LEKI WPŁYWAJĄCE NA ZWOJE UKŁADU AUTONOMICZNEGO
- WYRÓŻNIAMY ZWOJE WSPÓŁCZULNE – ADRENERGICZNE I PRZYWSPÓŁCZULNE- CHOLINERGICZNE.
- W ZWOJACH ZNAJDUJĄ SIĘ RECEPTORY NN. POBUDZANE PRZEZ ACETYLOCHOLINĘ
- WE WŁÓKNACH PRZEDZWOJOWYCH(CHOLINERGICZNYCH) MEDIATOREM JEST ZAWSZE ACETYLOCHOLINA
- WE WŁÓKNACH POZAZWOJOWYCH(NORADRENERGICZNE) MEDIATOREM JEST ACETYLOCHOLINA(ZWOJE CHOLINERGICZNE) I NORADRENALINA(ZWOJE ADRENERGICZNE)
I. LEKI HAMUJĄCE ZWOJE UKŁADU AUTONOMICZNEGO.
- W ZALEŻNOŚCI OD RODZAJU ZWOJÓW, JAKIE ZOSTANĄ ZABLOKOWANE BĘDĄ WYSTĘPOWAĆ RÓŻNE EFEKTY DZIAŁANIA
- WIĘKSZOŚĆ LEKÓW BLOKUJĄCYCH ZWOJE TO SUBSTANCJE BLOKUJĄCE POSTSYNAPTYCZNE DZIAŁANIE ACETYLOCHOLINY, (CZYLI CHOLINERGICZNIE)
EFEKTY ZABLOKOWANIA ZWOJÓW:
- PRZYSPIESZENIE CZYNNOŚCI SERCA
- ROZSZERZENIE ŻYŁ I TĘTNIC
- ZMNIEJSZENIE POJEMNOŚCI MINUTOWEJ ORAZ OBJĘTOŚCI WYRZUTOWEJ
- GWAŁTOWNA HIPOTENSJA ORTOSTATYCZNA MOGĄCA PROWADZIĆ DO ZAPAŚCI
- ATONIA MIĘŚNI GŁADKICH
- ZMNIEJSZENIE CZYNNOŚCI WYDZIELNICZEJ GRUCZOŁÓW
- ROZSZERZENIE ŹRENIC
- ZABURZENIA AKOMODACJI, ŚWIATŁOWSTRĘT
- ZATRZYMANIE MOCZU
- W BARDZO DUŻYCH DAWKACH BLOK- NERWOWO MIĘŚNIOWY OBJAWY PODOBNE DO DZIAŁANIA TUBOKURARYNY
ZASTOSOWANIE LEKÓW BLOKUJĄCYCH ZWOJE
- ZE WZGLĘDU NA MAŁĄ WYBIÓRCZOŚĆ STOSOWANE SĄ TYLKO W LECZNICTWIE ZAMKNIĘTYM, WYŁĄCZNIE W OKREŚLONYCH PRZYPADKACH.
- DŁUGOTRWAŁE I SKOMPLIKOWANE OPERACJE NEUROCHIRURGICZNE I KARDIOCHIRURGICZNE(TĘTNIAK AORTY, PRZESZCZEP, URAZY RDZENIA KRĘGOWEGO- „BURZA WEGETATYWNA”
- ROZDZIELENIE BLIŹNIĄT SYJAMSKICH
- OPERACJE NA RDZENIU KRĘGOWYM
LEKI
PENTAMETONIUM
*HEXAMETONIUM
*MEKAMYLAMINA- Stosowana jest głównie w ciężkich postaciach nadciśnienia. Należy do ganglioplegików długo działających.
*AZAMETONIUM
*CHLORYZONDAMINA
*PEMPIDYNA
TRIMETAFAN- CZWARTORZĘDOWA POCHODNA TIONINOWA
-LEK KRÓTKO DZIAŁAJĄCY
- NIE MIGRUJE DO O.U.N (NIE PRZECHODZI BARIERY KREW-MÓZG)
- POWODUJE GWAŁTOWNE UWALNIANIE HISTAMINY, CO JEST POWODEM KOMPLIKACJI PRZY LECZENIU
- POWODUJE GWAŁTOWNE ROZSZERZENIE NACZYŃ KRWIONOŚNYCH I SPADEK CIŚNIENIA TĘTNICZEGO
- NASILA BLOK NERWOWO- MIĘŚNIOWY WYWOŁANY PRZEZ LEKI NIEDEPOLARYZUJĄCE.
