FARMAKOTERAPIA PADACZKI
PADACZKA (epilepsja) |
jest chorobą charakteryzującą się napadami padaczkowymi wywołującymi zaburzenia czynności OUN
Zaburzenia te związane są z nadmierną pobudliwością neuronów okolicy ruchowej kory mózgowej i pnia mózgu.
Prowadzi to do nieprawidłowych reakcji motorycznych (drgawki, kurcze i lub zaburzenia świadomości, bądź jej utrata)
W zależności od rodzaju napadów padaczkowych stosuje się odpowiednie leki.
Napad trwający dłużej niż 30minut nazywany jest stanem padaczkowym
PRZYCZYNY POWSTAWANIA PADACZKI |
Defekty genetyczne
Wczesnodziecięce uszkodzenia mózgu (urazy okołoporodowe)
Urazy mózgu
Guzy mózgu
Zatrucie i zapalenie mózgu
Może dojść do napadu padaczkowego w wyniku działania bodźców świetlnych, zatrucia alkoholem, lekami
KLASYFIKACJA NAPADÓW PADACZKOWYCH |
Napady uogólnione (obejmujące cały mózg)
uogólnione napady kloniczno-toniczne „grand-mal” (utrata przytomności, drgawki toniczne – sztywnienie, upadek, krzyk, drgawki kloniczne, potem sen (1-2min)
napady nieświadomości „petil-mal” ( krótkotrwała utrata świadomości 4-14lat, najcz. ustępują w 18 r.ż.)
napady miokloniczne (skurcz mięśni)
nietypowe napady nieświadomości
napady atoniczne
napady toniczne
Napady częściowe (obejmujące część mózgu)
napady częściowe proste
napady częściowe złożone
Napady wtórne uogólnione
FARMAKOTERAPIA NAPADÓW PADACZKOWYCH |
Napady uogólnione (obejmujące cały mózg)
uogólnione napady kliniczno-toniczne „grand-mal”
Leki 1 rzutu: Kwas walproinowy, Fenytoina
Leki 2 rzutu: Karbamazepina,Fenobarbital, Primidon
napady nieświadomości „petil-mal”
Leki 1 rzutu: Etosuksimid, Kwas walproinowy
Leki 2 rzutu: Klonazepam
napady miokloniczne
Leki 1 rzutu: Kwas walproinowy
Leki 2 rzutu: Acetazolamid, Klonazepam, Fenobarbital, Primidon
Napady częściowe (obejmujące część mózgu)
Leki 1 rzutu: Karbamazepina, Fenytoina
Leki 2 rzutu: Felbamat, Topiramat, Gabapentin, Lamotrigina,Fenobarbital,Primidon,Kw. walproinowy
Leczenie padaczki rozpoczyna się stopniowo od stosowania monoterapii lekiem pierwszego rzutu. Czasem podaje się jednocześnie 2 lub 3 leki p/padaczkowe, leczenie trwa 2-5lat, jeżeli brak napadów, można odstawić leki (powrót 20-40%)
Lek p/padaczkowy nie równa się p/drgawkowemu – niektóre postacie przebiegają bez drgawek
MECHANIZM DZIAŁĄNIA LEKÓW P/PADACZKOWYCH |
blokowanie kanałów sodowych : Karbamazepina, Fenytoina, kwas walproinowy, Okskabrazepina, Fenytoina, Lamotrygina
nasilenie aktywności GABA: Piromidan, Fenobarbital, Klonazepam, Diazepam, Lorazepam, Wigahatryna, Tiogolbina
hamowanie działania i uwalniania pobudzających aminokwasów (glutaminowgo i asparginowego): Felbamat, Lamotrigina
zmniejszenie dokomórkowego napływu jonów Ca2+
Nie istnieje idealny lek p/padaczkowy dlatego:
wprowadzanie leków powinno następować powoli, a dawki powinny być jak najmniejsze
Możliwe jest łączne stosowanie dwóch i większej liczby leków
Pacjent musi być poddawany regularnym badaniom
Leki należy odstawiać stopniowo prze okres 6-12 miesięcy
LEKI BLOKUJĄCE KANAŁ SODOWY – LEKI Z TEJ GRUPY HAMUJĄ NAPIĘCIOWOZALEŻNIE KANAŁY SODOWE I TYM SAMYM BLOKUJĄ POWSTAWANIE WYŁADOWAŃ
