Anestezjologia W4 16.04.2005

Leki nasenne

Dożylne środki znieczulenia ogólnego:

• Leki podawane dożylnie wywołujące kontrolowany, odwracalny stan zniesienia świadomości

• Docierają z prądem krwi do mózgu

• Szybkość wystąpienia działania zależy od krążenie ramię- mózg/10 - 15 sek/ wydłużone u osób starszych, z zaburzeniami krążenia,

Dożylne środki znieczulenia ogólnego:

• Czas działania zależy od właściwości leku, oraz od właściwości osobniczych:

1. aktywności metabolicznej gł. wątroby, nerek

2. zapotrzebowania osobniczego/ większe u osób uzależnionych od alkoholu, nadużywających leki uspokajające, leczonych lekami psychiatrycznymi

Dożylne środki znieczulenia ogólnego- zalety:

• szybkie wyłączenie świadomości

• przyjemne dla pacjenta

• prosty sposób podawania /dożylnie/

• brak skażenia atmosfery sali operacyjnej

Dożylne środki znieczulenia ogólnego- wady:

• Brak /w większości/ działania p/bólowego

• Konieczność uzupełniania ich działania podawaniem leków p/bólowych

• Łatwość przedawkowania

• Przy szybkim podaniu - możliwość regurgitacji / pacjenci zagrożeni/

Dożylne środki znieczulenia ogólnego- sposoby podawania:

• pojedyncze wstrzyknięcie tzw. bolus

• powtarzane dawki

• wlew ciągły

Kiedy używamy:

• wprowadzenie do znieczulenia ogólnego

• krótkotrwałe znieczulenie dożylne

• sedacja/ uspokojenie/ przy zabiegach diagnostycznych, małych operacyjnych

• podstawowe do dużych zabiegów/ stały wlew tzw. TIVA/

Inne wskazania:

• Leczenie przeciwdrgawkowe

• Leczenie przeciwobrzękowe mózgu /po urazach, w stanach drgawkowych, zapalnych, nowotworowych/

Siła działania:

• Budowa chemiczna

• Dawka

• Szybkość rozkładu leku

• Przemiana materii chorego

• Indywidualna wrażliwość na lek

Podział:

• Barbiturany

• Ethomidat

• Ketamina

• Propofol

• Dormicum

• Relanium

Barbiturany:

• Pochodne siarkowe lub tlenowe kwasu barbiturowego

• Duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej /dobra rozpuszczalność/

• Zastosowanie: krótkodziałające

• Działanie: postać wolna, nie związana z białkami

• Sen podobny do fizjologicznego

• Po przedostaniu się do mózgu /krążenie ramię - mózg/

• Potem redystrybucja do innych narządów

Objawy:

1.uśpienie po 1-2 min /brak reakcji na głos, zanik odruchu rzęskowego/

2.sen trwający 3- 10 min

3.sen ponarkotyczny / pacjent podsypiający, reagujący na głos, dający się wybudzić

W ciągu 1 min= 15% podanej dawki ulega rozkładowi w organizmie

Barbiturany:

• Wywoływanie uśpienia

• Działanie p/drgawkowe

• Działanie depresyjne na krążenie /spadek RR, zwolnienie tętna - przejściowe/

• Osłabiają oddychanie

• Możliwość wywoływania skurczu krtani, czkawki / przy bolesnych manipulacjach, przy zbyt płytkim uśpieniu/

• Metabolizowane w wątrobie

• Nie działają przeciwbólowo !

