosowaniu

po zastosowaniu

lek

lek

ó

ó

w obwodowych

w obwodowych

Dawkowanie: 1

Dawkowanie: 1

-

-

2 tabletki co 4

2 tabletki co 4

-

-

6 godzin

6 godzin

(maksymalnie 8 tabletek na dob

(maksymalnie 8 tabletek na dob

ę

ę

)

)

Zaldiar

Zaldiar

Nie stosowa

Nie stosowa

ć

ć

poni

poni

ż

ż

ej 15 r.

ej 15 r.

ż

ż

.

.

Powy

Powy

ż

ż

ej 75 r.

ej 75 r.

ż

ż

.

.

–

–

odst

odst

ę

ę

p mi

p mi

ę

ę

dzy dawkami 9

dzy dawkami 9

godzin

godzin

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

–

–

ci

ci

ęż

ęż

ka niewydolno

ka niewydolno

ść

ść

oddechowa, ci

oddechowa, ci

ęż

ęż

ka niewydolno

ka niewydolno

ść

ść

w

w

ą

ą

troby lub

troby lub

nerek, nie poddaj

nerek, nie poddaj

ą

ą

ce si

ce si

ę

ę

leczeniu padaczka

leczeniu padaczka

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

–

–

nudno

nudno

ś

ś

ci i wymioty,

ci i wymioty,

b

b

ó

ó

le i zawroty g

le i zawroty g

ł

ł

owy, senno

owy, senno

ść

ść

, biegunki i

, biegunki i

zaparcia, nadmierne pocenie,

zaparcia, nadmierne pocenie,

ś

ś

wi

wi

ą

ą

d

d

Leki antagonistyczno

Leki antagonistyczno

-

-

agonistyczne

agonistyczne

Nalorfina

Nalorfina

i

i

lewalorfan

lewalorfan

W

W

ł

ł

a

a

ś

ś

ciwo

ciwo

ś

ś

ci antagonistyczne

ci antagonistyczne

–

–

znosz

znosz

ą

ą

objawy

objawy

przedawkowania czystych

przedawkowania czystych

agonist

agonist

ó

ó

w

w

W

W

ł

ł

a

a

ś

ś

ciwo

ciwo

ś

ś

ci agonistyczne

ci agonistyczne

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwb

anie przeciwb

ó

ó

lowe

lowe

Depresja czynno

Depresja czynno

ś

ś

ci oddechowej

ci oddechowej

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwkaszlowe

anie przeciwkaszlowe

Dzia

Dzia

ł

ł

anie uspokajaj

anie uspokajaj

ą

ą

ce

ce

Obni

Obni

ż

ż

enie temperatury cia

enie temperatury cia

ł

ł

a

a

8

Leki antagonistyczno

Leki antagonistyczno

-

-

agonistyczne

agonistyczne

Osoby uzale

Osoby uzale

ż

ż

nione

nione

–

–

ryzyko wyst

ryzyko wyst

ą

ą

pienia

pienia

zespo

zespo

ł

ł

u

u

abstynencyjnego

abstynencyjnego

Nasilenie depresji oddechowej wywo

Nasilenie depresji oddechowej wywo

ł

ł

anej przez

anej przez

leki inne ni

leki inne ni

ż

ż

opioidy

opioidy

!!!

!!!

Nalokson

Nalokson

Lek o czystym dzia

Lek o czystym dzia

ł

ł

aniu antagonistycznym

aniu antagonistycznym

Znosi objawy przedawkowania lek

Znosi objawy przedawkowania lek

ó

ó

w 1 i 2 grupy

w 1 i 2 grupy

Podawany pozajelitowo

Podawany pozajelitowo

–

–

zwalczanie depresji

zwalczanie depresji

oddechowej powodowanej przez

oddechowej powodowanej przez

opiody

opiody

, po

, po

zabiegach, w kt

zabiegach, w kt

ó

ó

rych stosowano

rych stosowano

fentanyl

fentanyl

Uwaga!!!

Uwaga!!!

Zesp

Zesp

ó

ó

ł

ł

odstawienny

odstawienny

Remorfinizacja

Remorfinizacja

Niezaprzeczalnym prawem chorego

Niezaprzeczalnym prawem chorego

jest oczekiwanie skutecznego

jest oczekiwanie skutecznego

leczenia przeciwb

leczenia przeciwb

ó

ó

lowego, a

lowego, a

obowi

obowi

ą

ą

zkiem lekarza jest

zkiem lekarza jest

zapewnienie takiego leczenia!!!

zapewnienie takiego leczenia!!!

Drabina analgetyczna

Drabina analgetyczna

WHO 1986r

WHO 1986r

I stopień

ASA, NLPZ

+ leki wspomagające

II stopień

Słabe opioidy

+ leki wspomagające

III stopień

Silne opioidy

+ leki wspomagające

Leki wspomagaj

Leki wspomagaj

ą

ą

ce

ce

Przeciwdepresyjne

Przeciwdepresyjne

Uspokajaj

Uspokajaj

ą

ą

ce

ce

Nasenne

Nasenne

Rozkurczowe

Rozkurczowe

Przeciwwymiotne

Przeciwwymiotne

Przeczyszczaj

Przeczyszczaj

ą

ą

ce

ce

Sterydy

Sterydy

Og

Og

ó

ó

lne zasady leczenia

lne zasady leczenia

przeciwb

przeciwb

ó

ó

lowego

lowego

Dostosowanie leku do nat

Dostosowanie leku do nat

ęż

ęż

enia b

enia b

ó

ó

lu

lu

Lek z odpowiedniego stopnia drabiny analgetycznej

Lek z odpowiedniego stopnia drabiny analgetycznej

Odpowiednia dawka leku

Odpowiednia dawka leku

Monitorowanie efektu przeciwb

Monitorowanie efektu przeciwb

ó

ó

lowego

lowego

Indywidualny dob

Indywidualny dob

ó

ó

r dawki

r dawki

Sta

Sta

ł

ł

e odst

e odst

ę

ę

py czasu miedzy dawkami

py czasu miedzy dawkami

Jak najprostsza droga podania leku

Jak najprostsza droga podania leku

9

I stopie

I stopie

ń

ń

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

Paracetamol

Paracetamol

Ibuprofen

Ibuprofen

Diklofenak

Diklofenak

Naproksen

Naproksen

Ketoprofen

Ketoprofen

Metamizol

Metamizol

Bóle słabe i średnio nasilone
Bóle kostne, mięśniowe,

stawowe

Szerzenie się nowotworu w

skórze i tkance podskórnej

II stopie

II stopie

ń

ń

Kodeina

Kodeina

Dihydrokodeina

Dihydrokodeina

Tramadol

Tramadol

III stopie

III stopie

ń

ń

Morfina

Morfina

Fentanyl

Fentanyl

Buprenorfina

Buprenorfina

Sposoby podawania morfiny

Sposoby podawania morfiny

Doustnie

Doustnie

Podsk

Podsk

ó

ó

rnie

rnie

–

–

1/2 dawki doustnej

1/2 dawki doustnej

Do

Do

ż

ż

ylnie

ylnie

–

–

1/3 dawki doustnej

1/3 dawki doustnej

NIE zaprzestawa

NIE zaprzestawa

ć

ć

podawania morfiny u

podawania morfiny u

chorych nieprzytomnych!!!

chorych nieprzytomnych!!!