KARBAMAZEPINA |
padaczka – zapobiega napadom częściowym i uogólnionym napadom kliniczno-tonicznym
nadwrażliwość na lek
ostrożnie podaje się w okresie ciąży i karmienia
DZIAŁ. NIEPOŻĄDANE
zmiany skórne
senność
halucynacje
reakcje alergiczne
INTERAKCJE
z inhibitorami MAO – ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi
zmniejszają stężenia w surowicy: doustnych leków przeciwzakrzepowych, gestagenów, estrogenów Klonazepamu, kwasu walproinowego, kortykosteroidów, digoksyny, haloperidolu
PREPARATY amizepin (Neurotop retard), Tegefol (Timonil)
OKSYKARBAMAZEPINA |
Jest pochodną Karbamazepiny
Lepiej tolerowana od Karbamazepiny
Wskazania, p/wskazania, działanie niepożądane i interakcje są podobne jak w przypadki karbamazepiny
PREPARATY Trileptal
KWAS WALPROINOWY |
mechanizm działania polega na nasileniu aktywacji GABA
Blokuje kanały sodowe
WSKAZANIA:
wszystkich rodzajów padaczki i przerywanie stanu padaczkowego
zapobieganie psychozie maniakalno-depresyjnej
w profilaktyce napadów migreny
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
nudności, wymioty
zwiększenie masy ciała
wypadanie włosów
PREPARATY:
Vupral
Orfiril
Dipromal
Depakine
Depakine chrono
Convulex
FENYTOINA |
działają inotropowo ujemnie na serce
wymaga leczenia monitorowanego ze względu na niski współczynnik terapeutyczny
WSKAZANIA:
padaczka za wyjątkiem napadów mioklonicznych, nieskuteczne w napadach nieświadomości
zaburzenia rytmu serca głównie związane z przedawkowaniem glikozydów naparstnicy
nerwobóle
ciężka niewydolność wątroby
ciąża, laktacja
cukrzyca
bóle i zawroty głowy, pogorszenie pamięci
przerost dziąseł
zaburzenia czynności wątroby
zwiększające stężenie Fenytoiny w surowicy: leki p/gruźlicze, doustne leki p/cukrzycowe, hormony tarczycy, barbiturany, sulfonamidy, Furosemid, Propranolol, Nifedypina
zmniejszające stężenie Fenytoiny w surowicy: Alkohol, Karbamazepina, kwas foliowy
PREPARATY Phenydantin – fenytoina +fenobarbital
LAMOTRIGINA |
Blokują zależne od potencjału kanały sodowe
hamują uwalnianie kwasu glutaminowego
zwiększają uwalnianie GABA
WSKAZANIA:
padaczka: napady częściowe
podwójne widzenie
reakcje skórne
nudności, wymioty
zawroty i bóle głowy
PREPARATY:
Lamictal
Lamotrix
Plexxo
Lamitrin
LEKI NASILAJĄCE AKTYWNOŚĆ GABA
FENOBARBITAL |
Nasilają działanie GABA
padaczka
przerwanie snu
DZIAŁ. NIEPOŻĄDANE
powikłania skórne (rzadko)
P/WSKAZANIA
nadwrażliwość na lek
choroby wątroby, mięśnia sercowego, nerek
w astmie
PREPARATY
Luminal
PRYMIDON |
Zakres działania jest podobny do Fenobarbitalu
Skuteczność jako lek p/padaczkowy jest większa
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Na początku terapii mogą ujawnić się zawroty głowy, nudnośći, wymioty, stany przypominające upojenie alkoholem
Terapię powinno się rozpoczynać od niewielkich dawek
Reszta działań niepożądanych p/wskazania jak w przypadku Fenobarbitalu
PREPARATY Mizodin
KLONAZEPAM I DIAZEPAM |
mechanizm działania polega na pobudzenia receptora benzodiazepinowego BZD związanego z receptorem GABA-ergicznym, ↑ napływu jonów Cl- do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy i nasileniu reakcji z udziałem kwasu GABA
