Cefalosporyny I generacji
cefalotyna, cefopiryna, cefozolina, cefaleksyna, cefradryna, cefaglicyna
mała oporność na działanie B-laktamaz,
silniejsze działanie na bakterie Gram + niż Gram –
brak aktywności w stosunku do bakterii Gram - , takich jak : Proteus indolo dodatni, P. aeruginosa, EnterobacterI, nieskuteczne w salmonellozach
brak zdolności przenikania do płynu mózgowo rdzeniowego
zakres działania jak w przypadku amino penicylin i penicylin izoksazolowych,
cefalotyna, cefopiryna, cefozolina – niewchłanianą się z przewodu pokarmowego i muszą być stosowane pozajelitowo
cefaleksyna, cefradryna, cefaglicyna- dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (treść pokarmowa może wyraźnie zmniejszyć wchłanianie)
zastosowanie
- w zakażeniach wywołanych pałeczką zapalenia płuc; w ciężkich
zakażeniach w skojarzeniu z gentamycyną jako leki z wyboru
- w zakażeniach dróg moczowych w przypadku uczulenia na
penicyliny lub w zakażeniu drobnoustrojami wytwarzającymi
penicylinazy oporne na amino penicylinę
Cefalosporyny II generacji
cefaklor, cefuroksym, cefamandol, cefatryzyna, cefonicid
wykazują znaczną oporność na działnie B-laktamaz
działają silniej na bakterie Gram – niż na Gram +
są nieaktywne w stosunku do Pseudomonas i beztlenowców
działają na bakterie Proteus
nie przenikają do płynu mózgowo rdzeniowego (wyjątek cefuroksym)
skuteczne w leczeniu H.influenzae – cefamandol
podawane w większości pozajelitowo
zastosowanie:
- zakażenia bakteryjne oporne na amino penicyliny,
- w zakażeniach dróg oddechowych i zapaleniach płuc,
- zakażeniach nerek, dróg moczowych, narządów rodnych bakteriami Gram –
- w rzeżące opornej na penicylinę benzylową
Cefalosporyny III generacji
cefoperazon, cefotaksim, ceftriakson, ceftizoksym, cefsulodyna, cefmenoksym
wykazują bardzo dużą oporność na działanie B-kaztamaz
działają na bakterie Gram + słabiej niż cefalosporyny I generacji natomiast silniej na bakterie Gram – niż cefalosporyny II generacji
większość przechodzi przez barierę krew-mózg
większość ma szerokie spektrum działania
skuteczne w leczeniu wielu zakażeń opornych na inne antybiotyki
ceftriakson, cefiksym – leki pierwszego rzutu w leczeniu rzeżączki
zastosowanie bardzo szerokie i zależy od konkretnego leku
Cefalosporyny IV generacji
cefeprim, cetan
duża aktywność w stosunku do bakterii Gram –
oporność na działanie B-laktamaz
przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego
podawane wyłącznie pozajelitowo
skuteczne w ciężkich zakażeniach wywołanych przez Enterobacteriaceae
zastosowanie:
- ciężkie zakażenia układu moczowego i oddechowego
Działania niepożądane (dotyczą wszystkich generacji cefalosporyn)
odczyny alergiczne (wysypka skórna, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza)
bolesność i stwardnienie w miejscu podania domięśniowego
stan zapalny żył i tworzenie przyściennego zakrzepu – po podaniu i.v
objawy ze strony przewodu pokarmowego
reakcje disulfiramopodobne
skazy krwotoczne ( hipoprotrombinemia) – zapobiegawczo podawać witaminę K
alergia krzyżowa z penicylinami