Technologia Postaci Leków WYK

2014-01-10

Temat: Czopki - Suppositoria

Definicja i podział czopków - Suppositoria

• Czopki to stała, jedno dawkowa postać leku, przeznaczona do wprowadzania do jam ciała w celu uzyskania działania miejscowego lub ogólnego

• Zawierają jedną lub kilka substancji leczniczych, rozproszonych lub rozpuszczonych w odpowiednim podłożu; o ile to konieczne mogą także zawierać substancje pomocnicze

• Podłoże czopkowe powinno topić się w temperaturze ludzkiego ciała ulegać rozpuszczeniu w płynach ustrojowych

• Najczęściej substancja lecznicza jest zawieszona w podłożu czopkowym, lecz może być także rozpuszczona lub zemulgowana

Podział czopków

• Wyróżnic można czopki

  • Doodbytnicze (Supp. Analia, Supp. Rectalia)

  • Dopochwowe (Supp. Vaginalia, globuli vaginales, ovula vaginalia)

  • Pręciki, pałeczki (stylli, bacilli medicati)

• W FPVI opisy dla poszczególnych rodzajów czopków zebrane były w jednej monografi „Suppositoria

• Obecnie poszczególne opisy rozdzielone są według drogi podania (Rectalia, Vaginalia, Stylli)

Postacie leków doodbytniczych

• Czopki doodbytnicze

• Emulsja doodbytnicza

• Kapsułka doodbytnicza

• Koncentrat do sporządzania płynu doodbytniczego

• Krem doodbytniczy

• Maść doodbytnicza

• Pianka doodbytnicza

• Płyn doodbytniczy

• Proszek do sporządzania

  • Roztworu doodbytniczego

  • Zawiesiny doodbytniczej

• Tabletka do sporządzania

  • Roztworu doodbytniczego

  • Zawiesiny doodbytniczej

• Tampon doodbytniczy

• Wlew doodbytniczy

• Zawiesina doodbytnicza

• Żel doodbytniczy

Biofarmaceutyczne aspekty podawania leków doodbytniczo

• Doodbytniczo można podawać wszystkie leki podawane doustnie

• Odbytnica jest końcowym odcinkiem jelita grubego – można wyróżnić w niej część miedniczą (12-15 cm) i odbyt o długości około 3 cm

• Ściana odbytnicy ma trzy warstwy – unaczynioną błonę zewnętrzną, błonę mięśniową i błonę śluzową

• Czopek powinien być zaaplikowany do części miedniczej odbytnicy

• W zależności od miejsca w którym nastąpi uwolnienie substancji leczniczej może ona podlegać efektowi pierwszego przejścia lub zostać bezpośrednio wchłonięta do krwioobiegu

  • Krew z żyły odbytniczej dolnej i środkowej doprowadzana jest do krążenia ogólnego

  • Krew z żyły odbytniczej górnej doprowadzana jest do żyły wrotnej (-> wątroba)

• Uwolnienie substancji leczniczej może polegać na rozpuszczeniu lub stopieniu podłoża czopkowego

• Substancja czynna ulega wchłonięciu na zasadzie transportu biernego. Wchłaniane są tylko substancje w formie rozpuszczonej.

• Z uwagi na niewielką ilość śluzu w odbytnicy substancje lecznicze zawieszone w czopkach powinny być coc najmniej bardzo miałko sproszkowane – zapewnia to szybkie rozpuszczenie, a tym samym szybkie wchłonięcie

• Wchłanianie z odbytnicy jest szybsze niż po podaniu doustnym, jednak wolniejsze niż po wstrzyknięciu

Czopki doodbytnicze

• Mają kształt stożka lub jednostronnie zaostrzonego walca. Mogą mieć także kształt torpedowaty

• Masa czopków wynosi 1 do 3 g, z tym ,że jeśli lekarz nie przepisze inaczej:

  • Czopki dla dzieci – 1 g

  • Czopki dla dorosłych – 2 g

• Czopki stosuje się w celu uzyskania działania miejscowego lub ogólnego

• Czopki to dogodna forma aplikacji leku dla:

  • Dzieci

  • Osób nieprzytomnych

  • Osób cierpiących na wymioty

• Ponadto umożliwiają podanie leku o działaniu drażniącym przewód pokarmowy, o przykrym smaku/zapachu a także nietrwałe w przewodzie pokarmowym

• Leki o działaniu ogólnoustrojowym podawane są w postaci czopków

  • Przeciwbólowe

  • Przeciwgorączkowe

  • Przeciwreumatyczne

  • Uspokajające

  • Przeciwwymiotne

  • Przeciwastmatyczne

  • Rozkurczowe

• W czopkach o działaniu miejscowym stosuje się

  • Ichtiol

  • Balsam peruwiański

  • Zasadowy azotan bizmutu

  • Lidokainę

  • Rezorcynę

  • prokainę

  • Benzokainę

  • Taninę

  • Tlenek cynku

  • Antybiotyki

  • Środki odkażające