SUPPOSITORIA

CZOPKI – są stałą, dawkowaną postacią leku przeznaczoną do wprowadzania do jam ciała w celu wywołania działania ogólnego lub miejscowego substancji leczniczej. Substancja lecznicza jest rozpuszczona, zemulgowana lub rozproszona w odpowiednim podłożu. Substancje lecznicze nierozpuszczalne w podłożu powinny być sproszkowane i przesiane przez sito 0.08 mm. Podłoże czopkowe powinno topić się w temperaturze ludzkiego ciała lub rozpuszczać w miejscu aplikacji.

Zależnie od drogi podania i miejsca działania rozróżnia się:

• Suppositoria analia 1)

• Globuli vaginalis 2)

• Baccili medicati (charakteryzujące się odpowiednim kształtem, masą i konsystencją).

3) Formy do czopków.

CZOPKI DOODBYTNICZE – Suppositoria analia seu rectalia.

Mają kształt stożka lub jednostronnie zaostrzonego walca, o masie 1-3g. Są wprowadzane do odbytnicy w celu wywołania działania ogólnego bądź miejscowego. Czopki dla dzieci mają masę 1g, a dla dorosłych 2g.

CZOPKI DOPOCHWOWE – Suppositoria vaginalia, Globuli vaginales, Ovula vaginalia.

Inaczej globulki, gałki dopochwowe. Mają kształt kulisty lub jajowaty, masę 2-5g. Są wprowadzane do pochwy w celu uzyskania działania miejscowego.

PRĘCIKI - Baccili medicati, styli, cereoli.

Mają kształt cylindrycznych pałeczek. Wyróżnia się:

• Pręciki docewkowe – Suppositoria urethralia, Bacilli uretrhales. Mają długość 4-8cm, średnicę 3-5mm, masę 1-3g. Powinny być jałowe.

• Pręciki dopochwowe – Bacilli vaginales. Mają długość 2-3cm, średnicę 3-5mm, masę 0,5-1,0g.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA CZOPKÓW:

• Brak możliwości podania preparatu drogą doustną (nieprzytomny chory, cierpiący na wymioty, mający problem z przyjmowaniem leków doustnie)

• Działanie drażniące substancji leczniczej na błony śluzowe przewodu pokarmowego

• Rozkład substancji leczniczej pod wpływem soków trawiennych i enzymów, a także uleganie efektowi pierwszego przejścia

• Leczenie pediatryczne.

LEKI STOSOWANE W CZOPKACH:

W postaci czopków stosowane są leki o działaniu:

• Ogólnym (p/bólowe, p/gorączkowe, p/reumatyczne, p/astmatyczne, p/wymiotne, sedativum, spasmolyticum)

• Miejscowym (adstringens, p/bakteryjne, miejscowo znieczulające, laxans – stosowane m.in. w stanach zapalnych błony śluzowej odbytu czy hemoroidach)

• W gałkach dopochwowych stosuje się leki działające miejscowo - antybiotyki, sulfonamidy, desinficiens, zakwaszające (głównie Kwas borny, mlekowy i laktozę, która stanowi pożywkę dla flory bakteryjnej pochwy), hormony, witaminy, chemiczne środki antykoncepcyjne

• Pręciki zawierają substancje lecznicze o działaniu p/bakteryjnym, desinficiens, p/rzęsistkowym.

SUBSTANCJE POMOCNICZE STOSOWANE PRZY SPORZĄDZANIU CZOPKÓW:

• Plastyfikatory – ułatwiają formowanie czopków (Lanolina, Parafina, Oleje roślinne)

• Substancje podwyższające temperaturę topnienia podłoża w celu jego utwardzania (Wosk pszczeli 3-5%, Alkohol cetylowy, Monostearynian glicerolu)

• Substancje wypełniające – w celu zwiększenia dokładności rozproszenia i dawkowania (dodajemy Laktozy przy masie substancji leczniczej poniżej 50mg)

• Substancje zwiększające lepkość – aby uniknąć sedymentacji substancji leczniczej w stopionym podłożu (Monostearynian glicerolu 5%, Stearynian glinu, Bentonit, Krzemionka)

• Substancje adsorpcyjne – dla ułatwienia wprowadzania do podłoża płynnych substancji leczniczych

• Substancje poślizgowe – stosowane do smarowania form dla czopków z podłożem, które nie ulega zjawisku kontrakcji (Parafina ciekła)

• Związki powierzchniowo czynne – zwiększają powierzchnię kontaktu z błoną śluzową

• Środki konserwujące

• Barwniki

• P/utleniacze.

