ANALGETYKI OPIOIDOWE wykład 2 10.09.2009

I.Działanie farmakologiczne:

• P.bólowe- bardzo skuteczne, nawet bardzo silnych bólach ostrych[ból towarzyszący martwicy tkanek np. ból zawałowy lub dużym uszkodzeniem tkanek np. po wypadku] również w silnym bólu przewlekłego w chorobach nowotworowych

• P.kaszlowy(hamowanie odruchu kaszlowego)- tylko niektóre leki: kodeina( w małych dawkach) oraz w poważniejszych(jako objaw nie pożądany) lub w tzw.”kaszlu bezproduktywnym” np. w zranieniu opłucnej po urazach lub interwencjach chirurgicznej.

• Efekt zapierający- wynikający ze zwiększenia napięcia mięśni gładkich p.pokarmowego(jelita grubego)[efekt niepożądany] np.w chorobach nowotworowych[lek Loperamid- tylko działanie zapierające]

• Przy pierwszych dawkach mogą wystąpić wymioty[efekt nieprządany]

• Powodują uzależnienia(po klikunastu dawkach następuję chęć powtórzenia większej dawki w celu przyjemnych działań farmakologocznych]

• Działanie euforyzujące i stan podniesionego nastroju niezależnie od sytacji[działanie krótkotrwałe przyczyna uzależnień]

• Depresja układu oddechowego(zaburzenia oddechu blokowanie ośrodka oddechowego w pniu mózgu)[nieporządane] przy dużych dawkach lub przy zwiększeniu dawki[spłycenie lub zatrzymanie oddechu, można to szybko znieś przez zastosowanie Nalokosonu]

1.Czyści agoniści(pobudzające) receptorów opioidowych(Działają na ośrodkowy układ nerwowy(rdzeń) blokując przesyłanie impulsów nerwowych(zniesienie bólu).:

• Morfina(dość silne działanie przeciwbólowe oraz wszystkie inne działanie farmakologiczne)-Morphinum hydrochloricum,sub., rozwtór do wstrzykiwań; Doltard, Ethirfin, M-Elson, MST Continus, Oramorph- siarczan morfiny , tabletki o powolnym uwalaniu(do 12h) doustne do 4h.Główny alkaloid opium, występujący w soku maku lekarskiego.

• Kodeina(wykazuje wszystkie działania)- Codeinum phosphoricum, tabletki, subs. Stosowana jako lek p-bólowy i przeciwkaszlowy(głównie)

• Petydyna(słabo wpływa na skurcze macicy oraz nie unieczynnia akcji porodowej)- Dolargan, Dolcontral, tab., amp. Nie powoduje wzrostu napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego(może być stosowana w bólach kolkowych[inaczej niż inne opioidy])nie przechodzi przez łożysko(więc może być stosowany do łagodzenia bólu podczas porodu)

• Fentanyl(tylko pobudza receptory opioidowe, nie musi być stosowany dosustanie) Fentanyl iniekcje(ból zawałowy pooperacyjny 1h), Durogesic plastry naskórne(silniejszy niż morfina 48-36h). Po podaniu dożylnym ma krótki czas działania(kilkadziesiąt minut) i stosowany jest dla leczenia bólu ostrego.W postaci plastrów, uwalniających substancję czynną działa 49-72h(stosowany w bólach przewlekłych, zwłaszcza w przebiegu choroby nowotworowej)

2.Leki o mieszanych właściwościach agonistyczno-anatgonistycznych(p-bólowe, zaburzenia świadomości omamy, niekorzystnie dla układu krwionośnego):

• Pentazocyna(krótko w leczeniu bólów ostrych) Fortral tab., amp.Stosowany w bólach ostrych(czas działania ok.3h) wywoływać może objawy psychotyczne i zabrzenia układu krążenia(wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardia[przyspieszenie rytmu serca])

• Buprenorfina(wykazuje inne mechanizmy w leczeniu bólu) Bunondol, Temgesic, amp., tabletki podjęzykowe.Działa stosunkowo długo 6-8h, słabo w porównaniu z innymi opioidami wywołują uzależnienie i tolerancję.

• Tramadol(nie wykazuje efekt zaparć,uzależnień,depresji układu oddechowego) Tramal, Tramadol czop. Tabl.,krople iniekcje.Nie wywołuje zaparć(słabo wpływa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego) słabo działa uzależniająco, nie wywołuje zaburzeń układu krążenia i nie powoduje depresji oddechowej.Zalecany do przewlekłego leczenia czas działania 4-6h.

3. Czyści antagoniści receptorów opioidowych(odwrotne działanie do agonistów oprócz wpływania na świadomość i depresje oddechową):

• Nalokson Naloxonum hydrochloridum amp.- dzięki dużemu powinowactwu do receptorów opioidowych wypiera z połączenia z receptorów opioidowe leki przeciwbólowe oraz endogenne endorfiny i enkefaliny.Stosowany jako odtrutka w przedawkowaniu opioidów(znosi zaburzenia świadomości i depresje oddechowe wywołane przez ten leki)

DZIAŁANIE NIE MAJĄCE ZNACZENIA FARMAKOLOGICZNEGO TO POWODOWANE PRZEZ TE LEKI SZPILKOWE ZERENICE.