Technologia Postaci Leków WYK

2013-01-18

Temat: Tabletki

Metody otrzymywania tabletek:

Farmakopea: Tabletki są sporządzane przez prasowanie jednolitej cząstek lub agregatów cząstek otrzymanych metodą granulacji. Proces tabletkowania musi być tak przeprowadzony, aby tabletki były wytrzymałe mechanicznie, aby w czasie pakowania i transportu nie ulegały ani ścieraniu ani kruszeniu.

Tabletki do rozgryzania i żucia są sporządzane w taki sposób, aby zapewnić łatwe kruszenie przez żucie.

Tabletkarka:

• Urządzenia służące do prasowania granulatów lub proszków nazywamy tabletkarkami.

• Najważniejsze części tabletkarki to:

• Matryca

• Stempel górny

• Stempel dolny

• Lej dozujący

Matryce mogą być jedno lub wielo otworowe. Otwory w matrycy mogą mieć kształt:

• Koła

• Elipsy

• Kwadratu

• Trójkąta

• Prostokąta

• Identyczny kształt mają stemple. Na ich powierzchni rytowane są nazwy tabletek, dawki, kreski lub krzyżyki dzielące

W procesie tabletkowania rozróżnia się 3 podstawowe etapy:

• Napełnianie matrycy masą tabletkową

• Prasowanie

• Wypchnięcie tabletki z otworu matrycy

Tabletki musujące:

• Masa tabletek musujących:

• Substancja lecznicza

  • Substancja pomocnicza

    • Kwas organiczny: kwas winowy, cytrynowy, kumarowy

    • Wodorowęglan lub węglan sodu

    • Jeżeli w przewadze będzie kwas organiczny to po rozpuszczeniu odczyn roztworu będzie kwaśny, jeżeli więcej wodorowęglanu to alkaliczny, albo w równowadze

• Tabletki musujące przed zażyciem rozpuszcza się w odzie

• W wyniku reakcji z wodą powstają dwutlenek węgla, który przyśpiesza rozpad tabletki, maskuje nieprzyjemny smak środków leczniczych, ułatwia wchłanianie substancji leczniczej

• Proces pakowania musi być przeprowadzony w klimatyzowanych pomieszczeniach w temperaturze do 25 ^oC, przy wilgotności powietrza 20-25%

• Muszą być pakowane albo w folię aluminiową laminowaną polietylenem, albo w fiolkach z tworzywa sztucznego szczelnie zamkniętych

• Muszą być przechowywane poniżej, 25oC, bo dla wyższej tabletki ulegają zniszczeniu

• W temperaturze powyżej 25^oC następuje rozkład wodorowęglanu sodu z wydzieleniem wody i dwutlenku węgla

• Zjawisku temu towarzyszy pęcznienie pojedynczego opakowania, czyli bomblarz

Tabletki powlekane

• O przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej

  • Zapewniają stałe stężenie terapeutyczne substancji leczniczej w organizmie przez dłuższy czas, 8 do 12 a nawet 24 godziny

  • Postacie leku o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej zmniejszają sumaryczną dawkę leku w ciągu doby, co ogranicza działania niepożądane i eliminują konieczność kilkakrotnego podawania leku w ciągu doby

  • Rysunek wchłaniania leku (szybko/wolno) – dodać

  • Przedłużone uwalnianie substancji leczniczej uzyskuje się na drodze technologicznej przez spowolnienie uwalniania substancjo leczniczej z postaci leku

  • Substancja lecznicza uwalnia się w całej długości przewodu pokarmowego (żołądek, jelito cienkie) w ciągu kilku godzin

  • Przypadkowe natychmiastowe uwolnienie całej dawki zawartej w tabletce o przedłużonym uwalnianiu może być bardzo groźne dla pacjenta, np., jeśli pacjent pogryzie tabletkę zamiast połknąć

  • Stosuje się je w chorobach przewlekłych, chorobach serca i naczyń wieńcowych, cukrzycy, chorobach psychicznych

  • Jeżeli pacjent bierze takie leki to należy go poinformować, że ani tabletek ani kapsułek nie należy dzielić, chyba, że mają specjalną kreskę podziału

  • Nie należy ich popijać ani gorącymi płynami ani alkoholem, gdyż można rozpuścić otoczkę, która jest tabletka powleczona

  • Tabletki szkieletowe nie są całkowicie trawione (szkielet pozostaje)

Tabletki powlekane

• Powlekanie jest procesem technologicznym nakładającym na tabletkę otoczkę

• Tabletka sporządzona w procesie tabletkowania będzie rdzeniem i na ten rdzeń będzie nałożona otoczka

• Jeżeli na rdzeń nałożymy otoczkę cukrowa to otrzymamy tabletki drażowane, czyli drażetki

• Rdzeń może być powleczony substancjami wielkocząsteczkowymi o własnościach błonotwórczych i wtedy mamy do czynienia z tabletkami powlekanymi