PODŁOŻA CZOPKOWE:

Podłoża do sporządzania czopków muszą posiadać określone właściwości. Idealne podłoże powinno charakteryzować się następującymi właściwościami:

• Deformacją (topienie lub rozpuszczanie) w temperaturze ludzkiego ciała

• Zachowywać stałą konsystencję w temperaturze pokojowej, aby umożliwić aplikację czopka

• W stanie stopionym posiadać odpowiednią lepkość, zapobiegającą szybkiej sedymentacji zawieszonej substancji leczniczej i gromadzeniu się jej w zaostrzonej części czopka, co w konsekwencji może powodować kruszenie czopka podczas aplikacji

• Szybkim zestaleniem masy po stopieniu – czyli charakteryzować się małą różnicą między temperaturą topnienia i krzepnięcia

• Trwałością chemiczną w trakcie przechowywania, ponieważ produkty utlenienia mogą drażnić błonę śluzową oraz powodować rozkład substancji leczniczej

• Łatwością formowania

• Dobrymi właściwościami emulgującymi dla cieczy hydrofilowych i liopofilowych

• Wykazywać zjawisko kontrakcji (zmniejszanie objętości) podczas krzepnięcia, co umożliwia wyjmowanie gotowych czopków z form

• Brakiem działania drażniącego

• Szybkim uwalnianiem substancji leczniczej.

PODŁOŻA LIPOFILOWE NIEROZPUSZCZALNE W WODZIE:

• Glicerydy naturalne (Cacao oleum)

• Oleje utwardzone (np. Oleum arachidis hydrogentaum)

• Półsyntetyczne glicerydy kwasów tłuszczowych, zawierające obok tri glicerydów mono- i di glicerydy (np. Adeps neutralis)

• Syntetyczne estry (Lasupol).

MASŁO KAKAOWE:

Jest to naturalny tłuszcz otrzymywany przez wytłaczanie na ciepło nasion kakaowca Theobroma cacao. Pod względem chemicznym jest mieszaniną glicerydów (głównie oleopalmitynostearynowego, oleodistearynowego i oleodipalmitynowego) oraz wolnych kwasów tłuszczowych. Zalety:

• W temperaturze pokojowej zachowuje stałą konsystencję, a w temperaturze 30-35°C topi się

• Łatwo uwalnia substancję leczniczą

• Jest dobrze tolerowany przez organizm, ponieważ nie wywiera działania drażniącego

• Łatwo ulega zestaleniu, ponieważ charakteryzuje się małą rozpiętością między temperaturą topnienia i krzepnięcia

• Nadaje się do sporządzania czopków, gałek, pręcików metodą wylewania i wytłaczania

• Może być stosowany z substancjami leczniczymi o różnych właściwościach fizyko-chemicznych.

Wady:

• Występuje w kilku odmianach polimorficznych o różnej temperaturze topnienia – α, β, β’, γ. Odmiana β ma najwyższą temperaturę topnienia oraz jest najtrwalsza. Pozostałe odmiany trudno zestalają się po stopnieniu. Olej kakaowy ogrzewany przez dłuższy czas w temperaturze powyżej 36°C przechodzi po ostudzeniu w odmiany polimorficznej wolno zastygające (α, β’, γ). Należy więc podgrzewać masło kakaowe tylko do stopnienia, tak aby nie przekroczyć temperatury 35°C. Gdy jednak dojdzie do wytworzenia odmian polimorficznych, można w celu przyśpieszenia zastygania dodać do niezestalającej się masy niewielkie ilości oleju kakaowego, zawierającego odmianę β.

• Brak zjawiska kontrakcji i utrudnione wyjmowanie gotowych czopków (posmarowanie form Parafiną ciekłą zapobiega temu zjawisku).

