substancja czynna |
mechanizm działania, efekt |
podanie |
oporność |
wchłaniani |
dystrybucja |
metabolizm |
wydalanie |
interakcje z innymi lekami |
działania niepożądane |
przeciw-wskazania |
spektrum działania i zastosowanie |
penicyliny |
hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej, której podstawę stanowi muramina (peptydoglikan), -bójczy |
|
-wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień ၢ-laktamowy პ β-laktamaz. -pojawienie się nowego białka PBP o innej sekwencji aminokwasów (chromosom) -zaburzenie barier przepuszczalnoś - zmiana porów w błonie kom. bakteryjnej -wada lub brak enzymów autolitycznych -krzyżowa częściowa i całkowita |
część szczegółowa |
|||||||
makrolidy |
-działania pleuromutylin i makrolidów polega na wiązaniu się cząsteczki antybiotyku z podjednostką 50S rybosomu. -prowadzi to do zahamowania translokacji peptydylotransferazy i uszkodzenia procesu biosyntezy białek bakteryjny -statyczny |
|
-obniżeniem zdolności przeniknięcia cząsteczki leku do wnętrza komórki bakteryjnej - dotyczy to przede wszystkim wrażliwych drobnoustrojów Gram-ujemnych, -syntezą enzymów bakteryjnych wykazujących zdolność hydrolizy cząsteczki antybiotyku -modyfikacją miejsca wiązania się cząsteczki antybiotyku z rybosomem komórki bakteryjnej (metylacja podjednostki 50S rybosomu) co prowadzi do powstania oporności krzyżowej pomiędzy makrolidami 14C i 16C oraz makrolidami i linkosamidami.
|
część szczegółowa |
|||||||
tetracykliny:
-tetracyklina -chlor tetracyklina -oxy tetracyklina -demeklo cyklina -metacyklina
-doksy cyklina -mino cyklina
|
-odwracalne wiązanie z podjednostką 30 S rybosomu პ hamowanie translacji -statyczny |
- wszyscy - per os Ca, Fe, Su, drób -perenter Ca, Fe, Eq, Su, Bo -Eq oksytetracyklinę i.v., doksycykline per os po i.v. śmierć -doksycykline tylko Car i.v.
|
Oporność: specyficzna wysokiego stopnia -aktywne wypompowanie tetracykliny przez komórkę -enzymatyczna inaktywacja -ochrona rybosomu przed tetracyklina oporność niespecyficzna niskiego stopnia: -ograniczenie transportu przez kanały porynowe w błonie zewnętrznej bakterii ( bakterie Gram -)
|
-dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego -biodostęp 60-90% -Wchłanianie jest hamowane przez pokarm -wchłanianie jest upośledzane przez związki neutralizujące sok żołądkowy -antybiotyki chelatują jony metali dwuwartościowych (Ca, Mg) powstałe chelaty nie są wchłaniane i nie wywierają działania przeciwbakteryjnego |
-do wszystkich tkanek z wyj. tkanki tłuszczowej -maja duże powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących, lub o szybkiej przemianie materii (zawiazki zębów, nasady kości, komórki nowotworowe, wątroba) - mleko, płody |
|
-w stanie niezmienionym (wyj. doksycyklina i minocyklina) z moczem, częściowo z żółcią |
|
-nadkażenia wywołane przez drożdżaki (Candida) lub Clostridium difficile. -hepatotoksyczność -fotosensybilizacja -działanie nefrotoksyczne, przy niewydolności nerek mogą prowadzić do rozwoju mocznicy -przebarwienia zębów, niedorozwój szkliwa, skłonność do próchnicy -odkładanie w kościach, zaburzenia rozwoju kośćca -wywierają efekt anty-anaboliczny - rozwój mocznicy -podane i.v. mogą indukować wstrząs
|
|
-Gram +, Gram - tlenowe, bakterie beztlenowe z wyj. Clostridium spp., Mycoplasma, Chlamydia, Erlichia, Rickettsia, -pierwotniaki: Plasmodium falciparum, Entamoeba histolityca, Giardia lamblia, Leishmania, Toxoplasma gondii, Trichomonas spp.
-u Ca są lekami z wyboru w terapii infekcji wywołanej przez Erlichia canis - leki z wyboru w terapii zakażeń wywołanych przez Borrelia burgdoferi i Leptospira spp.(spirochety)
|