LEKI UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

Leki pobudzające układ współczulny (sympatykomimetyki adrenomimetyki)

1. Pobudzające nieselektywnie receptory α i β

Adrenalina Levonor, Fastjekt roztwory do wstrzykiwań(ampułkostrzykawka)- obkurcza naczynia krwionośne, podnosząc ciśnienie krwi(α), rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli(β₂), pobudza czynność serca (efekty tropowe dodatnie: inotropowy, chronotropowy, dromotropowy, batmotropowy)[β₁].

Zastosowanie:

• wstrząs anafilaktyczny(reakcje uczuleniowe całego organizmu i skurcz mięsni gładkich oskrzeli)

• jako dodatek do środków znieczulających miejscowo - obkurcza naczynia krwionośne( w tkance zaopatrującej)

• dla pobudzenia czynności serca w zatrzymaniu akcji serca

Dopamina - efekty farmakologiczne zależą od dawki (szybkości podawania dożylnego).[tylko gdy jest podawany do naczyń wlew kroplowy]

Małe dawki - pobudza rec. dopaminowe w tętnicach nerkowych - nasila przepływ krwi w nerkach i zwiększa diurezę (produkcję moczu),wstrząs[dopaminergiczny przepływ nerkowy] .

Średnie dawki - pobudza głównie rec. ၢ₁ w sercu - pobudza czynność serca.

Większe dawki - pobudza głównie rec. α w naczyniach krwionośnych, obkurczając naczynia i podnosząc ciśnienie tętnicze krwi.[dawki przeciwstrząsowe]

Zastosowanie: leczenie wstrząsu i ciężkiej niewydolności serca

Wstrząs - stan spowodowany uogólnionym rozszerzeniem naczyń i/lub zmniejszenie ilości krwi krążącej. Charakteryzuje się mocno obniżonym ciśnieniem krwi i niedostatecznym ukrwieniem tkanek.

Niewydolność serca - stan niedostatecznej pracy serca (ze zmniejszoną siłą skurczu mięśnia sercowego) jako pompy tłoczącej krew do naczyń. Charakteryzuje się niedostatecznym ukrwieniem tkanek i zastojem krwi w naczyniach w różnych narządach (płucach, wątrobie, kończynach dolnych).

2. Pobudzające nieselektywnie receptory ၢ1 i ၢ2(pobudzenie pracy serca, rozkurcz oskrzeli macicy choroby serca i oskrzeli)

Izoprenalina, Orcyprenalina Astmopent tabl., roztwór do wstrzykiwań - zastosowanie:

dla pobudzenia pracy serca (przyspieszenie rytmu i przewodzenia, zwiększenie siły skurczu) w zaburzeniach przewodnictwa serca (głównie izoprenalina); jako środki rozkurczające oskrzela w ciężkich napadach astmy oskrzelowej (głównie orcyprenalina).

3. Pobudzające selektywnie receptory ၢ1

Dobutamina - pobudza czynność serca. Zastosowanie jak dopamina.(nie wypływa na naczynia krwonośne)

4. Pobudzające selektywnie receptory ၢ2

Salbutamol Salbutamol, Ventolin aerozol wziewny, zawiesina, tabletki

Fenoterol Berotec aerozol, tabl.,

Terbutalina Terbutalin kapsułki,

Salmeterol Serevent aerozol wziewny, zawiesina, Pulmoterol proszek do inhalacji w kapsułkach

Formoterol Foradil, Zafiron proszek do inhalacji w kapsułkach

Rozszerzają oskrzela (pobudzenie rec. ၢ2 w oskrzelach), rozkurczają mięsień macicy (pobudzenie rec. ၢ2 w macicy).

Zastosowanie: znoszenie lub zapobieganie skurczom oskrzeli w astmie oskrzelowej (stosowane wziewnie lub doustnie); w zapobieganiu poronieniu lub przedwczesnemu porodowi (głównie fenoterol i salbutamol - w tabletkach lub dożylnie).Dychawica oskrzelowa; rozkurcz ciężarnej macicy w wypadkach ostrych dajemy wlew dożylny, doustnie duże dawki(może spowodować efekt w układzie krwionośnym)

5. Pobudzające nieselektywnie receptory α1 i α2(wchłaniane na błon śluzowe[nie do inekcji] może wystąpić przełom ciśnieniowy)

Fenylefryna, Nafazolina Rhinazin krop.do nosa, Tetryzolina Starazolin, Visine Clasic krople do oczu, Tetryvil krop.do nosa,

Ksylometazolina Otrivin krop.do nosa, Xylogel żel do nosa

Oksymetazolina Afrin, Acatar aerozol do nosa

Stosowane miejscowo na błony śluzowe nosa, gardła, spojówki. Powoduję zwężenie naczyń krwionośnych (anemizację) błon śluzowych, zmniejszając przekrwienie, obrzęk i wysięk - zmniejszają objawy kataralne i zapalenia błon śluzowych.

Zastosowanie: objawowe leczenie kataru infekcyjnego[7-10dni] i alergicznych zapaleń spojówek i błon śluzowych nosa (np. katar sienny),silne kurcze tkanek(podawane na błony śluzowe).