- NIE STOSOWAĆ U KOBIET W CIĄŻY I CHORYCH NA JASKRĘ
INNE LEKI: HEKSAMETONIUM, PENTAMETONIUM- NIE OBECNE W POLSCE
II. LEKI POBUDZAJĄCE ZWOJE UKŁADU AUTONOMICZNEGO.
NIKOTYNA- ALKALOID
- WYIZOLOWANA Z LIŚCI TYTONIU (NICOTANIA TABACUM- TYTOŃ SZLACHETNY, FAM. SOLANACEAE)
- TYTOŃ JEST UPRAWIANY
- DAWNIEJ TYTOŃ I NIKOTYNA BYŁY STOSOWANE JAKO LEKI, OBECNIE SĄ RACZEJ UŻYWKĄ
- NAJWIĘCEJ TYTONIU PRODUKUJE BRAZYLIA, INDIE, CHINY
- UPRAWIANY W POLSCE W OKOLICY RZESZOWA
- NIKOTYNA BARDZO DOBRZE WCHŁANIA SIĘ Z JAMY USTNEJ I DRÓG ODDECHOWYCH
- WCHŁANIA SIĘ TEŻ PRZEZ OKO
- JEST JEDNĄ Z NAJSILNIEJSZYCH TRUCIZN (50MG DAWKA ŚMIERTELNA)
- BARDZO ŁATWO PRZENIKA DO O.U.N.
- MIGRUJE DO MLEKA I PRZEZ ŁOŻYSKO (PKA≈8, SŁĄBA ZASADA)
- JEST AGONISTA RECEPTORA NN
- W MAŁYCH DAWKACH BARDZO SILNIE POBUDZA A W DUŻYCH BLOKUJE RECEPTORY(TOLERANCJA)
EFEKT DZIAŁANIA NIKOTYNY
- PRZYSPIESZENIE RYTMU SERCA
- ZWIĘKSZONA OBJĘTOŚĆ WYRZUTOWA SERCA
- POBUDZENIE WYDZIELANIA GRUCZOŁÓW,
- NASILONA PERYSTALTYKA
- NUDNOŚCI
- ŚLINOTOK
- WZROST WYDZIELANIA HORMONÓW MIN. ANTYDIURETYCZNEGO = ZATRZYMANIE MOCZU
- ZMNIEJSZENIE WCHŁANIANIA WOLNYCH KWASÓW TŁUSZCZOWYCH- HAMOWANIE LIPOLIZY
- NA EFEKTY OBWODOWE NIKOTYNY SZYBKO WYTWARZA SIĘ TOLERANCJA
- SILNIE POBUDZA O.U.N DAJĄC UCZUCIE PRZYJEMNOŚCI (POBUDZENIE NEURONÓW DOPAMINERGICZNYCH W UKŁADZIE LIMBICZNYM- OŚRODEK NAGRODY- WZMOCNIENIE POZYTYWNE)
OBJAWY ZATRUĆ:
- NUDNOŚCI , WYMIOTY, BIEGUNKA
- NADMIERNE WYDZIELANIE ŚLINY
- DRŻENIA MIĘŚNIOWE
- DEPRESJA O.U.N
- NA POCZĄTKU SPLĄTANIE ORAZ TRUDNOŚCI Z ODDYCHANIEM
- POTEM SPADEK CIŚNIENIA I DRGAWKI
- ZGON NASTĘPUJE PRZEZ UDUSZENIE (PORAŻENIE OŚRODKA ODDECHOWEGO)
- NIE MA SWOISTEJ ODTRUTKI, LECZY SIĘ OGÓLNIE TAK JAK INNE ZATRUCIA
SZKODLIWOŚĆ NIKOTYNY
- POWODUJE UZALEŻNIENIE PSYCHICZNE
- U OSÓB UZALEŻNIONYCH OBSERWUJE SIĘ KRÓTKI ZESPÓŁ ABSTYNENCYJNY (DRAŻLIWOŚĆ, ZABURZENIA SNU)