• Skłonność do jełczenia ze względu na obecność w triglicerydach nienasyconych kwasów tłuszczowych (ok. 30% Kwasu olejowego). Jest to jednak proces bardzo powolny, jeżeli podłoże przechowuje się w niskiej temperaturze i w postaci nierozdrobnionej (bryły), z dala od światła.

• Mała zdolność emulgowania wody (liczba wodna 20-30). Można zwiększyć zdolność wiązania wody przez dodatek emulgatorów w/o.

• Nie jest zalecany do sporządzania globulek, bo długo zalega w pochwie.

PÓŁSYNTETYCZNE GLICERYDY KWASÓW TŁUSZCZOWYCH:

Podłoża te zawierają triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych:

• Laurynowego

• Mirystynowego

• Palmitynowego

• Stearynowego z domieszką mono- i diglicerydów.

Charakteryzują się:

• Dobrym uwalnianiem substancji leczniczej

• Małą rozpiętością między temperaturą topnienia a krzepnięcia

• Odpornością na jełczenie

• Wykazują zjawisko kontrakcji

• Na skutek braku nienasyconych kwasów tłuszczowych wykazują kruchość i łamliwość

• Dzięki obecności mono- i diglicerydów mają dobre właściwości zawieszające i emulgujące

Przykłady: Adeps neutralis, Massa suppositorium, Witepsol.

SYNTETYCZNE ESTRY:

Należy tu m.in. Ftalan cetylowy (Lasupol). Charakteryzują się przede wszystkim szybkim zestalaniem i małą lepkością. Ich wadą jest kruchość i szybka deformacja w czasie upałów.

PODŁOŻA HYDROFILOWE:

• Mieszaniny żelujące (Żelatyna, Glicerol, Woda) = masy żelatynowo-glicerolowe.

• Makrogole (Glikole polioksyetylenowe).

Do podłoży hydrofilowych można zaliczyć mydło stearynianu sodu w glicerolu, stosowane w czopkach glicerolowych (Glyceroli Suppositoria), o działaniu przeczyszczającym.

MASY ŻELATYNOWO-GLICEROLOWE:

Rozpuszczają się w środowisku odbytnicy, wywołując zwiększone ciśnienie osmotyczne. Czas całkowitego rozpuszczenia zależy od ilości i rodzaju żelatyny. Są higroskopijne, i w związku z tym należy zwrócić uwagę na warunki przechowywania wykonanych z nich postaci leku. Z uwagi na obecność wody są podłożem w którym może dochodzić do rozwoju bakterii. Otrzymuje się je przez rozpuszczenie na gorąco żelatyny w mieszaninie glicerolu i wody w stosunku 15:70:15. Substancję leczniczą rozpuszcza się lub zawiesza w wodzie, dodaje glicerol i ogrzewa płyn na łaźni wodnej. Następnie dodaje się rozdrobnioną żelatynę i po rozpuszczeniu wlewa do form. W zależności od zawartości żelatyny, masa charakteryzuje się różnym czasem rozpuszczania i twardością. Stosowane są do sporządzania globulek dopochwowych i pręcików dolewkowych (tutaj proporcja 26:50:24). Po podaniu doodbytniczym wykazują działanie przeczyszczające, ze względu na zawartość glicerolu. Nie należy ich stosować do leków o działaniu ogólnym. Tworzą niezgodności z:

• Metenaminą

• Kwasem salicylowym

• Taniną i innymi garbnikami

• Solami Al i Ca

• Wodzianem chloralu.

MAKROGOLE:

Są to mieszaniny polimerów o różnych masach cząsteczkowych (1000-6000) i różnych temperaturach topnienia (wszystkie topią się w temperaturze powyżej 40°C). Ulegają zatem rozpuszczeniu w hydrofilowych wydzielinach błon śluzowych. Stosuje się je do czopków o działaniu miejscowym oraz globulek. Podłoża z polioksyetylenoglikoli, o pożądanych właściwościach plastycznych, odporności mechanicznej i odpowiedniej konsystencji, uzyskuje się przez dobór odpowiedniego składu mieszaniny stałych i ciekłych polimerów. Podłoża makrogolowe w zależności od składu różnią się właściwościami fizycznymi, temperaturą topnienia, szybkością rozpuszczania. Są to podłoża trwałe, odporne na działanie temperatury, są dobrymi rozpuszczalnikami dla licznych substancji leczniczych. Pomimo wielu zalet charakteryzują się higroskopijnością – powodują silne odciąganie wody z błon śluzowych, co może powodować bolesność, a także utrudniać wchłanianie substancji leczniczej (dodatek 20-30% wody lub zwilżenie czopka przed aplikacją, zapobiega temu zjawisku). Tworzą niezgodności z niektórymi substancjami leczniczymi:

