Choroba wrzodowa

background image

Leki układu pokarmowego

Leki stosowane w leczeniu choroby
wrzodowej

background image

Choroba wrzodowa

Choroba wrzodowa polega na skłonności do

występowania wrzodów trawiennych żołądka lub
dwunastnicy. Wrzody trawienne są ubytkami
błony śluzowej, które mogą obejmować także
głębsze warstwy ściany, prowadząc do krwawień
lub perforacji.

background image

Patogeneza choroby wrzodowej

Wrzody trawienne powstają na skutek zaburzenia

równowagi pomiędzy czynnikami uszkadzającymi
błonę śluzową (kwas solny i pepsyna), a
mechanizmami obronnymi błony śluzowej (śluz i
wodorowęglany). Obecnie przyjmuje się, że w
patogenezie choroby wrzodowej odgrywa rolę
zakażenie błony śluzowej przez Helicobacter pylori.
Bakteria ta niszczy ochronna warstwę śluzową,
usposabiając do powstawania wrzodów żołądka i
dwunastnicy, utrudnia gojenie się zmian i ułatwia
występowanie wznów.

background image

Przebieg zakażenia H. pylori:
1. H. pylori penetruje warstwę śluzową żołądka gospodarza i przylega do powierzchni komórek epitelialnych śluzówki
żołądka.
2. Przy pomocy ureazy produkuje z mocznika amoniak, który neutralizuje kwas żołądkowy, co pozwala jej na przeżycie.
3. Namnaża się, migruje i tworzy miejsce zakażenia.
4. W wyniku zniszczenia śluzówki, procesu zapalnego i śmierci komórek śluzówki dochodzi do powstania owrzodzenia
żołądkowego.

background image

Leki stosowane w leczeniu choroby
wrzodowej

1)

Leki zmniejszające wytwarzanie kwasu solnego:

o

Antagoniści receptorów H

2

o

Leki cholinolityczne

o

Inhibitory pompy protonowej

o

Analogi prostaglandyn

2)

Środki zobojętniające

3)

Leki okrywające powierzchnię wrzodu

4)

Leki zwalczające zakażenia Helicobacter pylori

background image

Mechanizm powstawania kwasu
solnego

W żołądku jest wydzielane dziennie ok. 2,5l soku

żołądkowego, zawierającego pepsynogeny, kwas solny i

czynnik wewnętrzny. Kwas solny wytwarzany jest w

komórkach okładzinowych. W pierwszym etapie

wytwarzania pod wpływem anhydrazy węglanowej z CO

2

i wody powstaje kwas węglowy, który dysocjuje na jon

wodorowy i wodorowęglanowy. Jony wodorowęglanowe

ulegają wymianie na jony chlorkowe z osocza. Jony

chlorkowe są transportowane do światła gruczołów

żołądka. Jonom chlorkowym towarzyszą jony potasowe.

Na skutek wymiany jonów potasowych na jony wodorowe z

wnętrza komórki okładzinowej (pompa protonowa),

dochodzi do zakwaszenia soku żołądkowego (powstaje

HCl).

background image

Czynniki pobudzające wydzielanie
kwasu solnego

Głównymi czynnikami stymulującymi komórki

okładzinowe do wydzielania kwasu solnego są:

Histamina (przez receptory H

2

)

Acetylocholina (przez receptory muskarynowe M

1

)

Gastryna

background image

Mechanizmy ochronne błony śluzowej
przewodu pokarmowego

Śluz i wodorowęglany tworzą żelopodobną warstwę,
chroniącą błonę śluzową przed działaniem kwasu
solnego.

Prostaglandyny E działają ochronnie na błonę
śluzową przewodu pokarmowego, przez pobudzanie
syntezy śluzu i wodorowęglanów, zmniejszenie
wydzielania kwasu solnego, a także rozszerzenie
naczyń, powodujące przyspieszenie usuwania HCl z
warstwy podśluzówkowej.

Alkohol i żółć mogą uszkadzać warstwę ochronną.

background image

Antagoniści receptorów H

2

w leczeniu

choroby wrzodowej

Antagoniści receptorów H

2

kompetycyjnie

hamując pobudzenie receptorów H

2

, zmniejszają

wydzielanie HCl w żołądku. Wraz ze

zmniejszeniem objętości wydzielanego soku

żołądkowego, zmniejsza się także wydzielanie

pepsyny.

