Opioidy Wydzial Lekarski studenci


Receptory presynaptyczne w rogach
tylnych rdzenia kręgowego jako miejsce
działania leków
Receptor presynaptyczny Lek modyfikujÄ…cy
NARKOTYCZNE LEKI
powstawanie bólu
GABAB baklofen
PRZECIWBÓLOWE
Opioidowe
µ morfina, fentanyl
´ metadon
Serotoninowe
5-HT2 metanseryna
5-HT3 ondansetron
Adrenergiczne
alfa2 klonidyna
Receptory postsynaptyczne w rogach tylnych
RECEPTORY OPIOIDOWE
rdzenia kręgowego jako miejsce działania leków
GPCRs Gi AC
Receptor postsynaptyczny Lek modyfikujący działanie
receptora
wypływ K+, napływ Ca2+
NMDA Mg 2+ , L-ketamina, metadon
hiperpolaryzacja
GABAA midazolam
3 typy receptorów opioidowych:
GABAB baklofen
 µ = 70%
Adrenergiczne
 ´ = 24%
alfa2 klonidyna
 º = 6%
Opioidowe
µ morfina
´ metadon
1
Wpływ na drogi nocyceptywne: Endogenne opioidy
Ponadrdzeniowy  pobudzanie substancji szarej
3 rodziny endogennych peptydów
okołowodociągowej oraz jądra siatkowatego
opioidowych:
olbrzymiokomórkowego
endorfiny
Rdzeniowy  hamowanie przekaznictwa w rogach tylnych
enkefaliny
rdzenia kręgowego oraz uwalniania substancji P na
skutek hamowania presynaptycznego zakończeń
dynorfiny
aferentnych neuronów nocyceptywnych
Obwodowy  hamowanie pobudzenia nocyceptywnych
Ró\ne funkcje: hamowanie odpowiedzi na
zakończeń aferentnych na obwodzie, zwłaszcza w czasie
procesu zapalnego. bodzce bólowe, rola modulacyjna w
przewodzie pokarmowym, funkcje
endokrynne, autonomiczne, itp.
RECEPTORY OPIOIDOWE  efekty RECEPTORY OPIOIDOWE -
pobudzenia LIGANDY
µ º µ º
 nadrdzeniowa & rdzeniowa  nadrdzeniowa &  morfina, heroina, kodeina,  pentazocyna
analgezja rdzeniowa analgezja fentanyl
 endogenne: dynorfiny, ²-
 depresja oddechowa  depresja oddechowa  endogenne: enkefaliny, ²- endorfiny
endorfiny, endomorfiny
 euforia/uspokojenie(sedacja)  uspokojenie/dysforia
 zale\ność fizyczna  mioza
 perystaltyki jelit  hamowanie uwalniania
dopaminy
 mioza
´
Ã
 działanie moczopędne
 brak skutecznych klinicznie
´
 pentazocyna
Ã
leków pobudzających ten
 nadrdzeniowa &
 dysforia  reaguje równie\ z nie-
receptor
rdzeniowa analgezja
opioidowymi ligandami
 halucynacje
 endogenne: enkefaliny, ²-
 modulacja wydzielania
(fencyklidyna)
endorfiny
 efekty psychomimetyczne
neuroprzekazników u
 rozszerzenie zrenic
hormonów
2
RECEPTORY OPIOIDOWE -
Farmakokinetyka opioidów
ROZMIESZCZENIE
Pień mózgu
Wchłanianie
 Oddychanie, kaszel, nudności, wymioty, utrzymanie ciśnienia
tętniczego, rozszerzenie zrenic, wydzielanie \ołądkowe
 dobrze wchłanianie s.c., i.m.
