Nazwa leku
Nazwa chemiczna
zwykle bardzo złożona i trudna do zapamiętania
Nazwa międzynarodowa
określa lek niezależnie od tego kto ten lek produkuje
Nazwa handlowa
ustalana przez producenta, zastrzeżona patentem, umieszczona na opakowaniu (najbardziej widoczna)
Mając do czynienia z lekiem powinniśmy identyfikować go po nazwie międzynarodowej, gdyż tylko ona jednoznacznie określa o jaki lek chodzi.
Przechowywanie leków i termin ważności
Mechanizm działania leku
Efekt farmakologiczny – każda zmiana powodowana przez lek (korzystna i niekorzystna)
Mechanizm działania leku – sposób w jaki dany lek powoduje dany efekt farmakologiczny
Punkt uchwytu – ta komórka, tkanka lub narząd, na który musi zadziałać lek, aby doszło do efektu farmakologicznego.
Najczęściej o działaniu leku decyduje jego budowa chemiczna
Receptor leku – ugrupowania chemiczne, z którymi łączy się lek.
Łączenie leku jest swoiste i następuje zwykle w 3 punktach. O tym czy lek związał się z receptorem możemy wnioskować tylko po jego działaniu
Lek + receptor → (bodziec) → efekt farmakologiczny
powinowactwo leku do receptora – miernik zdolności wiązania leku z receptorem
aktywność wewnętrzna – miernik zdolności generacji bodźca
L + R ←→LR
L – lek
R – Receptor
LR – kompleks leku z receptorem
Aktywność wewnętrzna leku – zdolność do generacji bodźca po związaniu z receptorem
Działanie agonistyczne i antagonistyczne leków
Agonista receptora (działanie agonistyczne) – substancja mająca zarówno powinowactwo jak i aktywność wewnętrzną.
Antagonista receptora (działanie antagonistyczne) – substancja, która wykazuje powinowactwo do receptora, ale nie ma aktywności wewnętrznej (nie może spowodować bodźca).
W tym przypadku efektem farmakologicznym jest zablokowanie możliwości połączenia się agonisty z receptorem (ponieważ miejsce już będzie zajęte)
Leki wiążące się z receptorem, a nie wykazujące aktywności wewnętrznej i zdolne do hamowania agonistów to „antagoniści receptora”
Antagonizm:
konkurencyjny
częściowy
nieodwracalny
czynnościowy
konkurencyjny
Jeśli cząstki antagonisty próbują wypchnąć agonistę.
częściowy
Jeśli w pobliżu receptora znajduje się związek o małej aktywności wewnętrznej to wywoła on słaby efekt. Jeśli jednak w pobliżu pojawi się również związek o dużej aktywności wewnętrznej, to słaby agonista zachowa się jak antagonista i osłabi działanie silnego agonisty (nie jest jednak „czystym” antagonistą).
nieodwracalny
Niekiedy antagonista wiąże się z receptorem poprzez silne wiązania chemiczne. Wówczas nawet silne stężenie agonisty nie jest w stanie wypchnąć antagonisty, ponieważ takie wiązania są nieodwracalne.
czynnościowy
Jeśli na organizm działają dwa związki mające różne punkty uchwytu i powodujące przeciwne efekty to jest to również antagonizm, choć nie w obrębie jednego receptora.
np. noradrenalina (zwęża naczynia) i acetylocholina (rozszerza naczynia)