Thiopental:

• Inne nazwy: Trapanal, Pentothal

• Pochodna siarkowa kw. barbiturowego

• Występuje jako biały proszek

• Po rozpuszczeniu: żółty roztwór

• Stosowany w roztworach 2,5 %

• Silnie drażni żyły przy podaniu dotętniczym - niedokrwienie, martwica,

Sposób rozpuszczania:

0,5 g =500mg / 20 ml

250 mg/10 ml

2,5%

Thiopental- zalety:

• szybkie uśpienie

• sen spokojny bez objawów pobudzenia CUN

• dość szybkie budzenie

• rzadko wymioty

• rozpuszczalny w H₂O

• możliwość szybkiego pogłębienia anestezji

Thiopental- wady:

• depresja krążenia /bradykardia, zmniejszenie oporu naczyń obwodowych -spadek RR, działanie kardiodepresyjne

• depresja oddychania

• nasilenie odruchów krtaniowych, gardłowych

• kumulacja powtarzanych dawek

• długie utrzymywanie się wysokiego stężenia we krwi

• działanie miejscowo drażniące

• zwiększenie wrażliwości na ból

• zmniejszenie przemiany materii

• zmniejszenie ruchów perystaltycznych

Zastosowanie:

• Indukcja znieczulenia: 3 - 5 mg/kg c. ciała /bolus/

• Znieczulenie krótkotrwała, sedacja: 3 - 5 mg/kg c. ciała + dawki powtarzane /w zależności od reakcji pacjenta, jego metabolizmu/

Thiopental:

• Działanie p/drgawkowe:

1,5 - 2 mg/kg c.c /unikanie depresji oddechowej, lepiej dawkę uzupełniać /podawanie jako bolus

0,5- 2,0 mg/kg c.c /godz.

p/drgawkowo i p/obrzękowo w stanie drgawkowym, w urazach mózgu wlew ciągły

• Tzw. śpiączka barbituranowa /stały wlew barbituranu - protekcja tkanki mózgowej po urazach

↓ Przepływu mózgowego, ↓ zużycia O₂ o ok.35% ↓ICP

Thiopental - przeciwwskazania:

• Porfiria

• Astma oskrzelowa

• Wstrząs

• Tamponada serca

• Osoby starsze ze znaczną miażdżycą

• Duża utrata płynów

Interakcje:

Nasilenie depresyjnego działania alkoholu, innych leków nasennych, uspokajających>

Metohexital - Brietal:

• 3x silniejszy od Thiopentalu mniejsza kumulacja, szybsze budzenie

• Mniejsza depresja krążenia, mniej drażni żyły

• Bardziej- objawy przejściowego pobudzenia motorycznego CUN

Dawkowanie:

1 mg/kg c.c

Roztwór 1%

Hypnomidat - Ethomidat:

• Pochodna imidazolowa

• Działa hamująco na twór siatkowaty w pniu mózgu

Zalety:

• Działa szybko i krótko nasennie

• Silnie działa p/drgawkowo

• Szybkie budzenie, bez snu ponarkotycznego

• Nie działa depresyjnie na układ krążenia

• Nie kumuluje się

Hypnomidat - Ethomidat:

• Szybko metabolizowany

• Nie uwalnia histaminy

• Słabe działanie depresyjne na układ oddechowy

• Zmniejsza przepływ mózgowy, ICP, zużycie O₂ przez tkankę mózgową

Wady:

• Brak działania analgetycznego

• Ból przy podawaniu

• Mioklonie, drżenia mięśniowe

• Nudności, wymioty /stosunkowo rzadko/

• Zmniejszenie przepływu wątrobowego przy dłuższym podawaniu

• Zmniejszenie wydzielania hormonów nadnerczy /kortyzolu - osłabienie odpowiedzi immunologicznej/

• zmniejszenie przeżycia erytrocytów

Dawkowanie:

0,15 - 0,3 mg/kg c.c

Amp.20 mg = 10 ml

2 mg/1 ml

Podawanie bez rozpuszczenia: jako postać lipidowa tzw. Lipuro /białe /mleczne/ mniej drażni żyły

Wskazania:

• gł. pacjenci z chorobami układu krążenia, ze spadkiem RR

• indukcja znieczulenia

• do krótkotrwałych zabiegów chirurgicznych /z lekiem p/bólowym /

• w znieczuleniach ambulatoryjnych

• do kardiowersji

Ketamina - Calypsol:

• Pochodna fencyklidyny

• Wywołuje stan: tzw. anestezję zdysocjowaną /różne działanie w różnych obszarach mózgu/

Działanie znieczulające

• Działanie przeciwbólowe /nie znosi bólu trzewnego/

Ketamina - Calypsol:

• Podawana drogą dożylną, domięśniową, donosową

• Po podaniu dożylnym: utrata przytomności i zniesienie bólu powierzchownego przez ok.10 min

• Po podaniu domięśniowym: po ok.5 min trwa ok. 25 min

• Występuje stan pomroczny, mogą wystąpić omamy, halucynacje

Zalety:

• Działanie przeciwbólowe

• Możliwość podawania drogą domięśniową /osoby upośledzone umysłowo, dzieci/

• Zachowanie odruchów obronnych gardłowych, krtaniowych

• Brak działania depresyjnego na układ oddechowy

• Brak działania depresyjnego na układ krążenia

• Możliwość powtarzanego, wielokrotnego podawania w krótkim czasie

Wady:

• Wzrost RR,↑tętna /uwalnianie amin katecholowych/

• Wzrost ICP,IOP

• Możliwość wywoływania omamów słuchowych wzrokowych, działanie halucynogenne /cisza, spokój przy podawaniu leku, wcześniej Relanium, Dormicum, Thiopental mała dawka/

• Możliwość wywoływania drgawek

• Nadmierne ślinienie, nadwrażliwość krtani /skurcz krtani/

• Działanie katatoniczne /wzrost napięcia mięśniowego/

Zastosowanie:

• monoanestetyk: zabiegi krótkotrwałe, bolesna zmiana opatrunków, oparzenia, wypadki masowe, operacje plastyczne, trudny dostęp dożylny

• indukcja znieczulenia: pacjenci z dużym ryzykiem operacyjnym we wstrząsie, wykrwawieni

• dawki subanestetyczne: repozycje złamań, zabiegi stomatologiczne

Dawkowanie:

• Domięśniowo: 5-10 mg /kg c.c

• Dożylnie: 0,5 - 2 mg/kg c.c

• Dawki subanestetyczne: 0,5 - 1 mg /kg c.c

Przed podaniem Ketaminy :

Podanie np. Dormicum 1,5 - 3 mg iv /zmniejszenie działania halucynogennego

U dzieci: Atropina - 0,005 - 0,01 mg/kg c.c /zmniejszenie wydzielania śliny,

Ketamina - Calypsol

Fiolki:

20 ml= 200 mg

1 ml= 10 mg

10 ml=500 mg

1 ml=50 mg

Propofol- Diprivan:

• Pochodna alkilofenolowa

• Jako biała substancja lipidowa

Zalety:

• Działa szybko nasennie /utrata przytomności po 30 - 50 sek./

• Działa krótkotrwale 4-6 min

• Nie daje okresu pomrocznego

• Nie kumuluje się

• Nie uwalnia histaminy

• Obniża metabolizm, przepływ mózgowy

Wady:

• Nie działa przeciwbólowo

• Silnie drażni żyły przy podawaniu

• Powoduje depresję krążenia: spadek RR, bradykardię

• Przejściowy bezdech, następnie hyperwentylacja

• Ruchy mimowolne, skurcze mięśni

• halucynacje, zaburzenia widzenia w okresie budzenia

Zastosowanie:

• krótkotrwałe znieczulenie /z lekiem przeciwbólowym - ambulatorium ,stomatologia,

• sedacja -znieczulenia przewodowe, MNA, zabiegi diagnostyczne, pacjenci w OIT

• indukcja znieczulenia

• TIVA - podawanie w ciągłym wlewie dożylnym

Przeciwwskazania:

• małe dzieci< 3 lat

• starsi > 65 r.ż. /ostrożnie/

• pacjenci z chorobami układu krążenia

• pacjenci chorujący na padaczkę

Zasady podawania:

• powoli iv

• wcześniej mała dawka Lignokainy do żyły, bezpośrednio przed podaniem leku /zmniejszenie drażnienia żyły/

• dobrze przepłukać żyłę po podaniu leku

Dawkowanie:

• dożylnie 2,0 - 2,5 mg/kg c.c /u osób starszych: 1,25 mg/kg c.c

• przy wlewie: 11 mg/kg c.c/ godz. /znieczulenie

• Sedacja w OIT :50 mikro/kg c.c/godz.

