Surowce roślinne w recepturze; Preparaty roślinne,
syropy, wody aromatyczne, zioła, mieszanki
Leki roślinne (fito preparaty)
Zalety: syntetyzowane w sposób naturalny, bez chemii, można stworzyć leki o różnych dawkach, jest to zespół składników, które mogą na nie oddziaływać, zawierają składniki eteryczne
Wady: brak standaryzacji (ich działanie zależy od wielu czynników: miejsca zebrania, sposobu przechowywania, itd.), zawierają niskie stężenia substancji czynnych (odmiany lewoskrętne są zazwyczaj lecznicze, prawoskrętne trujące)
Zwykłe leki wytwarza się o ściśle określonej dawce, działa szybko ale w dużych dawkach.
Leki roślinne: terapia długotrwała, mało agresywna, długotrwałe stosowanie daje korzystne wyniki Formy leków roślinnych:
Wyciągi (ekstrakty): gęste (częściowe odparowanie rozpuszczalnika), suche, które mogą być wykorzystane do przygotowania: granulatów, kapsułek, past, koncentratów.
Suche wyciągi służą jako surowce farmaceutyczne
Surowiec wyjściowy – spełnienie norm ilościowych i jakościowych substancji czynnej oraz zanieczyszczeń: metale ciężkie, pestycydy, mikroorganizmy (klasa IIIc ) 1
Surowiec świeży – nietrwały (części pod- i nadziemne), stabilizowany
Stabilizacja surowca – proces suszenia (utrata 90-95% wody) → bo gdzie woda tam prawdopodobnie są procesy życiowe ; zahamowanie procesów enzymatycznych i aktywności mikroorganizmów
Warunki przechowywania: zapobieganie procesom hydrolizy, utleniania, polimeryzacji, racemizacji. Należy przechowywać w szczelnych opakowaniach, najlepiej barwnych aby ograniczyć dostęp światła, które jest katalizatorem przemian (czynnik fizyczny). Opakowanie musi być szczelne, aby blokować lotność olejków eterycznych.
Standaryzacja – dotyczy głownie surowców silnie działających (mianowanie analityczne – biologiczne mało precyzyjne). Należy ustalić dokładnie dawki poszczególnych surowców roślinnych, dokładne stężenia.
Wytrawianie (ekstrakcja) – otrzymuje się wyciągi. Surowiec zebrany w odpowiedniej porze musi zostać oczyszczony, szybko musi dojść do dezaktywacji drobnoustrojów i enzymów.
Rozdrobnienie surowca – różne wymiary, dobór odpowiedniego sita, łodygi i korzenie muszą być bardziej rozdrobnione niż liście; owoce i nasiona ogólnie nie są rozdrabniane.
Rozdrobniony surowiec + rozpuszczalnik = wyciąg + fragmenty tkanki roślinnej.
Odparowanie rozpuszczalnika – następuje zagęszczenie wyciągu, a dalsze suszenie prowadzi do powstania wyciągu suchego ( siccum).
1 III c - Leki doustne zawierające surowce pochodzenia naturalnego (Nie więcej niż 10 4 bakterii i 10 2 grzybów w 1g lub 1ml. Nieobecność w 1g lub 1ml Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginsa i Escherichia coli. Nie więcej niż 10 2 innych drobnoustrojów z rodziny Enterobacteriaceae i innych pałeczek Gram (-) w 1g lub 1ml. Nieobecność Salmonella w 10g lub 10ml)
Strona 1 z 7
Szybkość wytrawiania – zależy od surowca oraz rozpuszczalnika. Zależy od powierzchni surowca, stopnia jego rozdrobnienia (stosunek komórek rozerwanych do nierozerwanych → 50:50). Gdy zależy nam na składnikach śluzowych → błona komórkowa musi być zachowana, aby nie przepuszczała z komórki na zewnątrz składników wielkocząsteczkowych.
Techniki (metody wytrawiania):
a) Technika maceracji – ekstrakcja, której przebieg narasta aż do otrzymania maksymalnego stężenia, do momentu wyrównania stężeń. Maceracja może być jedno- lub wielostopniowa
(jednostopniowa: prosta, z mieszaniem, ultradźwiękami)
b) Technika perkolacji: ekstrakcja ciągła utrzymująca maksymalny gradient stężeń, ciągły dopływ świeżego rozpuszczalnika ze stopniowym wypieraniem płynu wyciągowego
Perkolator:
i. Stopień rozdrobnienia surowca (1,6mm), ↑ oporu przepływu i ↑ absorpcji powierzchniowej ze ↑
rozdrobnienia
ii. Pęcznienie surowca (30-40% masy), zwilżenie wstępne
iii. Maceracja – po spęcznieniu przetarcie przez sito, upakowanie perkolatora
iv. Zalewanie rozpuszczalnikiem (12-24h) – perkolacja wstępna
v. Perkolacja właściwa – prędkość przenikania rozpuszczalnika przez surowiec
Perkolacja – do wyciągów płynnych.