Antagoniści receptorów H

2

szybko usuwają

dolegliwości wrzodowe i przyspieszają gojenie

się wrzodu. Po zaprzestaniu stosowania tych

leków mogą wystąpić nawroty choroby.

background image

Antagoniści receptorów H2 w leczeniu
choroby wrzodowej

W lecznictwie stosowane są: ranitydyna,

cimetydyna, famotydyna.

Wskazania: wrzody trawienne żołądka i dwunastnicy,

refluksowe zapalenie przełyku, zespół Zollingera-

Ellisona

Działania niepożądane: zakażenia bakteryjne i

grzybicze przewodu pokarmowego, biegunki, bóle

głowy. Cimetydyna u mężczyzn może powodować

ginekomastię i osłabienie funkcji seksualnych, u kobiet

– mlekotok.

Interakcje: cimetydyna może nasilać działanie m.in.:

doustnych antykoagulantów, fenytoiny, fenobarbitalu,

werapamilu, teofiliny, benzodiazepin.

background image

Antagoniści rec. H

2

- preparaty

1.

Ranitydyna:

o

Ranigast (tabletki, syrop, r-r do wlewów dożylnych)

o

Ranimax (tabletki)

o

Ranitin (tabletki)

2.

Famotydyna:

o

Famogast (tabletki)

o

Apo-Famo (tabletki)

3.

Cimetydyna:

o

Altramet (tabletki, r-r do wstrzykiwań)

o

Cimetidinum (tabletki)

background image

Leki cholinolityczne stosowane w
chorobie wrzodowej

Pobudzenie układu przywspółczulnego zwiększa

wydzielanie kwasu solnego i nasila czynność skurczową

żołądka.

Klasyczne (nieselektywne) cholinolityki np. atropina,

zmniejszają dolegliwości w chorobie wrzodowej,

głównie z powodu działania rozkurczowego. W celu

zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego konieczne

jest stosowanie dawek wywołujących liczne działania

niepożądane.

Pirenzepina jest selektywnym antagonistą receptorów

muskarynowych M1. Zmniejsza wydzielanie kwasu

solnego. Osłabieniu ulega także wydzielanie pepsyny,

soku trzustkowego i śluzu.

background image

Inhibitory pompy protonowej
stosowane w chorobie wrzodowej

Inhibitory pompy protonowej są lekami hamującymi
wytwarzanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe.
Pompa protonowa jest odpowiedzialna za końcową fazę
wytwarzania HCl przez komórki okładzinowe (wydzielanie
jonu wodorowego przez wymianę na jon potasowy).

Do inhibiotorów pompy protonowej należą: omeprazol,
pantoprazol, lansoprazol, ezomeprazol
.

Wskazania: wrzody trawienne oporne na leczenie
antagonistami rec. H

2

, refluksowe zapalenie przełyku,

zespół Zollingera-Ellisona. Leki te są stosowane jako
składnik leczenia zakażenia Helicobacter pylori.

background image

Inhibitory pompy protonowej -
preparaty

1.

Omeprazol

o

Bioprazol (kapsułki)

o

Helicid (kapsułki)

o

Losec (kapsułki)

o

Ortanol (kapsułki)

o

Polprazol (kapsułki)

2.

Pantoprazol

o

Controloc (tabletki)

3.

Lansoprazol

o

Lanzul (kapsułki)

background image

Analogi prostaglandyn stosowane w
chorobie wrzodowej

Mizoprostol jest analogiem prostaglandyny E1.
Zwiększa przepływ krwi w błonie śluzowej oraz nasila
wydzielanie śluzu i wodorowęglanów. Hamuje
wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i
stymulowane pokarmem, histaminą, kofeiną.

Mizoprostol jest stosowany doustnie w celu
zapobiegania uszkodzeniu żołądka przy długotrwałym
stosowaniu NLPZ.

Preparat prosty: Cytotec (tabletki)

Preparat złożony: Arthrotec (tabletki:
diklofenak+mizoprostol)

background image

Środki zobojętniające

Środki zobojętniające podnoszą pH soku
żołądkowego przez neutralizowanie kwasu
solnego. Prowadzi to do zahamowania
aktywności trawiennej enzymów.