WSKAZANIA:
padaczka:
bezsenność
senność
nudności i wymioty
bóle i zawroty głowy
zmniejszają napięcie mięśniowe
reakcje paradoksalne: podniecenie, drażliwość, agresja
wyraźnie zmniejszenie siły działania w przypadku długotrwałego stosowania
potęgują działanie leków zwiotczających m. gładkie
PREPARATY:
Klonazepam: Clonazepamum, Rivotril
Diazepam: Relanium, Rec Tubes relsed
Lorazepam (Lorafen)
WIGABATRYNA |
pochodna GABA
blokuje nieodwracalnie GABA-transferazę
powoduje zwiększenie stężenia GABA
WSKAZANIA:
padaczka:
pobudzenie u dzieci, senność u dorosłych
P/WSKAZANIA: Nie stosować u kobiet w ciąży, nadwrażliwość
PREPARAT: Sabril
TIAGABINA |
hamuje selektywnie wychwyt zwrotny GABA ze szczeliny synaptycznej
WSKAZANIA:
padaczka:
zawroty głowy
nadmierna senność
drżenie mięśniowe
biegunki
PREPARAT: Gabitril
LEKI PRZECIWPADACZKOWE O INNYM MECHANIZMIE DZIAŁANIA
GABAPENTIN |
Posiadają budowę zbliżoną do GABA
Dokładny mechanizm działania nie jest znany
WSKAZANIA:
padaczka
uczucie zmęczenia
zawroty głowy
nudności i wymioty
utrata masy ciała, obrzęki
INTERACKJE
równoczesne stosowanie środków przeciw nadkwasocie zawierających magnez lub aluminium zmniejsza wchłanianie gabapentyny
PREPARAT : Neurontin, Gabapentin
TOPIRAMAT |
blokuje kanały sodowe z jednej strony
nasila przekaźnictwo GABA z drugiej
uczucie zmęczenia
zawroty głowy
nasilenie tworzenia kamieni nerkowych
utrata masy ciała
PREPARAT : Topamax, Topiramat
FELBAMAT |
potęgują działanie GABA
WSKAZANIA:
padaczka: napady częściowe
PREPARATY: Felbatol, Taloxa
ACETAZOLAMID i SULTIAM
Inhibitory anhydrazy węglanowej
WSKAZANIA:
zapobieganie napadom padaczki
leczenie napadów częściowych (Sultiam)
PREPARATY: Sultiam, Ospolot
Narkotyczne leki p/bólowe
Ból jest:
Odczuciem subiektywnym
Skutkiem dotarcia do mózgu impulsów nerwowych wywołanych szkodliwymi bodźcami o odpowiedniej sile
Czynnikiem psychicznym wywołującym niezbędne odruchy obronne
Sygnałem ostrzegawczym o grożącym niebezpieczeństwie
Bol jest doznaniem czuciowym powstającym gdy mechaniczne, chemiczne lub elektryczne bodźce przenoszą wartość progową i w wynik tego ( w większości przypadków) prowadzą do uszkodzenia tkanek i uwolnienia mediatorów bólu.
Nocyceptory – narząd zmysłu (receptory) odpowiedzialny za rozpoznawanie bodźców wywołujących wrażenia bólu
Typy nocyceptorów w organizmie:
Receptory aktywowane przez związki o charakterze kwasów
Receptory aktywowane przez kapsaicyne
Receptory aktywowane przez ciepło
Receptory aktywowane przez zimno i mentol
Receptory aktywowane przez uszkodzenie ciała
Receptory opioidowe znajdują się w:
OUN
Przewodzie pokarmowym jak również w macicy, sercu, płucach, wątrobie, trzustce, nadnerczach
Naturalnymi agonistami są endogenne peptydy opioidowe:
Endorfiny
Enkefaliny
Dynorfiny
Pobudzenie receptora opioidowego -> zmniejszenie odczuwania bólu lub zniesienia odczuwania bólu
Wydzielenie endogennych opioidów ma prawdopodobnie w p/bólowym działaniu zabiegów akupunktury.
