L E K I P R Z E C I W B Ó L O W E

NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE I PRZECIWGORĄCZKOWE

• działają przeciwbólowo znacznie słabiej niż narkotyczne leki p/bólowe, lecz są mniej niebezpieczne - nie powodują uzależnienia

• działają głównie przeciwbólowo, również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo

• wyróżniamy następujące grupy chemiczne:

• pochodne kwasu salicylowego

• pochodne pirazolonu

• pochodne aniliny

• pochodne chinoliny

• pochodne pirymidazonu

1. Pochodne kwasu salicylowego:

a) działanie:

• względnie silnie przeciwgośćcowo

• przeciwzapalnie

• przeciwbólowo

• przeciwgorączkowo

• wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki

• działają na agregację płytek krwi - w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksamów i zmniejszają przez to skłonności agregacyjne płytek

b) działania niepożądane:

• podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej

• działanie neurotoksyczne - zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu

• skaza krwotoczna (przy przedawkowaniu)

• uczulenie (np. astma aspirynozależna)

• zespół Reye'a (stłuczenie wątroby) - nie stosować u dzieci poniżej 3 roku życia

c) preparaty:

• Polopiryna (Polopiryna S, Aspiryna)

• Polopiryna C (Aspiryna Plus C, Aspro C, Upsarin C)

• Calcipiryna - kwas acetylosalicylowy + węglan wapnia

• Asprocol - kwas acetylosalicylowy + glikol

2. Pochodne pirazolonu:

a) działanie:

• p/bólowe

• p/gorączkowe

• p/zapalne

• są lekami toksycznymi

b) działanie niepożądane:

• uczulenia

• mielotoksyczność,

• hepatotoksyczność

• wrzodotwórczość

c) preparaty:

• Aminofenazon:

• Piramidonum

• Metamizol:

• Pyralginum (Pyralgin, Analgin)

• Fenylbutazol:

• Butapirazol

3. Paracetamol:

a) działania niepożądane:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek

b) preparaty:

• Acenol - Forte (Apap, Codipar, Acetaminophen, Eferalgan)

4. Tramadol - jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych:

a) działanie niepożądane:

• zawroty głowy

• suchość w jamie ustnej

• wymioty

• hipotonia ortostatyczna

• tachykardia

• zaburzenia świadomości

• senność

• może wywołać uzależnienie po dłuższym stosowaniu

b) preparaty:

• Tramal

5. Mieszanki przeciwbólowe:

a) zawierające pochodne kwasu salicylowego:

• Anapiryna (Etopiryna) - kwas acetylosalicylowy + etoksybenzamina + kofeina

• Ascodan - kwas acetylosalicylowy + kodeina,

• Fenalgin (Paramalgin) - kwas acetylosalicylowy + paracetamol + kofeina

b) zawierające pochodne pirazolonu:

• Analget (Cefalgin, Coffalgan, Saridon)

• Fenquil P

• Gardan P

• Isalgin - aminoferazon + fenobarbital + papaweryna

• Veramid - aminoferazon + kwas dietylobarbiturowy

6. Nienarkotyczne leki przeciwzapalne:

• najczęściej stosowane w chorobach reumatycznych

• istota ich działania przeciwzapalnego i przeciwgośćcowego polega na inhibicji cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2) przekształcającej kwas arachidonowy w prostanoidy - prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany

• następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego

• wszystkie nienarkotyczne leki przeciwzapalne działają również z różną siłą przeciwbólową i przeciwgorączkowo

• nie działają narkotycznie na OUN

• nie wywołują nałogu

• nie działają hamująco na ośrodki wegetatywne

• wyróżniamy następujące pochodne:

• pochodne kwasu salicylowego

• pochodne pirazolonu

• pochodne kwasu octowego:

• Indometacyna - Indometacin (Metindol)

• Diklofenak - Diclofenac (Majamil)

• pochodne kwasu proprionowego:

• Ibuprofen (Ibuprom)

• Dexprofen

• Naproxen (Naprosyn)

• Profenid (Ketonal)

• pochodne kwasu enolowego:

• Piroxicam (Feldene)

• pochodne kwasu feiloantranilowego:

• odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym

• preparat - Mefacit

7. Inhibitory COX-1:

• Meloksykam - Movalis

• Nabumeton - Relifex

8. Inhibitory COX-2:

• Rofekoksyb - Vioxx

• Celekoksyb - Celebrex

NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE - OPIOIDY

• działają silnie przeciwbólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciwkaszlowe i depresyjne na ośrodek oddechowy

• wywołują tolerancję i lekozależność (narkomania)

• w zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory leki te możemy podzielić na:

• agonistów - morfina, petydyna, fentanyl, kodeina - łączą się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu (jak endorfin i enkafeliny)

• antagonistów - nalokson, naltrekson, lewalorfan - hamują działanie agonistów, czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego

• częściowych agonistów - np. buprenorfina - jeśli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego

• mieszanych agonistów - antagonistów - pentazocyna, butorfanol, meptazynol - działają równocześnie na różne grupy receptorów opioidowych, zdolne są zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego

1. Pochodne fenantrenu:

a) morfina:

• alkaloid znajdujący się w opium - stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.

• działanie:

• silnie hamujące na OUN, zwłaszcza okolicę czuciową kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne

• silnie przeciwbólowe

• usuwa uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych - w następstwie tego działania dochodzi do powstania euforii

• w małych dawkach wpływa hamująco na ośrodek autonomiczny - wówczas zmniejsza wrażliwość ośrodka oddechowego co prowadzi do powierzchownego i zwolnionego oddychania

• pobudza ośrodek wymiotny

• zatrzymuje biegunki

• hamuje wydzielanie gruczołów - szczególnie silnie gruczołów trawiennych przewodu pokarmowego

• hamuje przesuwanie się i wydalanie treści pokarmowej - wywołuje zaparcia

• zatrucie morfiną:

• przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny

• źrenice są bardzo zwężone

• skóra zimna, blada lub sina

• tętno wolne

• RR niskie

• oddechy płytkie

• dla odtrucia podajemy nalokson

• preparaty:

• Morphini Sulfas

• MST Continus

b) kodeina:

• Codeinum Phosphoricum - działanie przeciwkaszlowe

2. Pochodne piperydyny - petydyna:

• Dolargan (Dolcontral)

3. Pochodne benzomorfanu - pentazocyna:

• Pentazocinum (Fortral, Dolapent)

4. Inne narkotyczne leki przeciwbólowe - fentanyl:

• Fentanyl-Janssen

• Durogesic