Receptory:

-wyspecjalizowane białka:

*odbierają informacje ze środowiska zewnątrzkomórkowego

*przekazują te informacje do odpowiednich elementów efektorowych komórki

Ligant – związek łączący się z receptorem. Jeśli uruchamia jaką reakcję to są agonistom.

*agonista naturalny – połączą się i jest efekt

*agonista egzogenny- wprowadzany z zewnątrz.

Np. hormony, witaminy, kwasy tłuszczowe, gazy, tlenek azotu, co2, fotony światła,

Antagoniści – łączą się z receptorem ale nie przekazują informację.

Rodzaje oddziaływań międzykomórkowych:

*endokrynowa – gruczoł wewnętrznego wydzielania, do krwi i do komórki docelowej

*połączenia synaptyczne – komórki nerwowe z docelową: błona presynaptyczna, szczelina, błona postsynaptyczna, Np. w połączenia mięsień – kom nerwowa.

*parakrynowe- komórka oddziałowuje na komórki sąsiednie.

*autokrynowa – hormon z komórki i działa na tą samą z której jest wydzielana.

*justakrynowe- bez udziału związków zewnątrz , działa w środku komórki.

Klasyfikacja receptorów:

1.Kanały jonowe

2.Recpetory związane z białkami G

3.Receptory związane z kinazą tyrozynową

4.Recpetory wewnątrzkomórkowe (cytoplazmatyczne i jądrowe).

Receptory wewnątrzkomórkowe:

-dotyczące związków limpofilnych

-budowa steroidowy: mineralokortykoidy, hormony płciowe, estrogeny,17-beta-estradiol, androgeny, hormony tarczycy,

-każdy receptor ma kilka domen:

*domena modulatorowo- zróżnicowana pod względem długości aminokwasów - przyłączają się ko faktory, jest tu fosforylacja, niektóre mają AF-1 – od aktywacji transdukcji sygnału i aktywacji transkrypcji DNA.

*zawias – region z największą ruchomością – aby receptory mogły się połączyć w postać dimerów,

*AF-2 – ostatnie 5 aminokwasów – w każdym receptorze do aktywacji transkrypcji

Białko hamujące –zmienia konformacje tak aby nie było nie potrzebnych połączeń.

Typy receptorów błonowych:

-transbłonowe – wszystkie inne związki

-po przyłączeniu się liganda jest otwarcie kanału i jony wchodzą do komórki zgodnie z gradientem stężeń

-z komórkami G – receptor ten jest związany z białkami G które działają dzięki GDP i sygnał jest wzmacniany i idzie dalej.

-receptory powiązane z enzymami – aktywności tyrazy-kinazy serynowo – treoinowej.

-receptory wapniowe – bramkowane ligandem napięciem – dla receptora nikotynowego, dla acetylocholina, napływają jony sodu i potasu. Każda nast. przyłączana cząsteczka ułatwi przyłączanie następnym. Przechodzą przez alfa-helikalny fragment. Każda domena ma jeszcze 4 podjednostki. Najwęższe miejsce u górze. Przyłączenie receptora powoduje rozszerzenie receptora i przepływ jonów.

-receptor związane z białkami G (GPCR) – ma łańcuch polipeptydowy który przeplata się 7 razy przez błonę komórkową , są zbudowane z 40 aminokwasów, pętla C3 jest najdłuższa ponieważ jest miejscem wiązania białek G. Wiążą się z 3 pętlą receptora czyli z tym C3.

1994 – Gliman i Rodbell – po Nobelku za odkrycie przesyłania sygnału.

-białko G – zbudowane z 3 podjednostek lub też z mniejszych. Alfa – połączona z GATP, alfa oddysocjowuje od beta, Beta – można tylko za pomocą denaturacji oddysocjować. Alfa dopowiada za wejście sygnału do komórki.

-Receptory białka z G – ligand łączy się z receptorem alfa odłącza się aktywuje efektor lub otwiera kanału jonowego uaktywnienie wtórnych przekaźników sygnałów i mamy konkretny efekt.

Wybrane podtypy podjednostek alfa:

-alfa s – aktywujący cyklazę adenylową

-alfa i - hamujące cyklazę adenylanową (np. receptor adrenergiczny a2 oraz receptory Y1 i Y2 )

-alfa q – aktywujący fosfolipazę C (np. receptor adrenergiczny alfa 1 oraz receptory kortykotropiny i tyreotropiny).

Działanie :

GTP – jest hydrolizowane przez białko alfa które wiąże GDP do GDP i ma aktywność GTP - fazową.

Gdy Ligant się przyłącza do receptora GDP się oddysocjowuje. Odłączenie alfa.

W miejsce GDP wbija GTP. Białko g-alfa + GTP aktywuje cyklazę adenylową. Cyklaza adenylowa aktywuje nast. enzymy. Podjednostka alfa zmienia GTP w GDP.

Toksyna cholery - ma przyłącza ADP rybozy od przyłączania. – Jest wrażliwe na cholerę.

Gdy ADP jest aktywna to nie ma możliwości aktywacji GTP do GDP.