Receptory opioidowe pobudzane są poza endogennymi opioidami także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).
Działanie biologiczne endogennych peptydów opioidowych:
p/bólowe
uwalnianie prolaktyny, hormon wzrostu
udział w zmniejszeniu motoryki jelit – zaparcia
udział w pobieraniu pokarmu i wody (hamują apetyt)
Receptory opioidowe:
μ (mi)
δ (delta)
Κ (kappa)
Ε (epsilon)
Σ (sigma)
Efekty pobudzenia receptorów opioidowych
Działanie | Typ receptora |
---|---|
p/bólowe | μ |
euforyzujące | 1 μ |
wymiotne | Σ |
Depresja oddechowa | μ |
Zjawisko tolerancji | Wszystkie typy |
Podział narkotycznych leków p/bólowych względem budowy chemicznej
Pochodne fenantrenu:
Morfina
kodeina
Pochodne piperydyny:
Petydyna (dolantyna)
Fentanyl
Fentatienyl
Inne:
Pochodne morfinanu ( Leworfanol)
Pochodne heptanonu ( Metadon, Propoksyfen, Dekstromoramid)
Podział narkotycznych leków p/bólowych pod względem powinowactwa do receptorów opioidowych:
Legi agonistyczne czyste:
Morfina (Morphini sulfas, MST Continus, Slovalgin, Vendal)
Leworfanol
Petydyna (Dolargan)
Fentanyl (Durogesic)
Metadon (Methadone)
Leki agonistyczne z komponentą antagonistyczną:
Pentazocyna (Fortal, Pentazocinum)
Nalbufina
Buprenorfina (Bunondol)
Tramadol (Slovadol, Tramadol, Tramal)
Leki antagonistyczne z komponentą agonistyczną:
Nalorfina
Lewalorfan
Leki antagonistyczne czyste:
Nalokson
Naloxone h/ch (odtrutka)
Leki agonistyczne – morfina
Nazwa pochodzi od Morfeusza (gr. Boga Snu)
Główny alkaloid fenantrenowy opium otrzymywany z makówek maku
Działanie przetworów opium znane było już od dawna (ok. 4000lat p.n.e)
Wskazania:
Ostre i przewlekłe stany bólowe (w tym nowotworowe)
Obrzęk płuc ( spadek zapotrzebowania tkanek na tlen)
Bóle towarzyszące zawałowi serca
Premedykacja
Mechanizm działania p/bólowego:
Agonista receptorów opioidowych μ/głównych
Działa na różnych poziomach mózgu (podnosi próg percepcji bólowej, hamuje przekaźnictwo bodźców bólowych)
Działanie opioidów:
Ośrodkowe:
Silnie p/bólowe
Euforyzujące
Zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego na zawartość CO2 we krwi – bezdech - zgon
Działanie p/kaszlowe
Początkowo pobudza ośrodek wymiotny – nudności, wymioty, następnie hamują wymioty
Obwodowe:
Uwalnianie histaminy
Hamowanie perystaltyki żołądka i jelit, skurcz zwieraczy i obniżona aktywność podłużnych włókien mięśniowych -> zaparcia i spowolnienie opróżniana żołądka
Skurcz źrenicy (szpilkowata) – objaw diagnostyczny
Po długotrwałym stosowania wytwarza się tolerancja na jej działanie p/bólowe i euforyczne, ale nie na hamowanie ośrodka oddechowego -> przyczyna zatruć
Działania niepożądane:
Wpływa depresyjnie na oddychanie
Zaparcia
Nadmiernie uspokojenie
Senność
Nudności i wymioty
Trudności w oddawaniu moczu
Zaburzenia widzenia
Brak łaknienia
Uzależnienie początkowo psychiczne później fizyczne z zespołem odstawienia
Po długim stosowaniu 15-20dni rozwija się tolerancja na jej działanie p/bólowe i euforyzujące
Zawroty głowy
Suchość w jamie ustnej
Impotencja
Zaburzenia smaku
P/wskazania
Niewydolność oddechowa
Niewydolność serca
Arytmia
Urazy czaszki i OUN
Stany spastyczne jelit, dróg żółciowych i moczowych
Ciąża, poród
Karmienie piersią
Interakcje
Pochodne fenotiazyny, inhibitory MAO, trójcykliczne leki p/depresyjne, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, alkohol – nasilają depresyjny wpływ morfiny na OUN i ośrodek oddechowy.
Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie
Częściowi antagoniści receptorów opioidowych odwracających działanie morfiny, w tym skurcz zwieraczy i depresję oddechową
Tachyfilaksja i Tolerancja Po wielokrotnym podawaniu leku może nastąpić osłabienie jego działania. Jeśli następuje to w ciągu krótkiego czasu, nazywamy to tachyfilaksją, jeśli w ciągu długotrwałego stosowania leku - nazywamy to tolerancją. |
---|
Leki agonistyczne z komponentą antagonistyczną
Średnie i średnio silne bóle, ostre i przewlekłe np.: w chorobach nowotworowych, pooperacyjnych, bolesnych zabiegach diagnostycznych i leczniczych, urazach
Mechanizm działania:
Agonistyczne działanie wobec receptorów
Działanie antagonistyczne warunkuje mniejsze właściwości uzależniające niż opioidów będącymi czystymi antagonistami.
Działanie:
p/bólowe
uspokajające
p/kaszlowe
nie wpływają na czynność układu oddechowego
nieznacznie zwalniają perystaltykę jelit, ale bez wywołania zaparć
Działanie niepożądane:
Nudności i wymioty
Utrata apetytu
Zaparcia, wzdęcia, biegunka
Stany splątania
Bóle i zawroty głowy
Suchości w jamie ustnej
Trudności w zasypianiu
Zaburzenia w oddawaniu moczu
p/wskazania
nadwrażliwość
uzależnienia od leków opioidowych
zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na OUN
zaburzenia czynności
padaczka
Leki antagonistyczne z komponentą agonistyczną
Wskazania:
Leczenie ostrych zatruć morfiną
Mechanizm działania:
Antagonistycznie i częściowo agonistycznie działają na receptory opioidowe, tzn w przypadku braku morfiny w organizmie zachowują się jako agonista (p/bólowo i depresja oddychania), natomiast w przypadku działania morfiny znosi działanie p/bólowe.
Leki antagonistyczne
Wskazania:
Leczenie ostrych zatruć narkotycznymi lekami p/bólowymi
Leczenie ostrych zatruć lekami działającymi depresyjnie na OUN
W anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego
W diagnostyce w celu wykrycia narkomanii lub wyjaśnienia przyczyń depresji
Mechanizm działania: antagonistyczne działanie wobec receptorów opioidowych.
Działania niepożądane: brak
P/wskazania:
Ciąża
Nadwrażliwość na lek
Ostrożnie u dzieci
U podejrzanych o narkomanie – ostrożnie – ostre objawy abstynencji.
Pierwszym objawem zatrucia (u nie przyzwyczajonych nawet po dawkach leczniczych) mogą być wymioty, zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca. Równocześnie obserwuje się zwężenie źrenic, zwolnienie tętna, wkrótce senność, która po dawkach toksycznych – doustnych w ciągu godziny, a po wstrzyknięciu w ciągu 10–15 minut – przechodzi w pogłębiający się sen narkotyczny, ze zwolnionym i płytkim oddechem, który w miarę pogłębiania się śpiączki staje się nieregularny, a w końcu ulega zatrzymaniu. W śpiączce skóra jest blada, sucha i zimna. Ciśnienie tętnicze obniża się. |
---|
Środki miejscowo znieczulające
Znoszą w sposób odwracalny pobudliwość na ból zakończeń nerwowych. Skutkiem jest wyłączenie uczucia bólu.
