Proszki (Pulvis, Pulveres, Pulvis,
Proszki to postać leku złożona z równomiernie rozdrobnionych (sproszkowanych 0,5 mm) substancji stałych.
Postać ta przeznaczona jest do użytku zewnętrznego ( pulveres ad usum externum, pulveres ad usum dermicum) (sito 0,16 mm)jako tzw. zasypki i pudry, oraz do użytku wewnętrznego (pulveres ad usum internum, pulveres per orales), które nie mogą mieć cząstek większych niż 0,5 mm i muszą mieć postać jednolitych ziaren. Stosowane są one, gdy nie można podać substancji leczniczej w postaci płynu,jednakżezproszkówsubstancjaleczniczauwalniasięwolniej.Proszki stosuje się również w celu sporządzenia roztworów.
Proszki - sposób sproszkowania:
-grubo sproszkowane - (pulvis grossus) - sito 0,5 mm
-średnio sproszkowane-( pulvis medius) - sito 0,315 mm
-miałko sproszkowane-( pulvis tennus, pulvis subitilus) - sito 0,16 mm
-bardzo miałko sproszkowane-( pulvis subtilisimes, pulvis alcoholisates)-sito 0,08 mm
-zmikronizowane-(pulvismicronisatus) - średnica 10 μm
Wzależności od ilości składników przepisanych w recepcie rozróżniamy proszki proste
( pulveres simplices) oraz proszki złożone ( pulveres compositi vel mixti).
Proszki proste ( pulvis simplex, pulveres simplices, pulvis simplicis)
Otrzymuje się przez sproszkowanie jednej substancji leczniczej (substancji chemicznej, surowca roślinnego lub zwierzęcego) i przesianie przez odpowiednie sita. Proszki proste najczęściej składają się z substancji obojętnych. Czynność proszkowania substancji wrażliwych na czynniki zewnętrzne ( wilgoć, tlen) jak np. Acidum acetylsalicylicum, Acidum ascorbicum, Aluminii kalii sulfas, Aminophyllinum, Chloralum hydratum, Methenaminum, Natrii hydrocarbonas, Natrii sulfas, Zinci oxydum należy dokonać ex tempore. W ten sposób należy postępować z substancjami lotnymi takimi, jak: Camphora, Iodum, Mentholum, Thymolum.
Proszki złożone ( pulveres compositi vel mixti)Otrzymuje się przez dokładne wymieszanie sproszkowanych substancji leczniczych (dwóch lub wielu). Do sporządzenia proszków złożonych należy brać tylko takie składniki, które po zmieszaniu nie zmieniają swoich właściwości w czasie przechowywania. Poszczególne składniki powinny być co najmniej średnio sproszkowane. Jeśli jeden ze składników jest bardziej sproszkowany, wszystkie pozostałe składniki mieszaniny powinny mieć ziarna podobnej wielkości. W skład proszków złożonych mogą wchodzić subst.pomocnicze:
-subst. rozcieńczające {laktozę};
-subst poprawiające smak {sacharozę,laktozę ,olejkocukry};
-poprawiające zapach oraz barwę;
Poszczególne składniki proszków muszą być sproszkowane:
-proszki doustne-grubo sproszkowane- sito 0,5 mm - proszki do użytku zewnętrznego-miałko spr.sito 0,16;
Rozcierki - (pulveres triturati) - proszki rozcieńczone. Sporządzane z substancji bardzo silnie działających, lub higroskopijnych celem dokładnego odważenia. Uzyskuje się je przez roztarcie substancji czynnej z obojętnym proszkiem rozcieńczającym np. laktozą - Saccharum lactis ( cukier mlekowy) lub sacharozą.
-Trituratio Acidi arsenicosi 1:10 -Trituratio Atropini sulfurici 1:10 -Trituratio Strychnini nitrici 1:10
-Trituratio Scopolamini hydrobromici 1:100 -Extractum Belladonnae siccum 1:2
-Nystatyna 1,0 gram - 2 000 000 jednostek - Nystatyna antybiotyk przeciwgrzybiczy. Rozcierka z Nystatyną wykonywana jest na laktozie, jednakże nie można jej stosować w lekach ocznych.
Proszki mianowane ( pulveres titrati) - są to proszki otrzymywane z silnie działających surowców roślinnych, doprowadzone do ściśle określonego miana przez dodanie laktozy, skrobi, wytrawionego lub niewytrawionego surowca. W postaci proszków mianowanych spotykamy w aptece np. Adonidis vernalis herba titrata 8 j.g., Convallariae herba titrata 12 j.g. Proszki te są mianowane na drodze biologicznej i zawierają określoną ilość ciał czynnych np. glikozydów nasercowych.