W lecznictwie zastosowanie znajdują związki
glinu, związki magnezu, węglan wapnia i
wodorowęglan sodu oraz związki zawierające
glin i magnez (magaldrat i hydrotalcit)

background image

Środki zobojętniające

Spośród środków zobojętniających można wyróżnić

leki wykazujące działanie ogólne (wchłaniające się

do krwi), których przedstawicielem jest

wodorowęglan sodu, i tzw. niesystemowe czyli nie

wykazujące działania ogólnego, do których należą

pozostałe stosowane obecnie środki zobojętniające.

Można wyróżnić środki wywołujące wzdęcia

(węglany) i nie wywołujące wzdęć (pozostałe)

Środki zobojętniające można podzielić na działające

przeczyszczająco (związki magnezu) i działające

zapierająco (związki glinu i wapnia)

background image

Środki zobojętniające

Środki zobojętniające nie powinny być
stosowane w sposób ciągły przez okres dłuższy
niż 3 miesiące. Węglan wapnia nie powinien być
stosowany dłużej niż 3-4 tygodnie.
Wodorowęglan sodu może być stosowany tylko
doraźnie.

Działania niepożądane: zakażenia przewodu
pokarmowego, zaburzenia trawienia, zasadowica
(długotrwałe stosowanie)

background image

Związki glinu

Związki glinu maja działanie słabe, lecz
długotrwałe. Wykazują właściwości
adsorpcyjne, działają zapierająco. Duże
dawki mogą zmniejszać wchłanianie
fosforanów.

Preparaty:

o

Alusal (tabletki, tabletki do ssania)

o

Alugastrin (zawiesina doustna, tabletki
do ssania)

background image

Związki magnezu i wapnia

Związki magnezu działają dość szybko, silniej od
związków glinu i stosunkowo długotrwale.
Działają przeczyszczająco.

Węglan wapnia działa szybko i dość długo, ma
działanie zapierające.

Wodorowęglan sodu działa silnie i szybko.

background image

Leki okrywające powierzchnię wrzodu
trawiennego

Koloidalne związki bizmutu tworzą w środowisku

kwaśnym kompleksowe połączenia z białkami niszy

wrzodowej i glikoproteinami śluzu, co prowadzi do

okrywania dna nadżerki i osłaniania przed

działaniem soku żołądkowego. Ponadto uważa się,

że mają zdolność adsorbowania pepsyny,

zwiększania miejscowej syntezy prostaglandyn,

pobudzania wydzielania wodorowęglanów. Są

stosowane w skojarzonym leczeniu zakażeń

Helicobacter pylori. Wykazują działanie toksyczne

w stosunku do tych drobnoustrojów.

background image

Leki okrywające powierzchnię wrzodu
trawiennego

Sukralfat stanowi kompleksowe połączenie
wodorotlenku glinu i wielosiarczanu sacharozy.
W środowisku kwaśnym tworzy lepką,
galaretowatą pastę wiążącą się z białkami i
glikoproteinami śluzu. Zmniejsza degradację
śluzu przez pepsynę i ogranicza dyfuzję jonów
wodorowych. Hamuje wchłanianie fosforanów w
układzie pokarmowym.

background image

Leki stosowane do eradykacji
Helicobacter pylori

W leczeniu choroby wrzodowej coraz powszechniej

prowadzi się eradykację Helicobacter pylori, ze

względu na sugerowaną patogenetyczną rolę tego

drobnoustroju. Monoterapia jest mało skuteczna z

uwagi na trudny dostęp do drobnoustroju w warstwie

śluzowej, szybkie narastanie oporności i rozwój form

przetrwalnikowych. Do eradykacji najczęściej stosuje

się kombinacje 3 leków:

a)

Omeprazol, amoksycylina i metronidazol

b)

Omeprazol, klaritromycyna i metronidazol

c)

Omeprazol, amoksycylina i klaritromycyna

d)

Zwiazki bizmutu, tetracyklina i metronidazol

background image

Dziękuję za uwagę


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:

więcej podobnych podstron