Diakolacja, ewakolacja2 – {tutaj jest tak nieczytelnie i wybrakowane, że nic nie wykrzesam}
Ewalokator – uprawianie za pomocą bakterii perkolatorów. Zasada przeciwprądu, przechodzenia surowca od najbardziej wytrawionego {?} do świeżego. {ogólnie tu jest dziadostwo → polecam ZAŁĄCZNIK nr 2
2 odmiana diakolacji polegająca na przemieszczaniu rozpuszczalnika przez surowiec umieszczony w rurach Strona 2 z 7
I. z roślin Świerzych (soki, soki stabilizowane, alkoholatury)
a. Soki – wyciskane w prasie rozpuszczalnych składników (soku komórkowego) z części
zielonych nadziemnych lub podziemnych (korzenie, kłącza, cebula).
Sok nieklarowny – wielkocząsteczkowe związki koloidalne (białka, pektyny)
* Klarowanie:
i. Na zimno (soki termo labilne) – sedymentacja, sączenie
ii. W temperaturze ↑ - krótkotrwałe ogrzewanie w 80st C – koagulacja białek,
sedymentacja błonnika, garbnikow, chlorofilu, częściowe unieczynnienie enzymów
iii. Enzymatyczne usuwanie pektyn (soki owocowe)
iv. Ultrafiltracja (dobór membran – czystość mikrobiologiczna)
v. Odwrócona osmoza
Soki – soki zagęszczone (syropy) 1:10 – proszki (problem trwałości)
b. Soki stabilizowane, zawartość alkoholu 25-30%, ze świeżych surowców roślinnych po
uprzednim unieczynnieniu enzymów (stabilizacja par alkoholu etylowego pod ciśnieniem, 2-
4 godziny)
Maceracja – czas maceracji, odciskanie, leżakowanie – sedymentacja makrocząsteczek,
przesączenie – stabilizacja (kwas fumarowy{?}, winowy)
Przykłady soków i zastosowania:
1. Betulae succus (FPVI) – drogi moczowe, żółciowe; wątroba
2. Echinaceae succus – zakażenia bakteryjne, wirusowe
3. Farfarae succus – wykrztuśny, nieżyt
4. Hyperici succus – żółciopędny, reguluje przemianę materii
5. Millefoli succus – nieżyt przewodu pokarmowego
6. Plantagini succus – wykrztuśnie, rozkurczowo
7. Trarataci{?} succus – wątroba, przemiana materii
8. Urticae succus – przemiana materii
Sokożywice, gumożywice (guma arabska, kamfora, balsam peruwiański) *kleik z gumy arabskiej c. Alkoholatury ( intracta) – wytrawianie etanolem 80-95st, 1:1, inaktywacja enzymów (trwałość). Wytrawianie, czas moczenia 12h, sączenie.
1. Cataegi intractum (FPVI) – niewydolność serca
2. Melissae intractum – nerwice, sen
3. Valerianae intractum – uspokajające
4. Hyperici intractum – wątroba i drogi żółciowe
II. z roślin suchych
a. Zioła ( species) – pojedyncze lub mieszanina (mieszanki ziołowe) rozdrobnionych surowców zielarskich, przeznaczonych do wytrawiania (wyciągi wodne).
Zastosowanie: głównie do użytku wewnętrznego (maceraty, napary, odwary), zagotowanie
preparatu w wodzie, zalewanie wrzątkiem; do użytku zewnętrznego (kąpiele, płukanie,
okłady znieczulające i …wające{?}
i. Zioła niedozowane – surowiec rozdrobniony (sito 5,6 mm; korę, korzenie przez sito
0,325mm), kwiatów, kwiatostanów, owoców – nie rozdrabnia się. Mieszanie
surowców od składnika dominującego ilościowo, po kolei.
Strona 3 z 7
ii. Zioła dozowane – miałko rozdrobnione. Pakowane w torebki papierowe,
zabezpieczone przed utratą lotnych składników i przed dostępem wilgoci lub
jednorazowe (w postaci fix’ów) → dawka, mogą zawierać dodatek innych substancji
(olejków)
Maceracje, odwary, napary – surowce o małej trwałości
I. Maceracje ( Macerationes) – w temperaturze pokojowej, surowce grubo rozdrobnione, umieszczone na gazie lub sicie, zalewa się wodą i pozostawia na 30 minut. Racemat przecedza się i dopełnia wodą przez płukanie surowca. Dotyczy ziół śluzowych (korzeń prawoślazu, nasiona lnu) ( ex tempore, do 7 dni)
II. Napary ( Infusa) – w temperaturze wrzenia łaźni, zalanie surowca w infuzorce wodą i wstawienie do wrzącej łaźni na 15 minut mieszając; odstawia się na 15 minut.