- W PAPIEROSIE UZALEŻNIA TYLKO NIKOTYNA A NIE SUBSTANCJE SMOLISTE
- NIKOTYNA NIE POWODUJE NOWOTWORÓW, ALE MOŻE IM SPRZYJAĆ
-POCHP, ROZEDMA- OD SUBSTANCJI SMOLISTYCH
- CHOROBA NIEDOKRWIENNA
- CHOROBA ZATOROWO- ZAKRZEPOWA
- CHROMANIE PRZESTANKOWE(ZWIĄZANE Z NOGAMI)
LECZENIE UZALEŻNIENIA OD NIKOTYNY
- PLASTRY, GUMY
LEKI
TABEX- CYTYZYNA/ TABLETKI/ NA ODZWYCZAJENIE SIĘ OD NIKOTYNY
ZYBAN-CHLOROWODOREK BUPROPIONU/ NA ODZWYCZAJENIE SIĘ OD NIKOTYNY
CHAMPIX- WARENIKLINA/ NA ODZWYCZAJENIE SIĘ OD NIKOTYNY
WELLBUTRIN- CHLOROWODOREK BUPROPIONU/ PRZECIWDEPRESYJNY
UNERWIENIE NIEPRZERWANE
- UNERWIA MIĘŚNIE SZKIELETOWE SOMATYCZNE
- BRAK ZWOJÓW
- IMPULSY TRAFIAJĄ BEZPOŚREDNIO Z RDZENIA DO PŁYTKI MOTORYCZNEJ(INACZEJ POŁĄCZENIE NERWOWO- MIĘŚNIOWE)
- KOŃCZY SIĘ RECEPTOREM NM.
LEKI ZWIOTCZAJĄCE MIĘŚNIE SZKIELETOWE- INACZEJ KURARYZUJĄCE
- BLOKUJĄ PRZEKAŹNICTWO NERWOWO- MIĘŚNIOWE
FIZJOLOGIA PRZEKAŹNICTWA NERWOWO- MIĘŚNIOWEGO
1. POTENCJAŁ CZYNNOŚCIOWY BIEGNIE WZDŁUŻ NEURONU, DOCHODZI DO ZAKOŃCZENIA I TAM POWODUJE:
2. UWOLNIENIE ACETYLOCHOLINY Z PĘCHERZYKÓW SYNAPTYCZNYCH, ACETYLOCHOLINA MIGRUJE PRZEZ SZCZELINĘ SYNAPTYCZNĄ I W BŁONIE POSTSYNAPTYCZNEJ:
3. POBUDZA RECEPTORY NM., POBUDZENIE TO WYWOŁUJE (POTEM ACETYLOCHOLINA JEST HYDROLIZOWANA)
4. DEPOLARYZACJE I WYZWALA
5. MIĘŚNIOWY POTENCJAŁ CZYNNOŚCIOWY, KTÓRY STYMULUJE:
6. SKURCZ MIĘŚNIA
- NAPRZEMIENNIE WYSTĘPUJĄCE PROCESY DEPOLARYZACJI( OK. 1MS.) I REPOLARYZACJI (OK. 5-10MS) ZAPEWNIAJĄ PRAWIDŁOWA CZYNNOŚĆ SKURCZOWA MIĘŚNI.
- WYSTĘPOWANIE PROCESU REPOLARYZACJI ZAPEWNIA ACETYLOCHOLINOESTERAZA
- UWALNIANIE ACETYLOCHOLINY Z PĘCHERZYKÓW SYNAPTYCZNYCH JEST REGULOWANE JONAMI WAPNIA, DZIĘKI CZEMU JEST ZACHOWANA FIZJOLOGIA
- NA KAŻDYM ETAPIE PROCESU PRZEKAZYWANIA IMPULSU MOŻEMY TEN PROCES POBUDZAĆ LUB HAMOWAĆ:
A) POTENCJAŁ CZYNNOŚCIOWY HAMUJE TETRADOTOKSYNA, BATRACHOTOKSYNA, (JADY WĘZY) LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE
B) UWALNIANIE ACETYLOCHOLINY Z PĘCHERZYKÓW POBUDZA NADMIAR JONÓW WAPNIA, HAMUJĄ JONY MAGNEZU, PROKAINA, TOKSYNA BOTULINOWA
C) HYDROLIZĘ ACETYLOCHOLINY POBUDZA ACETYLOCHOLINOESTERAZA
D) DEPOLARYZACJĘ HAMUJĄ ALKALOIDY KURARY, TOKSYNY JADU WĘŻY, SUKSAMETONIUM
E) MIĘŚNIOWY POTENCJAŁ CZYNNOŚCIOWY POBUDZAJĄ JONY WAPNIA, HAMUJE CHININA, TETRADOTOKSYNA
F) SKURCZ MIĘŚNI HAMUJĄ TRUCIZNY METABOLICZNE, BRAK JONÓW WAPNIA, PROKAINA, DANTROLEN (LEK NA HIPERTERMIĘ ZŁOŚLIWĄ)
LEKI ZWIOTCZAJĄCE
I. PRESYNAPTYCZNE
- ZWIOTCZAJĄ MIĘSNIE NA DRODZE RÓŻNYCH MECHANIZMÓW:
HAMOWANIE POTENCJAŁU CZYNNOŚCIOWEGO –LEKI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCE
BLOKOWANIE UWALNIANIA ACETYLOCHOLINY Z PĘCHERZYKÓW SYNAPTYCZNYCH- TOKSYNA BOTULINOWA „BOTOX” (JEST TO NEUROTOKSYNA JADU KIEŁBASIANEGO, WYWOŁUJĄCE PORAŻENIE MIĘŚNI, KTÓRE WYSTĘPUJE Z OPÓŹNIENIEM MAKSYMALNIE PO 14DNIACH I UTRZYMUJE SIĘ DO KILKU MIESIĘCY, NIEKIEDY STOSUJE SIĘ JA W LECZNICTWIE PRZY NADPOTLIWOŚCI, PORAŻENIU MÓZGOWYM, PORAŻENIU MIĘŚNI POWIEK, TWARZY I SZYKI, W KOSMETYCE)
SIARCZAN MAGNEZU/ SÓL GORZKA
- STOSOWANY DOUSTNIE LUB POZAJELITOWO W RZUCAWCE PORODOWEJ W CELU HAMOWANIA SKURCZÓW
- JEST TEŻ OSMOTYCZNYM LEKIEM PRZECZYSZCZAJĄCYM.
II. POSTSYNAPTYCZNIE
A) LEKI WYWOŁUJĄCE BLOK DEPOLARYZACYJNY(NIEKONKURENCYJNY/ NIEKOMPETYCYJNY)
- DZIAŁAJĄ PODOBNIE JAK ACETYLOCHOLINA, CZYLI POBUDZAJĄ RECEPTORY NM., ALE NIE SĄ ROZKŁADANE PRZEZ ACETYLOCHOLINOESTERAZA TAK SZYBKO JAK ACETYLOCHOLINA
- PRZEDŁUŻAJĄCA SIĘ DEPOLARYZACJA UNIEMOŻLIWIA WYSTĘPOWANIE REPOLARYZACJI, CO BLOKUJE POWSTAWANIE DALSZYCH IMPULSÓW
- LEKI TE DZIAŁAJĄ ETAPOWO:
●ETAP PIERWSZY- POWODUJĄ WZROST PRZEKAŹNICTWA, CO SKUTKUJE WZROSTEM NAPIĘCIA MIĘŚNI SZKIELETOWYCH(OBJAW DRŻENIA)
●ETAP DRUGI- NASTĘPUJE ZABLOKOWANIE REPOLARYZACJI, CO DOPROWADZA DO ZWIOTCZENIA MIĘŚNI
- NA TE LEKI NIE MA ODTRUTKI!!