• Balsam peruwiański

• Aminofenazon

• Chinina

• Rezorcinol

• Sole Hg

• I, jodki

• Fenobarbital

W ich obecności może następować wzrost kryształów substancji leczniczej, co wywołuje efekt drażniący na śluzówkę odbytnicy oraz wydłużenie czasu rozpuszczania.

Wybór podłoża czopkowe zależy od:

• Właściwości fizykochemicznych substancji leczniczej i jej zgodności z podłożem

• Stabilności substancji leczniczej w określonym podłożu

• Planowanego efektu działania tj. miejscowego lub ogólnego

• Drogi podania: doodbytniczo, dopochwowo lub do cewki moczowej.

DZIAŁANIE OGÓLNE CZOPKÓW:

Warunkiem działania ogólnego substancji leczniczej podanej doodbytniczo jest:

• Uwolnienie substancji leczniczej z podłoża

• Wchłonięcie substancji leczniczej przez błonę śluzową

• Dotarcie substancji leczniczej do miejsca działania.

Na wchłanianie z odbytnicy wpływ mają:

• Stan fizjologiczny miejsca podania

• Właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej

• Rodzaj podłoża.

SPORZĄDZANIE CZOPKÓW:

Według Farmakopei Polskiej VI czopki należy sporządzać dwoma metodami:

• Przez wylewanie stopionej masy do odpowiednich form

• Przez wytłaczanie w prasie mechanicznej do formowania czopków i globulek tzw. Czopkarce.

Niefarmakopealną metodą sporządzania czopków jest formowanie ręczne. Czopki, globulki i pręciki z olejem kakaowym sporządza się metodą wylewania lub wytłaczania, ewentualnie przez formowanie ręczne. W przypadku pozostałych podłoży, czopki wykonuje się metodą wylewania. Przed przystąpieniem do sporządzania czopków metodą wylewania lub wytłaczania, należy przeprowadzić standaryzacją form, tj. ustalenie rzeczywistej pojemności formy (w gramach) dla określonego podłoża czopkowego (średnia masa czopka sporządzonego z samego podłoża). Najczęściej formy są standaryzowane na olej kakaowy.

STANDARYZACJA FORM:

Jest to ustalenie rzeczywistej pojemności formy w gramach. Polega na napełnieniu określonej ilości otworów formy stopionym podłożem (metoda wylewania) lub wytłoczeniu w prasie czopków z samym podłożem. Po ich zastygnięciu lub wypchnięciu z czopkarki uzyskane czopki waży się i ustala średnią masę jednego czopka. Każda forma wymaga standaryzacji dla określonego podłoża czopkowego.

OBLICZANIE ILOŚCI PODŁOŻA:

Substancja lecznicza obecna z czopku w postaci stałej zajmuje pewną objętość, dlatego ilość podłoża do sporządzenia czopka o określonej masie powinna być odpowiednio mniejsza. Z tych względów do obliczenia ilości podłoża można posłużyć się wzorem: M = F – (f · s) gdzie:

• M – potrzebna całkowita ilość podłoża (oleju kakaowego)

• F – pojemność rzeczywista (a nie deklarowana) formy w gramach podłoża czopkowego ustalona doświadczalnie w czasie jej standaryzacji łącznie dla całej liczby czopków (globulek), tzn. średnią masę czopka w gramach mnoży się przez liczbę sporządzonych czopków (globulek). W metodzie wylewania liczymy ilość podłoża z nadmiarem na 1 czopek.

• f – współczynnik wyparcia (tabela). W przypadku, gdy jakaś substancja nie ma określonego współczynnika wyparcia, przyjmujemy, że wynosi on 0,7.

• s – ilość substancji leczniczej w gramach przypadająca na sporządzoną liczbę czopków (globulek).