Proszki roztarte(pulveres trite)-proszki zmikronizowane-otrzymywane przez roztarcie w lotnym rozpuszczalniku proszków grubokrystalicznych (np. Mentholum, Camphora).
Olejocukry(oleosacchara)-są to mieszaniny olejków eterycznych z sacharozą ( cukier biały) sporządzane przez roztarcie sproszkowanej sacharozy z olejkiem eterycznym, zwykle w ilości 1 kropla na 2,0 gramy cukru, z wyjątkiem: Aurantii exocarpii oleum, Aurantii flos oleum, Citri oleum, Myristicae aetherum oleum, Rosae oleum, których daje się 1 kroplę na 4,0 gramy cukru.
Proszki dzielimy na proszki: -niedzielone - dzielone
Proszki niedzielone - przeznaczone są do stosowania zewnętrznego i wewnętrznego. Proszki niedzielone do użytku zewnętrznego jako pudry lecznicze i zasypki ( pulveres adspergentii, cutipulveres) stosowane są na błony śluzowe w celach leczniczych, ochronnych lub profilaktycznych. Zawierają w swoim składzie najczęściej substancje lecznicze
o właściwościach ściągających, przeciwzapalnych, bakteriobójczych i dezynfekujących. Wszystkie składniki użyte do sproszkowania zasypek powinny być starannie wymieszane po uprzednim sproszkowaniu każdego ze składników ( miałko sproszkowane sito 0,16). Proszki niedzielone do użytku wewnętrznego nie mogą zawierać substancji leczniczych silnie działających lub wyjątkowo mogą je zawierać w takiej ilości lub rozcieńczeniu, że niewłaściwe lub niestaranne odmierzenie zapisanej dawki, lub przyjęcie większej niż przepisano dawki, nie spowoduje zatrucia. Proszki niedzielone do sporządzania roztworów, zarówno do użytku wewnętrznego, jak i zewnętrznego, powinny zawierać substancje lecznicze dobrze rozpuszczalne we wskazanej ilości rozpuszczalnika. Proszki niedzielone wydaje się w torebkach papierowych, w pudełkach tekturowych, słoikach szklanych szczelnie zamkniętych.
Proszki dzielone- najczęściej są stosowane do użytku wewnętrznego i mogą być zapisane przez lekarza w dwojaki sposób:
Proszki mogą być dozowane do kapsułek skrobiowych, żelatynowych lub papierowych.
Proszki musujące pulveres effervescentes-zawierają kwasy organiczne,węglowodany,lub węglany.Po wprowadzeniu do wody wydzielają CO2.Mogą być dzielone i niedzielone.Stosujemy po uprzednim rozpuszczeniu wlub zawieszeniu w wodzie.
TABLETKI
Tabletka - stała, dozowana forma leku, otrzymywana przez sprasowanie 1 lub kilku substancji leczniczych, zwykle z dodatkiem substancji pomocniczych.Tabletka jest postacią leku najczęściej stosowaną i przepisywaną przez lekarza.
Bardzo dobrze zabezpieczają trwałość substancji leczniczych, łatwość przyjmowania przez pacjenta (dawki), proces wytwarzania tabletki jest tani.
Tabletki dzielimy:
I tabletki do podawania doustnego
1.tabletki uwalniające subst.leczniczą w jamie ustnej
-a)do ssania - stosuje się tu leki o miejscowym działaniu substancji leczniczej (antyseptyki,środki ściągające). Taka tabletka nie zawiera żadnych substancji rozsadzających, a zawierają zawsze substancje które powodują spowolnienie procesu rozpuszczania
b)podjęzykowe - substancja lecznicza o działaniu ogólnym wchłania się przez śluzówkę jamy ustnej,podawne gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego efektu terapeutycznego np. nitrogliceryna;
c)tabletki podpoliczkowe=dopoliczkowe
- wywierają dział ogólne
-stos.dla subst.nie wchłaniających się w przew. pokarmowym lub te które się w nim rozkładają
-mogą przez dłuższy czas przylegać do błony śluz. Policzka (zawierają polimery adhezyjne)wykazując przedłużone działanie.
d) do rozgryzania i żucia - substancja musi się wchłaniać przez śluzówkę jamy ustnej i w dalszym odcinku przewodu pokarmowego .Podaje się w tej postaci leki neutralizujące,witaminy,przeciwhistaminowe;
2) do połykania
a)tabletki uwalniające subst.leczniczą w żołądku - tabletki o krótkim czasie rozpadu i niemodyfikowanej szybkości uwalniania;
b)Rozpuszczalne w jelitach (tabletki dojelitowe) - resorpcja następuje w jelicie cienkim,
c) tabletki o przedłużonym uwolnieniu
3Tabletki do celów diagnostycznych - tabletki musujące - zawsze zawierają w składzie kwas organiczny (cytrynowy, winowy) i wodorowęglan. Powinna być smaczna i mieć przyjemny zapach.