• Drażetki – otoczka wykonana jest z sacharozy i stanowi 30-80% masy drażetki

• Tabletka powlekana substancjami wielkocząsteczkowymi – otoczka stanowi 2-8% masy tabletki

• Cele powlekania:

  • Ochrona substancji leczniczej zawartej w tabletce przed wpływem warunków atmosferycznych, czyli tlenem, dwutlenkiem węgla, wilgocią, światłem

  • Maskowanie przykrego smaku lub zapachu substancji leczniczej

  • Zwiększenie estetyki leku

  • Ochrona przed utratą substancji lotnych

  • Oddzielenie wzajemnie niezgodnych składników

  • Aby uzyskać tabletki dojelitowe – taka otoczka, która nie rozpuszcza się w kwaśnym środowisku żołądka tylko w alkalicznym środowisku jelita

  • Aby uzyskać tabletki o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczych – część substancji uwolni się już w żołądku a pozostała część w jelicie cienkim

• Powlekanie tabletek

  • może odbywać się w bębnie drażetkarskim

  • 1 etap: natryskiwanie rdzenia masą powlekającą

  • 2 etap: suszenie z odprowadzeniem par rozpuszczalnika

• Drażetkowanie tabletek:

  • 1 etap: gruntowanie rdzenia – po to aby zabezpieczyć przed wnikaniem wilgoci

  • 2 etap: nakładanie masy cukrowej (syropu) – natryskiwanie/suszenie

  • 3 etap: barwienie

  • 4 etap: polerowanie

• Cel uzyskiwania tabletek dojelitowych

  • Ich otoczka jest odporna na działanie soku żołądkowego

  • Ulegają rozpadowi w jelicie cienkiej

  • Zapobiega się inaktywacji substancji leczniczej w kwaśnym środowisku żołądka

  • Ochrona błony śłuzowej żoładka przed drażniącym działanie substancji leczniczej

  • Zapobieganie zakłoceniom procesów trawiennych przez lecznicze substancje zasadowe

  • Zlokalizowanie uwalniania, rozpuszczania, działania, wchłaniania substancji leczniczej w jelicie cienkim

Pastylki:

• Zbliżone są do cukierków typu toffi lub landrynek

• Pełnią tę samą rolę co tabletki do ssania (glukardiamid)

• Sporządza się przez ogrzewanie masy składającej się z wody, sacharozy, glukozy, syropu skrobiowego, wosku pszczelego i tłuszczu utwardzonego

• Ogrzewanie przeprowadzai w temperaturze 135^oC, schładza masę do 115 C idodajesubstancje leczniczą

• Po schłodzeniu masy pastylkowej do 50 ^oC, masę ugniata się i formuje kształt długiego batonu, a następnie kroi się na kostki

• Każdą kostkę czyli pastylkę zawija się w folię aluminiową laminowaną polietylenem

Kapsułki:

• Są tak jak tabletki stała, dozowaną postacią leku przeznaczoną do podawania doustnego

• Mogą być takżekaspułki doodbytnicze albo dopochwowe

• można spotkać kapsułki, które będą formą opakowania substancji leczniczej przeznaczonej np. do inhalacji albo do rozpylania na skórę

• mają kształt kulisty, np. witamina A+D3, owalny lub cylindryczny

• utworzone są ze zbiorniczka, w którym znajduje się dawka jednej lub kilku substancji leczniczych z ewnwtualnym dodatkiem substancji pomocniczym

• wypełnienie kapsułki może mieć postać płynną albo stała (proszek, granulat)

• zbiorniczek kapsułki może być zbudowany z żelatyny – mówimy o kaspułkach żelatynowych

• albo ze skrobi – mówimy o kapsułkach skrobiowych

• szczególnym przypadkiem kapsułek są mikrokapsułki, nanokapsułki, mikrosfery, liposomy

• kapsułki skrobiowe

  • inaczej nazywane opłatkami – capsulae amylacae (oblatae)

  • są dwuczęściowymi, okrągłymi foremkami o pojemności od 0,5 do 2 ml

  • wytwarza się je przez wysuszenie mieszaniny skrobii z wodą w odpowiednio ogrzewanej i wyprofilowanej formie

  • oplatki powinny być białe, bez zapachu i smaku, mieć należytą wytrzyamłośc aby przy zamykaniu się nie kruszyły

  • po zanurzeniu w wodzie powinny rozmiękać tworzą papkowatą masę

  • stosuje się w recepturze aptecznej i napełnia się je określonymi dawkami niehigroskopijnych proszków

  • są stosowane doustnie

  • mają liczne wady:

    • są podatne na zakażdenai mikrobiologiczne

    • są łamliwe, łatwo się kruszą

    • miękną pod wpływem wilgoci

  • kapsułki skrobiowe występują w sześciu rozmiarach oznaczonych numerami 1-6

  • kapsułki opisane są w farmakopei – farmakopealna postać kapsułki