- INHIBITORY ACETYLOCHOLINOESTERAZA NASILAJĄ ICH DZIAŁANIE
● CHLOREK SUKSAMETONIUM- CHLORSUCCILLIN
- WYWOŁUJE BLOK DEPOLARYZACYJNY, CZYLI DZIAŁA PODOBNIE JAK ACETYLOCHOLINA
- JEST WOLNIEJ HYDROLIZOWANY
- W JEGO HYDROLIZIE BIORĄ UDZIAŁ NIESWOISTE ESTERAZY CHOLINOWE, CO SPRAWIA, ŻE NA DŁUGO WYWOŁUJE DEPOLARYZACJĘ I UTRUDNIA ZAISTNIENIE REPOLARYZACJI I HAMUJE PRZEWODZENIE DALSZYCH IMPULSÓW
- NIE PRZECHODZI PRZEZ BARIERĘ ŁOŻYSKOWĄ
- NIE UWALNIA HISTAMINY
- PO PODANIU JEDNORAZOWYCH POWODUJE TACHYKARDIĘ A PODANIE WIELOKROTNE POWODUJE BRADYKARDIĘ (POBUDZA NERW BŁĘDNY)
- IACHE POGŁĘBIAJĄ I PRZEDŁUŻAJĄ JEGO DZIAŁANIE
ZASTOSOWANIE
- OBECNIE STOSOWANY CZĘSTO
- DZIAŁA BARDZO SZYBKO I BARDZO KRÓTKO
- STOSOWANY W KRÓTKICH ZABIEGACH CHIRURGICZNYCH WYMAGAJĄCYCH ZWIOTCZENIA MIĘŚNI(ENDOSKOPIA, INTUBACJE, STOMATOLOGIA)
- DAWNIEJ POMOCNICZO W ELEKTROWSTRZĄSACH NP. PRZY SCHIZOFRENII
- PRZY ZATRUCIACH LEKAMI MIEJSCOWO ZNIECZULAJĄCYMI
- NIEKIEDY PRZED JEGO ZASTOSOWANIEM PODAJ SIĘ LEKI KONKURENCYJNE, CZYLI NIEDEPOLARYZUJĄCE BY ZLIKWIDOWAĆ DRŻENIA MIĘŚNIOWE
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- HIPERKALIEMIA
- ZABURZENIA RYTMU SERCA
- BÓLE MIĘŚNIOWE
- WYMIOTY I ZARZUCANIE TREŚCI POKARMOWEJ DO PRZEŁYKU (ZWIĘKSZA CIŚNIENIE W ŻOŁĄDKU)
- WZROST CIŚNIENIA ŚRÓDGAŁKOWEGO
- NADWRAŻLIWOŚĆ
PRZECIWSKAZANIA:
- CHOROBY KRĄŻENIA(SZCZEGÓLNIE PRZY LECZENIU GLIKOZYDAMI NASERCOWYMI, NIEWYDOLNOŚĆ KOMOROWA, NIEWYDOLNOŚĆ SERCA)
- NIEWYDOLNOŚĆ NEREK
- JASKRA
- WADY AKTYWNOŚCI ESTERAZ CHOLINOWYCH
- LECZENIE POCHODNYMI KWASU BURSZTYNOWEGO
INNE LEKI DEPOLARYZUJĄCE:
- DEKAMETONIUM
- HEKSAKARBACHOLINA- DZIAŁA BARDZO SILNIE I BARDZO DŁUGO, JEST ROZKŁADANA PRZEZ ESTERAZY CHOLINOWE:
- POWODUJE BLOK PODWÓJNY, NAJPIERW DEPOLARYZACYJNY, POTEM KONKURENCYJNY, (DLATEGO DZIAŁANIE JEST ODWRACALNE)
- POWODUJE TACHYFILAKSJĘ
B) LEKI WYWOŁUJĄCE BLO POLARYZACYJNY / NIEDEPOLARYZUJĄCE(BLOK KONKURENCYJNY/ KOMPETYCYJNY)
- MECHANIZM ICH DZIAŁANIA JEST ZWIĄZANY Z BLOKOWANIEM RECEPTORÓW NM. I UNIEMOŻLIWIANIEM DOSTĘPU DO NICH DLA ACETYLOCHOLINY.
- ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW NM.
- BLOK KONKURENCYJNY JEST ZNOSZONY PRZEZ INHIBITORY ACETYLOCHOLINOESTERAZA TAKIE JAK NEOSTYGMINA, PIRYDOSTYGMINA
- ZWIĄZKI TE HAMUJĄ ROZKŁAD ACETYLOCHOLINY, CO DOPROWADZA DO NAGROMADZENIA ACETYLOCHOLINY WOKÓŁ RECEPTORA I WYPIERANIA ANTAGONISTÓW Z WIĄZANIA Z RECEPTOREM
- ODTRUTKAMI NA LEKI WYWOŁUJĄCE BLOK POLARYZACYJNY SĄ INHIBITORY ACETYLOCHOLINOESTERAZA
CHARAKTERYSTYKA LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH
1.) POCHODNE IZOCHINOLINY
- TUBOKURARYNA- NATURALNY ALKALOID KURARY-POCHODNA IZOCHINOLINY- WYCIĄG Z LIAN POŁUDNIOWO AMERYKAŃSKICH Z ROŚLIN Z RODZAJU STRYCHNOS TOXIFERA
- TUBOKURARYNA TO SKŁADNIK KURARY RURKOWEJ, INDIANIE ZATRUWAJĄ NIĄ STRZAŁY
DZIAŁANIE TUBOKURARYNY: (FAZOWE)