W przypadku czopków wielko składnikowych obliczenie ilości podłoża należy wykonać według poniższego wzoru, który uwzględnia sumę wszystkich składników oraz współczynniki wyparcia charakterystyczne dla każdego z nich.

M = F – (f1 · s1 + f2 · s2 + … fn · sn)

SPORZĄDZANIE CZOPKÓW I GLOBULEK METODĄ WYLEWANIA:

Zalety metody wylewania:

• Prawidłowy kształt czopka, gładka powierzchnia i korzystny wygląd zewnętrzny

• Homogenność układu substancja lecznicza – podłoże

• Formy mogą stanowić bezpośrednie opakowanie.

Wady tej metody:

• Możliwość sedymentacji substancji leczniczych przed zestaleniem masy czopkowej w formach

• Niekorzystny wpływ podwyższonej temperatury na substancje lecznicze termolabilne.

TOK POSTĘPOWANIA:

• Przygotowanie urządzeń i utensyliów - formy do czopków lub globulek mogą być metalowe do wielokrotnego stosowania lub wykonane z tworzyw sztucznych do jednorazowego użytku, będące jednocześnie bezpośrednim opakowaniem gotowych czopków. Wewnętrzną powierzchnię formy metalowej należy powlec niewielką ilością parafiny ciekłej dla ułatwienia wyjęcia czopków. Formy z tworzyw sztucznych nie wymagają przed użyciem smarowania.

• Przygotowanie substancji leczniczej - substancje lecznicze stałe, nierozpuszczalne w podłożu powinny być bardzo miałko sproszkowane (sito 0,08mm). Jeżeli w skład leku wchodzą substancje lecznicze w postaci tabletek, należy je dokładnie sproszkować, a w przypadku tabletek drażowanych usunąć otoczki.

• Przygotowanie podłoża – w parownicy stapia się rozdrobnione podłoże na łaźni wodnej (w przypadku oleju kakaowego w temperaturze poniżej 36°C). Podłoże stapiamy w temperaturze niewiele przekraczającej jego temperaturę topnienia tak, aby masa po wylaniu szybko zastygała. Nie należy dopuścić do przegrzania oleju kakaowego (powyżej 36°C) ze względu na możliwość powstania niepożądanych odmian polimorficznych (bardzo wolno zestalających się!). Kontrolowana powinna również być temperatura stapiania podłoży półsyntetycznych, np. w przypadku Witepsolu nie może przekraczać temperatury 60°C. Podłoża makrogolowe są odporne na podwyższoną temperaturę, nie ulegają rozkładowi nawet w wyniku podgrzania do temperatury powyżej 100°C.

• Wylewanie do form:

  • Do stopionego podłoża dodaje się powoli bardzo miałko sproszkowaną substancję leczniczą, stale mieszając w celu uniknięcia sedymentacji

  • Homogenną, płynną masę czopkową schładza się przy ciągłym mieszaniu do temperatury zbliżonej temperaturze krzepnięcia podłoża (w przypadku oleju kakaowego jest to 28°C) w celu zapobiegnięcia sedymentacji substancji leczniczych

  • Masę czopkową wlewa się po pręciku szklanym do wcześniej przygotowanych form

  • Wypełnione formy pozostawia się do zestalenia w temperaturze pokojowej, a następnie przenosi się do lodówki (ok. 30min) w celu stwardnienia. Zestalanie czopków można przyśpieszyć również przez schłodzenie form (wyjątkiem są czopki z masłem kakaowym, które w tym przypadku ulegają deformacji). Po wyjęciu z lodówki należy usunąć ewentualny nadmiar zastygłej masy czopkowej.

  • Formę rozkłada się, a czopki wypycha przez lekki ucisk dużym palcem (przez bibułę) na ich podstawę w kierunku zwężonego końca.

  • Każdy z przygotowanych czopków należy indywidualnie owinąć w folię aluminiową i umieścić w odpowiednich pudełkach.