Wzgórze
 z reguły dobrze wchłanianie z p. pok. (równie\
 Receptory głębokiego bólu
Rdzeń kręgowy
z odbytnicy) (niektóre  morfina  efekt
 Substancja galaretowata modulacja i integracja wstępujących
pierwszego przejścia)
włókien przewodzących ból
Podwzgórze
 bardziej lipofilowe  błona śluzowa jamy
 Wydzielanie neuroendokrynne
ustnej, (nosa)
System limbiczny (ciało migdałowate)
 Brak związku z bólem zachowanie emocjonalne
Dystrybucja
Obwodowy układ nerwowy  splotu mięśniowego Auerbacha i
splotu podśluzówkowego w ścianie jelit zaparcia  w 1/3 związane z białkami
Komórki odpornościowe
Metabolizm (biotransformacja)
 koniugacja z kwasem glukuronowym - opioidy
Wskazania do stosowania opioidów
Drogi podania opioidów
Bóle (o miernym i silnym natę\eniu,
Droga z wyboru  doustna  preparaty o
nowotworowe, spowodowanego innymi
niemodyfikowanym i modyfikowanym działaniu
przewlekłymi chorobami, bóle około- i
Plastry transdermalne  działanie ogólne;
pooperacyjne, porodowe itp.)
Czopki doodbytnicze
Bóle towarzyszące chorobom narządu ruchu
(gdy pwsk NLPZ)
Podanie pozajelitowe (s.c., i.v., i.m.)
Kaszel
Dordzeniowo: działanie na poziomie rdzenia
kręgowego zmniejszenie ogólnoustrojowych
Biegunka
działań niepo\ądanych
Premedykacja  znieczulenie ogólne
Analgezja kontrolowana przez pacjenta (Patient Zawał mięśnia sercowego
controlled analgesia-PCA)
Zwalczanie ostrego obrzęku płuc
3
Leki działające na receptory
opioidowe
1. Agoniści receptorów opioidowych
( czyści agoniści )
1. Agoniści receptorów
2. Agoniści o słabych właściwościach
opioidowych
antagonistycznych
3. Antagoniści o słabych właściwościach
agonistycznych
4. Antagoniści ( czyści antagoniści )
Agoniści receptorów opioidowych
Opium
Podział chemiczny
Naturalne alkaloidy opium  morfina, kodeina
Wysuszony i odpowiednio spreparowany sok z
Półsyntetyczne pochodne naturalnych naciętych niedojrzałych makówek maku
alkaloidów opium  etylomorfina (dionina),
lekarskiego (Papaver somniferum). Wywołuje
oksykodon (pochodna kodeiny)
euforię i sen, ma działanie analgetyczne i
Leki syntetyczne:
zapobiega biegunkom.
 Pochodne morfinanu  leworfanol, dekstrametorfan
Zawiera dwa typy alkaloidów:
 Pochodne piperydyny
 Fenantrenowe  morfina, kodeina, tebaina
Petydyna
 Izochinolinowe  papaweryna, narkotyna =
Difenoksylat
noskapina, narceina  o działaniu rozkurczowym i
Loperamid
Fentanyl i jego analogi przeciwkaszlowym
 Pochodne heptanonu - metadon
4
Agoniści receptorów opioidowych
Morfina  działania ośrodkowe
Morfina  działania ośrodkowe
Morfina  działania ośrodkowe
Morfina  działania ośrodkowe
 euforia - ! tylko po podaniu pozajelitowym!;
µ +++ ´ + º +
dysforia
Morfina  działania ośrodkowe
Morfina  działania ośrodkowe
 uspokojenie (szczególnie w połączeniu z
 działanie przeciwbólowe
bóle tępe, głównie związane z uszkodzeniem tkanek > bóle ostre,
lekami uspokajajÄ…cymi, nasennymi)
np. w złamaniach kości długich
 depresja oddechowa ( wra\liwości ośrodka
bóle przewlekłe pochodzenia nowotworowego
morfina znosi takze emocje takie jak lęk, uczucie zagro\enia,
oddechowego na [CO2])
paniczny strach (komponentę afektywną związaną z bólem,
działając prawdopodobnie na układ limbiczny)
 działanie p/kaszlowe
oporne na działanie morfiny sa bóle pochodzenia
neuropatycznego  zwÄ™\enie zrenic-mioza (szpileczkowate
zrenice) pobudzenie nerwu okoruchowego
5-10 mg s.c.  bóle o miernym nasielniu
diagnostyka zatruć!
