Wykład 16 21.05.2011
NLPZ  Niesteroidowe Leki Przeciw Zapalne
Leki stosowane doraz
nie jak i w bólach przewlekłych.
Kwas arachidonowy  dostarczany z pokarmem, niezbędny do produkcji:
3. Tromboksan TXA
1. Prostaglandyny
2. Prostacykliny
NLPZ  są inhibitorami enzymów COX- 1 i COX-2  odpowiedzialnych za przekształcanie
kwasu arachidonowego w wyżej wymienione 3 mediatory.
COX-1 cyklo-oksygenaza -1  enzym zawsze obecny w ludzkim organizmie, (w małych
ilościach)
COX-2  cyklo-oksygenaza -2  enzym tworzący się tylko w tkankach objętych stanem
zapalnym  ból przewlekły
1. Prostaglandyny:
Są tzw mediatorami zapalenia  endogenne - w małych dawkach regulują wiele czynności
życiowych, fizjologicznie niezbędne.
Jest ich wiele rodzajów, najważniejsze to:
PG.E  regulują między innymi:
- czynności przewodu pokarmowego  wpływają na ochronę przewodu i śluzówki żołądka
przed HCL
- ciśnienie
- napięcie macicy  złuszczanie jej ścian podczas krwawienia jak i utrzymywanie ciąży.
PG.F  reguluje:
- przewód pokarmowy
- ciśnienie śródgałkowe (w gałce ocznej)
- skurcze macicy
W dużych ilościach są mediatorami zapalenia i :
- wywołują ból,
- ułatwiają rozwój stanu zapalnego w zainfekowanych (lub uszkodzonych) tkankach
- wpływają na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu  powodując gorączkę
Mechanizm działania NLPZ:
1  blokują COX-1 i COX-2 są ich inhibitorami
Działania niepożądane:
1  wynikające z mechanizmu działania:
- szkodzenia przewodu pokarmowego  pozbawienie działania ochronnego na śluzówkę przed
HCL żołądkowym, objawy dyspeptyczne, zgaga, podrażnienie, drobne krwawienia
Przeciwwskazania: czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
 zatrzymanie wody i soli w organizmie
Objawy to: obrzęki i uczucie opuchnięcia, nadciśnienie pochodzenia nerkowego
Przeciwwskazania: słabe, niewydolne nerki
- krwawienie  do NLPZ wliczane są salicylany które rozrzedzają krew,
Przeciwwskazania  wszelkie problemy z krzepliwością krwi, menstruacja,
- astma aspirynopochodna  salicylany powodują skurcze spastyczne oskrzeli nasilając ataki
astmy
Przeciwwskazania: astma i inne problemy z układu oddechowego.
- hepatotoksyczne (najbardziej diclofenac)
2  inne działania:
- uczulenia
- fotodermatozy skórne
I  grupa  leki działające głównie na COX-1 :
I  SALICYLANY  pochodne kwasu salicylowego:
Najsilniejsze działanie  przeciwgorączkowe (napotne)!!
oraz przeciwzapalne i przeciwbólowe
najbardziej rozrzedzają krew i są najsilniej wrzodotwórcze  uszkadzają wyściółkę śluzową
żołądka
stosowane u dzieci w dużych dawkach  wywołują zespół Rehi a niszcząc wątrobę
(encefalopatia wątrobowa)
przeciwwskazana u astmatyków  napady duszności i silne ataki choroby
Objawy zatrucia salicylanami:
- szumy w uszach
- zawroty głowy
- zaburzenia i utrudnienia oddychania
- uszkodzenia nerek, wątroby
1. kwas salicylowy 
Stosowany zewnętrznie  właściwości keratolityczne  maści złuszczające naskórek i na
odciski
Pochodne kwasu salicylowego  stosowane zewnętrznie w maściach przeciwbólowych i
rozgrzewających:
- Bengaj
- Lumbolin
- Mobilat
- Saldiam
- Viprosal B
2. kwas acetylosalicylowy 
Stosowane wewnętrznie, silne działanie przeciwgorączkowe:
1- Polopiryna
2  Aspiryna/ Aspiryn C przeziębienia
3  Upsarin / Upsarin C
4 - Aspiryna z kofeiną  Aspiryn Mig na migrenowe bóle głowy
5  Enkopiryna
Inne środki z dodatkiem kwasu acetylosalicylowego (w dawkach 300 i 500 mg)
1  Ascalcin
2  Asprocol
3  Calcypiryna
4  Etopiryna
5  Neopiryna
6  tabletki przeciw grypie
7  Alka-Prim
8  Alkazeltzer
Kwas acetylosalicylowy w preparatach przeciwzakrzepowych (dawki 75, 100 mg)
1  Acard
2  Aclosan
3  Aspiryn protect
4  Polocard
5  Profican
6  Erka
II  POCHODNE KWASU ARYLOOCTOWEGO:
- działanie wyraz
nie przeciwbólowe, słabsze przeciwzapalne
- tabletki i niektóre maści wydawane tylko na receptę
- Bardzo hepatotoksyczne!!