METODA PODWÓJNEGO WYLEWANIA:

W tej metodzie sporządza się mieszaninę substancji leczniczych i stopionego podłoża w ilości przypadającej na przepisaną liczbę czopków z nadmiarem na 1 czopek. Podłoża należy wziąć celowo mniej, niż wynika to z obliczeń. Masę wylewa się do wcześniej przygotowanych form, uzyskując niecałkowite ich wypełnienie. Brakujące ilości masy w formach napełnia się z nadmiarem stopionym podłożem bez substancji leczniczej. Po zastygnięciu czopków należy usunąć nożem nadmiar masy zastygłej na powierzchni formy. Czopki wypycha się ponownie, topi i napełnia po raz drugi formy. W ten sposób uzyskujemy dokładne dawkowanie i nie musimy standaryzować form.

SPORZĄDZANIE CZOPKÓW I GLOBULEK PRZEZ WYTŁACZANIE (FORMOWANIE W PRASIE):

Zalety metody wytłaczania:

• Wyeliminowanie możliwości sedymentacji substancji leczniczej w podłożu

• Uniknięcie wpływu podwyższonej temperatury zarówno na olej kakaowy jak i na substancje lecznicze.

Wady:

• Metoda nie może być użyta do każdego podłoża

• W czopkach mogą powstawać pęcherzyki powietrza sprzyjające procesowi utleniania zarówno oleju kakaowego (jełczenie) jak i substancji leczniczych.

Sporządzanie czopków i globulek metodą wytłaczania polega na sprasowaniu homogennej mieszaniny oleju kakaowego i substancji leczniczej przy użyciu pras mechanicznych tj. czopkarki wyposażonej w formy metalowe (matryce) na czopki 1-2g oraz na globulki. Ilość oleju kakaowego niezbędną do sporządzenia odpowiedniej masy czopkowej oblicza się w tej metodzie również z uwzględnieniem współczynników wyparcia dla poszczególnych substancji leczniczych.

PRZYGOTOWANIE MASY CZOPKOWEJ:

Substancje lecznicze i rozdrobniony olej kakaowy po dokładnym odważeniu przenosi się do moździerza, dokładnie miesza i ugniata na jednolitą masę plastyczną. Doświadczalnie należy ustalić nadmiar oleju kakaowego niezbędny do wypchnięcia czopków w prasie, umieścić go na tłoku, a następnie wprowadzić przygotowaną masę czopkową i tłoczyć czopki. W przypadku:

• Dużej ilości substancji proszkowych dodaje się kilka kropli oleju roślinnego lub niewielką ilość lanoliny

• Małej ilości substancji leczniczych łatwo rozpuszczalnych, można rozpuścić je w wodzie, etanolu lub innym rozpuszczalniku

• Substancji leczniczych będących w postaci tabletek, drażetek, należy postępować podobnie, jak opisano w metodzie wylewania.

CZOPKARKA:

• Ruchoma tarcza

• Formy

• Tłok

• Bolec mocujący.

METODA FORMOWANIA RĘCZNEGO:

• Przygotowanie utensyliów – moździerz, pistel, linijka, nóż, deseczka do formowania czopków

• Przygotowanie substancji leczniczej – jak w innych metodach

• Przygotowanie masy czopkowej – do substancji leczniczej dodajemy podłoże i w razie potrzeby niewielką ilość lanoliny lub kilka kropli parafiny ciekłej, ugniatamy w moździerzu na jednolitą (nie kleistą) masę.

• Formowanie czopków – przygotowaną masę przenosimy na stolniczkę lub papier pergaminowy i za pomocą deseczki formujemy z niej wałek lub prostopadłościan, który dzielimy na równe części za pomocą linijki lub podziałki, a następnie formujemy kuleczki, dalej stożki przy użyciu deseczki. Gotowe czopki zawijamy w folię i przenosimy do pudełka. Zaopatrujemy w sygnaturę koloru pomarańczowego i etykietę „Przechowywać w chłodnym miejscu”.

Jeżeli w recepcie nie została określona ilość podłoża czopkowego, to na 1 czopek odważa się 1,5g masła (dla dzieci 1g), na jedną gałkę 2g masła kakaowego, a na 1 pręcik – 0,5g masła kakaowego.

