Leki nasenne

Sen – stan czynnościowy OUN, cyklicznie pojawiający się i przemijający w rytmie okołodobowym, podczas którego następuje zniesienie świadomości (z wyjątkiem świadomego snu) i bezruch. Sen charakteryzuje się ustępowaniem pod wpływem czynników zewnętrznych .

Przeciwieństwem stanu snu jest stan czuwania. Granica pomiędzy tymi stanami jest płynna u zwierząt niższych (np. u żółwi).

Podział snu

Sen dzieli się na dwie fazy (fazy snu):

• Sen o wolnych ruchach gałek ocznych (skrót: NREM – non-rapid eye movement); inne nazwy: sen głęboki, sen wolnofalowy. W fazie tej pojawiają się fale Δ aktywności elektrycznej mózgu. Ze względu na intensywność tych fal faza ta dzieli się na 3 stadia.

• Sen o szybkich ruchach gałek ocznych (skrót: REM – rapid eye movement); inne nazwy: sen płytki, sen paradoksalny. W tej fazie występują najczęściej marzenia senne. W tej fazie następuje całkowite rozluźnienie mięśni, dlatego śniący o ruchu człowiek nie porusza się.

Sen zaczyna się fazą NREM, prawidłowo o czasie trwania 80-100 min, po której następuje faza snu REM trwająca ok. 15 min. U osób dorosłych tego typu cykl powtarza się 4-5 krotnie.

Wraz z długością snu:

• spada udział najgłębszego stadium snu wolnofalowego (o największej aktywności fal Δ)

• rośnie czas trwania fazy REM, która pod koniec nocy zazwyczaj trwa około 40 minut.

Obiektywnym wskaźnikiem bezsenności jest krótki czas (lub brak) najgłębszego stadium snu, wolno falowego. Bezsenność często jest objawem nerwicy lub depresji.

Fizjologiczne znaczenie snu:

Sen jest niezbędny do życia i prawidłowego przebiegu procesów psychicznych. Już jedna nieprzespana noc obniża sprawność psychofizyczną. Brak snu przez dłuższy czas powoduje szereg negatywnych efektów psychicznych i fizjologicznych:

• Zaburzenia nastroju

• Utrudnione skupienie uwagi

• Spowolnienie reakcji

• Długotrwała (ok. tygodnia) deprywacja (tj. pozbawienie) snu lub zaburzenia fazy REM mogą prowadzić do stanów zbliżonych do psychozy, halucynacji (np. pacjent widzi ogień, itp.), oraz stanów paranoidalnych. Zaburzenia fazy REM występują także przy alkoholizmie.

• Upośledzenie aktywności układu immunologicznego – zaburzenia w liczbie białych krwinek, upośledzenie aktywności limfocytów w tym cytotoksycznych typu natural killer, które normalnie zwalczają nieprawidłowe komórki: zarażone wirusem lub zmienione nowotworowo.

• Doświadczenia na szczurach pokazały, że 2-3 tygodniowa deprywacja snu prowadzi do ich śmierci.

PODZIAŁ LEKÓW NASENNYCH:

1.      Pochodne kwasu barbiturowego: głównie p/padaczkowe

1. alifatyczne nasycone (Barbital)

2. alifatyczne nienasycone (Allobarbital)

3. hydroaromatyczne (Heksobarbital)

4. aromatyczne (Fenobarbital)

Mechanizm działania: zwiększenie hamowania postsynaptycznego lub presynaptycznego czyli działają w ścisłym związku z kompleksem receptorowym GABA.

   Barbiturany: podział ze względu na czas działania:

1. leki o krótkim lub ultrakrótkim czasie działania: metoheksytal, tiopental, heksobarbital

2. leki o średniodługim czasie działania: allobarbital, cyklobarbital, pentobarbital

3. leki o długim czasie działania: fenobarbital, barbital

2.   Niebarbiturowe leki nasenne: głównie jako nasenne

1. pochodne benzodiazepiny

2. pochodne imidazolopirydyny

3. grupa cyklopironów

 

a. Pochodne benzodiazepiny:

       należą do leków ataraktycznych (p/lękowych, anksjolityków),

W zależności od budowy chemicznej działają dodatkowo:

• uspokajająco

• p/lękowo

• miorelaksacyjnie

• p/drgawkowo

• nasennie

Zastosowanie znajdują:

• Diazepam,

• Lorazepam,

• Midazolan,

• Flunitrazepam

 stosowane p.o. oraz w premedykacji, zaś i.v. do indukcji i podtrzymywaniu znieczulenia ogólnego, używane w zabiegach nie wymagających znieczulenia ogólnego (endoskopia, kardiowersja elektryczna, diagnostyka radiologiczna)

 

Mechanizm działania

Działanie agonistyczne na receptor BDZ pośrednie przez nasilenie powinowadztwa GABA do receptorów GABA – A, zwiększając częstotliwość otwarć kanału chlorkowego. Działanie hamujące.

b. Pochodne imidazolopirydyny:

Zolpidem (Stilnox)

Mechanizm działania: selektywny agonista rec. benzodiazepinowego, stymuluje selektywnie strukturę Ω1, związaną z podjednostką GABA_A. działanie hamujące.

c.Pochodne cyklopirolonów:

Zopiklon (Imovane, Zopiratio)

Mechanizm działania: lek działa poprzez receptor BDZ, nasila hamujący wpływ GABA, dzaiłanie uspokajające, p/lękowe, ponadto znosi napięcie mięśni

3. Leki nasenne pochodzenia naturalnego:

preparaty proste lub złożone oparte na surowcach roślinnych

• Valerianae radix,

• Melissae folium,

• Lupulinum,

• Passiflorae herba

(Kalms, Valdispert, Passispasminum, Nervosol)