15-20 mg s.c.  dokuczliwe, silne bóle
Morfina  działania obwodowe
Morfina  działania ośrodkowe Morfina  działania obwodowe
Morfina  działania ośrodkowe
 Zwiększenie napięcia mięśni gładkich (z wyj. mięśni
 wymioty strefa chemorecepcyjna; pózniej
NK i macicy)
działanie p/wymiotne (dwufazowe działanie
skurcz odzwiernika  przedłu\one przebywanie pokarmu w
na ośrodek wymiotny) \ołądku
skurcz mięśniówki okrę\nej jelit  zaparcia spastyczne
 rozszerzenie NK w mózgu CSF (PWSK
skurcz zwieracza Oddiego  wzrost ciśnienia w drogach
w cię\kich urazach głowy) \ółciowych
skurcz zwieracza pęcherza, mięśni moczowodu
 brak wyraznego wpływu na układ krą\enia
utrudnienie oddawania moczu
 podwzgórze GnRH, CRH FSH, LH, ²-endorfiny
 hamowanie czynności skurczowej macicy 
testosteron, kortyzol
wydłu\enie porodu
 Ø DA-ergiczne hamowanie przysadki PRL
 uwalnianie histaminy z mastocytów pokrzywka,
 ADH zatrzymanie moczu
pocenie się, rozszerzenie naczyń krwionośnych i
 działanie drgawkotwórcze
spadek BP, skurcz oskrzeli (PWSK w astmie)
5
Morfina
Morfina do podania doustnego
farmakokinetyka Preparaty o niemodyfikowanym i modyfikowanym
uwalnianiu
!efekt pierwszego przejścia!
Preparat Niemodyfikowa Modyfikowane
dobra dystrybucja równie\ do płodu
ne uwalnianie uwalnianie
niemowlęta mogą mieć zespół abstynencyjny
Czas 20 min 1-2h
słabo przenika przez BKM (lepiej: heroina,
fentanyl)
zadziałania
okres działania 4-6 godzin - metabolizm do
T max 1,5  2h ~4h
3-monoglukuronianu, po długotrwałym
podawaniu  zmiany metabolizmu do 6-
Czas działania 3  5h 8-12h
glukuronidu morfiny (działa p/bólowo znacznie
silniej ni\ morfina i podlega kumulacji  zjawisko
leku
wykorzystane przy doustnym podawaniu morfiny
w zwalczaniu bólów nowotworowych)
Ostre zatrucie morfinÄ… Uzale\nienie od morfiny
Objawy
Zale\ność psychiczna i fizyczna
1. znaczne upośledzenie czynności oddechowej (2-4
 Zale\ność psychiczna  trudna do
oddechów/min) z nasiloną sinicą
2. nasilająca się senność przechodząca w śpiączkę
opanowania skłonność do przyjmowania
3. szpileczkowate zrenice
morfiny wywołującej przyjemne uczucie i
4. “! temperatury ciaÅ‚a, “! BP, “! napiÄ™cia mięśni
usuwającej złe samopoczucie
szkieletowych, osłabienie lub zniesienie odruchów
spowodowane jej brakiem.
Leczenie zatrucia
1.Zwalczanie objawów niewydolności oddechowej i
 Zale\ność fizyczna  przymus
krą\enia, płukanie \ołądka (tak\e po podaniu
przyjmowania leku w celu zapobie\enia
pozajelitowym!!)
wystąpienia zespołu abstynencyjnego
2. Leki antagonistyczne  jak najmniejsze D, aby
uniknąć zespołu abstynencji u osób uzale\nionych
(antagoniści działają krótko); nalokson, naltrekson
6
Rozwój tolerancji na działania
Uzale\nienie od morfiny
opioidów
Tolerancja  adaptacja organizmu, przejawiajÄ…ca siÄ™
wysoka pośrednia niewielka/brak
zmniejszeniem wra\liwości na lek i koniecznością stosowania
coraz większych dawek w celu uzyskania działania o tym
dz. p/bólowe bradykardia zwę\enie zrenic
samym nasileniu.
Rozwija się po długotrwałym stosowaniu, ma charakter euforia/dysforia zaparcia
krzy\owy. Nierównomierny rozwój!