II.Tabletki do sporządzania płynów
-służą do sporządzania ex tempore roztworów lub zawiesin doużytku wewnętrzn. I zewn.
-mogą to być tabl. musujące
-tabl z enzymami papaliną i pankeatyną-służa do sporz.roztworu do czyszczenia szkieł kontaktowych.
III. tabletki do wprowadzania do jam ciała:
-Dopochwowe -Doodbytnicze -Docewkowe -Do zębodołu
IV. tabletki do stosowania pozajelitowego
- tabletki do implantacji - muszą być jałowe (zaszywa się je pod skórą)
- tabletki do sporządzania iniekcji.
Tabletki liofilizowane-otrzymujemy przez suszenie liofilizacyjnego roztworu-subst. rozpuszczalnej w wodzie przeznaczone do podawania podjęzykowego w celu b. szybkiego rozp. i wchłonienia sus. Leczniczej.Mogą zawierać subst. o dział. nasercowym,przeciwbólowym,przeciwmigrenowym.Cechy charakter: duża porowatość i mała wytrzymałość mechaniczna.
W skład masy tabletkowej wchodzą
1.subst lecznicze
2.subst. pomocnicze:
a)substancje poślizgowe są to substancje, które zmniejszają tarcie między cząsteczkami proszku lub między ziarnami granulatu.Ich dodatek zmniejsza straty energetyczne w procesie tabletkowania.Są to np.:
- talk silikonowy
- krzemionka koloidalna
- wysuszona skrobia
- kwas stearynowy.
b)środki antyadhezyjne-zmniejszają przyczepność masy tabletkowej do stępli i matrycy,są to np.:stearynian wapnia i magnezu,parafina stała,talk silikonowany.
c)środki smarujące-zmniejszają tarcie,np. kwas kumarynowy,landrylosiarczan sodu,makrogol 4000 i 6000
Urządzenia do tabletkowania są to tzw. tabletkarki. Służą one do prasowania granulatów lub proszków w celu otrzymania tabletki. Zasadniczymi elementami budowy tabletkarki jest:
- matryca
- stempel górny
- stempel dolny.
Powlekanie tabletek-proces technologiczny prowadzący do nałożenia otoczki na tabletkę zwaną rdzeniem.Ma zastosowanie w przyp kryształów subst.leczniczej,granulatów i tabletek.Kryształy,paletki lub granulaty dzieli się na kilka części.Jednej z nich nie pokrywa się w ogóle (subst rozp. się natychmiast i jest to dawka inicjująca),na następne nanosi się otoczki różnej grubości z tej samej subst. powlekającej, metyloceluloza,makrogole.Uzyskuje się w ten sposób różny czas uwalniania następnych porcji subst leczniczych-dawka podtrzymująca.
Otoczki mogą mieć różny skład i grubość:
a)otoczki cukrowe (sacharoza) tabl. drażowane- drażetki 30-80% masy tabletkowej
b) subst. wielkocząsteczkowe (polimery) tabletki powlekane od 2-8% masy tabletkowej.
Cele powlekania
-Zabezpieczenie substancji leczniczej przed czynnikami atmosferycznymi (tlen, dwutlenek węgla, światło, wilgoć) i tym samym zwiększenie ich trwałości,
-maskowanie przykrego smaku lub zapachu składników tabletki,
-ułatwianie połykania,
-nadanie koloru i estetycznego wyglądu,
-modyfikowanie miejsca i czasu uwalniania substancji czynnej.
-zapobieganie pomyłkom w użyciu leków poprzez nadanie im koloru lub umieszczenie na nich napisów.
Pastylki-postać leku zbliżona do tabletek;spełniają te same cele co tabl. do ssania.
Typy:a)toffi-ogrzaną masę (woda,sacharoza,glukoza,syrop skrobiowy,wosk pszczeli,tłuszcz utwardzony) do 135^C schładza się do 115^C,dodaje się subst leczniczą np.wyciąg z podbiału i dalej schładza do 50^C i formuje w kostki.
b)landrynki -mogą zawierać olejki eteryczne i subst. znieczulające miejscowo np.,benzokainę.
Metody powlekania:
powlekanie w bębnie drażetkarskim:
2. powlekanie w warstwie fluidalnej-metoda Wurstera
3. powlekanie elektrostatyczne proszkami
4. powlekanie przy użyciu tabletkarki.
Otrzymywanie drażetek
Najczęściej spotykaną metodą jest drażowanie na mokro.