1. Diclofenac  substancja występująca we wszystkich możliwych postaciach leczniczych
(tabletki, maści, czopki, krople, żele) dawki 25,50,75,100
1  Majamil
2  Apo-diclo
3  Diclac
4  Diclac duo
5  Dicloberyl (czopki)
6  Diclober / Diclober retard
7  Diclofenac
8  Dicloratio
9  Naclofen / Naclofen Duo
10  Olfen / Olfen SR
11  Revodine
12  Voltaren / Voltaren SR
Preparaty w maściach:
1  Dicloreum  zewnętrzna postać leku
2  Diclonac P  tylko w żelu
3  Diclaclipo-gel
 4  Dicloziaja
5  Olfen
6  Venogel
7  Venal
8  Voltenac
9  Voltaren
Krople do oczu: Naclof
2. Indometacyna 
działanie typowo przeciwbólowe, przeciwzapalnie.
1  Metindol retard  tabletki długo stosowane powodują uszkodzenie nerwu
wzrokowego!!
2  Metindol maść
3. Acemetacyna
1  Rantudil forte
2  Rantudil retard
III  POCHODNE KWASU ARYLOPROPIONOWEGO:
Grupa leków uznana za najbezpieczniejsze leki dla wrzodowców,
Powodują obrzęki
Działają bardziej przeciwzapalnie niż salicylany (aspiryny).
Występują w syropach, tabletkach, maściach, czopkach, nie ma zastrzyków
1. ibuprofen  najczęściej w dawkach 100,200,400 mg
1  Ibupromy
2  Nurofeny
3  Ibufen / Ibufen D  syropy
4  Ibum
5  Adavil
6  Ibalgin
7  Bolinet
8  Dolgit (maść, żel)
9  DiptRilift
* izomery ibuprofenu  > Deks-ibuprofen
Preparat - Seractil
2. Naproksen  typowo przeciwbólowe przeciwzapalne
Żele, maści, tabletki
1  Aleve
2  Anapran
3  Apo-Naproxen
4  Boloxen
5  Natrax
6  Pabi-naproxen
7  Difortan żel
3. Ketoprofen  na receptę, typowo przeciwbólowe (50,100,150,200 mg)
1  Ketonal / Ketonal forte / Ketonal Duo
2  Biprofenid
3  Febrofen
4  Ketores
5  Profenid  tabletki, czopki, zastrzyki
6  Refastin
Ketoprofen w maściach:
1 - Ketoprom
2  Fastum
3  Ultrafastin
4  Ketospray
5  Profen
* izomer ketoprofenu  Deks-ketoprofen
Preparat -> Dexak
4. Flurbiprofen
1  Strepsils intensiv
2  Flugalin
5. kwas thiaprofenowy 
1  Surgam  tabletki o silnym działaniu przeciwzapalnym
IV  POCH. KWASU FENAMOWEGO
Stare leki o działaniu mocniej przeciwzapalnym, w większości zostały wycofane,
powodowały poważne uszkodzenia szpiku
V  KWAS MEFANAMOWY
- Mefacit
VI  KWAS TOLFENAMOWY
- Migea  typowo na migrenowe bóle głowy.