Rodzaje znieczulenia miejscowego:
Znieczulenie powierzchniowe – znieczulenie polega na zastosowaniu środka znieczulającego na powierzchni błon śluzowych, lub na skórę
Znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne) – wstrzykuje się płyn znieczulający do tkanek
Znieczulenie przewodowe - środek podaje się w okolice nerwu, powoduje to przerwanie przewodnictwa i znieczulenie całego obszaru tkankowego zaopatrywanego przez ten nerw
Znieczulenie rdzeniowe – odmiana znieczulenia przewodowego, środek podaje się do kanału kręgowego
Znieczulenie dożylne
Większość syntetycznych leków miejscowo znieczulających ma działanie rozszerzające naczynia, dlatego często są podawane łącznie z substancjami zwężającymi naczynia.
Leki zwężające naczynia mają:
Spowolnić rozprzestrzenianie się środka znieczulającego miejscowo
Wydłużyć czas jego działania miejscowego
Zmniejszyć jego ogólną toksyczność
Zmniejszyć ukrwienie pola operacyjnego
Leki te nie powinny być stosowane podczas operacji
Dystalnych części ciała – niebezpieczeństwo niedokrwienia i uszkodzeń
Silnie ukrwionych miejsc ciała (głowa, szyja, okolica moczowo – płciowa, okolice odbytu) z których leki wchłaniają się szybko i zwiększanie toksyczności ogólnej.
Każdy środek znieczulający musi:
Dobrze przenikać
Nie drażnić tkanek
Być możliwy do wyjaławiania w wysokiej temperaturze
Mieć dużą rozpiętość terapeutyczną
Mechanizm działania - Zahamowanie przewodzenia polega głównie na hamowaniu przechodzenia jonów Na+ do wnętrza komórki. Zmniejsza się też przepuszczalność dla K+ i CL- dzięki temu uniemożliwiona zostaje depolaryzacja włókien co blokuje przewodnictwo.
Podział środków miejscowo znieczulających pod względem chemicznym:
Pochodne kwasu benzoesowego
Pochodne kwasu paraaminobenzoesowego i parahydroksybenzoesowego
Pochodne aminów
Pochodne choliny
Inne
Ze względu na zastosowanie:
Stosowane w leczeniu powierzchniowych: kokaina, anestezyna, tetrakaina, lidokaina
W znieczuleniu nasiękowym i przewodowym: prokaina
POCHODNE KWASU BENZOESOWEGO:
Kokaina – występuje w liściach erythrocylan coca
Podana doustnie rozkłada się do nieaktywnych związków
Stosowana wyłącznie do znieczuleń powierzchniowych.
Zastosowana na błony śluzowe poraża miejscowo receptory bólu, dotyku, temperatury.
Znosi czucie smaku
Powoduje skurcz naczyń krwionośnych – kokainę można stosować bez dodatku środków kurczących naczynia
Pobudzenie OUN – pobudzenie psychiczne i ruchowe, zniesienie zmęczenia, euforia, omamy, rozszerzenie źrenic
Wskazania:
znieczulenie rogówki i spojówki,
w laryngologii
Po przedawkowaniu:
Podniecenie
Gadatliwość
Agresywność
Wzrost temperatury ciała
Zamroczenie
Drgawki
Utrata przytomności
Śmierć (porażenie ośrodka oddechowego)
POCHODNE KWASU P-AMINOBENZOESOWEGO
Anestezyna (benzokaina)
Działa słabiej od kokainy, ale dłużej
Mało toksyczna
Używana w postaci maści lub zasypek czy czopków
Może być stosowana doustnie do znieczulenia błony śluzowej żołądka
Prokaina
Podawana może być doustnie i dożylnie, nie drażni i nie uszkadza tkanek
Nie zwęża, a wręcz nieznacznie rozszerza naczynia a więc szybko znika w miejscu podania
W celu przedłużenia działania podaje się epinefrynę
Wykazuje działanie ogólne – stosowana jako środek ogólnie przeciw bólowy w nieopanowanych bólach
Działanie toksyczne:
Zawroty głowy
Drgawki
Chloroprokaina – pochodna prokainy
Działa mocniej i dłużej
Jest mniej toksyczna
Może wywoływać uczulenia
Tetrakaina
Działa 10x silniej
2x dłużej od prokainy, ale jest też bardziej toksyczna
Szybko wchłania się do błony śluzowej co przyczynia się do szybkiego zatrucia
POCHODNE KWASU PARAHYDROKSYBENZOESOWEGO
Mają czasami działanie znieczulające miejscowo i używane są do znieczuleń powierzchniowych.
