Efekty działania

1. Przeciwzapalne

2. Przeciwbólowe

3. Przeciwgorączkowe

4. Antyagregacyjne

5. W zespole Batera (nadprodukcja PGs w nerce)

6. W profilaktyce raka jelita grubego (?)

Mieszanki przeciwbólowe

• GARDAN = PYRAMIDON + METAMIZOL

• PABIALGIN= PYRAMIDON+ALLOBARBITAL

• VERAMID= PYRAMIDON+ BARBITAL

• VEGANTALGIN= PYRAMIDON+ALLOBARBITAL+ADYFENINA

• ISALGIN= PYRAMIDON+ FENOBARBITAL+PAPAWERYNA

Mechanizm działania:

Pod wpływem czynników fizycznych (promieniowanie UV, rentgenowskie), chemicznych (kwasy, zasady) i biologicznych (bkaterie, wirusy, grzyby) dochodzi do uszkodzenia organelli komórkowych, z których do cytoplazmy wylewa się enzym fosfolipaza A2. Enzym ten działa na błonę komórkową wypłukując z niej tłuszcze. Wielonienasycone kwasy tłuszczowe ulegają przemianom biochemicznym do kwasu arachidonowego (AA). Kwas ten ulega:

1. rozpadowi przy udziale enzymu lipooksygenazy (LOG). Powstają leukotrieny, związki chemiczne o bardzo silnym działaniu prozapalnym. Powodują również bardzo silne obkurczenie mięśniówki drzewa oskrzelowego wywołując astmę aspirynopochodną. Siła obkurczania drzewa oskrzelowego jest 10 tys. razy silniejsza niż histaminy.

2. przemianie przy udziale cyklooksygenazy 1 (COX₁) (enzym konstytutywny). Powstają tromboksan, prostaglandyny i prostacyklina. Prostaglandyny są silnymi czynnikami prozapalnymi. W przypadku dużej ilości WNKT uruchomiona zostaje cykooksygenaza 2, która zwiększa ilość prostaglandyn. Zablokowanie COX₂ (patologicznej) doprowadza do zmniejszenia ilości prostaglandyn.

Działania uboczne:

1. Uczulenie - występuje bardzo często, do wstrząsu włącznie.

2. Mogą powodować atak astmy aspirynopochodnej. Przyczyną jest nie reakcja antygen - przeciwciało tylko zwiększenie ilości leukotrienów przy przemianie kwasu arachidonowego. Dlatego w leczeniu tej postaci ataku astmy nie podajemy leków przeciwhistaminowych tylko leki blokujące receptor leukotrienowy.

3. Wywołują stany zapalne jamy ustnej, przełyku, żołądka, jelit. Doprowadzać to może do nadżerek, owrzodzeń, perforacji w przewodzie pokarmowym.

4. Zespół Reya - nie wolno podawać dzieciom do lat 12-14, u których jest infekcja wirusowa. Jedyny lek to paracetamol.

5. Kobiety w 1 trymestrze ciąży nie powinny stosować NLPZ albowiem mogą one wywołać wady rozwojowe płodu.

6. NLPZ mogą wywołać zaburzenia krzepnięcia i krwotoki spowodowane zahamowaniem syntezy tromboksanu.

7. Niesteroidowe leki przeciwzapalne w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza, mogą wypierać z tych połączeń inne, jednocześnie podawane leki. W wyniku tej reakcji dochodzi do zwiększenia stężenia frakcji wolnej doustnych leków przeciwzakrzepowych, soli litu, fenytoiny, metotreksatu, glikozydów nasercowych oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, pochodnych sulfonylomocznika. Rezultatem tych interakcji jest nasilenie działania wszystkich wspomnianych grup leków oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów niepożadanych i toksyczności prowadzonej terapii.