Narkotyczne leki przeciwbólowe
Drogi przewodzenia bólu
Drogi przewodzenia bólu:
ð obwodowe nocyceptory
ð rdzeÅ„ krÄ™gowy
ð droga wstÄ™pujÄ…ca
ð droga zstÄ™pujÄ…ca
Typy nocyceptorów
Typy nocyceptorów w organizmie:
ð wrażliwe na dziaÅ‚anie kwasów
ð wrażliwe na ciepÅ‚o
ð wrażliwe na zimno
ð wrażliwe na uszkodzenia ciaÅ‚a
ð wrażliwe na kapsaicyny
Rodzaje włókien nerwowych:
ð typ A
ð typ B
ð typ C (80% udziaÅ‚u w przenoszeniu bólu)
Lokalizacja receptorów opioidowych
Receptory opioidowe:
ð w OUN
ð w przewodzie pokarmowym
ð w macicy, sercu, pÅ‚ucach itd.
Agoniści receptorów opioidowych
Naturalni agoniści receptorów opioidowych:
ð ENDORFINY
ð ENKEFALINY
ð DYNORFINY
Działanie:
ð Pobudzenie receptora opioidowego Ä…ðspadek
odczuwania bólu, zniesienie odczuwania bólu
Pobudzenie receptorów opioidowych
Działanie biologiczne:
ð przeciwbólowe
ð uwalniania PRL, hormonu wzrostu,
kortykotropin, ADH
ð wydzielania gonadotropiny A (FSH),
gonadotropiny B (LH), tyreotropiny
ð wpÅ‚ywa na motorykÄ™ i wydzielanie, pobieranie
pokarmu, choroby psychiczne
Efekty pobudzenia receptorów opioidowych:
ð przeciwbólowy: receptor 1
ð euforyzujÄ…cy: receptory w ukÅ‚adzie limbicznym
ð wymiotny: receptor
ð depresja oddechowa: receptory ,
ð tolerancja: wszystkie receptory
LEKI- podział ze względu na budowę
chemicznÄ…
Pochodne fenantrenu
ð MORFINA
ð KODEINA
Pochodne piperydyny
ð PETYDYNA
ð FENTANYL
ð FENTATIENYL
Pochodne morfinianu:
ð LEWORFANOL
Pochodne heptanonu:
ð METADON
ð PROPOKSYFEN
ð DEKSTROMORAMID
LEKI - podział ze względu na
powinowactwo do receptora opioidowego
1. Agoniści  czyści
ð MORFINA
ð LEWORFANOL
ð TRAMADOL
ð FENTANYL
ð METADON
ð PETYDYNA
2. Leki agonistyczne z komponentÄ… antagonistycznÄ…
ð PENTAZOCYNA
ð NALBUFINA
ð BUTORFANOL
ð BUPRENORFINA
3. Leki antagonistyczne z komponentÄ… agonistycznÄ…
ð NALORFINA
ð LEWALORFAN
4. Antagoniści  czyści
ð NALOKSON
Agoniści  czyści
MORFINA (czyści agoniści)  zastosowania:
ð ostre i przewlekÅ‚e stany bólowe
ð u osób terminalnie chorych, w nowotworach
ð bóle przy zawale
ð premedytacja
Działanie:
Øð oÅ›rodkowe:
ð przeciwbólowe
ð euforia
ð wrażliwoÅ›ci oÅ›rodka oddechowego
ð przeciwkaszlowe
Øð obwodowe:
ð uwalnianie histaminy (skurcz oskrzeli, rozszerzenie naczyÅ„ krwionoÅ›nych, wykwity skórne)
ð perystaltyki jelit Ä…ðzaparcia, opróżniania żoÅ‚Ä…dka
ð napiÄ™cia dróg żółciowych Ä…ð odpÅ‚ywu żółci
ð skurcz z
renicy (efekt szpilki)
Przeciwwskazania:
ð niewydolność oddechowa, astma
ð arytmie
ð alkoholizm
ð drgawki
ð stany spastyczne jelit, dróg żółciowych, moczowych
ð ciąża, poród, karmienie piersiÄ…
Leki agonistyczne z komponentÄ…
antagonistycznÄ…
Wskazania:
ð Å›rednie bóle ostre i przewlekÅ‚e
ð nowotwory
ð zabiegi diagnostyczne, leczenie
Mechanizm działania:
ð agoniÅ›ci receptorów opioidowych
ð hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny w synapsach
Działanie:
ð przeciwbólowe
ð uspokajajÄ…ce
ð przeciwkaszlowe
ð nie wpÅ‚ywajÄ… na czynność ukÅ‚adu oddechowego
ð nieznaczny wpÅ‚yw na perystaltykÄ™ przewodu pokarmowego
Leki antagonistyczne z komponentÄ…
agonistycznÄ…
Wskazania:
ð ostre zatrucie morfinÄ… (METADON) Ä…ðkuracje
odwykowe
Mechanizm działania:
ð antagonistycznie i częściowo agonistyczne
działanie wobec receptorów opioidowych ( w
przypadku odstawienia morfiny zachowuje siÄ™ jak
agonista, ma to zastosowanie w kuracjach
odwykowych)
Antagoniści
ð ostre zatrucia narkotycznymi lekami
przeciwbólowymi
ð zatrucia barbituranami i benzodiazepinami
ð w anestezjologii po przeprowadzeniu
znieczulenia ogólnego
ð w odwracaniu depresji oÅ›rodka oddechowego
noworodków spowodowanej podaniem rodzącej
narkotycznych leków przeciwbólowych
Dziękuję za uwagę