1. PORAŻENIE MIĘŚNI OKORUCHOWYCH, ZBURZENIA WIDZENIA, OPADANIE POWIEK
2. ZWIOTCZENIE MIĘŚNI TWARZY I GARDŁA, TRUDNOŚCI Z POŁYKANIEM
3. PORAŻENIE KOŃCZYN I POWŁOK BRZUSZNYCH
4. PORAŻENIE PRZEPONY, MIĘŚNI MIĘDZYŻEBROWYCH, CO DOPROWADZA DO BEZDECH, NIEDOTLENIENIA MÓZGU I ŚMIERCI.
POWRÓT CZYNNOŚCI MIĘŚNIOWYCH NASTĘPUJE W ODWROTNEJ KOLEJNOŚCI.
- KURARĘ ZACZĘTO WYKORZYSTYWAĆ W LATACH 50-TYCH XX WIEKU DO OPERACJI W CELU ZWIOTCZENIA MIĘŚNI SZKIELETOWYCH
- PACJENCI UMIERALI NA BEZDECH
WŁAŚCIWOŚCI FIZYKOCHEMICZNE TUBOKURARYNY
- NIE WCHŁANIA SIĘ Z PRZEWODU POKARMOWEGO
- JEST SILNIE ZJONIZOWANA, DLATEGO NIE PRZENIKA PRZEZ BARIERĘ KREW MÓZG
- NIE PRZENIKA DO PŁODU
- MA NIEWIELKA OBJĘTOŚĆ DYSTRYBUCJI, CO SPRAWIA, ŻE SIĘ NIE KUMULUJE
- DZIAŁA DŁUGO, NAWET DO 90 MINUT
- PODAWANA POZAJELITOWO, JAKO UZUPEŁNIENIE ZNIECZULENIA WZIEWNYMI ŚRODKAMI ZNIECZULAJĄCYMI OGÓLNIE
- NIE POWODUJE UTRATY PRZYTOMNOŚCI, ALE CAŁKOWITE UNIERUCHOMIENIE
- LEKI ZWIOTCZAJĄCE ZE ŚRODKAMI ZNIECZULAJĄCYMI WYKAZUJĄ SYNERGIZM HIPER ADDYCYJNY, CO POZWOLIŁO NA ZMNIEJSZENIE DAWEK
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- NIEWYDOLNOŚĆ ODDECHOWA
- DRASTYCZNIE OBNIŻA CIŚNIENIE KRWI (PRAWDOPODOBNIE BLOKUJE NN.)
- POWODUJE SILNE UWALNIANIE HISTAMINY, CO SKUTKUJE SKURCZEM OSKRZELI, ZWIĘKSZENIEM ICH SEKRECJI, ŚLINOTOKIEM I OBNIŻENIEM CIŚNIENIA.
INTERAKCJE TUBOKURARYNY:
- INHIBITORY ACETYLOCHOLINOESTERAZA ANTAGONIZUJĄ JEJ DZIAŁANIE( SZCZEGÓLNIE NEOSTYGMINA I PIRYDOSTYGMINA)
- HALOTAN, IZOFLURAN, ENFLURAN, ŚRODKI WZIEWNE ZNIECZULAJĄCE OGÓLNIE POTĘGUJĄ ZWIOTCZAJĄCE DZIAŁANIE TUBOKURARYNY
- LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE POTĘGUJĄ DZIAŁANIE ZWIOTCZAJĄCE TUBOKURARYNY
- NIEKTÓRE ANTYBIOTYKI WYKAZUJĄ WYRAŹNY WPŁYW NA PRZEKAŹNICTWO NERWOWO- MIĘŚNIOWE, CO BĘDZIE POTĘGOWAŁO DZIAŁANIE LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH
- W LECZNICTWIE ZAMKNIĘTYM- POLIMEKSYNY (*SZCZEGÓLNIE B PODAWANA POZAJELITOWO NA SCHIGELĘ, ROPĘ BŁĘKITNĄ)
- AMINOGLIKOZYDY
- LINKOZAMIDY (KLINDAMYCYNA)
- TETRA CYKLINY(HELATUJĄC WAPŃ ZWIĘKSZAJĄ SIŁĘ LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH)
PRZECIWWSKAZANIA:
- ALERGIE
- MIASTENIA GRAVIS
- ASTMA OSKRZELOWA
- NIEWYDOLNOŚĆ NEREK
- NIEWYDOLNOŚĆ ODDECHOWA
ATRAKURIUM- POCHODNIA IZOCHINOLINY
- DZIAŁANIE ZWIOTCZAJĄCE
- „TRACRIUM” PREPARAT W AMPUŁKACH DO INIEKCJI
- NIE DZIAŁA NA ZWOJE,
- NIE POWODUJE UWALNIANIA HISTAMINY,
- NIE DZIAŁA NA RECEPTORY MUSKARYNOWE
- WADĄ JEST TO, ŻE MIGRUJE PRZEZ BARIERĘ KREW- MÓZG
● CISATRAKURIUM, MIWAKURIUM, DOKSAKURIUM
2. ) POCHODNE STEROIDOWE.