Zespół abstynencji (odstawienia)  u osób uzale\nionych od zaburzenia orientacji działanie antagonistów
leku po nagłym odstawieniu lub podaniu farmakologicznego
uspokojenie drgawki
antagonisty;
dysforia, łzawienie, katar, bezsenność, zlewne poty, ę! BP,
depresja ośrodka
dr\enia mięśniowe, bolesne skurcze jelitowe, stany deliryczne,
oddechowego
drgawki, zapaść).
nudności/wymioty
Zgon - w wyniku zaburzeń krą\enia.
Pojawia siÄ™ po kilku h od odstawienia morfiny maksimum
hamowanie odruchu
osiÄ…ga w 2-4 dobie, utrzymuje siÄ™ do 10 dni.
kaszlowego
Morfina
Morfina
Działania niepo\ądane
Zastosowanie Nie stosujemy
osłabienie czynności oddechowej
Silne bóle Bóle porodowe
nudności
P/kaszlowo w przypadku zranienia Bóle fantomowe po amputacji kończyn
wymioty
opłucnej przy złamaniu \eber
dysforia
Zawał mięśnia sercowego Bóle po wylewie krwawym do wzgórza
zawroty głowy
zaburzenia orientacji
W kolkach
wzrost ciśnienia w drogach \ółciowych i
U pacjentów z astmą
moczowych
U pacjentów z osłabioną akcją
zaparcia
oddechowÄ…
W wieku niemowlęcym, podeszłym
objawy alergiczne
W niedoczynności tarczycy
7
Morfina Morfina
Przeciwwskazania Interakcje
ostra niewydolność oddechowa
TLPD, inhibitory MAO, barbiturany i inne
zespół serca płucnego
leki nasenne nasilają depresyjne działanie
dychawica oskrzelowa
znaczna kyfoskolioza
morfiny na ośrodek oddechowy
obustronne zapalenie płuc
większość pochodnych fenotiazyny nasila
niedoczynność gruczołu tarczowego
uspokajające działanie morfiny, niektóre z
przerost gruczołu krokowego
wiek starczy i niemowlęcy.
nich nasilają, inne zmniejszają jej działanie
ostro\nie przy znacznym uszkodzeniu wÄ…troby, w
przeciwbólowe
chorobach przewodu pokarmowego ze spastycznymi
stanami jelit i skurczami zwieraczy.
nie stosuje się w bólach porodowych  hamuje czynność
skurczowÄ… macicy i przechodzi przez Å‚o\ysko,
powodując depresję oddechowa płodu.
Opioidy naturalne
Morfina
Dawkowanie Kodeina (metylomorfina)
D : D ekwianalgetyczna 100-120 mg=10 mg
morfiny; 10-20 mg p/kaszlowo; 30 mg p/bólowo.
W bólach nowotworowych dawka zale\na
FK : dobrze wchłania się z przewodu
od pacjenta. Dla wiekszości chorych
pokarmowego
poczÄ…tkowa dawka to 10 mg morfiny w
ZAST : stosowana jako lek przeciwkaszlowy (2-3
roztworze wodnym co 4 godz. lub 30 mg
razy dziennie po 20 mg) i przeciwbólowy-w
morfiny o przedłu\onym działaniu co 12
skojarzeniu z neopioidowymi lekami p/bólowymi
godz. W miarę mo\liwości doustnie,
CH : zale\ność wywołuje rzadziej ni\ morfina
podskórnie ½ dawki doustnej, do\ylnie 1/3
DN : zaparcia!!, wymioty, upokojenie
dawki doustnej
8
Opioidy półsyntetyczne Opioidy syntetyczne
Etylomorfina (dionina) Pochodne morfinanu
 Leworfanol  lek p/bólowy, lepiej od morfiny
Pod względem siły działania przeciwbólowego i
wchłania się z p. pok.
przeciwkaszlowego mieści się między morfiną i
kodeinÄ…. Stosowana pozajelitowo i doustnie w  Dekstrometorfan  lek przeciwkaszlowy, nie
dawce 20 mg. wywołuje zale\ności; D 15-20 mg.
rzadko stosowana
WSK: leczenie uporczywego i bolesnego kaszlu, w
zapaleniu opłucnej; jako lek przeciwbólowy.