ZASTOSOWANIE MIKSERA RECEPTUROWEGO – UNGUATOR DO SPORZĄDZANIA CZOPKÓW I GAŁEK:

Mikser recepturowy Unguator© służy do sporządzania czopków metodą wylewania do jednorazowych form z tworzywa sztucznego, stanowiących bezpośrednie opakowanie postaci leku. Produkowany jest w wersji automatycznej (typ E, E/S) oraz półautomatycznej (B/R). W skład systemu służącego do przygotowywania czopków wchodzą następujące części:

• Urządzenie miksujące - pozwalające na regulację parametrów procesu mieszania tj. czasu i szybkości obrotów mieszadła

• Pojemnik z przesuwanym dnem - pojemności 15-500ml, wykonane z polipropylenu

• Akcesoria - mieszadła stałe dostosowane do wielkości pojemnika, polipropylenowe złącza i aplikatory. Te ostatnie umożliwiają rozdozowanie płynnej masy czopkowej do jednorazowych form z tworzywa sztucznego.

Sporządzanie czopków i gałek przy zastosowaniu miksera recepturowego obejmuje następujące etapy:

• Odważenie składników, proszkowanie i przesianie substancji stałych

• Sporządzenie homogennej, płynnej mieszaniny składników recepty z podłożem

• Rozdozowanie jednolitej masy do jednorazowych form z tworzywa sztucznego.

Zastosowanie aparatu Unguator© pozwala w przypadku czopków i gałek na częściowe lub całkowite stopienie podłoża i homogenne zawieszenie sproszkowanych składników stałych lub wemulgowanie roztworów substancji leczniczych. Technologia sporządzania czopków i gałek przy użyciu miksera recepturowego wymaga przede wszystkim zachowania właściwej kolejności dodawania składników oraz doboru optymalnych parametrów mieszania tj. szybkości obrotów mieszadła i czasu mieszania w celu uzyskania właściwej konsystencji masy czopkowej. Do odpowiednio dobranego pod względem wielkości pojemnika w pierwszej kolejności odważa się podłoże, następnie sproszkowane substancje stałe, a na końcu substancje płynne. Należy zwrócić uwagę na stopień rozdrobnienia substancji leczniczej. Zgodnie z wymaganiami FP VI wielkość cząstek nie może być większa niż 80µm. Substancje stałe grubo sproszkowane, krystaliczne wymagają uprzedniego rozdrobnienia i sproszkowania, a następnie przesiania przez sito o wielkości oczek 0,08mm w celu ujednolicenia wielkości cząstek. Pozwoli to na równomierne zawieszenie składników w całości podłoża i zapobieganie procesowi sedymentacji podczas zastygania masy czopkowej w formach. W przypadku konieczności użycia tabletek, przed dodaniem należy je dokładnie rozdrobnić i sproszkować, a następnie wymieszać z pozostałymi składnikami. Przed rozpoczęciem procesu mieszania należy dobrać mieszadło do wielkości pojemnika w taki sposób, aby po wprowadzeniu dolna część (motylek) swobodnie przesuwała się po jego ściankach wewnętrznych. Właściwy proces homogenizacji regulowany jest przez dobór szybkości obrotów mieszadła (poziom obrotów), oraz czasu mieszania.

CZOPKI ZAWIERAJĄCE ICHTIOL:

Powinny charakteryzować się jednorodnym rozproszeniem w całej masie. Wykonanie ich bez lanoliny prowadzi do rozdzielenia faz i gromadzenia się ichtiolu w dolnej części czopka. Aby zapobiec niekorzystnym zmianom należy do masy czopkowej wprowadzić lanolinę w ilości równoważnej z ilością ichtiolu. Dodatek lanoliny powinien zostać uwzględniony w obliczeniach masła kakaowego potrzebnego do sporządzania czopków.

CZOPKI Z BALSAMEM PERUWIAŃSKIM:

Nie miesza się on z olejem kakaowym i może się wydzielać z czoków, dlatego zawsze mieszamy go z Olejem rycynowym w stosunku 2:1 a następnie dodajemy stopiony olej kakaowy w celu wytworzenia trwałej emulsji.

Wprowadzenie wodnego solubilizatu witaminy A do gałek wymaga dwuetapowego toku postępowania. W pierwszej kolejności należy poddać homogenizacji podłoże ze sproszkowanymi substancjami leczniczymi przez okres 6-7 minut, 7 poziom obrotów mieszadła. Następnie wprowadzić witaminę A i ponownie całość mieszać maksymalnie 1 minutę, stosując 0 lub 1 poziom obrotów mieszadła.