● PNKURONIUM „PAVULON”
- MA SPORO ZALET W PORÓWNANIU Z POCHODNYMI IZOCHINOLINY
- NIE BLOKUJE ZWOJÓW
- NIE UWALNIA HISTAMINY
- NIE MA WPŁYWU NA KRĄŻENIE
- DZIAŁA SILNIEJ NIŻ POCHODNE IZOCHINOLINY
- JEST ELIMINOWANY PRZEZ NERKI
- JEGO ANALOGI: ROCURONIUM( DZIAŁA NAJSZYBCIEJ), RAPAKURONIUM (NAJKRÓCEJ) - SĄ WYDALANE GŁÓWNIE PRZEZ WĄTROBĘ
- PIPEKURONIUM, WEKURONIUM
3.) INNE POCHODNE
GALLAMINA
- DZIAŁA SŁABIEJ I KRÓCEJ NIŻ TUBOKURARYNA (WADA)
- NIE POWODUJE UWALNIANIA HISTAMINY
- NIE WPŁYWA NA KRĄŻENIE
- PRZYSPIESZA CZYNNOŚĆ SERCA
ZMNIEJSZENIE NAPIĘCIA MIĘŚNI SZKIELETOWYCH MOŻNA UZYSKAĆ DZIAŁAJĄC NA NEURONY O.U.N.
LEKI, KTÓRE ZWIOTCZAJĄ MIĘŚNIE SZKIELETOWE NA DRODZE OŚRODKOWEJ TO LEKI MIORELAKSUJĄCE
● MECHANIZMY OŚRODKOWEJ REGULACJI NAPIĘCIA MIĘŚNI:
- OŚRODKI ODPOWIADAJĄCE ZA REGULACJĘ NAPIĘCIA MIĘŚNI ZLOKALIZOWANE SĄ W RDZENIU PRZEDŁUŻONYM I MOŚCIE, NIEKTÓRE ZNAJDUJĄ SIĘ RÓWNIEŻ W WYŻSZYCH OŚRODKACH MÓZGOWYCH NP. W JĄDRACH PODSTAWY.
- MIĘŚNIE SZKIELETOWE PRAWIE ZAWSZE SĄ NAPIĘTE WYJĄTEK STANOWI FAZA REN SNU
- REGULACJA CZYNNOŚCI SKURCZOWEJ MIĘŚNI ODBYWA SIĘ ZA POŚREDNICTWEM SZLAKÓW SIATKOWO-RDZENIOWYCH, KTÓRE PROWADZĄ IMPULSY NA MOTONEURONY GAMMA, KTÓRE ZWIĘKSZAJĄ
- SZLAKI TE PROWADZĄ IMPULSY Z RÓŻNYCH CZĘŚCI
- W UTRZYMANIU NAPIĘCIA MIĘŚNI BARDZO WAŻNA ROLĘ ODGRYWA NARZĄD RÓWNOWAGI
CHARAKTERYSTYKA LEKÓW MIORELAKSUJĄCYCH
- STOSOWANE SĄ DO USUWANIA STANÓW SPASTYCZNYCH TOWARZYSZĄCYCH NIEKTÓRYM CHOROBOM:
- W PARKINSONIE (POMOCNICZO)
-PO URAZACH MIĘŚNI
- PORAŻENIE MÓZGOWIA
- UDAR MÓZGU
- STWARDNIENIE ROZSIANE
- CHOROBY NEUROLOGICZNE
- ZAPALNIE NERWU
- LEKI MIORELAKSUJĄCE REALIZUJĄ SWOJE ZADANIA NA DRODZE MODULACJI SYNAPS POBUDZAJĄCYCH, KTÓRE BLOKUJĄ/ LUB HAMUJĄCYCH, KTÓRE POBUDZAJĄ.