Leki syntetyczne
Leki syntetyczne
Pochodne piperydyny  cd  leki p/biegunkowe
Pochodne piperydyny - PETYDYNA
10 mg morfiny = 80-100 mg petydyny
Do stosowania w biegunkach poch. niezakaznego!
(+) wykazuje działanie cholinolityczne, słabiej ni\ morfina działa kurcząco
na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, ma mniejszą tendencję do
wywoływania zaparć i zwiększania ciśnienia w drogach moczowych i
Difenoksylat - stosowany długotrwale i w
\ółciowych,
sÅ‚aby cholinolityk Ò! rozszerza zrenicÄ™
du\ych dawkach mo\e spowodować
uzale\nienie.
(+) słabo przenika przez ło\ysko, a tak\e nie hamuje czynności skurczowej
macicy w czasie porodu (mo\e być stosowana w bólach porodowych)
Loperamid  słabo przenika do OUN mała
(-) stosowanie przewlekÅ‚e Ò! kumulacja norpetydyny (dziaÅ‚.
drgawkotwórcze)
mo\liwość wywołania depresji oddechowej, nie
powoduje uzale\nień.
Wskazania
Silne (bardzo silne bóle) o ró\norodnej etiologii (pourazowe, pooperacyjne,
w przebiegu chorób nowotworowych); jako opioid z wyboru w silnych bólach
Najczęstszy ON: bolesne skurcze jelit.
w przebiegu kolki nerkowej, moczowodowej, \ółciowej; w łagodzeniu bólów
porodowych, nerwobólach. Jako środek przeciwbólowy przy drobnych
zabiegach chirurgicznych, w premedykacji przedoperacyjnej.
9
Leki syntetyczne Jakie korzyści przynosi stosowanie
fentanylu w postaci Durogesicu?
Fentanyl i jego analogi
Przezskórna droga podania:
Fentanyl - silny lek przeciwbólowy (0,1 mg fentanylu =
10 mg morfiny).
brak efektu pierwszego przejścia
(+) nie uwalnia histaminy
brak wpływu na przewód pokarmowy
(+) nie wpływa na układ krą\enia
pacjenci i ich rodziny oceniajÄ… plaster jako
(+) słabo wpływa na czynność układu pokarmowego
wygodniejszy sposób podania leku
(+) słabo kurczy zwieracze
(-) b. silna depresja ośrodka oddechowego
3 dni stałej kontroli bólu
(-) bardzo silna zale\ność
Wysoka skuteczność w bólu nowotworowym
(-) ę!napięcia mięśni (sztywność mięśni) + lek
Mniejsza ilość objawów niepo\ądanych w
zwiotczający w znieczuleniu ogólnym
porównaniu z morfiną
Alfentanyl, sufentanyl, lofentanyl, remifentanyl 
Polepszenie jakości \ycia pacjentów
nowe analogi fentanylu, stosowane w anestezjologii do
krótkotrwałego znieczulenia ogólnego.
Leki syntetyczne
Pochodne heptanonu: Metadon
(+) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
(doustnie)
2. Agoniści o słabych właściwościach
(-) uzyskanie stÄ™\enia terapeutycznego wymaga
podawania leku przez 3-10 dni
antagonistycznych
(-) długi i zró\nicowany czas eliminacji  mo\liwość
kumulacji u chorych w podeszłym wieku
WSK: stosowany głównie w leczeniu zale\ności
morfinowej i heroinowej  zapobiega objawom
odstawiennym po przerwaniu przyjmowania dotychczas
nadu\ywanego pozajelitowo opioidu, podawany doustnie
zmniejsza objawy abstynencji, zmniejsza euforiÄ™ po
do\ylnym podaniu morfiny lub heroiny - program
metadonowy (przejście z zale\ności
niekontrolowanej w kontrolowanÄ…  3 tyg. doustnie)
WSK: przeciwbólowo
10
Agoniści o słabych właściwościach
Agoniści o słabych właściwościach
antagonistycznych Pochodne benzmorfanu -
antagonistycznych
PENTAZOCYNA
Pochodne benzmorfanu - PENTAZOCYNA
CH: słabe właściwości antagonistyczne, choć u osób
(-)Uwalnia aminy katecholowe z nadnerczy tote\ podnosi
uzale\nionych mo\e wywołać zespół abstynencji. ciśnienie krwi i przyspiesza czynność serca.
