Untitled

--Receptory farmakologiczne to błonowe lub wewnątrz komórkowe białka, które po przyłączeniu(endogennego, fizjologicznego) liganda do specyficznego miejsca wiążącego mogą wywołać przekaźnictwo(transdukcję) sygnału.
--Typy receptorów:
-r. jonotropowy- bezpieczna/ bezpośrednia kontrola kanału jonowego,
Działanie w komórce: hiperpolaryzacja lub depolaryzacja. Przykład: r. nikotynowy, r.GABA_A,
-r. metanotropowy- pośrednie (przez białko G) wiązanie z efektorem lub kanałem jonowy. Białko G- prowadzi do otwarcia kanału.
Działanie w komórce: drugi przekaźnik lub zmiana w pobudliwości (kanał jonowy).
Przykład: r. muskarynowe, adrenergiczne
-r. insulinowy- bezpośrednia kontrola fosforylazy białka.
Działanie w komórce: fosforylacja białek. Przykład: r. insulinowy
-r. cytoplazmatyczny- kontrola transkrypcji DNA.
Działanie w komórce: Synteza DNA. Przykład: r. estrogenowy

--Białka G- pełnią rolę przekaźnika = transducera pomiędzy receptorem (dyskryminatorem), a efektorem (wzmacniaczem). Są zbudowane z trzech podjednostek:alfa, beta i gamma. Pod wpływem przyłączenia agonisty do receptora następuje odłączenie od podjednostki alfa białka G i przyłączenie GTP. Niektóre toksyny bakteryjne ( np.toksyna cholery) wykazują zdolność modyfikowania aktywności białek G.
RECEPTOR(dyskryminator)->PRZEKAŹNIK(transducer):białko G->EFEKTOR(wzmacniacz)

odwracalne:
edrofonium -(czas działania:krótki; miesjce działania: płytka nerwowo mięśniowa) diagnostyka miastenii;
neostygmina (czas działania: średni; miejsce działania płytka nerwowo mięśniowa)- leczenie miastenii;
fizostygmina(czas działania średni; miejsce pozazwojowe połączenie parasympatyczne) - jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
pirydostygmina (czas działania: średni; miejsce płytka nerwowo mięśniowa)- leczenie miastenii;
ekotiopat (czas działania: długi; miejsce działania: pozazwojowe połączenie parasympatyczne)- jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
dyflos (czas działania: długi; miejsce: pozazwojowe połączenie parasympatyczne)- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
nieodwracalne: pestycydy;gazy bojowe są to estry organiczne kwasu fosforowego

Blokują obwodowe i ośrodkowe receptory H1, działają na receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne
Ze względu na budowę chemiczną możemy podzielić je na:

Pochodne etylodiaminy: antazolina, tripelenamina, ptometazyna, cyklizyna
pochodne aminoetanolu (kolaminy): difenhydramina, dimenhydrant, chlorfenoksamina, klemastyna
pochodne propyloaminy: feniramina, chlorfeniramina
pochodne wielopierścieniowych związków heterocyklicznych: cyproheptadyna, ketotifen
inne: dimetyden, hydroksyzyna

Krótko działające: klonazepam, oksazepam, midazolam(Midanium), triazolam.
Średnio działające: alprazolam(Xanax), lorazepam(Lorafen), temazepam
Długo działające: chlorodiazepoksyd(Libirium), diazepam(Valium, Relanium), flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam, estazolam.