- DAWNIEJ STOSOWANO LEKI NIESPECYFICZNE BLOKUJĄCE ODRUCHY RDZENIOWE NP. MEFENZYNA, BARBITURANY
- LEKI TE PORAŻAŁY MIĘŚNIE, UNIEMOŻLIWIAŁY CHODZENIE I CZYNNOŚCI RUCHOWE
- OBECNIE WIĘKSZOŚĆ STOSOWANYCH LEKÓW NASILA AKTYWNOŚĆ HAMUJĄCYCH NEURONÓW WSTAWKOWYCH (INTERNEURONÓW) -MODULUJĄ CZYNNOŚĆ INNYCH NEURONÓW
- POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM LEKI MIORELAKSUJĄCE SĄ NIEJEDNORODNE I MAJĄ RÓŻNE MECHANIZMY DZIAŁANIA
POCHODNE BENZODIAZEPINY:
- NASILAJĄ AKTYWNOŚĆ KWASU GAMMA AMINOMASŁOWEGO(GABA) W O.U.N
- MOŻNA JE STOSOWAĆ W SPASTYCZNOŚCI MIĘŚNI RÓŻNEGO POCHODZENIA
- W DAWKACH WYWOŁUJĄCYCH DZIAŁANIE MIORELAKSUJĄCE UJAWNIA SIĘ DZIAŁANIE NASENNE
- TETRAZEPAM, „MYOPAM”, „MIOZEPAM”, „MYOLASTAN”
- DIAZEPAM
TIZANIDYNA
- OŚRODKOWY AGONISTA RECEPTORÓW ALFA 2- ADRENERGICZNYCH
- NASILA HAMOWANIE PRESYNAPTYCZNE MOTONEURONÓW
TOLPERIZON
- HAMUJE DROGI POLISYNAPTYCZNE I NEURONY WSTAWKOWE W O.U.N.
- BLOK RECEPTORÓW ADRENERGICZNYCH POWODUJE ZWIĘKSZENIE PRZEPŁYWU W NACZYNIACH OBWODOWYCH I POPRAWĘ UKRWIENIA KOŃCZYN
- „MYDOCALM”, „TOLPERIS”
PIRYDYNOL
- WYKAZUJE OBWODOWE I OŚRODKOWE DZIAŁANIE PRZECIWCHOLINERGICZNE, HAMUJĄC UKŁAD POZAPIRAMIDOWY
- STOSOWANY W CHOROBIE PARKINSONA I LECZENIU CHORÓB PRZEBIEGAJĄCYCH ZE ZWIĘKSZONYM NAPIĘCIEM MIĘŚNI
DANTROLEN
- POCHODNA HYDANTOINY
- STOSOWANY WÓWCZAS GDY DOTYCHCZASOWE LECZENIE JEST NIESKUTECZNE
- HAMUJE UWALNIANIE WAPNIA Z SIATECZKI SARKOPLAZMATYCZNEJ
- STOSOWANY JAKI LEK Z WYBORU W GORĄCZCE ZŁOŚLIWEJ
-PRAWIE NIE WPŁYWA NA FUNKCJE MIĘŚNIA SERCOWEGO I MIĘŚNI GŁADKICH
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: BIEGUNKA, SENNOŚĆ, ZAWROTY GŁOWY, ZAPALENIE WĄTROBY
BAKLOFEN
- AGONISTA RECEPTORÓW GABA
- WYWOŁUJE HIPERPOLARYZACJĘ ZE ZWIĘKSZENIEM PRZEWODNOŚCI KANAŁÓW POTASOWYCH, ZMNIEJSZENIEM NAPŁYWU WAPNIA I HAMOWANIEM PRESYNAPTYCZNYM
- PRZYPUSZCZA SIĘ, ŻE WYWIERA DZIAŁANIE PRZECIWBÓLOWE U CHORYCH Z BOLESNYMI PRZYKURCZAMI MIĘŚNI HAMUJĄC UWALNIANIE SUBSTANCJI P W RDZENIU
- SZYBKO SIĘ WCHŁANIA PO PODANIU DOŻYLNYM
- BIOLOGICZNY OKRES PÓŁTRWANIA 3-4H
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: SENNOŚĆ, KTÓRA SIĘ STOPNIOWO ZMNIEJSZA
- PRZECIWSKAZANIA: PADACZKA