DZ : działa depresyjnie na ośrodek oddechowy  30 mg (-)Niekiedy objawy psychomimetyczne  niepokój,
pentazocyny działa jak 120 mg morfiny, ale (+) powy\ej omamy, myśli obsesyjne  rzadko przy dawkach
tej dawki działanie przestaje być proporcjonalne przeciętnych. Podawana długotrwale i w du\ych
(wysycenie przy 60 mg)-efekt pułapowy dawkach mo\e powodować uzale\nienie (rzadko).
Objawy przedawkowania są znoszone wyłącznie przez
(+) Słabiej wpływa na mięśnie gładkie przewodu
nalokson.
pokarmowego i macicy (nie hamuje czynności
porodowej, a nawet uwra\liwia macicÄ™ na oksytocynÄ™).
(-) krótki okres działania, w miejscu wstrzyknięcia odczyn
zapalny
(+) Nie wpływa na ciśnienie w drogach \ółciowych (mo\e
być stosowana w kolkach).
WSK: zwalczaniu średnio silnych i silnych dolegliwości
bólowych: pooperacyjnych, pourazowych, w kolce
moczowodowej i \ółciowej, w zapaleniu pęcherzyka
\ółciowego, środek p/bólowy w czasie porodu.
Agoniści o słabych właściwościach Agoniści o słabych właściwościach
antagonistycznych Pochodne fenantrenu: antagonistycznych
Buprenorfina-nowoczesny lek p/bólowy Pochodne fenantrenu: Tramadol
silne działanie antagonistyczne, niewykorzystywane w
siła działania przeciwbólowego odpowiada
lecznictwie.
pentazocynie (dość silne właściwości p/bólowe).
FK: (+)dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
nie jest traktowany jako lek narkotyczny
oraz bÅ‚ony Å›luzowej jamy ustnej Ò! mo\e być podawany
doustnie, podjęzykowo i pozajelitowo.
MD: + hamowanie serotoninergicznej i
FK: (+)długi okres półtrwania-po podaniu domięśniowym
noradrenergicznej drogi przekaznictwa bólu
działanie przeciwbólowe występuje po 30 min i
utrzymuje siÄ™ 6-8 godzin.
(+) niewielki  potencjał uzale\nienia
(+) słaba depresja oddechowa: depresja czynności
(+) nie wywołuje zaparć, nieznacznie zmniejsza
oddechowej ulega wysyceniu po podaniu 0,2 mg.
perystaltykÄ™ p. pok.
(+) rzadko wywołuje nudności i wymioty oraz objawy
psychomimetyczne
(+) nie wywołuje depresji oddechu
(+) niewielka zdolność do wywołania zale\ności
FK : działanie przeciwbólowe po 20 min,
utrzymuje siÄ™ 3-4 godziny.
11
Agoniści o słabych właściwościach
antagonistycznych
Pochodne fenantrenu: Tramadol
D : stosowany pozajelitowo (50mg), doustnie
(50mg/dawkę; o przedłu\onym uwalnianiu: 100mg, 150
mg, 200 mg), krople doustne (100 mg/ml), doodbytniczo
3. Antagoniści o słabych
(50 mg, 100 mg)
DN: nudności, wymioty, zawroty głowy, suchość błon
właściwościach agonistycznych
śluzowych j. ustnej, uspokojenie, bóle głowy
IA: pacjenci przyjmujÄ…cy inhibitory monoaminooksydazy
!! : coraz częściej wykorzystywany w chorobach
reumatycznych, szczególnie w przypadkach, gdzie nie
mo\na zastosować NLPZ a działanie paracetamolu jest
niezadowalajÄ…ce!!
Preparat zło\ony Zaldiar: tramadol 37,5 mg +
paracetamol 325 mg
Nalorfina
µ - ´ - º +
wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci agonistyczne Ò! dziaÅ‚ajÄ… przeciwbólowo, wywoÅ‚ujÄ…
depresje czynności oddechowej, działają przeciwkaszlowo, 4. Antagoniści ( czyści antagoniści )
uspokajająco, obni\ają temperaturę ciała.