Macerat przesącza się, przepłukuje wrzącą wodą (głownie glikozydy nasercowe – naparstnica
purpurowa, wełnista, miłek wiosenny, ziele konwalii) ( ex tempore, do 7 dni)
III. Odwary ( Decota) – w temperaturze wrzenia łaźni, zalanie surowca w infuzorce wodą o temperaturze pokojowej i gotowanie do wrzenia (30 minut) – surowce termo stabilne, twarde o strukturze
tkankowej. Casem środowisko zakwasza się – alkaloidy – lub zobojętnia (saponiny kwaśne)
Maceraty, odwary, napary sporządza się ex tempore. Mogą być stosowane max 7dni, przechowywane w temperaturze niższej niż 15st C, zamieszać przed użyciem.
Nalewki ( Tincture) – Preparaty płynne otrzymane z wytrawienia suchych surowców roślinnych (wg FP) mieszaniną etanolu i wody lub rozpuszczenie surowców suchych lub gęstych
- liście, zioła, kwiaty – 5,6mm
- korzenie, kora – 3,15 mm
- owoce, nasiona – 1,6 mm
Surowce silnie działające 1:10 (1+9), pozostałe 1+5
Metody: maceracja, perkolacja
- maceracja – 7 dni bez dostępu światła w temperaturze pokojowej, macerat odstawia się na 3 dni w temperaturze < 15st C, sączenie
- perkolacja – spęcznienie surowca (30-40% masy surowca, 2-3h), upakować w perkolatorze,
napełnianie: 2-3cm ponad surowiec rozpuszczalnikiem, pozostawić na 24h.
Wyciągi ( Extracta) – o określonej zawartości substancji czynnej. Rozpuszczalniki: etanol 96st, woda, mieszaniny
Extracta fluida (1:1) – wytrawianie metodą dwustopniowej perkolacji. Powinny być przezroczyste. Wg FP
oznaczamy tożsamość, zawartość substancji czynnych, gęstość, zawartość alkoholu, zanieczyszczenia, trwałość zbliżona do nalewek
Przykłady:
- Belladeonae extr. Fluidum
- Thymi extr. Fluidum
- Extracta spissa (woda do 30%), zagęszczony wyciąg
- Extracta sicca (woda do 5%), dodatek substancji obojętnej, suche,
(substancje suche dodaje się po to by zmniejszyc higroskopijność)
Kolejność:
Strona 4 z 7
- wytrawianie metodą perkolacji, rozpuszczalnik alkoholowo-wodny, płyn wyciągowy
- odparowanie rozpuszczalnika i suszenie wyciągu
- mianowanie wyciągów
- przechowywanie
- zastosowanie
Np. Belladonae extra. sicc.; Glycyrrhizae extra. sicc
Metody kontroli preparatów roślinnych:
1. Ocena organoleptyczna
2. Oznaczanie zawartości etanolu
3. Oznaczanie zawartości składników czynnych
4. Oznaczanie wilgoci
5. Oznaczanie zanieczyszczeń metalami ciężkimi (w przeliczeniu na Pb)
6. Oznaczanie higroskopijności
7. Oznaczanie zanieczyszczeń mikrobiologicznych
Wody aromatyczne ( Aquae aromaricae) – wodne rozcieńczone roztwory olejków eterycznych ( Aetherolea), bezbarwne lub lekko opalizujące. Stosowane jako corrigend smaku i zapachu, adiuvant Otrzymywanie:
1. Rozpuszczenie olejku eterycznego w wodzie 1:1000 v/v bez dodatku substancji
pomocniczych, olejek miesza się z wodą oczyszczoną o temperaturze 40-50st C w ciągu
1h, odstawia się na 2h w temperaturze pokojowej i sączy przez bibułę ( Rosae aqua)
2. Rozpuszczanie olejku eterycznego po roztarciu z talkiem (1:10:1000woda) [aby polepszyć kontakt olejku z wodą], olejek rozetrzeć w moździerzu z 10cio krotną ilością talku
(rozwinięcie powierzchni talku), zmieszać z wodą 40-50st C, wytrząsać, przesączyć do
uzyskania postaci klarownej wody aromatycznej ( Foeniculi aqua [u małych dzieci na
kolke] , Menthae piperite aqua [na żołądek]), przesączamy
/kropla olejku aromatycznego = 19-23mg, do obliczeń bierzemy 19mg)
Syropy ( Sirupi) – przeźroczyste, stężone roztwory cukrów lub alkoholi wielowodorotlenowych w wodzie, wyciągach roślinnych, sokach owocowych albo ich mieszankach. Trwałość nasyconych roztworów cukru –
wysokie ciśnienie osmotyczne.