Składa się ono z 4 etapów:
1. gruntowanie rdzenia - polega ona na nałożeniu trwałej warstwy zwiększającej odporność mechaniczną,zabezpieczenie przed wilgocią. Możemy tu nakładać warstwy poliwinylopirolidonu , etylocelulozy, odstatalancelulozy, ewentualnie talk zmieszany z syropem i z kleikiem żelatynowym.
2. właściwe powlekaniei barwienie - następuje pokrywanie właściwą otoczką i barwienie. Zwilżamy w tym etapie rdzeń syropem, w którym uprzednio rozproszono stałe sub. powlekające (talk, węglan wapnia, skrobia, kaolin, aerosil). W syropie rozpuszczone są środki zwiększające lepkość (metyloceluloza,) środki wiążące (guma arabska)i barwniki.
3. wygładzanie i dalsze barwienie - wyrównujemy powierzchnię nałożonych warstw, zwilżamy rdzeń barwionym syropem cukrowym
4. polerowanie - jest to końcowy proces drażowania, polega na pokryciu drażetek cienką warstwą wosku, która chroni przed wilgocią i nadaje połysk. Może też służyć do tego stop (wosk olbrot, talk, parafina stała,mieszanina makrogoli 4000 lub 6000).
Otrzymywanie tabl. powlek. wielkocząsteczkowymi sub. błonotwórczymi.
Błonotwórcze sub. rozpuszczone w lotnych rozpuszczalnikach (etanol,chlorek metylenu)lub jako dyspersje wodne.
Stosowane polimery dzielimy na:
-rozp. w wodzie-alkohol poliwinylowy,metyloceluloza,makr ogol 6000 i PVP.
-rozp.w środ kwaśnym-polimery z grupami zasadowymi.
-rozp.w środ zasadowym-polimery z grupami kwasowymi;do tabl.dojelitowych.
-nierozp. w wodzie,w środ.kwasowym ani w zasadowym-etyloceluloza,octan celulozy,polichlorek winylu.
W skład dyspersji oprócz s. powlekających wchodzą subst.pomocnicze:
-subst.hydrofilizujące np.makrogol 6000;
-plastyfikatory-nadają elastyczność kruchym i łamliwym filmom tworzonym przez s.błonotw.np.cytrynian trietylu.
-subst powierzchniowo czynne np.polisorbaty-lepsza przyczepność błon.
-środki nadające połysk-wosk pszczeli
-barwniki-ale nie do tabl.do sporz.roztworów dezynfekcyjnych.
Grupy barwników:
1.naturalne b. organiczne-antocyjaniany,chlorofil,karmel,kakao,karoten.
2.syntet.barw.organiczne:zielone-kwaśna zieleń brylantowaBS;żółte-żółcień hinolinowa i pomarańczowaS.
3.zw. nieorganiczne-węglan wapnia;węglan magnezu.
4.laki
Tabletki i proszki o modyfikowanym uwalnianiu:
- o przedłużonym uwalnianiu;
-b.szybko uwalniające się;
-dojelitowe;
-dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu;
-o kontrolowanym uwalnianiu;
-o szybkim i przedłużonym uwalnianiu;
-inne np. uwalniające się w okrężnicy lub w sposób przedłużony w żołądku.
Przedłużone dział. subs. leczniczej uzyskuje się przez spowolnienie uwalniania subst.leczniczej:
-spowolnienie wchłaniania -najczęstsze
a)powlekanie;b)inkorporowanie;c)kompleksowanie;d)wiązanie subst leczniczej w jelitach;e)modyfikacja krystalizacji;
f)modyfikacja chem. subst. leczniczej
-zachamowanie wydalania;
-zachamowanie biotransformacji.
Metoda inkorporowania polega na zawieszeniu subst.leczniczej w nośniku opóźniającym uwalnianie.Rodzaje nośników:hydrofilowe,lipofilowe,nośniki nierozpuszczalne w przew. pokarmowym.
Metoda kompleksowania-tworzenie trudno rozp. kompleksów sus. Leczniczej ze związkami wielkocząsteczkowymi,np. digitoksyna z karboksymetylocelulozą.
Metoda wiązania subst. leczniczej na jelitach-stosowana w przyp.subst. kwasowych lub zasadowych.
Kapsułki flotacyjne-pływające w żołądku;
Celowane uwalnianie subst. leczniczej w okrężnicy-Tabletka powlekana jest wielowarstwowo,otoczka może zawierać subst. leczniczą.Dawka inicjująca uwalniana jest w jelicie cienkim-z doprasowywanej otoczki a druga postać leku uwalnia się w okrężnicy-system ETP.