Propofol- Diprivan

Ampułki:

20 ml= 200 mg; 1 ml= 10 mg; 1% emulsja tłuszczowa Bez rozpuszczania

Dormicum -Midazolam:

• Pochodna benzodwuazepin

• Działa silnie uspokajająco, przeciwdrgawkowo, daje niepamięć wsteczną

• W większych dawkach działa nasennie

Zalety:

• Brak działania hamującego na układ krążenia , oddechowy

• Nie drażni tkanek, rozpuszcza się w tłuszczach, wodzie

• Szybko metabolizowany

• Zmniejsza przepływ krwi przez mózg, zmniejsza ICP,

• Nie zmienia IOP

• Nie wpływa na wątrobę

Wady:

• Reakcje paradoksalne, pobudzenie /dzieci, osoby starsze/

• Nadmierna sedacja- depresja oddechowa, spadek RR

Zastosowanie:

• premedykacja

• Sedacja/ uzupełnienia znieczulenia przewodowego, zabiegi diagnostyczne/

• ”Conscious sedation”

• Indukcja znieczulenia ogólnego

• przeciwdrgawkowo

Dawkowanie:

• Premedykacja: 0,05 - 0,07 mg/kg c.c im,iv /7,5 - 15 mg

• Indukcja znieczulenia: 0,2 -0,3 mg/kg c.c

• Np. początkowo 2,5 mg i.v. i stopniowo zwiększać do 15 mg lub do żądanego efektu

i uzupełniać 0.05 - 0,2 mg/kg/h

Dormicum -Midazolam

• Tabl.7,5 mg 15 mg

• Ampułki: 5 mg/1ml, 15 mg/3ml, 50 mg/10ml oraz 5mg/5ml

[ Fentanyl

• amp. 0,1mg/2ml i 0,5mg/10ml

• D: 1-15 μg/kg → 1μg/kg/h

• duże dawki nawet > 150μ/kg =0,15mg/kg na oddechu zastępczym ! ]

Relanium - Diazepam:

• Pochodna benzodwuazepin

• Długi okres półtrwania, metabolizm zależny od funkcji wątroby

• Nasila działanie alkoholu, innych leków nasennych

Zalety:

• Uspokojenie

• Działanie przeciwdrgawkowe

• Nie powoduje nudności, wymiotów

• Słabo działa depresyjnie na układ krążenia, oddechowy

Wady:

• Brak działania przeciwbólowego

• Obniżenie napięcia mięśniowego

• Nasilenie działania depresyjnego na ośrodek oddechowy z lekami p/bólowymi narkotycznymi

• Drażniące działanie przy podawaniu dożylnym

• Długi czas utrzymywania się we krwi

• Okres pomroczny długi

• Różna indywidualna wrażliwość

Zastosowanie:

• Premedykacja

• Uspokojenie przy zabiegach diagnostycznych, małych zabiegach operacyjnych

• Leczenie drgawek/również przy przedawkowaniu leków miejscowo znieczulających

• Leczenie pobudzenia przy urazach czaszkowo-mózgowych, patologiach śródczaszkowych

• Indukcja znieczulenia

• Ułatwienie prowadzenia wentylacji mechanicznej w OIT

Premedykacja: doustnie 5 - 10 mg

Dożylnie/przeciwdrgawkowo: 10 mg iv

Indukcja znieczulenia: 0,2 mg -0,4 - 0,5 mg/kg c.c