Syrop zwykły ( Sirupus Simple, Sacchari) – nasycony roztwór sacharozy (64%) na gorąco.
*zastosowanie: nośnik substancji leczniczych
*trwałość – krystalizacja, enzymatyczna hydroliza na cukry proste, dalszy rozkład aż do zakwaszenia, fermentacja alkoholowa, ze śluzowanie syropu
*zapobieganie:
- obecność cukru inwertowanego (np. fruktoza), można otrzymać syrop o wyższym stężeniu
- dodatek konserwantów (kwas benzoesowy, benzoesan sodu, etanol 15-20%)
- przeciwutleniacze (pirogronian sodu)
- corrigens (olejek cytrynowy, pomarańczowy, wanilina, karmel, barniki
Sposób wykonania: z książki {tak jest napisane na moim „źródle”}
Kontrola jakości syropu z FP – polarymetryczna, refraktometryczna, mierzenie gęstości (pływaki) Przykłady:
- Sirrupus Simple (64:36)
Strona 5 z 7
- Althaeae sirrupus – wykrztuśny
- Thymi sirrupus compositus – łagodzące śluzówkę
Im ↑ stężenie tym ↓ szansa na zalęganie bakterii. Po przygotowaniu syropu uzupełniamy do 100g wodą {która mogła wyparować podczas grzania}
Syrop prosty – farmakopealny, zapasowy (ok. 10dni może być przechowywany)
Najważniejsza jest duża gęstość bo powoduje dużą trwałość i małe zmiany
Eliksiry ( Elixir) ← chyba nie spodziewaliście się innej nazwy łacińskiej…
Wodno-alkoholowe roztwory sacharozy lub alkoholi wielowodorotlenowych o stężeniu mniejszym niż syropy
Mieszanki ( Mixturae)
- płynna postać leku, przeznaczona do użytku wewnętrznego, zażywana przez pacjenta przy użyciu miar domowych
- Ilość przepisywana – jak solutiones medicinales (50-250g)
- skład – substancje różnego pochodzenia, różne stany fizykochemiczne [warunek – brak
niezgodności !!] (stałe, płynne), roztwory, napary, wyciągi, odwary, nalewki, syropy i dalej mi się nie chce wymieniać
- pod względem działania – substancje z wykazu B, C, mogą również i A
- nie muszą być klarowne – po zmieszaniu powinny mieć jednak jednorodne rozproszenie,
Mieszanek NIE sączymy. Na etykiecie umieszcza się napis „Przed użyciem zmieszać”
Do mieszanek dodajemy corrigens (syropy, wody aromatyczne) – trwałość 7 dni
Sposób wykonania – jak dla roztworów, gdy zawierają nalewki, wyciągi, najpierw rozpuszczamy w widzie, corrigens na końcu.
• Najpierw rozpuszczamy w wodzie (gdy nie ma to w syropie)
• Zasada odważania od najmniejszej ilości
• Do wytarowanej zlewki odważamy część przepisanej wody, Rozpuszczamy to co w wodzie
rozpuszczalne (tylko część wody, bo pozostałością uzupełniamy do przepisanej masy)
• Trudno rozpuszczalne, grubokrystaliczne rozetrzeć w moździerzu
• Następnie nalewki, wyciągi płynne (w nich rozpuścić odpowiednie składniki w nich
rozpuszczalne, potem dodajemy do wody)
• Corrigens na końcu, do gotowej mieszanki
• „Przed użyciem zmieszać”
• Kolejność mieszania: niezgodności (rozdzielenie składników roztworem pośrednim, znaczenie pH
składników)
• Substancje z wykazu A – na końcu wkraplamy
Część wody to ok. 30-40g (dość trudno rozpuszczalne), albo w wodzie, albo w etanolu po czym mieszamy oba składniki / aminophilini rozpuszczamy w wodzie/
Strona 6 z 7
Można rozpuszczać substancje w minimalnej ilości rozpuszczalnika nie zapisanego w recepcie –
woda, etanol.
Rozpuszczać bezpośrednio w nalewkach, syropach
Zmiana formy trudno rozpuszczalnej w rozpuszczalną (znowu ten Phenobarbitallum)
Odejmujemy to co dodajemy w danej ilości
Kontrola dawkowania: barbiturany, bromki – dawka łączna – sprawdzamy, czy dawka łączna nie jest przekroczona, porównujemy z tą wartością w Wykazie Dawek, która jest mniejsza
Receptarium Polonicum:
o Mixtura pepsini (na ciepło, zawiera pepsynę)
o Liquor pectoralis (wykrztuśny)
o Mixtura Nervina
o Mixtura Valerianae ...{?}
o Neospasminum
o Passispasminum
o Mixtura Erlenmayeri
Strona 7 z 7