Paretoksykaina
2x silniejsza od prokainy
Działa szybko i dłużej od prokainy, ale jest bardziej toksyczna
Podawana wyłącznie powierzchniowo na błony śluzowe gardła, krtani, migdałków i w zapaleniach jamy ustnej jako pastylki do ssania
POCHODNE AMIDÓW
Lidokaina
Najczęściej stosowany lek znieczulający miejscowo działa 2x silniej od prokainy, działanie utrzymuje się długo
Można ją stosować z dodatkiem środków zwężających naczynia
Podawana w postaci czopków, maści, żeli
Działanie na OUN to uspokojenie
Dawniej stosowana w padaczce
Działania niepożądane:
Senność i zamroczenie
Zawroty głowy
Zaburzenia widzenia
Drżenia mięśni
Stosowana wielokrotnie do znieczulenia oka może uszkodzić rogówkę
Mepiwakaina
Działa nieco dłużej od Lidokainy
Zastosowanie podobne do Lidokainy, ale nie działa na błony śluzowe
Bupiwakaina
Chemicznie podobna do mepiwakainy
Działa 3-4x silniej od lidokainy, również dłużej
Stosowana do wszystkich rodzajów znieczulenia
Nie rozszerza naczyń krwionośnych
POCHODNE CHINOLINY
Chinizokaina
Silniej i dłużej działa powierzchniowo od kokainy, ale jest bardziej toksyczna
Działa także p/świądowo – stosowana w dermatologii: uczulenie skóry, świąd odbytu (jako maść lub zawiesiny)
Nie używana do innych rodzajów znieczuleń
INNE ŚRODKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE
Edan
Mało toksyczny, działa dłużej i silniej od prokainy
Jest to połączenie właściwości znieczulających z p/zapalnymi i p/bólowymi
p/wskazanie to uczulenie na pochodne kwasu salicylowego
Promokaina
działa 5x silniej od kokainy, ale drażni tkanki zastosowanie wyłącznie do znieczuleń powierzchniowych
INNE METODY ZNIECZULEŃ
za pomocą środków fizycznych. Najczęściej stosuje się sposób oziębienia tkanek za pomocą o niskiej temperaturze wrzenia (WTF?). Środki takie powodują krótkotrwałe, ale silne oziębienie , a dzięki temu znieczulenie.
ŚRODKI DRAŻNIĄCE ZAKOŃCZENIA NERWOWE
Mentol
składnik olejku miętowego
drażni zakończenia włókien czuciowych przewodzących zimno (wrażenie uczucia chłodu).
Powoduje też obniżenie wrażliwości zakończeń włókien czuciowych
Działa słabo znieczulająco
Zastosowanie: w stomatologii jako środek odkażający, w kosmetyce do inhalacji
Kapsaicyna
Zawiera ją papryka
Pobudza zakończenia nerwów czuciowych skóry i błon śluzowych
Drażni otaczające tkanki wywołując przekrwienie lub stany zapalne. Poprzez podrażnienie wzmaga odruchowe wydzielanie soku żołądkowego
Stosowana do uzyskiwania przekrwienia skóry (w chorobach reumatycznych) wywołuje przy tym uczucie ciepła
Kamfora
Z olejku eterycznego, z kory i liści drzewa kamforowego
Drażni zakończenia czuciowe w skórze
Spirytus camphoratus