Często występują w preparatach złożonych ze środkami przeciwalergicznymi i przeciwzapalnymi (glikokortykosteroidami i środkami przeciwhistaminowymi podawne do 2 tyg max do 4 tyg).

6. Pobudzające selektywnie receptory α2(specyficzna funkcja)

Rec. α2 znajduje się \na błonie presynaptycznej w nerwach współczulnych obwodowych i OUN. Ich pobudzenie (na zasadzie sprzężenia zwrotnego ujemnego) hamuje uwalnianie neuroprzekaźnika NA - i zmniejszenie napięcia w ukł. współczulnym.

Klonidyna Catapresan, Iporel tabl. - rozszerza naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego

7. Środki pośrednio pobudzające układ współczulny(nie za pośrednictwem receptorów)

Powodują nasilenie działania neuroprzekaźników (przez nasilenie ich uwalniania).

Efedryna Ephedrinum hydrochl. roztwór do wstrzyknięć, Efrinol krop.do nosa - stos. miejscowo i ogólnie dla anemizacji błon śluzowych (głównie w preparatach złożonych), oraz w leczeniu skurczu oskrzeli. (nasila działanie noradrenaliny na receptory)

Działania niepożądane środków sypatykomimetycznych:

(zaburzenie)przyspieszenie rytmu serca (aż do tachykardii), zwiększenie pracy serca i jego zapotrzebowania na tlen - możliwe bóle wieńcowe(poprzez miażdzyce i niedostatek telnu), zaburzenia rytmu serca, drżenia mięśniowe(β₂), zaburzenia metaboliczne(β₃)[podwyższenie poziomu cukru].

Leki hamujące układ współczulny (adrenolityki)

Efekty blokady receptorów ၡ (głównie α1) - rozszerzenie naczyń i spadek ciśnienia. Nadmierne działanie hipotensyjne może powodować tzw. niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia.[zależne od tego czy sub. z czym się łaczy)

Efekty blokady rec. β1(nie ma zastosowania medycznego daje tylko jako efekty nieporządane) - tropowe efekty ujemne w sercu (inotropowy, chronotropowy, dromotropowy, batmotropowy)

Efekty blokady rec. β2 - skurcz oskrzeli[m.gładkich] (zwłaszcza u osób podatnych - chorujących na astmę oskrzelową); zaburzenia metabolizmu węglowodanów i tłuszczów; skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Są to zawsze efekty niepożądane.

1. Blokery receptorów α i β(sympatykolityki)

Labetalol Pressocard tabl. - rozkurcza naczynia krwionośne i zwalnia pracę serca, Stosowany w nadciśnieniu tętniczym.(obniżenie ciśnienia)

2. Blokery rec. α1

Prazosyna Polpressin tabl.; Doksazosyna Cardura tabl.; Terazosyna Hytrin (przwlekle) tabl., Urapidil Ebrantil(stan nagły)

Rozszerzają naczynia i obniżają ciśnienie krwi (zastosowanie w nadciśnieniu tętniczym); powodują zmniejszenie napięcia mięśni gładkich gruczole krokowym (ułatwiają oddawanie moczu u mężczyzn z przerostem prostaty (stos. objawowo w łagodnym przeroście gruczołu krokowego).

3. Blokery receptorów β₁ tylko na serce

Kardioselektywne (blokują wybiórczo rec. β1 w sercu)

Atenolol, Metoprolol Betaloc, Metocard tabl., Acebutolol Sectral

Kardionieselektywne (blokują rec. β1 w sercu i rec. β2, np. w oskrzelach)

Propranolol Propranolol, Nadolol , Sotalol Sotahexal, Biosotal, Oksprenolol , Pindolol Visken

β-blokery wykazujące działanie naczyniorozszerzające(zmniejsza napływ Ca²⁺)

Karwedilol Dilatrend, Nebiwolol Nebilet, Bisoprolol Bisocard

β-blokery poprzez efekty tropowe ujemne zmniejszają pracę serca, obniżają zapotrzebowanie serca na tlen i pośrednio obniżają ciśnienie tętnicze krwi.

Zastosowanie: nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca (in. dusznica bolesna lub choroba wieńcowa), zaburzenia rytmu serca.

Działania niepożądane β-blokerów:

związane z blokadą rec. β1: bradykardia, nadmierne zwolnienie przewodzenia w sercu (tzw. bloki serca[brak współpracy między komorami i przedsionkami), niewydolność serca (zmniejszenie kurczliwości serca)[nasilone efekty tropowe ujemne].

związane z blokadą rec. β2 - patrz wyżej.

4. Blokery rec. ၡ1 i ၡ2

Alkaloidy sporyszu

Ergotamina Ergotaminum tartaricum, Dihydroergotamina(z oksytocyną [na m.gładkie] Dihydroergotaminum methanosulf., Dihydroergotoksyna Dihydroergotoxinum aethanosulfonicum

Stosowane jako środki przeciwmigrenowe oraz w położnictwie dla hamowania krwawień z macicy(po oddzieleniu łożyska).[kurcz naczyń krwionośnych mózgu]

---