Nie wykorzystuje się działania przeciwbólowego, poniewa\ dawki
konieczne do jego osiągnięcia powodują silne działanie dysforyczne
i psychomimetyczne.
FK : (+) długotrwałe działanie
Właściwości antagonistyczne: NIE antagonizuje depresji
oddechowej po pentazocynie;
WSK : leczenie zatruć  czystymi agonistami , np. u noworodków,
których matki otrzymywały petydynę w czasie porodu. Poprawa
czynności oddechowej utrzymuje się 1-4 godziny;
U osób uzale\nionych wywołują zespół abstynencji, z reguły
bardziej nasilony ni\ zespół abstynencji odstawiennnej. Nasilają
depresję czynności oddechowej wywołaną przez leki inne ni\
opioidy.
12
Nalokson
µ - ´ - º -
Strategia leczenia bólu
znosi objawy przedawkowania pochodnych alkaloidów
fenantrenowych opium oraz pochodnych benzomorfanu
(pentazocyny):
nowotworowego
nie powoduje dysforii ani objawów psychomimetycznych, nie
wywołuje uzale\nień.
FK : (-) działa 0,5-1 h (pózniej doch. do remorfinizacji)
FK : (-) musi być podawany pozajelitowo, gdy\ nie wchłania się z
p.pok.  w przedawkowaniu opioidów 0,4  1 mg do\ylnie.
WSK : zwalczanie depresji oddechowej wywołanej przez opioidy (w
poło\nictwie w celu zapobiegania lub zniesienia depresji
oddechowej noworodków, których matki otrzymały pentazocynę, w
celu łagodzenia bólów porodowych); w zatruciach barbituranami,
alkoholem etylowym; po zabiegach chirurgicznych, w czasie których
stosowano fentanyl
Zasady stosowania leków
Szczególne rodzaje bólu
p/bólowych w bólu nowotworowym
leki nale\y podawać w stałych odstępach czasu ( by the
Ból przebijający
clock )
dodatkowe, ratujące dawki leków podaje się w przypadkach
 napad szybko narastającego bólu, który trwa
dodatkowych bólów np. bólów przebijających
zazwyczaj od kilku do 30 minut. Najczęściej
stosowanie leków silniejszych (wy\szego stopnia), kiedy
słabsze przestają być skuteczne ( by the ladder )
nakłada się na ból o charakterze ciągłym; u
leki przeciwbólowe zazwyczaj kojarzy się z lekami
około 40-60% chorych leczonych
nasilającymi ich efekt, działającymi przyczynowo lub
zmniejszającymi efekty uboczne leczenia (leki uzupełniające)
przeciwbólowo
droga podania leków nie mo\e przysparzać dodatkowych
trudności choremu: preferowaną drogą podawania jest
Ból końca dawki
droga doustna lub przezskórna ( by the mouth )
 ból powtarzający się regularnie przed porą
dawka wstępna i następne ustalane indywidualnie
konieczne jest zapobieganie i leczenie działań niepo\ądanych
podania kolejnej porcji analgetyku u chorych,
leków przeciwbólowych (przede wszystkim zaparć)
którym zastosowano zbyt małą dawkę leku
13
TRÓJSTOPNIOWA
DRABINA
3 stopień
Niezaprzeczalnym prawem chorego jest
ANALGETYCZNA
oczekiwanie skutecznego leczenia
Morfina
WG WHO
przeciw-bólowego, a obowiązkiem lekarza
Fentanyl
2 stopień
zapewnienie takiego leczenia.
Buprenorfina
Postępowanie zgodne z drabiną
Metadon
Tramadol
analgetyczną WHO pozwala uzyskać
Oxycodon
Kodeina
1 stopień
satysfakcjonujące efekty leczenia bólu
Ä… Adjuwanty
Dihydrokodeina
NLPZ:
przewlekłego u 80-90% chorych
Ä… Adjuwanty
ASA,
metamizol
Paracetamol
Ä… Adjuwanty
14


Wyszukiwarka